文档库 最新最全的文档下载
当前位置:文档库 › 浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序

浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序

浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序
浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序

甲基苯丙胺有两种异构体,左旋和右旋,可以理解为人的右手和左手。这两种异构体不经过专门的拆分是分不开的,而且这两种异构体用处大的是右旋甲基苯丙胺,就是说100%纯的也只含有50%的纯度。用寄居蟹来解释一下这个问题:寄居蟹有两只钳子,一大一小,有用的就是那只大的。但是买的时候买不到仅仅那只大钳子,得买一只整个的螃蟹。两只钳子可以理解为左旋和右旋甲基苯丙胺,螃蟹身子相当于盐酸基。所以刘招华就说我做得不是甲基苯丙胺,我做的是盐酸甲基苯丙胺,我做得不是冰毒,是老鼠药的原料。这老鼠可真够金贵的。右旋甲基苯丙胺是左旋甲基苯丙胺的旋光异构体,由于是甲基苯丙胺的右旋构型,故名为右旋甲基苯丙胺。其对精神方面的影响是左旋甲基苯丙胺的数倍。左旋由于结构上的优势,单次使用不会造成过于重的负担,因为身体是按着一般规则来代谢它。它的刺激主要针对脑部,当你习惯性一晚不睡,会有困意。理论上来说,这时你再使用左旋体,并不会又清醒,因为受体已经不会再接受——只会给

肾脏加点额外的工作。因为身体给出最高权限的行动指示是:睡觉!右旋体对于身体来说,是绝对的“剧药”+“毒药”。你付出代价换来的是舒适感(因为血液循环加快给你更多的氧,让你舒服地快速衰老。其实买个氧气枕头应该也能有类似的舒适感);做爱时的超爽(神经末梢在性器官分布最多,当然爽!但这种爽是以挑高应激度为代价的,就是说,爽完以后,男同志或许会阳痿,因为日常的刺激已经达不到“硬”的标准了)。化合的肉拆分后都有用,一个劲大,一个劲小,右边作用于神经系统,劲就大。左边是作用于血管,劲肯定小。草提的肉,都是左的,药提的肉,都是右的,化合的肉,混合的,但是右比左多。做素比出肉要麻烦,外销旋的素没用。必须进行拆分,然后再转换其中的另一部分。药提的不属于植物的。化合的肉,右旋劲大,左旋劲小做果。不分旋的冰是那种面粉状的,不是块的。左旋和右旋放在一起走板不结晶,猪油状。

D-甲基苯丙胺的药理作用最强,其下依次为

D-苯丙胺,l-甲基苯丙胺,l-苯丙胺。目前毒品市场大部分为D-甲基苯丙胺盐酸盐,D-甲基苯丙胺盐酸盐最大特点就是半衰期长,体内药效作用时间可以达10小时以上。盐酸右旋甲基苯丙胺”通过另外一道复杂工序提炼制造出来的“冰毒”,称之为“盐酸左旋甲基苯丙胺”。“盐酸右旋甲基苯丙胺”和“盐酸左旋甲基苯丙胺”主要在药效上不同。前者对人体大脑中枢神经的兴奋作用是后者的20倍。但在分子含量、结构以及外观上并没有区别,可以说完全一样,只是在紫外线的照射下,反射回来的光偏向不一样,往左偏的是“盐酸左旋甲基苯丙胺”,往右偏的是“盐酸右旋甲基苯丙胺”。“盐酸右旋甲基苯丙胺”和“盐酸左旋甲基苯丙胺”在常温下都是无色透明或者白色粉末状晶体的固体化合物,溶于水,显酸性。检测冰毒纯度的施光仪可以很好的检验出其纯度。

在生命的产生和演变过程中,自然界往往对一种手性有所偏爱,如自然界存在的糖为D-构型,氨基酸为L-构型,蛋白质和DNA的螺

旋构象又都是右旋的。所以,当手性药物、农药等化合物作用于这个不对称的生物界时,由于它们的分子的立体结构在生物体内引起不同的分子识别造成“手性识

别”现象,两个异构体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性往往存在显著的差异,具体可能存在以下几种情况:(1)一个对映体具有显著的活性,另一对映体活性很低或无此活性例如普萘洛尔(propranolol)的(-阻滞作用中,S-普萘洛尔的活性是其R-普萘洛尔的100倍以上。(2)对映体之间有相同或相近的某一活性例如噻吗洛尔(timolol)两个对映体都具有降低眼压治疗青光眼的作用,其中S-噻吗洛尔为(-阻滞剂,用它制备滴眼液治疗青光眼时,曾引起支气管收缩,使有支气管哮喘史的患者致死,所以仅R-噻吗洛尔治疗青光眼是安全的。因此从全面平衡仍宜选用单一对映体。(3)对映体活性相同,但程度有差异例如S-氯胺酮(ketamine)的麻醉镇痛作用是

R-氯胺酮的1/3,但致幻作用较R型强。(4)对映体具有不同性质的药理活性例如

(2S,3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛药,

(2R,3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。(5)一个对映体具有疗效,另一对映体产生副作用或毒性-个典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”事件,孕妇因服用沙利度胺(俗称“反应停”)而导致

海豹畸形儿的惨剧。后来研究发现,沙利度胺包含两种不同构型的光学异构体,(R)-对映体具有镇静作用,而(S)-对映体具有强致畸作用。

在其他条件相同的情况下,一般都会选择伪麻黄碱/麻黄碱还原法而不是还原胺化法,因为还原伪麻黄碱得到的D型甲基苯丙胺药效更强,而还原胺化得到的L型甲基苯丙胺药效则要差很多。药效的差异是因为一个叫做“手性”(chirality)的化学现象,而与纯度无关。手性的含义:“正如你的左扣扣1393802308右手是各自的镜像一样,虽然外形一样但其实是相反的,两种有机化合物也能以相互的镜像形式存在。”由于甲基苯丙胺有一个手性中心,它有两种不同的称

为“对映异构体”的镜像形式(按取代基的先后顺序来分是R型和S型,按与平面偏振光的作用来分是D型和L型,或者+和-型)。由于伪麻黄碱和麻黄碱本身就是手性的——α-碳是S构型——因而还原后只得到D

型甲基苯丙胺。而另一方面,还原胺化法制得的则是外消体,也就是D型L型各占一半的混合物。这是因为平面的苯基丙酮—亚甲胺没有手性,因而氢加成在平面亚胺键两侧发生的几率是相同的。对映异构体一般有着完全不同的生物效应,“虽然它们看上去是一样的,但它们的作用形式并不总是一样的,因为D型甲基苯丙胺有典型的兴奋作用,而L型甲基苯丙胺的兴奋作用很弱,它倒是一种很好的解充血剂,用于名叫“梅太德林”的Vicks牌吸入剂,这东西不需要处方就可以买到。只是甲基苯丙胺的对映异构体之间相互转化不那么容易,因为它手性中心上没有酸性氢。看过绝命毒师这个电视剧的人应该知道,如果老白的产品是纯的D型甲基苯丙胺,那么他肯定要使用某种方法来分离或“拆分”同素异形体,因为原材料是非手

性的且还原过程也是非立体特异性的。结晶(用手性基团衍生化,然后再用物理分离)或手性色谱法都是可能的选择。结晶法相对简单,产量也高,拆分剂还可以回收,因而是个很环保的选择。我们知道老白在结晶学方面有专业知识,因而他更有可能使用这种方法。

酒石酸存在三种立体异构体:右旋酒石酸、左旋酒石酸和内消旋酒石酸。等量右旋体和左旋体的混合物的旋光性相互抵消,称为外消旋酒石酸。内消旋体不存在于自然界中,可由化学合成。各种酒石酸都是易溶于水的无色结晶。酒石酸只有两种可以用来拆分,合成肉也要用到这种酒石酸,不然你结不了晶体,D-酒石酸只是结粉末状的。在结晶方案中,手性酸(如D-酒石酸)与待拆分化合物反应形成非对映异构体晶体或络合物,因而它们可以被分离开来。与对映异构体不同,非对映异构体之间有着显著的物理性质上的区别,因而制毒师可以通过不同异构体溶解度不同的方法来进行物理分离。一种用

来拆分甲基苯丙胺对映体的手性酸是(-)-二聚-对甲苯酰-L-酒石酸。比如加入L+酒石酸拆分消旋体,通常是得到两种对映体(一个固体一个液体),然后再经过其他一些处理分别提取出来,我以前用L-(+)-酒石酸拆分消旋体,得两种对映体,然后再根据它们在溶剂里的不同溶解度分离,但此方法因为产量低(左旋的是不要的),所以现在我用的是L-二苯甲酰酒石酸,目标产物是得到S(+),但是加入L-二苯甲酰基酒石酸,仅得到一种光学纯度不错的对映体。最后一点,立体选择性的还原胺化法现在已经被用来合成手性纯的安非他命,这其中含有伯胺,用来合成R型或S型α-甲基苄胺(安非他命)。

麻黄的药理作用

麻黄的药理作用.txt人生在世,难敌宿命,沉沦其中。我不爱风尘,似被前缘误!!我只为我最爱的人流泪“我会学着放弃你,是因为我太爱你”赢了你,我可以放弃整个世界药理作用: 1. 麻黄碱的作用 a. 对于中枢神经系统的作用: 麻黄碱有明显的中枢兴奋作用, 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢, 引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体, 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱50~100mg/kg可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用, 而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用, 提示麻黄碱是作用于α1-受体, 而不是作用于 DA 受体.麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值, 产生镇痛作用. b. 对心血管系统的作用: 麻黄碱能使心肌收缩力增强, 心输出量增加.在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经, 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用, 但反复应用, 或一次应用很大剂量, 易于产生抑制;也可能扰乱心律, 但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者, 麻黄碱与洋地黄同用时, 则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢, 搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用. 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升, 脉压增大.给犬小剂量(0.01~0.2mg/kg)静注, 其血压上升可维持10~15分钟.大剂量(6~10mg/kg)静注, 由于抑制心脏而引起血压下降.麻黄碱静注0.1~3.0mg/kg, 猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加, 且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久, 血管舒张作用很微弱, 因此用于鼻黏膜肿胀, 收缩作用既长, 且无继发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张, 增加冠脉流量, 与垂体后叶素合用于升压时, 能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久, 可维持数小时, 收缩压的升高较舒张压为显著, 舒张压一般不降低.麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似, 能直接与肾上腺素能α和β受体结合, 产生拟肾上腺素作用;亦作用于肾上腺素能神经末梢, 促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明: 麻黄碱的作用能被可卡因所减弱, 亦能被酚妥拉明阻断. c. 对平滑肌的作用: 麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作用更为显著.实验表明: 麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如肾上腺素, 但作用较持久, 且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛, 抑制蠕动, 延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加, 此种兴奋作用可被麦角胺阻断, 被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制, 曾用于缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少, 足够量甚至产生尿潴留, 用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人, 麻黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩, 酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用, 而利血平对此则无明显影响.

麻黄素

麻黄碱 麻黄素和麻黄碱是同义词,已合并。 麻黄碱,学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。 目录 1理化性质 2光谱图 2.1 红外光谱 2.2 质谱图 3作用与用途 4药物信息 5物质毒性 6合成方法 7天然来源 8管制规定 9化学检测方法 1理化性质 外观性状:蜡状固体或结晶颗粒。 麻黄碱的几种分子模型(5张) 溶解度:1g麻黄碱溶于20ml水;0.2ml乙醇,溶于氯仿和乙醚。 pH:1g麻黄碱溶液在200ml水中溶液pH值为10.8。 熔点:37-39℃ 比旋光度:-41° (c=5,1M HCl) 沸点:255℃ 密度:1.124 g/mL(25℃) 闪点:85.56℃ 储存条件:冷冻保存(+4℃)[1] 2光谱图 红外光谱 红外光谱图[2] 谱峰列表

序号峰位(cm-1)透过率(%) 半峰宽(cm-1)峰差(%) 1 550 69 20 12 2 622 64 37 17 3 703 9 22 51 4 742 33 37 16 5 763 39 62 13 6 842 56 43 11 7 913 64 31 10 8 991 43 28 33 9 1028 42 39 26 10 1084 51 52 12 11 1136 46 45 15 12 1153 57 22 9 13 1202 60 41 22 14 1372 54 83 20 15 1452 28 43 27 16 1473 41 21 11 17 1492 46 14 14 18 2802 32 172 10 19 2885 27 97 10 20 2976 24 87 19 21 3026 35 42 9 22 3065 34 202 8 23 3314 42 113 11 [2] 质谱图 质谱图[3] 3作用与用途 麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。[4] 4药物信息 【药物类别】:神经系统用药 【所属类别】:拟肾上腺素药

盐酸麻黄碱注射液说明书

盐酸麻黄碱注射液说明 书 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]

盐酸麻黄碱注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸麻黄碱注射液 英文名:Ephedrine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Mahuangjian Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸麻黄碱,化学名称为 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 分子式:C10H15NO.HCl 分子量:201.70 【性状】本品为无色的澄明液体 【药理作用】本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用.可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用 【药代动力学】肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液.肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时.T1/2当尿pH 为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时.吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出 【适应症】用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症【用法用量】 1.常用量皮下或肌内注射一次15~30mg(05-1支),一日3次 2.极量皮下或肌内注射一次60 mg(2支),一日150 mg 【不良反应】 ①对前列腺肥大者可引起排尿困难; ②大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等 【禁忌症】甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用 【注意事项】 ⑴交叉过敏反应对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏 ⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状,应注意停药或调整剂量 ⑶短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复.每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显 【孕妇及哺乳期妇女用药】 ⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用 ⑵本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 ⑴与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量

麻黄素

麻黄素 【中文名称】麻黄碱 【英文名称】Ephedrine 【别名】麻黄素 【分子式】C10H15NO 【分子量】165.23 【物理性质】蜡状固体、结晶或颗粒,熔点34°, 沸点225°, 暴光分解。吸水后熔点升高到40°。1g溶于约20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐: 斜方针状结晶,熔点216~220°, [α]↑25↓D-33°~35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿 【成分分类】生物碱类 【药理作用】对中枢神经系统的作用:麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢,使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢. 2.对心血管系统的作用:(1)对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强,心输出量增加。(2)对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张,流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。(3)对血压的影响:麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作用缓慢而持久。 3.对平滑肌的影响:(1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。(2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。 4.对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗.6.其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高.为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用, 作用似肾上腺素, 但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱, 但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD↓50为400mg/kg。 【毒性】用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者,也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏. 麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD (MG/KG).

麻黄临床应用及机制探析

麻黄临床应用及机制探析 (作者:_________ 单位:____________ 邮编: ___________ ) 【关键词】麻黄儿科应用现代药理 麻黄始载于《本经》,为麻黄科草本状小灌木草麻黄Ephedra sinica Stapf.、木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.和中麻黄Ephedra in termedia schre nk et C.A.Mey. 的草质茎。主产于河北、山西、内 蒙古、甘肃等省区。立秋至霜降之间采收,阴干切段。生用、蜜炙或捣绒用。商品因来源分为草麻黄、中麻黄、木贼麻黄三种,均为统装。味辛、微苦、温,归肺、膀胱经。功效发汗解表,宣肺平喘,利水消肿。近年来,传统医学和现代医学皆认为麻黄有止遗尿作用。现对其各种功效在临床应用作一介绍。 1发汗解表 麻黄,性温、味辛微苦,入肺、膀胱经,具有发汗解表之作用。《本草正义》称:“麻黄轻清上浮,专疏肺郁,宣泄气机,是为治外感第一要药”。陶弘景曰:麻黄疗伤寒,解肌之第一药。《本草通玄》亦指出:“麻黄轻可去实,为发表第一药”。麻黄多用于风寒外束的表实症和喘咳症。药理研究,当人体暴露于高温 1.5 ~2小时后,给予麻黄 碱50~ 60mg出汗量比未暴露于高温者快而多,提示麻黄对人有中等度的发

汗作用,这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加[1]。儿科常用于急性上呼吸道感染。但使用时要因人因时制宜。小儿脏腑娇嫩,形气未充,肺常不足,对于汗液调节作用不足,平素容易出现多汗,若是夏季,汗出更多。对于汗出较多的患儿,麻黄宜慎用。常用的发汗代表方剂如麻黄汤。 2宣肺平喘 《伤寒论》36条:“太阳与阳明合病,喘而胸满者,不可下,宜麻黄汤。”《金匮要略》“咳而上气,喉中水鸣声,射干麻黄汤主之” o 射干麻黄汤由射干、麻黄、干姜、细辛、紫苑、款冬花、五味子、大枣、半夏组成,治疗属寒饮郁肺的咳喘证。《伤寒论》63条:“发汗后,不可更行桂枝汤,汗出而喘,无大热者,可予麻黄杏仁甘草石膏汤。”此方本用于太阳病发汗不得法,或发汗太过,或误用下法,致使邪热内传、肺热壅盛的治疗。现临床多用于外感后邪热传里,肺热炽盛之证。其临床特点为发热,咳嗽而喘,痰黄,烦躁,气急鼻煽,面赤口渴,胸闷胀满,舌红苔黄,脉滑数,此为里证、热证。儿科常见于急性支气管炎、毛细支气管炎、喘息性支气管炎、肺炎、哮喘、百日咳等。治以清热宣肺,止咳平喘,可在此基础上加鱼腥草、黄芩、桑白皮、地骨皮、川贝、瓜蒌、葶苈子、干地龙等。此方石膏用量多于麻黄,以制约麻黄辛温之性而为辛凉之用,故汗出不忌麻黄,无大热不忌石膏。体虚或大便溏者,石膏用量不宜过大[2]。药理研究证明,麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱均有缓解支气管平滑肌痉挛的作用。

麻黄药理学研究

麻黄功效的药理学研究 麻黄为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。主要成分为生物碱,其中L-麻黄碱、D-伪麻黄碱为其主要活性成分,还含有挥发油等。麻黄味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 麻黄具有发汗解表、宣肺平喘和利尿消肿之功效。 (1)发汗麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱等均有发汗作用。人体处于温热环境时,麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著,伍用桂枝后此作用明显增强,麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关:由于其阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,呈现汗液分泌增加;兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。 (2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分,麻黄碱平喘作用特点为:其化学性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。麻黄平喘作用主要通过以下环节:①可直接兴奋支气[医.学敎育.网搜.集整理]管平滑肌的口受体,使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质的释放。 (3)利尿麻黄的多种成分均具有利尿作用,以D一伪麻黄碱作用最显著。麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显,而口服用药作用较弱,其利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 (4)解热、抗炎麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效果,对正常小鼠体温有降低作用。麻黄的多种成分、多种制剂(麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用。 (5)抗病原微生物体外实验证明,麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲型及乙型溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等均有不同程度的抑制作用。麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显抑制作用,对感染甲型流感病毒PR8株的小鼠有治疗作用。 (6)镇咳、祛痰麻黄碱、麻黄水提取物可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射,其镇咳强度约为可待因的1/20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。 2.其他药理作用 (1)兴奋中枢神经系统治疗剂量麻黄碱即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状。

盐酸麻黄碱注射液说明书

盐酸麻黄碱注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸麻黄碱注射液 英文名:Ephedrine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Mahuangjian Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸麻黄碱,化学名称为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 分子式:C10H15NO.HCl 分子量:201.70 【性状】本品为无色的澄明液体 【药理作用】本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用.可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用 【药代动力学】肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液.肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时.T1/2当尿pH 为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时.吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出 【适应症】用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症 【用法用量】 1.常用量皮下或肌内注射一次15~30mg(05-1支),一日3次 2.极量皮下或肌内注射一次60 mg(2支),一日150 mg 【不良反应】 ①对前列腺肥大者可引起排尿困难; ②大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等 【禁忌症】甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用 【注意事项】 ⑴交叉过敏反应对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏 ⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状,应注意停药或调整剂量 ⑶短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复.每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显 【孕妇及哺乳期妇女用药】 ⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用 ⑵本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 ⑴与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量 ⑵尿碱化剂,如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是如尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整 ⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用

间羟胺麻黄碱

间羟胺麻黄碱 LOGO一肾上腺素受体激动药学习目标、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。 是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似可与肾上腺素受体结合激动受体产生肾上腺素样作用的药物。 Definitionofadrenoceptoragonists拟肾上腺素药为胺类作用和交感神经兴奋相似又称为拟交感胺类概述基本化学结构:苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类:AD、NA、ISOP、DA非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林①外周作用明显,激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长口服可增加F中枢作用增加苯乙胺碳原子上的氢被CH取代:作用时间延长并促进递质释放如间羟胺、麻黄碱。 胺基上的氢被不同基团取代:药物对、受体选择性产生改变。 如NA、Adr、Isop光学异构体NA、间羟胺、去氧肾上腺素(α)、可乐定(α)Classification受体激动药、受体激动药受体激动药AD、麻黄碱、多巴胺ISOP、多巴酚丁胺()、沙丁胺醇()、特布他林()LOGO德阳旌湖两少年结伴游泳不幸双双溺水身亡成都商报讯(穆旭记者王明平摄影报道)日下午天热难耐两名多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳下水后再也没有露出水面。 经过德阳消防个小时的奋力救援两名少年终于被打捞上来却已停止了呼吸。

假设:当时及时把落水人员抢救上岸我们作为医务人员你会怎么来进行抢救?给予什么药物治疗?什么途径给予呢?请同学们回忆下什么是a样和?样作用?a受体和?受体又分布在哪些组织或器官?肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【体内过程】、p·o无效可i·m、i·h、i·v·、作用时间短。 第一节α、β受体激动药【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。 、兴奋心脏:兴奋βR心力↑心率↑传导↑心输出量↑心肌耗氧量↑。 同时兴奋β2R扩张冠脉动脉改善心肌血液供应。 是强心脏兴奋剂。 、影响血管:()兴奋αR皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩()兴奋βR骨骼肌血管、冠状血管扩张。 ()小剂量β1R占优势兴奋心脏心输出量↑收缩压↑∕舒张压稍↓()较大剂量αR占优势收缩压↑舒张压↑()预先给予αR阻断剂再用AD血压出现翻转即不升反降现象称为AD的翻转作用。 、血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关)、松弛支气管平滑肌机理:⑴直接扩张支气管(兴奋βR)⑵减少组胺释放⑶收缩支气管粘膜血管减轻水肿。 (兴奋αR)。 、促进代谢:升高血糖加速脂肪分解。 【临床应用】为临床急救药物。

中药药理学知识辅导:麻黄的药理作用

1.与功效主治相关的药理作用 (1)发汗 麻黄挥发油、生物碱→发汗,促进汗腺分泌。 影响因素:温热环境、配伍桂枝作用明显。 机制:直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加; ②兴奋α受体,汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。 (2)平喘 麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。 麻黄碱为主,平喘特点:性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。机制:多环节。 直接作用:兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体,使平滑肌松弛;②支气管黏膜血管α受体,血管收缩,减轻支气管黏膜水肿。 间接作用:③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺; 其他:④抗变态反应、抗过敏,阻止过敏介质释放。 (3)利尿 ①多种成分均具有利尿作用,D-伪麻黄碱作用最显著。 ②机制:扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 (4)解热、抗炎 ①麻黄挥发油→解热、降温。 ②麻黄的多种成分,D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。 (5)抗病原微生物 麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等,流感病毒有抑制作用。 (6)镇咳、祛痰 ①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。 对上述药理作用:①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。 2.其他药理作用:麻黄碱→兴奋中枢、心血管。 (1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状,呼吸、心血管中枢。 (2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管,升高血压。②麻黄碱升压较好,特点:作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。

浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序

甲基苯丙胺有两种异构体,左旋和右旋,可以理解为人的右手和左手。这两种异构体不经过专门的拆分是分不开的,而且这两种异构体用处大的是右旋甲基苯丙胺,就是说100%纯的也只含有50%的纯度。用寄居蟹来解释一下这个问题:寄居蟹有两只钳子,一大一小,有用的就是那只大的。但是买的时候买不到仅仅那只大钳子,得买一只整个的螃蟹。两只钳子可以理解为左旋和右旋甲基苯丙胺,螃蟹身子相当于盐酸基。所以刘招华就说我做得不是甲基苯丙胺,我做的是盐酸甲基苯丙胺,我做得不是冰毒,是老鼠药的原料。这老鼠可真够金贵的。右旋甲基苯丙胺是左旋甲基苯丙胺的旋光异构体,由于是甲基苯丙胺的右旋构型,故名为右旋甲基苯丙胺。其对精神方面的影响是左旋甲基苯丙胺的数倍。左旋由于结构上的优势,单次使用不会造成过于重的负担,因为身体是按着一般规则来代谢它。它的刺激主要针对脑部,当你习惯性一晚不睡,会有困意。理论上来说,这时你再使用左旋体,并不会又清醒,因为受体已经不会再接受——只会给

肾脏加点额外的工作。因为身体给出最高权限的行动指示是:睡觉!右旋体对于身体来说,是绝对的“剧药”+“毒药”。你付出代价换来的是舒适感(因为血液循环加快给你更多的氧,让你舒服地快速衰老。其实买个氧气枕头应该也能有类似的舒适感);做爱时的超爽(神经末梢在性器官分布最多,当然爽!但这种爽是以挑高应激度为代价的,就是说,爽完以后,男同志或许会阳痿,因为日常的刺激已经达不到“硬”的标准了)。化合的肉拆分后都有用,一个劲大,一个劲小,右边作用于神经系统,劲就大。左边是作用于血管,劲肯定小。草提的肉,都是左的,药提的肉,都是右的,化合的肉,混合的,但是右比左多。做素比出肉要麻烦,外销旋的素没用。必须进行拆分,然后再转换其中的另一部分。药提的不属于植物的。化合的肉,右旋劲大,左旋劲小做果。不分旋的冰是那种面粉状的,不是块的。左旋和右旋放在一起走板不结晶,猪油状。 D-甲基苯丙胺的药理作用最强,其下依次为

麻黄碱

案例出处:现代中西医结合杂志2002年第11期第18卷9月号麻黄碱雾化吸入治疗毛细支气管炎101例聂树禄赵兵姚黎 案例描述:婴儿有持续性干咳,发作性呼吸困难、气急、鼻扇及三凹征,烦躁不安,听诊有哮鸣音和湿音。 诊断:毛细支气管炎,是婴儿常见的呼吸道感染疾病 治疗方法:麻黄碱雾化液0.5mg/kg超声雾化吸入。并抗病毒、镇静、吸氧治疗,必要时应用抗生素、强心剂等综合治疗。 问题: 1.麻黄碱治疗毛细支气管炎的机制 2.麻黄碱其他的临床应用 3.使用麻黄碱需注意事项 问题分析: 1.麻黄碱能直接激动β 2 受体,松弛支气管平滑肌,麻黄碱能直接激动α受体,可减轻支气管粘膜的水肿和充血。其可扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,改善心肌收缩力,调整心率,对缺血和损伤心肌有恢复作用,有利于心衰的纠正和预防。(毛细支气管炎严重时可出现心力衰竭)应用麻黄碱雾化吸入治疗毛细支气管炎,可解除平滑肌痉挛,减轻支气管黏膜水肿和充血,增加潮气量,改善肺功能,使临床症状迅速缓解,体征消失,缩短病程。 治疗毛细支气管炎是一个综合应用,包含大部分麻黄碱药理作用---兴奋心脏,兴奋呼吸中枢,收缩黏膜血管,舒张支气管平滑肌。注意点:激动α受体一般都是收缩血管,对冠状动脉是扩张。 2.激动α受体:收缩血管,升高血压,可用于麻醉所致低血压 小血管管收缩,特别是皮肤黏膜收缩,可用于鼻塞(可用0.5%麻黄碱滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀),如新康泰克胶囊主要就是其同分异构体—伪麻黄碱成分。这是麻黄碱的主要应用。缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状 激动β 2 受体,松弛支气管平滑肌,用于支气管哮喘 3.麻黄碱对中枢兴奋作用显著,如果夜间使用,可加入镇静药物。 使用剂量小不会出现明天的副作用。但剂量过大,可引起中枢兴奋的症状,血压升高。 连续使用可产生耐受性。 扩展: 感冒药制毒品 感冒药中常含有的成分是“盐酸伪麻黄碱”,是伪麻黄碱的盐酸盐,而伪麻黄碱则是麻黄碱的旋光异构体,这三个名称说的是一回事。常用感冒药中,一盒新康泰克(10粒每盒)含有伪麻黄碱约0.9克。冰毒化学名为甲基苯丙胺,又称“去氧麻黄碱”,成分与麻黄碱相似制毒需要麻黄碱,感冒药中含有伪麻黄碱,伪麻黄碱又是麻黄碱的旋光异构体,所以从理论上说,将感冒药中的伪麻黄碱提纯,并进行一定的加工确实有可能制造出冰毒。 吃感冒药会成瘾吗?在治疗感冒药物中加入适量的麻黄碱成分,能够迅速改善鼻塞、流鼻涕等感冒症状。含麻黄碱类药物的感冒药和冰毒的化学成分不能完全等同,只要不大剂量服用一般不会产生成瘾等副作用

相关文档
相关文档 最新文档