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老年人不宜常用解热镇痛药

老年人不宜常用解热镇痛药
老年人不宜常用解热镇痛药

老年人不宜常用解热镇痛药

*导读:老年人的肾脏滤过功能仅为年轻健康人的30%~50%,药物在体内停留的时间长,不易排出体外,所以用药时要格外谨慎,要掌握好临床适应证、用药剂量和疗程,必须在医生指导下用药。……

老年人身体各组织器官及生理功能衰退,对药物的吸收、代谢、排泄能力均有所下降,长期或经常服用解热镇痛类药物,可引起多种不良反应和药源性疾病,如经常服用去痛片、复方阿司匹林、消炎痛、保泰松等弊多利少,若过量服用或用药时间间隔过短,可引起毒副作用,如常服去痛片可引起粒细胞减少、肾功能损害、血红蛋白变性和过敏反应等,尚可产生依赖性。

去痛片含有氨基比林和非那西丁,此两种药因有严重的毒性,均已淘汰,但目前还保留含有以上两药的复方制剂,如去痛片、撒烈痛片、安痛定片、复方阿司匹林片(APC)等。其组方甚不合理,应避免经常服用,服药后症状一旦减轻或消失,应及时停药,一般疗程不宜超过一周。

消炎痛对胃肠道有明显的刺激,能诱发溃疡,引起胃肠黏膜糜烂和出血等倾向,必须引起注意。

使用时间过长、用量过大即可引起诸多不良反应,包括各种血液病,如抑制骨髓引起的粒细胞减少、贫血,与叶酸有关的巨幼细胞性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少伴有血小板性紫癜等,

有时是致命的,必须引起注意。

老年人的肾脏滤过功能仅为年轻健康人的30%~50%,药物在体内停留的时间长,不易排出体外,所以用药时要格外谨慎,要掌握好临床适应证、用药剂量和疗程,必须在医生指导下用药。

老年人药代动力学特征与合理用药

老年人药代动力学特征与合理用药 [摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多,35%患者有3种或以上的疾病,大多数老年人每天服用3~5种不同的药物,而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降, 致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则 尤为重要。 [关键词] 老年人药代动力学合理用药 老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4~6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。 (一)老年人药物代谢动力学特点 老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物 处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。药物进入机体至排

出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程 或称药物处置。其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物) 吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等[4,5]。 1老年机体的药物吸收 老年机体的药物吸收(Drug Absorption in the Elderly) ,是指老年人用药后药物从用药部位透入血管,进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径。老年药物吸收的特点是通过主动转运吸收的药物其吸收减少,而大部分属于被动扩散过程吸收的药物则其吸收不变。因此,在老年人中大多数药物的吸收并无明显的改变。 影响老年人药物胃肠道吸收的因素有以下几点。 1.1胃酸分泌减少,胃液pH 升高 老年人胃黏膜萎缩,胃壁细胞功能下降,胃酸分泌减少,可影响药物离子化程度。 1.2胃排空速度减慢

解热镇痛抗炎药常用药

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(NSAIDs)不同,故又称非甾体抗炎药(NSAIDs)。阿司匹林是这类药物的代表,故又称阿司匹林药物。 一、药理作用: 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶(COX),减少PG(前列腺素)的合成,增强散热过程,致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同,它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶,使PG合成减少而退热,对正常体温几乎无影响;而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温的配合下,才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛,镇痛作用部位主要在外周,通过抑制炎症局部PG的合成,发挥镇痛作用。对慢性钝痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果,而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类(对乙酰氨基酚)外,其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成,抑制白细胞聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛:感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集,防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应: PG(前列腺素)除了有促进炎症反应的作用外,还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成,因此在抗炎的同时,也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍:延长出血时间,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,术前一周的患者应停用,以防出血,产妇不宜使用,以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应:以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应:大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气,酸碱平衡失调,高热,精神错乱,昏迷。处理:立即停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症:其表现为开始短期发热等类似急性感染症状,继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害

老年人合理用药试题答案

老年人合理用药 1. 指导老年人保管药物方法不妥的是( B ) A. 定期整理药柜 B.暂时不用的药及时丢弃 C.内服药物与外用药物分开放置 D. 怕热药应置于冰箱冷藏 E.所有药物的标签、说明书都要随药放好 2. 药物代谢和解毒的主要场所是( B ) A. 心脏 B.肝脏 C.肾脏 D.脾 E.肺 3.60岁以上老年人应使用成人剂量的(D ) A.1/2 B.1/3 C.2/3 D.3/4 E.4/5 4.因老年人胃酸分泌减少影响吸收而造成生效变慢的药物是 ( A ) A.苯巴比妥 B.青霉素G C.乙醇 D.吗啡 E.对乙酰氨基酚 5. 错误的老年人用药原则是 ( E ) A . 应用最少药物治疗原则 B. 从最低有效剂量开始治疗原则 C. 选择最少不良反应药物治疗原则 D. 简化治疗方案原则 E. 最大剂量治疗原则 6. 当老年人采用噻嗪类利尿药效果不好时,应改选用( C) A. 肝素 B.吩噻嗪类 C. 髓袢利尿药 D. 氯化钾 E.噻唑类 7. 老年人用庆大霉素时应谨慎,主要是因为老年人(A ) A. 肾功能降低,药物半衰期延长,耳、肾毒性增加 B. 血浆蛋白含量降低,使游离性药物增加 C. 对药物处于高敏状态,影响中枢神经系统的功能 D. 肝功能降低,使血药浓度升高 E. 消化腺分泌减少,药物吸收增加 8. 以下对老年人用药,用法安全的是( A) A. 给糖尿病人输注葡萄糖注射液时,应加适量胰岛素及钾盐 B. 前列腺肥大患者使用普鲁本辛和氯苯那敏 C. 青光眼患者使用颠茄和苯海拉明 D.胆结石患者大量服用钙剂 E. 长期使用麻黄素滴鼻液 9. 老年人使用非处方药使用的原则包括下列哪项(D) A.可随意用药 B.注意药物不良反应 C.注意需大剂量服药 D.警惕药物相互作用 10. 老年人使用强心苷类药物的剂量一般是成人常用量的(A ) A.20% B.50%~25% C.75%~50% D.75% E.80% 11.下列关于影响老年人药物吸收的因素描述错误的是(A ) A. 胃液PH 降低 B.胃肠道血流量减少 C.胃排空速度减慢 D. 肠蠕动减慢 E.胃肠道参与吸收的细胞减少 12.老年人常见慢性病病因包括:( A ) A.以上都是 B.缺少运动、肥胖 C.高血压 D.高血脂 E.精神紧张 13.老年人用药后药理学特点包括:( D ) A.药物相互作用增加 B.药物吸收、分布改变 C.发生ADR机会增大 D.以上都对 E.药物转化、代谢下降

解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液,加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶,减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利

8、关于阿司匹林,下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时,水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2,又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短,约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放

临床常用解热镇痛抗炎药物

临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热(降温):减少中枢PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛:由于它减少外周PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。 对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。 此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量:成人3-4 g/天,小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。 那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢? 答案是否定的。

解热镇痛抗炎药

第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面:1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常,而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应,当体温升高时,人体内的吞噬细胞活性增强,抗体的产生增多,有利于炎症的修复;并使大部分致病菌失去了最佳生长温度,有利于阻止进一步感染,故对一般发热患者可不必急于使用解热药;但热度过高和持久发热会使体力消耗,引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥,严重者可危及生命,这时应用解热药可降低体温,缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时,有可能因出汗过多而引起虚脱,故应严格掌握用量,避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外,其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类:水杨酸类。如阿司匹林;苯胺类,如对乙酰氨基酚、非那西丁;吡唑酮类,如安乃近、保泰松;其他有机酸类,如布洛芬、吲哚美辛,吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有:快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂(泰诺林)、布洛芬混悬滴剂(美林)、对乙酰氨基酚栓(小儿退热栓)、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意,不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药,以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经,为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品,小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。

老年人药物代谢的特点

老年人药物代谢的特点 老年人机体各系统的功能逐渐减退,其对药动学和药效学的影响是当前药学研究的重要课题。 1.老年人药物动力学的特点 药物动力学过程可随年龄的增长而变化,故老人与年轻人之间,药物的体内过程存在一定差异,对药物疗效和不良反应都会产生影响。 1.1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。老年人胃肠活动减退,胃酸分泌减少,胃肠血流量下降,然而对药物通过扩散方式吸收过程并无明显影响。如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。对经主动转运方式吸收的药物,则随年龄的增长吸收减慢。 1.2药物的分布随着年龄的增长,人体的脂肪组织相对增加,总体液与非脂肪组织下降,血浆蛋白含量改变f白蛋白降低,球蛋白升高1。这些改变对老年人的药物分布产生影响,例如,血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少,从而影响它们的作用和分布。据报道,分别给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg/kg),后者血清药物浓度明显高于前者。 1.3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。老年人由于肝脏重量下降,脂褐质f酶)合成减少,酶活性降低,药物的转化速度减慢。临床证实,老年患者使用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后,它们的关衰期延长。例如,青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥,24小时后,起主要代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显差异,青年组排出口服剂量的25.0%,而老年组仅排出12.9%。表明老年人对异戊巴比妥的代谢速率减慢。 1.4药物的排泄多数药物主要通过肾脏排泄,而排泄速度也随年龄而降低。据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml/1.73m2的速度递减,在7O一8O岁时约有1/3的肾单位发生结构变化而失去功能,有效肾血流量减少为4773%。80岁以上老人,肾小球滤过率可下降到6070%,肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。因此,凡老年患者使用主要经肾排泄物的常量药物时容易蓄积中毒。 2.老年人的药效学改变 动物实验与人体研究表明:各种激素及其同类的受体数目,可随年龄增长而减少,有人观察到老年人对异丙肾上腺素反应减弱,对心得安f心脏)有明显耐受性。 3.老年人常见的药物反应 老年人的药动学和药效学改变,除对疾病的转归产生影响外,能导致药物不良反应。 3.1体位性低血压老年人血管运动中枢的调节机能减退,即使没有外来药物的影响,也会因体位突然改变而产生头晕。当使用降压药吩噻嗪类、三环抗抑郁药、利尿剂、血管扩张药、左旋多巴时尤易发生体位性低血压,因此应审慎选药。 3.2精神症状随着年老精神与体力均趋下降,每增龄10岁,体力和脑力恢复时间逐渐延长。在此情况下,很多药物可引起精神错乱、定向障碍、痴呆等症状。

最新镇痛药和解热镇痛抗炎药培训讲学

镇痛药 定义:镇痛药——减轻或消除疼痛,但不影响意识和其他感觉。 分类: (1)麻醉性镇痛药(阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药)——吗啡、可待因、哌替啶等 (2)非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS: 疼痛:是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状,是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢,经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类: 镇痛药的分类: 属麻

一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药: 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药: 罗(颅)痛定、曲马朵、布桂嗪(强痛定) 吗啡及其相关阿片受体激动药(一)——吗啡 一、体内过程 1、p.o,首关消除大(生物利用度F约为25%),皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低,但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体,激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用,使得P物质减少。

三、药理作用——中枢作用和外周作用 (一)中枢作用 (二)外周作用 1.镇痛: 小剂量(皮下注射i.h ,5~10mg )对 各种疼痛均有效;剂量需个体化 2.镇静、欣快感 消除疼痛引起的不良情绪,用药后常 1.平滑肌: 兴奋胃肠平滑肌,张力↑,蠕动↓ 抑制胆汁、胰液和肠液分泌 便秘 回盲瓣和肛门括约肌张力↑

四、临床应用 1.镇痛:除晚期癌症以外,一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛,剂量需个体化 (1)胆绞痛和肾绞痛:与阿托品合用。 (2)心肌梗死性心前区剧痛—镇静和扩血管 (3)神经性疼痛疗效差(神经压迫性疼痛) 3.止泻:使推进性胃肠蠕动减慢,用于非细菌性、消耗性腹泻,对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加

药物代谢动力学吐血整理(中药药理专业)(20201101084327)

药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点:①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点:①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量 4. 其他转运方式 包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点? 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点: ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制; ②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立; ③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大; ④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。 2. 在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2 细胞模型法 Caco-2 细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。 优点:① 作为研究体外药物吸收的快速筛选模型;② 在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中 的吸收、转运和代谢;③ 研究药物对肠黏膜的毒性;④ 由于Caco-2细胞来源于人,不存在种属的差异性。 缺点: ①酶和转运蛋白的表达不完整;②来源、培养代数、培养时间对结果有影响; 四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。 1. 平衡透析法原理:利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。 2. 超过滤法 原理:与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力,使游离药物快速通过滤膜 进入另一隔室。 脑微血管的特性:①低水溶性物质的扩散通透性;②低导水性;③高反射系数;④高电阻性; ⑤酶屏障

解热镇痛抗炎药详解

解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液,加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶,减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚

D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林,下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时,水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2,又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短,约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚

第十六章解热镇痛抗炎药

解热镇痛药 一、名词解释: 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用,这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____,阿司匹林抑制胃壁组织Cox1,使_____生成受到抑制,故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用,它对_____没有影响,其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____,与磺酰脲类合用易引起_____,与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用,故对痛风有效。 四、选择题: A型题

1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A.存舱胶质层B.丘脑内侧C.脑干D.外周E.脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E.主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A.抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C.作用于中枢,使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E.以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ) A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C.阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚 E.阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述,正确的是( )

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题 【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点,加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势,药物的不良反应也比中年人有所上升。因此,在老年患者的药物治疗方面,加强合理用药是比较突出的问题。本文剖析老年人药代动力学特点,对老年人用药应注意的问题进行综述。 【关键词】老年人;用药 1 老年人药代动力学特点 1.1 药物吸收:老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低,但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降,而是随着药物转运的方式不同而有差别[1]。60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可[2]。 ①胃酸减少:老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度,从而影响其吸收。另外,胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。 ②肠蠕动的改变:胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低,因而老年人常发生肠功能紊乱。肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短,致使药物的吸收减少,吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢,从而增加药物的吸收。 ③胃肠壁血流减少:老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%~50%,65岁以上老年人的心输出量可下降30%,血流减少可影响药物的吸收。④联合用药:两种以上药物同时应用可以产生相互干扰,例如抗酸制剂与地高辛同用,前者可使后者的生物利用度降低25%[3]。 1.2 药物的分布: ①老年人药物分布特点:老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多,故水溶性药物的分布容积减少,而脂溶性的药物分布容积增加。老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等,老年人因分布容积减少易出现中毒症状。 ②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响:与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁,无生物活性,故药物中起作用的是游离部分。老年人由于血浆容量的减少,因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多,游离药物的浓度增加容易引起不良反应。 ③药物的代谢:药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢,但肝脏

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 (1)阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 (2)对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药) (一)共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。 补充:COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2。 补充:解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药: ——对COX-1和COX-2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药: ——选择性抑制COX-2,而对COX-1的抑制作用弱。 特点:胃肠道不良反应减轻。 代表药:尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制:抑制中枢COX,使PG合成减少; 特点:NSAIDs只能降低发热者的体温,但不能降至正常体温以下,而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制:抑制外周病变部位的COX; 特点:对慢性钝痛有效,对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用

机制:抑制炎症局部的COX; 特点:对抗炎症早期的红肿热痛,不能防止炎症发展和后遗症 (二)常用药物 1.阿司匹林(乙酰水杨酸) 【药动学】 ◇吸收:口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后,可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性。 ◇分布: 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%; 游离型可分布于全身组织,也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离; 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢:主要经肝药酶代谢。 ◇排泄: ①约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液,可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于:感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强,但用量要比解热镇痛剂量大1~2倍,最好用至最大耐受量(口服每日3~4g)。 ◇急性风湿热患者服用后24~48h内退热,缓解关节红肿及剧痛,血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切,故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症,可使关节炎症消退,疼痛减轻。 三、抑制血栓形成: 注意:小剂量(100mg/日) 机制:抑制血小板中的COX-1,减少TXA2(血栓素A2)的生成。 应用:心血管恶性事件的一级预防,可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸,抑制COX(PGE) 解热又镇痛,抗炎抗风湿; 抑制血小板,防治血栓塞; 不良反应多,为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征

老年人药物代谢动力学特点概论

老年人药物代谢动力学特点概论 老年人药物代谢动力学特点概论 随着科学的发展,人民生活水平的提高和卫生保健事业的不断完善,我国人均寿命明显延长,老年人所占人口比例不断增加。人口结构老龄化已成为当备受关注的世界性问题。我国现在有1亿多的人年龄超过60岁,在2000年已占到全国人口的10.81%,老年人不仅患病率高,而且往往同时患有多疾病,治疗时应用药物的品种也较多,约有25%的老年患者可能同时使用4~6种药物。因此,老年人的医疗健康问题日益受到社会的关注和重视。在老年人群中进行药物研究具有重要意义。药物与年龄相关的差异可由药代动力学差异和药效学差异引起。已知,多数老年人和年轻人之间重要的差异来自于药代动力学差异。因此,进行详细的试验评价老年人药代动力学改变对药物作用的影响,将为药物研发和评价提供重要信息,并为指导基层临床合理用药提供依据。 1 吸收 同青年人相比,老年人的胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低。但是研究证明不是所有口服药都随年龄增长而吸收下降,而是随着运转方式不同而有差别。以主动转运方式吸收的药物如铁、糖、钙和维生素B1的吸收减少,是吸收载体减少之故。而以简单扩散(被动)方式吸收的药物如阿司匹林、磺胺类等药物的吸收则无影响。 老年人胃肠蠕动减弱,胃排空速度减慢;胃肠道血流量减少等,易致便秘,常服油性润便药或口服液体石蜡,可使脂溶性维生素溶于其中而排出。再加上乳化脂肪的胆汁分泌减少,造成脂溶性维生素A、D、E、K的缺乏。VitA的缺乏易致夜盲证,VitD的缺乏能引起骨质疏松,VitE的缺乏易出现老年斑,VitK的缺乏则可引起凝血障碍。 2 分布与蛋白结合 老年人血浆中白蛋白的浓度,随年龄增而减低,因为老年人肝脏合成白蛋白的量要比青年人少18%~20%,70岁以上的老年人血浆的浓度约为 3.5g/100ml,而年青人则为4~4.5g/100ml之间。许多药物进入机体后,都与血浆白蛋白结合成为无活性的贮存型,仅小部分游离而具有药物作用。游离药物被机体消除后,再由贮存型药物游离而加以补充,这是一种动态平衡。由于老年人血浆白蛋白的数量下降,很多药物贮存型减少,游离型增多,药物就会增加,如度冷丁、保泰松、苯妥英钠等都有这种情况。如给一个年轻人和一个老年人分别按每公斤体重1.5mg的用量肌注度冷丁,则老年人的药效明显升高,呼吸抑制的可能性也增大,苯妥英钠的游离型增加则疗效增加,毒性也增加,清除加快,维持时间变短。除上述药物外,老年人使用D860、心得安、洋地黄毒苷、地高辛、安定等,由于它们分布减少,代谢减慢,所以要注意减量或延长间隔给药。 3 药物的肝代谢 肝脏是药物代谢的主要器官。随年龄增长,肝脏重量减轻、功能性肝细胞数量减少、肝微粒体酶活性下降等因素使某些药物代谢和清除减慢,半衰期延长、药物作用和不良反应增加。即是肝脏正常的老年人,某些能损害肝脏的药物,如呋喃妥因、四环素、红霉素、异烟肼、利福平、氯丙嗪等,也都会很容易引起胆汁郁积和肝细胞损害。 除肝脏酶系统的变化外,肝的血流量对药物的代谢和消除也有重要意义。据研究表明,60岁以上的老年人,每增加1岁,则其肝脏血流量减少至25岁时的40%~50%。因此,老年人在使用首过效应比较明显的药物时,半衰期明显延长,作用和毒性大大加剧。如阿司匹林、心得安、度冷丁、苯巴比妥等,这就说明了肝脏对药物转化能力可随年龄增长而下降的概念。老年人在药物代谢方面变异性较大,且存在低治疗指数,即治疗量与中毒量之间存在较小差异。如心得安,肝脏功能低下的老年人,分解心得安的能力下降,血浆蛋白减少与心 1/ 2

临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点

临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止 PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下: 1. 解热(降温):减少中枢 PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。 2. 镇痛:由于它减少外周 PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。

还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量:成人 3-4 g/ 天,小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。 小贴士 阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢? 答案是否定的。 这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 抑制没有选择性。 还有一类是特异性的 COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。 对乙酰氨基酚

学堂在线-老年护理学

第一章 1.衡量人类寿命主要有两种指标,平均寿命和() D. 最高寿命 2.以下哪一项是老年护理的道德准则()E 3.在发展中国家,60岁以上人口占人口总数的()%以上,定义为老龄化社会。 B 10 4.按WHO对老年人年龄的划分标准,美国多少岁以上的人群为老年人?() D 65 5.世界卫生组织关于年龄的划分,下列哪项不对() A. 35岁以下为青年人 6.下列关于人口老龄化趋势的说法哪项不对() B. 发达国家60岁以上人口占总人口的10%以上为老龄化社会 7.中国人口老龄化最严峻的时期是? ()C 第二章 1. 下列哪种理论认为机体免疫功能减退,自我识别功能障碍,可诱发疾病,加剧老化() B. 免疫理论 2.与老人人格有关的因素()E 3.下列哪种理论强调老年人应该用一定的时间和精力来回顾和总结自己的一生,进行自我整合() A. 人格发展理论 4.下列哪种理论主张“天下没有不散的宴席”,人到了一定年龄,必须从社会上退出,即成功老化的必由之路() B. 隐退理论 5.下列哪种理论认为社会活动是生活的基础,是老年人认识自我、获得社会角色、寻找生活意义的主要途径() D. 活跃理论 6.人的需求理论主要强调的是()B 7.下列哪项不属于老化的社会学理论( C. 预期寿命和功能健康理论 8.老年时期只要延续()时期的爱好、习惯,或寻找一些替代性的活动,即能获得成功的老化。 C 中年期 第三章 1.正常人从多少岁开始身高可缩短?() C、50 2.老年人的健康评估原则,哪一项不正确( C 注意其家庭背景 3.老年人的脊柱和四肢变化哪一项正确() D 头部前倾 4.评估日常生活能力常用的量表中,哪一个可以用来评估基本自理能力 A、Katz ADL 量表

老年人用药禁忌

老年人用药禁忌 老年人疾病一般具有如下特点:起病隐袭,症状多变;病情难控,恶化迅速;多种疾病,集于一身;意识障碍,诊断困难;此起彼伏,并发症多 1.受益原则首先要有明确的用药适应症,另外还要保证用药的受益/风险比大于1。即便有适应症,但用药的受益/风险比小于1时,就不应给予药物治疗。 2.五种药物原则老年人同时用药不能超过5种。据统计,同时使用5种药物以下的药品不良反应发生率为4%,6~10种为10%,11~15种为25%,16~20种为54%。要明确治疗目标,抓住主要矛盾、选择主要药物治疗。凡是疗效不确切、耐受性差、未按医嘱服用的药物都可考虑停止使用,以减少用药数目。如果病情危重需要使用多种药物时,在病情稳定后仍应遵守5种药物原则。尽量选择一箭双雕的药物。另外,要重视非药物疗法,这仍然是有效的基础治疗手段。如早期糖尿病可采用饮食疗法,轻型高血压可通过限钠、运动、减肥等治疗,老年人便秘可多吃粗纤维食物、加强腹肌锻炼等,病情可能得到控制而无需用药。 3.小剂量原则老年人除维生素、微量元素和消化酶类等药物可以用成年人剂量外,其他所有药物都应低于成年人剂量。由于现在尚缺乏针对老年人剂量的调整指南。因此,应根据老年患者的年龄和健康状态、体重、肝肾功能、临床情况、治疗指数、蛋白结合率等情况具

体分析,能用较小剂量达到治疗目的的,就没有必要使用大剂量。应注意的是,也并非保持始终如一的小剂量,可以是开始时小剂量,也可以是维持治疗的小剂量,这主要与药物类型有关。对于需要使用首次负荷量的药物(利多卡因、乙胺碘呋酮、部分抗生素等),为了确保迅速起效,老年人首次可用成年人剂量的下限。小剂量原则主要体现在维持量上。而对于其他大多数药物来说,小剂量原则主要体现在开始用药阶段,即开始用药从小剂量(成年人剂量的1/5~1/4)开始,缓慢增量。以获得更大疗效和更小副作用为准则,探索每位老年患者的最佳剂量。 4.择时原则择时原则是根据时间生物学和时间药理学的原理,选择最适宜的用药时间进行治疗。由于许多疾病的发作、加重与缓解具有昼夜节律的变化(如变异型心绞痛、脑血栓、哮喘常在夜间出现,急性心肌梗死和脑出血的发病高峰在上午);药代动力学有昼夜节律的变化(如白天肠道功能相对亢进,因此白天用药比夜间吸收快、血液浓度高);药效学也有昼夜节律变化(如胰岛素的降糖作用上午大于下午)。 5.暂停用药原则当怀疑药品不良反应时,要停药一段时间。在老人用药期间应密切观察,一旦发生新的症状,包括躯体、认知或情感方面的症状,都应考虑药品不良反应或病情进展。对于服药的老年人出现新症状,停药受益明显多于加药受益。所以暂停用药原则作为现代老年病学中最简单、最有效的干预措施之一,值得高度重视。 老年人用药十二忌

(完整版)群体药代动力学解读

发布日期2007-11-01 栏目化药药物评价>>综合评价 标题群体药代动力学(译文) 作者康彩练 部门 正文内容 审评四部七室康彩练审校 I.前言 本指南是对药品开发过程中群体药代动力学的应用制定建议,目的是帮助确定在人群亚组中药品安全性和疗 效的差异。它概述了应当用群体药代动力学解决的科学问题和管理问题。本指南讨论了什么时候要进行群体 药代动力学研究和/或分析;讨论了如何设计和实施群体药代动力学研究;讨论了如何处理和分析群体药代动 力学数据;讨论了可以使用什么样的模型验证方法;讨论了针对计划申报给FDA的群体药代动力学报告,怎 样提供恰当的文件。虽然本行业指南中的内容是针对群体药代动力学,但是其中讨论的原则也同样适用于群 体药效学研究和群体毒代动力学研究2。 由于对药品在人群亚组中的安全性和疗效的分析是药品开发和管理中一个发展迅速的领域,所以在整个药品 开发过程中,鼓励主办者和FDA审评人员经常沟通。 制药行业科学家和FDA长期以来一直对群体药代动力学/药效学在人群亚组中药品安全性和疗效分析方面的 应用感兴趣[1]。在FDA的其他指南文件(包括“进行药品临床评价时一般要考虑的问题”(General Considerations for the Clinical Evaluation of Drugs) (FDA 77-3040))中和在国际协调会议(ICH)指南(包 括“E4支持药品注册的剂量-效应资料”(E4 Dose-Response Information to Support Drug Registration)和“E7 支持特殊人群的研究:老年医学”(E7 St udies in Support of Special Populations: Geriatrics))中,对这个主 题制定了参考标准3。这些指南文件支持使用特殊的数据收集方法和分析方法,例如群体药代动力学方法(群 体PK方法),作为药品开发中药代动力学评价的一部分。 1本指南由药品评审和研究中心(CDER)医药政策协调委员会临床药理学部群体药代动力学工作组与食品 药品监督管理局生物制品评审和研究中心(CBER)合作编写。本指南文件反映了当前FDA对药品评价中的 群体药代动力学的考虑。它不给任何人也不代表任何人创造或赋予任何权力,也不约束FDA或公众。如果其 他措施满足适用法令、法规或两者的要求,那么也可采用其他措施。

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