药剂学 第二篇

第九章药物溶液的形成理论

第一节

一.药用溶剂的种类

1.水溶剂

2.非水溶剂

二.药用溶剂的性质

1.介电常数（dielectric constant）

ε表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子极性大小

介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小

“相似相溶”

2.溶解度参数（solubility parameter）

δ表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度

溶解度参数越大，极性越大

由于溶解度参数表示同种分子间内聚力，所以两组分的δ值越接近，它们越易互溶

第二节

一.药物的溶解度（solubility）

1.药物溶解度的表示方法

S是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，它是反映药物溶解性的重要指标

2.药物溶解度的测定方法

(1)药物的特性溶解度测定法

药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不

发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度。

计算法：直线外推到比率为零处即得到药物的特性溶解度

(2)药物的平衡溶解度测定法

测定法：取数份药物，配置从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件

下振荡至平衡

计算法：曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度

3.影响药物溶解度的因素

(1)药物溶解度与分子结构

药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作

用的结果。

“结构相似物质易互溶”

(2)药物分子的溶剂化作用与水合作用

一般溶解度：水合物<无水物<有机化物

(3)药物的多晶型与粒子大小

晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同

一般溶解度：无定型>亚稳定型>稳定型

(4)温度的影响

溶解过程吸热，则溶解度随温度升高而升高

(5)pH与同离子效应

一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低

(6)混合溶剂的影响

潜溶（cosolvency）：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与各单

纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值。

潜溶剂提高药物溶解度的原因：两种溶剂间发生氢键缔合；潜溶剂改变原来溶

剂的介电常数

(7)填加物的影响

a.加入助溶剂

助溶（hydrotropy）：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性

分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

b.加入增溶剂

增溶（solubilization）：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂

中溶解度增大并形成澄清溶液的过程

二.溶出速度及影响溶出速度的因素

1.药物的溶出速度

指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量

2.影响溶出速度的因素

(1)固体的表面积→充分粉碎减小A

(2)温度→提高温度

(3)溶出介质的体积

(4)扩散系数→提高温度

(5)扩散层的厚度→搅拌

第三节

一.药物溶液的渗透压

1.渗透压（osmotic pressure）：药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不通

过，膜的一侧为溶液，另一侧为溶剂，溶剂进入膜内溶液中达到渗透平衡，此时两

次温度相等，两侧产生压力差，此压力差即为溶液的渗透压

渗透压是溶液的依数性质。其大小取决于溶液中的质点数目

2.渗透压测定方法：冰点降低法

二.药物溶液的pH与pKa测定

1.药物溶液的pH

(1)生物体系pH

(2)药物溶液pH：一般情况下，注射液pH应在4-9范围内；滴眼液pH应为6-8，

同时要考虑药物溶液pH对药物稳定性的影响

2.药物溶液的解离常数

表示药物酸碱性的重要指标。pKa值越大，碱性越强

三.药物溶液的表面张力

四.药物溶液的粘度

五.药物溶液的澄清度

第十章表面活性剂

第一节表面活性剂分类

一.表面活性剂的定义（surfactant）

指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质

其结构特征是由具有极性的亲水基和非极性的亲油基组成

二.表面活性剂的类型

1.阴离子表面活性剂

(1)高级脂肪酸盐：硬脂酸钠等

(2)硫酸盐：十二烷基硫酸钠等

(3)磺酸盐：十二烷基苯磺酸钠等

(4)胆盐

2.阳离子表面活性剂

(1)铵盐型

(2)季铵盐型：新洁尔灭

3.两性离子表面活性剂

(1)氨基酸型

(2)磷脂

(3)甜菜碱型

4.非离子型表面活性剂

(1)多元醇型

a.脱水山梨醇脂肪酸酯类（Span类）

b.聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（Tween类）

(2)聚氧乙烯型

(3)聚氧乙烯-聚氧丙烯型：Poloxamer

(4)蔗糖脂肪酸酯

第二节表面活性剂的理化性质与生物性质

一.临界胶束浓度（critical micelle concentration, CMC）：开始形成胶束的浓度

1.胶束的形成

2.外界条件对临界胶束浓度值的影响

3.临界胶束浓度的测定

二.亲水亲油平衡值（Hydrophile-lipophile balance, HLB）

HLB值小泽亲油性强，HLB值大，则亲水性强

三.Krafft点与昙点

1.Krafft

度K点急剧升高，转折点K对应的温度称Krafft点

（此点对应的溶解度为该粒子型表面活性剂在此温度下的临界胶团浓度）

2.

称此变浊温度为昙点

四.表面活性剂的生物学性质

1.对药物吸收的影响

(1)表面活性剂能溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收

(2)但当聚氧乙烯或纤维素类表面活性剂增加胃液粘度而阻止药物向粘膜面的扩

散时，则降低吸收

2.表面活性剂与蛋白质的作用

3.表面活性剂的毒性

毒性大小：阳离子>阴离子>非离子

4.表面活性剂的刺激性

第三节表面活性剂在药物制剂中的应用

一.表面活性剂的乳化作用（降低界面张力；形成牢固的乳化膜）

二.表面活性剂的润湿作用

三.表面活性剂的增溶作用

四.表面活性剂的起泡和消泡作用

五.表面活性剂的去污作用

六.表面活性剂的消毒和杀菌作用

第十一章药物微粒分散系的理论基础

第一节微粒分散系的种类

一.溶胶

是微多相分散系，亦称为疏液胶体或疏液溶胶。其分散微粒的大小是在1-100nm范围，具有较大的相表面能，是热力学不稳定体系

二.缔合胶体

是由表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度时产生的胶束，它具有溶胶的一些特性，并呈溶液状态

三.囊泡与脂质体

1.囊泡是是一种球形或椭球形的单室或多室的封闭双层结构，不易变形而具有渗透

性，类似于生物膜

2.脂质体是囊泡的一种，是将磷脂分散在水中自然形成双分子层或多层囊泡，每层均

为磷脂分子的双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开，具有类似生物膜结构的

双分子囊泡

四.亚微乳与微乳

1.亚微乳：乳剂中分散液滴大小在100nm-1000nm之间的乳剂

组成：油相、水相、乳化剂和调渗剂

2.微乳：乳剂中分散微粒大小介于50-100nm，透明或半透明液体的乳剂

组成：油相、水相、乳化剂和辅助剂

第二节药物微粒分散系的性质

一.药物微粒粒径大小与体内吸收分布

1.在临床治疗上，静注微粒的大小有严格的要求，以防止堵塞血管产生静脉炎

2.0.1-0.2μm的微粒注射在静、动脉，可迅速被网状内皮系统的巨噬细胞从血流中清

除，最终到达肝脏

3.小于50nm的微粒能穿过肝脏内皮，或通过淋巴转运至脾和骨髓，也可到达肿瘤组

织

4.大于7μm的微粒，静注后可被肺部机械地滤取

二.微粒中药物的渗漏与释放

1.微粒中药物的渗漏

(1)影响药物渗漏的因素

(2)微粒分散药物制剂中药物渗漏动力学

2.微粒中药物的释放机理

(1)微粒表面吸附的药物释放：通过药物溶解或脱吸附释放，释放速度取决于药物

在释放介质中的溶解度、药物在微粒中所处的物理状态、药物与微粒的亲和力

(2)浅表层和孔隙内药物释放：受扩散控制

(3)深层部位药物：通过扩散释放药物

第三节微粒分散系的稳定性

一.微粒分散系的物理稳定性

1.热力学稳定性

微粒分散系是热力学不稳定体系，具有巨大表面的开放体系

ΔG=ζΔA

制备此类分散系时均须加入稳定剂吸附在微粒表面上，使ζ降低，体系就具有一定

的稳定性

2.动力学稳定性

指在重力场或离心场的作用下，微粒从分散介质中析离的程度。微粒分散系之所以

具有一定的动力稳定性是由于微粒的Brown运动

当微粒的半径大于1μm后，微粒在分散介质中受重力场作用而运动

3.聚结稳定性

是指体系的分散度是否随时间变化而言

二.DLVO理论

1.微粒间的相互作用

(1)两个球形粒子间的引力——范德华引力

(2)微粒间的排斥力

是由于微粒荷电，在微粒表面形成双电层

2.微粒间的势能曲线

V=V A+V R

势能曲线性状取决于V A与V R的相对大小。势能曲线如有最高点，叫做斥力势垒，只有离子的动能超过这一点时才能聚沉，所以势垒的高低往往标志着微粒分散系稳

定性的大小

三.空间稳定理论（HVO理论）

在微粒分散系中加入一定量的高分子化合物或缔合胶体，可显著提高体系的稳定性，这种现象称为高分子的保护作用，近年来又称为空间稳定性

1.高分子化合物在微粒表面的吸附

2.高分子化合物的稳定作用

高分子吸附层存在，产生一种新的斥力势能——空间斥力势能；高分子的存在减少

了范德华引力势能；带点高分子背媳妇会增加微粒间的静电斥力势能

四.空缺稳定理论

在微粒界面里的空间存在着自由高分子。微粒相互靠近时，具有一定扩散能力的高分子从微粒间的间隙中被挤走，致使在二个微粒间隙区域内只有溶剂分子，而没有高分子，称为空缺作用

五.。。。

六.。。。

第十二章药物制剂的稳定性

本章只限药物的化学稳定性

第一节概述

一.研究药物制剂稳定性的意义

药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定

药物若分解变质，疗效降低，有些药物甚至产生毒副作用，在经济上造成巨大损失二.研究药物制剂稳定性的任务

药物制剂稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性

就是探讨影响药物制剂稳定性的因素与提高制剂稳定化的措施

第二节药物稳定性的化学动力学基础

一.反应级数（浓度对反应速率的影响）

反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之间的关系

1.零级反应：凡反应速率与反应物浓度无关，而受其它因素影响的反应

2.一级反应：凡反应速率与反应物浓度的一次方程正比的反应

通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期，记作t1/2

对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9

二.温度对反应速率的影响与药物稳定性预测

1.阿仑尼乌斯方程

2.药物稳定性预测

第三节制剂中药物化学降解途径

一.水解

1.酯类药物的水解

2.酰胺类药物的水解

3.其它药物的水解

二.氧化

1.酚类药物的氧化

这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等

2.烯醇类药物的氧化

维生素C是这类药物的代表，分子中含有烯醇基，极易氧化

3.其它药物的氧化

三.其它反应

1.异构化

2.聚合

3.脱羧

第四节影响药物制剂降解的因素及稳定化方法

一.处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法

1.pH的影响（专属酸碱催化）

许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解。

在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为最稳定pH

2.广义酸碱催化的影响

给出质子的物质叫广义酸，接受质子的物质叫广义碱

3.溶剂的影响

(1)药物离子与攻击离子的电荷相同，采取介电常数低溶剂将降低药物分解的速度

(2)药物离子与进攻离子的电荷相反，采取介电常数低溶剂就不能稳定药物制剂

4.离子强度的影响

5.表面活性剂的影响

(1)一些容易水解的药物，加入表面活性剂可使稳定性增加

(2)但应注意，表面活性剂有时可使某些药物分解速度反而加快

6.处方中基质或赋形剂的影响

二.外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法

1.温度的影响：阿仑尼乌斯方程是药物稳定性预测的主要理论依据

2.光线的影响：有些药物分子受辐射作用使分子活化而产生分解的反应叫光化降解，

其速度与系统的温度无关。这种易被光降解的物质叫光敏感物质

3.空气（氧）的影响

药物的氧化降解常为自动氧化，在制剂中只要有少量氧存在，就能引起这类反应，

因此还必须加入抗氧剂

4.金属离子的影响

微量金属离子对自动氧化反应有显著的催化作用。它们主要是缩短氧化作用的诱导

期，增加游离基生成的速度

要避免金属离子的影响，应选用纯度较高的原辅料，操作过程中不要使用金属器具，同时还可加入螯合剂如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等附加剂，有时螯合剂与亚硫酸

盐类抗氧剂联合应用，效果更佳。

5.湿度和水分的影响

药物是否容易吸收，取决其临界相对湿度（CRH%）的大小

6.包装材料的影响

三.药物制剂稳定化的其他方法

1.改进药物剂型或生产工艺

(1)制成固体制剂

(2)制成微囊或包合物

(3)采用直接压片或包衣工艺

2.制成难溶性盐

第五节固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学

一.固体药物制剂稳定性的特点

1.固体药物与固体剂型稳定性的一般特点→研究固体剂型稳定性是十分复杂的工作

(1)系统不均匀性

(2)这些剂型又是多相系统

2.药物晶型与稳定性的关系

3.固体药物之间的相互作用

4.固体药物分解中的平衡现象

二.固体剂型化学降解动力学

第六节药物稳定性试验方法

一.影响因素试验

在比加速试验更激烈的条件下进行

1.高温试验

2.高湿度试验

3.强光照射试验

二.加速试验

在超常的条件下进行

三.长期试验

四.稳定性重点考察项目

五.固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法

赋形剂对药物稳定性的影响：

药物与赋形剂按1：5配料，药物与润滑剂按20：1配料。配好料后，其中一般用小瓶密封，另一半吸入或加入5%水，也用小瓶密封，然后在5℃、25℃、50℃、60℃和4000LX 光照下进行加速实验，定期取样测含量和薄层分析，并观察外观、色泽等变化，以判断赋形剂是否影响药物的稳定性

第十三章 粉体学基础

第一节 概述

一. 粉体概念

粒子不一定都是单一结晶体而是出于多个粒子聚结在一起的状态。单一结晶粒子称为一级粒子，一级粒子的聚结体称为二级粒子

在固体剂型制备过程中，必将涉及到固体药物的粉碎、分级、混合、制粒、干燥、压片、包装、输送、贮存等。因此粉体学很重要

第二节 粉体的基础性质

一. 粒子径与粒度分布

1. 粒子径的表示方法

(1) 几何学粒子径

(2) 筛分径：当粒子通过粗滤网且被截留在筛网上时，粗细筛孔直径的算术或几何平均值

(3) 有效径：是在液相中与粒子具有相同沉降速度的球的直径

(4) 比表面积等价径：是与离子等比表面积的球的直径

2. 粒度分布

百分含量的基准可以用个数基准、质量基准，但表示粒度分布时，必须注明测定的基准。

(1) 频率粒度分布：表示各个粒径相对应的粒子占全粒子群中的百分含量

(2) 累积粒度分布：表示小于某粒径的粒子占全粒子群的百分含量

3. 平均粒子径

在制药行业中最常用的平均径为中位经，在累积分布中累计值正好为50%所对应的粒子径，常用D 50表示

4. 粒子径的测定方法

(1) 显微镜法：

(2) 库尔特计数法：当粒子通过细孔，细孔截面积↓，电阻↑

(3) 沉降法

(4) 比表面积法

(5) 筛分法：使用最早、应用最广、简便和快速的方法

“目”系指在晒面的长度上开有的孔数。故“目”↑，筛孔尺寸↓

二. 粒子形态

为了用数学方式定量地描述粒子的几何形状，习惯上将粒子的各种无因此组合称为形状指数（shape index ），将立体几何各变量的关系定义为形状系数

1. 形状指数

(1) 球形度：表示粒子接近球体的程度

S D V S /2πφ=

(2) 圆形度：表示粒子投影面接近圆的程度

L D H C /πφ=

2. 形状系数

(1) 体积形状系数

3/D V p V =φ

显然，立方体的形状系数为1，球体的形状系数为π/6

(2) 表面积形状系数

2/D S S =φ

(3) 比表面积形状系数

V S φφφ/=

三. 粒子的比表面积

1. 比表面积的表示方法

(1) 体积比表面积S V

(2) 重量比表面积S m

2. 比表面积的测定方法

第三节 粉体的密度及空隙率

一. 粉体的密度

1. 定义：

(1) 真密度：体积为不包含颗粒内外空隙的体积

(2) 颗粒密度：体积为包括封闭细孔在内的颗粒体积

(3) 松密度（堆密度）：体积为该分体所占容器的体积

2. 粉体密度的测定方法

(1) 真密度与颗粒密度的测定

常用的方法是将粉体用液体或气体进行置换而测得

a. 液浸法：将粉体侵入液体中，采用加热或减压等方法脱气后，测定粉体

排出液体的体积

b. 压力比较法：本法可避免样品的破坏

(2) 松密度与振实密度的测定

二. 粉体的空隙率

空隙率是分体重空隙所占有的比率。由于颗粒内、颗粒间都有空隙，相应地将空隙率分为总空隙率、颗粒内空隙率、颗粒间空隙率

第四节 粉体的流动性与填充性

一. 粉体的流动性

1. 流动性的评价与测定方法

(1) 休止角

是粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角。

休止角是例子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达

到平衡而处于静止状态下测得，是检验粉体流动性的好坏的最简便的方法

休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ≤40°时可以满足生产上

对流动性的需要。

值得注意的是，休止角测定重现性差，不能看做粉体的一个物理常数

(2) 流出速度

将物料加入于漏斗中，测定全部物料流出所需的时间

(3) 压缩度

2. 流动性不好的改善方法

(1) 增大粒子大小

(2) 球形粒子的光滑平面

(3)适当干燥

(4)加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶，主要是因为其填平粒子表面粗糙面而形成光

滑平面）

二.粉体的填充性

1.填充性的表示方法

2.颗粒的排列模型

球形颗粒在规则排列时，接触点数最小为6，其空隙率最大；接触点数最大为12，

其空隙率最小。一般情况下粒子径小于某一限界粒径时，其空隙率大，接触点数少

3.填充状态的变化与速度方程

4.助流剂对填充性的影响

助流剂增强流动性，增大填充密度

第五节吸湿性与润湿性

一.吸湿性

1.水溶性药物的吸湿性

具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某

一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度叫临界相对湿度（critical relative

humidity, CRH）

CRH是水溶性药物的固有特征，是药物吸湿性大小的衡量指标。CRH越小则越易

吸湿。

在药物制剂的处方中多数为两种或两种以上的药物或辅料的混合物。水溶性药物混

合物的CRH值比其中任何一种药物的CRH值低，更易于吸湿（CRH AB=CRH A CRH B）

2.水不溶性药物的吸湿性

水不溶性药物无CRH。水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性

二.润湿性

1.润湿性

是固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象

润湿性由接触角θ表示，θ越小，润湿性越好

2.接触角的测定方法

(1)将粉体压缩成平面

(2)在圆筒管中精密填充粉体

第六节粘附性与凝聚性

粘附性系指不同分子间产生的引力；凝聚性系指同分子间产生的引力

产生粘附性与凝聚性的主要原因：①在干燥状态下主要由范德华力与静电力发挥作用②在润湿状态下主要由粒子表面存在的水分形成液体架桥或固体架桥。

第七节粉体的压缩性质

一.粉体的压缩特性

二.粉体的压缩方程

第十四章流变体基础

第一节概述

一.流变体的基本概念

1.流变学的研究内容

是研究物质的变形（固体）和流动（液体、气体）的一门科学

对固体施加外力后，除去外力时，固体具有恢复原状的倾向性，我们把这种恢复原

状的性质称为弹性。（可逆性变形称为弹性变形）

对固体施加外力时，固体内部存在着一种与外力相对抗的内力使固体恢复原状，我

们把这种单位面积上存在的内力称为应力。

对于液体和气体，流动的难易与其本身性质有关，这种性质称为粘性（不可逆性变

形为粘性变形）

实际上，某些物质可以对外力表现出弹性和粘性双重特性（粘弹性）

2.切变应力与切变速率

为了使液层能为诶吃一定的速度梯度运动，就必须对它施加一个与流动阻力相等的

反向力，我们把单位液层面积上所需施加的这种力称为切变应力。

速度梯度亦称为切变速度

二.流变学在药剂学中的应用

1.在混悬剂中的应用

2.在乳剂中的应用

3.在半固体制剂中的应用

第二节流变性质

一.牛顿流动

切变应力S（反映流动阻力大小）与切变速度D成正比。S=η D。遵循该定律的液体即为牛顿流体。

二.非牛顿流动

1.塑性流动：曲线不经过远点。将曲线的直线部分外延至横轴时，交点称为致流值（S0）

(1)当S≤S0时，液体将不发生流动，此时该物质表现为弹性物质的性质

(2)当S＞S0时，液体将开始流动，D和S呈直线关系（粘度η不变），液体的这

种性质称为塑性

(3)流动公式：D=（S-S0）/η

(4)表现为塑性流动的制剂：浓度较高的乳剂、混悬剂、单糖浆、涂膜剂等

2.假塑性流动：随着S值的增大，粘度下降的流动现象。（切稀！越切越稀）

如甲基纤维素、西黄蓍胶、海藻酸钠等链状高分子的1%水溶液表现为假塑性流动。

其原因是：随着S值的增大，这些高分子的长轴按流动方向有序排列，减少了对流

动的阻力

3.胀性流动：随着切变应力的增大其粘性也随之增大（切稠！越切越稠）

4.触变流动：当对某种软膏剂进行搅拌时，其粘稠度下降，易于流动；当静置一段时

间以后，它又恢复了原来的粘性。像这种随着切变应力的增大，其粘度下降，等温

静止后又缓慢地恢复到原来粘稠状态的现象

三.粘弹性

第三节流变性质的测定方法

一.落球粘度计法

二.。。。

第十五章药物制剂的设计

第一节制剂设计的基础

一.给药途径的选择与剂型的确定

二.药物设计的基本原则

1.要使药物迅速达到作用部位并保持有效浓度

2.要避免药物在体内转运过程中的破坏

3.要考虑药物在体液中的溶解性

4.要研究体外溶出与体内吸收的相关性

5.要考虑吸收部位及其特点

三.剂型与药物的吸收

一般认为口服给药各种剂型的生物利用度的大小顺序是：

溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣剂

四.制剂的评价与生物利用度

第二节处方前的研究工作

一.文献检索

二.药物的物理化学性质测定

1.药物的多晶型

(1)熔点测定法：一般熔点较高的是稳定的晶型

(2)热分析法：常规手段之一，可测出药物在晶型上的差异

(3)红外光谱法

(4)X射线衍射法

2.药物的分配系数

分配系数P值越大则脂溶性越强

测定方法：摇瓶法；高效液相色谱法。。。

3.。。。

三.药物的分析方法

四.药物的配伍与相容性

第三节药物制剂的优化设计

药剂学电子书第五版(第六章 注射剂)

第六章注射剂 第一节概述 一．注射剂的定义及特点 （一）定义 注射剂(injections)系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 （二）特点 注射剂是应用最广泛的剂型之一，主要因为它具备下列优点： （1）药效迅速注射剂直接注入人体组织吸收快，而静脉注射，由于是直接进入血管而没有吸收阶段，所有剂型中起效最快，可用于抢救危重病人。 （2）剂量准确、作用可靠注射剂属于非胃肠道给药途径，不受胃肠道诸因素影响，因此剂量准确、作用可靠。 （3）适于不能口服给药的病人对有吞咽困难及处于昏迷的病人，均可注射给药 （4）适于不能口服的药物某些药物，如胰岛素可被消化液破坏，异丙肾上腺素在肠系膜被生物转化，而链霉素与胃内溶物形成不能吸收的复合物。因此，这些药物都可制成注射剂而发挥疗效。 （5）可产生定位、靶向及长效作用局部麻醉药注射剂可以产生局部定位作用，脂质体、微球等微粒系统静脉注射具有靶向作用，而混悬型注射剂，特别是油性混悬剂，及皮下注射微球等均具有长效作用。 虽然注射剂应用广泛，但也存在缺点： （1）使用不便除少数的注射剂，如胰岛素注射剂由于需长期注射，病人经过培训可自行注射外，注射剂一般不能自己使用，需由经过训练的医护人员注射，以保证安全。 （2）注射疼痛注射引起局部组织损伤或由于药物的性质等导致疼痛感，影响病人使用的顺从性，在婴幼儿中尤其显著。 一种新型的无针型喷射式注射器（jet injector）正在国外逐步推广应用。这种设备是使用压力代替针头进行注射。它的特点是消除患者对针头的恐惧感，同时也减少针头注射时的疼痛及注射部位的损伤。Bennett等将14名患者随机分为两组，分别用针头注射器及喷射式注射器皮下给以抗焦虑药速眠安（Midazolam）。结果表明，喷射式注射器更舒服，针头注射器具有持续性疼痛。血药浓度的数据表明，喷射式注射器比针头注射器更快达到峰值，但两者之间的峰值没有显著差异[1]。Munshi等使用喷射式注射器对100名3~13岁的儿童进行牙科局部麻醉的临床评价，结果表明儿童明显喜欢该注射器，不象对针头注射器那样产生生理及心理的排斥[2]。 （3）生产过程复杂、对生产的环境及设备要求高为保证注射剂的安全与有效，需要经过较为复杂的生产过程；同时注射剂是所有剂型中对生产环境要求最高的剂型，并且要求一定生产设备保证产品质量及提高生产效率。 二、注射剂的分类及给药途径 (一)按分散系统分类： 1.溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液等。

《药剂学》第1、2阶段作业答案

药剂学第一次作业 一、名词解释（每个3分，共30分） 1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等 内容的综合性应用技术科学. 2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药 形式，就叫做药物剂型,简称剂型。 3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的 并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药 途径（3）改变剂型。 5、GMP：指药品生产质量管理规范。 6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度. 7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温 度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点） 9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要 参数。 10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 二、填空题（每个3分，共30分） 1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。 2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。 3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和 重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。 5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和 灭菌温度时间。 6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂

药剂学电子书第五版(第七章 散剂)

第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂 第一节固体制剂概述 本章与下一章介绍的是常用的固体剂型。在这里，我们首先以片剂为例，介绍一些有关固体剂型的共性问题：显然，某片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物（称为溶出度不合格），该片剂将无法发挥其应有的疗效，也就是说，片剂口服后，必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程，其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效。上述几个过程可以图解如下： 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 未崩解的片剂，其表面积十分有限，溶出量很小，溶出速度也很慢；崩解后，形成了众多的小颗粒，所以总表面积急剧增加，药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快。 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt = k S Cs 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度。 上式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。故而可采取以下一些的方法来加以改善药物的溶出速度： ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物：疏水性药物单独粉碎时，随着粒径的减小，表面自由能增大，粒子易发生重新聚集的现象，粉碎的实际效率不高，与此同时，这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大，会使片剂的疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物，则药物与辅料的粒径都可以降低到很小，又由于辅料的量多，所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子，这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集，使其稳定地存在于混合物中；当水溶性辅料溶解时，细小的

中药药剂学A卷(带答案)

《中药药剂学》模拟卷（A） 一、名词解释： 1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的剂。 3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩 得到的供内服或外用的一类制剂。 4.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。 二、单项选择题： 1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？A A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2. 二相气雾剂为：A A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3. 不宜制成软胶囊的药物是B A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：B A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、 增加黏度E、调节口味 5.红丹的主要成分为( A )。 A.Pb3O4 B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO 6. 单冲压片机增加片重的方法为：A A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度 E、调节饲粉器的位置 7. 下列关于栓剂的叙述错误的是A A、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融 或溶解于分泌液中 C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴 形。

《药剂学》试题及答案(20200625135839)

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型

药剂学电子书 第五版

第一节概述 一、药剂学基本概念 药剂学（pharmacy，pharmaceutics）是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学（science of preparation）。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学（science of prescription）。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化，制剂生产成为主导，因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物（drugs）是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。中药（traditional Chinese medicine）系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物，主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，称为药物剂型（drug dosage forms,简称剂型）。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型，是制剂的基本形式，剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等，和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations，简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准，用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等，制剂也是剂型中的品种，亦即通常所谓的药品，例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂（prescriptions）是指按医师临时处方专为某一病人配制的，并明确指出用法和用量的制剂，例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。

生物药剂学和药物动力学计算题

第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303 .2lg C t k C +-=176.21355.0lg +-=t C

例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解： 例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解： 6211.00299.0lg c u +-=??t t X

例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ） 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ， 应取 k 0 值为多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解： kV k C ss 0=)1(0 kt e kV k C --=1/2 00.693 L 100250h /mg 12006020t k V k = =?==?=）（）（kV k C ss 0 =kV C k ss 0=1/20.693 t k = 1/2 0.693t k =) 1(0kt e kV k C --=

药剂学第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为

药剂学习题与答案

药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药() 3. 什么是、与? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？

7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂

药学英语第五版原文翻译

IntroductiontoPhysiology Introduction Physiologyisthestudyofthefunctionsoflivingmatter.Itisconcernedwithhowanorganismperformsitsv ariedactivities:howitfeeds,howitmoves,howitadaptstochangingcircumstances,howitspawnsnewgenerati ons.Thesubjectisvastandembracesthewholeoflife.Thesuccessofphysiologyinexplaininghoworganismsp erformtheirdailytasksisbasedonthenotionthattheyareintricateandexquisitemachineswhoseoperationisgo vernedbythelawsofphysicsandchemistry. Althoughsomeprocessesaresimilaracrossthewholespectrumofbiology—thereplicationofthegenetic codefororexample—manyarespecifictoparticulargroupsoforganisms.Forthisreasonitisnecessarytodivid ethesubjectintovariouspartssuchasbacterialphysiology,plantphysiology,andanimalphysiology. Tostudyhowananimalworksitisfirstnecessarytoknowhowitisbuilt.Afullappreciationofthephysiolog yofanorganismmustthereforebebasedonasoundknowledgeofitsanatomy.Experimentscanthenbecarriedo uttoestablishhowparticularpartsperformtheirfunctions.Althoughtherehavebeenmanyimportantphysiolo gicalinvestigationsonhumanvolunteers,theneedforprecisecontrolovertheexperimentalconditionshasmea ntthatmuchofourpresentphysiologicalknowledgehasbeenderivedfromstudiesonotheranimalssuchasfrog s,rabbits,cats,anddogs.Whenitisclearthataspecificphysiologicalprocesshasacommonbasisinawidevariet yofanimalspecies,itisreasonabletoassumethatthesameprincipleswillapplytohumans.Theknowledgegain edfromthisapproachhasgivenusagreatinsightintohumanphysiologyandendoweduswithasolidfoundation fortheeffectivetreatmentofmanydiseases. Thebuildingblocksofthebodyarethecells,whicharegroupedtogethertoformtissues.Theprincipaltype softissueareepithelial,connective,nervous,andmuscular,eachwithitsowncharacteristics.Manyconnective tissueshaverelativelyfewcellsbuthaveanextensiveextracellularmatrix.Incontrast,smoothmuscleconsists https://www.wendangku.net/doc/c617749059.html,anssuchasthebrain,theh eart,thelungs,theintestines,andtheliverareformedbytheaggregationofdifferentkindsoftissues.Theorgans arethemselvespartsofdistinctphysiologicalsystems.Theheartandbloodvesselsformthecardiovascularsyst em;thelungs,trachea,andbronchitogetherwiththechestwallanddiaphragmformtherespiratorysystem;thes keletonandskeletalmusclesformthemusculoskeletalsystem;thebrain,spinalcord,autonomicnervesandgan glia,andperipheralsomaticnervesformthenervoussystem,andsoon. Cellsdifferwidelyinformandfunctionbuttheyallhavecertaincommoncharacteristics.Firstly,theyareb oundedbyalimitingmembrane,theplasmamembrane.Secondly,theyhavetheabilitytobreakdownlargemol eculestosmalleronestoliberateenergyfortheiractivities.Thirdly,atsomepointintheirlifehistory,theyposses sanucleuswhichcontainsgeneticinformationintheformofdeoxyribonucleicacid(DNA). Livingcellscontinuallytransformmaterials.Theybreakdownglucoseandfatstoprovideenergyforother activitiessuchasmotilityandthesynthesisofproteinsforgrowthandrepair.Thesechemicalchangesarecollect ivelycalledmetabolism.Thebreakdownoflargemoleculestosmalleronesiscalledcatabolismandthesynthes isoflargemoleculesfromsmalleronesanabolism. Inthecourseofevolution,cellsbegantodifferentiatetoservedifferentfunctions.Somedevelopedtheabil itytocontract(musclecells),otherstoconductelectricalsignals(nervecells).Afurthergroupdevelopedtheabi litytosecretedifferentsubstancessuchashormonesorenzymes.Duringembryologicaldevelopment,thispro cessofdifferentiationisre-enactedasmanydifferenttypesofcellareformedfromthefertilizedegg. Mosttissuescontainamixtureofcelltypes.Forexample,bloodconsistsofredcells,whitecells,andplatele ts.Redcellstransportoxygenaroundthebody.Thewhitecellsplayanimportantroleindefenseagainstinfection 生理学简介 介绍 生理学是研究生物体功能的科学。它研究生物体如何进行各种活动，如何饮食，如何运动，如何适应不断改变的环境，如何繁殖后代。这门学科包罗万象，涵盖了生物体整个生命过程。生理学成功地

药剂学实验内容

药剂学实验内容

学习称量操作和查阅 《中华人民共和国药典》方法 一、实验目的 通过本次实验使学生掌握正确地称量实验操作的基本实验技能,掌握通过《中国药典》快速获取有关信息的技能。 二、实验药品与器材 1. 药品纯化水、甘油、氯化钠、乙醇、凡士林。 2．器材《中国药典》、架盘天平(载重1009)、电子天平、量筒、量杯、滴管、表面皿(或蜡纸)、滴定管。 三、实验内容 （一）、称重操作 熟悉下列药物性质，选择下列药物进行称取操作。 表1-1 称重操作练习项目表 药所选用天选择依

物称重量平及称量纸据 碳酸氢钠 碘化钾 凡士林 碘 0. 3 g 1. 4 g 5 g 0. 7 g （二）、量取操作 指出下列药物性质，选择下列药物进行量取操作。 表1-2 药物量取操作练习项目表 药品名称量取容 积 选用量器选择依据

纯化水 乙 醇 液状石蜡 8 ml 0.3 ml 5ml （三）、查阅操作 根据《中国药典》，完成下表中规定的查阅内容。 表1-3 《中国药典》查阅项目表 序号 查 阅 内 容 查 阅 结 果（部 页至 页） 1 人参性状 2 微溶的含义 3 阴凉处贮存的条件 4 药品检验要求室温进行的温度控制范围 5 80目筛网的孔径范围 6 细粉 7 中药丸剂的制剂通则 8 微生物限度检查法 9 化学药品片剂重量差异限度标准 10 抗生素微生物检定方法 1 甘油的相对密度

1 1 2 盐酸吗啡类别 1 3 热原检查法 1 4 注射用水的概念 1 5 湿热灭菌法的概念 溶液型液体制剂制备 一、实验目的 1．掌握溶液型液体制剂的制备方法 2．掌握溶液型液体制剂制备过程中的各项基本操作 二、实验药品与器材 1．药品精制滑石粉、碘、碘化钾、蔗糖、樟脑、乙醇、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚、蒸馏水等。

人卫第七版药剂学重点整理

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合 理使用得综合性应用技术科学 ２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form) 3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为 药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学 药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。醚类甘油。4。酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极 性大小、 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得 一种量度。溶解度参数越大,极性越大。 溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０

药剂学电子书第五版 (第四章表面活性剂)

第四章表面活性剂 第一节概述 一、表面活性剂的概念 一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时，水的表面张力为72.75ｍＮ·ｍ-1。当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。使液体表面张力降低的性质即为表面活性。表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。此外，作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。 二、表面活性剂的结构特征 表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。 三、表面活性剂的吸附性 1．表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时，当水中表面活性剂的浓度很低时，表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列，亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。当溶液较稀时，表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层，溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度，并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，从而表现出较低的表面张力，随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。如果表面活性剂浓度越低，而降低表面张力越显著，则表面活性越强，越容易形成正吸附。因此，表面活性剂的表面活性大小，对于其实际应用有着重要的意义。 2．表面活性剂在固体表面的吸附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。极性固体物质对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为Ｓ形，形成单分子层，表面活性剂分子的疏水链伸向空气。在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度时，吸附达到饱和，此时的吸附为双层吸附，表面活性剂分子的排列方向与第一层相反，亲水基团指向空气。提高溶液温度，吸附量将随之减少。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附，疏水基吸附在固体表面而亲水基指向空气，当表面活性剂浓度增加时，吸附量并不随之增加甚至有减少的趋势。 固体表面对非离子表面活性剂的吸附与前相似，但其吸附量随温度升高而增大，且可以从单分子层吸附向多分子层吸附转变。 第二节表面活性剂的分类 根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。一些表现出较强的表面活性同时具有一定的起泡、乳化、增溶等应用性能的水溶性高分子，称为高分子表面活性剂，如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等，但与低分子表面活性

药剂学实验指导书

《药剂学》实验指导书 适用专业:制药工程 课程代码: 7303889 学时: 64 学分: 4 编写单位:生物工程学院 编写人:李玲 审核人:何宇新 审批人:何宇新

目录 实验一（实验代码1） (1) 实验二（实验代码2） (4) 实验三（实验代码3） (6) 实验四 (实验代码4) (9) 注释 (11) 主要参考文献 (12)

实验一液体制剂的制备（实验代码1） 一、实验目的和任务 1、掌握溶液型液体制剂的制备方法 2、掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作 3、掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法 二、实验仪器、设备及材料 仪器、设备：烧杯，磨塞试剂瓶，量筒，乳钵、普通天平等。 材料：碘，碘化钾，液状石蜡，阿拉伯胶，羟苯乙酯，植物油，氢氧化钙，蒸馏水。 三、实验原理 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法。 乳剂是指一种（或一种以上）液体以小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。乳剂因内、外相不同，可分为水包油（O/W）和油包水（W/O）型等类型。在制备乳剂时，小量制备可在研钵中或在瓶中振摇制得，如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和湿胶法；大量制备时可用机械法，即使用搅拌器、乳匀机、胶体磨或超声波乳化器等器械。 四、实验步骤 1、复方碘溶液的制备 （1）处方 碘 2.5g 碘化钾5g 蒸馏水加至50ml （2）制法 取碘化钾[1]置容器内，加蒸馏水5ml，搅拌使溶解，再将碘加入溶解，加蒸馏水至全量，混匀，即得。 （3）用途 本品可调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。 2、液状石蜡乳的制备 （1）处方 液状石蜡12ml 阿拉伯胶4g 羟苯乙酯醇溶液（50g/L）0.1ml 蒸馏水加至30ml

药剂学第二章散剂和颗粒剂习题及答案解析

第二章散剂和颗粒剂 一、最佳选择题 1、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律 A、毒、剧药需要预先添加乳糖、淀粉等稀释剂制成倍散，以增加容量，便于称量 B、吸湿性强的药物，宜在干燥的环境中混合 C、分剂量的方法有目测法、重量法、容量法 D、组分密度差异大者，将密度大者先放入混合容器中，再放入密度小者 E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法 2、比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳 A、等量递加混合 B、多次过筛混合 C、将轻者加在重者之上混合 D、将重者加在轻者之上混合 E、搅拌混合 3、不影响散剂混合质量的因素是 A、组分的比例 B、各组分的色泽 C、组分的堆密度 D、含易吸湿性成分 E、组分的吸湿性与带电性 4、下列哪一条不符合散剂制备的一般规律 A、剂量小的毒、剧药，应根据剂量的大小制成1:10，1:100或1:1000的倍散 B、含液体组分时，可用处方中其他组分或吸收剂吸收 C、几种组分混合时，应先将易被容器吸附的量小的组分放入混合容器，以防损失 D、组分密度差异大者，将密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者 E、组分数量差异大者，宜采用等量递加混合法 5、调配散剂时，下列物理性质中哪一条不是特别重要的 A、休止角 B、附着性和凝聚性 C、充填性 D、飞散性 E、磨损度 6、关于散剂的描述哪种是错误的 A、散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 B、散剂与片剂比较，散剂易分散、起效迅速、生物利用度高 C、混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀，通常可加少量表面活性剂克服 D、散剂与液体制剂比较，散剂比较稳定 E、散剂比表面积大，挥发性成分宜制成散剂而不是片剂 7、散剂按组成药味多少可分为 A、单散剂与复散剂 B、倍散与普通散剂 C、内服散剂与外用散剂 D、分剂量散剂与不分剂量散剂 E、一般散剂与泡腾散剂 8、散剂按用途可分为 A、单散剂与复散剂

药剂学电子书-第五版(第九章--片剂)

第九章片剂 第一节概述 一．定义、特点 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。根据应用目的和制备方法，可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。极大部分片剂用于口服，也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。由于其使用方便，质量稳定，生产机械化程度高等多种原因，片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位，是最广泛应用的一种剂型，在我国历年药典二部中，片剂占40%左右。 片剂创用于19世纪40年代，20世纪50年代前，片剂的生产主要凭经验，20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来，对片剂的研究日趋深入。20世纪60年创立生物药剂学，对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准，更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展，如流化喷雾制粒，湿法高速制粒，高速自动控制压片机，自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等，对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。 片剂的优点为：①可以制成不同类型的各种片剂，例如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。②质量稳定，剂量准确，应用方便。③片剂是将药物粉末（或颗粒）加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小，携带、运输、贮存方便。④生产机械化、自动化程度高，成本较低。 片剂的缺点：①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。 二、片剂的分类 按制法的不同，片剂可分为压制片（compressed tablets）和模印片（molded tablets）两类。现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。模印片已极少应用，故不再介绍。 按用途和用法的不同，片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂，分述如下： 1．口服片剂 指供口服的片剂，此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用，亦可在胃肠道局部发挥作用。 （1）普通片（conventional tablets）即普通压制片，是指将药物与辅料混合压制而成，一般用水吞服，应用最广。一般不包衣的片剂多属此类。 （2）包衣片（coated tablets）指在压制片（既素片或称片芯）外包衣膜的片剂，一般包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等。包衣片可分为以下几种。①