白附子的研究进展
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川乌、草乌、附子、白附子区别
川乌、草乌、附子和白附子鉴别 目录 乌头 (2) 川乌 (3) 附子 (3) 北乌头 (5) 草乌 (6) 黄花乌头 (6) 关白附 (7) 短柄乌头 (7) 雪上一枝蒿 (8) 独角莲 (9) 禹白附 (9)
表1 川乌、草乌、附子、白附子来源 注：白附子之名首见于《名医别录》，据考证历代本草所载者为毛茛科植物黄花乌头的块根，称关白附。天南星科独角莲（禹白附）何时收载入药尚无考证。两种白附子均能祛风痰解痉，但禹白附毒性较小，又能解毒散结，故而为白附子的正品被广泛应用。 乌头 草本。块根倒圆锥形，长2-4厘米。茎高60-150厘米。叶片常3全裂，中央裂片宽菱形或菱形，急尖，近羽状分裂，小裂片三角形，侧生裂片斜扇形，不等地2深裂。总状花序狭长，密生反曲的微柔毛；小苞片狭条形；萼片5，蓝紫色，外面有微柔毛，上萼片高盔形，高2-2.6厘米，侧萼片长1.5-2厘米；花瓣2，无毛，有长爪，距长1-2.5毫米；雄蕊多数；心皮3-5，通常有微柔毛。蓇葖美长1.5-1.8厘米；种子有膜质翅。分布在长江中、下游各省，北达秦岭和山东东部，南达广西北部；越南北部也有。生于山地草坡或灌丛中。四川、陕西大量栽培。块根为镇痉、镇痛剂，主治关节痛、神经痛、风寒湿痹等症。 图1 乌头
川乌 药材：呈不规则圆锥形，稍弯曲，顶端常残茎，中部多向一侧膨大，长2-7.5cm，直径1.2-2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皱缩，有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环纹呈多角形，气微，味辛辣，麻舌。 饮片：制川乌，为不规则圆形或长三角形的片。表面黑褐色或黄褐色，有灰棕色形成层环纹。体轻质脆，断面有光泽。气微，微有麻舌感。 图2 川乌药材及制川乌饮片 附子 盐附子 呈圆锥形，长4-7cm，直径3-5cm。表面灰黑色，被盐霜。顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起的支根或支根痕。体重，横切面灰褐色，可见充满盐霜的小空隙及多角形形成层环纹，环纹内侧导管束小点排列不整齐。气微、味咸而麻，刺舌。 图3 盐附子药材及饮片
白附子化学成分及药理作用研究进展
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白附子化学成分及药理作用研究进展 作者：石延榜， 张振凌 作者单位：河南中医学院,郑州,450008 刊名： 中国实用医药 英文刊名：CHINA PRACTICAL MEDICINE 年，卷(期)：2008,3(9) 被引用次数：11次 参考文献(13条) 1.李娟;李静;卫永第独角莲块茎花中脂肪酸成分分析 1991(01) 2.李清华;贾宗才独角莲化学成分的研究 1962(11) 3.陈雪松;陈迪化;斯建勇中药白附子的化学成分研究[期刊论文]-中草药 2000(07) 4.李静;卫永第;陈玮瑄独角莲块茎挥发油化学成分的研究 1996(02) 5.孙启良;卫永第;杨伟超独角莲各部位氨基酸的含量分析 1995(04) 6.毛淑杰白附子生品及炮制品微量元素的含量测定 1991(02) 7.姚三桃;傅桂兰;洪海燕白附子炮制前后成分含量的变化 1993(04) 8.王毅;张静修制白附子饮片中铝含量的研究 1992(05) 9.吴连英;仝燕;毛淑杰白附子不同炮制品抗炎作用比较研究 1992(06) 10.吴连英;毛淑杰;程丽萍白附子不同炮制品镇静、抗惊厥作用比较研究 1992(05) 11.刘洁;卢长庆;王钥琦白附子炮制前后显微与化学比较 1990(02) 12.孙淑芬;曾艳;赵维诚白附子抑制恶性肿瘤的实验研究[期刊论文]-中医研究 1998(06) 13.吴连英;仝燕;程丽萍白附子不同炮制品毒性比较研究 1992(11) 本文读者也读过(7条) 1.袁菊丽白附子的研究进展[期刊论文]-陕西中医学院学报2010,33(3) 2.余润民.龚千锋白附子炮制工艺研究[期刊论文]-江西中医学院学报1998,10(4) 3.陈雪松.陈迪华.斯建勇.Chen Xuesong.Chen Dihua.Si Jianyong中药白附子的化学成分研究(Ⅰ)[期刊论文]-中草药2000,31(7) 4.吕永磊.李珊.李向日附子不同炮制品的质量研究[会议论文]-2010 5.李艳凤.马英丽白附子炮制的历史沿革与现代研究进展[期刊论文]-中医药学报2010,38(4) 6.王亚娟黄花乌头化学成分研究概况[期刊论文]-时珍国医国药2006,17(4) 7.谢华.刘博.胡银燕.张振凌白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶含量变化的研究[期刊论文]-光明中医2008,23(12) 引证文献(12条) 1.张美玲张培影治疗冠心病的学术观点和临床经验探讨[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2013(8) 2.宋瑱.李庆勇.王春成.高文轻.姜春菲.桑梅独角莲块茎的体外抗氧化活性及成分研究[期刊论文]-中成药 2012(1) 3.于晓红.阚洪敏.胡艳文白附子混悬液对H22荷瘤小鼠肿瘤生长 抑制作用及对免疫器官功能的影响[期刊论文]-浙江中医药大学学报 2011(5)
靶向抗肿瘤药物的研究进展_0
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 靶向抗肿瘤药物的研究进展 靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。 研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。 蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。 蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。 蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。 1 / 22
抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑 制肿瘤细胞的生长。 酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR) 、血管内皮细胞 生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR) 等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表 皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮 细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板 源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK) 抑制剂等。 基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广 阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新 药均获得了良好的临床评价结果。 1. 1 EGFR-TK 抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR， EGFR-TK 抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。 EGFR家族成员包括 EGFR、 ErbB2、 ErbB3、 ErbB4 等，其家 族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、 胞内区 3 个部分组成，胞外区具有 2 个半胱氨酸丰富区，胞内区 有典型的 ATP 结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节 细胞增生及分化中起着至关重要的作用。 目前已有多个 EGFR-TK 抑制剂上市，且有不少品种处于研发后 期。 1. 1. 1 代表品种 1. 1. 1. 1 吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性 EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发。
虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述
虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述 摘要虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓艟休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用，临床用于治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病. 美键词虎杖；化学成分；药理作用；临床应用. 虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤梗、川筋龙、斑庄、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长1～7cm，直径0．5～2-5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。其主要成分为：游离蒽醌和葸醌苷、黄素、大黄索甲醚、犬黄酚、总苷A、慈苷B、芪类化合物(白黎芦醇苷、糖苷类氪基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳清热解毒、活血化癀等功效临床用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，根据化学成分，其药理作用的研究越来越广，现综述如下。 1 种质资源 虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林下阴湿处。主要分布于陕西、、、、、、四川等省[1]. RAPD[2]、ISSR[3]和SRAP[4]扩增结果表明，22个引物中l7个引物扩增产物具多态性。。22个引物共得到98条扩增DNA片段，平均每个引物可获得4．45个DNA片段，其中90．8％的片段具有多态性。每个多态性引物能扩增出3—8个DNA段，平均可扩增出5．24个多态性片段，表明虎杖种质资源多态性水平较高(90．8％)。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异。 2 栽培技术 2. 1繁殖育苗 在5～6月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株，提前1 d浇足水，以确保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；将枝条在分枝处剪开，保留5～10节，作为繁殖用种条。 将准备好的种条，整齐横放，排列成行，行距10cm，覆沙5～8 cm，浇足水，并注意保持土壤表层湿润，直至萌芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中7～10 d后，自茎节处萌生新芽，萌芽率约60～70％；15 d左右自节处生根，生根率达98％以上。 2. 2 移栽定植 2. 2．1选地、整地 选择阳光充足、土层深厚、排水良好、肥沃的地块，施人腐熟的饼肥后深翻一次(25- 35cm)，清除草根及杂物，耙细、整平。 2. 2．2移栽与定植 种条埋人25 d左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即一株小苗。按株行距30 cm×60 cm定植，每穴1～2株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根水。移栽苗的成活率可达98％以上。 2. 3栽后管理 虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长高后，可转为粗放管理。
靶向抗肿瘤药物的研究进展
【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。
生姜的主要成分和药理作用
生姜的主要成分和药理作用 核心提示：生姜的主要成分和药理作用生姜的主要成分生姜含挥发油0.25%?3.0%,主 要成分为姜醇(Zingiberol) 、姜烯(Zingiberene)、水芹烯(Phellandrene)、............. 生姜的主要成分 生姜含挥发油0.25%?3.0%,主要成分为姜醇(Zingiberol)、姜烯(Zingiberene)、水芹烯(Phellandrene)、莰烯(Camphene)、柠檬醛(Citral) 、芳樟醇(Linalool)、甲基庚烯酮(Methylheptenone) 、壬醛(Nonyl aldehyde) 、d- 龙脑(d-Borneol) 等. 尚含辣味成分姜辣素(Gingerol), 分解则变成油状辣味成分姜烯酮(Shogaol)和结晶性辣味成分姜酮(Zingerone) 、姜萜酮(Zingiberone) 的混合物. 又含天门冬素、哌啶酸-2(Pipecolic acid) 以及谷氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸等. 此外，尚含有树脂状物质及淀粉. 生姜的药理作用 1.对消化系统的作用生姜是治疗盐酸-乙醇性溃疡的有效药物，其有效成分为姜烯，具有保护胃黏膜细胞的作用. 在芳香健胃生药中，特别是姜科植物中多含有姜烯等萜类精油成分，是健胃生药的有效成分之一. 生姜煎剂对犬胃酸及胃液的分泌呈抑制与兴奋的双向作用，最初数小时内抑制，以后则继以较长时间的兴奋. 生姜煎剂(10%)1.2mg/ 只给大鼠灌胃，可显著抑制盐酸性和应激性胃黏膜损伤，用消炎痛阻断PG合成后，生姜的保护作用消失， 说明其保护机制可能与促进胃黏膜合成和释放内源性PG有关. 生姜能使胃蛋白酶作用减弱，脂肪分解酶的作用增强. 生姜可严重破坏胰酶中的淀粉酶使胰酶对淀粉的消化作用显著下降?还可抑制淀粉酶中的B -淀粉酶，阻碍淀粉糖化. 生姜可作用于交感神经及迷走神经系统，有抑制胃机能及直接兴奋胃平滑肌的作用. 利用大鼠小肠还流法对磺胺脒的吸收促进作用进行研究，结果表明：生姜的水提取物有显 著的吸收促进作用，增强其生物利用度，充分发挥疗效. 生姜浸膏能抑制硫酸铜引起的狗的呕吐. 从生姜中分离出来的姜油酮及姜烯酮的混合物亦有止呕效果，最小有效量为3mg, 对中枢性催吐药阿朴吗啡引起的狗呕吐及洋地黄引起的鸽呕吐均无效，故认为生姜有末梢性镇吐作用. 家兔经消化道给予姜油酮可使肠管松弛，蠕动减退. 生姜是驱风剂的一种，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增加，有时继之以降低，可用于因胀气或其他原 因引起的肠绞痛. 实验表明：生姜油对大鼠四氯化碳性肝损伤有治疗作用，能使血清SGPT降低；对小鼠 四氯化碳性肝损伤有预防作用，并能降低BSP潴留量.生姜蜂蜜封存液5ml/kg给大鼠灌胃， 对四氯化碳性肝损伤亦有治疗作用，与对照组相比，血清SGPT和SGOT明显降低，肝小叶 破坏、肝细胞脂肪变性和坏死亦较轻; 对60%乙醇所致之大鼠肝损伤同样有效. 2.对循环系统和呼吸系统的作用生姜醇提取物对麻醉猫血管运动中枢及呼吸中枢有兴奋作用，对心脏也有直接兴奋作用. 正常人口嚼生姜1g( 不咽下) ，可使收缩压平均升高 1.489 kPa(11.2mmHg) ，舒张压上升 1.862kPa(14mmHg). 对脉率则无明显影响.
白附子化学成分及药理作用研究进展
白附子化学成分及药理作用研究进展 石延榜 张振凌 【摘要】 目的 对白附子生品、不同炮制品的化学成分及药理作用进行系统的整理,分析炮制前后及不同炮制方法对白附子化学成分和药理作用的影响,为寻求最佳炮制工艺提供一定的理论依据。方法 查阅文献,分析整理。结果 白附子化学成分的研究上不能明确有效成分的种类和测定方法,毒性成分亦没有得到确认,尤其炮制前后的主要变化不清楚。结论 白附子的有效成分、有毒成分尚待进一步研究确定。 【关键词】 白附子;化学成分;药理作用 白附子又称禹白附,为天南星科植物独脚莲Typhonlu m glganteu m Engl的干燥块茎。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用,内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒,故中医临床内服多以炮制品入药。据考证,白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地,关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同,应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。 1 禹白附化学成分研究 111 脂肪酸 李娟等[1]通过GC2M S联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、72十六碳烯酸、十六烷酸、91122十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、101132二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸,含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。 112 甾体类化合物 李清华[2]和陈雪松等[3]均从独角莲块茎中分离出β2谷甾醇、β2谷甾醇2D2葡萄糖甙。 113 挥发油成分 李静等[4]采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,然后通过GC2MS2计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2,4,62三甲基辛烷、2,6,10,132四甲基十五烷、2,6,10,142四甲基十五烷、7,92二甲基十六烷、2,6,10,142四甲基十六烷、十七烷、三2甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1,32二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、22甲基蒽、萤蒽、2,3,5,62四甲基苯酚、42丙稀基苯酚、1,4,62三甲基萘、2,3,62三甲基萘、32甲基菲、2,7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、32甲基苯并噻唑、N2苯基苯胺、H2苯基222萘胺、62甲基222苯基2喹啉。 114 氨基酸成分 孙启良等[5]对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析,表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸,其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。 115 微量元素 毛淑杰等[6]测定了白附子中的微量元素,显示白附子生、制中均含有15种微量元素,其中宏量元素K、Na、Ca、M g、P5种,必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低,A l、Fe、Sr含量较生品有所 基金项目:国家十一五科技支撑计划课题(项目编号:2006BA I09B06);河南省重大科技攻关课题(项目编号:0422030700) 作者单位:450008郑州,河南中医学院增加,其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb,但其含量均比较低。 116 其他 资料记载,白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl2肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。 2 炮制对化学成分的影响 研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化,且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃[7]等对白附子炮制前后化学成分做了比较,结果显示,炮制后,水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大,总氨基酸含量生品较制品高出30%,β2谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右,高于姜矾制品215倍,油酸含量生品和矾制品相当,而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响,而对脂溶性成分影响不明显。另外,炮制后溶液的酸度明显增加,这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故,经测定溶液中白矾的残留量高达512%～7135%。但是铝离子具有一定的毒性,且容易在大脑中蓄积,必须对其含量加以控制。王毅等[8]对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定,结果表明:生白附子的铝离子含量很低,而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上,说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系,即使用同一种方法炮制,其含量也不同。铝离子含量多少更为合适,必须结合药效学,毒理学优选出新工艺。 3 禹白附药理作用的研究 311 抗炎作用 吴连英[9]等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社,1972: 167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较,研究结果表明,白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用,对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用,其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用,新老法制品比较亦无差异。 312 镇静作用 吴连英[10]等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较,结果显示,白附子水浸液口服给药未显示镇静作用,腹腔注射则表现出明显的镇静作用,且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用,生品与不同制品之间未表现出差异性。 313 抗惊厥作用 研究表明[10],白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥,仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间,未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥,不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。
抗肿瘤药物的研究进展与临床应用复习进程
抗肿瘤药物的研究进展与临床应用
吉林大学远程教育 专科生毕业论文（设 计） 中文题目抗肿瘤药物的研究进展 学生姓名何建梅专业药学 层次年级 1003高起专学号 201105982102 指导教师宋冬梅职称医师 学习中心山西公路系统奥鹏学习中心成绩 2013 年 3 月 9 日
摘要: 本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展。包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以及针对关键靶点的新型抗肿瘤药 ,如肿瘤新生血管 (TA) 抑制剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及最具研究热点的基因疗法，大量的临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新的阶段。 关键词: 肿瘤抗肿瘤药物研究进展临床应用
目录： 一细胞毒性药物 (3) 1 . 1 烷化剂 (3) 1 . 2 抗代谢药 (3) 1 . 3 有丝分裂抑制剂 (3) 1 . 4 抗肿瘤抗生素 (4) 二络铂类化合 物 (4) 三激素 类 (4) 四拓扑异构酶I 抑制剂 (5) 五微管蛋白活性抑制剂 (5) 六肿瘤新生血管生成( TA) 抑制剂 (5) 七抗癌中草药 (6) 八基因疗法 (6) 九小结 (7) 八参考文献 (8) 九致谢 (9)
引言：肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据世界卫生组织报告:全世界现有肿瘤患者约7600 万,每年新增700 万,因癌症死亡的达600 万,占总死亡人数的12 % ; 在我国,肿瘤在前十名主要疾病排名中列第二位,死亡率为8 . 58/ 10 万,占死亡总人数的21 . 58 % 。近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明显延长,尤其是在对白血病、恶性淋巴瘤方面。但仍没有取得令人满意的疗效,尤其是在致命性最强的实体瘤方面。20 世纪初以来,随着人们利用动物模型实验开展对包括生物化学、免疫学、治疗学等领域在内的学科研究,以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技术方面的新进展,药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到: 必须从肿瘤发生发展的机制入手,才能提高疗效,取得突破性进展。现将抗肿瘤药物目前的研究进展与临床应用综述如下。 一细胞毒性药物 1 . 1 烷化剂 这类药有一个或多个活跃的烷化基,能与机体细胞的核酸结合而使癌细胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主, 如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂有N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效，有效率分别达到41 %、52 %、48 %等。但这些传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物，如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物, 如: adozelesin和carze2lesin等。
白附子与黑附子的区别
白附子与黑附子的区别 Hessen was revised in January 2021
白附子与黑附子的区别是什么 白附子与黑附子的区别 白附子 白附子是独角莲的块茎，功效主要以祛风为主，可散寒治疗头痛。而白附片主要是提升阳气，可治疗阳虚，这两种药材不可混用。 黑附子 黑附子是盐附子和甘草、黑豆一起炮制而成。在功效方面，和盐附子几乎没有什么区别。这种炮制方法主要是为了降低生附子的毒性，和盐附子比较，黑附子加入了甘草和黑豆，可以减少对肝肾的损害。 白附子与附子勿混淆 白附子与附子是不同科属的药品，其性味与功效亦不相同，不可相互混淆。《本朝纲目》云：“白附子乃阳明经药，与附子相似，故得此名，实非附子也。” 这两种药物使用时千万不可混淆，尤其附子的毒性较大，一旦错误和超剂量使用，患者轻可引起系统的许多症状，重则可引起系统和循环系统功能衰竭而死亡。 科属与形态 附子系毛莨科多年生草本乌头块根上所附生的子根，主产于四川。其外皮灰黑，内部白色。根据不同的加工，品名有：盐附子、炮附子、黑附片、白附片等。请注意：白附片乃是将附子剥去外皮后，用硫磺熏成白色的。不可望文生义，认为白附片就是白附子。 白附子与附子的外形相似，但较附子小。《中国药典》所指的白附子，系天南星科多年生草本植物独角莲的块茎。因产于河南的禹州，故又称禹白附。其表面类白色或淡黄色，内部类白色。另外有部分地区，如上海习用的白附子，为毛莨科多年生草本植物黄花乌头的块根，因其主产于东北，故又称关白附，其表面棕褐色，内部类白色。上海习称禹白附为鸡心白附，称关白附为竹节白附。 性味与功效 附子：性味大辛大热，有毒，入心脾肾经。功能回阳救逆，温中止痛，散寒燥湿。主治脾肾阳虚，阴寒痼冷，亡阳及寒湿痹痛等，尤宜下焦寒湿者。 白附子：性味辛甘温，有毒，入阳明胃经。功能祛风寒，逐寒湿，止痉止痛。主治风痰壅盛，口眼歪斜，头痛抽搐等，尤宜上焦头面之风者。 白附片≠ 白附子
附子的炮制与分类
附子的炮制与分类
炮制方法附片、黑顺片、白附片直接入药。 取川乌一二三级侧根（即附子）收获后24小时内，放入胆巴水（制食盐的副产品，主要成分为氯化镁）内浸渍，以防腐烂，并消除毒性（含乌头碱，有剧毒）。然后经浸泡、切片、煮蒸等加工过程，制成各种不同规格的供药用的附片。用泥附子做原料，一般可制成白附片、黑顺片、盐附子、熟片、黄片、卦片、刨片等产品。现将产地加工方法、产品质量及贮藏方法介绍如下： 1. 白附片：又称白片或天雄片，系用较大或中等大的泥附子作原料。加工过程如下： （1）洗泥：每制100千克白附片，约需泥附子370千克。将泥附子上的泥土洗净，并去掉须根。 （2）泡胆：每100千克白附子，用胆巴45千克，加清水（河水、井水等淡水）25千克，盛入缸内（称为花水）。然后将洗好的泥附子放入，浸泡5日以上，在浸泡过程中每天要将附子上下翻动一次。附子浸泡是否合格的标准是：看附子外皮色黄亮，体呈松软状即可；若浸泡时间稍长则附子皮硬；当出现附子露出水面时，必须增加老水（即泡过附子的胆水），无老水可增加胆水。泡后的附子称胆附子。 （3）煮附子：先将"老水"在锅内煮沸，再将胆附子倒入锅内，以"老水"淹过胆附子为度，中途上下翻动一次。有鼓风机设备的地方，约煮10～15分钟；无此设备的则煮15～20分钟；，以煮到胆附子过心为止。然后捞起倒入缸内，缸内有清水和"老
水"各半，再浸泡1天，叫做冰附子。冰过附子的水可再与清水混合，又可冰下次的附子。 （4）剥皮：将漂过水的附子从缸内捞起，剥去外层黑褐色的表皮，用清水和白水（即已漂过附片的水）各一半的混合水，浸泡一夜，中途应搅动一次。 （5）切片：将浸泡后的附子捞起，纵切成2～3毫米的薄片，再倒入清水缸内浸泡48小时，换水一次再浸泡12小时，以除去片内所含的胆水，即可蒸片，若天气不好，就不换水，可延长时间。 （6）蒸片：将浸泡好的附片捞出，放入大蒸笼内（篾制或木制蒸笼均可）看蒸气上升至蒸笼顶端后，再蒸1小时为合适。 （7）晒片熏硫：将已蒸好的附片倒在晒席上（用竹篾编制的大席），利用日光曝晒，晒时要注意片张均匀，不能有重叠。待晒至附片表面水分消失、片张卷角时，即可收起密闭用"硫黄"熏，至附片发白为宜。然后再倒在晒席上晒干，即成色泽白亮的成品白附片。 (8) 炮附片取砂置锅内，用武火炒热，加入净附片，拌炒至鼓起并微变色，取出，筛去砂，放凉。 2. 黑顺片：又称顺片、黑片、顺黑片。是用较小的泥附子作原料。每制100千克成品，约需泥附子340千克。 （1）洗泥、泡胆、煮附子：均同白附片操作方法。 （2）切片：将煮后浸泡好的附子捞出，不经剥皮，用刀
抗肿瘤药物研究进展
抗肿瘤药物研究进展 作者单位：276000 山东医学高等专科学校 通讯作者：尹华伟 标签：抗肿瘤药物；综述 随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，疾病谱发生了显著的变化，一般性传染病逐渐被控制，而恶性肿瘤则成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。目前在中国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因。 近几年来，肿瘤化疗取得了相当大的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤的治疗有了明显的突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达到一定的效果。药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到要提高肿瘤的治疗效果，必须从肿瘤发生发展的机制入手，这样才能取得突破性进展。随着对肿瘤特性和本质的研究，抗肿瘤药物正从传统的细胞毒药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。目前抗肿瘤药物的发展已进入了一个新的时代，从天然植物药物的开发（如紫杉醇），已发展到基因治疗、免疫治疗以及新的靶点药物，如以肿瘤细胞膜为靶点和以肿瘤血管生成为靶点的多项研究［1］。因此，在肿瘤的综合治疗中，各种药物的治疗手段已日益受到重视。 近年来，分子肿瘤学和分子药理学的发展不断地阐明肿瘤的本质，而且大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用更是加速了抗肿瘤药物的研究与开发进程。目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂型或手段有多种，本文仅就其中部分热点简述如下。 1 新生血管生成抑制剂 新生血管生成抑制剂是当今新型抗肿瘤药物研究最活跃的领域之一。1971年，Folkman最早提出肿瘤生长是血管依赖性的，并指出控制肿瘤生长的新途径-抗血管生成（angiogenesis）。已有研究表明，几乎所有实体肿瘤的生长和转移均依赖于肿瘤的血管生成。原发肿瘤的生长和转移是以新生血管的不断生成为前提的，肿瘤不但通过血管从宿主获取营养和氧气，而且通过肿瘤血管不断地向新的组织和器官输送癌细胞。实体瘤的生长通常分为无血管期和血管期，肿瘤直径达到1～2 mm时，肿瘤分泌若干因子刺激血管形成，获得血供的肿瘤继续增大乃至转移［2］。 体内肿瘤血管的生长是涉及多种激素和酶的多步骤过程，可分为“血管前期”和“血管期”两个阶段，两阶段的转化称为血管生成开关（angiogenicswitch）［3］。血管前期是指在肿瘤发生早期，局部几乎无新生血管的阶段，此时肿瘤半径＜2
姜黄素的药理作用研究进展_许东晖
姜黄素的药理作用研究进展 许东晖,王 胜,金 晶,梅雪婷,许实波 (中山大学药学院中药与海洋药物研究室,广东广州 510275) 摘 要:姜黄素是从姜黄中提取的活性成分,具有广泛的药理作用。姜黄素利用酚羟基捕捉自由基,对辐射药物性肝损伤、氧化损伤起保护作用;通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡、调控基因表达起抗肿瘤作用;通过抑制IL-2、I L-4、I L-8、T N F-α等炎症因子表达起抗炎作用,同时具有抗病毒、抗菌作用。开发姜黄素具有巨大的应用价值。 关键词:姜黄素;抗氧化活性;抗肿瘤活性;抗炎活性;抗病毒活性 中图分类号:R282.710.5 文献标识码:A 文章编号:02532670(2005)11173704 Advances in studies on pharmacological effect of curcumin XU Dong-hui,W AN G Sheng,JIN Jing,M EI Xue-ting,XU Shi-bo (La bo ra tor y o f Tr aditio na l Chinese M edicine a nd M a rine Dr ug s,Schoo l o f Pha rmaceutical Science, Sun Ya t-sen U niv er sity,G uang zho u510275,China) Key words:curcumin;antio xida tio n;a ntitumo r;a nti-inflamma tion;a ntiviral activity 姜黄素(cur cumin)是从姜黄Curcuma longa L.中提取的天然色素。姜黄是姜科姜黄属一种多年生的草本植物,其粉末称为姜黄根粉,可作药用。姜黄的研究历史悠久,印度传统医学按现代医学术语认为,姜黄根粉可治疗胆疾患、厌食、鼻炎、咳嗽、糖尿病、肝疾患、风湿病和鼻窦炎。我国传统医学认为,姜黄可用于腹痛、黄疸等相关疾病的治疗。 姜黄素为姜黄的主要活性成分,大量研究证明,姜黄素具抗氧化、抗肿瘤、抗炎、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。近来姜黄素已成为国内外的研究热点,涉及的研究领域也越来越广泛。本文对其近年国外有关药理作用的研究作如下归纳、综述。 1 姜黄素的抗氧化作用 氧化作用无时无刻不在影响着生物体内的生理病理过程,不仅外源性氧化可以引起细胞内活性氧(reactiv e ox yg en species,RO S)的堆积,而且细胞本身的有氧代谢过程中亦有RO S的产生。RO S具有很高的生物活性,很容易与生物大分子反应,直接损害或通过一系列过氧化应激反应而引起广泛的生物结构破坏。为了减少有氧代谢过程RO S对机体的损伤,国内外学者设想用抗氧化药物抑制RO S的生物毒性。近年来的研究表明,姜黄素是一种新型的抗氧化剂。 姜黄素经口服后,在肠管的上皮细胞被吸收并转换成四氢姜黄素,Sugiyama等[1]经分子水平研究确证,四氢姜黄素捕捉自由基后,自身会降解成2′-甲氧基邻羟基苯丙酸类化合物,此化合物和四氢姜黄素都具有比姜黄素更强的抗氧化能力。Priy ada rsini等[2]证实,姜黄素分子结构中的酚羟基在姜黄素的抗氧化活性中起决定性的作用。1.1 对过氧化脂质的抑制作用:Sr eejaya n等[3]通过研究发现姜黄素可抑制辐射引起的肝微粒体脂质过氧化反应,可通过超离心与微粒体合并,其抑制脂质过氧化反应的能力具有时间和浓度依赖性。Akila等[4]通过体内实验发现,姜黄素ig (250mg/kg)能显著抑制CCl4诱导W ista r大鼠肝纤维化,显著降低CCl4诱导的大鼠体内血清谷草转氨酶(GO T)、谷丙转氨酶(GP T)和碱性磷酸酶(A L P)。笔者认为,姜黄素是通过抑制脂质过氧化从而对CCl4诱导的肝纤维化起到保护作用。Reddy等[5]体内实验发现,姜黄素ig(30mg/kg)能显著抑制Fe2+(30mg/kg,ip)诱导的Wista r大鼠肝细胞损伤,降低Fe2+诱导的肝匀浆和血清过氧化脂质,提示姜黄素可通过抑制脂质过氧化反应发挥其抗细胞毒的作用。Grinbe rg等[6]通过姜黄素对人红血球细胞及细胞膜的抗氧化作用的研究发现,4～100μmo l姜黄素抑制H2O2诱导的脂质过氧化物。虽然姜黄素单独应用不能改变血红细胞的Fe2+/Fe3+的比例,但可抑制Fe2+由于H2O2引起的再次氧化,因此姜黄素作为细胞膜抗氧化剂,能保护地中海贫血红细胞由于铁刺激而引起的损伤。 1.2 抑制亚硝酸盐诱导的氧化作用:Unnikrish nan等[7]研究表明姜黄素具有抗亚硝酸诱导氧化血红蛋白的作用,保护血红蛋白不被氧化成为高铁血红蛋白,其抗氧化活性具有浓度依赖性,实验结果显示,姜黄素酚羟基乙酰化后抗氧化活性明显减弱,证实姜黄素是通过除去过氧化物、二氧化氮而发挥抗氧化作用。Br ouet等[8]研究发现,低浓度的姜黄素能抑制内毒素激活的巨噬细胞一氧化氮合成酶(N O S)的活性,体外培养巨噬细胞并用内毒素激活N O S,经姜黄素处理后检测培养液上清液中 收稿日期:2004-07-19 基金项目:国家自然科学基金资助课题(30170105);教育部2004年度“新世纪优秀人才支持计划(N CET-04-0808) 作者简介:许东晖(1968—),男,博士,副教授,中山大学药学院中药与海洋药物研究室主任,从事中药与海洋药物研究与开发,利用固体分散体技术开展姜黄素增溶研究。 Tel:(020)84113651 E-mail:Lsdb@zs u.ed https://www.wendangku.net/doc/d7577187.html,
中药白附子与白附片的异同
如何区分白附子、白附片和附子 因药名相近，附子、白附子、白附片及其别名或习称常易混淆不清，从而导致某些药材供应商供货、药剂人员收货和临床医师用药张冠李戴，影响治疗效果。为此，我们有必要将这些药材和品名界定清楚，确保用药安全和有效。 白附子天南星科独角莲的块茎，表面白色或黄白色，是法定的药名，习称禹白附。由于历代本草所用的白附子均为今之关白附，故有些地区习惯用毛茛科植物黄花乌头的块根，表面棕褐色，断面却类白色，又称关白附，作为白附子用。两者都有毒性, 功用大同，但关白附的毒性很大，不应与禹白附混用。我国2000年版药典所收载的白附子是禹白附。两者都是块根，外观长短和直径虽有差别，但是不明显，两者都有根痕和芽痕，只是禹白附的表面有密生环纹，而关白附则有明显的纵皱纹或细纵皱纹。白附子的饮片是经过炮制的，如要用非炮制品则应注明生白附子。 附子（白附片）毛茛科植物乌头的子根，又称泥附子，有毒，需加工后以供药用，按炮制方法的不同可分为盐附子、黑顺片、白附片、淡附片和炮附片。经炮制的乌头母根，则称为川乌。乌头的子根是从母根生出的块根。李时珍曰：“天雄乃种附子而生出或变出，其形长而不生子，故曰天雄”。所以，用附子炮制的白附片又称天雄片，现在最常用的是白附片和黑顺片，统称为熟附片。虽其加工方法不同，名称有别，但效用无甚差异。 区别：二者名称相近，常易混淆，但它们的功效迥异，前者味辛甘，性温，有祛风痰、燥湿痰、止痛止痉、解毒散结之功效，主治中风口眼歪斜、风痰壅盛、惊风癫痫、破伤风、偏头痛以及瘰疬痰核、毒蛇咬伤等症。但本品亦辛温燥烈有毒，常须炮制后用，阴虚、血虚动风及热极动风者不宜用，孕妇慎用。而后者有回阳救逆、散寒止痛、补火助阳、逐风寒湿邪的功效，临床上用于亡阳证、阳虚证、寒痹痛剧及阳虚所致之阳痿、宫冷不孕、脘腹冷痛、泄泻、水肿等症，常用于救急，被誉为“回阳救逆第一药”。但本品辛热燥烈有毒，须严格炮制，并有严格适应症，阴虚阳亢者及孕妇忌用，不能与半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白及同用。 白附子的炮制品饮片横截切片呈圆形或类圆形，纵切面则是椭圆形，颜色呈深棕色；附子的加工品均为纵切片，纵切成约3毫米的薄片，所以其形状都呈倒三角锥形，多数饮片的边缘可见一突起的支根痕，俗称“钉角”。 根据加工方法不同，白附片呈黄白色、无外皮、半透明、有角质感；黑顺片外皮边缘呈黑褐色，片体暗黄且略带淡黑色，半透明。 那么古法是怎么炮制的呢？四川有一个地方叫自贡，也叫盐都，产盐的地方。过去，取盐就像是打井钻石油一样，把原盐从井里抽上来，然后用锅来熬制，熬制的结果是分成两个东西。那两个呢？一个叫盐，一个叫胆巴。两个东西分出来了，盐是属于阳的，胆巴就是属于阴的。四川人喜欢吃豆花，那么豆花是用什么点成的呢？就用胆巴水。如果豆浆熬了以后不放胆巴，它就始终是水，一将胆巴放进去，豆花就成形了。《黄帝内经》“阳化气，阴成形”。生活中的这些东西我们不能熟视无睹，为什么这个放下去，它的形就出来了？这就是“阳化气，阴成形”。那么附子为什么要用这个法去制呢？也是很有意思的。这样一个纯阳的东西，要用一个至阴的东西来制，所以阴阳这个东西很是奥妙，古人怎么就能想到这个上面去，我们可以吗？恐怕是八辈子也想不到这个上面来。所以，对于古人的很多东西，惟有赞叹，惟有恭恭敬敬地去学习，去体悟，去信守奉行。这是附子在炮制法上用到的东西，了解这些可能有助于我们更深地去认识附子的性味功用。附子的炮制，过去要九蒸九浸，蒸了以后用胆巴水泡，泡了以后用长流水冲洗，现在没有了，现在的制法不是这种制法，这对于附子的功用是有很大影响的。 现在附子的炮制非常令人沮丧，已经不像过去那样用蒸法，蒸是不跟水接触，它就不会
抗肿瘤药物的研究进展
中山大学研究生学刊(自然科学、医学版) 第29卷第4期 JOURNAL OF T HE GRADUATES VOL129№4 2008 S UN Y AT2SE N UN I V ERSI TY(NAT URAL SC I E NCES、M E D I C I N E) 2008 抗肿瘤药物的研究进展3 郑晓克 (中山大学中山医学院,广州510080) 摘 要:综述分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、 以细胞信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、分化诱导剂、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂等。 关键词:抗肿瘤药物 癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病,其死亡率仅次于心血管病而位居第 二。随着分子肿瘤学的发展,人们发现细胞周期失控是癌变的重要原因。细胞内促增殖系统成分的过度表达与抑增殖系统成分的缺失均可引起细胞增殖失控而导致癌变。随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一 ,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。导致这一转变的本质根源在于:传统细胞毒类药物由于主要作用于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生死攸关的共有组分,致使其选择性低、毒性大。相反,多种信号转导通路的关键组分在正常细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨大差异,这一差异的存在及阐明使高选择性、高效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临历史性的重大机遇。正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞,不同肿瘤相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不但可望降低毒性,而且可实现个体化治疗,使治疗效益最大化。 3收稿日期:2008-10-08 作者简介:郑晓克,女,1982年生,汉族,河南人,中山大学中山医学院2008级药理学博士研究生,主要研究方向为肿瘤细胞的细胞骨架研究,电子邮箱ki2 ki118576@s ohu1com。