生物药剂与药物动力学第五章在线测试

生物药剂与药物动力学第五章在线测试

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

生物药剂学与药代动力学名词解释培训资料

生物药剂学与药代动力学名词解释

吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。 代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。 首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为肝首过效应。 肝肠循环：经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的的现象。肾小球滤过率：每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积 血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。 肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力 药物动力学：是应用动力学的原理与数学的处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。 隔室模型：将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。 速率常数：描述速率过程变化快慢的参数。 生物半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间 表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。 清除率：是指单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。

多剂量函数： 稳态血药浓度：药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。 达坪分数：达坪分数是指n次给药后，血药浓度相当于坪浓度的分数。 滞后时间：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。 负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。 蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。 波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。 零阶矩： 一阶距： MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间 生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。 生物等效性：指一种药物的不同剂型在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。 药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可认为他们是药学等效的。 治疗等效性：如果两制剂含相同的活性成分，并且临床上显示相同的安全性和有效性，可以认为两制剂具有治疗等效性。

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增

生物药剂与药物动力学名词解释)

1．药理学（pharmacology）：是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。药物、机体、相互作用。 2．药物（drug）：是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。 3．毒物（poison，toxicant）：指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。 药理学的两个方面：（1）药物效应动力学（pharmacodynamics）：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 药物代谢动力学（pharmacokinetics ）：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。 受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。与受体结合的特异性物质称为配体或配基。而受体上能与配体相结合的活性基团，称为受点或位点。 向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使受体数目减少；如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。 向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现受体数目增加；如用普奈洛尔突然停药，可出现肾上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现为敏感性增高 激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生效应。 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平，称竞争性拮抗剂。 pD2 (亲和力参数)：激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。如-lg10 =7, -lg10 =4，此值越大，亲和力越大。但与浓度呈反比，实际浓度分别为10-7，10-4。 pA2 （拮抗参数)：激动剂与竞争性拮抗剂合用时，激动剂浓度加倍，其效应曲线方能达到单用激动剂最大效应，此时所需拮抗剂浓度负对数值称为pA2。如-lg10 =7, -lg10 =4，此值越大，拮抗力越大。但与实际浓度呈反比，如10-7，10-4。 量反应：药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级表示：如心率、血压、血糖浓度、尿量等，这种反应类型称量反应。半数有效量（ED50）：指最大效应一半所用的药物剂量。质反应药理效应是用阳性或阴性来表示：如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量。 半数有效量（ED50）：指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。（质反应和量反应的半数有效量的概念不同） 半数致死量（LD50）：指半数实验动物死亡的药物剂量。 治疗指数（TI）：用LD50/ED50表示。数值越大越安全。 安全指数：用LD5/ED95表示。 安全范围：在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。 首过效应（第一关卡效应）口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，故进入体循环量减少，这种现象称首过效应。如硝酸甘油的首过效应可灭活约90％，因此口服疗效差，舌下给药可避免首过效应。

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型

药剂师题-生物药剂与药动学

药剂师题-生物药剂与药动学 1、有关被动扩散的特征不正确的是 A.不消耗能量 B.具有部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.不需要载体进行转运 E.转运速度与膜两侧的浓度成正比 2、生物药剂学研究中的剂型因素不包括 A.药物的理化性质 B.药物的处方组成 C.药物的剂型及用药方法 D.药物的疗效和毒副作用 E.药物制剂的工艺过程 3、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是 A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片 B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片 C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂 D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片 E.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂

4、药物从用药部位进入血液循环的过程是 A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 E.转化 5、有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是 A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收 B.可避开肝首过效应 C.吸收程度和速度不如静脉注射 D.鼻腔给药方便易行 E.多肽类药物适宜以鼻黏膜给药 6、关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是 A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度 B.促进扩散的转运速率低于被动扩散 C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量 D.被动扩散会出现饱和现象 E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要

7、不涉及吸收过程的给药途径是 A.口服 B.肌内注射 C.静脉注射 D.皮下注射 E.皮内注射 8、主动转运的特征不包括 A.由低浓度区向高浓度区扩散 B.不需要载体参加 C.消耗能量 D.有饱和现象 E.具有部位特异性 9、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A.胃肠液的成分 B.胃排空 C.食物 D.循环系统的转运 E.药物在胃肠道中的稳定性

最新生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加

生物药剂学与药物动力学

一、药物动力学概述 （1）、药物动力学研究的内容有哪些？ 答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。 （2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 （3）、简述影响药物分布的因素。 答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。 （4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？ 答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。 （5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？ 答： （6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。 答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。 （7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？ 答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。 （8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？ 答：

生物药剂与药动学重点

名词解释3 9简答题2 12 计算题4 34 多剂量函数的计算公式 直肠给药塞入注意.. 在生物利用度和生物有效性研究中，对于受试制剂和参比制剂试验周期间隔时间 pH-分配理论是用于（）药物 肺部、鼻腔给药最适宜的粒径是 小肠内的派伊尔氏结吸收 红霉素的生物有效性增加明显的措施 胃排空因素以及对药物吸收的影响 络合后生物利用度 压片的压力对片剂的溶出速率影响 膜动转运对象 药物与血浆蛋白结合后，将 关于药物的转运，如被动转运，易化扩散，主动转运速度与什么有关 首次剂量加倍 根据BCS生物药剂学分类系统，各型药物具有基本特征 食物使多数药物的C max t max 主动转运的转运速率方程 表观分布容积数值范围的意义 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点 外排转运体 有关胃内酸性环境对药物吸收的影响正确的是 关于非线性药物动力学的叙述正确的 属于肝药酶抑制剂的有 只要体内某些部位接受药物与消除药物的速率相似，而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可以归纳为同一_____。 溶出度测定有法 纳米微粒粒径对应分布部位 通常肝提取率高低分别对应哪个为限速因素 药物代谢一相反应包括 小肠内pH值较高，但酸性药物仍然有较强吸收，原因 从胆汁排泄的药物相对分子量 临界粒径肠肝循环 促进Ⅱ、Ⅲ型药物吸收的方法 血药浓度波动程度的参数 计算 利用二室模型药物浓度公式8 口服t max，C max AUC 8 静脉注射，同时以****速度静脉滴注该药，经过*体内血药浓度是多少，已知V，t1/28 最小有效浓度为***，最大安全治疗浓度为***，*************************** ***，多大剂量及什么样的给药间隔时间重复给药，才能使稳态血药浓度在治疗范围内10

生物药剂学与药动学

生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述 1、生物药剂学研究中得剂型因素不包括 ( 药物得疗效与毒副作用 ) 2、以下不属于生物药剂学研究中得剂型因素 ( 药物得包装 ) <1>药物从血液向组织器官转运得过程就是 ( 分布 ) <2> 、药物在机体内发生化学结构得变化得过程就是 ( 代谢 ) <3> 、药物在机体内发生化学结构得变化及由体内排出体外得过程就是 ( 消除 ) <4> 、药物从给药部位进入体循环得过程就是 ( 吸收 ) <5> 、原型药物或其代谢物由体内排出体外得过程就是 ( 排泄 ) 口服药物得吸收 1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为 ( 小肠得有效面积大) 2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素得就是 ( 药物得多晶型 ) 3、关于弱酸性药物得吸收叙述正确得就是 ( 弱酸性条件下药物吸收增多 ) 4、内容物在胃肠得运行速度正确得就是 ( 十二指肠＞空肠＞回肠 ) 5、食物可以促进药物吸收得就是 ( 维生素B2 ) 6、关于影响胃空速率得生理因素不正确得就是 ( 药物得理化性质 ) 7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 ( 口服给药 ) 8、大多数药物通过生物膜得转运方式为 ( 被动扩散 ) 9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运得就是 ( B与C选项均就是 ) 10、对药物胃肠道吸收无影响得就是 ( 药物得旋光度 ) 11、大多数药物吸收得机制就是 ( 不消耗能量,不需要载体得高浓度向低浓度侧得移动过程 ) 12、有关药物吸收描述不正确得就是 ( 小肠可能就是蛋白质多肽类药物吸收较理想得部位 ) 13、主动转运得特点不包括 ( 不受代谢抑制剂得影响 ) 14、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离增多,自胃吸收减少 ) 15、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药 ( 在胃中解离减少,自胃吸收增多 ) 16、可作为多肽类药物口服吸收得部位就是 ( 结肠 ) 17、对一些弱酸性药物有较好吸收得部位就是 ( 胃 )

生物药剂与药物动力学(大作业)74459

一、名词解释(每题6分，共30分) 1.生物利用度： 答：生物利用度（bioavailability,BA）是指药物经血管外给药后，药物吸收进入血液循环的速度与程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。 2.生物等效性： 答：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。 3.肾清除率： 答：肾清除率是指两肾在单位时间(每分钟)内能将多少毫升血浆中所含某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的肾清除率。 4.隔室模型： 答：药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型5.膜动转运： 答：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。 二、简答题（每题10分，共50分） 1.药物的转运机制有哪些？被动转运和主动转运的特点有哪些？ 答：药物通过细胞膜被吸收的机理有以下几种 （一）、被动转运 药物转运服从浓度梯度扩散原理。为大部分药物的转运方式 （二）载体媒介转运指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧，然后与药物分离。载体转运分主动转运和促进扩散。 主动转运逆浓度差、需载体和耗能、有饱和性和竞争性。被动转运顺浓度差、不耗能、无饱和性和竞争性。 2.细胞对微粒的作用存在哪几种方式？哪种是细胞对微粒的主要作用机制？ 答：细胞对微粒的作用方式：（一）主动运输：细胞通过被动运输吸收物质时，虽然不需要消耗能量，但需要膜两侧的浓度差。而一般情况下，植物根系所处的土壤溶液中，植物需要的很多矿物质元素离子的浓度总是低于细胞液的浓度。钠离子、钾离子、钙离子等离子，都不能自由地通过磷脂双分子层，它们从低浓度一侧运输到高浓度一侧，需要载体蛋白的协助，同时还需要消耗细胞内化学反应所释放的能量，这种方式叫做主动运输。（二）被动运输：水分子进出细胞取决与细胞内溶液的浓度差。氧和二氧化碳也是如此。这些物质的分子很小，很容易自由地通过细胞膜的磷脂双分子层。当肺泡内的氧的浓度大于肺泡细胞内部氧的浓度时，氧便通过扩散作用进入肺泡细胞内部。物质通过简单的扩散作用进出细胞，叫做自由扩散，自由扩散不需要能量也不需要载体蛋白。一些大的分子，如葡萄糖等，不能自由地通过细胞膜。在细胞膜上的一些特殊蛋白质能够协助葡萄糖等一些物质顺浓度梯度跨膜运输。进出细胞的物质借助载体蛋白的扩散，叫做协助扩散，协助扩散需要载体蛋白，但不需要能量。自由扩散和协助扩散统称为被动运输。（三）胞吞胞吐：当细胞摄取大分子时，首先是大分子附着在细胞膜表面，这部分细胞膜内陷形成小囊，包围着大分子。然后小囊从细胞膜上分离下来，形成囊泡，进入细胞内部，这种现象叫作胞吞。细胞需要外排的大分子，先在细胞内形成囊泡，囊泡移到细胞膜处，与细胞膜融合，将大分子排出细胞，这种现象叫作胞吐。 细胞对微粒的主要作用机制：主动运输。 3.影响药物代谢的因素有哪些？

生物药剂学与药物动力学习题及答案

1 大多数药物吸收的机理是（D ） A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散 3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物 4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物 5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中 6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在 7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积 ．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂 10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广 11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B） A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A 、1-2 个半衰期 B 、2-3 个半衰期 C 、3-5 个半衰期 D 、5-8 个半衰期 E 、8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 [1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ） 2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D） 4 、细胞摄取固体微粒的是（C ） 5 、不需要载体，不需要能量的是（E） [6-10] A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射 C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ） D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ） E 、C=C0e-k t 1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ） 2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max 4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂 量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂 7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD） A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关 E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题（最佳选择题） 1、下列叙述错误的是D A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程 E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮