药剂复习题

1、药剂学:是研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制及合理应用等内容的一门综合性技术学科。主要由制剂学和调剂学两部分组成。

2、药典:系指一个国家收载药品规格、标准的法典。由国家药典委员会编写,政府颁布施行,具有法律约束力。

3、《药品生产质量管理规范》(GMP)检查对象:人;生产环境;制剂生产的全过程

《药物临床前研究质量管理规范》(GLP)靶向制剂(TDS)《药物临床试验管理规范》(GCP)《药品经营质量管理规范》(GSP)非处方药(OTC)

4、处方:指医疗和生产部门调制药物制剂的一项重要书面文件。按其性质、用途,一般可分为:法定处方,协定处方,医师处方,验方,秘方。

5、药物传递系统(DDS)概念:是现代药剂学中新剂型和新制剂研究成果的典型代表,是现代科学技术进步的结晶。系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

主要包括口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统

口服缓控释系统:在常规剂型的基础上,采用缓控释制备技术延缓和控制药物的释放速度,以提高药物疗效,降低毒副作用,延长给药间隔以及提高患者服药顺应性。

透皮给药系统:是指药物经皮肤吸收入血发挥作用的一类新型给药系统,突破了生理学“皮肤屏障”的常规知识,开创了一种新型给药途径。

靶向给药系统:是指采用一定的制剂技术将药物定向地浓集于病变部位的一类新型给药系统,可极大地提高药物的治疗效果,降低毒副作用。

6、液体制剂常用溶剂的特点?

(1).对药物具有较好的溶解性和分散性;(2).化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;

(3).不影响药物的发挥和含量测定;(4).毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

7、液体制剂的特点

(1).吸收快,生物利用度高(2).给药途径(内、外服)(3).服用方便

(4).减少胃肠道刺激(5).稳定性差(降解、霉变)(6)携带、运输不便

8、液体制剂常用附加剂?

⑴增溶剂(solubilizer):对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB为15-18.常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。

(2)潜溶剂(cosolvent):在混合剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂。

9、助溶是指在溶液中加入第三种物质以增加难溶性药物溶解度的方法。加入的第三种物质称为助溶剂。它们一般是低分子化合物,但不包括胶体物质及表面活性剂。

常用助溶剂的几种类型:一是某些有机酸及其钠盐,如苯甲酸、水杨酸;二是酰胺或胺类化合物,如乌拉坦、尿素;三是一些水溶性高分子,如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮。

助溶作用机理:主要是药物和小分子物质形成水溶性络合物、复合物或缔合物。如碘化钾对碘的助溶,碘和碘化钾形成络合物,是碘在水中的溶解度从0.03%提高到5%

10、酭剂(spirits):系指挥发性药物制成的乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的物质一般都可以

制成醑剂,供内服或外用。醑剂与水性制剂混合时往往易发生混浊。可用溶解法和蒸馏法制备。

酊剂是指用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂;亦可用流浸膏稀释制成。酊剂用水稀释时常有沉淀产生。

甘油剂(glycerins):系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。

涂剂(paint):用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤或口腔、喉部粘膜的液体制剂。

11、提高药物溶解度的方法:

⑴调节PH(制成盐类)⑵应用潜溶剂⑶加助溶剂⑷加增溶剂

12、乳剂颗粒大小:普通乳1~100um 亚微乳0.1~0.4um 纳米乳0.01~0.10um

13、乳化剂的作用,常用乳化剂的几种类型?

作用:降低界面张力、形成界面膜、形成电屏障等。

类型:合成乳化剂、天然乳化剂、固体微粒乳化剂、辅助乳化剂。

14、乳剂的制备过程中,拟定处方的基本原则是什么?

⑴乳剂中内相的相体积比最好在25%~50%之间。⑵根据乳剂的不同类型,选用和油相HLB 值接近的乳化剂或混合乳化剂。⑶根据乳剂的类型和用途选择适宜的辅助乳化剂以调节乳剂的黏度,从而使乳剂具有合适的流变性。⑷乳剂中应根据原料的不同以及乳剂的用途,加入相应的防腐剂和抗氧剂。

15、简述乳化剂的制备工艺的七种类型,新生皂法原理是什么?

乳化剂的制备工艺的七种类型:干胶法、湿胶法、交替加液法、转相乳化法、新生皂法、直接匀化法、乳剂中药物的添加方法

新生皂法:此法是将植物油与含有碱的水相分别加热至一定的温度,混合搅拌使发生皂化反应,生成的皂类乳化剂随即乳化而制得稳定的乳剂。由于植物油中一般含有少量的游离脂肪酸,故可以和碱如氢氧化钠,氢氧化钙等发生皂化反应。

16、灭菌制剂:是指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活得微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

17、无菌制剂:是指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

18、给药途径

皮内注射(ID):剂量0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。

皮下注射(SC):水溶液为主,剂量1-2ml。

肌肉注射(IM):剂量1-5ml,刺激性太大的药物不宜使用。

静脉注射(IV):静推和静滴,非水溶液、混悬溶液不能使用,所用注射剂不得添加抑菌剂。

椎管注射:注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等,不含微粒,量不超过10ml。

动脉内注射:注入耙区动脉末端。

其他途径:穴位注射、腹腔注射、关节腔注射。

19、胶塞的质量要求

1)富有弹性及柔软性;2)当针头刺入和拔出后应立即闭合,而且能耐受多次穿刺而无碎屑脱落;3)具有一定耐溶性,吸附作用小.无毒;4)能耐高温,耐压;5)有高度的化学稳定性,不与药液起反应;6)对药物或附加剂作用应达最低限度;7)无毒性,无溶血作用。

20、口服制剂吸收快慢顺序:

溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂

21、. 提高药物的溶出速度:1)增大药物的溶出面积;2)增大溶解速度常数;3)提高药物的溶解度:温度上升,改变品型等。

提高药物溶出速度的方法:一、药物微粉化1.机械粉碎法⑴气流粉碎器或流能磨⑵球磨机或胶体磨2.微晶结晶法二、制备固体分散体三、制备环糊精包合物四、利用表面活性剂提高药物的溶出度

22、影响溶出速度的因素:

⑴药物的粒径⑵药物的溶解度⑶溶出介质的体积⑷扩散系数D ⑸扩散层的的厚度h

23、粉碎是指借助机械力将大块固体物料破碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。

粉碎的主要目的在于减少粒径,增加比表面积为制剂提供所要求粒度的物料;

其药剂学意义在于:⑴提高难溶性药物的溶出度和生物利用度;⑵提高药物在制剂中的分

散性;⑶有利于药物各成分的均匀性。但必须注意粉碎过程可能带来的不良影响,如晶型转变、热分解、黏附、凝聚性增大、密度减少体积增大等。

24、软胶囊的制备方法:滴制法、压制法

25、片剂成型的因素:

1)原、辅料性质的影响⑴可压性⑵熔点⑶结晶形态与结晶水⑷粒度⑸亲水性

2.)压力的影响3)崩解剂的影响4)黏合剂的影响5)润滑剂的影响6)水分的影响

26、片剂的制备方法:1湿法制粒压片2干法制粒压片3直接压片法

27、包衣的种类、目的及质量要求:

包衣的目的:⑴掩盖片剂的不良嗅味⑵防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性⑶在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物、对胃有刺激以及可引起呕吐的药物可以包肠溶性薄膜衣⑷控制药物在胃肠道一定部位释放或缓缓释放⑸可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣层,以免发生变化⑹改善片剂的外观和便于识别等。

包衣的种类和质量要求:片剂包衣分为糖衣、薄膜衣两大类,其中薄膜衣又可分为胃溶衣、肠溶衣和控释衣。待包衣的片剂一般称为片芯或素片,片芯在外形生必须具有适宜的弧度,否则边缘部位难以覆盖衣层,甚至所包衣层在边缘出会发生断裂;片芯的硬度不仅要能承受包衣过程的滚动、碰撞和摩擦,还要对包衣过程中所用溶剂的吸收量应低;片芯的脆性要求最小,这比硬度更为重要,以免因碰撞而破裂。

28、崩解机制:毛细管作用;膨胀作用;润湿作用;产气作用

29、.热源检测方法:家兔试验法;鲎试验法

30、压片时可能发生的问题和原因分析

1)裂片:可能原因:物料中细粉太多;易破碎物料和易弹性变形的物料塑料行差,结合力弱等。

2)松片:粘合力差,压缩力不足等。

3)黏冲:颗粒不够干燥,物料容易吸湿,润滑剂选用不当或用量不足,冲头表面,锈蚀,粗糙不光滑等。

4)片重差异超限:颗粒流动性不好;颗粒内细粉太多或颗粒大小相差悬殊,加料斗内颗粒时多时少;冲头与模孔吻合性不好等。

5)压缩力;可溶性成分与润湿剂,物料的压缩成形性与粘合剂;崩解剂等。

6)溶出超限:片剂不崩解,颗粒过硬,药物溶解性差等。

7)片剂中药物含量不均匀,颗粒流动性不好,颗粒内细粉太多或颗粒大小相差悬殊,加料斗内物料时多时少,冲头与模孔吻合性不好等,混合不均匀,可溶性成分在颗粒之间的迁移等。

压片过程中可能出现的问题及解决方法(可以补充到前面的内容)

1裂片:选择黏性大的黏合剂,加大黏合剂的浓度或用量;细粉与颗粒比例适当;加压适当;调换冲头与模圈等。2黏冲:加入干燥填充剂;控制颗粒含水量在3%左右或更低;选择适当润滑剂混合使用;控制压片环境的相对湿度;更换冲头等。3松片:选黏性大的黏合剂、黏合剂的浓度或用量加大。另外,可适当增加压力等。4崩解迟缓:采用高效崩解剂,或两种崩解剂采用“内外加”法;采用亲水或水溶性润滑剂;降低黏合剂浓度及用量;适当减小压力等。5片重差异过大:调整处方,加入流动性好的填充剂;颗粒与细粉比例适当等。6变色或色斑:减少颗粒硬度,适当增加细粉比例;选用不溶性的色素以及清理机械等。7麻点或水印:针对原因进行处理解决。

31、栓剂优良的基质应该符合哪些要求?

⑴基质室温是应有适宜的硬度,塞入腔道不变形、不破碎。体温下易软化、熔化或溶解,并能分散与体液中⑵本身应惰性,理化性质稳定。无药理或生理作用,不与药物发生作用且不影响主药含量测定⑶对黏膜无刺激性、无毒、无过敏性,释药速度应符合要求⑷

基质熔点与凝固点差值小⑸具有一定的润湿、乳化能力,并能混入较多的水⑹油脂性基质酸值应低于0.2,皂化值约200~245,碘值低于7 ⑺适用于冷压法或热熔法制备。

32、栓剂制备工艺:冷压法、热熔法、手工搓捏法

33、全身作用栓剂的特点

(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性. (2) 对胃有刺激的药物可用直肠给药.

(3)用药方法得当,可以避免肝脏的首过效应.(4)直肠吸收比口服干扰因素少.

(5)对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便.(6)给药不如口服方便.

34、直肠栓剂给药后的两种吸收途径:一、经直肠上静脉进入肝脏,代谢后进入体循环;

二、通过直肠中下静脉和肛管静脉吸收入血液,绕过肝脏直接入血。

35、软膏剂基质:油溶性基质、乳膏型基质、水溶性基质

36、理想软膏剂基质应该是:

1).润滑无刺激性,稠度适宜,易于涂布2).质稳定,与主药不发生配伍变化

3).有一定吸水性,能吸收伤口分泌物4).不妨碍皮肤正常功能,具有良好释药性能5).易于清洗,不污染皮肤和衣物等

外观均匀、细腻、软滑、稠度适宜;易涂布于皮肤或黏膜,无粗糙感;性质稳定,贮存时应无酸败、变质、分层等现象;所含药物有良好的释放和穿透性,能保证药物疗效的发挥;应无刺激性、过敏性等不良反应;用于创面的软膏剂应无菌以及美观,容易洗除等。

37、软膏剂的制备方法:研合法、熔合法、乳化法

38、缓释制剂:是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。药物释放主要是一级速度过程,药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其体内外与相应的普通制剂比较,血药浓度平稳,峰谷波动百分率小,并每24h用药次数应从3~4次减少到1~2次的制剂。

22.控释制剂:指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放,使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。口服药物在规定释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放,其体内外与相应的普通制剂比较,血药浓度更平稳,峰谷波动百分率更小,并每24h用药次数应从3~4次减少到1~2次的制剂。

控制释药的速度方向和时间,包括靶向制剂透皮吸收制剂等。

39、透皮吸收制剂:采用皮肤敷贴方式使药物通过皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂称为透皮吸收制剂或透皮给药系统(TDDS或TTS)。

40、1)凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统。局部应用的凝胶剂系单项分散系统,又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。

41、脂质体的作用机理:吸附、脂交换、内吞、融合

42、给药途径:静脉注射;肌肉和皮肤注射;口服给药;眼部给药;肺部给药;

第七章的内容途径(可以简答)

1. 口服制剂与口腔用制剂

特点:经口腔、粘膜(舌或胃肠道)吸收而发挥药效。给药方法简便,安全,易受胃肠道破坏。

剂型设计的要求:①吸收好②无刺激性③首过效应小④良好的外部特征⑤适于特殊用药人群

2. 腔道

特点:可通过直肠等途径吸收起全身作用,以治疗各种疾病;也可以只限于腔道局部起作用,控制粘膜吸收,有利于发挥局部药效。国外应用比较普遍,国内限于用药习惯,刚刚开始应用。

3. 血管组织

特点:药物作用迅速,吸收快;特别是静注,不经吸收,直接进入血管,适用于急救用药。适用于可被消化液破坏的药物。制备工艺与使用比较复杂,质量要求项目多。

剂型设计要求:无菌、无热源、刺激性小。

4. 呼吸道给药

特点是直接到达作用部位,起效快;可免于胃肠道破坏;

要求:需要耐压容器与特殊设备,成本较高。

5. 皮肤给药

特点:局部起作用或全身作用。具有以下优点:

(1)可避免消化液的破坏与肝首过效应;

(2)可维持恒定的血药浓度,减少胃肠道给药的副作用;

(3)可延长药物作用时间,减少用药次数

(4)患者可以自主用药等。

剂型要求:制剂与皮肤有良好的亲和性、铺展性或粘着性,不影响皮肤的伸缩、不因衣物的摩擦而脱落,无皮肤刺激性,不影响汗腺、皮脂腺的分泌。

43、反应级数:反应级数来阐明反应物浓度与反应速率之间的关系。

在药物制剂的各类降解反应中,尽管有些药物的降解反应机制十分复杂,但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。

44、药物稳定性试验方法:一、影响因素试验1.高温试验2.高湿度试验3.强光照射试验

二、加速试验三、长期试验

长期试验概念:是在接近药品的实际贮存条件下进行,目的是为制订药物的有效期提供依据。

45、药物制剂设计的基本原则:1安全性2有效性3可控性4稳定性5顺应性

药物制剂设计的基本原则

为使药物制剂在临床上呈现适宜的药理学和治疗作用,制剂设计时应考虑以下基本原则:1).安全性:制剂的设计应该能够提高药物治疗的安全性,降低刺激性和毒副作用。

药物的毒副作用主要源于药物的化学结构和制剂的设计不当。

例:紫杉醇、咪唑斯汀(嗜睡)、河豚毒素

2).有效性:有效性是剂性和制剂设计的核心与基础,提高药物有效性,主要是选择适宜的给药途径和剂型。例:多肽蛋白类药物、硝酸甘油

新剂型和新技术:两性霉素B脂质体、亮丙瑞林微球

3).可控性:制剂质量的可控性(可预知性和可重复性),确保制剂质量符合相关标准的规定。例:中药连翘的制剂

4).稳定性:稳定性是安全性和有效性的重要保证。

稳定性的范畴稳定性试验

5).顺应性:指病人或医务人员对所用药物的接受程度。

长期用药:注射(刺激性、疼痛)、口服(体积大、难于吞咽)

顺应性包括:制剂的使用方法、外观、大小、形状、色泽、嗅味。

46、计算题见书P108-109

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