药理学讲稿之第二十三章-利尿药和脱水药
第二十三章利尿药和脱水药
第一节利尿药
一、概述
尿液的排泄对于维持机体内环境的稳定相当重要，通过尿液的排泄，将一些代谢终产物如
肌酐、尿素氮排出体外，如果这些物质在体内蓄积就会导致机体中毒，另外，尿液还可将进入
机体的异物及过多物质排出，从而保持机体的水盐代谢平衡和酸碱平衡。肾脏是尿液生成的主
要脏器，在介绍利尿药之前，有必要把肾脏生成尿液的生理过程简单地回顾一下，以帮助学习和理解利尿药。
肾脏最基本的功能单位是肾单位，人左右两肾有170-240万个肾单位。
-肾小球：毛细血管球
肾小体-肾小囊：包绕在肾小球外侧的囊状结构
『近球小管』近曲小管
1髓绊降支粗段
肾小管< 髓绊细段j髓绊降支细段
t髓绊升支细段
I远球小管j髓绊升支粗段
t远曲小管一一连接集合管尿液的生成就是肾单位与集合管共同的结果，包括三个过程：
肾小球的滤过
肾小管与集合管的重吸收 -肾小管与集合管的分泌
（一）肾小球的滤过：
血液流经肾小球时，血液中的成分除了大分子蛋白质和血细胞，均可过滤到肾小囊形成原尿，原尿中除不含有血细胞和大分子蛋白质外，其余分与血浆相同。肾小球每分钟可
125ml/min，24小时滤过的原尿约为180L,影响肾小球滤过的因素有三：
1、滤过膜的通透性及有效滤过面积
2、有效滤过压=毛细血管压-肾小囊内压-血浆渗透压
3、肾血流量
在一般情况下，1、2、3越大，肾小球滤过越多，原尿的生成增加。人尽管每天有180L 原尿生成，但最终只有1-2L尿量排出体外，也就是说只有1%排出，99%被肾小管和集合管重吸收了。所以说通过增加原尿的生成来排尿是相当困难的。
125ml/min —? 180L/24h -------- ? 1.8L
J （相当困难）
250ml/min —? 360L/24h —* 3.6L
99% ------- 1.8L 98% 一?3.6L 97% ------ ? 5.4L
99% ------- 98% ------- 97%（相当容易）
所以利尿主要通过抑制肾小管与集合管的重吸收来实现。
（二）肾小管与集合管的重吸收与分泌
在肾小管的不同部位，重吸收的量及机制是不一样的。
1、近曲小管：65-70%Na+被重吸收入血
Na+的主动转运：Na+由管腔进入肾小管细胞，再经过钠泵（Na+-K+-ATP酶）
主动转运至组织间隙。
H+-Na+交换：肾小管细胞分泌H+与管腔中的Na+进行等量交换，Na+经钠泵重吸收。
H++HC0 3-—H2CO3 碳酸酐酶CO2+H2O
从道理上来讲，碳酸酐酶抑制剂可以抑制尿的生成, Na+-H+交换减少，钠离子重吸
收减少而利尿。但是其排钠的同时将大量的HC03-排出去了，造成代谢性酸中毒，
所以这类药物用得少。同时由于作用于近曲小管的药物抑制了近曲小管钠的重吸收，近曲小管原尿
生成增多，小管扩张，吸收面积减小，尿流速减慢，造成以下各段的代偿性再吸收，故无高效的作
用于近曲小管的利尿药。
2、髓绊：
「降支：对水的通透性高，对NaCl不通透——原尿中的水向管周扩张，降
支管腔中原尿的渗透压|
弋升支：细段：对水不通透，对Na+和Cl-通透性好，Na+和Cl-被动扩散
到组织间隙。
-粗段：30-50%的Na+被重吸收，通过腔膜侧的Na+-K+-2Cl-护向转运机制。速尿
------------------------------------------------------------- 利尿（1 ）将管腔内的一个Na+、K+及两个Cl-同向转动
（2）Na+通过Na+泵及Na+-CI-同向转动系统与Cl-一起进入细胞间隙
（3）K+通过腔膜侧的K+通道顺浓度差到管腔中。
3、远曲小管和集合管
5-10% Na+被重吸收。噻嗪类
■远曲小管近端：Na+-CI-同向转运——位于腔膜侧，将管腔中Na+、Cl-同向转运至肾小
管细胞，再经Na+泵及Cl-通道转运至细胞间隙。
I远曲小管远端和集合管：「H+-Na+交换：肾小管细胞分泌H+与管腔中的Na+进行等量
-交换，Na+经钠泵重吸收。
J Na+-K +交换：J腔膜侧存在着钠通道与钾通道，钠离子经钠通道
由管腔至细胞，钾离子由细胞进入到管腔排出。
氨苯喋啶
醛固酮+醛固酮受体——醛固酮诱导蛋白
激活钠通道|钠通道开放一一钠重吸收增加1
激活钾通道!钾通道开放一一钾排泄至管腔
安体舒通：与醛固酮结构相似，竟争醛固酮受体。
、常用的利尿药
强效利尿药：速尿、利尿酸、依他尼酸中效利尿药：噻嗪类如双克根据其作用的强弱分为三类
弱效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶
（一）强效利尿药：作用强，增加排钠量在5%以上，用了该药，水肿病人24 小时尿量可达
4-8L。
速尿（呋塞米，呋喃苯胺酸）利尿酸（依他尼酸）：药动学、作用机制、用途、不良反应及禁忌症相似。
1、药动学特点：口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高，大部分以原形排出。
2、作用及机制：
（1）利尿作用：
特点：快、强、短，反复使用不易蓄积。举例：家兔的利尿实验机理：作用于髓绊升支粗段的皮质部和髓质部，抑Na+-K+-2Cl- 同向转运系统，干扰尿液的稀释和浓缩功能。
（2）扩张血管：小动脉——外周阻力下降——后负荷减轻肾血管——肾血流量增加
机理：抑制PG分解酶一一PGE2生成多一一扩张血管
3、临床应用：
（1）严重水肿：对多种原因引起的心、肝、肾性水肿均有效，由于其强大的利尿作用，大量的钠离子、氯离子、钾离子排出，容易造成电解质紊乱，不宜常规使用，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿。
（2）急性肺水肿和脑水肿：降低颅内压——脑水肿
减轻心脏负荷——左心衰引起的肺水肿
（3）加速有毒物质的排泄：+输液——利尿——药物从尿中排出——苯巴比妥类、水杨酸类
药物急性中毒。
（4）预防急性肾功能衰竭：理由：在急性肾功能衰竭初期，肾血流量减少，肾皮质部缺血，主要表现为急性少尿，速尿可扩张肾血管，肾血流量增加，使缺血区灌注增加——纠正肾缺血和少尿；同时其强大
的利尿作用可冲洗肾小管，防止肾小管的萎缩和坏死——防治急性肾衰——对无尿的肾衰病人禁用。
4、不良反应：
（1）水电解质紊乱：
六低：大量利尿——低血容量
Na+的重吸收减少——低血钠利尿排钾——低血钾—心率失常—肌无力—合用KCl
或保钾利尿药排镁——低血镁排氯——低血氯排钙——低血钙
二高：高尿酸血症——尿酸排泄减少——诱发或加重中风高氮质血症
（2）胃肠道反应：轻：恶心、呕吐、上腹部不适；重：胃肠出血。
（3）耳毒性：耳鸣、耳聋、听力下降、暂时性耳聋——停药
iv 量大又快：永久性耳聋（利尿酸）原因：1、内耳淋巴电解质紊乱；
2、直接损伤了内耳柯蒂氏器毛细胞。注意：避免与有耳毒性药物同用：
氨基甙类、一、二代头孢类。
（4）其他：皮疹、骨髓抑制等。
与血浆蛋白结合率高——同用的药物游离出来——华法令等。5）禁忌症：慎用：严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风、小儿
布美他尼：
禁用：孕妇、高氮质血症。
作用、用途及不良反应与呋噻米相似。特点：排钾较少，耳毒性稍低。
（二）中效利尿药作用效果中等，增加排钠量约为5-10% ，主要有噻嗪类的药物如氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪等，氯噻酮无噻嗪环，但药理作用相似。
1、药理作用：（1）利尿作用：中等
机理：A 、抑制髓绊升支粗段皮质部的Na+-Cl- 同向罢运系统，钠重吸收减少，利尿
B、抑制碳酸酐酶：Na+-H+交换减少，Na+-K+交换增加，排钾利尿。
（2）降压作用：初期：利尿——血容量减少——降压晚期：（3-4 周后）血容量不下降排钠—血管平滑肌细胞缺钠——钠-钙交换减少——细胞内钙浓度降
低—血管对缩血管物质的敏感性下降—血管扩张—血压下降。
（3）抗利尿作用：尿崩症
尿崩症：ADH 分泌不足或肾小管对ADH 的敏感性下降，肾小管重吸收水的功能下降，造成病人尿量增加（5-10L ），排尿次数增加，尿比重降低，病人出现烦渴多饮表现的疾病。
机理：A 、排钠——血浆钠降低——晶体渗透压下降——口渴中枢口渴感下降——饮水少——尿量少。
B 、抑制PDE——CAMP 破坏减少——远曲小管和集合管对水的重吸收增加—尿量减少。
3、临床应用：
（1）水肿：对各型水肿均有效。
对心性水肿效果最好，是轻、中度心性水肿首选药——+强心甙；
对肾功能损害较轻的肾性水肿较好，严重肾功能不全效差；对肝性水肿有效，但易引起肝昏发作。原因：Na+-H+ 交换减少，NH3 排出减少，血氨升高。
（2）高血压：基础降压药——配合其他的药物用于各型高血压。
（3）尿崩轻症。
4、不良反应：
（1）电解质紊乱：低血钠、氯、钾、高血氨——诱发肝昏迷——肝硬化病人慎用。
（2）高尿酸血症、血尿素氮升高：尿酸排泄减少——诱发或加重痛风；
肾小球血流量减少——肾小球滤过率降低。
(3)升高血糖：A、抑制胰岛素的释放；B、抑制外周组织对葡萄糖的利用一一血糖升高——糖尿病病人慎
用。
( 4)其他：胃肠道反应，粒细胞减少，过敏性皮炎等。
(三)弱效利尿药又叫留钾利尿药，利尿作用弱，增加排钠量在5%以下，单用疗效不佳，临床上常与其
他利尿药合用。
螺内酯(安体舒通) ：
1、作用温和、缓慢、持久，1-2日显效，3-4日达高峰，停药后可维持2-3 日。
2、间接作用：人工合成的与醛固酮结构相似的化合物，和胞浆中的醛固酮受体结合，对抗醛固酮的作用，排钠保钾利尿。
依据：A 、切除肾上腺的动物或严重阿锹森氏症患者无利尿作用；
B、当体内醛固酮浓度升高时，其利尿作用更显著。
3、临床上主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿，
新的发现: 抑制雄性激素——也可以用于痤疮。
氨苯蝶啶：
1、作用快而短，1-2 小时起效，维持时间约12-24 小时。
2、直接作用：通过抑制远曲小管和集合管的Na+-K+ 交换，钠重吸收减少，排钠保钾利尿。
3、长期应用升高血钾——常与排钾利尿药合用；抑制二氢叶酸还原酶——叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
4、促进尿酸排泄——治疗痛风症。
乙酰唑胺：抑制碳酸酐酶发挥作用，作用弱，对眼内碳酸酐酶也有抑制作用，房水生成减少，
眼内压降低，治疗青光眼。
第二节脱水药
脱水药为一类代谢较慢的低分子化合物，在体内不容易代谢，静注后血浆渗透压升高组织中过多的水分向血液转移——组织脱水；尿液渗透压升高——利尿。
甘露醇：己六醇，分子量为180，口服不吸收，不代谢产生药理作用。
1、作用及用途：静注
血浆渗透压下降——组织脱水——颅内压降低、眼内压降低——脑水肿和青光眼血容量增加
尿液渗透压增加——肾小球滤过增加——利尿扩张血管——肾血流量增加——肾小球滤过增加——预防急性肾衰
2、不良反应：
(1)注射过速——眼内压、颅内压降低——头痛、头晕、视力模糊
( 2)心衰、肺水肿慎用——血容量增加——心脏负荷加重
脑出血活动期慎用——扩张小动脉——加重出血。
课后练习题:
1. 下列药物中属于高效利尿药是
()
A. 乙酰唑胺
B. 阿米洛利
C.依他尼酸
D.螺内酯
2. 下列药物中长期用药会升高血脂的是()
A. 硝酸甘油
B. 强心苷
C.维拉帕米
D.氢氯噻嗪
3. 排钠效价最高的利尿药是(
)
A. 氢氯噻嗪
B. 氨苯喋啶
C.呋喃苯胺酸
D.环戊氯噻嗪
4. 有关呋噻米的叙述正确的是(
)
A. 作用快、强、长
B. 口服无效
C.抑制PGE全成
D.可用于顽固性水肿
5. 呋噻米的不良反应不包括()
A. 低血钾
B. 碱血症
C.高血钙
D.低血钠
6. 噻嗪类药物的药理作用不包括
()
A. 利尿作用
B. 降压作用
C.拮抗醛固酮
D.抗尿崩症
7. 伴有糖尿病的水肿病人不宜选用哪一种利尿药( )
A. 氢氯噻嗪
B. 氨苯蝶啶
C.呋喃苯胺酸
D.乙酰唑胺
8. 对青光眼有效的利尿药是( )
A. 螺内酯
B. 氢氯噻嗪
9. 噻嗪类利尿药的禁忌症是( )
C.呋喃苯胺酸
D.乙酰唑胺
A. 肾性水肿
B. 心性水肿
C.高血压
D.对磺胺过敏者
10. 肝性水肿患者消除水肿应选用(
)
A. 螺内酯
B. 氢氯噻嗪
C.呋喃苯胺酸
D.乙酰唑胺
11. 能抑制碳酸酐酶的利尿药是()
A. 螺内酯
B. 氢氯噻嗪
C.呋喃苯胺酸
D.布美他尼
12. 螺内酯可引起的不良反应是()
A. 男性乳房女性化
B. 高血糖
C.叶酸缺乏
D.耳毒性
13. 与肾上腺皮质的功能有关的利尿药是(
)
A. 氢氯噻嗪
B. 螺内酯
C.氨苯喋啶
D.呋喃苯胺酸
14. 与呋喃苯胺酸合用，使其耳毒性增强的抗生素是(
A. 青霉素类
B. 先锋霉素类
C. 四环素类
D.)
氨基甙类
15. 治疗醛固酮增多症的水肿病人，最合理的联合用药是( )
A.呋喃苯胺酸加氨苯喋啶
B.螺内酯加氨苯喋啶
C.呋喃苯胺酸加氢氯噻嗪
D.氢氯噻嗪加螺内酯
执业药师药理学第二十八章 利尿药和脱水药习题
第二十八章利尿药和脱水药 一、A 1、轻、中度心性水肿的首选利尿药是 A、呋塞米 B、布美他尼 C、螺内酯 D、氢氯噻嗪 E、乙酰唑胺 2、呋塞米利尿作用机制主要是 A、抑制Na+-K+-2Cl-转运系统 B、抑制碳酸酐酶 C、抑制Na+-H+交换 D、特异性阻滞Na+通道 E、拮抗醛固酮 3、呋塞米属于下列哪类利尿药 A、强效利尿药 B、中效利尿药 C、保钾利尿药 D、碳酸酐酶抑制剂 E、渗透性利尿药 4、高效利尿剂的主要作用部位是 A、近曲小管 B、髓袢升支粗段 C、髓袢升支皮质部 D、远曲小管 E、集合管 5、目前常用利尿药作用方式主要是 A、增加肾小球滤过率 B、增加肾小球有效滤过压 C、增加肾血流 D、减少肾小管再吸收 E、影响肾内血流分布 6、易引起低血钾的利尿药是 A、山梨醇 B、阿米洛利 C、氢氯噻嗪 D、氨苯蝶啶 E、螺内酯 7、属于保钾利尿药的是 A、氢氯噻嗪 B、螺内酯 C、甘露醇 D、呋塞米 E、乙酰唑胺 8、关于噻嗪类利尿药，叙述错误的是 A、痛风患者慎用 B、糖尿病患者慎用 C、可引起低钙血症 D、肾功能不良者禁用 E、可引起血氨升高 9、螺内酯临床常用于 A、脑水肿 B、急性肾功能衰竭 C、醛固酮升高引起的水肿 D、尿崩症 E、高血压 10、关于螺内酯，哪项介绍是错误的 A、化学结构与醛固酮相似 B、为弱效利尿剂 C、起效慢，维持时间久 D、久用可致高血钾 E、肾功能不良者适用 11、下列何项不属于氢氯噻嗪的特点 A、使血氨升高的原因与碳酸酐酶无关 B、作用于远曲小管近端 C、轻度抑制碳酸酐酶 D、有升高血糖的作用 E、体内不易被代谢 12、有关高效利尿药，下列描述不正确的是 A、可引起高氮质血症 B、易致低血钾 C、长用可促尿酸排出，缓解痛风 D、应避免与氨基糖苷类抗生素合用 E、华法林可增加此类药物毒性 13、关于乙酰唑胺下列介绍哪项正确 A、为碳酸酐酶激动药 B、易致代谢性碱中毒 C、为中效利尿药 D、可抑制房水生成 E、为临床常用利尿药 14、治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药是 A、山梨醇 B、甘露醇 C、聚乙二醇 D、乙胺丁醇 E、甘油 15、关于脱水药下述哪一项不正确 A、易经肾小球滤过 B、口服不易吸收 C、不易被肾小管再吸收 D、在体内不易被代谢 E、易由血管进入组织发挥作用 16、脱水剂作用的决定因素是 A、肾小球滤过率 B、肾小管吸收功能 C、药物的渗透压作用 D、机体对药物吸收的程度 E、组织水肿程度
第二十四章-利尿药及脱水药
第二十四章利尿药及脱水药 【授课时间】2010年4月19—22日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时 【目的与要求】 1.掌握各类利尿药的药理作用及作用机制、临床应用及应用原则、主要不 良反应及用药注意事项。 2.了解脱水药的作用机制，熟悉其临床用途。 【授课重点】 1.利尿药作用的生理学基础；髓袢升支粗段与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药作用部位与作用的关系，作用机制、临床用途。 3.利尿药对Na+、C l-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响机制 4..脱水药的作用特点、临床用途、禁忌症。 【授课难点】 1.髓袢升支粗段髓质部、皮质部与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药的作用部位与机制。 【教学内容】 第一节利尿药Diuretics 一、概念： 利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 用于治疗各种水肿及其他一些疾病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加速毒物的排泄等。
二、常用利尿药的分类：按作用部位及机制分 1.碳酸酐酶抑制药：作用于近曲小管——乙酰唑胺 2.渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢及肾小管其他部位—甘露醇 3.袢利尿药（高效）：作用于髓袢升枝粗段——呋噻咪 4.噻嗪类利尿药（中效）：作用于远曲小管近段——HCT 5.留K+利尿药（低效）：作用于远曲小管及集合管——螺内酯 【利尿药作用的生理学基础】 一、尿液的形成过程：肾小球滤过 肾小管、集合管的再吸收 肾小管、集合管的分泌 【肾小球的滤过作用】图解 正常人原尿量180 L/日终尿量1~2 L/日，99% 原尿被肾小管再吸收近曲小管通过Na+—K+—ATP酶和H+—Na+交换子再吸收原尿中Na+的65%。 抑制碳酸酐酶（CA）使H+ 生成减少，H+-Na+交换减少，由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多，故利尿作用弱。低效能利尿药. 【髓绊升支粗段髓质和皮质部】图解 是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原尿中的Na+约35%，依赖于管腔膜上的Na+—K+—2Cl-共转运子。 此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐降低－稀释功能转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同 形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素调节下，大量的水 被再吸收－浓缩功能。 作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓
药理学药名整理
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
药理学习题-利尿药类
A型题 1 常用利尿药作用的产生主要是通过（C） A降低肾血管阻力，增加肾血流量 B 提高肾小球滤过率 C 抑制肾小管对电解质和水的重吸收 D 对抗ADH的作用 E、抑制肾素释放，使醛固酮分泌减少 2 呋塞米和依他尼酸的主要作用部位是（D） A、肾小球 B、近曲小管 C、远曲小管 D、髓袢升支 E、集合管 3 通过竞争醛固酮受体而起利尿作用的药物是（D） A、呋塞米 B、乙酰唑胺 C、氢氯噻嗪 D、螺内酯 E、氨苯喋啶 4呋塞米的主要不良反应不包括（C） A、水、电解质紊乱 B、耳毒性 C、急性肾功能衰竭 D、高尿酸血症 E、胃肠道反应 5具有利尿抗利尿双重作用的药物是（E） A、50%葡萄糖 B、山梨醇 C、甘露醇 D、呋塞米 E、氢氯噻嗪 11药物中毒时加速毒物排泄应选用（D） A、氨苯喋啶 B、氢氯噻嗪 C、乙酰唑胺 D、呋塞米 E、甘露醇 12 治疗轻中度水肿应选（B） A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、氨苯喋啶 E、乙酰唑胺
13下列哪项与氢氯噻嗪的不良反应不符（E） A、升高血脂 B、升高血糖 C、增加血浆肾素活性 D、升高血尿酸 E、升高血钾 X型题 20噻嗪类利尿药应慎用的情况包括（ABC） A、痛风患者 B、糖尿病患者 C、肾功能不全者 D、低血钙者 E、高钾血症者 22高效利尿药的不良反应有（ABCE） A、水和电解质紊乱 B、耳毒性 C、胃肠道反应 D、性激素样副作用 E、高尿酸血症 27痛风患者不易使用的利尿药是（ABD） A、氢氯噻嗪 B、呋塞米 C、氨苯喋啶 D、三氯噻嗪 E、螺内酯 29 可用于青光眼的药物有（ABCDE） A、噻马洛尔 B、乙酰唑胺 C、毛果芸香碱 D、甘露醇 E、毒扁豆碱 二名词解释 32 脱水药：又称渗透性利尿药是一通过提高血浆渗透压而产生组织脱水作用的药物 三填空题 34血液流经肾小球经肾小球滤过而形成（原尿）但绝大部分被（重吸收）影响原尿量的主要原因有（肾血流量）和（有效滤过压） 35 正常人每日可生成原尿（180）升，而终尿仅（1-2）L，约占原尿量的1%（99%）的水、钠被肾小管重吸收，如果药物能使肾小管重吸收减少1%则终尿量可增加（1）倍 37 呋塞米的利尿特点为作用（强大）（迅速）而（短暂）
药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳
药理学——利尿药与脱水药知识点归纳 一、利尿药 【利尿机制】 ——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收 【分类及代表药】 1.强效利尿药：又称袢利尿药 作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 2.中效利尿药 作用部位：远曲小管近端 代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮 3.弱效利尿药 作用部位：远曲小管末端和集合管 代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 （一）强效利尿药——呋塞米（速尿） 【作用原理】 ◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白 ◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。 ◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】 【药理作用】 （1）利尿特点 迅速：注射5分钟起效 强大：可达40ml/分钟 短暂：维持5小时左右 尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ （2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。【临床应用】 （1）消除各种严重水肿： （2）急性肺水肿和脑水肿： （3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管； （4）配合输液加速毒物排泄 （5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗 【不良反应】 （1）水电解质紊乱： →低血容量 →低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠） →低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋） ——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。 （2）耳毒性： ——耳鸣或暂时性耳聋； ——避免合用氨基糖苷类。 （3）高尿酸血症 （4）其它：胃肠道反应。 布美他尼 【作用特点】 →是目前最强的利尿药； →起效快、作用强、毒性低，用量小。 →临床作为呋噻米的代用品。 （二）中效能利尿药——噻嗪类 【作用机制】 ◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体
《药理学》第18章在线测试
《药理学》第18章在线测试剩余时间：59:27 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、长期使用利尿药的降压机制主要是 A、排Na+利尿，降低血容量 B、降低血浆肾素活性 C、增加血浆肾素活性 D、减少小动脉壁细胞内Na+ 2、氯沙坦与卡托普利相比不具有下列哪种不良反应 A、低血压 B、高血钾 C、刺激性干咳 D、味觉及嗅觉缺损 3、通过阻断ATⅡ受体发挥抗高血压作用的药物是 A、氯沙坦 B、哌唑嗪 C、卡托普利 D、硝普钠 4、伴有高脂血症、糖尿病及肾功能不全的高血压患者宜选 A、普萘洛尔 B、氢氯噻嗪 C、利血平 D、卡托普利 5、高血压合并糖尿病不宜选用 A、利血平 B、氢氯噻嗪 C、硝普钠 D、卡托普利 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、血管紧张素转化酶抑制剂治疗心衰和抗高血压的作用机制包括 A、抑制激肽酶Ⅱ，增加缓激肽的降解 B、抑制局部组织中的血管紧张素转化酶 C、抑制激肽酶Ⅱ，减少缓激肽的降解 D、抑制血管和心肌的构型重建
E、抑制局部组织中的血管紧张素转化酶 2、关于氢氯噻嗪降压的作用机理，正确的是 A、长期应用，可使细胞内Na+减少 B、诱导血管壁产生扩血管物质 C、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性 D、细胞内Na+减少的同时，细胞内Ca2+增加 E、细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张 3、治疗高血压的药物中包括 A、利尿药 B、β受体阻断药 C、α1受体阻断药 D、血管紧张素转化酶抑制药 E、β受体激动药 4、具有降压、抗心绞痛及抗心律失常三种作用的药物 A、利舍平 B、硝普钠 C、硝苯地平 D、卡托普利 E、普萘洛尔 5、卡托普利的不良反应有 A、低血钾 B、血管神经性水肿 C、高血钾 D、味觉、嗅觉缺损
《药理学》之降糖药及利尿药试题
《药理学》之降糖药及利尿药试题 一、单项选择题 1)α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性 D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2)下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C.可抑制α-葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除 3)下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide
4)下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A.可水解生成磺酰胺类 B.结构中的磺酰脲具有酸性 C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D.第一代与第二代的体内代谢方式相同 E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5)下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是 A.具有高于一般脂肪胺的强碱性 B.水溶液显氯化物的鉴别反应 C.可促进胰岛素分泌 D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6)坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A.氨苯蝶啶 B.螺内酯 C.速尿 D.氢氯噻嗪 E.乙酰唑胺 7)N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide
药理学 降糖药及利尿药
第十章利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 1) -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2) 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 3) 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是 A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide 4) 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5) 下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是 A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6) 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7) N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 8) 分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 9) 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10) 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因 为螺内酯含有 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 11) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 12) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺
药理学讲稿之第二十三章-利尿药和脱水药
第二十三章利尿药和脱水药 第一节利尿药 一、概述 尿液的排泄对于维持机体内环境的稳定相当重要，通过尿液的排泄，将一些代谢终产物如 肌酐、尿素氮排出体外，如果这些物质在体内蓄积就会导致机体中毒，另外，尿液还可将进入 机体的异物及过多物质排出，从而保持机体的水盐代谢平衡和酸碱平衡。肾脏是尿液生成的主 要脏器，在介绍利尿药之前，有必要把肾脏生成尿液的生理过程简单地回顾一下，以帮助学习和理解利尿药。 肾脏最基本的功能单位是肾单位，人左右两肾有170-240万个肾单位。 -肾小球：毛细血管球 肾小体-肾小囊：包绕在肾小球外侧的囊状结构 『近球小管』近曲小管 1髓绊降支粗段 肾小管< 髓绊细段j髓绊降支细段 t髓绊升支细段 I远球小管j髓绊升支粗段 t远曲小管一一连接集合管尿液的生成就是肾单位与集合管共同的结果，包括三个过程： 肾小球的滤过 肾小管与集合管的重吸收 -肾小管与集合管的分泌 （一）肾小球的滤过： 血液流经肾小球时，血液中的成分除了大分子蛋白质和血细胞，均可过滤到肾小囊形成原尿，原尿中除不含有血细胞和大分子蛋白质外，其余分与血浆相同。肾小球每分钟可 125ml/min，24小时滤过的原尿约为180L,影响肾小球滤过的因素有三： 1、滤过膜的通透性及有效滤过面积 2、有效滤过压=毛细血管压-肾小囊内压-血浆渗透压 3、肾血流量 在一般情况下，1、2、3越大，肾小球滤过越多，原尿的生成增加。人尽管每天有180L 原尿生成，但最终只有1-2L尿量排出体外，也就是说只有1%排出，99%被肾小管和集合管重吸收了。所以说通过增加原尿的生成来排尿是相当困难的。 125ml/min —? 180L/24h -------- ? 1.8L J （相当困难） 250ml/min —? 360L/24h —* 3.6L 99% ------- 1.8L 98% 一?3.6L 97% ------ ? 5.4L 99% ------- 98% ------- 97%（相当容易） 所以利尿主要通过抑制肾小管与集合管的重吸收来实现。
药理学考试重点精品习题 第二十八章 利尿药及脱水药
第二十八章利尿药及脱水药 一、选择题 A型题 1、能减少房水生成，降低眼内压的药物是： A 氢氯噻嗪 B 布美他尼 C 氨苯蝶啶 D 阿米洛利 E 乙酰唑胺 2、下列那种药物有阻断Na+通道的作用： A 乙酰唑胺 B 氢氯噻嗪 C 氯酞酮 D 阿米洛利 E 呋塞米 3、下列那种药物有抑制胰岛素分泌的作用： A 氨苯蝶啶 B 阿米洛利 C 氢氯噻嗪 D 螺内酯 E 以上都不是 4、下列那种药物可引起叶酸缺乏： A 螺内酯 B 阿米洛利 C 氨苯蝶啶 D 乙酰唑胺 E 呋塞米 5、下列那种利尿药与氨基甙类抗生素合用会加重耳毒性： A 依他尼酸 B 乙酰唑胺 C 氢氯噻嗪 D 螺内酯 E 阿米洛利 6、下列那一种药物有增加肾血流量的作用： A 呋塞米 B 阿米洛利 C 乙酰唑胺 D 氢氯噻嗪 E 氯酞酮 7、噻嗪类利尿药的作用部位是： A 髓袢升枝粗段皮质部 B 髓袢降枝粗段皮质部 C 髓袢升枝粗段髓质部 D 髓袢降枝粗段髓质部 E 远曲小管和集合管 8、慢性心功能不全者禁用： A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇
9、治疗特发性高尿钙症及尿钙结石可选用： A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 10、关于噻嗪类利尿药，下列所述错误的是： A 痛风患者慎用 B 糖尿病患者慎用 C 可引起低钙血症 D 肾功不良者禁用 E 可引起高脂血症 11、治疗左心衰竭引起的急性肺水肿可首选： A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 D 乙酰唑胺 E 氯酞酮 12、加速毒物从尿中排泄时，应选用： A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 D 乙酰唑胺 E 氯酞酮 13、伴有痛风的水肿患者应选用： A 呋喃苯胺酸 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 14、呋塞米没有下列哪种不良反应： A 水与电解质紊乱 B 高尿酸血症 C 耳毒性 D 减少K+外排 E 胃肠道反应 15、可以拮抗高效利尿药作用的药物是： A 吲哚美辛 B 链霉素 C 青霉素 D 头孢唑啉 E 卡那霉素 B型题 问题16~18 A 螺内酯 B 氨苯蝶啶 C 布美他尼 D 乙酰唑胺 E 环戊氯噻嗪 16、主要作用部位在近曲小管： 17、直接抑制远曲小管和集合管对Na+的再吸收和K+的分泌：
利尿药
第十三章利尿药 问答题 1.简述利尿药的分类及主要特点，每类列举1~2个代表药。 （1）高效能利尿药：主要作用于肾脏髓袢升支粗段；呋塞米 （2）中效能利尿药：主要作用于远曲小管近端；噻嗪类 （3）低效能利尿药：主要作用于远曲小管末端和集合管；氨苯蝶啶、螺内酯2．Furosemide（呋塞米）为何有强大的利尿作用？其不良反应有哪些？ 呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合，抑制其转运能力，使NaCl 重吸收减少，降低肾脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。 不良反应：水与电解质失衡、耳毒性、高尿酸血症、其他 3．简述furosemide（呋塞米）的临床应用及利尿作用机制。 临床应用：严重水肿、急性肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭、加速某些毒物的排泄、高血钙症 利尿作用机制：呋塞米与髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统可逆性结合，抑制其转运能力，使NaCl重吸收减少，降低肾脏的稀释-浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用。4．简述噻嗪类利尿作用特点及作用机制。 特点：作用于髓袢升支粗段皮质部的远曲小管起始部， 作用机制：抑制Na+-Cl-共同转运系统，使NaCl重吸收减少，可降低肾脏的稀释功能。5．简述hydrochlorothiazide（氢氯噻嗪）的临床应用及不良反应。 临床应用： 水肿（1）轻中度心性水肿（2）肾性水肿急、慢性肾炎酌情选用 （3）肝性水肿与留钾利尿药合用 高血压病 其他：尿崩症、特发性高尿钙伴有肾结石者 不良反应： 1.电解质紊乱：①低血钾②低血镁③低血钠 2.高尿酸血症 3.高血糖高脂血症 4.过敏反应 28、根据利尿药的效应力大小，可分为几类？举例说明每类的作用部位及机制。 答：分类代表药作用机制 高效呋塞米抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部Na+、Cl-重吸收 中效氢氯噻嗪远曲小管近端Cl—、Na+重吸收 低效螺内酯抑制远曲小管、集合管Na+、Cl—交换。 29、为什么影响髓袢升支粗段的利尿药作用最强？而影响远曲小管及集合管重吸收的利尿药作用不强？ 答：利尿药的作用强度大小决定于其抑制肾脏不同部位Na+重吸收程度的高低 （1）髓袢升支髓质部和皮质部对肾小球滤过的Na+重吸收比例占20～25%，髓袢升支皮质部占10%，但远曲小管和集合管对Na+重吸收比例仅为2～5％ （2）抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部Na+重吸收后，破坏了肾脏的浓缩功能和稀释功能，产生强大的利尿作用，而抑制远曲小管和集合管Na+重吸收后，则产生弱的利尿作用。30、简述速尿用于急性肺水肿的药理学基础。 答：速尿用于急性肺水肿的药理学基础是： （ｌ）扩张小动脉降低外周阻力，减轻左心后负荷。