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与抗变态反应药物相关的药物相互作用

第11章抗变态反应药物

第11章抗变态反应药物 11.1抗组胺药西替利嗪【药品名称】盐酸西替利嗪片【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎，瘙痒及过敏引起的荨麻疹。【规格】10mg×8片/盒【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童10mg，每天1次，或早晚各服5mg。【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。2.同时服用镇静剂要小心。3.过量可致昏睡。【医保属性】医保用药氯雷他定【药品名称】氯雷他定片【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。【规格】10mg×6片/盒【用法用量】口服：10mg/日。2～12岁儿童，体重大于30kg与成人同量，小于30kg用成人半量。【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。【注意事项】孕乳妇慎用，2岁以下儿童禁用。【医保属性】医保用药赛庚啶片【药品名称】盐酸赛庚啶片【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。【规格】2mg×100片/瓶【用法用量】口服：2～4mg/次，2～3次/日。【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。孕乳妇慎用。 2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。【医保属性】医保用药异丙嗪【药品名称】盐酸异丙嗪片；盐酸异丙嗪注射液【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。【规格】片剂12.5mg×100片/瓶；针剂：1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿【用法用量】口服：12.5～25mg/次，每天2～3次。肌注：25～50mg/次。【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。4.肝、肾功能不全，孕乳妇慎用。【医保属性】医保用药苯海拉明【药品名称】盐酸苯海拉明注射液【适应症】H1受体拮抗剂，能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，尚有较强中枢抑制作用和轻度阿托品样解痉作用。用于皮肤粘膜过敏性疾病，及乘船乘车引起的恶心呕吐。【规格】1ml:20mg/安瓿【用法用量】深部肌注。20mg/次，每天1～2次。【不良反应】头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏，偶有皮疹，粒细胞减少，长期应用（6个月以上）可引起贫血。【注意事项】1.新生儿、早产儿禁用，孕乳妇慎用。2.服药期间避免驾驶车辆及管理机器。【医保属性】医保用药

精神科三基考试第二十六章精神障碍的药物治疗

第二十六章精神障碍的药物治疗（总分100,考试时间600分钟）一、名词解释 1. SDA 类抗精神病药物 2. 锥体外系不良反应 3. 恶性综合征 4. MAOIs 5. SSRIs 6. 撤药综合征二、选择题（一） A 型题 1. 关于第一代抗精神病药，以下哪种说法正确（） A. 主要为中枢5- 羟色胺阻断剂 B. 主要为中枢神经系统多巴胺D2 受体阻断剂 C. 为多受体阻断作用药物 D. DA 部分激动剂类抗精神病性药物 E. DA 稳定剂类抗精神病药物 2. 不属于第一代抗精神病性药物的是（） A. 氯丙嗪 B. 硫利达嗪 C. 氟哌啶醇 D. 奋乃静 E. 利培酮 3. 不属于第二代抗精神病性药物的是（） A. 齐哌西酮 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 4. 不属于第一代抗精神病药临床作用的特点的是（） A. 主要药理作用为阻断中枢神经系统多巴胺D2 受体 B. 通过对中脑边缘系统过高的多巴胺传递产生抑制作用而治疗精神病性症状 C. 主要是对幻觉、妄想等临床症状有效 D. 该类药物增加了对5-HT2 受体的阻断作用，减轻了单纯阻断 D2 受体导致的锥体外系副作用

E. 低效价抗精神病药物临床治疗剂量大，镇静作用强，锥体外系副作用相对较轻 5. 属于长效抗精神病药的是（） A. 五氟利多 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 6. 抗精神病药的适应证是（） A. 幻觉 B. 妄想 C. 精神运动性障碍 D. 儿童精神障碍 E. 谵妄 7. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 严重心血管疾患 B. 开角型青光眼 C. 骨髓抑制 D. 已发生中枢性神经抑制者 E. 中重度肝功能损害 8. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 前列腺肥大 B. 震颤性麻痹 C. 尿潴留 D. 严重内分泌系统疾病 E. 神功能不全者 9. 与抗精神病药物相互作用，使两者血药浓度均提高的是（） A. 抗胆碱能药 B. 抗酸药 C. 三环类抗抑郁药 D. 巴比妥类 E. 西咪替丁 10. 与抗精神病药物相互作用，使两者作用均减弱的是（） A. 丁螺环酮 B. 左旋多巴 C. 苯妥英 D. 可乐定 E. α -甲基多巴 11. 与抗精神病药物相互作用，能够减少抗精神病药物吸收的是（） A. 抗酸药 B. 三环类抗抑郁药 C. 肾上腺素 D. 氟烷 E. 酒精 12. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物浓度降低的是（） A. 丁螺环酮 B. 酒精 C. 普纳洛尔 D. 烟草 E. 华法林 13. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物代谢加快的是（） A. 丁螺环酮 B. 巴比妥类

抗生素的联合用药原则和相互作用

抗生素的联合用药原则和相互作用在qq群聊天经常会谈起抗生素的联合应用问题，见仁见智，各有各的看法和观点。有的说头孢类和克林用了很长时间，效果很好；有的人就反对说这样联用不合理，常常争得面红耳赤却谁也说服不了谁。就此将抗生素的联合用药原则及相互作用行文如下，非本人一家之言，乃医药权威人士多年经验之积累所成，有意者可借鉴参考。联合用药指征： 1 不明原因的严重感染。 2 混合感染。 3 难治性感染。 4 需长时间用药的感染。 5 为了增强疗效。 6 为了减轻不良反应。抗生素分类： A 繁殖期杀菌药：β－内酰胺类（青霉素类，头孢菌素类，头霉素类，硫霉素类等），万古霉素类。 B 静止期杀菌药：氨基甙类，喹诺酮类，杆菌肽类，多粘菌素。 C 快速抑菌药：氯霉素类，大环内酯类（红霉素），四环素类，林可霉素类。 D 慢效抑菌药：磺胺类，环丝氨酸。联合用药的相互作用： A+B=协同，即作用加强。 A+C=拮抗，即效果降低。 B+D=协同或无关。 C+D=累加，即作用互补。 A+D=累加或无关。 C+B=累加或协同。大家如果画个图表，看起来会一目了然。限于笔者对电脑的无知，只能这样列出，有意者可将四类药物分置四个角，用连线连起，将相互作用标记于上，会非常清晰。特别提示，A类繁殖期杀菌药作用原理为抑制细胞壁粘肽的合成，是细菌不能合成细胞壁缺损，菌体膨胀裂解而死亡。故而联用C类速效抑菌药时将会不起作用。因为C类药物作用机制为可与细菌核蛋白体50S 亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使蛋白质肽链延伸受阻而抑制细菌生长。而细菌不生长则不会合成细胞壁，使A类药物失去作用。 ------------------------------------------ 1.β-内酰胺类药物与丙磺舒合用，可使前者在肾小管的分泌减少、血药浓度增加、作用时间延长。因此，二者合用时，应注意减少前者的用药剂量。 2.β-内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍。如：氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。因此，输液时只能用生理盐水溶解药物，不能用葡萄糖注射液溶解。 3.氟氯西林勿与血液、血浆、水解蛋白及脂肪乳配伍。其他β-内酰胺类药物也应注意。 4.头孢菌素类（特别是第一代头孢菌素）不可与高效利尿药（如速尿）联合应用，防止发生严重的肾损害。

我国抗过敏药物市场分析

我国抗过敏药物市场分析国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。西替利嗪光辉不减第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的

产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统

喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用

喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用喹诺酮类药物具有抗菌谱广，口服吸收良好，体内分布广，不良反应少，耐受性好等特点。喹诺酮类药物对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。用于敏感病原菌引起的泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。但喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用也不少见。 1 与其它抗生素的相互作用 1.1 协同作用 1.1.1 β-内酰胺类喹诺酮类药物与β-内酰胺类药物合用可发挥协同作用。β-内酰胺类药物可阻碍细胞壁粘肽的合成，使细胞壁缺损，从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用[1]。 1.1.2 氨基糖苷类喹诺酮类药物与氨基苷类药物合用可发挥协同作用。因这两类药物对革兰阴性菌有良好的抗菌活性，通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用以发挥协同作用[2]。 1.1.3 其他抗菌药物磺胺类药物合用可明显增加抗铜绿假单胞菌和金葡菌的作用。与亚胺培南或阿米卡星合用，体外证实对这两种抗生素耐药的作用增强；与阿洛西林合用，对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和不动杆菌菌属细菌有协同作用；与克林霉素合用，对链球菌，葡萄球菌有协同作用，对革兰氏阳性菌作用增强[3]。 1.2拮抗作用喹诺酮类与氯霉素等合用可产生拮抗作用，使其抗菌作用下降或抵消；还可拮抗两性霉素B和美帕曲星的作用；部分拮抗5－氟尿嘧啶的作用[3]。

1.3 合用使毒副作用增加（1）喹诺酮类与万古霉素合用可致毒性增加，出现肾小管上皮损害，蛋白尿等中毒症状。（2）喹诺酮类与氯霉素、红霉素合用可致效用降低，同时，对肝、肾功能及神经系统的不良反应进一步加重。（3）环丙沙星与阿霉素、呋喃妥因合用，增加了毒性并且对肾功能不全者损害更大[3]。 2 含金属离子药物氟喹诺酮类药物可与镁、铝、铁、锌等金属离子形成螯合物，从而引起药物吸收和生物利用度降低[3]。其机理是上述含属阳离子能与氟喹诺酮类的4-酮氧基-3-羟基发生络合作用，从而减少氟喹诺酮类的吸收及生物利用度，致使后者抗菌治疗失败[4]。因此，临床应避免氟喹诺酮类与含镁、钙氢氧化物的抗酸剂或硫糖铝、硫酸亚铁、含锌的多种维生素合成，如不能避免时，在应用上述金属阳离子药物之前2h给予氟喹诺酮类药物，可使这一相互作用大为减轻[3]。 3 蒙脱石散蒙脱石散吸附肠道内药物降低了喹诺酮类药物的抗菌作用，另一方面蒙脱石散既吸附抗菌药物又吸附细菌，有利于杀灭吸附于蒙脱石散内的细菌。诺氟沙星与蒙脱石散联合应用，即使被吸附，对侵袭性腹泻的治疗应有协同作用[3]。 4 抗结核药喹诺酮类药物与抗结核药物联用对非典型分支杆菌有协同作用。 4.1异烟肼女性健康志愿者，同时应用环丙沙星和异烟肼，前者延长胃排空及异烟肼的吸收，使唾液中异烟肼浓度达峰时间延迟1h，峰浓度Cmax无明显变化，环丙沙星只是延迟而非增加异烟肼的吸收，因此两药合用较为安全[3]。 4.2利福平喹诺酮类药物与利福平合用可发生拮抗作用。因利福平是肝药酶诱导剂，而喹诺酮类具有较强的肝药酶抑制作用，合用后致使喹诺酮类抗菌活性降低[2]。

常用抗过敏药物

抗变态反应药物一、糖皮质激素类肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。【适应证】与泼尼松相同。【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。肌注：每日10～30 mg。静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。【注意】同泼尼松。【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。【适应证】同泼尼松。【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。

三基培训考试精神科学精神障碍的药物治疗

三基培训考试精神科学精神障碍的药物治疗 (总分：100.00，做题时间：60分钟) 一、名词解释(总题数：6，分数：6.00) 1.SDA类抗精神病药物（分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(SDA类抗精神病药物是第二代抗精神病药，其作用机制为中枢5-羟色胺和多巴胺D2受体阻断剂，主要代表药物为利培酮、齐哌西酮等。) 解析： 2.锥体外系不良反应（分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(锥体外系不良反应与药物阻断黑质纹状体通路DA受体有关，主要表现为帕金森综合征、急性肌张力增高、震颤、静坐不能、迟发性运动障碍。传统抗精神病药物特别是高效价类发生比例高。) 解析： 3.恶性综合征（分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(恶性综合征属少见但严重的不良反应。主要表现为高热、肌紧张、意识障碍和自主神经系统功能紊乱如出汗、心动过速、尿潴留等。) 解析： 4.MAOIs （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(MAOIs为单胺氧化酶抑制剂，通过抑制中枢神经系统单胺类神经递质的氧化代谢而提高神经元突触间隙浓度，其代表药物为吗氯贝胺。) 解析： 5.SSRIs （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(SSRIs为选择性5-HT再摄取抑制剂，主要药理作用是选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT 含量升高而达到治疗目的。此类药物包括氟西汀、帕西罗汀和西酞普兰等。) 解析： 6.撤药综合征（分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(抗抑郁药的撤药症状源于长期阻断某些神经递质再摄取，其受体会适应性地下调，在停药后无法立即适应这种变化而出现撤药症状。抗胆碱能撤药症状主要表现为腹泻、尿频、头痛、唾液增多；SSRIs 药物的撤药症状通常为感冒样症状、疲乏、肌痛、静坐不能和感觉障碍等。) 解析：二、选择题 (总题数：25，分数：25.00) 7.关于第一代抗精神病药，以下哪种说法正确（）（分数：1.00） A.主要为中枢 5-羟色胺阻断剂 B.主要为中枢神经系统多巴胺D2受体阻断剂√ C.为多受体阻断作用药物

常见四种抗过敏药的作用原理

常见四种抗过敏药的作用原理导读：抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。

常用抗菌药物相互作用表

常用抗菌药物相互作用表抗菌药物类别配伍药物相互作用结果β-内酰胺类抗菌药物不耐酶青霉素或不耐酶头孢菌素酶抑制剂、克拉维酸或青霉烷砜(三唑巴坦) 防止抗菌药物被β-内酰胺酶破坏，增强抗菌作用主要经肾小管排泄的β-内酰胺类丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药、硫氧唑酮通过减少β-内酰胺类药物在肾小管排泄，使血药浓度和脑脊液药物浓度提高蛋白结合率高的β-内酰胺类抗菌药物蛋白结合率高的非甾体抗炎剂通过蛋白结合竞争可使游离抗菌药物的浓度增高头孢噻啶、头孢噻吩等第一代头孢菌素氨基糖苷类、髓袢利尿剂、多肽抗菌药物(多粘菌素、万古霉素、卷曲霉素、杆菌肽等) 增加肾毒性氨基青霉素类、具甲基四氮唑的头孢菌素和拉氧头孢尿酸抑制剂(别嘌醇)、乙醇(应用头孢菌素类后饮酒)、口服抗凝血药、阿司匹林增加皮疹发生率；出现戒酒硫样反应；增加出血危险性(由于低凝血酶原血症)；防止此类头孢菌素引起的出血反应广谱青霉素口服避孕药、雌激素、β-阻滞剂通过青霉素清除能阻碍避孕药失活的肠道细菌，使避孕药失效；刺激雌激素代谢或减少肠肝循环，降效；减少β-阻滞剂在肠道吸收 β-内酰胺类氨基糖苷类(尤其是庆大霉素、妥布霉素) 两者在同一容器内滴注或注射，前者可使后者失活；在肾功能减退、血药浓度高、半衰期长时在人体内也可发生此现象氯霉素、四环素、林可霉素、磺胺类拮抗作用其它β-内酰胺类(亚胺培南/西司他三代头孢或广谱青霉素可出现拮抗、由于前药诱导细菌产生β- 内酰胺酶、使后药抗菌活性降低

丁) 青霉素类、头孢菌素类红霉素、四环素、两性霉素B 、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、盐酸羟嗪、氯丙嗪、异丙嗪、B 族维生素、维生素C β-内酰胺类静脉输液中加入后类药物时将出现混浊青霉素能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸、精氨酸在同一容器内静滴有配伍禁忌(减弱抗菌药物活性或出现混浊变色) 氨苄西林氯霉素琥珀酸钠、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、右旋糖酐、氢化可的松琥珀酸盐在同一容器内联合静脉滴注有配伍禁忌抗菌药物类别配伍药物相互作用结果氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物尿碱化剂后者可增强前者治疗尿路感染的效果头孢噻吩、头孢唑林、甲氧西林、万古霉素、多粘菌素类、两性霉素B 、甲氧氟烷加重肾毒性加重耳毒性 (去甲)万古霉素、利尿剂、高剂量阿司匹林加重耳毒性挥发性麻醉剂、箭毒、高剂量镁盐、普鲁卡因胺加强神经肌肉接头的阻滞作用，可出现肌肉麻痹、呼吸抑制等维生素C 酸化尿中的氨基糖苷类，抗菌作用减弱乘晕宁、苯海拉明可能掩盖前药耳毒性症状，不易及时发觉新霉素 (口服) 口服避孕药可能导致避孕药失败，并增加出血发生率

药物相互作用一览表.doc

药物相互作用一览表说明 1.本表列举了一些常见药物的相互作用 2.联合用药栏中分A、B两个小栏，即A药与B药合并给予（包括同时或先后，通过相同途径或不同途径给予A、B两种或两类药）。 3.相互作用栏包括合用后药物作用（包括疗效和副人用）所起的变化。本栏说明后附有括号，其中的数字记号系表示所发生的相互作用的类型： Ⅰ促进胃肠蠕动而引起的相互作用； Ⅱ减弱胃肠蠕动而引直播相互作用； Ⅲ竞争血浆蛋白； Ⅳ酶抑作用； Ⅴ酶促作用； Ⅵ尿液pH改变而引起药物重吸收的变化 Ⅶ竞争排泌 Ⅷ协同或相加； Ⅸ拮抗。此外，尚有一些不属于上面九类或作用机制不够明确的相互作用。相互作用栏亦包括对相互作用提出处理意见的内容。联合用药相互作用 A B 吸入性全麻药筒箭毒碱吸入性全麻药（除氧化亚氮外）均能增强B的肌松作用吸入性全麻药胺碘酮可致低血压和房室阻滞乙醚巴比妥类中枢抑制作用加强，应减少A的用量（Ⅷ）乙醚氨基糖甙类或多粘菌素类神经肌肉阻滞作用加强，有引起呼吸麻痹的危险，避免并用（Ⅷ）

乙醚抗胆碱药 B可克服A引起的呼吸道分泌增多、恶心和呕吐等不良反应乙醚单胺氧化酶抑制药 B可能加强A的作用，引起呼吸抑制，应在术前两周内停用B（Ⅷ）乙醚β-阻滞药心脏抑制加重，心博量明显下降，血压下降，心动过缓，应避免合用（Ⅷ）氟烷苯妥英钠 A有强力的酶抑作用，并用肝毒性增强，甚至可引起肝坏死（Ⅸ）氟烷肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟妥A使心肌对B的反应性增强，易诱发心律失常（如需用升压药，可选择用甲氧明、美芬丁胺）氟烷阿托品类B可减轻A对心脏的抑制作用，因此常用为术前用药（Ⅸ）甲氧氟烷氨基糖甙类神经肌肉阻滞加强，可引起呼吸肌麻痹，禁忌合用（Ⅷ）甲氧氟烷四环素类加重肾损害甲氧氟烷β-阻滞药心脏抑制加重安氟醚三环类抗抑郁药服用B的患者用安氟醚麻醉时可出现阵挛性四肢抽动。有癫痫病史者也不应用A 安氟醚β-阻滞药可出现心率减慢，需加用阿托品调整心率肌松药安定类 A的神经肌肉阻滞作用加强，可引起呼吸肌麻痹（Ⅷ）（琥珀胆碱除外）肌松药新斯的明B可对抗非去极化肌松药（如筒箭毒、加拉碘铵）的作用（Ⅸ），但与去极化肌松药（如琥珀胆碱）合用，反而加强肌松作用（Ⅷ）

茶碱与常用抗菌药物的相互作用

茶碱与常用抗菌药物的相互作用氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。 1、氨茶碱的药代动力学口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6MG·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·ML-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现，T1／2比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类

抗菌药物的相互作用

抗菌药物的相互作用抗菌药物的相互作用抗菌药物因使用范围广而易与其它药物发生相互作用，导致显著的临床不良反应发生。本文主要讨论易与这类药物发生相互作用的药物及其机制。 1、大环内酯类药物本类药物主要有红霉素，克拉霉素和阿奇霉素等。据报道，含14元内酯环的老药比新开发的含16元内酯环的新药更易发生相互作用。最常见的是大环内酯类药物对细胞色素P450酶系（CYP）的作用。由于克拉霉素和红霉素均可由CYP3A氧化，还可能通过非活性的酶及其代谢产物的形成而使酶受抑，导致由该酶参与的药物代谢减缓。这类药物可能干扰肠道菌群，进而影响局部药物代谢，发生药物间的相互作用。可与大环内酯类药物发生相互作用的药物有：抗心律失常药物，环孢素，抗凝剂，麦角胺，阿司咪唑，他克莫司，卡马西平，特非那定，抗精神病药物，茶碱和西沙必利。 2、抗真菌药物本类药物中全身性用药的主要有，三唑类（氟康唑和伊曲康唑），咪唑类（酮康唑和咪康唑）和灰黄霉素。此外，咪康唑口服凝胶因全身吸收也有药物相互作用的报道。

本类药物主要由CYP3A代谢，并且可能是CYP3A的抑制剂。因此，由CYP3A代谢的药物与本类药物合用时，前者药物浓度可增加。氟康唑80%以原形药物从尿中排出，虽然作为CYP3A抑制剂的可能性较小，但却是一种CYP2C的抑制剂。灰黄霉素为酶诱导剂，可增加某些同服药物如华法林和口服避孕药的代谢，并降低后者的作用。可与三唑类和咪唑类药物发生相互作用的药物有：阿司咪唑，利福平，抗凝剂，利福布汀，西沙必利，磺酰脲类，环孢素，他克莫司，苯妥英和特非那定。 3、四环素类药物本类药物为广谱抗菌药物，目前因耐药性增加而应用减少，但仍可用于某些特殊病例如衣原体感染的治疗。常用的有：地美环素，多西环素，赖甲环素，米诺环素，土霉素和四环素。本类药物典型的相互作用机制为其可与金属阳离子形成吸收性弱的螯合物。使用含铝、铋、钙或镁的抗酸剂可显著降低本类药物的吸收及疗效。抗酸剂还可能通过改变胃内PH值而减少本品的吸收，如碳酸氢钠、铁剂、乳剂和奶制品也可与本类药物形成化事物。与本类其它药物相比，多西环素与米诺环素相互作用的发生率较低。

常见抗精神病药物禁忌

常见抗精神病药物禁忌 1氯丙嗪【禁忌证】基底神经节病变、帕金森及帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。2奋乃静【禁忌证】基底神经节病变、帕金森及帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。3氟奋乃静【禁忌证】基底神经节病变、帕金森及帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。4三氟拉嗪【禁忌证】基底神经节病变、帕金森及帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。5硫利达嗪【禁忌证】(1)严重心血管疾病如心功能衰竭、心肌梗死、传导阻滞者。(2)昏迷、白细胞减少者。(3)对吩噻嗪类及本品过敏者。(4)严重的中枢神经功能障碍者。(5) 哺乳期妇女。 6哌泊噻嗪【禁忌证】(1)心功能严重损害、意识障碍，特别是中枢抑制药中毒所致的上述情况。(2)严重抑郁者、恶病质者、肝肾功能不全、嗜铬细胞瘤、青光眼、严重心血管疾病。(3)可疑有皮层下脑损伤者。(4)有吩噻嗪药物过敏史者。 7氟哌啶醇【禁忌证】(1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力者。(2)对本品过敏者。 8五氟利多【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制，对本品过敏者。 9氯普噻吨【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及对本品过敏者。10舒必利【禁忌证】嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。 11氯氮平【禁忌证】(1)严重心肝肾疾患者、昏迷、瞻望、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制、白细胞减少者。(2)对本品过敏者。(3)妊娠期妇女。12利培酮【禁忌证】对本品过敏者。 13奥氮平【禁忌证】对本品过敏者、窄角性青光眼。 14喹硫平【禁忌证】对本品过敏者。 15阿立哌唑【禁忌证】对本品过敏者。 16齐拉西酮【禁忌证】对本品过敏者、有心电图QT间期延长病史者、近期有急性心肌梗死者、非代偿性心力衰竭者、有心律失常病史者。镇静催眠药物禁忌1苯巴比妥【禁忌证】严重肺功能不全、肝硬化、卟啉病、贫血、未控制的糖尿病、过敏等。 2司可巴比妥【禁忌证】严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、对本品过敏者禁用。3地西泮【禁忌证】对本品过敏者、妊娠及妊娠期妇女、新生儿。 4艾司唑仑【禁忌证】对本品过敏者、妊娠及妊娠期妇女、新生儿。 5硝西泮【禁忌证】呼吸抑制者、显著的神经肌肉呼吸无力，包括不稳定的重症肌无力，急性肺动脉关闭不全、严重肝损害、睡眠呼吸暂停综合征，不能单一用于治疗抑郁(或者与抑郁相关的焦虑)或慢性精神疾病。 6唑吡坦【禁忌证】有过敏史者、严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全者、肌无力者。7佐匹克隆【禁忌证】重症肌无力、失代偿呼吸功能不全者、严重睡眠呼吸暂停综合征者，对本品过敏者。 8阿普唑仑【禁忌证】对本品及其他苯二氮卓类药过敏者、青光眼者、睡眠呼吸暂停综合征患者、严重呼吸功能不全者、严重肝功能不全者，妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。 9劳拉西泮【禁忌证】对苯二氮卓类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者禁用。 10奥沙西泮【禁忌证】妊娠及哺乳期妇女、新生儿及6岁以下儿童禁用。 11氯硝西泮【禁忌证】急性窄角型青光眼、过敏严重、肝脏疾病。 12丁螺环酮【【禁忌证】对本品过敏者，癫痫患者，重症肌无力患者，急性闭角型青光眼患者及儿童禁用。 13坦度螺酮【禁忌证】对本品过敏者。抗抑郁药物禁忌 1选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀帕罗西汀舍曲林氟伏沙明西酞普兰使用选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)时应注意：癫痫(如癫痫控制不良，请避免使用，如有惊厥发作，停止使用)、心

部分抗抑郁药的药物相互作用

抗抑郁药的药物相互作用一。文拉法辛㈠其他药物影响文拉法辛浓度文拉法辛主要经2D6酶代谢，次要经3A4酶代谢。理论上讲，影响这两种酶（尤其是影响2D6酶）活性的药物，都可能影响文拉法辛血浓度。 ⒈西咪替丁增加文拉法辛血浓度：西咪替丁抑制2D6和3A4酶，理论上能增加文拉法辛血浓度。给男、女健康志愿者（18～41岁）服文拉法辛50mg，每8小时一次达5天，再服西咪替丁800mg/d 5天，文拉法辛的达峰浓度增加60%，清除率下降43%。由于西咪替丁不显著影响文拉法辛的活性代谢物O-去甲文拉法辛的形成或清除，而循环O-去甲文拉法辛浓度比文拉法辛高，因此，西咪替丁仅轻度增加文拉法辛+O-去甲文拉法辛总浓度，故多数病人无需调整剂量。但对控制较差的高血压、肝功能障碍和老人，这种轻度增加总浓度的效应可能较突出，联用宜小心、。 ⒉苯海拉明增加文拉法辛血浓度：苯海拉明抑制2D6酶，理论上可增加文拉法辛血浓度。Y essine等（2001）征募15例男性志愿者，9例为2D6酶强代谢者，6例为2D6酶弱代谢者，给服文拉法辛18.75mg，每12小时1次，连续4次，间隔1周，再服文拉法辛18.75mg联合苯海拉明50mg，每12小时1次，连续4次。在强代谢组，苯海拉明降低文拉法辛的口服清除率2.4倍；在弱代谢组，苯海拉明降低文拉法辛的口服清除率不明显，可能是弱代谢组进一步抑制2D6酶的空间较小所致。因为文拉法辛费用较高，治疗指数宽；苯海拉明价廉，有镇静效应，既能改善抑郁症的晚间睡眠，又能提高文拉法辛血浓度，两者联用理论上对2 D6强代谢者能增效省钱，但实际有待证实。 ⒊奎尼丁增加文拉法辛血浓度：奎尼丁抑制2D6酶，理论上能增加文拉法辛血浓度。Less ard等给7例2D6酶强代谢者和5例2D6弱代谢者服文拉法辛18.75mg，每12小时1次，连续4次，间隔1周，再服文拉法辛联合奎尼丁每12小时1次，连续4次，结果发现，在强代谢组，奎尼丁降低R-文拉法辛的口服清除率12倍，降低S-文拉法辛的口服清除率4倍。 ⒋吸烟降低O-去甲文拉法辛血浓度：吸烟诱导1A2酶。未闻对2D6和3A4酶有影响，故理论上不影响文拉法辛血浓度。但Reis等（2002）给635例住院或门诊病人服文拉法辛325～412.5mg/d，测定文拉法辛及其主要代谢物O-去甲文拉法辛、N-去甲文拉法辛和N，O-二去甲文拉法辛血浓度，结果发现，吸烟组比不吸烟组的O-去甲文拉法辛血浓度/剂量之比和N, O-二去甲文拉法辛血浓度/剂量之比显著为低、，可能因此而降低文拉法辛的功效。 ⒌酒精不影响文拉法辛血浓度：酒精经2E1酶代谢，未闻对2D6和3A4酶有影响，理论上不影响文拉法辛血浓度。给男性健康受试者单次服酒精0.5g/kg，结果不显著影响文拉法辛或O -去甲文拉法辛的药动学。㈡文拉法辛影响其他药物浓度文拉法辛轻度抑制2D6和3A4酶，不抑制1A2、2C19和2C9酶。理论上轻度增加经2 D6和/或3A4酶代谢的药物血浓度。 ⒈轻度增加抗精神病药血浓度：利培酮主要经2D6酶代谢，文拉法辛轻度抑制2D6酶，理论上轻度增加利培酮血浓度。一项调查发现，同时服文拉法辛150mg/d和单剂量利培酮1mg，利培酮转化为9-羟利培酮轻度受抑制。氟哌啶醇主要经3A4酶代谢，文拉法辛轻度抑制3A4

氨茶碱与抗菌药物的相互作用

氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用（转）xsyingying999 发表于: 2010-6-04 15:14 来源: 临床药师网氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。 1、氨茶碱的药代动力学口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6M G·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·M L-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·M L-1时则有非线性动力学表现，T1／2 比原来要大大延长。 2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。 3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用 3.1头孢菌素类通过测定肺心病急性发作及肺心病伴心衰患者氨茶碱与头孢噻肟钠联用后2h血药浓度，发现2药联用后氨茶碱血药浓度显著上升，而头孢噻肟钠血清浓度比单用显著降低。肺心病伴心衰者6h氨茶碱血药浓度单用、