利血平
利血平的信息介绍
二〇一〇年十二月二十二日
一、利血平名称（英文名称）
1.商品名（英文名称）利血平片（Compound Reserpine Tablets）
2.化学名（英文名称）利血平（Reserpine）
3.其他名称锐宿平；尼寿平；血安平；蛇根碱
二、利血平的简史
1.演变历史传统草药是现代药物开发的源泉之一，于1930年发现印度草药印度具有显著降血压作用，药物化学和药理学研究最终发现了活性成分利血平，阐明了其降血压作用机制，并于二十世纪五十年代初开发成为降血压新药(寿比南)。由于进口药品价格昂贵，我国于二十世纪五十年代初组织开展了萝芙木类资源的综合研究，在云南、广西等地找到较为丰富的植物资源，并于1958年以萝芙木总生物碱开发了治疗高血压的新药“降压灵”，主要成分即是利血平嵋J。后来又逐步发展了以利血平单体为原料药的各种制剂，如利血平片、复方降压片、北京0号等，希J血平的各种制剂在临床上得到较为广泛的、长期持续的应用。
2.发明故事1930年发现印度草药印度萝芙木具有显著降血压作用，药物化学和药理学研究最终发现了活性成分利血平
3.开发过程从栽培云南萝芙木(Rauvolfia”mM船船厶Tsiang)叶的95％乙醇提取物中分离得
4.特别之处可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。
三、利血平的化学结构与分子式
1.化学结构
2.分子式C33H40N2O9
四、利血平的药理作用
本品降压作用温和、缓慢而持久，静注1小时后才出现明显降压作用，肌注4小时后作用达高峰，口服1周后才出现降压作用，2-3周达峰效应。利血平引起心率减慢、瞳孔缩小、
鼻粘膜血管扩张，出现鼻塞副反应。通过兴奋迷走神经而促进胃肠分泌和蠕动，因而可出现稀便和胃肠副反应。利血平有中枢抑制作用，大剂量可引起抑郁症和其他神经症状，患者口服0.5mg以下其降压效力有量-效关系。超过此剂量不仅降压作用不加强，相反副反应加重而减弱其降压效果。本品每日剂量不能超过0.5mg，一般为0.1-0.25mg，且常与其他降压药联合应用，以加强疗效和减少不良反应。利血平的降压作用机制是通过下列作用环节最终使交感神经末梢的神经递质（NE)耗竭排空：①减少NE的合成：利血平与交感神经末梢的囊膜有很高的亲和力，它能抑制多巴胺进入囊胞，从而减少NE的合成；②抑制NE的再摄取：神经末梢释放的NE，大部分再进入胞浆，由囊胞再摄取，利血平抑制NE再摄取，使囊胞中NE 的贮存减少；③促进NE排出囊胞，NE排出后由单胺氧化酶破坏。总之，利血平对神经递质NE的合成、贮存和释放均有影响，使交感神经末梢的递质耗竭，引起神经末梢突触的传递功能障碍，交感张力降低，血管扩张，血压下降。停药后需新的囊胞形成才能恢复交感神经末梢的传递功能，因而本药作用出现缓慢且维持时间长。另外，利血平透过血脑屏障，引起脑组织释放NE、5-HT和多巴胺，产生镇静和安定作用。NE激活血管运动中枢的α2受体，使交感传出冲动减少，也是降压作用机制之一。
五、利血平的临床研究
1.药理试验实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。毒理致突变实验体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未出现显性致死突变。
2.毒理试验致畸试验利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。致癌实验对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度
（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。
六、利血平的作用原理
利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反应，同时，氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。
七、利血平的治疗作用
用于早期和中期高血压病
八、利血平的临床应用案例
病例讨论突发意识丧失抽搐原因待查此病例的心律失常应诊断为药源性心律失常利血平有致心动过缓的作用该患者的窦房结心率为100次但是传下去了多少60次分因为这个病人如果是心肌缺血的原因安庆市欧亚男科研究。女76岁高血压40余年一般收缩压舒张压6070心率4050晚间及你的血压主要是收缩压偏高建议调整用药北京号这种药现在在南京市中医院黄燕已回复至2009年1月和2月两次在感冒期间突然血压、心率100次以上口服复方利血平、含服硝苯地平、速效救心丸1-2小时症状缓解过2-3天恢复正常5-7月份发作4怎样合理联合应用降压药治疗高血压病?2减少不良反应的配伍肼屈嗪与普萘洛尔、利血平合用可抵消肼屈嗪的加快心率作用也可抵消普萘洛尔和利血平减慢心率作用长压定与普萘洛尔、利血平合用结果RERE病例讨论突发意识丧失抽搐原因待查此病例的心律失常应诊断为药源性心律失常利血平有致心动过缓的作用该患者的窦房结心率为100次但是传下去了多少60次分因为这个病人如果是心肌缺血的原因
九、利血平的不良反应（或副作用）
常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等，大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征，心动过缓，偶可产生帕金森综合征
十、利血平的使用方法
1.利血平适应症高血压和高血压危象
2.利血平禁忌症1. 活动性胃溃疡 2. 溃疡性结肠炎
3. 抑郁症，尤其是有自杀倾向的
抑郁症
3.利血平使用方法口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。
十一、利血平的保存方法
遮光、密封保存。
十二、利血平的同类产品
双氢克尿臻肌乙啶哌脞臻
十三、利血平的国家标准
十四、利血平的市场价格
中诺药业石家庄有限公司￥3.30
十五、利血平使用的注意事项
1. 对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。
2. 利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。
3. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。
4. 利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。
5. 治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。
6. 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。
7. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。
8. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。
9. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。
10. 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。
十六、利血平的生产厂家
利血平片北京双鹤药业股份有限公司国药准字H11020763
利血平片北京万辉双鹤药业有限责任公司国药准字H11021315
利血平片北京万辉双鹤药业有限责任公司国药准字H11021314
利血平片哈尔滨泰华药业股份有限公司国药准字H23021361
利血平片哈尔滨泰华药业股份有限公司国药准字H23021360
利血平片公主岭市红光制药厂国药准字H22022408
利血平片公主岭市红光制药厂国药准字H22021868
利血平片济南永宁制药股份有限公司国药准字H37020160
利血平片济南永宁制药股份有限公司国药准字H37020161
利血平片上海复旦复华药业有限公司国药准字H31021367
利血平片上海医药（集团）有限公司信谊制药总厂国药准字H31021148
利血平片杭州民生药业集团有限公司国药准字H33020010
利血平片杭州民生药业集团有限公司国药准字H33020009
利血平片广东台城制药有限公司国药准字H44020940
利血平片宁夏灵武制药厂国药准字H64020166
利血平片昆明制药集团股份有限公司国药准字H53021438
利血平片昆明制药集团股份有限公司国药准字H53021437
利血平片西南药业股份有限公司国药准字H50020151
利血平片西南药业股份有限公司国药准字H50020162
十七、利血平的衍生产品
复方四嗪利血平片
利血平氨苯蝶啶
复方双嗪利血平片
十八、利血平的包装
纸板桶或铝箔袋灭菌包装
塑料瓶，100片/瓶
十九、利血平的使用者反映
很好
二十、利血平的批准文号
H11020763
二十一、利血平的生产过程
备树胶用适量的95％乙醇和冰乙酸水浴溶解，冷至室温后加入适量硅藻土，搅拌均匀．静置，抽滤，得到的清液用苯萃取4次，收集苯萃取层用氢氧化钠溶液洗涤至pH值6～7，回收苯至尽，残渣加入甲醇后加热溶解，冷至室温后滴加硝酸至pH值3～4，放置结晶，抽滤，得到利血平硝酸盐晶体，于60℃真空干燥，在装有利血平硝酸盐的烧瓶中加入适量的丙酮、氨水和活性炭，回流30 min，热滤，滤液回收溶剂至浑浊，冷却结晶得到利血平粗品，用苯使之溶解，上硅胶GF一柱，用苯丙酮(3：2)洗脱，回收溶剂，于60^C真空干燥即得利血平精品。
二十二、利血平的检验流程
二十三、利血平的有关广告用词有效的降压药
利血平
利血平 【药物名称】 中文通用名称：利舍平 英文通用名称：Reserpine 其它名称：利血平、尼寿品、嗪比南、蛇根碱、寿比安、血安平、Rau-Sed、Reserpex、Reserpinum、Reserpoid、Rivasin、Roxinoid、Sandril、Sedaraupin、Serfin、Serpasil、Serpen、Serpiloid 【临床应用】 1.用于轻、中度原发性高血压，尤其适用于伴精神紧张的患者。也常与肼屈嗪、氢氯噻嗪等合用治疗严重和晚期高血压。注射液可用于高血压危象，但不推荐本药作为高血压治疗的第一线药物。 2.用于精神病性躁狂症状(国外资料)。 【药理】 1.药效学本药为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。一方面通过耗竭周围交感神经末端去甲肾上腺素，使交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。另一方面也使心、脑和其它器官组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少产生降压作用。此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。 2.药动学本药口服后迅速自胃肠道吸收，口服后2-4小时血药浓度达峰值，生物利用度约为30%-50%。药物起效缓慢，数日至3周起降压效果，3-6周达高峰，停药后作用可持续1-6周。本药口服后迅速分布到主要脏器(包括脑组织)。肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用。主要在肝内代谢，血浆蛋白结合率约96%。半衰期α相与β相分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87-323小时。单剂服药4日后约有60%的药物以原形随粪便排出，8%随尿液排出，尿中原形药不足1%。 【注意事项】 1.交叉过敏对萝芙木制剂过敏者对本药也过敏。 2.禁忌症 (1)对本药或萝芙木制剂过敏者(国外资料)。(2)活动性胃溃疡患者。 (3)溃疡性结肠炎患者。(4)抑郁症(尤其是有自杀倾向的抑郁症)患者。(5)孕妇。 3.慎用 (1)心律失常、心肌梗死患者。(2)癫痫患者。(3)胆石症(本药可促使胆绞痛发作)。(4)帕金森病。(5)有精神抑郁史者。(6)嗜铬细胞瘤。(7)肾功能不全者。(8)有胃溃疡、胃肠功能失调等病史者。(9)呼吸功能差的患者。(10)年老体弱者。(11)哺乳期妇女。 4.药物对妊娠的影响本药能透过胎盘，可使胎儿发生呼吸困难及呼吸道阻塞而危及胎儿生命。另外，还可能导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、食欲减
胰岛的细胞组成与功能
胰岛的细胞组成及其功能 胰岛能分泌胰岛素与胰高血糖素等激素。人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为α细胞、β正常胰岛细胞、γ细胞及PP细胞。α细胞约占胰岛细胞的20%，分泌胰高血糖素；β细胞占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰岛素；γ细胞占胰岛细胞的10%，分泌“生长抑素”；PP细胞数量很少，分泌胰多肽。 胰岛素对人体的糖脂肪和蛋白质代谢都有影响，但对于糖代谢的调 节作用尤为明显，胰岛素能够促进血液中的葡萄糖（血糖)进入组织 细胞被储存和利用。缺乏胰岛素时，血糖难以被组织细胞摄取，糖的 贮存和利用都将减少，这时血糖浓度如果过高，就会有一部分从尿液 中排出，形成糖尿。如果是因为胰岛素分泌不足导致，可以通过注射 胰岛素制剂来治疗。 2生物学作用 胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素。 1．对糖代谢的调节：胰岛素促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用， 加速葡萄糖合成为糖原，贮存于肝和肌肉中，并抑制糖异生，促进葡 萄糖转变为脂肪酸，贮存于脂肪组织，导致血糖水平下降。胰岛素缺 乏时，血糖浓度升高，如超过肾糖阈，尿中将出现糖，引起糖尿病。 2．对脂肪代谢的调节胰岛素促进肝合成脂肪酸，然后转运到脂肪细 胞贮存。在胰岛素的作用下，脂肪细胞也能合成少量的脂肪酸。胰岛 素还促进葡萄糖进入脂肪细胞，除了用于合成脂肪酸外，还可转化为 α-磷酸甘油，脂肪酸与α-磷酸甘油形成甘油三酯，贮存于脂肪细胞
中，同时，胰岛素还抑制脂肪酶的活性，减少脂肪的分解。胰岛素缺乏时，脂肪代谢紊乱，脂肪分解增强，血脂升高，加速脂肪酸在肝 内氧化，生成大量酮体，由于糖氧化过程发生障碍，不能很好处理酮 体，以致引起酮血症与酸中毒。 3．对蛋白质代谢的调节胰岛素促进蛋白质合成过程，其作用可在蛋 白质合成的各个环节上： ①促进氨基酸通过膜的转运进入细胞； ②可使细胞核的复制和转录过程加快，增加DNA和RNA的生成； ③作用于核糖体，加速翻译过程，促进蛋白质合成；另外，胰岛素还 可抑制蛋白质分解和肝糖异生。由于胰岛素能增强蛋白质的合成过 程，所以，它对机体的生长也有促进作用，但胰岛素单独作用时，对 生长的促进作用并不很强，只有与生长素共同作用时，才能发挥明显 的效应。受体。胰岛素受体已纯化成功，并阐明了其化学结构。 3分泌调节 (1)血糖的作用血糖浓度是调节胰岛素分泌的最重要因素，当血糖浓 度升高时，胰岛素分泌明显增加，从而促进血糖降低。当血糖浓度下 降至正常水平时，胰岛素分泌也迅速恢复到基础水平。在持续高血糖 的刺激下，胰岛素的分泌可分为三个阶段：血糖升高5min内，胰岛 素的分泌可增加约10倍，主要来源于B细胞贮存的激素释放，因此持续时间不长，5-10min后胰岛素的分泌便下降50%；血糖升高15min 后，出现胰岛素分泌的第二次增多，在2-3h达高峰，并持续较长的 时间，分泌速率也远大于第一相，这主要是激活了B细胞胰岛素合
生理学问答题
第一章绪论 1. 人体生理功能活动的主要调节方式有哪些？各有何特征？ 2. 何谓内环境和稳态，有何重要生理意义？ 3. 反应、反射和反馈的概念有何区别？ 第二章细胞的基本功能 比较细胞膜物质转运的方式？ 2.试述钠泵的作用及生理意义。 3.什么是静息电位？简述其产生机制。 4.什么是动作电位？简述其产生机制。 5.什么是动作电位的“全或无”现象？ 6.试比较局部电位与动作电位的不同。 7.试述神经-肌肉接头兴奋传递的过程及特点。 第三章血液 1.临床上给病人大量输液时，为什么不能用蒸馏水？ 2.血浆晶体渗透压，胶体渗透压各有何生理意义？ 3.简述血液凝固的基本过程。 4.血清与血浆的区别是什么？ 5.测定血沉的意义是什么？ 6.血小板在生理止血中是如何发挥作用的？ 7.血凝过程分为哪两条途径？二者的主要区别是什么？ 8.输血的原则是什么？重复输同型血液时，为什么还要作交叉配血试验？ 第四章血液循环 1.何谓血液循环？其主要功能是什么？ 2.试述评价心脏功能的指标及它们的生理意义。 3.心脏本身是如何控制心输出量的？ 4.试述心室肌动作电位的特点及形成机制。 5.试述心肌细胞中的快反应细胞与慢反应细胞的区别。 6.试述浦肯野细胞（快反应自律细胞）及窦房结细胞（慢反应自律细胞）4期自动除极的形成机制。 7.决定和影响心肌兴奋性的因素有哪些？ 8.心肌细胞在一次兴奋后，兴奋性将发生什么变化？ 9.什么是期前收缩？为什么期前收缩后会出现代偿间歇？ 10.什么是正常起搏点、潜在起搏点和异位起搏点？ 11.窦房结是如何控制潜在起搏点的？ 12.试述正常心脏兴奋传导的途径及特点，及房室延搁的生理意义。
利血平合成与鉴定
利血平 利血平，或作利舍平，蛇根碱，是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物，其能降低血压和减慢心率，作用缓慢、温和而持久，对中枢神经系统有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。现在已成功的研发成功制成了以其为主要成分的利血平片，并且作为一种降血压要和镇静剂而投入到了市场中。而利血平最初是在萝芙木属植物蛇根木中提取而成。 一．选取萝芙木提取利血平的依据 1.萝芙木生物功能 萝芙木本身即为传统中国药用植物，为夹竹桃科萝芙木属，多种植物的干燥根及茎，含有独特的降压功效，还能治疗感冒发热、咽喉痛、头痛眩晕、沙症、腹痛、吐泻、风痒疮疥等多种疾病，是民间常用的草药，长期以来引起国内外医学、生物学以及有关研究部门的重视，经多年进行筛选引种栽培并已推广应用。正因为萝芙木本身即具有这些生理活性，因而最初才会从其中寻找治疗高血压的药物。 2.萝芙木的化学成分 萝芙木中含有多种生物碱，已分离出的达百种以上。将萝芙木中所含生物碱按碱性强弱可以分为三类：第一类属强碱性（pKa 10.4～11.0），属季铵生物碱，如蛇根碱。第二类为中强碱性（pKa 8.15～8.30），如萝芙木碱。第三类为弱碱性（pKa 6.0～7.5），如利血平、育亨宾碱、利新胺等，我国所产降压灵（萝芙木总碱）即为弱碱性混合生物碱。研究表明，具有降压、镇静和安定作用的生物碱均为弱碱性生物碱。而利血平是目前应用最广泛的抗高血压天然药物之一。 利血平是萝芙木中主要的药用生物碱，有轻度降压功能，作用缓慢而持久，对中枢神经系统有镇静、安定作用，类似氯丙嗪但作用较弱，不用于精神病的治疗。由于利血平的降压作用较弱，又易引起镇静及其他副作用，一般与利尿剂等作成复方，用于轻中度高血压病的治疗。 二．利血平简介 利血平即18-（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）利血平酸甲酯，又名血安平、蛇根碱，属吲哚衍生物碱。其分子式为C33H10N2O9，分子量为608.68，分子结构见图1-3。 利血平是由稀丙酮中结晶的长斜方型晶体。一般情况下较稳定，在酸性溶液中也比较稳定，在碱性溶液中加热易发生水解。如在pH 2 时，加热到120℃ 2 h，无水解现象；但在pH 8.5 下，加热115℃20 min，即有30%被水解成利血平酸而失去生物活性。 利血平对光较敏感，光线照射易变色，尤以利血平溶液见光易被氧化而变质。干燥利血平应避免温度过高而分解。 熔点：264～265℃（分解） 比旋度：〔α〕D-118°（氯仿） 溶解性：极难溶于水，易溶于氯仿，可溶于苯、醋酸乙酯，微溶于丙酮、甲醇、乙醚以及醋酸或枸橼酸的水溶液，易溶于冰醋酸中。
复方利血平片说明书
复方利血平片说明书 成份 本品为复方制剂，其组份为每片含利血平0.032mg，氢氯噻嗪3.lmg，维生素B6 1.0mg，混旋泛酸钙1.0mg，三硅酸镁30mg，氯化钾30mg，维生素B1 1.0mg，硫酸双肼屈嗪4.2mg，盐酸异丙嗪2.1mg。 性状 本品为微黄色薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显微黄色。 适应症 适用于早期和中期高血压病。 规格 复方。 用法用量 口服。一次1～2片，一日3次。 不良反应 常见的有鼻塞，胃酸分泌增多，及大便次数增多等副交感占优势现象以及乏力、体重增加等。 禁忌 1.对本品过敏者禁用。 2.胃及十二指溃疡患者禁用。 注意事项 1.用药期间出现明显抑郁症状，即应减量或停药。 2.运动员慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药物相互作用 利血平化患者，加用洋地黄可能突发心跳停止或心率失常，宜加注意。 药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药理毒理 利血平为肾上腺素能神经阻滞药，可妨碍肾上腺素能神经末梢内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的不良反应，同时，氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。 药代动力学 未进行该项实验且无可靠参考文献。 贮藏 遮光、密封保存。 包装 1.塑料瓶装，每瓶100片。 2.铝塑包装，每盒200片（20片/板×10板）. 有效期 暂定24个月。 执行标准 国家药品标准（试行）WS-10001-(HD-1352)-2003
11-利血平注射液
利血平注射液说明书 【药品名称】 通 用 名：利血平注射液 曾 用 名： 商 品 名： 英 文 名：Reserpine Injection 汉语拼音：Lixueping Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为： 其结构式为： 分子式： 分子量： 【性状】 本品为微黄绿色带淡光的澄明液体 【药理毒理】 药理 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理 致突变实验 体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg 不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg ，未出现显性致死突变。 H 3C 3 O O CH 3O CH 3 O CH 3
常用抗高血压药的分类及应用
常用抗高血压药的分类及应用 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ 一、六大类降压药 1. 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 2.β-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 3.拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立
乐卡地平再宁平 4.α-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 5. ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新 卡托普利开博通硫甲丙脯酸 希拉普利抑平舒 雷米普利瑞泰 赖诺普利捷赐瑞 福辛普利纳蒙诺 培哚普利雅施达 马来酸依那普利康宝顺悦宁定 6. ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 颉沙坦代文 氯沙坦钾科素亚海捷亚 替米沙坦美卡素 伊贝沙坦安博维吉加 二、性能各异的其他药 利血平血安平寿比安蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明异坎胺 盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁脉安定潘南金
胆汁的作用和成分
胆汁是从哪里来的，含有哪些主要成分，有什么作用？ 胆汁是在胆道中流动的一种特殊的体液，由肝脏分泌产生。胆汁的生成过程非常复杂，肝脏产生的胆汁称为肝胆汁。肝脏不断地生成胆汁，每天的生成量约为100～200ml，随着人们的活动、饮食的质和量、以及饮水量的不同而变化，进餐时肝脏产生的胆汁比平时多得多。 胆汁味苦，肝胆汁呈金黄色，而胆囊内的胆汁因经浓缩而成深绿色。应用色谱分析、光谱分析等现代分析技术来分析胆汁中所含的成分，发现胆汁中极大部分是水（肝胆汁中水约占97% ），在水中溶有许多种物质，其中包括能帮助脂肪消化和吸收的胆汁酸，以及与消化无关的肝的排泄物胆红素，胆汁的颜色就是由胆汁中胆红素的含量所决定的。此外，胆汁中含有磷脂、胆固醇、钠、钾、钙、磷酸盐和碳酸盐等，以及少量蛋白质等成分。胆汁有两大作用，一是作为消化液，帮助脂肪在肠内的消化和吸收；二是将某些代谢产物从肝脏排出。在正常情况下，胆汁中各种成分的含量保持着相对的稳定，当胆汁中各种成分发生较大的变化时，就会引起胆道疾病。目前，科学家正在深入研究和分析当胆道患疾病时，胆汁的成分会发生哪些改变，以及各种药物对胆汁成分有哪些影响，从而探索胆道疾病的病因和有效的防治方法。 胆汁的助消化功能表现在哪些方面？ 胆汁有二大作用：第一就是作为消化液，帮助脂肪在肠内的消化和吸收；第二是将某些代谢产物从肝脏排出。胆汁在消化道的助消化功能主要是胆汁中胆汁酸起作用，表现在：促进脂肪的消化吸收，促进脂溶性维生素的吸收，如维生素A、D、E、K等；促进微量元素铁和钙的吸收；经肠道吸收的胆汁酸，又能促进胆汁的分泌，起利胆作用；刺激小肠和结肠的蠕动；胆汁酸还有助于维持胆固醇再溶解状态。 人体是怎样控制胆汁的分泌和排泄的？ 肝脏分泌的胆汁是连续的，但胆汁产生后并不能立即经胆道流入十二指肠，而是在饮食刺激下周期性的进入肠内以助消化的。平时，胆汁通过胆囊管进入胆囊，经过浓缩而在胆囊内储存，需要时经过胆囊奥狄氏括约肌和十二指肠协调运动，胆汁才能流入十二指肠，只有这种适应性的生理反应，才能满足人们1日3餐的进食习惯。 胆汁是由肝脏产生的，肝细胞不断地分泌胆汁。平时胆汁就贮存在胆囊内，当人体吃了食物后，胆汁才直接从肝脏和胆囊内大量排出至十二指肠，并帮助食物的消化和吸收。据研究，高蛋白和高脂肪的食物能引起胆汁的大量分泌和排出，而碳水化合物类食物的作用较小。人体通过神经和体液两种途径来控制胆汁的分泌和排泄。 （1）神经作用肝脏和胆道受到内脏神经的交感神经和迷走神经的支配，刺激交感神经可抑制胆囊的收缩，并使奥狄氏括约肌收缩。而刺激迷走神经可使肝细胞增加胆汁的分泌，并使胆囊收缩、括约肌松弛。进食之后，迷走神经产生兴奋，就能使胆汁大量流入十二指肠。 （2）体液的作用上段小肠的粘膜，在胃酸、脂肪和蛋白质的作用下，能产生胆囊收缩素和促胰液素两种激素，这两种激素通过血液循环可以作用于肝脏和胆道。胆囊收缩素会引起胆囊的强烈收缩和括约肌的扩张。促胰激素则有刺激肝细胞分泌胆汁的作用。在这两种激
高血压常规药物说明书
高血压常规药物用药剂量 1、复方利血平 【药品名称】 通用名称：复方利血平片 商品名称：复方利血平片 英文名称：Compound Reserpine Tablets 拼音全码：FuFangLiXuePingPian 【主要成份】本品为复方制剂，其成分为每片含：利血平0.032mg，氢氯噻嗪3.1mg，维生素B61.0mg，混旋泛酸钙1.0mg，三硅酸镁30mg，氯化钾30mg，维生素B11.0mg，硫酸双肼屈嗪4.2mg，盐酸异丙嗪2.1mg，辅料适量。 【性状】本品为糖衣片，除去包衣后，显微黄色。 【适应症/功能主治】用于早期和中期高血压病。 【规格型号】100s 【用法用量】口服，一次1-2片，一日3次。 【不良反应】常见的有鼻塞、胃酸分泌增多，及大便次数多等副交感神经功能占优势现象以及乏力、体重增加等。 【禁忌】 1.对本品过敏者禁用。 2.胃及十二指肠溃疡患者禁用。 【注意事项】用药期间出现明显抑郁症状，即应减量或停药。 【儿童用药】遵医嘱。 【老年患者用药】遵医嘱。 【孕妇及哺乳期妇女用药】遵医嘱。 【药物相互作用】利血平化患者，加用洋地黄可能突发心跳停止或心率失常，宜加注意。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松驰小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反
应，同时，氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。 【药代动力学】尚不明确。 【贮藏】遮光、密封保存。 【包装】塑料瓶，100片/瓶。 【有效期】24 月
利血平对多巴胺所致 PC12 细胞程序性死亡的影响
第15卷 第2期医学研究生学报Vol.15 No.2 2002年4月Journal of Medical Postgraduates Apr.2002 ?论 著?利血平对多巴胺所致PC12细胞程序性死亡的影响 方 刚, 凌立君, 侯亚义, 韩晓冬 (南京大学医学院免疫微生物学教研室,江苏南京210093) 摘要: 目的:探讨帕金森病黑质多巴胺神经元的死亡机制。 方法:用M TT法及流式细胞仪检测和观察囊泡单胺类转运体(VMA T)抑制剂利血平对多巴胺所致的毒性作用和细胞程序性死亡的影响。 结果:利血平(1000 nmol/L)作用于大鼠嗜铬细胞瘤(PC12)细胞96h,对细胞无毒性效应;多巴胺(0.4mmol/L)作用于PC12细胞48h 即出现毒性效应;利血平(1000nmol/L)与多巴胺能够明显增强多巴胺(0.4mmol/L)的毒性效应(P<0.01),二者的协同毒性效应还具有时间依赖性。当多巴胺浓度(0.2mmol/L)较低时,协同毒性效应在药物作用96h才显现出来。同时毒性效应主要是通过诱导细胞程序性死亡来实现的。 结论:VMA T功能下降加重或触发多巴胺的内源性毒性,诱导多巴胺神经元的程序性死亡,可能参与帕金森病的发病机制。 关键词: 帕金森病; 利血平; 多巴胺; PC12细胞 中图分类号: R74215 文献标识码: A 文章编号: 100828199(2002)022*******Ξ The effect of reserpine on dopamine2induced apoptosis in PC12cells FAN G G ang,L IN G Li2jun,HOU Ya2yi,HAN Xiao2dong (Department of Immunomicrobiology,Medical School of Nanjing University,Nanjing210093,Jiangsu, China) Abstract: Objectives:To study the mechanism of dopaminergic neuronal death in substantia nigra of Parkinson disease. Met hods:The effects of reserpine on dopamine2induced cytotoxicity and apoptosis in PC12cells were detected by M TT assay and flow cytometry. Results:Reserpine(1000nmol/ L)itself had no direct poisonous effect on PC12cells,but it increased dopamine2induced cytotoxicity and apoptosis in PC12cells.These effects were dopamine concentration2related,and were also depen2 dent on the drug exposure time. Conclusions:Inhibition of VMA T induced apoptosis in PC12 cells,which may involved in the dopaminergic neuronal death of Parkinson disease. K ey w ords: Parkinson disease; Reserpine; Dopamine; PC12cells 0 引 言 帕金森病(Parkinson disease,PD)是常见的锥体外系进行性变性疾病,其发病原因和机制尚未明了。近年来,作为脑内神经递质多巴胺的“自动氧化”对多巴胺神经元的内源性毒性作用日益受到重视1。神经元内的囊泡单胺类转运体(VMA T)能把胞质中多余的多巴胺转运至囊泡内,实现“隔室效应”,以保护神经细胞。VMA T功能下降是否会加重或触发多巴胺的细胞毒性?PC12细胞为大鼠嗜铬细胞瘤细胞,内含保护性囊泡,广泛应用于神经递质的药理研究2。本研究采用VMA T抑制剂利血平3,观察其对多巴胺细胞毒性作用的影响。 1 材料与方法 1.1 材料 PC12细胞购自中科院上海细胞所。细胞培养于DM EM(美国Sigma)培养液中,内含10%新生小牛血清。多巴胺和利血平为国产注射液,用全DM EM培养液稀释至一定浓度后使用。程序性死亡检测试剂盒为深圳晶美公司产品。 ? 9 1 ? Ξ收稿日期: 2001209226 作者简介: 方 刚(19602),男,江苏南通人,副教授,医学硕士,从事肿瘤免疫生物学专业。
消化液的成分和作用
资料分析 成人的小肠比大肠长许多。小肠内壁上有皱襞，小肠皱襞上有许多小肠绒毛密布在皱襞上，这些都增大了小肠的内表面积。此外，小肠绒毛壁很薄，小肠绒毛内分布着丰富的毛细血管，这些都有利于营养物质的吸收，而大肠内表面只有皱襞，没有绒毛状突起，因此，吸收营养物质最多的是小肠，而不是大肠。 技能训练 (1)消化道中从十二指肠开始才有消化脂肪的酶，所以，曲线Y表示脂肪的消化过程。 (2)淀粉在口腔内开始被消化，脂肪在小肠内开始被消化，蛋白质在胃内开始被消化。 (3)D代表小肠，里面含有肠液、胰液和胆汁等消化液。 练习 1. 2.小肠分泌的肠液在小肠中，胆汁和胰液也都流入小肠中，所以小肠的消化液最多，可达2 015 mL左右。 背景资料 关于小肠的吸收面积 小肠的全长约为5～6 m，小肠腔面有许多由黏膜和黏膜下层向肠腔突出而形成的环形的皱襞，以及皱襞表面的绒毛。由于皱襞和绒毛的存在，使小肠的吸收面积增大了30倍。用光学显微镜观察，可以看到绒毛壁是一层柱状上皮细胞，细胞顶端(即面向肠腔的一端)有明显的纵纹。近年来用电子显微镜观察，看到上皮细胞顶端的纵纹是细胞膜突起，这叫做微绒毛。每个柱状上皮细胞可以有1 700条左右的微绒毛。微绒毛的存在，又使小肠的吸收面积比上面所估计的数值增大20倍以上。总之，由于环形皱襞、绒毛和微绒毛的存在，使小肠的表面积比原来的表面积增大了600倍左右。
胃的运动 胃的运动主要有以下三方面的作用。 贮存食物胃壁内的平滑肌具有很大的伸展性，伸长时可达原来长度的2～3倍。因此，胃常可以容纳好几倍于自己原来容积的食物。胃的平滑肌具有持续而微弱的收缩功能，使胃保持一定的紧张性。当大量食物进入胃里时，胃的平滑肌主动放松，使胃的紧张性和胃内压不致有很大变化。如果胃壁的紧张性过度降低，进食后胃壁可以极度扩张或下垂，就会引起胃扩张或胃下垂。 使食物和胃液充分混合食物进入胃以后，胃体中部开始产生蠕动。蠕动的主要作用是使胃液和食物充分混合，形成食糜，便于消化酶发挥作用，并且把食糜推送到幽门部，然后经过幽门进入十二指肠。 胃的排空食糜进入十二指肠的过程叫胃的排空。胃的排空时间，与食物的量、质和胃的运动状况有关。一般地说水只需10 min就可以由胃排空，糖类需2 h以上，蛋白质较慢，脂肪更慢。吃了油性大的食物不容易感到饿，就是因为这种食物的胃排空时间长。一般混合食物的胃排空约需4～5 h。胃排空后不久，能出现强烈的空胃运动，产生饥饿的感觉。 小肠运动 小肠的运动方式主要有分节运动和蠕动两 种。分节运动是一种以环行肌舒缩为主的节律性 运动(图8)。由于一定间隔的环行肌同时收缩， 所以能把食糜分割成许多节段，数秒以后，收缩 的部分舒张，原来舒张部分的中间收缩，于是食 糜形成新的节段。如此反复进行，使食糜与消化 液充分混合，便于化学性消化。分节运动还能使 食糜与肠壁紧密接触，有助于吸收。 蠕动是一种环行肌和纵行肌同时收缩的运 动，它的作用是把食糜向大肠方向推送。小肠蠕 动的速度很慢，每秒约1～2 cm。每个蠕动波把 食糜推进一段距离(约数厘米)后即消失，然后在 下一段又发生一个新的蠕动波，从而使经过分节运动作用过的食糜向前推进到一个新肠段，再开始分节运动。 正常情况下，小肠蠕动时，肠内的食糜和水、气体等被推动而发生一种“咕噜咕噜”的声音，叫肠鸣音。用听诊器可以在腹壁上听到。有时小肠蠕动加强，可以直接听到，即一般所谓的“肚子叫”，这种情况在肠炎腹泻时，尤为明显，称为肠鸣音亢进(增强)。 消化液的成分和作用 各种消化液的成分和作用不尽相同，现在分别介绍如下。 唾液唾液近于中性，pH为6.6～7.1，成人每日分泌的唾液约为1～1.5 L，其中约有99.4%是水，其余为唾液淀粉酶、溶菌酶和少量的无机物(如含钠、钾、钙的无机盐)等。唾液的主要作用是：湿润口腔和食物，便于吞咽；唾液中含有的唾液淀粉酶能促使一部分淀粉分解为麦芽糖；唾液中含有的溶菌酶，有一定的杀菌作用。 胃液胃液呈酸性，pH为0.9～1.5，成人每日分泌的胃液约为1.5～2.5 L。胃液的主要成分有胃蛋白酶、胃酸(即盐酸)和黏液。此外还含有钠盐、钾盐等无机物。胃蛋白酶能促使蛋白质分解为和胨以及少量的多肽。盐酸除能激活胃蛋白酶原以外，还有以下的作用：为胃蛋白酶促使
科学家发现抗高血压药物利血平可增强二甲双胍杀伤癌细胞效果
科学家发现抗高血压药物利血平可增强二甲双胍杀伤癌细 胞效果 癌症与肿瘤近段时间精灵医生发表的关于癌症和肿瘤 的系列文章与视频受到了很多朋友的关注。在与大家交流的过程之中，精灵医生发现有两个问题是很多朋友所关心的，其一，是有没有治疗癌症的特效药物；其二，这种药物的价格普通民众是否可以承受，对这两点总结就是“便宜有效”。 目前，癌症药物研究的主流方向是开发更多的精准靶向治疗药物以实现未来癌症的真正个体化治疗，可以说癌症的治疗有效性会不断的提高，但是就现在已经开发药物的价格来看，用这种方式治疗，未来普通癌症患者可能很难承受得了高昂的治疗费用。看到这里大家也不要失望，除了上述主流方向，也有科学家致力于在已有的药物基础上进行研发，找到可以应用于治疗癌症和肿瘤的药物或组合，由于研究的是已经上市的药物，因此到时应用的费用会非常有限，有望实现我们希望的“便宜有效”原则。那么这个方向的研究进展如何呢？ 近来一组科学家就获得重大突破，他们发现应用治疗糖尿病和高血压的药物组合可以治疗癌症和肿瘤，相关的文献已经发表在了《Science Advances》杂志上（DOI: 10.1126/sciadv.1601756）。药物这次研究中的糖尿病药物想必很多朋友都非常熟悉了，就是近来被很多人称为神药的“二
甲双胍”，在精灵医生之前的文章也曾经报道过。在本次研究之前二甲双胍可以抑制和杀伤癌细胞的事已经被其他科学 家发现，但是当时遗留一个问题，那就是如果真正要杀伤癌细胞则需要非常大的二甲双胍剂量，而这个剂量普通人很难承受，因此为临床应用造成了障碍。本研究的科学家希望通过药物之间的协同作用来解决这一问题。通过对上千种药物进行筛选，科学家发现了一种被用于治疗高血压的药物乙酯利血平可以与二甲双胍协同杀伤癌细胞。那么这其中的机制是什么呢？科学家通过研究发现，原来二甲双胍和乙酯利血平可以干扰癌细胞的线粒体能量代谢通路，导致癌细胞失去了存活和分裂的能量来源，最后只能死亡。那么这种药物组合会不会对正常细胞形成影响呢？科学家进行了体外细胞 和癌症小鼠动物模型试验，证实这个组合对正常细胞是安全的，其原因是癌细胞比正常细胞的代谢都要活跃，需要的能量也更多，因此，在相同能量短缺的情况下，癌细胞首先被饿死。此外最重要的是本药物组合并不是针对某种特定的癌症或肿瘤，从理论上其可以适合任何种类癌症或肿瘤的治疗。临床试验通过上面提到的研究可以说达到了“有效”的标准。 但是如果真的应用其价格会如何呢？由于这个组合是否可 以通过临床试验和上市还是未知数，因此精灵医生只能进行分析。目前，这两种药物都已经是应用比较多的老药，本身的价格相对比较便宜，仅此即便到时形成了有专利的合剂，
常用降血压药分类
常用降血压药分类 1、利尿降压药——如氢氯噻嗪（双氢克尿塞），属中效利尿剂，其降压效果温和稳定，也能增强其他降压药的降压作用，故常与其他降压药合用。但本药对血脂、血糖代谢不利，高脂血症、糖尿病人、高尿酸者一般不宜用，万一要用应慎重。另一新型制剂如吲达帕胺（钠催离、寿比山），兼有轻度钙拮抗作用，对血糖、血脂等的代谢影响较少，但对磺胺类药过敏者忌用。利尿降压药的另一副作用是易引起低血钾症。 2、B-受体阻滞剂——老药心得安已少用，新一代当前常用的为倍他乐克（美托洛尔）和比索洛尔（康可）、卡维地洛等。这类药对血脂、血糖等的代谢也有不利影响，且对心跳慢、有痰喘病以及心脏有传导阻滞者不宜用。 3、钙离子拮抗剂（CCB）——常用的为二氢吡啶类如硝苯地平（心痛定、圣通平）、尼群地平、尼卡地平。此外，还有马丽地平、尼古地平等7个。此类药的副作用是易致面红、心悸、头晕头痛、脚踝水肿，但不影响服药。目前多用其长效制剂（每天仅服药一次），如硝苯地平缓释或控释片（拜新同、欣然）、氨氯地平（络活喜、安内贞）、非洛地平（波依定），拉西地平（司乐平）、伊斯拉地平等，也不影响血脂、血糖代谢。另外，还有两种非二氢吡啶类的钙拮抗剂如地尔硫卓（恬尔心、合心爽）和维那帕米尔（异搏定）。前者对合并有冠心慢性心肌缺血的高血压者可选用，后者对患高血压并有室上性心动过速者适用。
4、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——代表药为卡托普利，其作用时间短，需一天服药三次。目前多用长效的如依那普利（依苏、悦宁定）、赖诺普利（利压定）、苯拉普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）、福森普利（蒙诺）。此外还有阿拉普利等8个，都属于这一类。其中常用的洛汀新和蒙诺作用时间长，且可通过肝和肾双通道排泄，对血脂和血糖没有不良影响。 5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）——属新一代降压药，对血糖、血脂的代谢也无不利影响，故对伴有糖尿病、高脂血症的高血压患者可放心选用，尤其对用ACEI类药引起剧烈干咳者适用。这类药当前国内在用的有氯沙坦（科索亚）、缬沙坦（代文）、替米沙坦（安内强）、厄贝沙坦（安搏维）、坎地沙坦脂片（迪之雅）、厄贝沙坦分散片等。 6、α1受体阻滞剂——这类药最初以哌唑嗪为代表，因易引起起始剂量反应、直立性低血压和晕倒，且要逐渐不断增加剂量，故对老年人应该少用。现有新型长效剂如多沙唑嗪、非洛唑嗪等，每日服药一次即可。 7、一些降血压的老药及其复方制剂。这类药有作用于中枢神经或交感神经系统或交感神经节后阻滞的药物，如利血平、降压灵、呱乙啶、甲基多巴、可乐宁等。某些血管扩张剂如肼苯达嗪、敏乐定等均已基本上为新型降压药所替代或刷新，与之有关的一些复方制剂如复方降压片、复方利血平、氨苯喋啶（北京0号）、复方罗布麻片、珍菊降压片等，皆系多种药物的小剂量合成，都不同程度含有小剂量
降压药络活喜说明书(共3篇)
篇一：降压药络活喜副作用 降压药络活喜副作用 1．低血压 症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。 2．心绞痛加重或心肌梗死 极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用络活喜治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。 3．β受体阻滞剂停药 β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护 任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。 4．肝功能受损病人的使用 因络活喜通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56小时，因此络活喜用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。 篇二：三种常用降压药比较 再宁平、拜新同和络活喜比较 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较 1%＜常见＜10%; 0.1%＜少见＜1%; 0.01%＜罕见＜0.1%;非常罕见＜0.01% 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 图片已关闭显示，点此查看 篇三：高血压病人应首选哪些降压药 高血压病人应首选哪些降压药 作者：王宪衍 万千书库中国文学外国文学纪实文学武侠小说玄幻小说世界名著主题阅读中外名家侦探小说科普作品名家绘画四大名著百家讲坛成功励志美文阅读万千书库主题阅读百家讲坛武侠大全世界名著 原发性高血压病目前还没有根治的办法，只能长期应用降压药，使血压保持在正常或理想的水平，以防止高血压并发症的发生。不少患者写信给《家庭用药》杂志，询问应该用什么降压药，这个降压药与那个降压药是否可以合用？已经用了某种降压药，血压还没有控制好，应该再加上哪一个降压药？诸如此类的问题很多，重复的也很多，不可能一一回答。现在首先谈谈，有了高血压以后，应首选哪些降压药的问题。 在我国“高血压防治指南”（2005修订版）中规定，以下的一些降压药可以作为首选（一线）降压药。 1.利尿降压药这类降压药中，现在我国应用的主要有两种。一种叫“氢氯噻嗪”（人们常常称为双克或dct），每天应用剂量不要超过25毫克。我国的许多小复方制剂，例如珍菊降
[医学考研]生理学：胰液那点事
胰液那些事 大纲要求：胰液和胆汁的性质、成分、作用及其分泌调节，小肠运动及其调节 成分 无色无味的碱性液体；渗透压与血浆大致相等； 无机物 胰液导管细胞中含有较高的碳酸酐酶，故胰液中碳酸氢根的含量很高——中和进入十二指肠的胃酸 有机物：主要——蛋白质是多种消化酶，由腺泡分泌 （1）胰淀粉酶 ①淀粉α-淀粉酶 ②早期诊断胰腺炎 糊精、麦芽糖； （2）胰脂肪酶 ①三酰甘油脂肪酸、一酰甘油和甘油； ②胰脂肪酶在辅脂酶的存在下才能发生作用【辅酯酶作为锚——锚定胆盐微胶粒】 临床联系：慢性胰腺炎——脂肪泻 脂溶性维生素缺乏：VitADEK——VitK——凝血因子27910慢性胰腺炎出血倾向（4）胰蛋白酶和糜蛋白酶 ①存在形式：无活性的酶原 ②肠液中的肠激酶是激活胰蛋白酶原的特异性酶，已被激活的胰蛋白酶又能激活胰蛋白酶原形成正反馈； ③生成的胰蛋白酶又可以激活糜蛋白酶原形成糜蛋白酶； 【+】 胰蛋白酶原分泌调节 肠激酶胰蛋白酶 糜蛋白酶原糜蛋白酶 在非消化期，胰液几乎不分泌，食物是刺激胰液分泌的主要自然因素；【胰腺炎期间禁食禁水的生理学原因】 胰液的分泌受神经-体液双重控制，且以体液调节为主； 神经调节 （1）食物的性状、气味以及食物对口腔、食管、胃和小肠的刺激迷走胰液分泌；
（2）迷走神经 释放 Ach 促胃液素 释放 间接引起胰腺分泌； （4）特点【酶样分泌】： 胰腺的腺泡细胞 直接作用于胰腺， 水和碳酸氢盐含量很少，但酶含量很高 体液调节： （1）促胰液素 ①机制：酸性食糜 S 细胞 促胰液素 cAMP 小导管上皮细胞 碱性水样分泌 ②盐酸是刺激小肠黏膜释放促胰液素的最强物质； ③迷走神经兴奋不引起促胰液素释放； ④特点【碱性水样分泌】：大量的水的碳酸氢根，因而胰液的分泌量大为增加，但酶含量却很低 （2）缩胆囊素【促胰酶素】 ①机制：Ca2+ 介导 磷脂酰肌醇途径 ②促胰酶素：作用于腺泡——酶样分泌 ③对胰腺还有营养作用 ④缩胆囊素 ⑤释放的因素由强至弱依次是：蛋白质分解产物＞脂酸钠＞盐酸＞脂肪； （3）促胰液素与缩胆囊素之间存在协同作用
复方利血平氨苯蝶啶片说明书 北京
复方利血平氨苯蝶啶片说明书北京0号降压药服用说明 北京0号降压药，即复方利血平氨苯蝶啶片，是我国自主研发和生产的一种长效单片复方制剂，但有不少患者翻开复方利血平氨苯蝶啶片说明书发现它包含4种成分，担心它的降压效果会不会猛过头呢？ 根据北京0号降压药即复方利血平氨苯蝶啶片说明书，每片含12.5mg氢氯噻嗪、 12.5mg氨苯蝶啶、12.5mg硫酸双肼屈嗪、0.1mg利血平4种成分组成。这四种成分都为低剂量，以利血平为例，每片仅仅含有0.1mg，是单用利血平常用剂量的-。 所以，虽然复方利血平氨苯蝶啶片说明书上有4种成分，但它是经过2位院士和1位科学院经过精妙科学组合，使用小剂量合理配伍，确保了降压效果确切，且降压效果不会过猛，合理维持在一定的水平。 下面我们再来看看具体的研究证据。北京0号降压药24小时动态血压测量研究显示：使用这个药以后，收缩压谷峰比88.9%，舒张压谷峰比73.3%。谷峰比是反映血压平稳性的指标，谷峰比数值越高，降压越平稳，美国FDA提出谷峰比＞50%就符合标准。它的谷峰比远高于FDA 50%的标准，说明它降压很平稳，血压下降幅度不会过猛。 北京0号降压药降压平稳、血压下降幅度不会过猛这一观点，同样得到了中国老年医学学会高血压分会的认可，该学会发布的《复方利血平氨苯蝶啶片临床应用中国专家共识》中有这么一句话：这个药“每日一次服药可以平稳地降低血压，并维持24h疗效”。 血压下降幅度合理、平稳下降有哪些好处呢？我们知道，血压不是恒定不变的，正常情况下，它是在合理范围内上下波动。降压治疗过程中，血压也一样。一旦血压波动范围过大，容易导致心、脑、肾等器官受损的机会大大增加，严重程度明显加重，比如猝死、心肌梗死、中风等，所以，后果很严重。 而北京0号降压药可以全天24小时平稳降压，血压下降幅度不会过大，维持在合理范围内，可以最大程度保护心、脑、肾等器官。
利血平的介绍
利血平的介绍 【药理作用】①利血平的作用 利血平为萝芙木属植物的主要生物碱。㈠降压作用：利血平能降低血压和减慢心率，其作用非常缓慢、温和而持久。口服治疗量后，一般经1周左右开始出现作用，几周后达到高峰，停药后作用可维持数周之久。静脉注射后，作用也逐渐发生，降压作用在1小时左右开始出现。利血平的剂量反应曲线比较平坦，加大剂量一般并不显著增加其降压强度，仅能延长其降压时间，同时健增加其副作用。小剂量连续应用，可产生一定的积蓄作用，但临床上小剂量连用很多年并不积蓄中毒，也不产生耐受性。利血平对神经性、肾性和激素性高血压病理模型的动物均有降压疗效，且能减少血管病理变化的范围，延长动物的寿命，其降压作用曾一度认为是抑制下丘脑交感中枢的结果，最近发现，是显著降低了肾上脓素能神经末梢的介质储量(介质耗竭)，从中枢传出的神经冲动就无法通过化学传递物到达心血臂效应器面发挥其加速心率和收缩血管的作用(相当于化学的交感神经切除术)，从而表现其降压作用，介质贮量的排空需要一定时间，排空后补充也需要比较长的时间；这个时间因素也符合于利血平降压的特点。介质已经空虚后，再增加剂量也不可能产生更大的作用；这也符合于利血平剂量作用关系的曲线。㈡中枢作用：利血平对中枢神经系统具有持久性的安定作用，应用较大量可产生无力、安静、睡眠，但睡眠不深，易于唤醒，脑电波检查，并不出现睡波，即使增大懔浚膊怀鱿致樽恚渲惺嘧饔每赡苡胨谀宰橹谑头?-羟色胺或去甲肾上腺素有关。㈢体内过程：口服后部分吸收，大部分在肠内破坏，单剂注射的效力比口服大得多，吸收后在体内迅速破坏，仅微量未破坏的在尿中出现。因此，利血平的持久作用与蓄积作用，不是由 于药物本身。