PF-04880594_RAF抑制剂_1111636-35-1_Apexbio

产品名: PF-04880594修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

PF-04880594

Cas No.:

1111636-35-1 分子量:

394.38 分子式: C19H16F2N8

化学名:

3-[[4-[1-(2,2-difluoroethyl)-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propanenitrile SMILES:

C1=CNC2=NC=C(C=C21)C3=NN(C=C3C4=NC(=NC=C4)NCCC#N)CC(F)F 溶解性:

Soluble in DMSO 储存条件:

Store at -20° C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

MAPK Signaling 信号通路:

Raf 产品描述:

PF-04880594是一种B-Raf 、B-RafV599E 和c-Raf 的选择性抑制剂，IC50值分别为0.19 nM 、0.13 nM 和0.39 nM[1]。

Raf 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在MAPK/ERK 信号通路中扮演重要角色。Raf 参与癌症和发育综合征，其抑制剂被认为是癌症治疗的目标[2,3]。

PF-04880594是一种有效的Raf 抑制剂。在GTL16和GTL16耐药细胞克隆中，

PF-04880594

可显著降低细胞活力和ERK活性[2]。在RHE细胞（与人表皮激光器组织学相似）的3D培养模型中，PF-04880594（62.5 nmol/L，2 d）可通过诱导p-ERK表达水平，显著诱导坏死，而影细胞占培养厚度的将近50%到60%[3]。

裸鼠模型使用PF-04880594（10-40 mg/kg，每天两次，持续三周），随后鼠体用于后续研究。结果显示PF-04880594在多个上皮组织中引起ERK磷酸化和B-Raf-c-Raf二聚体化，这些现象可被PD-0325901减弱[3]。

参考文献:

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

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