药动试卷3
2015-2016学年第一学期2012年级药学（中药学）专业本
科生物药剂学与药物动力学补考试卷
专业 班级 姓名 学号 日期
一、 A 型题：请从备选答案中选出1个最佳答案并填在答题框里(每小题1分,共20分)。
1、下列成分不是细胞膜组成成分的是（A ）
A 、脂肪
B 、蛋白质
C 、磷脂
D 、糖类
2、以下哪条不是被动转运特点（ B ）
A 、不需要消耗机体能量
B 、有部位特异性
C 、不需要载体
D 、顺浓度梯度转运
E 、无饱和现象和竞争抑制现象
3、测得茶碱的消除速度常数为0.063h -1，则它的消除半衰期为（ C ）
A 、4.0h
B 、5.5h
C 、 11.0h
D 、0.693h
E 、 1.0h
4、减小粒径增加药物吸收的方法适用于（ D ） 药物
A 、水溶性
B 、弱酸性
C 、弱碱性
D 、难溶性
5、下面哪种类型的药物容易透过生物膜吸收（ E ）
A 、解离型
B 、未解离型
C 、脂溶性大
D 、水溶性强
E 、脂溶性大的未解离型
6、多晶型中溶解度大，溶出最快的是（ B ）
A 、稳定性
B 、无定型
C 、亚稳定型
D 、结晶型
E 、水合物
7、生物药剂学分类系统将药物分成四大类，溶解度高、渗透性低的类型是（ C ）
A、Ⅰ型
B、Ⅱ型
C、Ⅲ型
D、Ⅳ型
8、表皮各层中（ A ）是药物经皮吸收的主要屏障
A、角质层
B、透明层
C、颗粒层
D、棘层
E、基底层
9、药物代谢的第二相反应包括（ D ）
A、氧化
B、还原
C、水解
D、结合
10、某药物对组织亲和力很低，因此该药物（ B ）
A、表观分布容积大
B、表观分布容积小
C、半衰期长
D、半衰期短
E、吸收速率常数Ka大
11、药物作用的强度主要取决于（ D ）
A、药物在血液中的浓度
B、药物排泄的速率
C、药物与血浆蛋白结合率
D、药物在靶器官的浓度
12、以下关于药物向中枢神经系统转运正确的是（ B ）
A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运
D、药物的水溶性越高，向脑内转运越快
13、当可被肝药酶代谢的药物与药酶诱导剂合用时比单独使用应用的效应（ B ）
A、无效
B、减弱
C、不变
D、增强
14、药物从血液向淋巴液转运的机制是（ B ）
A、主动转运
B、被动转运
C、促进扩散
D、膜动转运
15、多剂量给药的血药浓度-时间关系式的推到前提是（ D ）
A、单室模型
B、双室模型
C、静脉注射给药
D、等剂量、等间隔
E、血管内给药
E、半衰期越长，稳态血药浓度越小
16、对于具有非线性动力学特征的药物来说，t1/2是随着给药剂量的增大而（ C ）
A、不变
B、减小
C、增大
D、以上均不对
17、静脉注射某单室模型药物，药物在体内消除96.88%所需要的半衰期个数为（B ）
A、4个
B、5个
C、6个
D、7个
E、8个
18、用于评价同一药物两种剂型生物等效性的药动学参数是（B ）
A、Cmax、Tmax和t1/2
B、AU
C、Cmax和Tmax
C、AUC、Vd和Cmax
D、AUC、Vd和t1/2
E、AUC、Cmax和Cmin
19、应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析方法。它主要适用于体内过程符合（C ）的药物
A、隔室
B、非隔室
C、线性
D、非线性
20、茶碱普通片与茶碱缓释片相比，其消除速率常数（C ）
A、变大
B、变小
C、不变
D、不确定
二、X型题（多选题）答题说明：下列试题，先给出A，B，C，D，Array E五个备选答案，然后选出你认为正确的答案。（每题2分共10
分）
1、促进扩散与被动扩散的共同点是（ CE ）
A、需要载体
B、不需要载体
C、顺浓度梯度转运
D、逆浓度梯度转运
E、不消耗机体能量
2、关于药物与血浆蛋白结合叙述正确的是（ABCDE ）
A、只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运
B、药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，药物的游离型与结合型之间保持动态平衡关系
C、药物与蛋白结合是药物的一种贮存形式
D、肝脏疾病或体内蛋白低的情况下，体内游离的药物浓度会增加
E、药物与蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度
3、能避免肝脏首过效应的给药途径( ABCD )
A、静脉注射
B、淋巴循环系统给药
C、鼻腔黏膜给药
D、距离肛门2cm处的直肠给药
E、距离肛门6cm处的直肠给药
4、可用来反应多剂量给药血药浓度波动程度的指标是（BCD ）
A、坪幅
B、波动百分数
C、波动度
D、血药浓度变化率
E、C ss max/C ss min
5、在药物动力学研究中，隔室模型的确定包括（ABCDE ）
A、AIC法
B、F检验
C、用拟合度判断
D、用残差平方和与加权残差平方和计算
E、作图判断
三、填空题：（每小题0．5分,共10分）
1、药物的吸收、分布和排泄过程统称为_______；分布、代谢和排泄过程称为________；
代谢与排泄过程称为___消除______。
2、人血浆中主要有三种蛋白质与多数药物结合有关，_________、_________和_______。
3、药物的肾排泄是_____________、_____________和_____________三者的综合结果。
4、测得茶碱的消除速度常数为0.063h-1，则它的消除半衰期为_____________。
5、在统计矩分析中，药时曲线的零阶矩定义为_______________________________；药时曲线的一阶矩定义为_________________________________；MRT定义为
_____________________。
6、药物在体内的主要吸收部位是___________；药物在体内的主要代谢部位是
_____________；药物在体内的主要排泄部位是_____________。
7、反映药物吸收的速度和程度的参数主要有___________，___________，____________。
8、达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于____________。
1、转运，处置，消除；
2、白蛋白，α1酸性糖蛋白，脂蛋白；
3、肾小球滤过，肾小管重吸收，肾小管分泌；
4、11.0 h；
5、血药浓度时间曲线下面积，时间与血药浓度的乘积与时间的曲线下面积，零阶矩与一阶矩的比值；
6、小肠，肝脏，肾脏；
7、AUC，C max，T max ；
8、给药速度。
四、名词解释题：(每小题3分,共15分)
1、生物药剂学
研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、表观分布容积
用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
3、肝首过效应
是指药物在胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致
药物进入体循环量减少的现象。
4、二室模型
药物在血流丰富的组织、器官中的分布较快，能够迅速达到分布平衡，这些血流丰富的组织、器官与血液一起组成“中央室”，如心、肝、脾、肺、肾和血浆；而药物在另一些组织、器官和体液中的分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡，这些分布较慢、血流灌注差的组织、器官或体液构成“周边室”，如肌肉、骨骼、皮下脂肪等，构成二室模型。5、波动度
稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。
五、问答题：（第1、2题各10分,第3题5分，共25分）
1、试述生物药剂学研究中的剂型因素和生物因素包括哪些？
答：剂型因素主要包括：药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等（1）；药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度，溶出速率等（1）；药物的剂型及用药方法（1）；制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量（1）；处方中药物的配伍及相互作用（1）；制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等（1）。
生物因素主要包括：种族差异：指不同的生物种类，如小鼠、大鼠、兔、猴等不同的实验动物与人的差异，以及同一种生物在不同地理区域和生活条件下形成的差异，如不同人种之间的差异（1）；性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异；年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异（1）；生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化导致药物体内过程的差异（1）；遗传因素：体内参与代谢的
各种酶的活性可能引起的个体差异等（1）。
2、试述影响药物代谢的因素主要有哪五个方面？
答：（1）给药途径对药物代谢的影响药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血流量不同，导致药物代谢过程出现差异。“首过效应”是导致药物体内代谢差异的主要原因。
（2）给药剂量和剂型对药物代谢的影响药物在体内的代谢反应大都是酶的反应，因此机体对药物的代谢能力取决于体内各种药物代谢酶的活力和数量。代谢存在饱和现象。（3）药物的光学异构特性对药物代谢的影响体内的酶及药物的受体具有立体选择性，因此不同的异构体显示出明显的代谢差异。
（4）酶抑制和酶诱导对药物代谢的影响一些药物重复应用或与其它药物合并应用后，可产生酶抑制和诱导作用，导致药物的代谢发生变化。
（5）生理因素对药物代谢的影响影响药物代谢的生理因素主要包括年龄、性别、种族和个体差异以及饮食方面。
3试述如何用残数法求k和k a？
答：用参数法k及k a的步骤如下：
（1）根据ln C-t（或lg C-t）数据，采用线性回归求得尾段直线方程ln C=-kt+ln A（或lg C-t=-k/2.303t+lg A,式中A=k a FX0/V(k a-k)），根据斜率求得消除速率常数k、消除半衰期t1/2，根据截距求得A。（2）将吸收相中的时间带入尾端直线方程，求得尾端直线外推线上血药浓度值C=A e-kt。（3）用外推线上血药浓度值减去吸收相中同一时间的实测浓度，即得一系列残数浓度C r。（4）根据ln C r-t（或lg C r-t）数据，采用线性回归求得残数线直线方程ln C r=-k a t+ln A（或lg C r-t=-k a/2.303t+lg A），从而根据斜率求得吸收速率常数k a、吸收半衰期t1/2(a)。(5) 若已知F、X0，根据A可求出V值。
六、计算题：( 每小题10分，共20分)
1、某药符合单室模型特征，每4h静脉注射给予100mg，已知该药的t1/2=2h，V=50L。求
给药第3次后第2h时的血药浓度？
解：单室模型药物静脉注射重复给药公式
(5)
Cn=(100/50){ [1-e-3*(0.693/2)*4]/[1-e-(0.693/2)*4]}*e-(0.693/2)*2 =1.31 mg/L=1.31ug/mL (5)
2、某抗生素静脉注射500mg后的血药浓度-时间关系式为C=68e-0.46t，公式中C的单位是μg/mL,t的单位为h。
(1) 求t1/2、V、CL。
（2）4h的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml的时间。
解：t1/2 =0.693/0.46=1.5h (2)
V=X/C
=500/68=7.35L (2) CL=KV=7.35*0.46=3.38 L/h （2）
C=C
e-kt=68*e-0.46*4=10.80 μg/mL （2）
lgC=-k*t/2.303+lgC
o t=2.303/k*lgC
/C=7.67h (2)
药理学重点(人卫第3版)
1.药理学：研究药物与机体（包括病原体）作用规律及其机制的学科，为临床合理用药、 预防、诊断、治疗疾病提供基本理论依据。（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及规律（2）药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内的过程即机体对药物处理的规律（3）药物：用以预防、诊断、治疗疾病的物质。 2.选择题药物作用的1方式：兴奋、抑制2治疗效果：治疗作用、不良反应--1）副反 应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 3.药物1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变2） 最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能) 3）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应水平时所需的剂量(等效剂量)大小 4.药物安全性的评价能够引起50%动物产生效应或引起50%最大效应的剂量称为 ED50；引起一半动物死亡的剂量称为LD50。药物的安全性可用治疗指数(TI)来表示: TI= LD50/ ED50。用TI来评价药物的安全性并不完全可靠 5.1）激动药：能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。它们与受体既有亲和力又有 内在活性2）拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应。（3）部分激动药：与受体既有亲和力也有内在活性，但是内在活性较弱的药物。它们能激动受体并产生较弱的激动效应，与激动药并用时又能拮抗激动药的部分效应= 6.被动转运：药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程1分类：简单扩散 和滤过2特点：①药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当药物分子在细胞膜两侧的浓度相等即达到动态平衡②不需要载体③不消耗能量④无饱和性⑤分子量小的、脂溶性高的、极性较小的、非解离型药物（原型药物）易转运 7.药物在体内的过程吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程2）分布- -先与血浆蛋 白结合：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程3）代谢(生物转化)：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称为生物转化4）排泄：主要是肾脏 8.首关消除（首过消除）：口服给药，药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭 活代谢，使进入体循环的药物量减少实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物，不受首关消除的影响 9.1）肝药酶诱导：A增强肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除加快，导致A的 药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英钠2）肝药酶抑制：B能抑制肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除减慢，导致B的药效增强，称为肝药酶的抑制，如氯霉素、西米替丁等。 10.药物半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 11.生物利用度概念及其意义：绝对生物利用度：口服与静脉注射AUC相比的百分比，同 一药物不同给药途径的吸收量。②相对生物利用度：口服受试制剂与标准制剂AUC相比的百分比，用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。评价同一药物不同剂型的吸收程度
第八章 群体药动学
第八章群体药动学 第一节概述 二、基本概念 三、群体药动学研究基本方法 四、群体药动学参数及其意义 五、群体药动学研究特点 第二节NONMEM研究方法 一、数学模型 二、实验设计 三、数据收集 第三节群体药动学的临床应用 一、群体药动学与临床合理用药 二、群体药动学参数与初始给药 三、群体药动学参数的临床应用 四、群体药动学在免疫抑制剂合理用药中应用 五、群体药动学在抗菌药物合理用药中应用
第八章群体药动学 第一节概述 应用临床药动学理论可以定量地掌握药物的吸收、分布、代谢及消除特征，估算患者药动学参数，进而制定患者个体化用药方案。经典药动学研究着眼于个体对象，实验设计是为了得到药物在个体对象中代谢变化的详细数据，但是从临床实际及伦理学的要求使得对临床患者特别是重病患者、儿童及老年患者按照传统的实验设计(如频繁取血、较严格的取样时间)进行药动学研究较为困难。群体药动学(population pharmacokinetics, PPK)描述来自患者群体的药动学参数离散程度与分布情况，确定各种动力学参数的平均值与标准差，进而研究患者个体病理生理状态等不同因素的影响，并估计患者个体药动学参数。 一、群体药动学定义 (一) 群体药动学的基本原理 药物体内过程在患者群体中有着较大的差异，所谓群体(population)就是根据观察目的所确定的研究对象或患者的总体。I期临床试验中进行药动学研究的对象是健康受试者，人数较少，而且其个体特征为相对“均质性”的情况下，所估算得出的动力学参数值通常只显示有限的变异范围。个体间在生理特征、营养状况、遗传背景的不同可造成明显的差异，而正常人与疾病患者对于同一药物的体内处置过程差别可能更大，从而对药动学和药效动力学具有明确的影响。群体的研究方法把群体而不是把个体作为分析的单位，将经典药动学与统计学原理结合。通常对每个个体病例只需较少几个数值点，但要求较多的病例数，即采用稀疏数据进行研究。研究中可以综合考察临床药动学中各种影响因素，如胃肠道疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、妊娠、年龄、性别、体重、遗传背景、饮食、吸烟饮酒等，各种不同因素对药动学影响大小能够采用结构参数进行估算，并采用统计学方法对结构参数的变异及预测误差进行估算。这种方法对于药动学研究和临床给药方案的确定均有重要意义。 (二) 群体药动学主要概念 1. 群体药动学：即药动学的群体分析法，研究药动学特性中存在的变异性(variability)，即给予标准剂量药物时患者个体之间血药浓度变异性，定量地考察患者群体中药物浓度的决定因素，即群体药动学参数，包括群体典型值、固定效应参数、个体间变异、个体自身变异。 2. 群体典型值：指描述药物在典型病人(typical patient)身上的处置情况，常以参数的平均值(在群体药动学中也称群体值)表示。所谓典型值，是指有代表性的，能代表群体特性的药动学参数。
第三章药效动力学
第三章药物代谢动力学 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变)。药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当浓度，与药物剂量及药动学有密切相关，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。 本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动学参数的意义。 第一节药物分子的跨膜转运 药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。 转运：药物吸收、分布、排泄的过程。 生物膜是由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。 药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类： 一、被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能（3）不需要载（4）无饱和限速及竞争性抑制 分为简单扩散和滤过扩散两种。 1、脂溶扩散（lipid diffusion）（简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。 影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油／水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。③药物的解离度：非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜。④药物的pKa及所在环境的pH。决定药物的解离度。 pH 对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学公式进行定量计算。 对弱酸性药物： 10pH-pKa =[解离型]/[非解离型] ① 10pH-pKa =[A-]/[HA] 对弱碱性药物： 10pKa-pH =[解离型药]/[非解离型] ② 10pKa-pH =[BH+]/[B]
药理学试卷3汇总
一、是非题 1.药物作用特异性强能引起选择性高的药理效应。 2.无论血管内皮受损与否，Ach均可使血管扩张。 3.阿托品抑制腺体分泌，对胃液分泌的作用最敏感。 4.肾上腺素合用局麻药，目的是预防局麻药可能产生的过敏反应。 5.α肾上腺素受体具有膜稳定作用。 6.全麻药的最小肺泡浓度（MAC）越小，说明药物的麻醉效应越好。 7.苯二氮卓类和巴比妥类都属于镇静催眠药，都具有镇静催眠的作用，剂量加大也都会产生麻醉作用。 8.他克林通过抑制AchE而增加Ach的含量，临床可用于治疗阿尔茨海默病。 9.阿司匹林不可逆抑制环氧酶，对血小板合成TXA2有强大而持久的抑制作用，而血管内皮有合成环氧酶的能力，故对血管内皮PGI2的合成抑制弱而短暂。 10.氢氯噻嗪既有利尿作用，又有抗利尿作用。 11.考来烯胺与HMG-COA还原酶抑制剂合用，可减弱降脂作用。 12.肝素的抗凝血机制主要是增强血中抗凝血酶III灭活多种凝血因子。 13.糖皮质激素为治疗过敏性休克的首选药物。 14.小剂量的碘可预防单纯性甲状腺肿，大剂量的碘有抗甲状腺作用。 15.用青霉素G治疗白喉、炭疽病时应与相应的抗毒素合用。 16.四环素可导致灰婴综合征。 17.齐多夫定是第一个抗HIV药。 18.乙胺丁醇对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用。 19.伯氨喹可导致红细胞内谷胱甘肽缺乏而引起高铁血红蛋白血症。 20.环磷酰胺可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能，主要毒性是骨髓抑制和消化道反应。
1.离子障是指 A.离子型药物可以自由穿过，而非离子型的则不能穿过 B.非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过 C.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过 D.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过 E.离子型和非离子型药物均能自由穿过 2.在重复恒量，按半衰期给药时，这缩短达到血浆坪值的时间，应 A.增加每次给药量 B.首次加倍 C.连续恒速静脉滴注 D.缩短给药间隔 E.延长给药间隔 3.治疗重症肌无力，应首选 A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.琥珀胆碱 D.毒扁豆碱 E.新斯的明 4. 哌仑西平属于下列哪种药物 A.a1受体阻断药 B.a2受体阻断药 C.β1受体阻断药 D.M1受体阻断药 E.N1受体阻断药 5.多巴胺可用于治疗 A.房室传导阻滞 B.帕金森综合症 C.心源性休克 D.过敏性休克 E.支气管哮喘 6.为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺
第三章 药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学 一、A1型题 1．药物最常用的给药方法是（） A．口服给药 B．舌下给药 C．直肠给药 D．肌内注射 E．皮下注射 2．弱酸性药物在胃中（） A．不吸收 B．大量吸收 C．少量吸收 D．全部吸收 E．以上不对 3．影响药物吸收的因素不包括（） A.给药途径 B．药物的药理活性 C．剂型 D．药物的分布 E．吸收环境 4．酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时（） A．解离↑、再吸收↑、排出↓ B．解离↓、再吸收↑、排出↓ C．解离↓、再吸收↓、排出↑ D. 解离↑、再吸收↓、排出↑ E. 解离↑、再吸收↓、排出↓ 5 .药物的肝肠循环可影响（） A. 药物作用发生的快慢 B．药物的药理活性 C. 药物作用持续时间 D. 药物的分布 E．药物的代谢 6．当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时，经给药几次血中浓度可达到坪值（） A.1次 B．2次 C．3次 D．4次 E．5次 7．老年人由于各器官功能衰退，用药剂量应为成人的（） A．1/2 B．1/3 C．2/3 D．3/4 E．4/5 8．药物的半衰期长，则说明该药（） A．作用快 B．作用强 C．吸收少 D．消除慢 E．消除快 9．药酶诱导剂对药物代谢的影响是（） A．药物在体内停留时间延长 B．血药浓度升高 C．代谢加快 D．代谢减慢 E．毒性增大 10.弱酸性药物在碱性环境中（） A．解离度降低 B．脂溶性增加 C．易透过血一脑屏障 D．易被肾小管重吸收 E．经肾排泄加快 11．药物排泄的主要器官是（） A．肝脏 B．肾脏 C．肠道 D．腺体 E．呼吸道 12．F列对主动转运的叙述，错误的是（） A．耗能 B．需载体协助 C．有竞争性抑制现象 D. 逆浓度差转运 E．顺浓度差转运
山东大学 网络教育 药理学3答案
药理学3 一、名词解释 1. 生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循化的药物相对分量及速度。 2. 肾上腺素作用翻转：在a-受体阻断剂作用下，将肾上腺素的升压作用被翻转为降压。 3. 拮抗剂：有亲和力无内在活性，使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。 4. 肝肠循环：许多药物或其代谢物可从肝细胞主动运转至胆汁中， 经胆汁排入十二指肠。某些结合型药物在肠内被细菌、酶水解可再吸收， 形成肝肠循环。 5. 零级动力学消除：指单位时间内吸收或消除相等量的药物，血药 浓度按等比级数衰减。 二、填空 1. β受体阻断剂通常具有__β受体阻断作用_, ___内在拟交感活性__和膜稳定作用。 2．强心甙的主要不良反应有胃肠道反应，中枢神经系统反应和心脏毒性反应。 3. 雷尼替丁能阻断 H2受体，抑制胃酸分泌。 4．异烟肼主要用于治疗结核病。 5．胰岛素的最常见和严重的不良反应是低血糖反应。 6. 根治良性疟最好选用氯喹和伯氨喹。 7. 甲氧苄啶抗菌作用是抑制细菌二氢叶酸还原酶。 8．青霉素主要与细菌 PBPs 结合而发挥抗菌作用。 9．可引起灰婴综合征的抗生素是氯霉素。 三、选择题 1. β-受体兴奋后产生的效应是 A A. 心肌舒张 B. 汗腺分泌 C. 骨骼肌血管缩张 D. 骨骼肌血管缩张 E. 支气管平滑肌收缩 2. 下列哪种效应为M受体兴奋效应 D A. 骨骼肌收缩 B. 瞳孔开大肌收缩 C. 睫状肌松弛 D. 唾液分泌增加 E. 血管平滑肌收缩 3. 术后尿潴留可选用 B A. 琥珀酰胆碱 B. 新斯的明 C. 匹鲁卡品 D. 阿托品 E. 东莨菪碱 4. 某青年患者用某药后出现，心动过速，体温升高， 皮肤潮红，散瞳，此药是 A A. 阿托品 B. 阿片类生物碱 C. 神经节阻断药 D. 抗胆碱酯酶药 E. 奎尼丁 5. 新斯的明不能用于 D A. 术后尿潴留 B. 重症肌无力 C. 术后腹气胀 D. 房室传导阻滞 E. 青光眼 6. α受体阻断后，不产生下列哪种效应 D A. 血压下降 B. 体位性低血压 C. 鼻塞 D. 心率减慢 E. 心收缩力增加 7. 神经节阻断药无哪种作用 D A. 血管扩张 B. 流涎 C. 散瞳 D. 心输出量减少 E. 肠蠕动减 慢 8. aspirin不适用于 B A. 缓解关节痛 B. 缓解内脏绞痛 C. 预防手术后血栓形成 D. 治疗胆道蛔虫 E. 防止心肌梗塞 9. 解热镇痛药解热镇痛抗炎和 抗风湿作用是由于 D A. 促进前列腺素的合成 B. 促进前列腺素的代谢 C. 抑制前列腺素的代谢 D. 抑制前列腺素的合成 E. 抑制和对抗前列腺素的作用 10. 与吗啡相比，哌替啶的特点是 D A. 镇痛作用强 B. 镇咳作用弱 C. 无成瘾性 D. 能用于分娩止痛 E.对胃肠道无作用 11. heparin的抗凝机理是 A A. 激活抗凝血酶Ⅲ, 灭活多种凝血因子 B. 激活纤溶酶, 加速纤维蛋白的溶解 C. 与Ca2+结合, 降低血中Ca2+浓度 D. 与维生素K竞争拮抗影响多种凝血因子的合成 E. 以上均不是 12. 成瘾性最小的药物是 E
第三章 药物代谢动力学
药动学 一、名词解释： 1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢(生物转化) 8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T1/2) 12．坪值13．一室开放模型14．二室开放模型15．一级动力学16．零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21．生物利用度22．被动转运23．生物半衰期 二、填空题 1．药物必须穿透血脑屏障，才能对________________起作用。 2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是 3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。4．药物的消除包括_______、_______。 5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。 6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄 _______。 7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。 8．生物利用度是_______与_______ 的比例。 9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。 10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。 11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度，而药物的_______对此有决定性的影响。 12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。
第三章药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学 药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）简称药代动力学或药动学，是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化规律的科学。 体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。 吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportation of drug）。 代谢也称生物转化（biotransformation）。 代谢和排泄合称为消除（elimination）。 图3-1药物体内过程示意图 第一节药物的跨膜转运 生物膜：生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜（如核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等）的总称。 一、转运方式 （一）被动转运（passive transport）
1．脂溶扩散（lipid diffusion；简单扩散，simple diffusion） 2．水溶扩散（aqueous diffusion；滤过，filtration through pores）3．易化扩散（facilitated diffusion） （需转运体，有饱和、竞争抑制） 特点：顺差（浓度、电位），不耗能； 不需转运体，无饱和、竞争抑制。 （二）主动转运（active transport） 1．膜泵转运（pump transport） 特点：逆差（浓度、电位），耗能； 需转运体，有饱和、竞争抑制。 2．膜动转运（cytopsis transport） （1）胞饮（pinocytosis） （2）胞吐（exocytosis） 图3-2药物转运方式示意图 二、药物转运体 易化扩散和膜泵转运均需要依赖生物膜上的载体介导，这些载体即药物转运体（drug transporter；药物转运蛋白）。药物转运体分布广泛，影响药物体内过程的各个环节，进而影响药理活性。 药物转运是药物在体内跨越生物膜的过程。 被动转运（脂溶扩散）是主要（大多数药物）的药物转运方式。 分子量小，非解离型，脂溶性高，极性小的药物容易脂溶扩散。
第三篇药物效应动力学
第三章药物效应动力学 第一节药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(d邝gⅢ…)是指药物对机体的初始作用．是动因。药理效应f 口h…c【l_10画cm e雎cc)是药物作用的结果。是机体反应的表现。由于二者意义接近．在习惯用法上并不严加区别。但当二者并用时，应体现先后顺序。 药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋(…non)，功能降低称为抑制(mblb，don)。例如，肾上腺索升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋：阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。 多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性(‘pecl6my)。例如．阿托品特异性地阻断M-胆碱受体．而对其他受体影响不大。药物作用特异性的物质基础是药物的化学结构．药物的作用还有其选择性(sel…w刚，有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的种功能，前者选择性低，后者选择性高。药物作用特异性强井不一定引起选择性高的药理效应．即二者不一定平行。例如，阿托品特异性地阻断M一胆碱受体．但其药理效应选择性计不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响．而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强和(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之赴．例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。选择性的基础有以下几方面：药物在体内的分布不均匀、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异等。 二、治疗效果 治疗效果，也称疗效(山enP…c e雎ct)，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程．使患病的机体恢复正常。根据治疗作用的效果．可将治疗作用分为- 1对因治疗(etIologlc al”eatme nll 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，如用抗生素杀灭体内致病菌。， 2对症治疗csymptomatlc treatm8nt) 用药目的在于改善症状，称为对症治疗。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。对某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。有时严垂的症状可以作为二缓病因．使疾病进一步恶化，如高热引起惊厥，剧痛引起休克等。此时的对症治疗(如退热或止痛)对惊厥或休克而言，义可看成是对因靖疗。 祖国联学提倡“急则治其标，缓则治其本”、“标本兼治”。这些是临床实践应遵循的原则。 三．不良反应 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adv………)。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况F是可以预知的，但不一定是能够避免的。少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病(drurlnduced＆…e)。例如庆大霉素引起的神经性耳聋．肼屈嗪引起的红斑狼疮等。 1副反应(s{d…ac{10n J 由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时．其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如，阿托
药理学名词解释
1.药物 2.药理学 3.药效学 4.药动学 5.首过消除 6.肠肝循环 7.一级消除动力学 8.零级消除动力学 9.消除半衰期10.生物利用度11.治疗效果12.最小有效量13.最大效应14.效应强度15.半数有效量16半数致死量16肝药酶17.治疗指数18.不良反应19.副反应20.毒性反应21.后遗效应22.停药反应23.变态反应24.特异质反应25.受体26.抗菌谱27耐药性28.耐受性29.依赖性30.竞争性拮抗药(Competitive antagonist31.非竞争性拮抗药32二重反应33.药物吸收34.安慰剂35.交叉耐受性36.特异性脱敏37.非特异性脱敏38..血液清除率39抗菌药物40化学治疗47．广谱抗菌药42抗生素43抗菌谱44二重感染45．最小抑菌浓度（mic46．最小杀菌浓度（mbc)47．广谱抗菌药 1.药物：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、治疗、诊断疾病及计划生育等方面。 2.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的科学，它既研究药物对机体的作用及作用机制，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 3.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。 4.药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 5.首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 6.肠肝循环：指由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。 7.一级消除动力学：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 8.零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。 9.消除半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间。 10.生物利用度：是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A 为进入体循环的量，D为口服剂量。 11.治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。 12.最小有效量：指药物作用于机体,使机体出现有效作用或出现药理效应的剂量。 13.最大效应：当药物浓度或剂量增大到一定程度其效应不再增强。 14.效应强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 15.半数有效量：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。 16半数致死量：表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。 16肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。 17.治疗指数：通常将半数致死量（LD50）／半数有效量（ED50）的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。 18.不良反应：是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。 19.副反应：治疗剂量出现的与治疗无关的作用 20.毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。药理作用延伸
药理学名词解释
药理学 1、简单扩散：脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运，又称脂溶扩散。 2二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。 3种属差异：人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。 4效能：又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加。但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 5受体：是细胞在长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上，少数存在于细胞内。 6首过消除：某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，又称首过效应。 7、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8、半衰期：药物浓度下降一半所需的时间。 9协同作用：药物相互作用的结果有两种，使原有的效应增强称为协同作用。 10半数致死量：在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。 11药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科。 12毒性反应：由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应 13反跳现象：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。 14特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 15滤过：粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差通过亲水膜孔的转运。 16、生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。 17主动转运：药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运，可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称逆梯度转运或上山转运。 18量效关系：在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称为
药理学第三篇作业
第三部分复习题 一、填空题： 13.可引起金鸡纳反应的抗心律失常药是奎尼丁 14、人工合成药含有4-喹诺酮母核的基本结构。 15、ATⅢ与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成ATⅢ凝血酶复合物而失活。 16、奎尼丁久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清，精神失常等反应，称为金鸡纳反应。 17、制霉菌素与真菌胞质膜的固醇类物质结合，使膜通透性增加，使细菌胞内的氨基酸、蛋白等外漏而死亡。 18、药物是用来预防、治疗和诊断疾病的物质。 19、G0期细胞是肿瘤复发的根源 20、氮芥类在体内生成季铵化合物发挥作用 21、环磷酰胺在肝脏中经P450氧化酶代谢成活性的磷酰胺氮芥和丙烯醛，其中丙烯醛易引起膀胱炎 22、凝血过程有两条途径，分别是内源性和外源性 23、肝素强大的抗凝血作用是通过抗凝血酶Ⅲ发挥的 24、抗凝血酶III与凝血酶通过精氨酸和丝氨酸肽键结合，形成复合物而使凝血酶失活 25、阿司匹林抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧和酶活性，使血栓素A2产生下降，抑制血小板凝集。 26、维生素B12的吸收需要胃中称为内因子的糖蛋白参与，才能在肠中吸收。 27、肾上腺皮质激素维持生理功能的必需基团有甾核、C3的酮基、 C4-5双键和 C20羰基 28、糖皮质激素在不同剂量和浓度时产生不同作用，生理水平产生生理作用，大剂量或高浓度超过生理水平时，产 生药理作用 29、糖皮质激素提高蛋白分解酶的活性，促进多种组织中的蛋白质分解，并促进氨基酸转化为糖和糖原而减少蛋白的合成，称为负氮平衡 30、化疗指数是半数致死量与半数有效量之比 31、抗菌谱是药物抑制或杀灭病原微生物的范围 32、杀灭培养基中细菌的最低浓度称为最低杀菌浓度 33、β-内酰胺内抗生素结构中的β-内酰胺环与转肽酶结合，从而使转肽酶失活。 34、半合成青霉素是以青霉素母核6-氨基青霉素烷酸为原料，经过修饰使侧链R基不同衍生而成。 35、头孢菌素类抗生素的活性母核是7-氨基头孢烯酸 36、心绞痛的发病机制是心肌耗氧和供氧失衡造成 37、缓慢型心律失常临床上用阿托品对抗 38、肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺
药理学第三章药动学(考前辅导)
药理学考前辅导要点是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。比单凭经验处方取得较好的疗效。第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 1、被动转运(顺梯度转运):药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。 (1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。 (2)影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。 2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。（一）吸收方式 1．多数药按简单扩散进入（吸收）。（1）影响扩散速度的因素：1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，2）药物的性质，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。（2）吸收分布排泄的一个可变因素，与环境的酸碱度有关。（3）离子障现象：非离子型药可自由穿透，而离子型药被限制在膜的一侧。离子障与吸收有关，可以理解为“酸酸易吸收，酸碱难吸收”。如弱酸性药在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。 2．少数药按主动转运而吸收，特点：1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；2）靠载体主动转运而吸收的；3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。 3．易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。 4．吞噬作用：如维生素和蛋白质。（二）消化道吸收固体药如片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。 1．胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。 (1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油(舌下给药)以简单扩散方式被吸收。 (2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。 (3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。多数药物口服虽然方便有效，但其缺点： 1）首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少用。 2）吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，和昏迷及婴儿等不能口服的病人。 3)影响药物在胃和肠中吸收的因素：①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。②PH:PH主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收（离子障现象）。弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。（三）注射吸收注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。注射给药需要医护进行，不方便，如剂量有误和过量注入无法回收。有的药品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英钠等。 1)静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。 2)肌肉注射(im)及皮下注射(sc)药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。 3)动脉注射(ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。（四）其他 1．呼
药理学试题3(附答案详解)
一、选择题【下列每道题有A、B、C、D、（E），4-5个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。60×1'=60'】 1有关药物消除半衰期的概念中哪项不正确？（药代学） A.反映体内药物消除的速度 B.零级动力学消除的药物半衰期是可变的 C.等剂量等间隔给药需经过5个半衰期基本达到稳态浓度 D.一级动力学消除的药物半衰期是可变的 E.根据半衰期可以确定给药间隔 2.地高辛的t1/2为36小时，若每日给予维持量，达到稳态血药浓度约需（抗心衰药） A.10天 B.12天 C.9天 D.3天 E.6天 3.下列哪个不是抗HIV用药（抗病毒药） A.齐多夫定 B.扎西他滨 C.去羟基苷 D.英地那韦 E.碘苷 4.血管紧张素I转化酶抑制药广泛用于心力衰竭，其主要目的是（抗心衰药） A.防止和逆转心肌重构肥厚 B.使心肌耗氧量减少 C.扩张血管，降低心脏负荷 D.扩张冠状动脉，提高心肌供氧量 E.以上都是 5.新生儿出血宜用（血液系统药） A.氨甲苯酸 B.氨甲环酸 C.维生素 D.双香豆素 E.链激酶 6.引起“灰婴综合征”的药物是（四环素氯霉素类） A.青霉素 B.红霉素 C.氯霉素 D.灰黄霉素 E.四环素 7.氨茶碱平喘机制是（呼吸系统药物） A.兴奋β1受体，扩张支气管 B.兴奋β2受体，扩张支气管 C.抑制抗原抗体结合后所引起的过敏介质释放 D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使cAMP破坏减少，提高细胞内cAMP浓度 E.抗炎，抑制变态反应 8.解救吗啡类镇痛药急性中毒呼吸抑制的药物是（镇痛药） A.哌替啶 B.喷他佐辛 C.曲马朵 D.芬太尼 E.纳洛酮 9.对pA2值描述不正确的是（药效学） A.当激动药与拮抗药合用时，2倍激动药物所产生的药物作用强度，恰好等于未用拮抗
第三章 第三节 药物消除动力学
从生理学看，体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分。为了说明药动学基本概念及规律现假定机体为一个整体，体液存在于单一空间，药物分布瞬时达到平衡（一室模型）。问题虽然被简单化，但所得理论公式不失为临床应用提供了基本规律。按此假设条件，药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=kCn.C为血药浓度，常用血浆药物浓度。k为常数，t为时间。由于C为单位血浆容积中的药量（A），故C也可用A代替：dA/dt=kCn，式中n=0时为零级动力学（zero-order kinetics），n=1时为一级动力学（first-order kinetics），药物吸收时C（或A）为正值，消除时C（或A）为负值。在临床应用中药物消除动力学公式比较常用，故以此为例如以推导和说明。一、零级消除动力学当n=0时，-dC/dt=KC0=K（为了和一级动力学中消除速率常数区别，用K代k），将上式积分得：Ct=C0- Kt，C0为初始血药浓度，Ct为t时的血药浓度，以C为纵座标、t为横座标作图呈直线（图3-6），斜率为K，当Ct/C0=1/2时，即体内血浆浓度下降一半（或体内药量减少一半）时，t 为药物消除半衰期（half-life time， t1/2）。按公式1/2C0=C0-Kt1/2 可见按零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短，不是固定数值。零级动力学公式与酶学中的Michaelis-Menten公式相似：，式中S为酶的底物，Vmax为最大催化速度，Km为米氏常数。当[S]>>Km时，Km可略去不计，ds/dt=Vmax，即酶以其最大速度催化。零级动力学公式与此一致，说明当体内药物过多时，机体只能以最大能力将体内药物消除。消除速度与C0高低无关，因此是恒速消除。例如饮酒过量时，一般常人只能以每小时10ml乙醇恒速消除。当血药浓度下降至最大消除能力以下时，则按一级动力学消除。二、一级消除动力学当n=1时，-dC/dt=keC1=keC，式中k用ke表示消除速率常数（elimination rate constant）。将上式积分得可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数（ke）的单位是h-1，它不表示单位时间内消除的实际药量，而是体内药物瞬时消除的百分率。例如ke=0.5h-1不是说每小时消除50%（如果t1/2=1小时则表示每小时消除50%）。按t1/2=0.693/ke计算t1/2=1.39h，即需1.39h后才消除50%.再按计算，1小时后体内尚存60.7%.绝大多数药物都按一级动力学消除。这些药物在体内经过t时后尚存当n=5时，At≈3%A0，即经过5个t1/2后体内药物已基本消除干净。与此相似，如果每隔一个t1/2给药一次（A0），则体内药量（或血药浓度）逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态（steady state）：当n=5时，At≈97%A0.这一时间，即5个t1/2不因给药剂量多少而改变。药物自体内消除的一个重要指标是血浆清除率（plasma clearance，Cl），是肝肾等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L.h-1（也有人用ml.min-1，和肌酐消除率一致）或按体重计算 L.kg-1.h-1.按定义，CL=RE/Cp，RE是消除速率（rate of elimination），即单位时间内被机体消除的药量，Cp为当时的血浆药物浓度。由于RE非固定值也不易检测，故常用表观分布容积（apparent volume of distribution， Vd）计算。 Vd是指静脉注射一定量（A）药物待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。事实上静注药物后未待分布平衡已有部分药物自尿排泄及（或）在肝转化而消除，故必需多次检测Cp，作时量曲线图，将稳定下降的消除段向O时延升至和Y轴交点以求得理论上静注药量A在体内分布平衡时的血浆浓度C0，以此算出Vd=A/C0（图3-7）。按RE=keA，Cp=A/Vd，故Cl=keVd.在一级动力学的药物中，Vd及Cl是两个独立的药动学指标，各有其固定的数值，互不影响，也不因剂量大小而改变其数值。Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小。除少数不能透出血管的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。与组织亲和力大的脂溶性药物其Vd可能
药理学试题三及答案
药理学试题三 课程名称药理学开课学院________________________ 使用班级____________________ 考试日期__________________________
二、填空题（每空1分，共20分） 1.促进苯巴比妥排泄的方法是_________________ （酸化/碱化）体液，促进水杨酸钠排泄的方法是 ________________ （酸化/碱化）体液。 2.大多数药物的主要转运机制是_____________________ 。 3.药物与受体结合后产生效应不仅需要药物具有亲和力，还需要有__________________ 「 4.对吗啡急性中毒所导致的呼吸抑制，可注射_________________ 进行解救。 5.强心昔类药物最严重的不良反应为_________________________ ,解救强心昔中毒可采用注射 6.____________________________________________________ 抗心律失常药物的基本作用机制有_____________________________________________________________ 、_______________________ 及
C. 肾上腺素具有a 、卩受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 E. 由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用 4. 普蔡洛尔的临床应用不包括（ ） A.抗心律失常 B.抗高血压 D.支气管哮喘 E.甲状腺功能亢进 5. 髙血压患者伴有支气管哮喘时，不宜应用（ ） A.利尿剂 B ?卩一受体阻断药 D.钙拮抗剂 E. ACE 抑制药 6. 糖皮质激素用于严重感染时必须（ ） A.逐渐加大剂疑 B.加用促皮质激素 D. 用药到症状改善后一周，以巩固疗效 7. 抗消化性溃疡药的分类及代表药搭配正确的是（ ） A.抗幽门螺杆菌药——奥美拉哇 C.抗酸药——米索前列醇 E. 抗酸药——雷尼替丁 8. 有关硫腮类抗甲状腺药的叙述，错误的是（ ） A. 硫腺类是最常用的抗甲状腺药 B. 主要代表药有甲硫氧喀咙 C. 可用于甲状腺危象时的辅助治疗 D. 可用于甲亢的外科治疗 E. 可抑制甲状腺激素的合成 9. 磺酰腺类降血糖药物的作用机制是（ ） A.加速胰岛素合成 B.抑制胰岛素的降解 D.刺激胰岛B 细胞释放胰岛素 10. 平喘药不包括（ ） A.抗过敏药 B.茶碱类 D.肾上腺素0—受体阻断药 11. 可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药是（ ） A.可乐定 B.甲基多巴 D.二氮嗪 E.哌哇嗪 12. 地西泮的主要作用机制是（ ） A.宜接抑制中枢神经系统 C.作用于GABA 受体，增强大脑内抑制性神经递质的作用 D.作用于苯二氮卓受体，增强GABA 的抑制作用 E.直接对抗大脑内兴奋性神经递质的作用 C.抗心绞痛 C. a —受体阻断药 C. 与足量有效的抗菌药合用 E.合用肾上腺素防止休克 B.抑制胃酸分泌药——氢氧化镁 D. 粘膜保护药——米索前列醇 C.提髙胰岛a 细胞的功能 E.具有胰岛素增敏作用 C. M 胆碱受体阻断药 E.糖皮质激素 C.利血平 B.诱导生成新蛋白