Wnt-C59_PORCN抑制剂_1243243-89-1_Apexbio
产品名: Wnt-C59修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Wnt-C59 Cas No.:
1243243-89-1 分子量:
379.45 分子式:
C25H21N3O 化学名:
2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamid e SMILES:
CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC =C4 溶解性:
>19mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Stem Cell 信号通路:
Wnt/β-catenin 产品描述:
Wnt-C59是一种选择性的Wnt 信号抑制剂，IC50值为74 pM[1]。
Wnt 信号通路是一组由蛋白组成的信号转导途径，在将细胞外信号通过细胞表面受体传递到细胞内的过程中发挥重要作用[1，2]。
Wnt-C59是一种有效的Wnt 抑制剂，与已报道的Wnt 抑制剂crizotinib 具有不同的选择性。在HT1080和Hela 细胞中，Wnt-C59通过完全废除Wnt 的分泌，从而抑制Wnt3A
介导的对
多聚TCF结合位点驱动的萤光素酶的激活[1]。在5个人CC细胞系CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、SNU-1196和CC-SW-1中，Wnt-C59通过抑制Wnt信号，减少细胞活力和细胞增殖，增加细胞凋亡[2]。
在移植2个独立原代MMTV-WNT1肿瘤片段的C57/BL6小鼠模型中，Wnt-C59（10 mg/kg/d）口服给药17天后处死小鼠，Wnt-C59显著抑制肿瘤生长，减少肿瘤重量[1]。在CC细胞系（CC-LP-1和CC-SW-1）皮下侧翼异种移植CD1裸鼠中，与对照组相比，Wnt-C59抑制细胞生长，增加细胞凋亡[2]。
参考文献:
[1]. Boulter L, Guest R V, Kendall T J, et al. WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited[J]. The Journal of clinical investigation, 2015, 125(3):
1269-1285.
[2]. Proffitt K D, Madan B, Ke Z, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer[J]. Cancer research, 2013, 73(2):
502-507.
实验操作
细胞实验:
细胞系人胆管癌（CC）细胞系CC-LP-1、SNU-1079、WITT-1、SNU-1196
和CC-SW-1
溶解方法在DMSO中的溶解度大于19 mg/mL。为了获得更高的浓度，可
以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时
间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间
应用在所使用五种细胞系中，使用Wnt-C59抑制PORCN均导致细胞
数量以剂量依赖的方式减少。使用Wnt-C59处理CC细胞导致BrdU
摄取减少，caspase-3/7活性增加，表明CC细胞的增殖减少，凋
亡增加。
动物实验:
动物模型携带乳腺癌肿瘤的雌性MMTV-WNT1小鼠
剂量口服给药，5 mg/kg
应用在MMTV-WNT1转基因小鼠中，Wnt-C59抑制乳腺癌肿瘤的生长，
减少Wnt/β-catenin的表达。此外，Wnt-C59在小鼠中具有良好
的生物利用性并且没有明显的毒性。
注意事项请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略
有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献:
[1]. Proffitt, K.D., et al., Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res, 2013. 73(2): p. 502-7.
[2]. Boulter, L., et al., WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited. J Clin Invest, 2015. 125(3): p. 1269-85.
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