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药物分析名词解释

药物分析名词解释
药物分析名词解释

药物分析名词解释

1.标准品/对照品:用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。

2.空白试验:在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下,按同法测定的结果。

3.药品的鉴别实验:根据药物的分子结构,理化性质,采用化学、物理化学或生物学方法判断药物真伪。

4.一般鉴别试验:依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征,通过化学反应来鉴别药物的真伪。

5.Vitali反应:托烷生物碱类均具有莨菪酸结构,可发生VITALI反应。水解生成莨菪酸,经发烟硝酸加热

处理,转变为三硝基衍生物,再与氢氧化钾醇液反应,转为醌型而显深紫色。

6.专属鉴别试验:根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性不同,选用某些特有的灵

敏的定性反应来鉴别药物的真伪。

7.色谱鉴别法:利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为(Rf值或保留时间)进行的

鉴别试验。

8.一般杂质:在自然界分布广泛,在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质。

9.特殊杂质:在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质,随药物的不同而不同。

10.杂质限量:药物中所含杂质的最大允许量。

11.易炭化物:药物中存在的遇硫酸易炭化或易氧化而呈色的微量有机杂质。

12.炽灼残渣:有机药物经炭化或挥发性无机药物加热分解后,高温炽灼,所产生的非挥发性无机杂质的

硫酸盐。

13.氧瓶燃烧法:将含待测元素的有机药物置于充满氧气的密闭的燃烧瓶中充分燃烧,使有机结构部分彻

底分解为CO2和H20,而待测元素根据电负性的不同而转化为不同价态的氧化物(或无氧酸),被吸收于适当的吸收液中,再根据其性质和存在形式采用适宜的方法进行分析。

14.容量分析法:也称滴定分析法,是化学分析法的一种,将一种已知其准确浓度的试剂溶液(称为标准

溶液)滴加到被测物质的溶液中,直到化学反应完全时为止,然后根据所用试剂溶液的浓度和体积可以求得被测组分的含量。

15.滴定度:每1毫升规定浓度的滴定液所相当的被测药物的质量。

16.色谱系统性试验:用规定的对照品对色谱系统进行试验和调整,应符合要求。通常包括理论板数、分

离度、重复性和拖尾因子。

17.准确度:用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度。

18.精密度:在规定的测试条件下,同一个均匀供试品,经多次取样测定所得结果之间的接近程度。

19.专属性:在其他成分(杂质、降解产物、辅料等)可能存在下,采用的方法能准确测定出被测物的特

性。

20.检测限(LOD):试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。(鉴别试验和杂质检查均应验证LOD)

21.定量限:样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应有一定的准确度和精密度。

22.线性:在设计的范围内,测试结果(响应值)与试样中被测物的浓度或量直接呈正比关系的程度。

23.范围:能达到一定精密度、准确度和线性、测试方法适用的高低限浓度或量的区间。

24.耐用性:在测定条件有小的变动时,测定结果不受影响的承受程度。

25.质控(QC)样品:将已知量的待测药物加入到生物介质中配制的样品,用于质量控制。

26.亚硝酸钠滴定法:芳伯氨基或水解后生成芳伯氨基的药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量发生重氮化反

应,生成重氮盐,可用永停滴定法指示反应终点。

27.非水溶液滴定法:在非水溶剂中进行的酸碱滴定测定法。

28.酸性染料比色法:利用碱性药物,在一定的pH条件下,可与某些酸性染料结合显色,而进行分光光度

法测定药物含量的方法。

29.比色法:供试品本身在紫外-可见区没有强吸收,或在紫外区虽有吸收,但为了避免干扰或提高灵敏度,

可加入适当的显色剂显色后测定的方法。

30.药品质量标准:国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验

和药政管理部门共同遵循的法定依据。

药物分析试题及答案

药物分析试题及答案 第一章药品质量研究的内容与药典概况(含绪论) 一、填空题 1.中国药典的主要内容由凡例、_正文、附录、引索四部分组成。 2.目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP、GMP、GSP、GCP。 3.“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一;取用量为“约”若干时,系指取用量不得超过规定量的±10% 。 4.药物分析主要是采用化学或物理化学、生物化学等方法和技术,研究化学结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。所以,药物分析是一门研究与发展药品质量控制的方法性学科。 5.判断一个药物质量是否符合要求,必须全面考虑三者_鉴别、检查、含量测定_的检验结果。 6.药物分析的基本任务是检验药品质量,保障人民用药_ 合理、有效、安全_、的重要方面。 二、选择题 1.《中国药典》从哪年的版本开始分为三部,第三部收载生物制品,首次将(生物制品规程)并入药典 (A)1990版 (B)1995版 (C)2000版(D)2005版 (E)2010版 2. ICH(人用药品注册技术要求国际协调会)有关药品质量的技术要求文件的标识代码是() (A)E(药品有效性的技术要求) (B)M(药品的综合技术要求) (C)P (D)Q (E)S (药品安全性的技术要求) 3.《药品临床试验质量管理规范》可用()表示。 (A)GMP(药品生产质量管理规范) (B)GSP(药品经营质量管理规范) (C)GLP(药品非临床研究质量管理规范) (D)GAP(中药材生产质量管理规范(试行))(E)GCP 4.目前,《中华人民共和国药典》的最新版为() (A)2000年版 (B)2003年版(C)2010年版 (D)2007年版 (E)2009年版 5.英国药典的缩写符号为()。

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C (2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重峰数及偶合常数J)可以得出分子中1H 的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。 15、偶合常数:裂分间的距离称为偶合常数(J),单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。16、糖的检识,主要是利用糖的还原性和糖的脱水反应所产生的颜色变化、沉淀生成等现象来进行理化检识,利用纸色谱和薄层色谱进行色谱检识。 17、糖与苷元成苷后,苷元的α-C、β-C和糖的端基C的化学位移值均发生了改变,称为苷化位移。苷化位移值和苷元的结构有关,与糖的种类无关。 18、色谱法(chromatography):又称层析法,是用于分离多组分有机混合物的一种高效分离技术。 19、色谱法原理:是基于混合物组分在两相(固定相和流动相)之间的不均匀分配进行分离的一种方法。 20、分配柱色谱是利用混合物在互不相溶的两相中分配系数不同而将混合物分离开。正相分配色谱:固定相>流动相(极性)极性小的化合物,先出柱,极性大的化合物,后出柱。 21、将含水量高的硅胶加热到150℃使其失去吸附水后可重新获得活性,此过程称为活化。 22、吸附强弱规律(含水溶剂中)a.形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强。b.易形成分子内氢键的化合物,其吸附性能减弱。c.分子中芳香化程度越高,则吸附性能越强。23、糖匀体:是指均由糖组成的物质。 24、苷类:又称糖杂体,是指糖与非糖物质组成的化合物,一般是指糖与苷元组成的苷。

最新整理天然药物化学名词解释汇总知识讲解

pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物,能用结构式表示,并具一定物理常数。 盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 有效部位:有效成分的群体物质。 渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。

大黄素型蒽醌:大黄素型蒽醌指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸(mevalonic acid,MVA)才是萜类化合物真正的基本单元。 挥发油(Volatile oils)又称精油(essential oils),是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 精油:是一类难溶于水、可随水蒸气蒸馏、具有芳香气味的油状液体混合物。 SF/SFE: 超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。 超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。 脑:挥发油在常温下为透明液体,低温时某些挥发油中含量高的主要成分可析出结晶,这种析出物习称为脑。 皂苷:是一类结构比较复杂的苷类化合物。它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫。 酯皂苷:糖链和苷元分子中的羧基相结合形成酯苷键,这类带有酯苷键的皂苷称为酯皂苷。

药物分析名词解释

比旋度:在一定波长和温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。: 吸收系数:在给定的波长、溶剂和温度等条件下,吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 一般鉴别试验:依据某一类药物的化学结构或者理化性质的特性,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 专属鉴别试验:根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同,选用某些特有的、灵敏的定性反应来判断药物的真伪。 色谱鉴别法:利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为(比移值或保留时间)进行的鉴别试验。 标准物质:系指供试品中物理和化学测试及生物方法试验用,具有确定特性量值,用于校准设备、评价测量方法或者给供试药品赋值的物质,包括标准品、对照品、对照药材、参考品。 标准品:用于生物鉴定或效价测定的标准物质。按效价单位(或μg)计, 制剂的规格:制剂的规格,系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(%)或装量,即制剂的标示量。 化学试剂的纯度与药物纯度的区别:均规定所含杂质的种类和限量.药物纯度从用药安全、有效和对药物稳定性等方面考虑,只有合格品和不合格品。试剂纯度是从杂质可能引起的化学变化对使用的影响以及试剂的使用范围和使用目的加以规定,它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用。 杂质限量:药物中所含杂质的最大允许量。通常用百分之几或百万分之几。重金属:在实验条件下,能与硫代乙酰胺或硫代钠作用显色的金属杂质。 氧瓶燃烧法:系指将含有待测元素的有机药物置于充满氧气的密闭的燃烧瓶中充分燃烧,使有机结构部分彻底分解为CO2和H2O,待测元素根据电负性的不同转化为不同价态的氧化物,被吸收于适当的吸收液中,再根据其性质和存在方式选择方法进行分析。 滴定度:每1ml规定浓度的滴定液所相当的被测药物质量。中国药典》用毫克准确度:系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度。 精密度:系指在规定的测试条件下,同一个均匀供试品,经多次取样测定所得结果之接近的程度。 专属性:指有其他成分(杂质、降解物、辅料等)可能存在情况下采用的方法能准确测定出被测物的特性。 LOD:试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。LOQ:试样中被测物能被定量测定的最低浓度(μg/ml),其测定结果应具有一定准确度和精密度。 线性:在设计范围内,测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。耐用性:测定条件有小的变动的时,测定结果不受影响的承受程度。 药物(drugs)是指用于预防,治疗,诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治,用法和用量的物质。: GLP:药物非临床研究质量管理规范 GMP:药品生产质量管理规范 GSP:药品经营质量管理规范 GCP:药物临床试验质量管理规范 鉴别:根据药物的特性,采用专属可靠的方法,证明已知药物真伪的试验。杂质检查:即纯度检查,对药物中所含杂质进行检查和控制,以使药品达到一定的纯净程度而满足用药要求。 含量测定:药品(原料及制剂)中所含特定成分的绝对质量占药品总质量的分数称为该成分的含量,凡采用理化方法对药品中特定成分的绝对质量进行的测定称为含量测定。 药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施,国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。标准品:系指用于生物检定,抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或ug)计,以国际标准品进行标定。:对照品化学药品标准物质常称为对照品。 恒重:除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg 以下的重量。 古蔡氏法:金属锌与酸作用产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢,遇溴化汞试纸,产生黄色至棕色的砷斑,与一定量标准砷溶液所生成的标准砷斑比较,判断供试品中砷盐是否符合限量规定。 炽灼残渣检查法:炽灼残渣系指有机药物经炭化或挥发性无机药物加热分解后,再经高温炽灼,所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。炽灼残渣检查用于控制有机药物经碳化或挥发性无机药物中非挥发性无机杂质。 浓度校正因子(F):表示滴定液的实测浓度是规定浓度的倍数。 回收实验是“对照试验”的一种。当所分析的试样组分复杂,不完全清楚时,向试样中加入已知量的被测组分,然后进行测定,检查被加入的组分能否定量回收,以判断分析过程是否存在系统误差的方法。所得结果常用百分数表示,称为“百分回收率”,简称“回收率”。:准确度:系指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般用回收率(%)表示。

药物分析名词解释

1.药物标准:根据药物自身的理化与生物学特性,按照批准的来源、处方、生产、工艺、贮藏运输条件等所制定的,用以检验药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。 2.性状:是对药物的外观、嗅味、溶解度以及物理常数等的规定,反映了药物特有的物理性质。 3.熔点:一种物质按规定方法测定,由固体熔化成液体的温度熔融同时分解的温度或在熔化时自初熔到全熔的一段温度。 4.比旋度:在一定波长和温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度。 5.吸收系数:在给定的波长、溶剂和温度等条件下,吸光物质在单位浓度、单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 6.一般鉴别试验:依据某一类药物的化学结构或者理化性质的特性,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 7.专属鉴别试验:根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的理化性质的不同,选用某些特有的、灵敏的定性反应来判断药物的真伪。 8.比移值:薄层色谱法中原点到斑点中心的距离与原点到溶剂前沿的距离的比值。(百度) 9.色谱鉴别法:利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为(比移值或保留时间)进行的鉴别试验。 标准物质:系指供试品中物理和化学测试及生物方法试验用,具有确定特性量值,用于校准设备、评价测量方法或者给供试药品赋值的物质,包括标准品、对照品、对照药材、参考品。 10.标准品:用于生物鉴定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质。按效价单位(或μg)计,以国际标准品标定。 11.对照品,:用于结构确切物质(如化学药)分析。按干燥品(或无水物)进行计算后使用。 12.鉴别:根据药物的某些物理、化学或生物学等特性所进行的试验,以判定药物的真伪。 13.检查:是对药物的安全性、有效性、均一性和纯度四个方面的状态所进行的试验分析。 14.制剂的规格:制剂的规格,系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(%)或装量,即制剂的标示量。 16.空白试验:系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下,按同法操作所得的结果。含量测定中的“并将滴定的结果用空白试验校正”,系指按供试品所消耗滴定液的量(ml)与空白试验中所消耗滴定液的量(ml)之差进行计算。 17.含量(效价)测定:采用规定的试验方法对药品(原料及制剂)中有效成分的含量进行的测定。 19化学试剂的纯度与药物纯度的区别:均规定所含杂质的种类和限量.药物纯度从用药安全、有效和对药物稳定性等方面考虑,只有合格品和不合格品. 试剂纯度是从杂质可能引起的化学变化对使用的影响以及试剂的使用范围和使用目的加以规定,它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用. 20.纯度:药物的纯净程度。 21.杂质:药物中存在的无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效,甚至对人体健康有害的物质。 22.一般杂质:指在自然界中分布广泛,在多种药物的生产或贮存过程中容易引入的杂质。 23.特殊杂质:指在药物的生产或贮存过程中,它是由于药物的性质、生产方法和工艺条件等原因,引入的杂质。 24.杂质限量:药物中所含杂质的最大允许量。通常用百分之几或百万分之几。 25.重金属:在实验条件下,能与硫代乙酰胺或硫代钠作用显色的金属杂质。

药物化学名词解释和简答题

名词解释 1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。 2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。 3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。 5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。 6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。 7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。 8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。 13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。 19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。 20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。 21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。 先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。 化学治疗:用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤,以缓解由它们治病的的治疗。 几何异构:由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的一种立体异构现象。 官能团化反应:在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等的反应,在药物分子中引入或使暴露出极性基团。 结合反应:原形药物或代谢药物的极性基团与内源性成分经共价键结合生成极性大、易溶于水、易排出体外的结合物反应。 选择性雌激素受体调节剂:能在乳腺或子宫阻断雌激素作用,又能作为雌激素分子保持骨密度,降低血浆胆固醇水平,即呈现出组织特异性的活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。 钙通道阻滞剂:能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度,使心肌收缩力减弱、心律减慢、血管平滑肌松弛的药物。 简答 1.★巴比妥类药物的一般合成方法中,当两个取代基大小不同时,一般先引入大基团,还是小基团,为什么?

药物分析学期末复习必备

1、药物:用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 2、药品:由药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品,是可供临床使用的商品。 3、药物分析:利用分析测定手段,发展药物的分析方法,研究药物的质量规律,对药物进行全面检验与控制的科学。基本步骤为鉴别试验、杂质检查、含量测定、体内药物分析。 药物分析学:集成药学、化学、生物学和仪器工程学等的新理论、新方法,发展药物成分分析和药物活性分析方法及相关技术,深入新药研发、药物制造和药品临床使用的各个环节,解决药物学和药理学的科学技术问题。 4、G L P:实验室条件下的非临床研究,主要用于申请药品注册而进行的非临床前药品安全性评价。 5、G C P:适用于临床实验单位(医院为主),在人体进行的药物研究。为保证临床实验规范,对方案设计、组织、实施、监察、稽查、记录、分析总结和报告等的标准规定。 6、G M P:适用于药品生产企业。是药品生产和质量管理的基本准则。 7、G S P:适用于药品销售企业。 8、G A P:中药材生产质量管理规范,适用于为中药材种植单位,从源头保证中药质量。 9、药品标准:用以检测药品质量是否达到用药要求,并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。包括检测项目、分析方法和限度要求三方面的内容。 10、《中华人民共和国药典》和药品标准:为国家药品标准;其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求。《中国药典》是我国用于药品生产和管理的法定质量标准,是我国用于药品生产和管理的法典。收载的品种为疗效确切、应用广泛、能批量生产、质量水平较高,并有合理的质量控制手段的药品。 11、药品检验:由企业质量部门和药品检验机构(各级药检所)执行。具体内容包括:取样,检验(性状检查,鉴别检查,含量测定),留样、检验报告等。 12、药典委员会:负责组织编纂《中华人民共和国药典》及制定、修订国家药品标准,是法定的国家药品标准工作专业管理机构。 13、药品名称:列入国家药品标准的药品名称。 14、鉴别:根据药物的某些物理、化学或生物学等特性所进行的试验,以判定药物的真伪。包括区分药物类别的一般鉴别试验和证实具体药物的专属鉴别试验两种类型。 一般鉴别试验:依据同类药物的结构、性质进行的真伪鉴别。 专属鉴别:是证实某一种药物的依据。是根据每一种药物化学结构的差异及其引起的物理化学性质不同,选用某些特有的灵敏的定性反应,来鉴别药物的真伪。 15、检查:对药物的安全性、有效性、均一性和纯度四个方面的状态所进行的试验分析。 16、含量测定:指采用规定的试验方法(理化方法),对药品(原料及制剂)中有效成分的含量进行测定。 效价测定:以生物学方法或酶化学方法,对药品中特定成分进行的生物活性(效

药物分析第七复习题答案

药物分析复习题参考答案 第一章 一、名词解释 药物药物分析 GLP GMP GSP GCP 药物鉴别杂质检查(纯度检查)含量测定药典凡例吸收系数药品质量标准 二、填空题 1.我国药品质量标准分为中国药典和局颁标准二者均属于国家药品质量标准,具有等同的法律效力。 2.中国药典的主要内容由凡例、正文、附录和索引四部分组成。3.“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一;取用量为“约”若干时,系指取用量不得超过规定量的±10% 。 4、有机药物化学命名的根据是有机化学命名原则。 5.药品质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。 6.INN是国际非专利名的缩写。 7.药品质量标准制订的原则为安全有效、技术先进、经济合理不断完善 三、单选题 1 药物分析主要是研究() A 药物的生产工艺 B 药品的化学组成 C 药品的质量控制 D药品的处方组成 E 药物的分离制备 2 药品生产质量管理规范的英文符号是() A.GLP B. GMP C. GSP D. GCP E. GAP 3. 新中国成立以来,我国先后出版的《中国药典》版本数是() A.5版 B. 6版 C. 7版 D. 8版版 4. 《中国药典》(10版)分为几部?()

A 一部 B 二部 C 三部 D 四部 E 五部 5. 《美国药典》的英文缩写符号是() https://www.wendangku.net/doc/f3245219.html,A B. USP D. UN E. BP 6. 《中国药典》(10版)凡例规定,室温是指() A .10~25℃ ~30℃ C. 20℃ E. 20~25℃ 7. 药品的“恒重”是指供试品连续2次干燥或炽灼后的重量差异在() 以下 B .以下 C. 1mg以下 D. 3mg以下以下 8.为了保证药品的质量,必须对药品进行严格的检验,检验工作应遵循() A 药物分析 B 国家药典 C 物理化学手册 D 地方标准 9.下列药品标准属于法定标准的是() A 《中国药典》 B 地方标准 C 市颁标册 D 企业标准 10.药物的鉴别试验是证明() A 未知药物真伪 B 已知药物真伪 C 已知药物疗效 D 未知药物纯度11.西药原料药的含量测定首选的分析方法是() A 容量法 B 色谱法 C 分光光度法 D 重量分析法 12手性药物所特有的物理常数是() A 比旋度 B 熔点 C 溶解度 D 吸收系数 E 晶型 13 鉴别药物时,专属性最强的方法是() A 紫外法 B 红外法 C 荧光法 D 质谱法 E 化学法 14 临床研究用药品质量标准可供() A 临床医院用 B 临床前研究用 C 动物实验用 D 药品生产企业用 E 研制单位和临床试验单位用 15药物制剂的含量测定应首选() A、HPLC法 B 光谱法 C 容量分析法 D 酶分析法 E 生物检定法 四、多选题 1 下列缩写符号属我国质量管理规范的法令性文件是()

药化名词解释、问答题

1.软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物 在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 2.前药(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或 无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。 3.生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电 性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 4.先导化合物(lead compound):是通过各种途径和手段得到的具有某种生 物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。 5.生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似, 且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。 6.组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成 大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。 7.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究 药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科. 8.抗生素(antibiotics)是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑 制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 9.NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物, NO又称血管内皮 舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。 10.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通 道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。 11.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活 性,使AngⅠ不能转化为AngII,是一类有效的抗高血压药物。

天然药物化学名词解释

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法2.渗漉法3.煎煮法4.回流提取法5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C-H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

药物化学名词解释

1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。 2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。 3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。 4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。 5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。 6.GABA:r-氨基丁酸 7.受体激动剂:沙丁胺醇 8.MAO:单胺氧化酶 9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬 10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠 11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药。 12.COX:花生四烯酸环氧合酶 13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。 14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮 15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。 16.ACE:血管紧张素转化酶 17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平 18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦

天然药物化学名词解释

天然药物化学名词解释 Prepared on 22 November 2020

1、天然药物:来源于天然资源的药物,是药物的重要组成部分,亦是创新药物和先导物的重要来源 2、天然药物化学:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科 3、有效成分(Effective Constituents)指具有生理活性、有药效,能治病的成分。 4、有效部位:指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 5、无效成分(Inffective Constituents)指无生理活性、无药效,不能治病的成分。 6、有毒成分:指能导致疾病的成分。 7、有效部位(Effective Extracts)指含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的部位,称为有效部位。如:总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 8、提取常用方法:1.浸渍法 2.渗漉法 3.煎煮法 4.回流提取法 5.连续回流提取法 9、利用分子中价键的伸缩及弯曲振动在波数4000~500cm-1红外区域引起的吸收,而测得的吸收图谱叫红外光谱。特征频率区4000~1600 cm-1指纹区1500~600 cm-1 10、常见官能团伸缩振动区:①O-H、N-H (3750~3000 cm-1)②C- H (3300~2700 cm-1 )③C≡C(2400~2100 cm-1 )④C=O (1900~1650 cm-1 )⑤C=C (1690~1600 cm-1 ) 11、已知物的鉴定,一般通过光谱图中吸收峰的位置、强度和峰形与已知化合物的标准红外光谱图相比较,可以判断被测定的化合物是否与已知化合物的结构相同。红外光谱对未知结构化合物的鉴定,主要用于官能团的确认、芳环取代类型的判断。 12、质谱(mass spectrometry),就是化合物分子经电子流冲击或用其他手段打掉一个电子后,形成正电离子,在电场和磁场的作用下,按质量大小排列而成的图谱。 13、核磁共振波谱是化合物分子在磁场中受到另一射频磁场的照射,当照射场的频率等于原子核在外磁场的回旋频率时,有磁距的原子核就会吸收一定的能量产生能级的跃迁,即发生核磁共振,以吸收峰的频率对吸收强度作图所得到的图谱。 14、1H–NMR通过测定化学位移(δ)、质子数以及裂分情况(重

(完整版)天然药物化学名词解释

天然药化 1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。 2.有效成分:存在于生物体中,具有一定生物活性,具有防病治病作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。 3.盐析法:在水提取液中加入无机盐(如氯化钠)达到一定浓度时,使水溶性较小的成分沉淀析出,而与水溶性较大的成分分离的方法。 5.渗漉法:将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后(多用乙醇),装入渗漉筒中从上边添加溶剂,从下口收集流出液的方法。 6.原生苷:植物体内原存形式的苷。 次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。 7.酶解:苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。 8.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。 9.苷化位移:糖苷化后,端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动,而邻碳稍向高场移动(偶而也有向低场移动的),对其余碳的影响不大,这种苷化前后的化学变化,称苷化位移。 10.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。 11.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。 12.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。 13.大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。 14.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。 15.碱提取酸沉淀法:利用某些具有一定酸性的亲脂性成分,在碱液中能够溶解,加酸后又沉淀析出的性质,进行此类成分的提取和分离。 16.萜类化合物:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。 19.SF/SFE:超临界流体(SF):处于临界度(Tc),临界压力(Pc)以上的流体。超临界流体萃取(SFE):利用一种物质在超临界区域形成的流体进行提取的方法称为超临界流体萃取。25.三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。 26.甾体皂苷:是一类由螺甾烷类化合物衍生的寡糖苷。 27.次皂苷:皂苷糖链部分水解产物或双糖链皂苷水解成单糖链皂苷均称为次皂苷。28.中性皂苷:分子中无羧基的皂苷,常指甾体皂苷。 31.强心苷:是生物界中一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。 32.甲型强心苷元(强心甾烯):C17位连接的是五元不饱和内酯(△α、β-γ-内酯)环称为强心甾烯,即甲型强心苷元。由23个碳原子组成。 33.乙型强心苷元(海葱甾烯或蟾酥甾烯):C17位连接的是六元不饱和内酯(△α(β),γ(δ)-δ-内酯)环称为海葱甾烯或蟾酥甾烯。由24个碳原子组成。

药物分析名词解释

药物分析名词解释 药物(drugs)是指用于预防,治疗,诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治,用法和用量的物质。 药物分析(Pharmaceutical Analysis)是利用分析测定手段,发展药物分析方法,研究药物的质量规律,对药物进行全面检验与控制的科学。 GLP 药物非临床研究质量管理规范 GMP 药品生产质量管理规范 GSP 药品经营质量管理规范 GCP 药物临床试验质量管理规范 药物鉴别根据药物的特性,采用专属可靠地方法,证明已知药物真伪的试验。 杂质检查及纯度检查,对药物中所含杂质进行检查和控制,以使药品达到一定的纯净程度而满足用药要求。 含量测定药品(原料及制剂)中所含特定成分的绝对质量占药品总质量的分数称为该成分的含量,凡采用理化方法对药品中特定成分的绝对质量进行的测定称为含量测定。 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施,国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。 凡例(General Notices)是为正确使用《中国药典》进行药物质量检定的基本原则,是对《中国药典》正文,附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定。 标准品系指用于生物检定,抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或ug)计,以国际标准品进行标定。 对照品化学药品标准物质常称为对照品。 精密称定系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。 精密量取系指称取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 恒重除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量。 空白试验实验中的“空白试验”系指在不加供试品或以等量溶剂代替供试液的情况下,按同法操作所得的结果。 符号“1-10”系指固体溶质(1.0g)或液体溶质(1.0ml)的溶剂使成10ml等的溶液。 鉴别试验药物的鉴别试验是根据药物的分子结构,理化性质,采用物理,化学和生物学方法来判断药物的真伪。 一般鉴别试验一般鉴别试验是依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征,通过化学反应来鉴别药物的真伪。 专属鉴别试验是证实某一种药物的依据,它是根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性不同,选用某些灵敏的定性反应,来鉴别药物的真伪。 灵敏度法系指在供试品溶液中加入一定量的试剂,在一定反应条件下,不得有正反应出现。 熔点系为结晶物质在一定压力(除另有说明外,均指大气压)下被加热到一定温度,当其固液两态的蒸汽压达到平衡时,即从固态转变为液态所对应的温度。 比旋度在一定波长与温度下,偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液时测得的旋光度称为比旋度。 吸收系数在给定的波长,溶剂和温度条件下,吸光物质在单位浓度,单位液层厚度时的吸收度称为吸收系数。 最低检出量是指在一定条件下利用某反应检出某离子或官能团的最小量,用μg表示。 最低检出浓度是指在一定条件下利用某反应检出某离子或官能团的最小量,用μg表示。 杂质药物中存在的无治疗作用的,影响药物稳定性和疗效甚至对人体健康有害的物质。 纯度是指药物的纯净程度。 一般杂志是指在自然界中分布较广泛,在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质,他们含量的高低与生产工艺水平密切相关,所以也常常成为信号杂质。 特殊杂质是指在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质,也常称为有关物质(related substances/compounds),这类杂质随药物的不同而不同。 杂质限量药物中所含杂质的最大允许量叫做杂质限量,通常用百分之几或百万分之几来表示。 干燥失重(loss on drying)主要检查药物中的水分及其他挥发性物质。 古蔡氏法(Gutzeit)金属锌与酸作用产生新生态的氢,与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢,遇溴化汞试纸,产生黄色至棕色的砷斑,与一定量标准砷溶液所生成的标准砷斑比较,判断供试品中砷盐是否符合限量规定。 炽灼残渣检查法(residue on ignition)炽灼残渣系指有机药物经碳化或挥发性无机药物加热分解后,再经高温炽灼,所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。炽灼残渣检查用于控制有机药物经碳化或挥发性无机药物中非挥发性无机杂质。 有机溶剂残留量残留溶剂(residual solvents)是指在合成原料药,辅料或制剂生产的过程中使用的,但在工艺中未能完全除去的有机溶剂。 高低浓度对比法高低浓度对比法(主成分自身对照法)。先配制一定浓度的供试品溶液,然后稀释一定倍数得到另一低浓度溶液,作为对照溶液。将两种溶液点样,展开后,比较所得斑点。

药物化学名词解释

名词解释 生物烷化剂:是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。 国际非专有药名(INN):新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡 B-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B —内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。例:克拉维酸钾。 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称抗胆碱酯酶药,通过抑制乙酰胆碱酯酶,使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制,导致Ach在突出间隙积聚,从而延长并增强Ach的作用。因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药,在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例:溴新斯的明。 抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 非去极化性肌松药:(竞争性肌松药)和乙酰胆碱竞争,与N2受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了Ach与N2受体的结合及去极化作用,使骨骼肌松弛。如:苯磺阿曲库铵。 去极化型肌松药:与N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化,阻断神经冲动的传递,导致骨骼松弛,如氯琥珀胆碱。 肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用/或型作用的药物。 软药(soft drugs):容易代谢失活的药物,是药物在完成治疗作用后,按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。例:苯磺阿曲库铵。钙通道阻滞剂:是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ga+浓度的药物,例:硝苯地平。 B-受体阻滞剂:B-受体阻滞剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争B 受体从而拮抗其B型拟肾上腺素作用。例:盐酸普萘洛尔。 血管紧张素II受体拮抗剂:通过阻断ATII效应降低血压的一类高血压治疗药比如:氯沙坦血管紧张素转化酶抑制剂(AceI):血浆中无活性的十肽血管紧张素I(AngI),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可以从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngI不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效地抗高血压药物。 抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。 质子泵抑制剂:质子泵即H+/K+—ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的 a 亚基和一个较小的b亚基,该酶可通过K+/H+的交换生成胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。生物电子等排体(bioisosters):具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。 抗生素:微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 结构特异性药物:其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物

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