ATP竞争性JAK2抑制剂NVP-BSK805 dihydrochloride生物活性CAS号1092499-93-8

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分子量563.47

溶解性（25°C ）

DMSO 67 mg/mL 分子式C H F N O.2HCl Water <1 mg/mL CAS 号1092499-93-8Ethanol 7 mg/mL

储存条件

3年 -20°C 粉末状

生物活性

NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM ，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2细胞(Ba/F3)的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM 的浓度。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）

小鼠

大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数

3

6

12

8

5

20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。

NVP-BSK805 dihydrochloride 目录号M1804

化学数据

272826V617F V617F 2m m m m m