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药动学习题

药动学习题（单室模型）

一、静脉注射

1．氨苄西林的半衰期约为1.2h，给药后有50%的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则氨苄西林的半衰期为多少？

（1.6h）

2．某药t1/2=5h，30%以原形从尿中排出，其余生物转化，求生物转化速度常数。（0.097h-1）

3．病人体重为50kg，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg，给药后测得不同时间的血药浓度如下：

t（h）0.25 0.5 1.0 3.0 6.0 12.0 18.0 C（ug/ml）8.22 7.76 7.34 5.17 3.12 1.13 0.42 试求：

（1）k，t1/2，C0，V，Cl，AUC值。

（2）写出血药浓度表达式。

（3）静注10h的血药浓度。

（4）若剂量的60%以原形从尿中排出，则肾消除速度常数为多少？（5）该药消除90%需多长时间？

（6）若病人的最低有效治疗浓度（MEC）为2ug/ml，则药物作用时间有多长？

（7）如果将药物剂量增加一倍，则药物作用时间有多长？

(k=0.17h-1，t1/2=4.1h，C0=8.55ug/ml，V=35.1L，Cl=5.97L/h，

AUC=50.29ug.h/ml；C=8.55e-0.17t；1.56ug/ml；k e=0.102h-1；13.6h；8.6h；延长4h)

4．一受试者静注500mg某单室模型药物后，在24h内不同时间间隔从尿液中收集的原形药量如下：

集尿时间

0~1 1~2 2~3 3~6 6~12 12~24 （h）

原形药量

164 78 52 37 9 0 （mg）

试分别按尿药排泄速度法与总量减去法求出k，t1/2，k e值。

（速度法：k=0.550h-1，t1/2=1.26h，k e=0.379h-1；亏量法：k=0.595h-1，t1/2=1.16h，k e=0.367h-1）

二、静脉滴注

1．已知某单室模型药物t1/2=1.9h，V=100L，现以每小时150mg的速度静脉滴注，求滴注10h的血药浓度是多少？稳态血药浓度多大？达到稳态95%所需时间为多少？如静脉滴注6h终止滴注，终止后2h的血药浓度多大？（4.0ug/ml；4.1ug/ml；8.21h；1.76ug/ml）2．给一患者静脉注射某药20mg，同时以一定的速度静脉滴注该药，经4h的血药浓度为1.6ug/ml，V=60L，t1/2=50h，求静脉滴注速度为多大？（19.8mg/h）

3．某单室模型药物的治疗方案中，希望一开始便达到2ug/ml的治疗浓度，需确定滴注速度及静脉注射的负荷剂量，已知k=0.46h-1，V=1.7L/kg，C ss=2ug/ml，病人体重为75kg，求滴注速度及静脉注射的负荷剂量各为多少？（k0=117.3mg/h，X0=255mg）

4．某患者体重50 kg，采用庆大霉素静脉滴注，滴注速度k0=115mg/h，滴注2h，已知庆大霉素t1/2=2h，V=0.30L/kg，庆大霉素最适治疗血药浓度范围是4~8ug/ml，问k0是否合适？（k0不合适）5．某药物静脉注射后测得k和V值分别为0.097 h-1和10L，若改用每小时滴入40mg的方法作滴注，问：

（1）4h后的血药浓度为多少？

（2）到达稳态的95%需多少时间？

（3）稳态血药浓度为多少？

（4）若病人要维持20ug/ml的血药浓度水平6h，试设计给药方案。

（13.26ug/ml；30.9h；41.23ug/ml；静脉注射200mg，同时以19.4mg/h的速度滴注6 h）

三、血管外给药

1．某患者口服100mg抗生素后，从血药浓度—时间数据拟合得如下药物动力学方程：

C=46.5×（e－0.167t－e－1.56t）

式中C的单位为ug/ml，t的单位为h。试计算t max，C max，t1/2。

（t max=1.6h，C max=31.76ug/ml，t1/2=4.15h）

2．某药口服X0=1000mg，测得血药浓度数据如下（已知F=0.75）：

t （h）0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C（ug/ml）12.5 23.8 37.0 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 试求：k，k a，t max，C max，V，AUC，Cl。

（k=0.0934，k a=0.7930 h-1，t max=3.06h，C max=52.3ug/ml，V=10.8L，AUC=744ug.h.ml-1，Cl=16.8ml/min）

药动学习题（多剂量给药）

一、多次静脉注射

1．某药的半衰期为6h，静注100mg后，测得血药浓度初始值为12ug/ml，如每隔6h静注85mg 药物，直至达到稳态血药浓度，求(C ss)max和(C ss)min。（(C ss)max =2.55ug/ml，(C ss)min =1.28ug/ml ）

2．已知磺胺噻唑为单室模型药物，其t1/2=3.0h，V=7000ml，现作多次静注，每次剂量为0.25g，τ=6h，问第31h末体内血药浓度为多少？（37.8ug/ml）

3．卡拉霉素最大安全治疗浓度MTC=30ug/ml，最低有效浓度MEC=10ug/ml，t1/2=3.0h。已知静注剂量为7.5mg/kg时血药浓度初始值为25ug/ml，问以怎样的给药间隔τ，多大的剂量作重复静注才能达到理想的治疗效果？（τ=3.1h，X0=6mg/kg ）

4．某药物t1/2=6h，V=40L，以210mg的剂量作重复静注，欲使平均稳态血药浓度维持在4ug/ml，试问给药间隔多大为宜？（11.4h）

5．已知某抗生素K=0.27h-1，最佳抑菌浓度为1~16ug/ml，对于一个体重为70kg的病人，V=19.5L，医生希望维持2ug/ml以上的治疗浓度，以每隔12h静注该抗生素一定剂量，试问：维持量X0与负荷剂量X*0应为多大？并预计最大稳态血药浓度与平均稳态血药浓度为多少？

（X0=956.8mg，X*0=995.82mg，(C ss)max=51.07ug/ml，

C ss=15.14ug/ml）

二、多次口服给药

1．给体重为70kg患者投药，欲使平均稳态血药浓度为4.5ug/ml，已知该药的V=2.1L/kg，t1/2=2.9h，F=0.9，试计算：

（1）如给药间隔为6h，则给药剂量应为多少？（1053.84mg）（2）用500mg胶囊剂，得到上述相同的平均稳态血药浓度，则给药间隔应为多少？（2.85h）

2．单室模型药物，每次口服400mg，每6h服一次，已知V=10L，F=0.8，吸收半衰期为20min，消除半衰期为1.5h，试问治疗开始后第40h末血药浓度为多少？（6.91ug/ml）

3．毛地黄毒苷如果维持剂量每天为200mg，则底剂量须多少？设t1/2=7d。（2121.85mg）

药动学习题集

绪论 1.何为生物药剂学？研究它有什么么意义？ 2.何为剂型因素与生物因素？ 3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 4.何为药物在体内的处置与消除？ 5.口服片剂吸收的体内过程有哪些？口服药物的吸收 1.生物膜的结构和特点是什么？ 2.药物转运机制有哪几种？ 3.主动转运有哪些特点？ 4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收? 5.食物如何影响药物消化道吸收？ 6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？ 7.何谓pH分配学说？ 8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性? 9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？ 10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系? 11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些? 12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？ 13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？ 14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？ 15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？非口服药物的吸收 1.生物膜的结构和特点是什么？ 2.药物转运机制有哪几种？ 3.主动转运有哪些特点？ 4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收? 5.食物如何影响药物消化道吸收？ 6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？ 7.何谓pH分配学说？ 8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性? 9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？ 10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系? 11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些? 12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？ 13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？ 14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？ 15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？药物的分布 1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快? 2.为什么应用“表现分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义?

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。影响药物疗效的因素一剂型因素狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运）转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定不稳定肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质生物膜性质

药动学实验讲义

生物药剂学与药物动力学实验讲义

湖南中医药大学药学技能教学实验中心二O一O年五月目录 1．前言---------------------------------------------------------------2页2. 实验一固体制剂体外溶出度测定------------------3～4页 3. 实验二血药浓度法测定对乙酰氨基酚片的生物利用度等药动学参数-----------------------------------------5～7页

前言生物药剂学与药代动力学是药学专业的一门专业课程，主要研究药物制剂的评价方法及药物的体内过程。生物药剂学与药代动力学实验是本课程的重要组成部分，实验中不仅将应用到本课程的理论知识，而且将贯通药动学、药剂学、分析化学、体内药物分析等课程，并使用UV、HPLC等现代分析仪器。为了达到本实验教学目的，要求学生上实验课前，必须认真预习，明确实验目的，了解实验内容和方法，并结合课堂教学明白实验的基本原理。实验中要有严谨的科学态度和实事求是的作风，严格操作，正确使用仪器，详细做好实验记录。实验数据不得任意涂改，实验报告要求书写正确整洁。实验中严格遵守实验室规章制度，注意安全，保持实验台面整洁及室内卫生。本实验讲义主要参考华西医科大学《临床药代动力学实验讲义》、中南大学湘雅医学院药学系《生物药剂学与药物动力学实验讲义》及北京医科大学《生物药剂与药物动力学实验讲义》编写，在此对两所学校的老师们表示感谢。由于时间仓促，错误及遗漏之处在所难免敬请批评指正。

实验一固体制剂体外溶出度测定一．目的要求 1．掌握固体制剂（片剂丸剂胶囊剂等）溶出度的测定原理、方法与数据处理。2．熟悉溶出度测定的意义，溶出度测定仪的使用方法。 3．了解溶出仪的基本构造与性能。二．实验提要 1．溶出度系指在规定介质中药物从片剂或胶囊等固体制剂中溶出的速度和程度。崩解（或溶散）度无法反映崩散后微细颗粒的再分散和溶解过程。当溶解过程为影响吸收的主要限速过程时，崩解（或溶散）时限往往不能作为判断药物制剂的吸收的指标。固体制剂的溶出度测定法是一种较简便的体外试验法，对主药成分不易从制剂中释放，久贮后变为难溶物，在消化液中溶解缓慢，与其他成分共存易发生化学变化的药物，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物，均应作溶出度检查。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解（或容散）时限检查。 2．溶出度的测定原理为Noyes-Whitney方程：dc/dt=ks(Cs-Ct) 式中：dc/dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为固体药物表面积；Cs为药物的饱和溶液浓度；Ct为t时的药物浓度。试验中，溶出介质的量必须远远超过使药物饱和的介质所需要的量。一般至少为使药物饱和时介质用量的5~10倍。现行中国药典溶出度测定方法有转蓝法和桨法，并对装置的结构和要求作了具体的规定。通常以固体制剂中主药溶出一定量所需时间或规定时间内主药溶出百分数作为制剂质量评价指标。中国药典规定，除有特殊规定外，固体制剂在45分钟时的溶出度必须达到

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学与药物动力学试题及答案

生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC

4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A

药理学实验动物的基本操作实验心得

这次是第一次药理学实验，我们学习了很多实验动物的基本操作方法。在做药理学实验之前我们就有做过人体解剖生理学实验，解剖过蟾蜍，小白鼠和家兔，这次的药理学实验更是一次对所学知识的巩固和深化，教给了我们很多在生理学实验中并没有学过的知识点。在刚做实验时，黄老师就向我们介绍了3R原则，即减少，优化，替代。动物是我们人类的朋友，首先我们应该尊重动物。它们用生命来换取人类的健康，推动着医学的进步，人类医学的发展离不开动物实验，动物为我们人类的健康做出了牺牲，我们应遵循“3R”原则。黄老师还通过视频给我们重点介绍了常用麻醉药及用法，实验动物的捉拿、麻醉、固定、给药、取血和处死方法。让我学到了很多实用性很强的东西。之后便是分组自己做实验了，首先陈老师向我们讲解了小白鼠的标记方法，用中性品红表示十位数，苦味酸表示个位数，加上空白对照，一共可以标记一百支小白鼠。标记顺序为先左后右，从上至下。用苦味酸作为标记物的一个原因是它不容易被分解和弄掉，不会因为小鼠的活动而消失。其次是因为其有苦味，避免了被其他老鼠舔掉。之后讲解了小鼠的性别鉴定方法，除了书上说的方法外还可通过观察小鼠的乳房辨别。关于大鼠和家兔的捉持方法，大鼠在捉持前最好对其进行安抚，避免其急躁而咬人，而家兔则不可用手扯其双耳将其拉起。在给药方法方面，灌胃法要注意从口角插入口腔，用灌胃针抵住舌头，插入不可过深，一般入喉即可。腹腔注射时最好将其倒转，头部朝下，这样不容易刺入内脏。是否插入腹腔的判断方法：推注完后，轻微回抽，若有负压将注射器的推杆拉回，则已入腹腔。皮下注射时是否的入皮下的判断方法上同，皮下无负压，回抽不拉回。尾静脉注射时注意静脉在尾的两侧，不在上下，注射时用手捏住尾巴前段有利于暴露血管。家兔的灌胃用木质开口器，使用时要想办法将其舌头压在开口器下，因为舌头会阻碍导尿管插入口腔，可以另外使用棉签配合，一边用棉签压住舌头，一边将开口器插入口腔。耳缘静脉注射时要注意选择小号针头，因家兔耳静脉较小，插入时应仔细谨慎。家兔的麻醉与手术操作由老师演示进行。注射11ml麻醉剂后家兔很快被麻醉，用镊子夹其腿部无反应。气管插管时，在气管处以倒“T”字切开，插入气管插管，气管插管为三通管，除一个用来跟呼吸测定器连接外，另一个用来防止家兔舌头被麻醉后堵住气管不能呼吸从而起到辅助呼吸作用。颈动脉分离时在颈动脉剪三分之一插管，颈动脉较一般血管粗，韧性很好，在剪口前后需各用动脉夹夹住并用细线绑住，插管成功后拔掉近心端动脉夹，远心端不动。血液迅速流向插管。最后是家兔的空气拴塞法处死，用注射器注射一管空气后，家兔逐渐呼吸急

第三章药物效应动力学练习题

、选择题： 1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织： A. 功能升高或兴奋 B. 功能降低或抑制 C. 兴奋和/ 或抑制 D. 产生新的功能 E. A 和D 2. 药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是： A. 大于治疗量 B. 小于治疗量 C. 治疗剂量 D. 极量 E. 以上都不对 3. 半数有效量是指： A. 临床有效量 B. LD50 C. 引起50% 阳性反应的剂量 D. 效应强度 E. 以上都不是 4. 药物半数致死量（LD50 ）是指： A. 致死量的一半 B. 中毒量的一半 C. 杀死半数病原微生物的剂量 D. 杀死半数寄生虫的剂量 E. 引起半数动物死亡的剂量 5. 药物的极量是指： A. 一次量 B. 一日量 C. 疗程总量 E.以上都不对 D. 单位时间内注入量

7. 药物的治疗指数是： A. ED50/LD50 B. LD50/ED50 C. LD5/ED95 D. ED99/LD1 E. ED95/LD5 8. 药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A. 药物是否具有亲和力 B. 药物是否具有内在活性 C. 药物的酸碱度 D. 药物的脂溶性 E. 药物的极性大小 9. 竞争性拮抗剂的特点是： A. 无亲和力，无内在活性 B. 有亲和力，无内在活性 C. 有亲和力，有内在活性 D. 无亲和力，有内在活性 E. 以上均不是 10. 药物作用的双重性是指： A. 治疗作用和副作用 B. 对因治疗和对症治疗 C. 治疗作用和毒性作用 D. 治疗作用和不良反应 E. 局部作用和吸收作用 11. 属于后遗效应的是： A. 青霉素过敏性休克 B. 地高辛引起的心律性失常 C. 呋塞米所致的心律失常 D. 保泰松所致的肝肾损害

生物药剂学与药物动力学简答题

1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？ A增加药物溶出速度 a制成盐类 b制成无定型药物 c加入表面活性剂 d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂 2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3．鼻粘膜给药的途径 A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收 B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。 B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5 C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质：A药物的脂溶性和解离度 B药物的相对分子量和粒子大小 C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？可以通过改造药物的大小 A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。7．简述影响药物代谢的生理因素年龄，性别，种族、个体差异，饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？ A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用 B药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导

生物药剂学与药物动力学实验讲解

生物药剂学与药物动力学实验讲义中药药剂学教研室编写 2006年12月

目录实验一片剂溶出度试验 (4) 实验二尿药法测定水杨酸钠片剂的生物利用度 (7) 实验三扑热息痛血管外给药的药物动力学研究 (10) 实验四大鼠在体小肠吸收实验 (13) 实验五氨茶碱药物动力学的研究 (15) 生物药剂学与药物动力学实验须知生物药剂学与药物动力学属于药物临床应用学科的范畴，具有综合性强、应用性强、创新性强等特点。生物药剂学与药物动力学实验是教学的重要组成部分，是理论与实践结合的主要方式之一。通过实验课不仅能印证、巩固和扩展教学内容，还能训练基本操作技能，培养良好的实验作风。为保证实验课顺利进行，并达到预期的目的，实验中必须做到以下六个方面： 1．预习实验内容通过预习，明确实验目的与要求，对实验内容做到心中有数，并能合理安排实验顺序与时间。要明确每个处方中药物与辅料的用途。 2．遵守实验纪律不迟到，不早退，不旷课，保持实验肃静，未经许可，不得将实验室物品带离实验室。 3．重视药剂卫生进入实验室必须穿整洁的白工作服。先将工作台面擦洗干净再开始做实验。实验过程中应始终注意台面、地面的整洁，各种废弃物应投入指定位置，不能随手乱丢，更不能弃入水槽内。完成实验后，应将容器、仪器清洁，摆放整齐，台面擦净，经教师同意后方能离开。值日生负责整理公用器材，清扫实验室，关好水、电、门、窗。 4. 细心操作、勤于思考称量药品、试剂时，要在称量前（拿取时）、称量时和称量后（放回时）进行三次核对。称量完毕应立即盖好瓶塞，放回原处。对剧毒药品更要仔细核对名称与剂量，并准确称取。实验中要严格控制好实验条件，认真操作每一道工序，以保证成品质量。实验成品应标明名称、规格、配制者、配制时间，并交教师验收。实验中遇到问题应先独立思考，再请教他人。在实验中逐步形成整洁、细致、严谨、冷静、善于观察、善于思考、勤于动手的实验风格。 5．正确使用仪器、注意安全使用仪器时要按使用方法正确操作，不熟悉操作方法时，应在教师指导下使用。各种仪器、容器使用时要注意轻拿、轻放，用毕要清洁后放回规定位置。

生物药剂学及药物动力学计算题

第八章单室模型例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。解：（1）作图法根据，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 lg 303 .2lg C t k C +- =

（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：计算得回归方程：其他参数求算与作图法相同例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ []176 .2341355.06223.107111355.034712306223.1034718057.42111121 212111=?--=??? ??-=-=?-??-=??? ??-??? ????? ??-=∑∑∑∑∑∑∑=======）（n i i n i i n i n i i i n i n i i n i i i i t b Y n a t n t Y t n Y t b 176.21355.0lg +-=t C

例3 静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？解：例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u如下，试求该药的k，t1/2及k e值。例6 某一单室模型药物，生物半衰期为5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题：第五节

2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题汇总生物药剂学与药动学第五节一、A1 1、有关药物在体内的转运，不正确的是 A、血液循环与淋巴系统构成体循环 B、药物主要通过血液循环转运 C、某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统 D、某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运 E、淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用 2、通常药物的代谢产物 A、极性无变化 B、结构无变化 C、极性比原药物大 D、药理作用增强 E、极性比原药物小 3、药物代谢反应的类型不包括

A、氧化反应 B、还原反应 C、歧化反应 D、水解反应 E、结合反应 4、代谢药物的主要器官是 A、肠黏膜 B、血液 C、肝脏 D、肾脏 E、胆汁 5、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是 A、首过效应是导致体内代谢差异的主要原因 B、代谢反应会出现饱和现象 C、剂型也会对代谢产生影响 D、酶抑制剂可以促进药物的代谢

E、性别差异也会对药物代谢产生影响 6、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是 A、脂溶性较小 B、水溶性较大 C、极性较大 D、结构类似体内正常物质 E、小分子药物 7、肝脏代谢以哪种反应为主 A、结合反应 B、水解反应 C、氧化反应 D、还原反应 E、加成反应 8、下列影响药物代谢因素错误的是 A、给药途径 B、给药剂量

C、药物剂型 D、患者因素 E、生产厂家二、B 1、A.蓄积 B.第一相反应 C.药物相互作用 D.生物利用度 E.酶诱导作用 <1> 、两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化 A B C D E <2> 、某些药物可使体内药酶活性、数量升高 A B C D E <3> 、通过氧化、还原和水解等反应引入官能团 A B C D E <4> 、药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达：弱酸性药物：弱碱性药物：式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。转运速率浓度载体媒介被动转运

生物药剂学药动学习题+答案汇总

第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。生物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。（2）生物因素的研究。研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。（3）体内吸收机理等的研究。研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 2、何为剂型因素与生物因素？（一）剂型因素 1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。 2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。 3.药物的剂型及用药方法。 4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。 5.处方中药物的配伍及相互作用。 6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。（二）生物因素主要包括： 1.种属差异 2.性别差异 3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。 4.不同生理病理状态导致的差异 5.遗传因素 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination） 4、片剂口服后的体内过程有哪些？

生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章整理版

生物药剂学概述【习题】一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

药动学练习题及答案

1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下：求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。 (2).描述上述血药浓度的方程。 (3).静脉注射10小时的血药浓度。 (4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？ (5).该药消除90%所需要的时间？ (6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？ (7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？解：（1）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t k=0.17(h-1) C0=8.588(ug/ml) V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)

t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h） CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h) （2）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t （3）t=10时，C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml) （4）剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X u X u∞=（k e X u）/k k e =0.6k CLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h) （5）消除90%后，C=0.1C0 ln(C/C0)=-kt=-0.17t t=13.54h （6）C=2ug/ml时，t=8.572h.它的作用时间为8.572小时（7）C0=2*8.588=17.18(ug/ml) C=C0*e-kt=17.18e-0.17t C=2ug/ml时，t=12.65h 它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时 2. 普鲁卡因胺（t1/2= 3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml，一位体重为50kg的病人，先以每分钟20mg速度滴注，请问何时达到最低有效治疗浓度？滴注多久后达到最大治疗浓度？欲维持此浓度，应再以怎样的速度滴注？

非那西丁药代动力学研究实验报告分析

非那西丁的药代动力学研究实验报告一.概述：非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液）试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸；实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁（10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血