中药复方化学成分的研究进展
2011年第20卷第7期
中药复方化学成分的研究进展
牛楠1，郝海涛2
(1．石药集团欧意药业有限公司质量管理部，河北石家庄050051;2．河北华荣制药有限公司，河北石家庄050041)摘要:目的总结中药复方化学成分的配伍疗效、提取分离及药代动力学等研究情况。方法通过查阅国内最新研究文献进行分析、评述。结果中药复方配伍的疗效不是各单味药的简单叠加，而是通过药物成分间发生协同、制约或改性等作用来达到解毒增效等目的。运用合适的药代动力学方法研究中药复方配伍后化学成分在体内的代谢规律，是中药现代化的重要途径之一。随着分析化学技术与仪器的不断进步，在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法。结论尽管中药复方化学成分复杂，但随着科技的发展，将会有更多新技术为其研究服务。应加强对中药复方(特别是经方)的研究和复方专利保护，并扩大中药复方制剂的临床运用，让中药复方走向世界。
关键词:中药复方;配伍;疗效;提取分离;药代动力学;进展
中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1006－4931(2011)07－0077－03
3讨论
奥沙利铂抗癌谱广，临床多用于消化系统肿瘤患者。奥沙利铂与氟尿嘧啶类及亚叶酸钙(CF)联合已成为肠道肿瘤术后辅助化学治疗的标准方案和复发转移性肠道肿瘤的一线化学治疗方案[4]。尽管奥沙利铂具有较好的安全性，但其外周神经毒性限制了最佳治疗剂量的给予。奥沙利铂的神经毒性以末梢神经炎为主要表现，如肢端感觉障碍、痉挛、对冷刺激极为敏感等。欧州Ⅲ期临床试验报道，奥沙利铂联合5－氟尿嘧啶/亚叶酸钙的神经毒性发生率高达68%[5]。随着靶向药物贝伐单抗和西妥昔单抗联合含奥沙利铂方案的问世，含奥沙利铂的化学治疗方案使用频率和周期数明显增加，而奥沙利铂的外周神经毒性限制了其使用，并严重影响了肿瘤患者的生活质量[6]。如何预防和减轻奥沙利铂的神经毒性，已成为目前临床科研的一大难题。
氨磷汀为一种广谱的细胞保护剂，是一种前药，在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸，成为具有药理活性的游离硫醇代谢物，此代谢物可以减轻化疗药物的毒性。正常组织与肿瘤组织内微环境的差异，影响组织细胞对氨磷汀的转化和吸收[7]。由于正常组织毛细管中的碱性磷酸酶活性和pH高于肿瘤组织，且具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物，持续进入组织细胞，结合并减轻化疗药物毒性，清除产生的氧自由基。研究提示，氨磷汀对机体因顺铂、紫杉醇等引起的神经毒性有保护作用，可对抗化疗药物引起的神经元轴突破坏，促进生长和修复[8]。恶心、呕吐和低血压是氨磷汀的常见副作用，本研究中氨磷汀组轻度恶心、呕吐反应增加可能与此有关。
本研究结果表明，氨磷汀能预防奥沙利铂神经毒性的发生，降低神经毒性的严重程度，同时其自身不良反应发生率低。由于本研究中神经毒性症状的统计结果主要以患者对主观症状的叙述为依据，可能存在因患者对神经毒性的耐受或感知程度不同而影响对其神经毒性症状的判定，进一步试验可结合相应神经肌肉系统生理、电生理方面的客观指标测定来衡量神经毒性症状等级。
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(收稿日期:2010－03－07;修回日期:2010－07－05)
对中药复方化学成分进行研究，更能从本质上阐明复方药理作用的物质基础，解释中医方剂配伍的科学内涵，探索复方制剂过程中化学成分的变化规律，从而优化处方，制订科学的制剂工艺，提高制剂质量。因此，中药复方化学成分研究在中药复方研究中占有重要地位。笔者在此就这一领域的研究进展进行综述。
1配伍作用
1．1协同作用
传统中药制备均采用水煎法。中药复方配伍以后，在煎煮制备过程中可能会发生许多复杂的物理化学变化，由于多种成分的共存，煎煮过程中可能产生不溶性成分或产生新的化合物。
如生物碱与鞣质反应可形成鞣酸生物碱沉淀，酚性化合物及含羧基的化合物与金属离子反应可形成络合物。夏云等[1]对生脉散合煎、分煎液及各配伍组水煎液的化学成分进行研究，发现全方合煎液中产生了新物质5－羟甲基糠醛(5－HMF)，且此物质的产生对复方的整体疗效是有利的;进一步研究证实，该物质是麦冬与五味子在共煎过程中生成的。严永清[2]对麻黄汤进行研究发现，杏仁中苦杏仁苷水解产物苯甲醛和桂枝中的桂皮醛在煎煮时能与麻黄碱发生化学反应，形成两种容易分解的新化合物。
芍药的有效成分芍药苷与甘草的有效成分FM200联合用于腹腔注射后，镇痛、抑制胃酸分泌和消炎作用均因协同而得到加强。芍药苷的作用是通过一种皂苷与细胞膜结合来改变细胞膜的理化结构，起到快速调节作用，对应激性溃疡有预防作用;而甘草的有效成分FM200通过调节胃黏膜中环磷酸腺苷(cAMP)含量，起到调节胃酸分泌和保护胃黏膜的作用。因此，芍药、甘草的配伍使
综述报告
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·78·其药理作用相互增强，从而提高了疗效[3]。1．2
制约作用
研究者将单味中药的化学成分与复方配伍以后的化学成分进行数量和质量上的对比，分析其配伍规律，用试验方法阐明了中药复方的配伍不是药物数和量的简单相加，
也不是机械的毒、副作用抵消，而是通过药物间复杂的配伍作用使之发生质的改变。韩新民[4]在实验性缺血或失血性休克家兔研究中发现，附子与干姜、甘草配伍的四逆汤，能避免附子引起的异位心律失常而降低毒性，使口服半数致死量同单用附子相差4倍以上，且其强心升压效用大于各单味药。吴茱萸汤中吴茱萸有镇吐止呕作用，生姜能起协同作用，但同时也可提高其毒性;人参、大枣无明显活性，却能增强全方的止呕作用，且大枣能降低吴茱萸的毒性，全方4味以原剂量配伍的药理活性最强，毒性最弱[5]。配伍剂量的研究证明，不仅组方的单味药数量决定着复方的功用，而且即使组成相同但剂量有异时，也可能造成复方的药效差异。如小承气汤、厚朴大黄汤和厚朴三物汤，其药物组成一样，仅药量有差异。寇俊萍等[6]对3方进行研究发现，3方均明显增加小鼠大肠湿重，其泻下作用强度与所含大黄成正比，以小承气汤效价最高。符玉荣[7]报道，采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸、水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应;测定并比较小青龙汤各药单煎、分煎和合煎液中麻黄碱的含量，结果合煎液中麻黄碱含量最低，系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，而合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明甘草酸与麻黄碱虽形成沉淀，但口服后在体内仍具药效;小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分比较结果显示，复方中生物碱含量低于半夏单味药，而氨基酸含量均高于各单味药，表明同一方剂因制备工艺不同，其化学成分的质与量也不尽一致。复方化学成分不等于各单味药化学成分的简单加和，合煎液中化学成分种类多于分煎液。1．3
改性作用
对比研究生脉散中的人参、五味子、麦冬3味药共煎和单煎汤液发现，共煎过程中发生了人参皂苷的水解转化，共煎液中人参皂苷R g3、人参皂苷R h1含量明显高于单味人参煎剂的含量[8]。虎杖单煎时结合蒽醌、结合大黄素含量均较高，与茵陈、五味子配伍后则结合蒽醌含量下降，提示结合蒽醌在复方配伍的酸性环境中水解生成苷元和糖;日本学者对7个含柴胡的复方汤剂中柴胡皂苷a 、柴胡皂苷b 、柴胡皂苷c 、柴胡皂苷d 的含量变化研究时发现，含牡蛎的汤剂中柴胡皂苷d 的含量高于其他方剂约4倍，而柴胡皂苷b 的含量又较其他方剂明显降低，这主要是由于牡蛎在煎煮过程中起到了中和酸性的作用，提高了汤液的pH 而阻止柴胡皂苷d 的分解，加强了柴胡的药效[9]。2药代动力学研究2．1
血药浓度法
血药浓度法具有灵敏、精确、适用性广等优点，对于有效成分明确的中药，能得出准确的药代动力学参数。但是，中药复方的化学成分十分复杂，同时由于许多复方治疗疾病的物质基础并不明确，因此所检测的成分未必是发挥药理作用的有效成分，用其中的一个或数个化学成分作为检测指标得出的药代动力学参数，与药物的实际药代动力学可能有一定差异。该法的关键是找到能代表复方药效的有效成分及其测定方法，使复方进入体内的浓度与药效之间存在密切的量效关系。此外，中药复方的药效是其原形成分及其代谢产物综合作用的结果。可以利用血药浓度法同时对主要
成分及其代谢产物进行研究，以获得较全面的体内动态信息。随着现代分析技术的迅猛发展，中药的药代动力学研究也得到了发展，目前可以分析体液或组织中较低甚至是微量的药物浓度，甚至能直接分析未知的有效成分。这些现代的分析技术包括光谱法、色谱法、
免疫法以及近年发展起来的气相色谱－质谱和液相色谱－质谱联用技术。如用高效液相色谱法对阿魏酸和川芎汤剂进行药代动力学研究[10]，
用超临界萃取和高效液相色谱法研究大鼠口服四物汤后血浆中白花素、芍药苷的药代动力学特征，用液相色谱－电喷雾电离质谱(LC －ESI /MS )法研究大鼠口服黄连解毒汤后血浆中小檗碱、巴马丁的药代动力学特征[11]，用液相色谱－大气压化学电离质谱(LC －APCI /MS )法研究雷公藤内酯醇的药代动力学[12]，用气相色谱－质谱法测定积雪苷在大鼠体内的代谢产物积雪酸[13]等。2．2
生物效应法
生物效应法是研究中药复方药代动力学的常用方法，能体现中医药的整体性，符合中医药基础理论。而且就临床意义而言，生物效应法对评价中药复方制剂的内在质量和指导临床用药更具有现实意义。此方法在国内已经被广泛认同，虽然还有一定的局限性，但在现阶段对于认识中药和中药复方的体内过程、制订合理的给药方案仍有相当大的帮助。生物效应法主要包括药理效应法、药物累积法、微生物指标法。宋珏等[14]采用药理效应法，以含药血清对小鼠肝匀浆体外生成丙二醛的抑制作用为指标研究了黄连解毒汤。肖凤霞等[15]采用药物累积法，以死亡率为指标研究了四逆汤。田海军等[16]用药物累积法研究中药复方提取液在鲫鱼体内的药代动力学，结果该复方提取液在鲫鱼体内代谢较快，药物的生物利用度高。
潘嘉等[17]以抑菌效应为指标，测定川芎挥发油的药代动力学参数，结果表明其药代动力学参数符合一室开放模型。3提取分离3．1
超临界萃取
此法可以防止各种组分的逸散和氧化，提取过程通常在略高于萃取剂临界温度的温和条件下进行，十分简便、安全，中药中易挥发组分或生理活性物质极少损失或破坏，没有溶剂残留，产品质量高。许玫[18]采用超临界萃取技术，从理化性质差别很大的复方当归中成功提取了总苯酞类、总有机酸类、总生物碱类3个有效部位。郭晏华等[19]应用超临界萃取技术，从羌活中提取香豆素成分，与常规提取方法相比，异欧前胡素和总香豆素含量大为提高，且省时、省溶剂。3．2
超声波法
该法能加速植物有效成分的溶出，且超声波次级效应也能加速提取成分的扩散、
释放，并与溶剂充分混合而利于提取。李美琴等[20]比较了超声波法与浸渍法对排毒养颜胶囊内容物提取率的影响，结果用超声波提取10min 比浸渍法2h 的提取率还高，且超声波对浸出物的成分无影响。3．3
半仿生提取法
该法采用选定的酸性水和碱性水依次连续提取，其目的是提
取含指标成分高的“活性混合物”。战旗等[21]采用半仿生提取法和水提取法对麻黄的提取液成分含量进行比较，以麻黄总生物碱、麻黄碱浸膏得率为指标，结果半仿生提取法优于水提取法。3．4
酶工程技术
该法主要应用于提取分离生物碱、黄酮、皂苷、香豆素、多糖等成分。张卫红等[22]采用复合酶解法在低温下提取茶叶中的活性物质茶多酚，提取率高达98%以上，茶多酚中的活性成分儿茶素相对含量较传统沸水提取法高9% 10%。
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3．5膜分离技术
这是一种新兴的高效分离技术，已被国际公认为20世纪末到21世纪中期最有发展前途的一项重大高新生产技术。膜分离技术用于中药复方制剂主要是滤除细菌、微粒、大分子杂质(胶质、鞣质、蛋白质、多糖等)或脱色。孔焕宇等[23]对中药复方银黄口服液采用膜分离技术，有效成分绿原酸和黄芩苷膜分离的转移率分别为96．82%和92．37%。
3．6树脂吸附法
此法在中药有效成分分离中的应用，已成为中药现代化的最有效方法之一。目前，该技术已在国内广泛用于纯化苷类、黄酮类、生物碱类等成分。李春成等[24]应用HP20大孔吸附树脂分离纯化了四逆散的活性部位，结果表明，该树脂对四逆散的活性成分分离效果好，吸附容量大，易洗脱。
3．7分子蒸馏法
该法特别适用于高沸点、热敏性及易氧化物系的分离。韩亚明等[25]采用分子蒸馏技术纯化广西、云南产肉桂油，结果确定了广西、云南产肉桂油分别含有28种和21种化学成分，说明分子蒸馏技术可使肉桂油中反式肉桂醛成分得到有效富集。
3．8双水相萃取技术
这是一种较新的固－液分离方法，具有较高的选择性和专一性。利用被提取物质在不同的两相系统间分配行为的差异进行分离，可获得较高的收率。卢俊彩等[26]利用双水相萃取技术，从菠菜中提取蜕皮激素和20－羟基蜕皮激素，方法简便、快捷、经济。
4小结
中药复方配伍的化学成分不是各单味药化学成分的简单相加，其疗效也不是各单味药的简单叠加，复方是通过药物成分间发生协同、制约或改性等作用来达到解毒增效等目的。弄清复方配伍的化学物质成分，可以通过同时控制多种指标成分的含量范围及比例达到中药复方质量控制的目的，同时中药的配伍也有望从传统的饮片配伍过渡到药物成分或有效成分的配伍，以适应剂型改革的需要。中药复方本身就是一种复杂制剂，为药物与辅料、药物前体与催化剂、药物与体内代谢菌或酶、药物与减毒剂的共生体。中药复方的化学成分众多，其药理作用是各味药材中多种有效成分的综合作用，加之在药物提取、制剂过程中所生成的新成分及其代谢产物的作用，复方的药代动力学与单体化学成分的药代动力学有明显的差别。运用合适的药代动力学方法研究中药复方配伍后化学成分在体内的代谢规律，是中药现代化的重要途径之一，同时对于阐明中药复方的组方原理、作用机制、药效基础以及促进临床合理用药等都具有十分重要的意义。研究复方的化学成分基础、药代动力学及其配伍机理，均离不开对化学成分进行提取分离。传统的提取方法主要有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法等，但存在着损失大、周期长、工序多、提取效率低等缺点。随着分析化学技术与仪器的不断进步，在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法。
由于中药复方化学成分复杂，使得中药复方药效物质基础的研究困难重重。但是，随着各相关学科领域科学技术的发展，将会有更多新思路、新方法、新技术为中药复方化学成分的研究服务，促进中医药的发展。我国应在世界各地广泛宣传中医药传统文化，让世界接受中医药，并加强对中药复方的研究特别是那些经方的研究和复方专利保护，以及扩大中药复方制剂的研究和临床运用，扶持培养国内中药大企业与国外医药大企业竞争的能力，让中药复方走向世界。参考文献:
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中药复方化学成分的研究进展
2011年第20卷第7期 中药复方化学成分的研究进展 牛楠1，郝海涛2 (1．石药集团欧意药业有限公司质量管理部，河北石家庄050051;2．河北华荣制药有限公司，河北石家庄050041)摘要:目的总结中药复方化学成分的配伍疗效、提取分离及药代动力学等研究情况。方法通过查阅国内最新研究文献进行分析、评述。结果中药复方配伍的疗效不是各单味药的简单叠加，而是通过药物成分间发生协同、制约或改性等作用来达到解毒增效等目的。运用合适的药代动力学方法研究中药复方配伍后化学成分在体内的代谢规律，是中药现代化的重要途径之一。随着分析化学技术与仪器的不断进步，在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法。结论尽管中药复方化学成分复杂，但随着科技的发展，将会有更多新技术为其研究服务。应加强对中药复方(特别是经方)的研究和复方专利保护，并扩大中药复方制剂的临床运用，让中药复方走向世界。 关键词:中药复方;配伍;疗效;提取分离;药代动力学;进展 中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1006－4931(2011)07－0077－03 3讨论 奥沙利铂抗癌谱广，临床多用于消化系统肿瘤患者。奥沙利铂与氟尿嘧啶类及亚叶酸钙(CF)联合已成为肠道肿瘤术后辅助化学治疗的标准方案和复发转移性肠道肿瘤的一线化学治疗方案[4]。尽管奥沙利铂具有较好的安全性，但其外周神经毒性限制了最佳治疗剂量的给予。奥沙利铂的神经毒性以末梢神经炎为主要表现，如肢端感觉障碍、痉挛、对冷刺激极为敏感等。欧州Ⅲ期临床试验报道，奥沙利铂联合5－氟尿嘧啶/亚叶酸钙的神经毒性发生率高达68%[5]。随着靶向药物贝伐单抗和西妥昔单抗联合含奥沙利铂方案的问世，含奥沙利铂的化学治疗方案使用频率和周期数明显增加，而奥沙利铂的外周神经毒性限制了其使用，并严重影响了肿瘤患者的生活质量[6]。如何预防和减轻奥沙利铂的神经毒性，已成为目前临床科研的一大难题。 氨磷汀为一种广谱的细胞保护剂，是一种前药，在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸，成为具有药理活性的游离硫醇代谢物，此代谢物可以减轻化疗药物的毒性。正常组织与肿瘤组织内微环境的差异，影响组织细胞对氨磷汀的转化和吸收[7]。由于正常组织毛细管中的碱性磷酸酶活性和pH高于肿瘤组织，且具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物，持续进入组织细胞，结合并减轻化疗药物毒性，清除产生的氧自由基。研究提示，氨磷汀对机体因顺铂、紫杉醇等引起的神经毒性有保护作用，可对抗化疗药物引起的神经元轴突破坏，促进生长和修复[8]。恶心、呕吐和低血压是氨磷汀的常见副作用，本研究中氨磷汀组轻度恶心、呕吐反应增加可能与此有关。 本研究结果表明，氨磷汀能预防奥沙利铂神经毒性的发生，降低神经毒性的严重程度，同时其自身不良反应发生率低。由于本研究中神经毒性症状的统计结果主要以患者对主观症状的叙述为依据，可能存在因患者对神经毒性的耐受或感知程度不同而影响对其神经毒性症状的判定，进一步试验可结合相应神经肌肉系统生理、电生理方面的客观指标测定来衡量神经毒性症状等级。 参考文献: [1]Gamelin E，Gamelin L，Bossi L，et al．Clinical aspects and molecular basis of oxaliplatin neurotoxicity:current management and development of preventive measures[J]．Semin Oncol，2002，29(5Suppl15):21－33．[2]Kouvaris JR，Kouloulias VE，Vlahos LJ．Amifostine the first selective－ target and broad－spectrum radioprotector[J]．Oncologist，2007，12(6): 738－747． [3]Gamelin L，Boisdron－Celle M，Delva R，et al．Prevention of oxalipatin－ related neurotoxicity by calcium and magnesium infusions:a restro－spective study of161patients receiving oxaliplatin combined with5－fluorouracil and leucovorin for advanced colorectal cancer[J]．Clin Can-cer Res，2004，10(12Pt1):4055－4061． [4]Kelly H，Goldberg RM．Systemic therapy for metastatic colorectal cancer current options，current evidence[J]．Clin Oncol，2005，23(12):4553－4590． [5]Cassidy J，Misset JL．Oxaliplatin－related side effects:Characteristics and management[J]．Semin Oncol，2002，29(5Suppl15):11－20． [6]Grothey A．Clinical management of oxaliplatin－associated neurotoxicity [J]．Clin Colorectal Cancer，2005，5(Suppl1):S38－46． [7]Culy CR，Spencer CM．Amifostine，an update on its clinical status as a cytoprotectant in patients with cancer receiving chemotherapy and ra-diotherapy and its potential therapeutic application in myelodysplastic syndrome[J]．Drugs，2001，61(5):641－648． [8]Verstappen CC，Postma TJ，Geldof AA，et al．Amifostine protects against chemotherapy－induced neurotoxicity:an in vitro investigation[J]．Anti-cancer Res，2004，24(4):2337－2341． (收稿日期:2010－03－07;修回日期:2010－07－05) 对中药复方化学成分进行研究，更能从本质上阐明复方药理作用的物质基础，解释中医方剂配伍的科学内涵，探索复方制剂过程中化学成分的变化规律，从而优化处方，制订科学的制剂工艺，提高制剂质量。因此，中药复方化学成分研究在中药复方研究中占有重要地位。笔者在此就这一领域的研究进展进行综述。 1配伍作用 1．1协同作用 传统中药制备均采用水煎法。中药复方配伍以后，在煎煮制备过程中可能会发生许多复杂的物理化学变化，由于多种成分的共存，煎煮过程中可能产生不溶性成分或产生新的化合物。 如生物碱与鞣质反应可形成鞣酸生物碱沉淀，酚性化合物及含羧基的化合物与金属离子反应可形成络合物。夏云等[1]对生脉散合煎、分煎液及各配伍组水煎液的化学成分进行研究，发现全方合煎液中产生了新物质5－羟甲基糠醛(5－HMF)，且此物质的产生对复方的整体疗效是有利的;进一步研究证实，该物质是麦冬与五味子在共煎过程中生成的。严永清[2]对麻黄汤进行研究发现，杏仁中苦杏仁苷水解产物苯甲醛和桂枝中的桂皮醛在煎煮时能与麻黄碱发生化学反应，形成两种容易分解的新化合物。 芍药的有效成分芍药苷与甘草的有效成分FM200联合用于腹腔注射后，镇痛、抑制胃酸分泌和消炎作用均因协同而得到加强。芍药苷的作用是通过一种皂苷与细胞膜结合来改变细胞膜的理化结构，起到快速调节作用，对应激性溃疡有预防作用;而甘草的有效成分FM200通过调节胃黏膜中环磷酸腺苷(cAMP)含量，起到调节胃酸分泌和保护胃黏膜的作用。因此，芍药、甘草的配伍使 综述报告 檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨 中国药业China Pharmaceuticals·77·
(精)2019年执业药师中药学知识一章节练习题：中药化学成分与药效物质基础(附答案)
（精）2019年执业药师中药学知识一章节练习题：中药化学成分与药效物质基础（附答案） 一、A 1、满山红的质量控制成分是 A、槲皮素 B、麻黄碱 C、芦丁 D、杜鹃素 E、橙皮苷 2、盐酸-镁粉反应呈粉红色，加热后变为玫瑰红色，与三氯化铁反应呈草绿色的是 A、黄芩苷 B、木樨草素 C、大豆素 D、杜鹃素 E、金丝桃苷 3、下列化合物碱液加酸酸化后由红色变为无色的是 A、芹菜素 B、槲皮素 C、橙皮苷
D、葛根素 E、儿茶素 4、槲皮素属于 A、黄酮 B、黄酮醇 C、二氢黄酮 D、二氢黄酮醇 E、查耳酮 5、中成药“注射用双黄连(冻干)”主要成分是 A、葛根素 B、芦丁 C、黄芩苷 D、黄芩素 E、橙皮苷 6、黄芩中的主要有效成分水解后生成黄芩素，易被氧化为醌类而显绿色，有效成分被破坏，质量随之降低。是由于结构中有 A、邻三羟基 B、邻二羟基 C、糖基 D、羧基 E、甲氧基 7、《中国药典》要求柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的总含量不少于
A、0.20% B、0.30% C、0.40% D、0.25% E、0.50% 8、黄芪的主要生理活性成分是 A、多糖类 B、氨基酸 C、黄芪甲苷 D、黄芪乙素 E、黄酮类成分 9、属于甘草皂苷苷元的是 A、乌索酸 B、熊果酸 C、甘草次酸 D、甘草酸 E、齐墩果酸 10、具有促肾上腺皮质激素样生物活性的甘草次酸类型是 A、8-αH型 B、18-αH型 C、16-αH型 D、18-βH型
E、8-βH型 11、人参二醇型(A型)皂苷的苷元是 A、20(S)-原人参二醇 B、20(R)-原人参二醇 C、20(S)-人参二醇 D、20(R)-人参三醇 E、20(S)-人参三醇 12、来源于菊科，主要成分是挥发油类的是 A、柴胡 B、莪术 C、商陆 D、肉桂 E、艾叶 13、薄荷的主要挥发油成分是 A、薄荷醇 B、薄荷酮 C、醋酸薄荷酯 D、桉油精 E、柠檬烯 14、穿心莲抗炎作用的主要活性成分是 A、新穿心莲内酯 B、脱水穿心莲内酯
人参化学成分及研究进展
天然产物化学 论文（设计）题目：人参化学成分及生物活性的研究进展 学院：化学与化工学院 专业：化学 班级： 学号： 学生姓名： 2013年11 月22 日
目录 摘要 ..................................................................................................................................... I 第一章前言 (2) 第二章人参的化学成分及药理作用 (2) 2.1人参皂苷 (2) 2.1.1人参皂苷的分类 (3) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (6) 2.2脂溶性性成分 (8) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (8) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (9) 2.3多糖类物质 (9) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (9) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (10) 第三章结语 (11) 参考文献 (12)
人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明，人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤，治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词：人参，化学成分，药理作用
第一章前言 中药人参是五加科人参，属植物人参的干燥根，是一种名贵药材，同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果，特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂，具有广泛的生物活性，药理作用相对独特，由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展，人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注，本文针对其化学成分和药理活性展开论述，从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分，固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难，还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今，已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中，皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物，这类化合物因具有较大的表面活性，在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫，因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分，是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物，人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶，味微甘苦，具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和
中药炮制对中药化学成分的影响
中药炮制对中药化学成分的影响 中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，当炮制成饮片后其化学成分、理化性质都可能发生很大的改变，从而影响药物的疗效，所以只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而探讨中药炮制的真正意义,同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提供科学依据。 中药炮制是研究中药炮制理论，工艺,规格,质量标准，历史沿革及其发展方向的一门学科,中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。 中药的化学成分是其发挥临床作用的物质基础。中药的化学成分是相当复杂的，可以认为中药的作用是综合性的。中药在炮制过程中，由于温度、时间、溶剂及各种不同辅料的处理，使中药的化学成分发生一系列变化。 1.炮制对中药中挥发油类成分的影响 挥发油是一些具有芳香气味的油状物，在常温下能挥发，并易随水蒸气蒸馏，所以叫挥发油或称精油。含挥发油的中药，经过加热炮制后，可使所含挥发油显著减少。炮制目地主要是减少或除去某些挥
发油的副作用，如麻黄的发汗作用，主要是挥发油，蜜制后，挥发油损耗，故发汗作用减低，而蜜能润肺止咳，更增加了止咳平喘的作用。还有的含挥发油成分药物的炮制是根据改变药性或减低毒性的需要而进行的。如白术炮制后挥发油中的苍术酮可转化为白术内酯Ⅰ，白术内酯Ⅲ，双白术内酯。由于挥发油中成分复杂，且多不稳定，所以在炮制时应注意药物中成分的变化而改变疗效。 2.炮制对中药中无机成分及微量元素的影响 在矿物和贝壳类药物中大量存在着无机成分，在植物药物中也有一些无机盐类，如钾、钙、镁、碘等，它们或与有机物质结合存在，或成为特殊形状的结晶。炮制对含无机成分的药物也有影响。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其利尿作用，故在处理夏枯草时不宜长时间浸洗。如矿石类药物经过煅烧后失去部分结晶水,成为无水化合物,不仅使药物易于粉碎,而且使药物进一步纯净,起到一定的医疗作用,如明矾为含水硫酸铝钾的复盐,在200℃失去结晶水,煅后凝固蛋白,增强吸水,干燥收敛防腐及抑制作用。同时炮制可以减少有害元素含量。通过对马钱子炮制前后水煎液中33种元素的测定分析,炮制后元素含量增加的有24种,含量减少的有9种,且大多为有害元素,如汞元素炮制前是炮制后200倍,而炮制后锌、锰、铁、钙、磷均高于炮制前1倍以上。这些有益元素的增加和有害元素的减少及元素内部构成比的改变,为马钱子炮制后毒性的降低及增加通络止痛、消肿散结的作用提供了一定依据。
中药化学成分中的英文对照
中药化学成分中英文对照 ENGLISH CHINESE Abrine 相思豆碱 Abruquinone A Abruquinone B Acetate of Albopilosin A Acetone condensation of Albopilosin A 3β-acetyloleanolicacid 3β-乙酰氧基齐墩果酸 O-Acetyl-3,6-di-O-β-D-xylopy-rano-astragaloside O-乙烯3,6-双氧-β-D-吡喃木糖基绵毛黄芪甙 6’’-acetylhyperoside 6’’-乙酰氧基金丝桃甙 N-Acetyl-D-Glucosamine N-乙酰氨基葡萄糖糖 8-o-acetyl Shanzhiside Methylester Acetylursolic acid 乙酰乌索酸 Acetylshikonin 乙酰紫草素 14-Acetyltalatisamine Achyranthan 牛膝多糖 Aconitine 乌头碱
Aconosine 爱康诺辛 Actein 黄肉楠碱 Actinodephnine Acuminatin Acuminatoside Adenanthin 腺华素 Adenosine 腺苷,腺嘌呤核苷 Aescin 七叶皂甙 Aesculetin 马栗树皮素 Aesculin 七叶甙,马栗树皮甙 Agaricic acid 落叶松覃酸 Agrimophol 鹤草酚 Ajmalicine(δ-Yohimbine) 阿吗碱,δ-育亨宾碱,阿吗里新,阿马林,,萝芙碱 Ajmaline 阿马林 Akebia saponin D 木通皂甙 D Alantolactone (Helenin) 土木香内酯,阿兰内酯Albopilosin A Aleuritic acid 苏式-紫胶桐酸
中药复方化学成分讲解
中药复方化学成分 摘要综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方化学成分的研究，在阐明中医的方药理论，揭示中药的配伍规律和作用机制，优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述，以供参考。 1研究方法与途径 迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1)以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。 3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(marker substances)，采用各种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多，也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量
博落回化学成分研究进展
博落回化学成分的研究进展 【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。 【关键词】博落回；化学成分；研究进展 Research Progress on al constituents of Macleaya cordata [Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants [Key words] Macleayordata；Research Progress；chemical composition 博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。 1 主要化学成分 1.1 化学成分分布 通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中，其中：根含有血根碱（arine），白屈菜红碱（chelerythrine），原阿片碱（protopine），α-
各类中药化学成分的生物合成途径
各类中药化学成分的主要生物合成途径 乙酸-丙二酸途径:脂肪酸类,酚类,醌类；甲戊二羟酸途径:萜类,甾类；莽草酸途径:即桂皮酸途径,苯丙素类,木脂素类,香豆素类；氨基酸途径 :生物碱类 溶剂提取法（常用溶剂及极性） （1）溶剂按极性分类：三类，即亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。溶剂按极性由弱到强的顺序如下：石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜甲醇（乙醇）＜水。 甲醇（乙醇）是最常用的溶剂,能用水任意比例混合. 分子大,C多,极性小,反之,大..按相似相溶原理,极性大的溶剂提取极性大的化合物 提取方法 ①煎煮法：挥发性及加热易破坏,多糖类不宜用。 ②浸渍法：不用加热，适用于遇热易破坏或挥发性成分，含淀粉或黏液质多的成分,但效率不高。 ③渗漉法：效率较高。④回流提取法:受热易破坏的成分不宜用。⑤连续回流提取法：有机溶剂，索氏提取器或连续回流装置。⑥水蒸气蒸馏法: 适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的。挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等：⑥超临界萃取法:以CO2为溶剂.用于极性低的化合物，室温下工作,几乎不用有机溶剂,环保 分离方法 ①吸附色谱：利用吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异，而实现分离的一类色谱。硅胶用于大多数中药成分；氧化铝用于碱性或中性亲脂性成分如生物碱、萜、甾；活性炭用于水溶性物质如氨基酸、糖类和某些苷类；聚酰胺用于酚醌如黄酮、蒽醌及鞣质。②凝胶色谱：主要是分子筛作用，根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离目的。③离子交换色谱：基于各成分解离度的不同而分离。主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。④大孔树脂色谱：一类没有可解离基团，具有多孔结构，不溶于水的固体高分子物质。它可以通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。是反相的性质，一般被分离物质极性越大，越先被洗脱下来，极性越小，越后洗脱下来。应用于中药有效部位或有效成分的分离富集。⑤分配色谱：利用物质在固定相和流动相之间分配系数不同而达到分离。正相色谱：固定相极性>流动相极性，用于分离极性和中等极性的成分。常用固定相：氰基或氨基键合相；常用流动相为有机溶剂。反相色谱：固定相极性<流动相极性，用于离非极性和中等极性的成分，常用C18或C8键合相。常用流动相为甲醇-水或乙腈-水。 糖和苷类化合物 糖：多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称 苷：糖或糖额衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成，又称配糖体 构型D，L，α，β : 向上D,向下L; 同侧:β异侧:α 苷键酸水解：苷键原子首先发生质子化，然后苷键断裂生成苷元和糖的阳碳离子中间体，在水中阳碳离子经溶剂化，再脱去氢离子形成糖分子。难易顺序：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。强酸水解：得到糖，苷元易破坏；弱酸水解：得到次级苷，确定糖的连接顺序；两相酸水解：保护苷元 酶水解：对难以水解或不稳定的苷，在酶水解条件温和，不会破坏苷元，可得到真正的苷元 显色反应 Molish反应:加入5%α-萘酚乙醇液，沿管壁缓慢滴入浓硫酸，在两层液面间会出现一个紫色环。又称α-萘酚反应.说明含有糖类或苷类. (但碳苷和糖醛酸例外,呈阴性.) 菲林和多伦反应:阳性,有还原糖.可以利用这两个反应来区别还原糖和非还原糖。 单糖：都是还原糖。双糖：麦芽糖、乳糖为还原糖。蔗糖为非还原糖 苷键构型的判断 糖苷的1H-NMR：成苷的端基质子H的耦合常在较低场。如:β构型J H1-H2=6~9Hz(8左右)；α构型J H1-H2=2~3.5Hz (4左右) 醌类 酸性（规律） -COOH > 二个β-OH > 一个β-OH >二个α- OH > 一个α–OH 可用PH 梯度萃取分离。 其结果为①和②被5%碳酸氢钠溶液提出；③被5%碳酸钠提出；④被1%氢氧化钠提出；⑤只能被5%氢氧化钠提出 可用PH梯度萃取分离。 颜色反应 1、Feigl反应：全部醌类均阳性。碱性条件加热,紫色 2、Borntrager’s反应：也叫碱液试验,羟基蒽醌阳性。——颜色变化与OH数目及位置有关,红-紫色. 3、醋酸镁反应：含α-酚羟基或邻二酚羟基的蒽醌类阳性。 4、与活性亚甲基试剂反应kesting-Craven和无色亚甲蓝显色反应: 苯醌和萘醌类的专属反应.在碱性条件下 5、对亚硝基-二甲苯胺反应: 蒽酮类的特异性反 应.(唯一).蒽酮就是9或10位没有被取代的羟基 蒽酮类. 醌类化合物的提取与分离 (大题,看书) pH梯度萃取法P82 例:大黄蒽醌苷类的分离 苯丙素类（一个或几个C6-C3） 香豆素：一般具有苯骈α-吡喃酮母核的天然产物 母核（画） 内酯性质和碱水解反应 碱性开环,酸性闭环。但长时间加热,异构化,不可 恢复闭环. 显色反应有荧光性质 1、Gibb’s反应: 试剂：2，6-二氯（溴）苯醌氯 亚胺 C6位没取代,阳性,蓝色 2、Emerson反应试剂：4-氨基安替比林,铁氰化 钾反应 C6位没取代,阳性,红色 木脂素鉴识 Labat反应：具有亚甲二氧基的木脂素加浓硫酸 后，再加没食子酸，可产生蓝绿色 黄酮（C6-C3-C6） 结构与基本骨架(芦丁,槲皮素,鼠李糖,葡萄糖的 结构都要求会写)138页 经典结构是2-苯基色原酮，现在泛指两个苯环通 过三个碳原子相互连接而成的一类化合物 黄酮类：以2-苯基色原酮为母核，且3位上无含 氧基团取代的一类化合物 黄酮醇：在黄酮基本母核的3位上连有羟基或含 氧基团 二氢黄酮：黄酮基本母核的2、3位双键被氢化而 成 二氢黄酮醇：黄酮醇类的2、3位被氢化的基本母 核 交叉共轭体系：黄酮结构中色原酮部分本身无 色，但在2位上引入苯环后，即形成交叉共轭体 系，通过电子转移、重排，使共轭链延长而显出 颜色。在7位或4’位上引入-OH及-OCH3等助色 团后，产生p-π共轭，使化合物颜色加深。 溶解度：游离黄酮一般难溶于水，易溶于甲醇、 乙醇、乙酸乙酯、氯仿、乙醚等有机溶剂及稀碱 水中。引入羟基增多，水溶性增大，脂溶性降 低；而羟基被甲基化后，脂溶性增加。黄酮苷一 般易溶于水、甲醇、乙醇等强极性溶剂中，但难 溶于苯、氯仿、乙醚等有机溶剂中 平面型如黄酮、黄酮醇、查尔酮等溶解度较小， 非平面型如二氢黄酮及二氢黄酮醇的溶解性较 大，异黄酮的也较大 酸性：7,4’-二OH黄酮＞7-或4’-OH黄酮＞一 般酚羟基＞5-OH黄酮 显色反应：（1）HCl-Mg反应：样品溶于甲醇或乙 醇1ml中，加入少许Mg，再加几滴浓HCl，一两 分钟显红~紫红色。（2）AlCl3反应：样品的乙醇 溶液和1%乙醇溶液AlCl3反应，生成黄色络合 物。（3）锆盐-枸橼酸反应：可鉴别黄酮类化合 物是否纯在3-或5-OH。样品的甲醇溶液加2%二氯 氧锆甲醇溶液。黄色不褪，有3-OH或3，5-OH， 如果减褪，无3-OH而有5-OH pH梯度萃取法：5%NaHCO3可萃取7，4’-二羟基 黄酮，5%NaCO3可萃取7-或4‘-羟基黄酮， 2%NaOH可萃取一般酚羟基的黄酮，4%NaOH可以萃 取5-羟基黄酮。 柱色谱分离 硅胶柱：利用极性差异，几乎适用于任何类型黄 酮（主要分离异黄酮、二氢黄酮，二氢黄酮醇及 高度驾机皇或乙酰化的黄酮及黄酮醇） 聚酰胺柱：通过酰胺羰基与黄酮类化合物分子上 的酚羟基形成氢键缔合而产生。化合物结构与Rf 值：酚羟基少＞多；易形成分子内氢键＞难；芳 香化程度低＞高；异黄酮＞二氢黄酮醇＞黄酮＞ 黄酮醇；游离黄铜＞单糖苷＞双糖苷＞叁糖苷 （含水移动相做洗脱剂）；有机溶剂做洗脱剂反 之。洗脱能力由弱至强；水＜甲醇或乙醇（浓度 由低到高）＜丙酮＜稀氢氧化钠水溶液或氨水＜ 甲酰胺＜二甲基甲酰胺＜尿素水溶液 紫外 黄酮类型带II(弱峰) 带I(强峰) 取代) 黄酮醇(3-OH 游离) 250-280 358-385 异黄酮245-270 310-330肩峰 二氢黄酮/醇370-295 300-330 查耳酮220-270低强度340-390 氢谱: 黄酮或黄酮类H-3是一个尖锐的单峰出现在 6.3 处 邻位耦合:耦合常数为8Hz左右 间位耦合:2-3Hz 对位耦合:很弱,数值很小或没有 5,7-二OH黄酮δppm：H-6小于 H-8 . 7- OH 黄酮: δppm：H-6 > H-8 6’δ比较大,5’较小 同时还要看 单峰S,就没有邻,间位双锋d说明有邻位或间位 其中一个双双锋dd就说明有邻,和间两个 生物合成途径 经验异戊二烯法则：基本碳架均是由异戊二烯以 头-尾顺序或非头-尾顺序相连而成；生源异戊二 烯法则：甲戊二羟酸是各种萜类化合物生物合成 的关键前体 单萜：无环，单环，双环，三环，环烯醚。知道 卓酚酮，环烯醚萜，薄荷醇，青蒿素的二级结构 和性质 性质：萜类多具苦味，单萜及倍半萜可随水蒸气 蒸馏，其沸点随其结构中的C5单位数、双键数、 含氧基团数的升高而规律性升高 提取：挥发性萜可用水蒸气蒸馏法；一般萜可用 甲醇或乙醇提取；萜内酯可先用提取萜的方法提 取出总萜，然后利用内酯的特性，用碱水提取酸 化沉淀的方法纯化；萜苷多用甲醇、乙醇或水提 取 柱色谱：吸附剂多用硅胶。中性氧化铝。含双键 者可用硝酸银络合柱色谱分离（利用硝酸银可与 双键形成π络合物，而双键数目位置及立体构型 不同的萜在络合程度及络合稳定性方面有一定差 异）。洗脱剂多以石油醚、正己烷、环己烷分离 萜烯，或混以不同比例的乙酸乙酯分离含氧萜 鉴识：卓酚酮类的检识 (硫酸铜反应：绿色结 晶)；环烯醚萜的检识(Weiggering法：蓝色/紫红 色；Shear反应：黄变棕变深绿)；薁类的检识 (Ehrlich反应：蓝紫绿；对－二甲胺基苯甲醛) 挥发油 也称精油，是存在于植物体内的一类具有挥发 性、可随水蒸气蒸馏、与水不相容的油状液体。 分为：芳香族，萜类，脂肪族 检识：化学测定常数：酸值、酯值、皂化值 提取方法：①蒸馏法：提取挥发油最常用的方 法，对热不稳定的挥发油不能用。②溶剂萃取 法：脂溶性杂质较多。③吸收法：油脂吸收法， 用于提取贵重挥发油。④压榨法：该方法可保持 挥发油的原有新鲜香味，但可能溶出原料中的不 挥发性物质。⑤二氧化碳超临界流体萃取法：有 防止氧化热解及提高品质的突出优点，用于提取 芳香挥发油 三萜 醋酐-浓硫酸反应（Liebermann-Burchard） 红－紫－蓝－绿色－褪色（甾体皂苷） 黄－红－紫－蓝－褪色（三萜皂苷） 胆甾醇沉淀法：胆甾醇复合物——乙醚回流提 取，去除胆甾醇，得皂苷。因为甾体皂苷比三萜 皂苷形成的复合物稳定. 甾类 C21甾醇C2H5 昆虫变态激素8-10个碳的脂肪烃 强心苷不饱和内酯环 甾体母核的C-17位上均连一个不饱和内酯环。根 据内酯环的不同：五元不饱和内酯环叫甲型强心 苷元；六元不饱和内酯环叫乙型。 苷和糖连接的顺序分: I型强心苷：苷元-(2，6-二去氧糖)x-(D-葡萄
2017年执业药师考试(中药化学成分与药效物质基础)部分知识点整理
2017年执业药师考试（中药化学成分与药效物质基础）部分知识点整理 中 药 化 学 研 究 什 么 大纲要求: 小单元 细目 要点 （一）中药化学成分的分 类与性质 1.结构类型与理化 性质 （1 ） 结构类型 （2）理化性质 2.提取分离与结构 鉴定 （1） 提取分离方法 （2） 结构鉴定方法 3.化学成分与质量 标 准 、 药效物质基础 （1） 化学成分与药效物质 基 础 （2） 化学成分在质量控制 中 药化学成分的结构类 中药化学成分源于天然产物，结构复杂，化合物数量巨大。考试主要关注由 二次代谢所产生的各类中药化学成分 r > 提取 分喜
黄酮由2个本环通过中间3个碳原子（G-C3-C6）连 接而成，多具有酚羟基。 萜 由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架多具有2个 或2个以上异戊一烯单位（C5单位）结构特征的 不同饱和程度的衍生物。 挥发油 可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的挥发性油状液 体，大多具有芳香嗅味。 皂苷 苷兀为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物 或二萜类化合物。 甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。 有机酸含-COOH勺一类酸性化合物。 鞣质复杂的多元酚类。 基本 结 0香豆 素 构单
木脂素（厚朴酚）
补 知 占 I \ 识 ( ) 充 C O S N H 碳 硫 氮 氢 氧 素 ( ) 棊环. HI 常见 化学元 注意：含羰基化合物 a II 1 I H II l 化学结构壺达式》 注意：不饱和结构、共轭结构、芳香结构 砧类化仓物「:香叶 8S ） .0"— 瑾聂（显较倉琨咗） R —< IIV 丄 14—C (MHI O 1 严生酩f 由竣磴和聲腔水 旷° 缩合而成”可水解1
中药化学成分单体化合物结构鉴定方法和程序
中药化学成分单体化合物结构鉴定方法和程序 黄峰中药学 2110948107 摘要：中药化学成分单体化合物的结构鉴定是深入探讨有效成分的生物活性、构效关系、体内代谢以及进行结构改造、人工合成等的前提条件，本文主要对中药化学成分单体化合物结构鉴定的程序做一个综述，并对所涉及的色谱法、光谱法等在结构鉴定中的运用做一个具体探讨。 关键词：化学成分；结构鉴定；色谱法；光谱法 前言 中医药现代化是当今我国政府大力倡导和中医药领域各位同仁共同努力的奋斗目标，同时也是中华民族文化，尤其是中医药走向世界的重要特征之一。中药中发挥各种药理作用的物质基础（如其中的生理活性成分和有效成分）的认知不仅是阐明中药作用机制的基础，也是中医药能够走向世界的关键。 从中药中经过提取、分离、精制得到的有效成分，运用各种物理或化学的科学技术鉴定或测定其化学结构，才能为深入探讨有效成分的生物活性、构效关系、体内代谢以及进行结构改造、人工合成等研制提供必要的依据。因此，研究清楚中药中的化学成分是现代科学技术发展和中药现代化的关键步骤。 因此，研究清楚中药的化学成分是现代科学技术发展和中药现代化的关建步骤。本文主要对中药化学成分单体化合物结构鉴定方法和程序做一个综述，以在这个基础上，运用我们所学的知识对中药未知化学成分单体化合物进行探索。 1 单体化合物结构鉴定的一般程序 1.1纯度检测 在进行有效成分的结构研究之前，必须对该成分的纯度进行检验，以确定其为单体化学成分，这是鉴定或测定化学结构的前提。一般常用各种色谱法进行纯度检测，此外，固体物质还可通过测定其熔点，考察其熔距的大小作为纯度的参考[1]。液体物质还可通过测定沸点、沸程、折光率及比重等判断其纯度[2]。对已知物质来说无论是固体还是液体物质，如其比旋度与文献数据相同，则表明其已是或接近纯品。 用于纯度检测的物理常数的测定包括熔点、沸点、比旋度、折光率和比重等的测定。固体纯物质的熔点，其熔距应在0.5度~1.0度的范围内，如熔距过大，
中药化学试题库完整
第一章绪论 一、概念： 1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科 2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5. 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 6.二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质 二、填空： 1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。 2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。 三、单选题 1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶 2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖 3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E多糖 4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇 7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇 8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇 9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 四、多选 1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙 2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质 3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油 4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚 5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯 五、简述 1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。 一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 另外，根据临床用途，有效成分也会就成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用。 2. 简述中药化学在中医药现代化中的作用 （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；（2）促进中药药效理论研究的深入； （3）阐明中药复方配伍的原理；（4）阐明中药炮制的原理。 3．简述中药化学在中医药产业化中的作用 （1）建立和完善中药的质量评价标准；（2）改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效； （3）研究开发新药、扩大药源； 六、论述 单糖及低聚糖生物碱盐游离生物碱油脂 粘液质苷苷元、树脂蜡 氨基酸水溶性色素脂溶性色素 蛋白质、淀粉水溶性有机酸挥发油 第二章提取分离鉴定的方法与技术 一、概念：
中药复方研究思路(最新整理)
从上个世纪90年代以来，我国的药学研究重点已从仿制药物转向创新药物的研究。尤其是现在，我国已经加入WTO，必须遵守国际惯例，加强知识产权 保护，因此仿制药物将会越来越难。在西药研究方面，西方国家实力雄厚，投 资很大，目前技术先进；而国内创新西药的研究缺乏资金和技术，短时期内难 以在和西方大制药公司的竞争中取得优势。相对西药来讲，中药及复方经过了 数千年的临床考验，疗效确切，而且我国具有独特的中医学理论，可以据此组方，药有限，而方无穷，这一点是西方国家难以学习和掌握的。因此，从中药 及复方中寻找新药对我国来说具有优势。从上个世纪90年代以来，国家开始积极扶持、鼓励中药现代化研究，并提出了中药现代化发展战略[2]。 中药现代化的关键问题是中药药效物质基础的阐明[3]。因此，许多学者对 中药及复方的药效物质基础研究进行了探讨，并提出了许多有益的思路和方法。下面简要介绍一下目前对中药及复方药效物质基础的认识和研究思路。 1．霰弹理论中国医学科学院药物研究所薛燕[4]等提出的霰弹理论，目前被大家广为接受。该理论核心为：中药复方的物质组成和作用机理不同于传统 的西药。西药大多情况是单一的有效成分，要求能独立承担治疗疾病的任务； 而中药复方一般是由多个不能单独起治疗作用的弱小成分组成，是通过多途径 来治疗疾病的，即是多成分、多靶点。依据霰弹理论所制订的研究方法有两个 特点：1、制定了新的标准：以病定成分，以必不可少性取舍有效成分；2、提 出了具体研究方法：包括全方药理研究、复方拆方研究、单味药有效成分研究、药物分析。缺点：没有中医药理论指导，以病定成分，可能会漏筛。对于中医 对证治疗的复方不适用。实验步骤繁琐，可行性差。 2．天然组合化学库中国科学院昆明植物所周俊[5]等通过对“生脉注射液”的研究，证明中药复方是多靶作用机理的天然的组合化学库，其植物化学成分 类型多样。研究表明，复方“生脉注射液”的物质基础包括人参皂苷、麦冬中 的甾体皂苷和黄酮、五味子中的挥发油和有机酸等类型的天然产物。在人体内 的作用靶点有钙离子通道、腺苷酸环化酶、NO合成酶、超氧化物歧化酶、NMDA 等。缺点：所采用的研究方法是体外植物化学方法，分离到化合物后进行多种 药理活性筛选，不能回答这些化合物能否吸收入血。缺少把体外和体内联系起 来的环节。 3．中药复方有效部分清华大学罗国安[6]认为，在中药复方各药味和单一化学成分之间应再增加一个层次，即中药复方有效部分。所谓有效部分，是指 中药复方中具有相近化学性质的一大类化合物(药效成分群)。 4. 长春中医学院王本祥[7]等对中药活性成分的认识他认为，任何一个具有特定疗效的中药复方，必然有其特定的药理作用，只有具有特定药理作用或