从磺胺类药物的发现历程看药学研究
从磺胺类药物的发现历程看药学研究
摘要：简要介绍了磺胺类药物的发现历程，并由此得出了一些药物发现过程中的普遍现象，由此提出了一些药学研究中应该注意的事项及药学研究者应有的基本能力及对药学研究的认识。
关键词：磺胺；发现历程；药学研究；热情；严谨
正文：
磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，有广谱抗菌性，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。
磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。可是，最早的磺胺却是染料中的一员。
在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。
1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”……这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺的发现，最早出自一种名为“百浪多息”的红色染料，该染料具有一定的消毒作用，但在实验中却无杀菌作用，一开始并未引起医学界的重视，但杜马克并未因此而轻视对它的研究，他以敏锐的观察力发现了它的潜在价值，一直在不懈的进行实验。而后的特雷富埃尔和他的同事也是从“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能这一现象断定“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西，并进行研究，这才分解出“氨苯磺胺”，也是最早的磺胺。而这种化合物却早在1908年就有人合成，却因缺乏观察力和钻研精神而未得以问世。在对药物的发现和研究中，这种现象可以说十分普遍，在我们生活中有很多有价值的药物，但却并不是人人都能发现它们，其原因就在于此。
药学研究是一种耗时长久，严谨程度高，消耗人力物力都很大的研究。怎样从数量庞大的天然产物中发现值得研究的东西，怎样发现其活跃成分，显然首先要具有敏锐的观察力，其次还要有百折不挠的钻研精神和无比的耐性，再怎么有观察力，一下子就得到想要的东西显然是不大可能的，更可能发生的是实验上百次，甚至上千次，上万次也没有得到想要的结果，这种时候如果没有上述的素质，显然早就放弃了。药学研究研究的是药，关系到人们的生命，一点点的差错都可能带来无法挽回的危害，所以研究过程中的严谨程度自然也是很高的，磺胺的发现中，杜马克在动物身上做了如此多的实验，如果不是女儿病危，大概也是不敢就此将“百浪多息”用在人类身上的。
以上是针对个人而言，而就整个药学研究的过程来看，毫无疑问，任何一种新药的发现和应用都不是一个人就能够完成的，也不是短时间能完成的。磺胺中的氨苯磺胺的发现，
保守的看可以看做是从1932年德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料始，到巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事对“百浪多息”的有效成分进行分析分解出“氨苯磺胺”告一段落，期间无数人参与了此过程，耗时也不短。而就现代药物研究的状况来看，分工之细，参与人数之多，更远非过去所能比，不过耗时上倒是少了很多，但也仍旧不是短期能完成的工作。
2009年我有幸中国药科大学录取，作为即将的药学研究者，虽然对药学研究并没有什么很清晰的了解，但通过磺胺的发现史，也稍微有了一点认识。首先，药学研究对个人能力的要求显然是很高的，不只是需要渊博的知识，更需要着重培养自己的观察力，钻研精神以及严谨求实的工作态度和超人的耐性。另外，药学研究不是一两个人就能搞定的，合作精神非常重要，特别是在当代，要摆正自己的位置，尽力做好自己的本职工作。最后，药学研究既然称之为研究，所需要的自然不只是传承，更是创新，既然进入这个领域，就无时无刻不能放弃学习新的知识，绝对不能有稍微的懈怠。
药学研究研究的是保证人类健康的药物，从古至今，人类一直不懈的进行此项研究，虽然有很多东西变了，但始终不变的是药学研究者的热情，专注和严谨的工作态度，我坚信，不管如何，这些不变的东西才是最重要的，这也是我从磺胺的发现历程中得到的最重要的体会。
【参考文献】
[1]作者：中国药科大学教务处，书名：《药学概论》，出版地：南京，出版社：中国药科大学，出版年份：2009年10月
[2]作者：国家药品监督管理局执业药师资格认证中心，书名：《药学专业知识（二）》，出版地：北京，出版社：中国中医药出版社，出版年份：2003年3月
[3]作者：杨世杰，王怀良，书名《药理学》，出版地：北京，出版社：人名卫生出版社，出版年份：2001年8月
从磺胺类药物的发现历程看药学研究
从磺胺类药物的发现历程看药学研究 摘要：简要介绍了磺胺类药物的发现历程，并由此得出了一些药物发现过程中的普遍现象，由此提出了一些药学研究中应该注意的事项及药学研究者应有的基本能力及对药学研究的认识。 关键词：磺胺；发现历程；药学研究；热情；严谨 正文： 磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，有广谱抗菌性，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。 磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。可是，最早的磺胺却是染料中的一员。 在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。 1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。 同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020
磺胺类药物的发展及意义 摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。 关键词:磺胺类药物 磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。 1.基本结构 临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。 磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。 2.理化性质 磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
磺胺类药物的综述
磺胺类药物的综述集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]
磺胺类药的应用综述 摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。 关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应 20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。 1、磺胺类药物的发展 Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。 2、磺胺类药物的分类 磺胺药种类繁多，临床常用的有10余种，根据肠道吸收程度和临床用途，分为三大类，①肠道易吸收的磺胺药，包括（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，此类药物主要用于全身性的感染治疗，比如、尿路感染、伤寒、骨髓炎等，②肠道难吸收的磺胺药。比如酞磺胺噻唑（PST）等，因为这类药能在肠道内保持较高的浓度，所以只要用于肠道的感染如肠炎，③外用磺胺药。包括磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML），这些主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等[4]。 3、磺胺类药的抗菌机理 细菌不能直接利用其生长环境中的，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分[6]。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠的防御能力。 4、磺胺类药在动物临床上的应用原则 动物全身性的感染：（SM2）、磺胺异唑（SIZ）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等，用于巴士杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症、呼吸道消化道泌尿道感染。 动物肠道感染：磺胺琥珀先磺胺噻唑、酞磺胺噻唑。 动物局部感染：醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银。 动物尿路感染：磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶。 球虫：磺胺恶喹啉、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺地索辛。 脑炎：磺胺嘧啶、 乳腺炎：磺胺二甲嘧啶[1]。 剂量原则：首次倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度，以后维持量，症状消失后2到3天。
药物发展史
药物发展史 作者：刘华富专业：药学学号：201343855237 摘要 药最先是从人类社会初期开始的。人类在与大自然作斗争中创造了原始的医药，医药学同其它科学一样，来源于人类的社会实践和物质生活的需要。药学是历代人民大众智慧的结晶，经历了从天然药物，到化学制药再到生物制药三个阶段。它对全人类的健康发展，种族繁衍与发展，有着巨大贡献。 正文 远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W h a r v e s（1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.F o n t a n a（1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.S e r t u r n e r（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。 l9世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立，为20世纪初
药物的发现
药物的发现： 神农尝百草之经验式和文献式众所周知，药物的发现和应用是经过原始的经验积累而完成的。这一过程是人类进行的无意识的自然药物筛选过程。随着人类对医药知识认识的深人，才开始了有意识的主动药物筛选过程，神农尝百草就是人类主动进行药物筛选的具体实践。 最早的药物来自天然植物、动物及矿物原料。药物是人类在长期的生产、生活和与疾病作斗争的过程中发现和逐步发展起来的。早期人类为维持生存不断的与伤痛疾病作斗争。在捕捉动物、采集植物为食的过程中意外发现有些天然的动物、植物、矿物质有减轻伤病或解除疾病的功效，便逐步有意识地应用它们来治疗伤病。 药物的发现与发展：偶然发现和随机筛选。 随着时代的进步药物的发现也逐步由机遇筛选向合理设计、由偶然向必然的漫长历史过程。本草时期的药物是人们在生产和生活的实践中偶然发现的，到了近代也有的药物是在实验室里偶然发现的。例如20世纪30年代发现的抗菌药物磺胺类药物是在研究偶氮染料的过程中偶然发现的，后来成为人类系统地用于预防及治疗细菌感染的一类化学合成药物，这类药物的发现和发展是近代药物发展史上的一个里程碑。抗菌药物发明的又一个里程碑式的药物是青霉素，青霉素是由英国细菌学家Fleming在研究葡萄球菌的实验中偶然发现的。 随机筛选主要是从广泛的天然资源中寻找，如植物中的化学成份，土壤微生物的代谢产物或人工合成的化合物，从中发现特定结构和作用特点的先导化合物。在此基础上进一步进行结构改进，可能发现一系列的有治疗价值的新药。例如当前人们常用的药品其中很多是从植物成份中筛选出来的。而抗生素就是从土壤微生物中筛选发展起来的。 从文献中发现：我国《史记纲鉴》称“神农尝百草，始有医药”。汉代-《神农本草经》是我国第一部药书，该书收载了365种中药，也是全世界第一部药物学著作。它所指出的大黄导泻、麻黄治喘至今仍然行之有效。唐代-《新修本草》是我国第一部药典，颁行于公元659年，有世界最早药典之称。全书收载药物共844种。明代-《本草纲目》李时珍通过毕生对于药物的调查去伪存真写成《本草纲目》收载药物1892种，插图1160幅，药方11000余条，对药物的生态、形态、性味、功能作了比较系统的记述，对后世从文献方式发现药物提供了丰富的
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义 摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。 关键词:磺胺类药物 磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。 1.基本结构 临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。 磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释
出氨基，才能恢复活性。 2.理化性质 磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。 3.应用范围 磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。 4.安全性 磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。 5.检测方法 5.1折叠高效液相色谱
磺胺类药物的性状特点综述
磺胺类药物的性状特点综述 [摘要]我国磺胺类药物生产基础较好,并已成为全世界磺胺类药物的头号产销大国,预计今后其国内外市场仍有一定的发展空间.本文主要从磺胺类药物的性状出发,介绍了其各大类的作用机理,抗药性以及使用原则等. [关键词]磺胺类化学结构分类性状作用机理抗药性特点不良反应使用原则 [Abstract] There is a good production foundation of sulfonamides in China , which has become t he number one p roduction and marketing count ry for the sulfonamides1 It is expected t hat t here are still big potential developmental market for t he sulfonamides bot h domestic and abroad. This paper mainly from the character of sulfa drugs starting on its major role of the mechanism of resistance and the use of principle. [Keywords] Sulfonamides; Chemical structure; Categories; Traits; Mechanism; Resistance; Features; Adverse Reactions ;Use principles. 前言：磺胺类(sulfonamides)是人工合成的防治全身性感染的第一类有效的化疗药物,以后随着各类抗生素及合成抗菌药的问世,磺胺类的治疗地位逐渐被取代.但磺胺类药物仍有其独特的优点,对某些感染性疾病(如流行性脑脊髓膜炎、鼠疫)具有疗效显著，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点。特别是70年代中期，发现磺胺甲噁唑与增效剂甲氧苄啶联用后疗效明显增强，抗菌谱增大，使磺胺类在治疗某些特定细菌感染中的应用有所增加。 一、磺胺类药物的化学结构与分类 磺胺类药物的基本化学结构为对氨基苯磺酰胺, 如磺酰氨基上的一个氢原子(R1)被杂环取代,作用增强,可得到口服易吸收的用于防治全身感染的磺胺药如磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、长效磺胺等及外用的磺胺醋酰、磺胺嘧啶银。分子中对位氨基为抗菌活性必需集团。R2被可在体内转换成游离氨基的集团所取代，得到口服难吸收而用于肠道感染的磺胺药如柳氮嘧啶局部应用的磺胺米隆等。 磺胺类结构式
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从磺胺类药物的发现历程看药学研究
从磺胺类药物的发现历程看药学研究 摘要：简要介绍了磺胺类药物的发现历程，并由此得出了一些药物发现过程中的普遍现象，由此提出了一些药学研究中应该注意的事项及药学研究者应有的基本能力及对药学研究的认识。 关键词：磺胺；发现历程；药学研究；热情；严谨 正文： 磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，有广谱抗菌性，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。 磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。可是，最早的磺胺却是染料中的一员。 在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。 1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。 同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其
磺胺类抗生素污染途径及对蔬菜品质影响的研究进展
龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/051686983.html, 磺胺类抗生素污染途径及对蔬菜品质影响的研究进展 作者：司雄元孙敏施成诚徐慧敏檀华蓉 来源：《安徽农学通报》2017年第20期 摘要：随着磺胺类抗生素（SAs）的生产量和使用量的逐年增加，大量的SAs进入到环境中，造成水体和土壤的抗生素污染，并且环境中的抗生素也引发了诸多健康与安全问题。该文综述了我国磺胺抗生素的使用及污染特点，对磺胺类抗生素的污染来源和污染途径，以及其对农作物生理和生长的影响进行了分析。 关键词：磺胺类抗生素；蔬菜；吸收 中图分类号 X592 文献标识码 A 文章编号 1007-7731（2017）20-0040-03 Environmental Behavior of Sulfa Antibiotics （SAs） and its Effect on Vegetable Quality Si Xiongyuan1，2 et al. （1Biotechnology Center，Anhui Agricultural University，Hefei 230036，China；2College of Resources and Environment，Anhui Agricultural University，Hefei 230036，China） Abstract：With the production and usage of sulfa antibiotics （SAs） increasing year by year，large numbers of SAs have entered the environment，causing water and soil pollution，and lead to many health and safety problems.In this paper，the use and pollution characteristics of SAs in China were reviewed，the source and pollution path of sulfa antibiotics were analyzed，and the effects of sulfa antibiotic on crop physiology and growth were introduced. Key words：Sulfa antibiotics （SAs）；Vegetable；Absorption 磺胺类抗生素（Sulfonamides，SAs）是一种重要的人工合成人兽共用抗菌药物，具有对 氨基苯磺酞胺结构[1]。磺胺类药物可通过与对氨基苯甲酸竞争结合二氢叶酸合成酶，干扰细 菌酶系统利用对氨基苯甲酸，阻断四氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长[2]，具有抗菌广谱性、使用方便性、成本低、毒性小、口服吸收迅速以及对疗效好等优点[3]，是抗生素类药物 最常见的种类之一。自1932年发现磺胺的基本结构后，已合成数千种磺胺类药物[3]，磺胺类药物化学性质较稳定，在水中溶解度较低，形成钠盐后易溶于水且溶液呈碱性，因含芳伯氨基和磺酞氨基呈酸碱两性，可溶于酸性和碱性溶液[2]。 1 磺胺类抗生素的使用现状及特点
磺胺类药物习题
第八章磺胺类与喹诺酮类分析 一填空题： 1 磺胺类药物结构中有基团显弱碱性，有基团显弱酸性； 2 磺胺类药物的鉴别与区别可用与试剂，生成绿,紫色或蓝色； 3 氟喹诺酮药物有与，所以有两性。 4卡尔费休法测环丙沙星水分，要加入一定量的水是因为： 。 1 磺酰氨基对位氨基 2 氢氧化钠硫酸铜 二选择题 1 亚硝酸钠滴定法测磺胺类药物，需要加入( )，以加快反应速度。 A 亚硝酸钠 B 溴化钾 C 嘧啶 D 酚酞 2 铜盐反应鉴别磺胺类药物，最后出现蓝色的是：( ) A 磺胺甲噁唑 B 磺胺异噁唑 C 磺胺嘧啶 D 磺胺多辛 3 双波长分光光度法测定复方磺胺甲噁唑片含量时，选择两个测定波长的原则是:( ) A、磺胺甲噁唑在两波长处吸收度相等 B、磺胺增效剂甲氧苄啶在两波长处吸收度相等 C、磺胺甲噁唑在两波长处吸收度不等 D、磺胺增效剂甲氧苄啶在两波长处的吸收度差值
应尽量小 4中国药典(2015年版)收载磺胺甲噁唑的含量测定方法是( ) A、非水溶液滴定法 B、紫外分光光度法 C、氮测定法 D、NaNO2滴定法 E、碘量法 5与硫酸铜生成草绿色沉淀的是( ) A、磺胺甲噁唑 B、磺胺嘧啶 C、甲氧苄啶 D、磺胺异噁唑 E、磺胺醋酰钠 6磺胺类药物的鉴别方法有( ) A. 银镜反应 B. 重氮化-偶合反应 C. 与硫酸铜的成盐反应 D. 铈量反应 7 与磺胺类药物生成黄色希夫碱的化合物是( ) A 对二甲氨基苯甲醛 B 碘试剂 C 硫酸铜D氢氧化钠 8 非水碱量法测诺氟沙星的含量，加入的指示剂是( ) A 偶氮紫B橙黄Ⅳ C 百里香酚酞 D 石蕊试纸 9 以下药物的含量测定，需要用到甲醇钠作为滴定剂的是( ) A 苯甲酸钠B肾上腺素 C 磺胺异噁唑 D 环丙沙星 10 鉴别喹诺酮类药物中的氟，需要加入的试剂是( ) A 碘试剂 B 香草醛 C 铜盐 D 茜素氟蓝 11 诺氟沙星药物结构中有( )基团，与醋酐反应显红棕色。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导 胡树罗浩万硕 摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。 关键字：磺胺药应用指导 引言 磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。 正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构 1.1.1磺胺药的基本结构 一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物： 1.1.2磺胺药基本的合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低，
磺胺类药物在环境中的生态行为研究综述
2011年第1期 127 收稿日期：2010- 10-12基金项目：浙江省自然科学基金（Y307025）、河南省教育厅自然科学基金项目（2010B610007）和黄淮水环境与污染防治省部共建教 育部重点实验室资助 作者简介：金彩霞（1976－），女，黑龙江延寿人，副教授，主要从事环境污染控制方面的研究工作。E-mail ：heartjin0509@yahoo. https://www.wendangku.net/doc/051686983.html, 。 注：吴春艳系通信作者。E-mail ：chywu_1@https://www.wendangku.net/doc/051686983.html, 。 文献注录格式：金彩霞，高若松，吴春艳.磺胺类药物在环境中的生态行为研究综述［J ］ .浙江农业科学，2011（1）：127－131.磺胺类药物在环境中的生态行为研究综述 金彩霞1，高若松1，吴春艳 2 （1.河南师范大学化学与环境科学学院河南省环境污染控制重点实验室黄淮水环境 与污染防治省部共建教育部重点实验室，河南新乡 453007； 2.浙江省农业科学院环境资源与土壤肥料研究所，浙江杭州 310021） 摘要：综述国内外对环境中磺胺类药物的来源、生态行为（吸附、迁移、降解）等方面的研究进展，展 望今后的研究方向。 关键词：磺胺；土壤环境；水环境；生态行为中图分类号：R 978.2 文献标志码：A 文章编号：0528- 9017（2011）01-0127-05磺胺类药物是现代医学中常用的一类人工合成 的抗菌消炎药。自1932年发现磺胺的基本结构后，已合成数千种磺胺类药物 ［1］ 。经过几十年的发展， 现在已经不仅作为人用药物，而且广泛使用于畜牧 业和水产养殖业，用来治疗细菌及特定微生物引起的多种传染疾病。它进入生物体后能抑制细菌的叶酸代谢，干扰细菌核酸和蛋白质的合成。它的优点是具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，特别是加入抗菌增效剂后效果更好。磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（图1），因取代基的不同，可产生许多不同的磺胺类药物。目前常用的磺胺类药物有磺胺甲恶唑（SMZ ）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM ）、磺胺嘧啶（SD ）、磺胺二甲基嘧啶（SM 2）等。 图1磺胺类药物的分子结构 如今，磺胺类药物更多的用于动物疾病的治疗和预防，并作为动物生长促进剂以亚治疗剂量添加到动物饲料中。我国是世界上磺胺类药物的主要生产国和出口国之一。在欧洲，磺胺类药物是使用量 第2大的兽药抗生素，2000年时在英国的销量占21%，在其他几个欧洲国家亦达到11% 23%［2］。但是这些药物进入到生物体大约有50% 90%都以母体或代谢物的形式排出体外，扩散到环境中。排出体外的磺胺代谢物仍然具有生物活性，而且能够在环境中进一步形成母体化合物［3－4］ 。已频繁报 道在污水处理厂，粪便浇灌的农田，河流、湖泊， 甚至地下水中检测到磺胺类药物 ［5－7］ 。磺胺类药物 的大量使用，会使细菌产生抗药性，还可能和其他兽药、农药等污染物质在生物体内发生交互作用，造成无法预知的后果 ［8］ 。研究表明，此类药物在 环境中降解非常缓慢，残留时间长，经过长期的积 累和生物链的传递，会在动植物和人体内达到较高的浓度，影响动植物的生长，危害人体健康，导致严重的环境污染。目前，各国环境学者都对磺胺类药物在环境中的吸附、迁移和转化，特别是它的代谢和降解产物及过程开展了多方面的研究，并取得了重要的成果。 1吸附和迁移 磺胺类药物进入环境后，便会在土壤、水和沉 积物中重新分配，通过吸附、迁移等一系列生物和非生物的转化过程，在多相环境介质中达到一个相对平衡的浓度。
磺胺类抗菌药
磺胺类抗菌药 一、概述 磺胺类药物属广谱抑菌药，曾广泛用于临床。 【化学及分类】磺胺药是人工合成的对氨基苯磺酰胺衍生物，药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。磺胺药分为三类，包括用于全身性感染的肠道易吸收类、用于肠道感染的肠道难吸收类如柳氮磺吡啶以及外用磺胺类如磺胺米隆（SML）和磺胺嘧啶银（SD-Ag）。其中肠道易吸收类又根据药物半衰期，进一步分为短效类：磺胺异噁唑（SIZ）和磺胺二甲嘧啶，中效类：磺胺嘧啶（SD）和磺胺甲噁唑（SMZ），以及长效类：磺胺多辛和磺胺间甲氧嘧啶（SMM） 磺胺多辛与乙胺嘧啶合用，治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。 【抗菌谱】对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是A 群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属；其次是大肠埃希菌、志贺菌属、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属；也对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。但是，对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。 【作用机制】对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用现成的叶酸，必须以碟啶、对氨苯甲酸（PABA）为原料，在二氢蝶酸合酶的作用下生成二氢蝶酸，后者与谷氨酸生成二氢叶酸。在二氢叶酸还原酶催化下，二氢叶酸被还原为四氢叶酸。四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。磺胺药与对氨苯甲酸的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用。PABA与二氢叶酸合酶的亲和力比磺胺药强数千倍以上，使用磺胺药时，应首剂加倍。脓液或坏死组织中含有大量的PABA，局麻药普鲁卡因在体内也能水解产生PABA，它们均可减弱磺胺药的抗菌作用。【耐药性】细菌通过基因突变或质粒介导，产生耐药性。 【体内过程】治疗全身感染的药物体内分布广泛，血浆蛋白结合率为25%~95%，血浆蛋白结合率低的药物易于通过血脑屏障。磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，也可与葡糖醛酸结合。主要从肾脏以原型药、乙酰化物、葡糖醛酸结合物三种形式排泄。磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易结晶析出，乙酰化物的溶解度低于原型药物。肠道难吸收类药物必须在肠腔内水解，使对位氨基游离后才能发挥抗菌作用。 【不良反应及禁忌症】1.泌尿系统损害：尿液中的磺胺药一旦结晶析出，可产生结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时，应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液，服药超过一周者，应定期检查尿液；2.过敏反应：局部用药或服用长效制剂易发生。药疹和皮疹分别多发生于药后5~10天和7~9天。偶见多形性红斑；偶见剥脱性皮炎，严重者可致死。本药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用；3.血液系统反应：长期用药可能抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规4.神经系统反应：少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等症状，用药期间不应从事高空作业和驾驶；5.其他：口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振；餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆蛋白，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增
兽肉中磺胺类药物残留检测研究进展_张煌涛
兽肉中磺胺类药物残留检测研究进展 张煌涛1,李雪红2,占秀梅2 (1.新疆产品质量监督检验研究院,新疆 乌鲁木齐 830002; 2.新疆乳品质量监测中心,新疆 乌鲁木齐 830017) 摘 要:高液相色谱法做为磺胺类药物的常规分析方法,具有简便、快速、分辨率高、检测限低的特点,本文综述了应用高液相色谱法测定磺胺类药物残留的前处理、分离及检测方法。 关 键 词:磺胺类药物;残 留;高效液相色谱 中图分类号:S85114+3 文献标识码:A 文章编号:1003-6377(2006)04-0014-03 1 引 言 磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物[1]。同时,此类药物低剂量使用时,可起到刺激动物生长的作用。另外,磺胺类药物的成本比较低,因此价格很便宜,使用起来也很方便。剂量使用磺胺类药物种类可达数千种,其中应用较广并具有疗效的就有几十种[2]。然而,通过任何途径摄入的磺胺类药物都会在人体中蓄积,导致许多细菌产生抗药性,对人类的身体健康产生很大的危害,磺胺类药物残留问题日益受到国际社会的重视[3,4]。因此,为了保障人民身体健康必须监控磺胺类药物在食品中的残留量,但是由于对兽药中磺胺类药物残留的分析属复杂基质中痕量组分的分析技术,具有待测物质浓度低,浓度波动范围大,样品基质复杂,干扰物质多等特点[5],很难将磺胺类药物从兽肉中提取和萃取。近年来,对磺胺类药物在兽肉中残留量作了大量研究,对此,检测技术也迅速发展,以寻求简便、快速、准确、敏感性高的检测方法满足日趋严格的残留限量要求,保障人们的食品卫生和安全,欧盟将磺胺类药物列为必须严格监控药物,并制定了动物源食品中磺胺的最大残留限量为0.1mg/ kg[6],目前测定食品中磺胺类药物残留的分析方法有固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)、液相色谱法(HPLC)、高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)等。本文对磺胺类药物残留的检测方法作一综述。 2 固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)固相萃取法[7](S olid Phase Extraction,SPE)是应用较 收稿日期:2006-08-26 作者简介:张煌涛(1974-),男,新疆人,本科,工程师, 主要从事食品、农副产品检验。广泛的方法,其测定原理是利用固体吸附剂将液体样品中的目标物吸附,与样品的基质和干扰物分离,然后再用洗脱液洗脱达到分离和富集目标化合物的目的,SPE的净化机制和淋洗操作与传统的开放式柱色谱方法之间不存在原理上的区别,但SPE常指使用预制的装有各种色谱填充料的小柱,与液-液萃取相比固相萃取有很多优点:固相萃取不需要大量互不相溶的溶剂,处理过程中不会产生乳化现象,它采用高效、高选择性的吸附剂(固定相),可以净化很小体积的样品(50～100μl),能显著减小溶剂的用量,简化样品于处理过程,同时所需费用也有所减少。固相萃取作为液体样品的提取和固体样品的净化手段在磺胺类药物分析中得到了广泛的应用。林海丹、谢守新等[8]对高效液相色谱法同时测定动物源性食品中磺胺嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶等磺胺类药物的残留进行了研究。因为动物组织中磺胺类药物残留的检测常用溶剂有乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷,乙腈沸点高,而磺胺类药物耐热性差,浓缩温度低于35℃,故乙腈提取液浓缩耗时较长,乙酸乙酯提取浸出杂质多,且过HLB固相萃取柱后仍有基质干扰,二氯甲烷提取浸出杂质少且易排除基质干扰,效果理想。用二氯甲烷提取,由于二氯甲烷属中等极性溶剂,有可能提取出类脂物,因此提取浓缩后需脱类脂物。林等采用甲醇-正己烷液液萃取脱脂。甲醇与正己烷有一些互溶性,会产生轻度乳化,加水以增加甲醇相密度,避免乳化现象,兼顾到磺胺类药物的弱碱性,其在酸性溶液中溶解度大,因此采用甲醇-乙酸-正己烷液液萃取脱脂,直接以1ml流动相(含乙酸、甲醇)定容残渣,各加3ml正己烷萃取脱脂2次,这种微量脱脂法耗试剂少,且避免分液漏斗转移时分析物的损失。单纯的液液萃取很难确保色谱分析时不出现基质干扰。选择普通C18固相萃取柱,净化效果不理想,可能是 41 2006年12月 第4期(总第133期) 草食家畜(季刊)
磺胺类药物
磺胺类药物在抗菌药物发展史上占有十分重要的地位，近年来由于抗生素和喹诺酮类药物的发展，使得磺胺类药物在临床上的使用不那么突出，但随着细菌耐药性研究的进展，抗生素和喹诺酮类药物不良反应的报导逐渐增多，磺胺类药物又重新被人们认识。在兽医临床上，由于它价格便宜，疗效确实，使用越来越广泛。近年来随着磺胺类新药合成的增加，毒副作用正在逐渐变小，而在动物体内代谢半衰期延长，它们在兽医治疗学上的重要性将被重新评价。 磺胺类药物除了治疗敏感菌所致传染病外，通常情况下还用于马、牛、传染性脑膜炎，羊下痢、猪的下痢和弓形体病。对于禽类球虫病的治疗，磺胺类药物是不可或缺的，对住白细胞虫病更具有较好疗效。 磺胺药物系同一基本结构衍生的系列化合物，结构相似，名称相近，人们时常混淆。有时将两种不同药物当作一种药物，有时又将一个药物当成两个药物。笔者在查阅一些资料的基础上，将常用药品整理列表，以供使用时参考。 一、全身感染用药 名称英文名称缩写别名 磺胺噻唑 Sulfathiazole ST 消治龙 磺胺异噁 唑Sulfafurazole SIZ 菌得清 磺胺二甲异恶唑 磺胺二甲Sulfadimidine SM2
嘧啶 磺胺二甲 异嘧啶 Sulfisomidine SM2′′磺胺索嘧啶 磺胺嘧啶 Sulfadiazine SD 大安 磺胺达嗪 磺胺甲基 异噁唑 Sulfamethoxazole SMZ 新诺明新明磺磺胺苯吡 唑 Sulfaphenazole SPP 磺胺氯哒 嗪 Sulfachlorpyridazine 磺胺甲氧 哒嗪Sulfamethoxypyridazine S MP 长效磺胺长效磺胺 －A 磺胺甲氧嗪 磺胺对甲 氧嘧啶Sulfadimethoxydiazine SMD 消炎磺 磺胺-5-甲氧嘧啶 磺胺二甲 氧嘧啶Sulfadimethoxine SDM 磺胺-2,6-二甲氧嘧啶 磺胺间二甲氧嘧啶 磺胺邻二 甲氧嘧啶Sulfadimoxine SDM′ 周效磺胺磺胺多 辛磺胺-5,6-二甲氧 嘧啶 磺胺间甲 氧嘧啶Sulfamonomethoxine SMM 制菌磺泰灭净长 效磺胺－C
磺胺类药物过敏患者用药常识
磺胺类药物过敏患者用药常识 磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，磺胺类药物为人工合成的抗菌药，大多是口服剂型，方便患者使用。在临床治疗和患者自我药疗中，磺胺类药依旧占有重要位置。但磺胺类药物的不良反应比较多，特别是过敏反应较为常见，一般表现为皮疹、药热；长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高，停药数天血中仍有药物存在，故危险性很大，甚至可出现渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等严重不良反应。 值得注意的是，磺胺类药物过敏的患者可能对多种与磺胺类结构相似的药物也过敏。以下几类药物，对磺胺类药物过敏的患者应禁用。 ①磺酰脲类降糖药：如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）等，这些药物的说明书中均明确写明“对磺胺类过敏者禁用”。 ②解热镇痛抗炎药：环氧化酶-2抑制剂如塞来昔布（西乐葆），不可用于“已知磺胺过敏者”。 ③降压药：吲达帕胺，如寿比山、纳催离等，说明书中也明确注明“磺胺过敏者禁用”。 ④治疗青光眼的药物：乙酰唑胺及布林佐胺（派立明）属于碳酸酐酶抑制剂，不能耐受磺胺类药物或其他磺胺类衍生物者，也不能耐受本品。 ⑤利尿剂：磺胺类药物过敏者对利尿药呋塞米（速尿）和氢氯噻嗪亦可能过敏，及含有氢氯噻嗪的复方制剂如一些降压药物应尽量避免使用。 对磺胺类药物过敏的患者还应禁用柳氮磺吡啶、丙磺舒、氨苯砜等药物，此外，还要特别注意一些含有上述药物的中药复方制剂（如消渴丸含格列本脲）也应避免使用。服用以上药物患者一旦发生过敏反应，应立即停药并马上到医院就诊。 文/王楠
中国兽药典收载磺胺类药物明细
2010年版中国兽药典收载磺胺类药物明细 一、原料药 磺胺类药物目前在临床上应用较为广泛，在《中国兽药典》2010年版一部中收载磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶钠、磺胺甲噁唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺脒、磺胺氯哒嗪钠、磺胺氯吡嗪钠、磺胺喹恶啉、磺胺喹恶啉钠、磺胺嘧啶、磺胺嘧啶钠、磺胺嘧啶银、磺胺噻唑、磺胺噻唑钠等磺胺类药物原料药16种。 二、制剂 收载磺胺二甲嘧啶片、磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺甲噁唑片、复方磺胺甲噁唑片、磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶钠注射液、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、复方磺胺氯哒嗪钠粉、磺胺氯吡嗪钠可溶性粉、磺胺喹恶啉、二甲氧苄啶预混剂、磺胺喹恶啉钠可溶性粉、磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶钠注射液、复方磺胺嘧啶钠注射液、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺胺类药物制剂19种，其中单方制剂14种、复方制剂5种，剂型涉及片剂、注射剂、预混剂、粉剂等4类。兽药质量标准二○○三年版中收载磺胺间甲氧嘧啶（一水物）红
尘紫陌，有轰轰烈烈的昨日，也有平淡如水的今天。在生活平平仄仄的韵脚中，一直都泛着故事的清香，我看到每一寸的光阴都落在我的宣纸上，跌进每一个方方正正的小楷里，沉香、迷醉。 秋光静好，窗外阳光和细微的风都好，我也尚好。不去向秋寒暄，只愿坐在十月的门扉，写一阙清丽的小诗，送给秋天；在一杯香茗里欣然，读一抹秋意阑珊，依着深秋，细嗅桂花的香馥，赏她们的淡定从容地绽放。 听风穿过幽幽长廊，在平淡简约的人生中，把日子过成云卷云舒，行云流水的模样，过成一幅画，一首诗。有你，有我，有爱，有暖，就好。在安静恬淡的时光里，勾勒我们最美的今天和明天。 醉一帘秋之幽梦，写一行小字，念一个远方，痴一生眷恋。一记流年，一寸相思。不许海誓山盟，只许你在，我就在。你是我前世今生的爱，是刻在心头的一枚朱砂。 任由尘世千般云烟散尽，任由风沙凝固成沙漠的墙，你依然是我生命的风景。 人生苦短，且行且珍惜。十月如诗，就让我独醉其中吧！行走红尘，做最简单的自己。简单让人快乐，快乐的人，都是因为简单。心豁达，坦然，不存勾心斗角。从容面对人生，做最好的自己，巧笑嫣然，你若盛开，蝴蝶自来。 那就做一朵花吧！优雅绽放，优雅凋落，不带忧伤，只记美好。 这个秋日，一切都很美，阳光浅浅，云舞苍穹，闲风淡淡。捡拾一片薄如蝉翼的枯叶，写着季节流转的故事，沉淀着岁月的风华。安静的享受生命途径上的一山一水。 执笔挥墨，耕耘爱的世界，轻声吟唱岁月安好，把一缕缕醉人的情怀，婉约成小字里的风月千里，泅成指尖上的浪漫和馨香。静立于秋光潋滟里，赏碧水云天，携来闲云几片，柔风几缕，缝进岁月的香囊里，将唯美雅致收藏，醉卧美好时光。 秋，是静美的，是收获的，是满载希望而归的季节。秋只因叶落，葳蕤消，花残瘦影，不免总给人一种无边萧瑟。 然而秋，也有秋的美。如黄巢《不第后赋菊》诗中有句：待到秋来九月八，我花开后百花杀。是不是听起来特别霸道有味。 谁说秋实悲凉的，百花残了何妨？我菊正艳艳，香影欹满山。还有一句歌词叫：春游百花，秋有月。秋天的月，要比任何季节都美，都明亮，都让人迷恋陶然。 秋有赤枫把美丽的秋燃烧成通红火辣，秋有万千银杏如蝶，秋哪有萧索？秋一直很美，你可有发现美的眼睛呢？ 每一个季节，都有着不同的旖旎。人生何尝不是如四季，有青春绝艳的花季，也有老骥伏枥的暮年。容颜老去，青春不复，所有的美好不会消失，一直珍藏着。