测试题药物化学
1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题
一、单项选择题
1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂
A.Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine
2．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体
激动剂
C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久
D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3．Neostigmine Bromide的化学名是
A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵
B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵
C. N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物
D．1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1一甲基哌啶翁]二溴化物
4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B．Neostigmine Bromide结构中N，M二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
5.下列哪个与Atropine Sulfate不符
A．化学结构为二环氨基醇酯类 B.具有左旋光性
C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解
6．Atropine的水解产物是
A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸
C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸
7．以下叙述哪个不正确
A. 托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性
C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性
D. 莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性
8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9一咕吨甲酰基结构的是
A.格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪9．Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似
A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵
10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质
A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水
C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药
11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确
A．蕈毒碱是M受体激动剂 B．M受体属于G蛋白偶联受体家族
C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强
D．M受体激动时，动脉血管收缩
12．下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确
A．烟碱是N受体激动剂
B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道
c．乙酰胆碱与N，受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低
D．乙酰胆碱与Nz受体结合可使骨骼肌收缩
13．下列生物碱何者为蕈毒碱
14．下列生物碱何者为烟碱
15．下列哪个是氯贝胆碱
16．下列结构中哪个是Anisodamine
17.哌仑西平的结构是——————
二、多项选择题
1．下列叙述哪些与M胆碱受体激动剖的均效关系相符
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间．以不超过5个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)
为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A．Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B．Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长
C．Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
D．可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
3．下列哪些叙述是正确的
A．Atropine、Scopolamine、Anisodamine、Anisodine均为氨基醇酯类化合物
B．此四种生物碱结构中酸的部分均为托品酸
c．Scopolamine、Anisodine结构中，氨基醇部分有三元氧环
D．Anisodamine结构中，氨基醇部分为6f}-羟基托品
4．下列哪些与Atropine的结构相符
A．含有托烷(莨菪烷)结构 B．含有四氢吡咯环结构
C．含有哌啶环结构 D．含有吡啶环结构
5．以下哪些与Atropine的性质不相符
A．具有碱性，可与酸成盐，临床用其硫酸盐 B．具有4个手性碳原子，呈左旋性
C．具有3个手性碳原子，但由于内消旋无旋光性 D．在碱性条件下更易被水解
6．以下哪些是Atropine的性质
A．为左旋莨菪碱的外消旋体 B.Atropine Sulfate的水溶液呈酸性
C．Atropine Sulfate的水溶液稳定，不易被水解 D．可进行Vitali反应
7．以下具有托烷生物碱鉴别反应(Vitali反应)的有
A．Scopolamine Butylbromide B．Propantheline Bromide
C．Anisodamine Hydrobromide D．Atropine Sulfate
8．Scopolamine Hydrobromide具有以下哪些性质
A．具左旋性 B．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪灵(异东莨菪碱)
C．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪品(东莨菪碱) I)．遇稀碱液易消旋化9．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药．以下图为基本结构
A．Rt和R必须为相同的环状基团 B．R多数为OH
C．X必须为酯键 D．氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
10．下列哪些与Paneuronium Bromide相符
A．具有5a一雄甾烷母核 B．具有雄性激素活性
C．2位和16位有1一甲基哌啶基取代 D．3位和17位有乙酰氧基取代11．Atracurium Besylate具有以下哪些特点·
A．具有5a-雄甾烷基本结构
B．具有l一苄基四氢异喹啉基本结构
C．体内在血浆中经Hofmann消除和酯解反应代谢，对心、肝、肾毒性小
D．为非去极化型肌松药
12．下列哪些药物对M1胆碱受体具有选择性作用，用于治疗胃及十二指肠溃疡，副作用小 A．阿托品 B．哌仑西平 C．溴丙胺太林 D．替仑西平
1 3．下列有关构效关系的叙述哪些是正确的
A．Scopolamine及Anisodine结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B．Anisodamine 6位有羟基，Anisodine结构中酸的部分较托品酸多一个羟基，均使分子的亲脂性减弱
C．中枢作用：Scopolamine>Atropine>Anisodamine>Anisodine
D．中枢作用：Scopolamine>Anisodine>Atropine>Anisodamine
14．下列哪些是Nz受体拮抗剂
15．氯贝胆碱是综合了下列哪些结构特点产生的
A．季铵氮原子和乙酰基之间距离无限制：。 B．带有3个甲幕的季铵氮原子
C．季铵氮原子的8位有1个甲基．。 D．以氨甲酰基代替乙酰胆碱的乙酰基r 16．下列用于治疗老年痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂有
17．下列哪些是Atracurium的代谢产物
三、填空题
1．乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再
经胆碱N-甲基转移酶催化生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，
将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解
是由催化水解为胆碱和乙酸而失活。’
2．对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中对其内在活性和与受体
的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的B位引入甲基时，由于
不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或时作用好，
若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示
活性。
3．Pilocarpine为M胆碱受体剂，由于分子结构中有，在碱性(NaOH) 条件下会水解生成．失去活性。
4．Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生，生成无活性的。
5．临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗。但
眼部较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基
分别酯化，制得增强的前药，结构式为。
6．Physostigmine为抑制剂，分子中结构对活性是必需的。Physostigmine性质不稳定易被水解，生成后，易被氧化变色。7．Neostigmine Bromide为抑制剂。临床用于重症肌无力，与其结构类似，但作用时间较长的药物为。
8．Neostigmine Bromide可如下制备
9．Atropine是由与消旋托品酸所生成的酯。它有两种稳定的构象，一种为环呈船式，另一种为环呈。
10．托品结构中有个手性碳原子，分别在，但由于无旋光活性。
11．Atropine用加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显色，继变为色，最后颜色。此反应称为反应，是托品酸的专属反应。反应过程是
12．Scopolamine是由莨菪品与所成的酯，莨菪品与托品结构不同处仅在于6，7位间有一个。
13．Anisodamine化学结构与Atropine很相似，与后者不同处为在位有取代。
14．丁溴东莨菪碱用作解痉药，中枢副作用降低，胃肠道平滑肌解痉作用增强．其哽围是碑Scopolamine制成后，使分子的减弱，不易透过血脑屏障缘故：
15．溴丙胺太林可如下制备：
16.Pancuronium Bromide为甾类合成神经肌肉阻断剂，同类药物尚有Veeuronium Bromide，两者化学结构区别仅在2位取代基不同，前者2位取代基为，后者2位取代基为。
四、名词解释题
1. cholinergic drugs
2. acetylcholinesterase inhibitors ( AChEI ~
3. anticholinergic drugs
4. nondepolarizing neuromuscular blocking agents
5. depolarizing neuromuscular blocking agents
17.Suxamethonium Chloride为型肌松药．化学结构为丁二酸与：l_ 的二元
酯，在血浆中迅速被催化水解．持续时间短暂。
五、问答题
1．根据Pilocarpine的化学结构，讨论其稳定性，写出反应式。
2．Physojngmm。e遇光、热、空气易变淡红或红色，试说明原因，写出反应式。3．Neostigmine Bromide在碱性溶液中不稳定，其氢氧化钠溶液加热并加入重氮苯磺酸试液后会呈红色。写出反应式。
4．简述胆碱酯酶复活剂解磷定(Pralidoxime)的作用机理。
5．简述Atropine的立体化学。
6．根据Scopolamine的化学结构，讨论其稳定性，写出反应式。
7．比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。8．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?
9. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的
设计思路：
10.试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其化学稳定性、作用持续时间与体内代谢过程的关系。参考答案
一、单项选择题
1．D 2．B 3．B 4j D j．B 6．(? 7．A 8．c
9．D 10．A 11．D i2．C 13．A 14．C 15．B 16．C
17．A ，，
二、多项选择题
1．ACD 2．ABCD 3．ACD， 4．ABC 5．BC 6．AD
7．ACD 8．ABD 9．BD 10．ACD 11．BCD 12．BD
13．ABC 14．ABD 15．BCD 16．ABC 17．ABCD
三、填空题
1．胆碱能神经末梢；丝氨酸；甲基化；．乙酰胆碱酯酶
2．正离子基团；甲基的空间位阻作用；氨基甲酰基；拮抗
3．激动；内酯环；毛果芸香酸钠
4．差向异构化；异毛果芸香碱
5．原发性青光眼；生物利用度；脂溶性；
6．乙酰胆碱酯酶；甲氨基甲酸酯；毒扁豆酚碱
7．乙酰胆碱酯酶；溴吡斯的明
8
9．托品(莨菪醇)；哌啶；哌啶；椅式
10．3；1位、3位和5位；内消旋
11．发烟硝酸；紫堇；暗红；消失；
12．(一)-托品酸；β-取向的桥氧基团
13．6β；羟基
14．溴化丁基季铵盐；亲脂性
15．
16．1-甲基哌啶基；哌啶基
17．去极化；二分子氯化胆碱；胆碱酯酶
四、名词解释题
1．cholinergic drugs拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机理的不同，可分为胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物三种类型。其中M受体激动剂、N受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物则属于间接作用的拟胆碱药。拟胆碱药在I临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森症。
2.acetylcholinesterase inhibitors(AChEI)乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterases)，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，导致乙酰胆碱(ACh)在突触处的积聚，延长并增强ACh的作用。不与胆碱能受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
3. l兰宋用药有毒扁豆碱(Physostigmine)、溴新斯的明(Neostigmine Bromide)、溴吡斯的明(Pyridostigmine Bromide)等。主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗早老性痴呆。3．anticholinergic drugs抗胆碱药：即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists)，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。按药物作用靶点分为M受体拮抗剂和N 受体拮抗剂，后者又根据N受体亚型和作用部位分为神经节阻断剂(N，受体拮抗剂)和神经肌肉阻断剂(N：受体拮抗剂)。M受体拮抗剂临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。神经节阻断剂主要呈现降低血压的作用，临床用于治疔重症高血压。神经肌肉阻断剂导致骨骼肌松弛，临床用作麻醉辅助药。
4．nondepolarizing neuromuscular blocking agents非去极化型神经肌肉阻断剂：又称非去极化型肌松药，属于Nz胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N!胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N。受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。当给予抗胆碱酯酶药后，可使神经肌肉阻断作用逆转。在使用中容易控制，比较安全，临床用肌松药多为此类。例如泮库溴铵、苯磺阿曲库铵等。
5．depolarizing neuromuscular blocking agents去极化型神经肌肉阻断剂：又称去极化型肌松药，属于N。胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N：受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。仅氯化琥珀胆碱，由于易被血浆胆碱酯酶水解失活，持续时间短暂，易于控制，临床用于气管插管术，也可缓解破伤风的肌肉痉挛。
五、问答题
1．Pilocarpine的化学结构中有内酯结构，在碱性条件下易被水解开环生成无活性的毛果芸香酸钠。Piloearpine结构中有两个手性碳原子，在碱性条件下，(2-3位发生差向异构化生成无活性的异毛果芸香碱。反应式如下：
2．Physostigmine分子中具有甲氨基甲酸酯结构，易被水解失去活性，生成毒扁豆酚碱(gseroline)。由于有游离酚羟基，易被氧化为红色的依色林红(Rubreserine)：依色林红含有醌式结构，可进一步氧化生成依色林蓝、依色林棕。
3．Neostigmine Bromide的氢氧化钠溶液加热即水解生成问二甲氨基酚钠盐，加入重氮苯磺酸试液后，偶合成偶氮化合物而显红色．眨壹式如下：
4．有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶(ACHE)反应，生成的磷酰亿二酰筵ii￡酯酶的水解速率非常慢，很难经水解重新释放出活性的AChE，产生中毒症状：蒂圣毛訇毗啶甲醛畴季铵盐，
分子中季铵正离子与磷酰化的AChE负离子部位有亲和住．j子=写基的亲核性氧原子，进攻磷酰化乙酰胆碱酯酶的磷原子，通过亲核性反应断裂酶中丝氨酸原子与磷原子问的酯键，重新释放出活性的AChE。
5．阿托品(Atropine)为托品(Tropine，莨菪醇)与消旋托品酸的酯：托品为3a-羟基托烷，有两种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式1啕象．通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、(2-5为手性碳原子．坦由于内消旋，故无旋光性。托品酸(Tropic Acid)为a一羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(一)-Tropic Acid具有S构型，其与托品形成的酯为(一)一莨菪碱：Atropine为(一)一莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。
6．Scopolamine为莨菪品(Scopine，东莨菪醇)与托品酸(Tropic Acid)的酯。当遇酸或碱加热时水解，先生成托品酸和莨菪品，继而因莨菪品结构中三元氧环不稳定，异构化为莨菪灵(Scopoline)。Scopolamine具左旋光性，遇稀碱液时易发生消旋化反应，生成外消旋体，左旋体活性为消旋体的2倍。
7．Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团(R1-R。一苯基或R，一苯基、R。一环己基等，也可为杂环，R。为羟基或羟甲基活性增强)。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。
8．相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳原子的长度为最好。不同点：①在这个乙
基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α-碳原子上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
9．生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10～12个原子。季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atra-curium Besilate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基困取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应。迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可图示如下：
10·氯琥珀胆碱为丁二酸和两分子氯化胆碱生成的二元酯，其水溶液不稳定，易发生水解反应，碱性条件下及温度升高，水解加速。在体内血浆中由于迅速被胆碱酯酶水解，因此持续时间短暂。
(北京大学药学院徐萍)
2 作用于肾上腺素能神经系统药物测试题
一、单项选择题
1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为
A．(S)-(一)-4-(2-氨基1-羟基乙基)-1，2-苯二酚(R，R)-二羟基丁二酸盐一水合物 B．(R)-(一)-4-(2-氨基1-羟基乙基)-1，2-苯二酚(R，R)-二羟基丁二酸盐一水合物 C．(R)-(一)-4-(1一羟基乙基)-1，2-苯二酚(R，R)-二羟基丁二酸盐一水合物
D．(R)-(+)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-l，2-苯二酚(R，R)-二羟基丁二酸盐一水合物2．下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符
A．在水中不溶，易溶于乙醇，具右旋性 B.酸性或碱性条件下均易水解 C．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 D．不具旋光性
3．具有下列结构式的药物是
A. 盐酸苯海拉明 B．盐酸阿米替林 C．盐酸哌替啶 D．盐酸普萘洛尔4．盐酸麻黄碱的绝对构型是
A. 1 S．2S B．1S，2R C．1R，2S, D. 1R．2R
5.下列叙述中与咪唑啉类α
-受体激动剂结构特征不符的是
1
A.在咪唑啉环的2位与取代芳环间有一碳桥
B.都具有苯乙胺的基本骨架
C.有2-氨基咪唑啉结构单元
D.苯环对位、邻位较大亲脂性取代基的存在可提高药物对α
-受体的选择性
1
6．肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为
A.伯胺 B．仲胺 C．叔胺 D．季铵
7.下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂
A.普萘洛尔 B．特拉唑嗪 C．酚苄明 D．麻黄碱
8.下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是
A.具有儿茶酚胺类结构，极易自动氧化而呈色
B.在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
C.在酸性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
D．金属离子可催化该氧化反应
9．沙丁胺醇的化学结构为
10.根据药物对β-受体亚型选择性的不同，β-受体拮抗剂可分为
A.β-受体拮抗剂、混合型α／β-受体拮抗剂、β-受体拮抗剂
B.非选择性β受体拮抗剂、选择性β-受体拮抗剂、混合型α／β-受体拮抗剂
C.非选择性β-受体拮抗剂、β1、β2、β3-受体拮抗剂
D．非选择性β-受体拮抗剂、β1-受体拮抗剂
11.下列叙述中与Dobutamine不符合的是
A. Dobutamine是Dopamine的同系物，分子中具一手性中心
B. S(-)异构体是α1、β1-受体激动剂
C. R(+)异构体是α1-受体阻斯剂
D．其外消旋体用于临床时，主要呈现α1-效应
12.下列药物中，属于超短效β1-受体拮抗剂的是
A．Timolol B．Bisoprolol C．Esmolol D．Nadolol
13.下列药物中，特异性最高的β1-受体阻断剂是
A.Bisoprolol B．Atenolol C. Propranolol D．Metoprolol
14. β受体拮抗剂的脂溶性与主要消除途径的关系是
A．脂溶性较高的β-受体拮抗剂主要在肝脏代谢
B．脂溶性较高的β-受体拮抗剂主要经肾代谢排泄
C．水溶性较高时,主要经肾代谢排泄
D．脂溶性中等时,分别经肝、肾代谢排泄
15．下列叙述中．β受体拮抗剂侧链氨基上取代基对β受体阻断活性的影响不符的是 A．与3-激动剂相似，常为仲胺结构 B．以异丙基或叔丁基取代效果较好
C．N,N-双取代，常使活性下降 D．N，N-双取代，常使活性增强
16．甲基多巴的化学结构为
17．下列药物中，属α2-受体激动剂的是
18．下列药物中，属前体药物的是
A．比托特罗(Bitoltero1) B．沙美特罗(Salmetero1)
C．甲氧明(Methoxamine) D．克仑特罗(Clenbutero1)
19．下列叙述中与选择性α1-受体拮抗剂不符的是
A．该类药物主要用于良性前列腺增生及高血压病的治疗
B．均为咪唑啉衍生物
C．能选择性地阻断α1-受体而不影响α2-受体
D．多数为2-哌嗪-4-氨基-6-甲基喹唑啉的衍生物
20．下列药物中，属混合型α／β受体拮抗剂的是
A．卡维地洛(Carvedilo1) B．艾司洛尔(Esmolo1)
C．阿替洛尔(Atenolo1) D．吲哚洛尔(Pindolo1)
二、多项选择题
1．下列药物中，哪些属于肾上腺素能β-受体激动剂
A．Dobutamine B．Esmolol C．Isoprenaline D．Clenbuterol
2．沙丁胺醇与去甲肾上腺素相比，主要差别为
A．不具儿茶酚胺结构
B. 能选择性地抑制支气管平滑肌的β2-受体
C．临床上主要使用它的升压作用，静滴用于治疗各种休克
D．主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯
3．α-肾上腺素能激动剂的主要结构类型有
A．苯乙胺类 B．咪唑啉及2-氨基咪唑啉类
C．咪唑啉开环类似物 D．2-哌嗪-4-氨基-6-甲基喹唑啉的衍生物
4．儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的化学性质不稳定表现在
A．易发生水解反应 13．易自动氧化．生戎有色物质
C．易发生口位碳原子的消旋化 D．碱性介质中或金雷离子催化下自动氧化速度加快5。苯乙胺类肾上腺素能激动剂的基本结构要求是
A．必须具苯乙胺基本结构
B．多数肾上腺素能激动剂具手性碳原子，其中R一构型者具较大活性
C．苯环3，4-Z．羟基的存在可显著增强活性，但此类具儿茶酚胺结构的药物常常不能口服
D．侧链氨基氢被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性无关系
6．肾上腺素β-受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为
A．儿茶酚胺 B．异丙基 C．芳环 D．叔丁基
7．属于β-受体拮抗剂的是
8．β-受体拮抗剂的基本结构要求是
A．具有芳氧基丙醇胺的β-受体拮抗剂的基本结构要求与β-受体激动剂异丙肾上腺素相似
B．侧链部分在受体的结合部位与β-激动剂的结合部位相同，立体选择性是一致的
C．侧链氨基常为仲胺结构
D．对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等
9．下列哪些药物的光学异构体的作用强度不同
A．可乐定 B．盐酸普萘洛尔 C．麻黄碱 D．甲基多巴
10．儿茶酚胺类拟肾上腺素药的主要代谢酶为
A．单胺氧化酶 B．酪氨酸羟化酶
C．儿茶酚-O-甲基转移酶 D．醛还原酶或醛脱氢酶
11．肾上腺素能激动剂侧链结构中氨基上的取代基对活性及选择性的影响为
A．在一定范围内，N-取代基越大，对α受体的亲和力愈强
B．在一定范围内，N-取代基越大，对β-受体的亲和力愈强
C．M叔丁基取代，可提高药物对β2-受体的选择性
D．M双烷基取代，可使活性大大下降，毒性较大
12．Epinephrine的氧化速度与pH、抗氧剂和加热时间的关系为
A．在相同条件下，温度高，氧化速度快 B．随着加热时间的延长，含量下降更多
C．抗氧剂可快速其氧化 D．pH值越高，氧化速度越慢
13．下列药物中，属非选择性α-受体拮抗剂的是
A．Phentolamine B．Tolazoline C．Terazosin D．Doxazosin
14．下列药物中，属选择性α1-受体拮抗剂的是
15．下列叙述中与拉贝洛尔(Labetalol)不符的是
A．是一种混合型α/β-受体拮抗剂
B．对β受体的拮抗作用强于对α-受体的拮抗作用
c．分子中含手性中心，有两个光学异构体
D．临床应用的Labetalol为左旋体
16．以下药物中，不属于儿茶酚胺类的肾上腺素能激动剂是
A．Albmerol 13．Clenbuterol C．Isoprenaline D．Ephedrine
17．下列叙述中与Methyldopa不符的是
A．不经代谢活化而产生降压作用 B．经脱羧可转化成α-甲基多巴胺
c．代谢产物1R，2S-叶甲基去甲肾上腺素是α-受体拮抗剂
D．降压作用温和、短暂
18．下列叙述中与Dobutamine的特性相符的是
A．Dobutamine氮上连有芳烷基，分子中不具手性中心
B．外消旋Dobutamirm可直接激动α、βl-受体
c．S(一)异构体是α1、βl-受体激动剂
D．R(+)异构体是α1-受体阻断剂
19．有关沙美特罗(Salmeter01)的描述正确的是
A．长效β2一受体激动剂 B．在侧链氮上有一长链亲脂性取代基
C．短效β2一受体激动剂 D．苯环部分的取代基与Salbutamol相同
20．非选择性β-受体拮抗剂用于治疗心律失常的缺点是
A．一般讲，治疗心律失常作用的疗效不明确 B．抑制心脏功能
c．对患支气管疾病者可诱发哮喘
D．对心脏的β1-受体具高选择性，对外周受体拮抗作用较弱
三、填空题
1．凡是能兴奋α-受体及β-受体的药物，临床上用于——、——、——和——。β-受体拮抗剂主要用于治疗——、——及——。
2．一般认为，与传出神经系统的G蛋白偶联的肾上腺素能受体是通过——或——的被激活而产生效应的。
3·去甲肾上腺素为——构型，具——旋性。它遇光和空气易被——，故应
避光保存及避免与空气接触。
4·Methyldopa在体内经——而产生降压作用；其代谢中间体是——激动剂。
5．根据对受体亚型亲和力的差异，α-肾上腺素能激动剂可分为、两类；β-
肾上腺素能激动剂可分为——、——和——三类。
6．根据对受体亚型亲和力的差异，α-受体拮抗剂可分为——和——两类；β-受体
拮抗剂可分为——、——、——三类。
7．β-受体拮抗剂按化学结构可分为——和——两类；前者的绝对构型以——型活性较高，后者的绝对构型以——型活性较高：
8．盐酸普萘洛尔在——中易分解，——时较稳定。遇光——；主要在——代谢，生成——，进而以——形式排出：
9．儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的不稳定性主要表现为——和——。
10．多巴酚丁胺属于——，而酚妥拉明属于——：待拉唑嗪属于——，而普萘洛尔则属于——。
四、名词解释题
1．adrenergic agonists
2．adrenergic antagonists
3．非选择性β受体拮抗剂
4．混合型α／β受体拮抗剂
五、问答题
1．简述去甲肾上腺素的生物合成过程，并说明此过程对寻找新药的启示。
7．简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
3．简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的化学不稳定性。
4．写出β-受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。
5．以邻苯二酚为起始原料合成重酒石酸去甲肾上腺素，写出反应式，注明主要反应条件。6．以对羟基苯乙酮为起始原料合成硫酸沙丁胺醇，写出反应式，注明主要反应条件。7．以糠酸为起始原料合成盐酸特拉唑嗪，写出反应式，注明主要反应条件。
8．以卧萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式，注明主要反应条件。9．以麻黄碱为例，说明药物光学异构体与生理活性的关系。
参考答案
一、单项选择题
1．B 2．C 3．D 4．C 5．A 6．B 7．D 8．C
9．A 10．B II．D 12．C 13．A 14．A 15．D 16．C
17．D 18。A 19．B 20．A
二、多项选择题
1．ACD 2．ABD 3．ABC 4．BCD 5．ABC 6．BD
7．AB 8．ABCD 9。BCD 10．ACD 11．BCD 12．AB
13．AB 14．ACD 15．CD 16．ABD 17．ACD 18．BCD
19．ABD 20．BC
三、填空题
1．升高血压；抗休克；止血；平喘；心律失常；缓解心绞痛；降低血压
2．腺苷酸环化酶；磷脂酶C
3．R；左；氧化变质
4．代谢活化；α2-受体
5．α1-受体激动剂；α2-受体激动剂；β1-受体激动剂；β2-受体激动剂；非选择性β受体激动剂
6．非选择性α-受体拮抗剂；选择性α1-受体拮抗剂；非选择性β受体拮抗剂；β-受体拮抗剂；混合型α/β受体拮抗剂
7．苯乙醇胺；芳氧基丙醇胺；R；S
8．稀酸；碱性；变质；肝脏；α-萘酚；葡萄糖醛酸
9．自动氧化性；β-碳原子的消旋化
10．β1-受体激动剂；非选择性α-受体拮抗剂；选择性α1-受体拮抗剂；非选择性β受体拮抗剂
四、名词解释题
1．adrenergic agonists肾上腺素能激动剂：是一类能使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用，且化学结构均为胺类的药物。这类药物亦可称为拟交感胺或儿茶酚胺。2．adrenergic antagonists肾上腺素能拮抗剂：是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少内在活性，不产生或极少产生肾上腺素样作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，从而拮抗其作用的药物。
3．非选择性β-受体拮抗剂：该类药物对β1，β2-受体无选择性，在同一剂量时，对β1和β2-受体产生类似幅度的拮抗作用，故又称β-受体拮抗剂。在治疗心血管疾病时，因同时阻断β一受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。
；．混合型α／β-受体拮抗剂：该类药物对a、f}-受体的拮抗作用选择性不强，但对β-受体的拮抗作用强于对叶受体的拮抗作用，临床主要用于高血压的治疗。
五、问答题
1．去甲肾上腺素的生物合成：酪氨酸从血液经主动转运进入肾上腺能神经细胞后，在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴；再经芳基L一氨基酸脱羧酶的催化脱羧生成多巴胺．后者进人肾上腺能神经末梢的囊泡或颗粒中，经多巴胺β-羟化酶的催化．转变成去甲肾上腺素：
作为影响肾上腺素神经的药物设计．可以从去甲肾上腺素的主物合成和代谢过程中的不同途径和作用来达到预期的目的。这包括影响去甲肾上腺素的生物合成，影响去甲肾上腺素的贮存，影响去甲肾上腺素的代谢和受体附近去甲肾上腺素的浓度，模拟去甲肾上腺素对受体的作用或阻断去甲肾上嚓素和受体的作用及影响节后突触的调节作用等。
2．苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系如下：（1）必须具苯乙胺基本结构．任何碳链的延长和缩短都会使活性降低。（2）由于氨基的β位有羟基存在．此β羟基存在对活性有显著影响。两个手性结构的活性有差别，以R-构型者活性较大。（3）儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性，口服后其间位羟基迅速被COMT甲基化而失活．往往不能口服。
④侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系。在一定范围内．N-取代基越大，例如为异丙基或叔丁基时，对β受体的亲和力越强；而N-双烷基取代．可使活性
大大下降，毒性较大。⑤侧链氨基α位碳原子上引入甲基，得到苯异丙胺类，由于甲基的位阻效应可阻碍MAO酶对氨基的氧化作用，使药物的作用时间延长。，
3．儿茶酚胺类拟肾上腺素药的化学不稳定性的主要原因是：①结构中有两个邻位酚羟基，苯环上电子密度高，极易自动氧化而呈色。特别是在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快。如：Norepinephrine、Epinephrine、Isoprenaline在中性或碱性水溶液中，与空气或目光接触，易自动氧化变质，生成红色色素，并可进一步聚合成棕色多聚体。金属离子可催化该氧化反应；而且在相同条件下，温度高，氧化速度快。②β碳原子的消旋化：具手性中心的拟肾上腺素药的水溶液室温放置后可发生消旋化而降低效价，在加热或酸性(pH J4)条件下，消旋速度更快。
4．β-受体阻断剂的结构通式：．
其构效关系具体如下：①苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类的结构虽然不完全相同，但分子模型显示两者的芳环、羟基和氨基完全重叠，均符合与p受体结合的空间要求。②β受体阻断剂对芳环部分的要求不甚严格，苯、萘、芳杂环和稠环等均可。值得注意的是，在芳氧丙醇胺类中，芳环和环上取代基的数目和位置与β-受体阻断作用的选择性存在一定关系，如芳环为萘基或其类似物的邻位取代化合物，一般为非特异性β-受体阻断剂；而苯环的对位取代化合物，通常对β1受体具较好的选择性。此外，芳环及环上取代基的不同，常常影响分子的疏水性，从而影响其代谢方式，脂溶性较高的阻断药主要在肝脏代谢，亲水性较高时主要经肾代谢排泄。③β受体阻断剂的侧链部分在受体的结合部位与β激动剂的结合部位相同，其立体选择性是一致的，在苯乙醇胺类中，与醇羟基相连的β-碳原子以R构型活性较强，而在芳氧丙醇胺类中，S-构型在立体结构上与苯乙醇胺类的R-构型相当，因此，S-构型活性较强。④侧链氨基上取代基对β-受体阻断活性的影响大体上与β-激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。
5．邻苯二酚在三氯氧磷存在下与氯乙酸反应生成a一氯代苯乙酮，经胺化、氢化生成消旋去甲肾上腺素；再经拆分、成盐，得产物重酒石酸去甲肾上腺素。
6．对羟基苯乙酮经氯甲基化生成3-氯甲基-4-羟基苯乙酮，经酯化、叶溴代、缩合、水解、氢化制得沙丁胺醇，然后与硫酸成盐得硫酸沙丁胺醇。
7．糠酸与氯化亚砜反应生成糠酰氯，经与哌嗪生成酰胺后，再与2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉缩合，最后与盐酸成盐制得盐酸特拉唑嗪。
8．α-萘酚与环氧氯丙烷在碱性条件下醚化后，再与异丙胺缩合、与盐酸成盐制得盐酸普萘洛尔。
9．具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异．从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有两个手性碳源子，具四个光学异构体：它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中(一)-麻黄碱是天然存在的光学导幸与体．它的绝对构型为1R，2S，即赤型(erythro form)，在四个光学异掏体中活性最强．是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动仅，、az、j3，和置一受体．还可促进肾上晾素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而(+)-麻黄碱活性低．主要表现为间接活性。(十)-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强．且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。
(浙江大学药学院胡永洲)
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A. Ｂ。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O ３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ） Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ) A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH
A ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ） A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ） A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ) Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( ) A ．易氧化变质 B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ） A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛 B.视黄醛和视黄酸 Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称? 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥 NH NH O O O C 2H 5 2、吲哚美辛
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学复习测试题(20130606)总论
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
2017天然药物化学期末考试答案
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
药学专业考试试题答案.doc
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学练习题
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
药物化学期末考试试题
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
药物化学选择题(含答案)
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学练习题总汇
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学选择题练习(有参考答案)
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
天然药物化学期末考试A卷
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。