糖尿病药物分类及机理
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糖尿病药物分类及机理
糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。
3.双胍类。
4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。
6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。
该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。
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在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘
汰或撤市。
今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史
克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛
素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以
此降低糖尿病并发症发生的危险。
因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进
展的潜力。
在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公
司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病
药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司
开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上
市,商品名为Avandia、安糖健。
2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商
品名为文迪雅。
罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续
开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 脲复合制剂(Avandaryl)。
2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为文达敏。
复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。
2005 年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19 亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006 年同比增长了 27%,已经超过了 30 亿美元。
2005 年贵州圣济堂制药有限公司的片剂圣敏、江苏黄河药业股份的胶囊奥洛华也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药 1:6 的市场格式。
国产吡格列酮统领国内市场吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999 年 7 月 15 日获 FDA 审批后在美国上市,商品名为Actos。
在 2005 年全球性市场销售额 22.97 亿美元中,武田公司占据了79%的 - 2 - 份额,礼来公司的份额仅为 21%。
2005 年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名艾可拓上市。
供国内样本病院用药的吡格列酮生产厂商有 12 家,其中,排名前 5 位的北京太洋药业的艾汀、江苏恒瑞医药的瑞彤、杭州中美华东制药的卡司平、天津市武田药品的艾可拓、四川宝光药业的贝唐宁
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占据了 98.27%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等 7 家的产品仅占 1.73%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快速增长态势。
今朝临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。
临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的敏感性,减缓胰岛素抵抗。
罗格列酮类的有:文迪雅(马来酸罗格列酮),每一片 2 毫克、4 毫克(葛兰素史克);太罗(罗格列酮钠),每一片 4 毫克(太极药业);爱能(罗格列酮),每一片 4 毫克(成都恒瑞);维戈洛(盐酸罗格列酮),每一片 4 毫克(上海三维)。
吡格列酮类的有:艾汀(盐酸吡格列酮),每一片 15 毫克(太洋药业);卡司平(盐酸吡格列酮),每一片 15 毫克(中美华东);瑞彤(盐酸吡格列酮),每一片 15 毫克(成都恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗,显著改善细胞功能,使成为事实血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险,同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。
其起效需要一定的时间,并非短时间内就能达到最抱负的疗效。
一般需数周乃至数月才气达到最高文用效验。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 所以,应用噻唑烷二酮类药物治疗时,还必须达到足够的疗程。
只有在足量和 - 3 - 足够疗程的情况下,才气更好地保护细胞功能,减少心血管危险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二酮类药物因其减缓胰岛素抵抗,同时改善并保护细胞功能,改善糖、脂代谢,因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的效用。
因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的 2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代谢综合征的 2 型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。
早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二酮类药物? ⑴ 2 型糖尿病患者。
⑵ 经由过程饮食和运动控制欠安的 2 型糖尿病患者。
(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的 2 型糖尿病患者。
(4)单用胰岛素控制欠安的 2 型糖尿病患者。
噻唑烷二酮类药物有哪些副效用?使用中有哪些注意事项? 噻唑烷二酮类药物的副效用主要有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。
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与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项: ⑴ 噻唑烷二酮类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥效用,故不宜用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
⑵ 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用。
- 4 - (3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能,最初一年每一二个月复查肝功,以后定期检查。
(4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
(6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
(7) 对合并多囊子宫综合征的患者,使用本品治疗后,有潜在的受孕可能。
(8) 1、2 级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证? ⑴ 已经知对本品或其中成分过敏者禁用。
⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
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(3) 不宜用于 l 型糖尿病患者。
(4) 水肿患者应慎用本类药物。
(5) 不适用于 3、4 级心功能停滞患者。
噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
(6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常最大
限度 2.5～3 倍者禁用。
(7) 不推荐 18 岁以下患者服用本品。
(8) 妊娠和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用? 噻唑烷二
酮类药物可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过
程机制互补起到更佳的降糖效验。
噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、-糖苷酶抑制剂
类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据 - 5 - 患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
2.-葡萄糖苷酶抑制剂啥子是 -葡萄糖苷酶抑制剂? -葡
萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿
病的口服降糖药物。
-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物,已经广泛应用
于临床。
其效用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种 -葡萄糖苷酶,使淀粉
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类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
常用的 -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些? 今朝已经步入市场并在临床上常用的 -葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每一片 50 毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每一片 50 毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每一片 0.2 毫克(天津市武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每一片 50 毫克(四川维奥)。
以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未步入医保目录。
-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些独特的地方? ⑴抑制小肠上皮细胞外貌的 -糖苷酶。
⑵延缓碳水化合物的吸收。
(3)不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
(4)一般不引起营养吸收停滞。
(5)药物与酶的结应时间大约是 4～6 钟头,此后酶的活性又可恢复。
(6)几乎没有对肝肾的副效用和蓄积效用。
(7)主要降低餐后血糖。
使用 -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处? - 6 - 服用 -葡萄糖苷酶有如下好处: 可显著降低糖耐量受损者发生 2 型糖尿
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 病的危险。
餐后血糖升高是糖耐量受损(IGT)阶段糖代谢紊乱的主要标志,餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷,当胰岛细胞功能仅剩约 50%时,出现空腹血糖升高,糖耐量受损者发展为 2 型糖尿病。
因此,控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为 2 型糖尿病的重要手段。
可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。
餐后高血糖可引起血管紧缩和通透性增加、血管内皮细胞粘贴性增加,造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。
因此,控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。
可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。
大量流行病学研究和临床试证验实,餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。
还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的敏感性。
哪些人适用 -葡萄糖苷酶抑制剂? ⑴ 2 型糖尿病患者。
⑵ 经由过程饮食和运动治疗控制欠安的 2 型糖尿病患者。
(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的 2 型糖尿病患者。
(4) 单用胰岛素控制欠安的 2 型糖尿病患者。
(5) 1 型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,
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并可不变血糖。
有哪些副效用? 胃肠道反映:腹胀、腹痛、拉稀、胃肠痉挛性疼痛、顽固性粪便干燥等。
其他尚有肠鸣、恶心、吐逆、食欲消退等。
长期应用或减少剂量可缓解。
- 7 - 乏力、头疼、眩晕、皮肤发痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
使用中有哪些注意事项? ⑴ 不克不及作为 l 型糖尿病患者的主要治疗药。
⑵ 使用 -葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜使用。
(3) 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。
可根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(4) -葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。
服用蔗糖或一般甜食无效。
(5) 应与第一口饭同服。
有哪些禁忌证? ⑴ 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等,皆禁用本品。
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⑵ 有肝功能异常者不用。
(3) 有肾功能损害者,血肌酐超过 176.8 微摩尔/升时不用。
(4) 有严重造血系统功能停滞者不用。
(5) 有感染发热者不用。
(6) 孕妇、哺乳期妇女不用。
(7) 18 岁以下小童不宜用。
(8) 有恶性肿瘤者不宜用。
(9) 过度嗜好烟酒者不宜用。
⑽ 正在用泻药或止泻药者不宜用。
- 8 - (11) 服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。
是否可与其他降糖药联合应用? -葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。
-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。
与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
特别提醒:临床上常用的五大类口服降糖药(二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类)均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,不宜自行择药。
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3.非磺脲类促胰岛素分泌剂(NSUR) 格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为 2019 年后在国内上市的口服降糖药物。
效用机理:与胰岛细胞特异受体结合,提高胰岛细胞膜上 ATP 的敏感性。
钾通道关闭,抑制钾依赖的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞内,增进储存的胰岛素分泌,不影响细胞内的胰岛素有生命的物质合成。
该类药物可刺激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白(Hb Alc)和餐后血糖(PBG),与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,可以减缓 -细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对伶仃性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效显著。
二、适应症⑴饮食控制及运动熬炼不克不及有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
- 9 - ⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,两者合用对控制血糖有协同效用。
(3)轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病患者。
(4)血糖水平 FPGgt;9mmol/L (gt;160mg/dl)患者的联合治疗。
(5)新诊断的高血糖 FPGgt;9mmol/L (gt;160mg/dl),未服用过其他降糖药的患者。
(6)二甲双胍不克不及耐受的患者。
3、药物简介⑴ 瑞格列奈 Repaglinide(诺和龙、普瑞丁) 特点:为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的独特的地方。
其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着提高血浆胰岛素
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由过程关闭依赖 ATP 的钾通道,促使胰岛细胞格:0.5mg/片剂量:0.5-4mg,最大剂量 16mg/日。
应谨慎调整剂量,如需要可每一周或每一两周作调整。
服用方法:服药时间可掌握在餐前 0-30 分钟内,因口服瑞格列奈片 30 分钟内即出现促胰岛素分泌反映。
通常在餐前 15 分钟里服用本药。
- 10 - 副作用:①低血糖:这些反映通常比较轻微,经由过程给予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异常:已经知血糖水平的改变可导致权时性视物感觉异常,尤其是在治疗起头时。
只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
③胃肠道:临床试验中有报告发生胃肠道反映,如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便干燥。
同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率和严重程度均无差别。
④肝酶系统:个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。
多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
⑤过敏反映:可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
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注意事项:①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发热、外伤、感染或切除缝合,可能会出现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在 75 岁以上的患者中进行过研究。
故 75 岁以上的患者不宜使用。
⑵那格列奈 Nateglinide(唐力、唐瑞) 特点:为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不导致第二时相胰岛素的分泌。
因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛细胞的效用。
血糖依赖型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌削弱。
对细胞具有快开快闭的效用,起效快, - 11 - 效用消失快的独特的地方。
服药后起效时间为 15 分,最大血药浓度为 1-2 钟头,持续时间为4-6 钟头。
与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖控制更佳。
规格:60mg、120mg、180mg 三种片剂剂量:30-240 mg/日,最大剂量不应超过360 mg/日。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 根据定期的Hb Alc检测结果调整,Hb Alc 服用方法:3 餐前 1 分钟服用,也可于餐前 30 分钟里服用。
副作用:①低血糖:可引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平有关。
②胃肠道反映:腹痛、消化不良、拉稀等。
注意事项:①不适用于对磺脲类降糖药治疗不抱负的Ⅱ型糖尿病病人。
②血糖控制失常,当病人拌有发热、感染、创伤或切除缝合时血糖可以权时性升高。
此时应用胰岛素代替那格列奈。
那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效削弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。
(3)米格列奈 Mitiglinide 特点:是餐时血糖调节剂,用药灵活。
主要降低餐后血糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其效用就象是一个体外胰腺,只是在需要时供给胰岛素。
具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续时间更短的效用。
预防餐后高血糖,长期使用也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。
规格:5mg/片剂量:5mg/餐服用方法:餐前服药,少
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进一餐则少服一剂,多加一餐则多服一剂,不必严格遵守就餐时间,十分利便。
- 12 - 适应症:①早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物。
②单纯寄托限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者,因害怕血糖升高而不敢进食或过度节食,可适时服用米格列奈。
4.磺脲类最早应用的口服降糖药之一,现已经发展到第三代,仍是临床上 2 型糖尿病的一线用药。
主要经由过程刺激胰岛素分泌而发挥效用。
餐前半钟头服药效验最佳最。
磺脲类药物是一个成员浩繁的各人族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。
今朝临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已经基本被淘汰。
因为磺脲类药物品种浩繁,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反映等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同独特的地方,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
格列苯脲(优降糖):优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是今朝降糖效验最强、效用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。
一般口服后 20～30 分钟起效,岑岭在 2～6 钟头,其半衰期为10～16钟头,效用持续时间长达24钟头。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。
优降糖最常见、最严重的副效用是低血糖,严重时足以致死。
用药引导:优降糖每一片 2.5 毫克,一般每一次 1.25～2.5 毫克,每一日 1～3 次,餐前半钟头口服。
最大用量每一次 5 毫克,每一日 3 次,再加大剂量不但不会增加降糖效验,反而会加大不良反映。
- 13 - 特别提醒:⑴本品在所有磺脲类药物中降糖效用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量起头,逐渐加量,根据空腹及餐后 2 钟头血糖调整用药剂量。
⑵优降糖而至的低血糖经过处理以后,要接续留观 2～3 天,这是因为本药的半衰期长,可能再次引起低血糖。
(3)年龄在 70 岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。
(4)该药价格比较便宜,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中小伙子 2 型糖尿病患者。
格列齐特(达美康):达美康属于第二代磺脲类药物,口服后 30 分钟起效,2～6 钟头达岑岭,半衰期 10～12 钟头,效用持续时间为12～24 钟头,属于中效制剂。
该药主要在肝脏代谢,60%～70%从肾脏排泄。
达美康降糖效用比较温文,药效持续时间比较长。
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除了刺激胰岛素分泌之外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的效用。
用药引导:适用于有心血管并发症、高黏滞血症和老年糖尿病患者,是今朝应用较多的磺脲类降糖药物之一。
达美康每一片 80 毫克,餐前半钟头口服。
起头每一日 40～80 毫克,每一日1～2 次,每一日最大剂量为320 毫克(4 片),分 2～3 次服用,血糖不变后可改用维持量。
格列齐特缓释片:该药吸收好,有生命的物质利用度高,有效剂量降低(普通片剂为每一片 80毫克,而缓释片为每一片30毫克)。
用药引导:该药每一片30毫克,每一日剂量范围30～120毫克,每一日 1 次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖,低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中不会引起体重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列吡嗪(美吡哒):本药吸收完全而迅速,服药 30 分钟起效,在 1～3 钟头达血糖浓度岑岭,半衰期仅 2～4 钟头,药效可维持6～12 钟头。
本品主要由肝脏代谢,在 24 钟头内经肾脏 - 14 - 排出97%。
美吡哒降糖效验仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最合适餐后血糖居高不下的糖尿病患者。
又因为其药效持续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比较适宜。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 外国有人主张不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。
用药引导:格列吡嗪片剂有 2.5 毫克(如迪沙片)和 5 毫克两种规格。
该药每一次 2.5～5 毫克,每一日 3 次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量为 30 毫克,老年糖尿病患者每一日剂量以不超过 20 毫克为好。
格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药,大多数 2 型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其对餐后高血糖控制效验较好。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):口服 6～12 钟头达到最大药效浓度,并相对不变地开释格列吡嗪。
全天血药浓度波动小,可维持 24 钟头有效血药浓度。
服药 5 天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要 6～7 天的时间。
控释片经由过程肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。
用药引导:每一片 5 毫克,推荐与早餐同服。
起始剂量为 5 毫克,每一日 1 次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每一次加 5 毫克,最大剂量为 20 毫克/天。
常用剂量为 5～10 毫克/天。
本品不成掰服,患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重拉稀)忌用。
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瑞易宁每一日服用 1 次,相当于格列吡嗪普通片每一日 3 次的降糖效验,不增加体重;不改变躯体脂肪分布;具有很好的服药依从性;服药时间不受进食限制,深受不克不及纪律进食的糖尿病患者欢迎。
格列喹酮(糖适平):糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1～2钟头,8钟头后血液中已经无法测出,而且它的分解产物也没有降糖效用。
糖适平最大的独特的地方是 95%可经由过程胆汁排出,自肾脏排出的比例不足 5%,而且 - 15 - 效用温文,很少引起低血糖。
这些独特的地方使其具有广泛的使用范围,特别合适老年和有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。
用药引导:糖适平每一片 30 毫克。
每一日 3 次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量 180 毫克。
该药对肾脏影响较小,控制餐后血糖效验好而且比较安全,合适于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全和服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于 30 毫升/升)需停用,改用胰岛素治疗。
格列美脲(亚莫利):格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2～3钟头达峰值,降糖效用持续 24 钟头以上,属于长效制剂,每一天服用 1 次即可。
本品 60%经肾排泄,40%经胆道排泄,因为本药是经由过程双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。
糖尿病药物分类及机理
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25
在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美
-糖尿病药物的分类
降糖药（一） 按给药方式分类： 1.胰岛素 2.口服降糖药主要有5类： 磺脲类 第一代磺脲类：甲磺丁脲（tolbutamide）氯磺丙脲（chlorpropamide） 第二代磺脲类：格列苯脲（glibenclamide）格列齐特（gliclazide） 格列吡嗪（glipizide）格列喹酮（gliquidone） 第三代磺脲类：格列美脲（glimepiride） 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂 一、胰岛素 1胰岛素分类 1.1．超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 1.2．短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 1.3．中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有
关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 1.4．长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 1.5．预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。2胰岛素药理作用 （1）对代谢的影响 ①糖代谢：胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 ②脂肪代谢：促进肝脏合成脂肪酸，抑制脂肪的分解，减少脂肪酸和酮体的生成。 ③蛋白质代谢：促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解； （2）促细胞生长作用：与胰岛素样生长因子受体结合，发挥促细胞生长作用 3作用机制 胰岛素＋胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶→→→第二信使（磷脂肌醇系统）→细
年执业药师继续教育-“糖尿病的药物治疗管理
糖尿病的药物治疗管理 返回上一级 单选题（共10 题，每题10 分） 1 . 提到糖尿病治疗的“五架马车”是指以下的措施（） A.教育、饮食控制、运动、药物治疗、血糖监测 B.饮食控制、运动 C.运动、药物治疗 D.运动、药物治疗、血糖监测 我的答案：A 参考答案：A 答案解析：?暂无 2 . 以下哪项不属于“已经获得充分循证医学证据的糖尿病标准防治措施” （） A.生活方式干预 B.血糖控制 C.血压控制
D.体重控制 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：?暂无 3 . 以下哪种磺脲类促泌剂可以在早餐时服用（） A.格列苯脲 B.格列齐特缓释片 C.格列喹酮 D.格列美脲 我的答案：B 参考答案：B 答案解析：?暂无 4 . 以下哪项关于瑞格列奈的说法不正确（） A.快速吸收，代谢比较慢 B.瑞格列奈应在餐前服用
C.降糖具有葡萄糖依赖性 D.剂量从0.5~4mg，可调节的范围大 我的答案：C 参考答案：C 答案解析：?暂无 5 . 二甲双胍的作用机制包括以下哪项（） A.增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性 B.增加外周组织对葡萄糖的利用 C.减少糖原生成和减少肝糖输出 D.以上都是 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：?暂无 6 . 关于阿卡波糖的说法以下哪条不正确（） A.常见胃肠道反应如胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻、腹胀，极少有腹痛
B.可出现肾功能损害 C.服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法 D.如出现低血糖反应，治疗时不宜使用蔗糖，而应使用葡萄糖纠正低血糖反应 我的答案：B 参考答案：B 答案解析：?暂无 7 . 胰岛素的强化治疗方案包括以下哪项（） A.基础+餐时胰岛素每日1-3次注射 B.预混胰岛素类似物每日3次注射 C.持续皮下胰岛素输注 D.以上都是 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：?暂无 8 . 以下哪项符合2013版《中国2型糖尿病防治指南》中要求的2型糖尿病的控制目标（）
目前治疗糖尿病常用的中成药主要有以下几种
目前治疗糖尿病常用的中成药主要有以下几种： (1)消渴丸。主要成分：北芪、生地、花粉、优降糖(每丸含0.25mg，即10丸消渴丸含一片优降糖)。由广州中药一厂生产。 功用及主治：滋肾养阴、益气生津。具有改善多饮、多尿、多食等临床症状及较好的降低血糖的作用。主治Ⅱ型糖尿病。 服法及注意事项：每次5～20粒，每日2～3次，饭前30分钟服用。由于本药内含优降糖，所以严禁与优降糖同时服用，以免发生严重的低血糖。严重的肝肾疾病慎用，胰岛素依赖型糖尿病患者不宜服用。 (2)降糖舒。主要成分：由人参、生地、熟地、黄芪、黄精、刺五加、荔枝核、丹参等22种中药组成。由吉林省辉南参鹿药厂生产。 功用及主治：益气养阴、生津止渴。对改善口干、便秘、乏力等临床症状及降低血糖有一定作用。主治Ⅱ型糖尿病无严重并发症者。 服法及注意事项：每次6片，每日3～4次，Ⅰ型糖尿病及有严重并发症者不宜服用。 (3)玉泉丸。是清代名医叶天士治疗消渴病的有效药物。现市场出售的玉泉丸是在第一代玉泉丸的基础上加上葛根、花粉、生地、五味子等中药研制而成。 功用及主治：益气生津、清热除烦、滋肾养阴。药理研究，本方具有一定的降血糖作用。主治Ⅱ型糖尿病轻、中型患者及老年糖尿病。 服法及副作用：每次5g，每日4次。长期服用部分患者有胃肠道反应。 (4)降糖甲片。主要成分：生黄芪、黄精、太子参、生地、花粉。由北京中医学院实验药厂生产。 功用及主治：益气养阴，生津止渴。主治Ⅱ型糖尿病。据报道中国中医研究院广安门医院用降糖甲片治疗成年型糖尿病405例，总有效率为81.4%。 服法及副作用：每次6片，每日3次，无明显副作用。 (5)甘露消渴胶囊。主要成分：熟地、生地、党参、菟丝子、黄芪、麦冬、天冬、元参、山萸肉、当归、茯苓、泽泻等。制成胶囊。 功用及主治：滋阴补肾、益气生津。药理试验；本品对四氧嘧啶性高血糖症小白鼠及大白鼠肾上腺素性高血糖症，有明显的降糖作用。主治Ⅱ型糖尿病。据报道应用甘露消渴胶囊治疗Ⅱ型糖尿病102例，总有效率为85.3%。 服法及副作用：每次1.8g，每日3次，无明显副作用。 (6)六味地黄丸、麦味地黄丸，功能滋阴补肾，主治Ⅱ型糖尿病证属肝肾阴虚者。金匮肾气丸功用补肾温阳，主治Ⅱ型糖尿病证属肾阳虚者。药理试验表明：六味地黄丸、麦味地黄丸、金匮肾气丸不仅具有降糖作用，而且还具有降脂作用。但阴虚化热型糖尿病不宜服用。 (7)石斛夜光丸(《原机启微》)。主要成分：天门冬、人参、茯苓、麦冬、熟地、生地、菟丝子、菊花、草决明、杏仁、干山药、枸杞子、牛膝、五味子、蒺藜、石斛、苁蓉、川芎、炙甘草、枳壳、青葙子、防风、乌犀角、羚羊角、黄连。制成蜜丸。 功用及主治：滋补肝肾、养肝平肝明目。对糖尿病视网膜病变及糖尿病性白内障早期有一定疗效。 用法：每次1丸，每日2次，口服。 (8)明目地黄丸(《审视瑶函》)。组成：熟地、生地、山药、泽泻、枣皮、丹皮、柴胡、茯神、当归、五味子。
执业药师继续教育——糖尿病的药物治疗管理
2019年度执业药师继续教育——糖尿病的药物治疗管理 1 . 提到糖尿病治疗的“五架马车”是指以下的措施（） A.教育、饮食控制、运动、药物治疗、血糖监测 B.饮食控制、运动 C.运动、药物治疗 D.运动、药物治疗、血糖监测 参考答案：A 2 . 以下哪项不属于“已经获得充分循证医学证据的糖尿病标准防治措施” （） A.生活方式干预 B.血糖控制 C.血压控制 D.体重控制 参考答案：D 3 . 以下哪种磺脲类促泌剂可以在早餐时服用（） A.格列苯脲 B.格列齐特缓释片 C.格列喹酮 D.格列美脲 参考答案：B 4 . 以下哪项关于瑞格列奈的说法不正确（） A.降糖具有葡萄糖依赖性 B.瑞格列奈应在餐前服用 C.快速吸收，代谢比较慢 D.剂量从0.5~4mg，可调节的范围大 参考答案：C 5 . 二甲双胍的作用机制包括以下哪项（） A.增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性 B.增加外周组织对葡萄糖的利用 C.减少糖原生成和减少肝糖输出
D.以上都是 参考答案：D 6 . 关于阿卡波糖的说法以下哪条不正确（） A.常见胃肠道反应如胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻、腹胀，极少有腹痛 B.可出现肾功能损害 C.服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法 D.如出现低血糖反应，治疗时不宜使用蔗糖，而应使用葡萄糖纠正低血糖反应 参考答案：B 7 . 胰岛素的强化治疗方案包括以下哪项（） A.基础+餐时胰岛素每日1-3次注射 B.预混胰岛素类似物每日3次注射 C.持续皮下胰岛素输注 D.以上都是 参考答案：D 8 . 以下哪项符合2013版《中国2型糖尿病防治指南》中要求的2型糖尿病的控制目标（） A.糖化血红蛋白小于7% B.血压低于130/80mmHg C.未合并冠心病的2型糖尿病低密度脂蛋白低于1.8mmol/L D.甘油三脂低于1.8mmol/L 参考答案：A 9 . 2型糖尿病患者的心血管风险包括以下哪项因素（） A.心血管病史 B.年龄 C.有无心血管风险因素 D.以上都是 参考答案：D 10 . 在2型糖尿病患者使用阿司匹林适应证提到的“已经发生过的心血管风险”是指（）
2018年执业药师继续教育糖尿病的药物治疗管理考试题答案
2018年执业药师继续教育糖尿病的药物治疗管理考试题答案 单选题（共 10 题，每题 10 分） 1 . 提到糖尿病治疗的“五架马车”是指以下的措施（） A.教育、饮食控制、运动、药物治疗、血糖监测 B.饮食控制、运动 C.运动、药物治疗 D.运动、药物治疗、血糖监测 我的答案： A 参考答案：A 答案解析：?暂无 2 . 以下哪项不属于“已经获得充分循证医学证据的糖尿病标准防治措施” （） A.生活方式干预 B.血糖控制 C.血压控制 D.体重控制 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：?暂无 3 . 以下哪种磺脲类促泌剂可以在早餐时服用（） A.格列苯脲 B.格列齐特缓释片 C.格列喹酮 D.格列美脲 我的答案： B 参考答案：B 答案解析：?暂无 4 . 以下哪项关于瑞格列奈的说法不正确（） A.降糖具有葡萄糖依赖性 B.瑞格列奈应在餐前服用 C.快速吸收，代谢比较慢 D.剂量从~4mg，可调节的范围大 我的答案： C 参考答案：C 答案解析：?暂无 5 . 二甲双胍的作用机制包括以下哪项（） A.增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性 B.增加外周组织对葡萄糖的利用 C.减少糖原生成和减少肝糖输出 D.以上都是 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：?暂无 6 . 关于阿卡波糖的说法以下哪条不正确（） A.常见胃肠道反应如胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻、腹胀，极少有腹痛
B.可出现肾功能损害 C.服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法 D.如出现低血糖反应，治疗时不宜使用蔗糖，而应使用葡萄糖纠正低血糖反应 我的答案： B 参考答案：B 答案解析：?暂无 7 . 胰岛素的强化治疗方案包括以下哪项（） A.基础+餐时胰岛素每日1-3次注射 B.预混胰岛素类似物每日3次注射 C.持续皮下胰岛素输注 D.以上都是 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：?暂无 8 . 以下哪项符合2013版《中国2型糖尿病防治指南》中要求的2型糖尿病的控制目标（） A.糖化血红蛋白小于7% B.血压低于130/80mmHg C.未合并冠心病的2型糖尿病低密度脂蛋白低于L D.甘油三脂低于L 我的答案： A 参考答案：A 答案解析：?暂无 9 . 2型糖尿病患者的心血管风险包括以下哪项因素（） A.心血管病史 B.年龄 C.有无心血管风险因素 D.以上都是 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：?暂无 10 . 在2型糖尿病患者使用阿司匹林适应证提到的“已经发生过的心血管风险”是指（） A.心绞痛 B.心肌梗塞 C.缺血性脑卒中 D.以上都是 我的答案： D 参考答案：D 答案解析：?暂无
糖尿病药物分类及机理(DOC)
糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为
其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005
2020《2型糖尿病的药物治疗》答案
2型糖尿病的药物治疗 试题正确答案如下： 2型糖尿病的药物治疗 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （单选题）下列哪项不是引起2型糖尿病发病的环节？（） A .胰岛素对肝脏、肌肉的胰岛素作用的敏感性降低。 B .胰岛素对脂肪组织的胰岛素作用的敏感性降低。 C .胰岛素分泌量的增加 D .胰岛素分泌量的缺陷 E .胰岛素分泌模式异常 2 . （单选题）下列哪种药物属于胰岛素增敏剂（） A .达格列净 B .格列美脲 C .沙格列汀 D .利拉鲁肽
3 . （单选题）对于双胍类药物下列说法不正确的是（） A .减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取葡萄糖 B .单用不易发生低血糖，与胰岛素或胰岛素促泌剂联合低血糖风险增加。 C .心血管保护作用尚不明确 D .可减轻体重 E .胃肠道不良反应 4 . （单选题）对于二甲双胍说法不正确的是（） A .患者接受静脉用碘化造影剂时必须停用二甲双胍 B .二甲双胍在e-GFR<45ml/min患者不建议使用 C .二甲双胍可应用于心力衰竭的患者 D .单独使用二甲双胍不会出现低血糖反应 E .长期使用应注意补充维生素B12 5 . （单选题）主要降低空腹血糖的药物有（） A .格列喹酮
C .二甲双胍 D .阿卡波糖 E .利格列汀片 6 . （单选题）患者肾小球滤过率小于30ml/(min.1.73m2),可以优先考虑选择下列哪个降糖药（） A .格列喹酮 B .格列美脲 C .格列吡嗪 D .格列本脲 E .格列齐特 7 . （单选题）对于75岁以上老年人或低血糖高危人群者，为保证其降糖效果，应控制血糖在餐前（），餐后（）范围内 A .4.4-6.1mmol/L，6.1-7.8mmol/L B .6.1-7.8mmol/L，7.8-10mmol/L C .6.1-7.8mmol/L，7.8-10mmol/L
糖尿病的诊断标准及分类
糖尿病的诊断与分类 1、世界卫生组织推荐的糖尿病诊断标准为： 血糖升高是诊断糖尿病的主要根据，应注意单纯空腹血糖正常不能排除糖尿病的可能性，应加测餐后血糖，必要时应做葡萄糖耐量试验（OGTT）。OGTT的葡萄糖负荷量成人为75g，儿童1.75g／kg，总量不超过75g.服糖前及服糖后30、60、120、180分钟测定血糖。尿糖阳性是诊断糖尿病的重要线索，但尿糖不作为糖尿病诊断指标。1.有糖尿病的症状，任何时间的静脉血浆葡萄糖浓度≥11.1 mmol/L （200mg/dl ）。 2.空腹静脉血浆葡萄糖浓度≥7.0 mmol/L （126mg/dl ）。 3.糖耐量试验（OGTT ）口服75g 葡萄糖后2 小时静脉血浆葡萄糖浓度≥11.1 mmol/L 。 以上三项标准中，只要有一项达到标准，并在随后的一天再选择上述三项中的任一项重复检查也符合标准者，即可确诊为糖尿病。2、2010年ADA糖尿病诊断标准 （1）糖化血红蛋白A1c≥6.5%*。 （2）空腹血糖FPG≥7.0 mmol/l。空腹定义为至少8h内无热量摄入。 （3）口服糖耐量试验时2h血糖≥11.1 mmol/l。 （4）在伴有典型的高血糖或高血糖危象症状的患者，随机血糖≥11.1 mmol/l。 *在无明确高血糖时，应通过重复检测来证实标准1~3。
3、《中国2型糖尿病防治指南》2007版推荐诊断标准（即将废除） 糖尿病、糖耐量受损、空腹血糖受损诊断标准（单位：mmol/l） 4、您知道糖尿病分哪几类吗？ 目前通用的是世界卫生组织推荐的分类方法，临床类型分为糖尿病Ⅰ型、Ⅱ型（BM）、葡萄糖耐量减低（IGT）妊娠糖尿病（GDM）糖尿病风险者4种。 （1）Ⅰ型胰岛素依赖型糖尿病，发病年龄多在35岁以下，但成年和老年也可得，起病急，病情重，多饮、多尿、多食症状明显，多数容易发生酮症酸中毒，需用胰岛素治疗，对胰岛素很敏感。 （2）Ⅱ型非胰岛素依赖型糖尿病多为40岁以上，儿童也有此型的，发病缓慢，病情较轻，不依赖外来胰岛素为生，在感染和应激时，可
常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法 磺酰脲类药物：——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5~10毫克/日。本品不可掰服。 2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。 达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。 3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2
治疗糖尿病药物大全
糖尿病用药大全 对于糖尿病患者的治疗中，我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情，因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些？ 磺脲类：最早应用的口服降糖药之一，现已发展到第三代，仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类：口服降糖药中的元老。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保护作用，如调脂、抗小血板凝集等，但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者，不推荐使用。为减轻双胍类药物的胃肠副作用，一般建议餐后服用。 ａ-葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐”)，从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。 噻唑烷二酮：迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物：近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂，起效快、作用时间短，对餐后血糖有效好效果，故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素 胰岛素的种类非常繁多，常见的分类方法主要有： 根据胰岛素作用时间分类： 短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间5~8小时。 中效胰岛素：又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰6~10小时，持续时间约12~14小时。 长效胰岛素：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4小时，作用高峰14~20小时，持续时间约24~36小时。 预混胰岛素：为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R 和N)进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
2型糖尿病的药物治疗
2型糖尿病的药物治疗 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （单选题）下列哪项不是引起2型糖尿病发病的环节？（C） A .胰岛素对肝脏、肌肉的胰岛素作用的敏感性降低。 B .胰岛素对脂肪组织的胰岛素作用的敏感性降低。 C .胰岛素分泌量的增加 D .胰岛素分泌量的缺陷 E .胰岛素分泌模式异常 2 . （单选题）下列哪种药物属于胰岛素增敏剂（E ） A .达格列净 B .格列美脲 C .沙格列汀 D .利拉鲁肽 E .吡格列酮 3 . （单选题）对于双胍类药物下列说法不正确的是（C ） A .减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取葡萄糖 B .单用不易发生低血糖，与胰岛素或胰岛素促泌剂联合低血糖风险增加。 C .心血管保护作用尚不明确 D .可减轻体重 E .胃肠道不良反应 4 . （单选题）对于二甲双胍说法不正确的是（C） A .患者接受静脉用碘化造影剂时必须停用二甲双胍 B .二甲双胍在e-GFR<45ml/min患者不建议使用 C .二甲双胍可应用于心力衰竭的患者 D .单独使用二甲双胍不会出现低血糖反应 E .长期使用应注意补充维生素B12 5 . （单选题）主要降低空腹血糖的药物有（C ） A .格列喹酮 B .瑞格列奈 C .二甲双胍 D .阿卡波糖 E .利格列汀片 6 . （单选题）患者肾小球滤过率小于30ml/(min.1.73m2),可以优先考虑选择下列哪个降糖药（A ） A .格列喹酮 B .格列美脲 C .格列吡嗪 D .格列本脲 E .格列齐特 7 . （单选题）对于75岁以上老年人或低血糖高危人群者，为保证其降糖效果，应控制血糖在餐前（），餐后（）范围内 E A .4.4-6.1mmol/L，6.1-7.8mmol/L B .6.1-7.8mmol/L，7.8-10mmol/L C .6.1-7.8mmol/L，7.8-10mmol/L
2型糖尿病的药物治疗
2型糖尿病的药物治疗 选择题（共10题，每题10分） 1 .（单选题）下列哪项不是引起2型糖尿病发病的环节？（）A .胰岛素对肝脏、肌肉的胰岛素作用的敏感性降低。 B .胰岛素对脂肪组织的胰岛素作用的敏感性降低。 C .胰岛素分泌量的增加 D .胰岛素分泌量的缺陷 E .胰岛素分泌模式异常 2 .（单选题）下列哪种药物属于胰岛素增敏剂（） A .达格列净 B .xx脲 C .沙格列汀 D .xx肽 E .吡格列酮 3 .（单选题）对于双胍类药物下列说法不正确的是（） A .减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取葡萄糖 B .单用不易发生低血糖，与胰岛素或胰岛素促泌剂联合低血糖风险增加。 C .心血管保护作用尚不明确 D .可减轻体重 E .胃肠道不良反应 4 .（单选题）对于二甲双胍说法不正确的是（）
A .患者接受静脉用碘化造影剂时必须停用二甲双胍 B .二甲双胍在e-GFR<45ml/min患者不建议使用 C .二甲双胍可应用于心力衰竭的患者 D .单独使用二甲双胍不会出现低血糖反应 E .长期使用应注意补充xxB12 5 .（单选题）主要降低空腹血糖的药物有（） A .xx喹酮 B .瑞格xx C .二甲双胍 D .阿卡波糖 E .利格列汀片 6 .（单选题）患者肾小球滤过率小于30ml/(min.1.73m2),可以优先考虑选择下列哪个降糖药（） A .xx喹酮 B .xx脲 C .xx吡嗪 D .xx脲 E .格列齐特 7 .（单选题）对于75岁以上老年人或低血糖高危人群者，为保证其降糖效果，应控制血糖在餐前（），餐后（）范围内 A .4.4-6.1mmol/L，6.1-7.8mmol/L
糖尿病药物的分类
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素； 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 对磺脲类降糖药物过敏者；
在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者； 在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹 对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好，对血脂代谢无不良影响； 仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重； 低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝 脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄 取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选； 对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用； 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；
糖尿病药物治疗
糖尿病药物治疗 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。据流行病学调查估计目前全球糖尿病患者总数已达 1.35亿，其中90%左右为2型糖尿病，其中少部分(约15%)在早期阶段通过饮食、运动和减轻体重等疗法可以控制病情,而 大多数需应用口服降糖药治疗。其发病机理为胰岛素抵抗为主伴有胰岛素分泌缺陷或胰岛素分泌缺陷为主伴胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖产生增加。2型糖尿病的治疗以口服降糖药为主，目前有磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、非磺脲类胰岛素促泌剂等。下面对常用口服降糖药的种类及作用特点作一介绍。 磺脲类 1.第一代:D860,氯磺丙脲 2.第二代: 优降糖(格列本脲) 2.5-15mg/日美吡达(格列吡嗪) 5-30mg/日 瑞易宁(控释片) 5-20mg/日达美康(格列齐特) 80-320mg/日 糖适平(格列喹酮) 30-1800mg/日 3.第三代:格列美脲(亚莫利) 1-6 mg/日 SU类降糖药的作用机理 主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素而发挥降糖作用，因此对有一定胰岛功能的病人有效。降糖作用与用药量有一定相关性，即用药量大，作用明显，但用到最大量仍无效者，再加量也无效。 SU类适应症 非肥胖2型糖尿病者首选，单纯饮食、运动治疗不满意者，且有一定胰岛功能者均可使用。 肥胖者用SU类要特别加强饮食控制。 禁忌症 1.严重肝肾功能不全 2.合并严重感染 3.DKA 4.孕妇 5.对SU过敏 6.其它明显副作用 副作用 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻 2.肝功能损害 3.皮肤反应:瘙痒、皮疹、斑丘疹 4.低血糖反应（优降糖、氯磺丙脲） 服药时间、服药次数 饭前30分钟 1-3次/日小剂量时，可早餐前一次服，疗效可持久 两种SU联用：一般不联用 预测疗效 1.发病年龄>40岁 2.病程<5年 3.INS用量<40U,或未用过INS 双胍类 抗高血糖药物 主要作用： ?增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用。 ?减少肠道对葡萄糖的吸收，降低食欲，减轻体重。 ?增加胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。 ?降血脂、降血压。 常用的有：二甲双胍（国产）和格华止（法国进口），苯乙双胍（降糖灵）、美迪康（深圳产）、迪化糖锭（澳大利亚进口） 降糖幅度 ?单用：空腹血糖↓20%以上，餐后血糖降低更明显 ?与SU类联用：再降低20% 适应症 ?肥胖2型糖尿病与SU联用与胰岛素联用(1型、2型糖尿病) 禁忌症 ?严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，缺氧性疾病
糖尿病口服药物的分类使用及注意事项
１、口服降糖药物的分类与服用方法 口服降糖类药有很多种。目前,临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性与生物利用度的胰岛素增敏剂共４大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径与需要与食物进行配合的时机不同,其服用方法大致如下: (１)促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌类降糖药,包括磺脲与非磺脲两类。其中,磺脲类代表药物有:优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈与那格列耐。它们共同的主要作用就是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但就是,如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合,则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。因此,其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。 在发展顺序方面:甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )就是第一代磺脲类代表药;格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )就是第二代磺脲类代表药;第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药就是近年来新发现的促胰岛素分泌药。 在作用特点方面:糖适平、美比哒、瑞易宁(控释格列吡嗪)等作用时间较短,主要用于控制餐后血糖;优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长,可同时用于控制餐后与空腹血糖。 (２)促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂 本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”,目前仅有双胍类一族,且只有苯乙双胍(降糖灵)二甲双胍(降糖片)两兄弟。其中,前者由于容易引起乳酸性酸中毒,因而在某些国家已被禁用,我国目前也较少使用,需要时应比较慎重,剂量以较小为佳。后者目前较常用,但由于不同国家或不同厂家生产产品商品名不同,而又有美迪康、迪化糖锭、格华止等名称。它们共同的作用就是增加外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的利用,同时减少肝糖元的生成,使血糖降低。因不刺激胰岛素分泌,故对于血糖正常者比较安全,因此有人称它们为抗高血糖药,特别适用于肥胖或超重的病人使用。由于它们都带有酸性,可以刺激胃肠道,故最好在餐后才30分钟或进餐结束时服用。
糖尿病药物分类汇总和归纳
糖尿病药物种类 磺酰脲类药物：——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。 2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。 3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。 5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。 6、甲磺丁脲：（甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓D860）。 非磺脲类（苯甲酸衍生物）——餐前5～20分钟服用 同样是胰岛素促泌剂，但由于此类药物比磺脲类药物起效快，因此以在进餐前5～20分钟口服为好。如果不按时服用，可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流，使细胞内Ca+浓度增加，从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平不会太高，适合餐后血糖高者。 1、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪） 2、那格列奈（唐力、唐瑞） 3、米格列奈。 二甲双胍类——进餐之后服用 其作用机理为不促进胰岛素分泌，其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜，引起胃部不适，如恶心、呕吐、腹胀等症状，因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。 主要有苯乙双胍和二甲双胍两种，苯乙双胍（降糖灵、苯乙福明）因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物 1、盐酸二甲双胍（甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片） 2、盐酸二甲双胍缓释片（倍顺）。 α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合，抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α－葡萄糖苷酶活性，延缓碳水化合物和双糖的分解和消化，延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收，从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳，且膳食中必须含有一定量的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用，则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用，或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高血糖者。 1、阿卡波糖片（拜唐平、卡博平） 2、伏格列波糖片（倍欣、伏利波糖）。 噻唑烷二酮类药物：是一种胰岛素增敏剂，具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。 1、罗格列酮（文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等） 2、吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵）。 复方制剂：格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种降糖药作用互补，可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖，盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性，同时减少肝糖生成，但无法刺激胰岛素分泌。 胰岛素：包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。