老年人药代动力学特征与合理用药

老年人药代动力学特征与合理用药

[摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多，35％患者有3种或以上的疾病，大多数老年人每天服用3～5种不同的药物，而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降,

致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则

尤为重要。

[关键词] 老年人药代动力学合理用药

老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4～6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。

（一）老年人药物代谢动力学特点

老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物

处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。药物进入机体至排

出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程

或称药物处置。其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物) 吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等[4，5]。

1老年机体的药物吸收

老年机体的药物吸收(Drug Absorption in the Elderly) ,是指老年人用药后药物从用药部位透入血管,进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径。老年药物吸收的特点是通过主动转运吸收的药物其吸收减少,而大部分属于被动扩散过程吸收的药物则其吸收不变。因此,在老年人中大多数药物的吸收并无明显的改变。

影响老年人药物胃肠道吸收的因素有以下几点。

1.1胃酸分泌减少,胃液pH 升高

老年人胃黏膜萎缩,胃壁细胞功能下降,胃酸分泌减少,可影响药物离子化程度。

1.2胃排空速度减慢

老年人因胃肌萎缩,胃蠕动减慢,使胃排空速度减慢,延迟药物到达小肠的时间,使药物吸收延缓、速率降低,有效血药浓度到达的时间推迟。

1.3 肠运动减弱

老年人肠蠕动减慢,使肠内容物在肠道内移动时间延长,药物与肠道表面接触时间延长,理论上可使药物吸收增加。

1.4 胃肠道和肝血流减少

胃肠道和肝血流量随年龄增长而减少。胃肠道血流量减少可影响药物吸收速率,肝血流量减少使药物首过效应减弱,对于有些主要经肝脏氧化消除的药物如普萘洛尔(心得安) ,可使其血药浓度升高,但并非吸收增加,而是消除减慢。

2 老年机体的药物分布

老年机体的药物分布(Drug Distribution in the Elderly) 是指药物随血液循环不断透出血管并转运到各器官组织的过程。药物分布不仅关系到药物的贮存蓄积、消除速率,也影响药效和毒性。影响药物分布的因素很多,除药物本身的性质外,主要有机体组成成分、血浆蛋白结合率、组织器官的血液循环、体液pH 值和组织器官对药物的结合率等。而在这些因素中,最重要的因素是机体的组成成分和血浆蛋白结合率。

老年药物分布的特点是:水溶性药物分布容积减小,脂溶性药物分布容积增大,与血浆蛋白结合率高的药物游离药物浓度升高、分布容积增大。

老年人循环功能差，影响药物的转运，蛋白结合力下降，游离药物增加，易出现副作用；细胞外流增加，总体液减少，而脂肪增多导致分布容积改变，使水溶性药物如氨酰心安的血药浓度增高；脂溶性药物，如心得安的分布容积增大，血药浓度降低。

3 老年机体的药物代谢[4]

老年机体的药物代谢(Drug Metabolism in the Elderly) 是指药物在老年人体内发生化学变化,又称生物转化。老年人的药物代谢能力减退。肝脏是药物代谢的主要器官,很多药物都必须在肝脏经肝微粒体药物代谢酶作用(其中细胞色素P450 是主要的氧化酶) ,结合成水溶性络合物从肾脏排出。由于老年人肝细胞数减少,肝微粒体酶的活性降低,加之肝血流量减少,故药物代谢减慢,代谢能力下降,因此半衰期延长,且易造成某些主要经肝脏代谢的药物蓄积。

值得注意的是,老年人肝脏代谢药物的能力改变尚不能采用一般的肝功能检查来预测,这是因为肝功能正常不一定说明肝脏代谢药物的能力正常。由于老年人的非微粒体酶(如氧化乙醇的醇脱氢酶、肼苯达嗪和普鲁卡因胺的乙酰化酶等) 的活性不降低,故这些药物在体内的代谢并不减慢。

一般认为,血药浓度可反映药物作用强度,血浆半衰期可作为预测药物作用和用药剂量的指征。但是还应注意到,血浆半衰期并不一定能够完全反映出药物代谢、消除过程和药物作用时间。如长压定作为长效降压药,其血浆半衰期为4~12 h ,但降压效果可持续3～4 d ,这是药物与血管平滑肌结合,使其作用持续时间远远超过根据血浆半

衰期所预测的时间。

4 老年机体的药物排泄

老年机体的药物排泄( Excretion of Drugs in the Elderly)

是药物在老年人体内经吸收、分布、代谢后,最后以原形药物或其代谢物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。老年人药物排泄能力下降。肾脏是大多数药物排泄的重要器官,胆汁排泄也较重要,某些药物也可从肺、乳腺、唾液或汗腺排出,挥发性药物及气体主要从呼吸道排出。由于老年人肾功能降低,导致肾排泄药物减少,药物半衰期延长,这是老年人易发生药物蓄积中毒的主要原因。老年人肾功能减退包括肾小球滤过率降低、肾血流量减少、肾小管的主动分泌功能和重吸收功能降低。这些因素均可使主要由肾以原形排泄的药物蓄积,表现为药物排泄时间延长,清除率降低。

因此,老年人使用主要经肾排泄的药物,如地高辛、氨基甙类抗生素、青霉素G、苯巴比妥、四环素类、乙胺丁醇、甲氰咪胍和磺酰脲类降糖药等,都可因肾功能减退而使排泄减少,从而显著延长半衰期

并有蓄积中毒的危险。所以,老年患者使用这些药物时均应相应减少用量。

总之,老年人肾功能减退,血浆半衰期延长,用药剂量应向下调整,给药间隔应适当延长,特别是药物以原形排泄、治疗指数窄的药物(如地高辛、氨基甙类抗生素) 尤需引起注意。老年人如有失水、低血压、心力衰竭或其他病变时,可进一步损害肾功能,故用药更应小心,最好能监测血药浓度。

（二）药物不良反应的观察[6,7,8]

1 降糖药物

老年糖尿病患者对降糖制剂胰岛素反应敏感, 掌握失当就易产生低血糖反应, 故应重视用药指导, 并可做一些防范工作, 如可随身携带少许糖果, 如出现心慌、出汗、头晕等低血糖反应时, 即口服糖果以缓解。另外护士还应加强巡视、注意观察, 如发现患者突然发生抽搐、头痛、嗜睡、甚至昏迷时, 都应及时报知值班医生并做好抢救准备工作。

2 强心、利尿药物

对老年心脏病患者使用洋地黄类药物时, 一定要注意掌握适应症和剂量。因老年患者对药物耐受性差, 且洋地黄的有效剂量与中毒剂量很接近, 容易发生中毒,护理时应严格观察病情变化, 给药时严密注意心率, 脉搏如少于60 次/min, 应及时报告医生; 若患者出现恶心、呕吐、腹泻等症状均应报告值班医生及时处理。应用利尿药时应尽量选择白天给药, 避免夜间用药, 并注意监测血钾, 及时补钾,防止发生低血钾反应。

3 降压、抗凝药

老年高血压患者常伴有血脂高、血粘稠度高, 应用降压药时应密切观察血压变化, 力求平稳降压。定时每日测血压至少1 次, 防止血压下降太快而导致头晕、摔倒等不良后果。使用抗凝药时要注意监测出凝血时间, 观察有无皮肤出血点、牙龈出血、口腔出血、鼻腔出血等, 发现异常应及时报告医生。

4缓泻药物

老年人胃肠蠕动差, 活动量少, 易致便秘。给予导泻药时, 要注意掌握合适安全的剂量, 在给予口服麻仁丸、果导片或开塞露外用时, 应注意指导患者要适量多饮水,适当多进食新鲜水果、蔬菜, 以补充

食物纤维; 适量增加活动锻炼; 养成每天有规律的排便习惯。

5合理使用抗菌药物

老年人免疫力差, 容易引起感染,使用抗感染药时应注意掌握合

理剂量, 避免滥用、盲目多联应用、大量应用等而致引起不良反应, 甚至导致二重感染。

（三）老年人合理用药原则[8,9]

1 掌握最佳的用药剂量

老年人用药剂量应根据年龄、体重和体质而定,对年龄较大、体

重较轻、一般情况较差的老年人应从最小剂量开始。

2掌握最佳用药时间

有些药物要求饭前服,如健胃药、收敛药、胃肠解痉药等,掌握用药最佳时间可以提高疗效,减少不良反应。

3 掌握最易出现不良反应的药物

如地高辛、心得安、安定、庆大霉素、巴比妥类,用药前根据自

身情况加以注意,必要时咨询医生,避免滥用[10]。

4尽量减少用药种类

老年人易同时患多种疾病,应针对主要疾病,尽量减少用药品种,

同一种药物有效时,不必用两种药物。

5不良反应

服药患者应定期检查发现问题或出现不良反应,及时寻求医生帮助。

（三）加强老年人合理用药应做到“三个把握住[11]”

1 要把握住合理用药的“三个关键”

(1) 采集病史一定要详尽,对常见多发病,原发性疾病,继发性疾病,并发症等要详细分清。(2) 各种检诊资料一定要尽量搜集齐全。对重复检查出现的多种不同结果,多单位检查同一项目结果相同要细心分析,要注意时间的变化。(3) 作出诊断时一定要明确主要疾病,次要疾病,急性病、慢性病、多系统、多器官疾病与单系统、单器官疾病,常见病与罕见病,特别要注意分清属于生物衰老现象还是疾病的表现。

2 要把握住合理用药的“四个环节”

(1) 筛选药物时要广而博。不论是老药、新药、中药、西药、处方药、非处方药,都要尽可能想到。不能像对中青年病人一样,习惯使用固定组方,或经常使用较熟悉的几种药。(2) 确定治疗药物时要少而精。老年病人本身就长期用药,少的3～5 种,多的7～8 种,所以,不宜在治疗时采取“大范围”或先试用再确定用药的办法。(3) 应用药物剂型和剂量时要准而精。要像选择幼儿用药一样精选药物剂型,精确计算用量,尤其要树牢老年病人用药个性化的总原则。(4) 给药途径要方便无痛苦等。对吞咽困难的老年病人,宜减少口服用药。对长期卧床的老年病人,宜减少肌注用药。对自理能力差的老年病人,

宜采取注射给药。总之,老年病人的用药方法,不宜千篇一律[12]。

3 要把握住合理用药的“四个重点”

(1) 一、二线药物要合理选配,要根据老年病人的患病特点,多备些后备药,有时甚至可考虑设三线药物,以避免频繁地使用效果不佳

的药液。(2)传统药物与新药,常用剂型与新剂型要合理搭配。传统药的治疗效果是肯定的,但对老年病人应有调整剂量的考虑,应用时间

的考虑、新药大多为合成剂量,多从综合疗效或针对专科疗效研制,

效果因人而异,应用时要多考虑,药物组成成分,要多从老年病人的耐

受性和敏感性考虑。(3) 中西药物联合应用时,要努力做到高效有用。我国国情决定许多老年病人希望用中药治疗疾病。但中药有其局限性,在组方时要多考虑真正的疗效,而不是满足老年病人的心理需要,勉

强为之。(4) 毒性药物应用要尽量避免。用药安全要放在第一位,不

管是剧毒药,或是累积性中毒药,或是药物搭配不当产生的毒性反应

均应避免。只有安全用药,才是药物治疗良效的基础,也是保证老年病人药物治疗安全的基础[13,14]。

小结

老年人各组织器官都有不同程度的退行性变化,影响药物在体内

吸收、分布、转化和排泄,从而易发生不良反应。近几年药物种类日

益增多,新药不断出现,用途交错。老年人由于其生理生化功能的特殊, 医药工作者不应被老年患者的点名用药、慕名用药所牵引, 也不要开大处方, 以达到安全合理用药。决定如何治疗老年患者时，要权衡利弊关系，切记药物的不良反应，同时还要注意药源性疾病的发生，而

只有合理用药，才能达到预期的效果[15]。

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老年人药代动力学特征与合理用药

老年人药代动力学特征与合理用药 [摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多，35％患者有3种或以上的疾病，大多数老年人每天服用3～5种不同的药物，而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降, 致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则 尤为重要。 [关键词] 老年人药代动力学合理用药 老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4～6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。 （一）老年人药物代谢动力学特点 老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物 处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。药物进入机体至排

出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程 或称药物处置。其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物) 吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等[4，5]。 1老年机体的药物吸收 老年机体的药物吸收(Drug Absorption in the Elderly) ,是指老年人用药后药物从用药部位透入血管,进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径。老年药物吸收的特点是通过主动转运吸收的药物其吸收减少,而大部分属于被动扩散过程吸收的药物则其吸收不变。因此,在老年人中大多数药物的吸收并无明显的改变。 影响老年人药物胃肠道吸收的因素有以下几点。 1.1胃酸分泌减少,胃液pH 升高 老年人胃黏膜萎缩,胃壁细胞功能下降,胃酸分泌减少,可影响药物离子化程度。 1.2胃排空速度减慢

老年人合理用药试题答案

老年人合理用药 1. 指导老年人保管药物方法不妥的是（ B ） A. 定期整理药柜 B.暂时不用的药及时丢弃 C.内服药物与外用药物分开放置 D. 怕热药应置于冰箱冷藏 E.所有药物的标签、说明书都要随药放好 2. 药物代谢和解毒的主要场所是（ B ） A. 心脏 B.肝脏 C.肾脏 D.脾 E.肺 3.60岁以上老年人应使用成人剂量的（D ） A.1/2 B.1/3 C.2/3 D.3/4 E.4/5 4.因老年人胃酸分泌减少影响吸收而造成生效变慢的药物是 ( A ) A.苯巴比妥 B.青霉素G C.乙醇 D.吗啡 E.对乙酰氨基酚 5. 错误的老年人用药原则是 ( E ) A . 应用最少药物治疗原则 B. 从最低有效剂量开始治疗原则 C. 选择最少不良反应药物治疗原则 D. 简化治疗方案原则 E. 最大剂量治疗原则 6. 当老年人采用噻嗪类利尿药效果不好时，应改选用（ C） A. 肝素 B.吩噻嗪类 C. 髓袢利尿药 D. 氯化钾 E.噻唑类 7. 老年人用庆大霉素时应谨慎，主要是因为老年人（A ） A. 肾功能降低，药物半衰期延长，耳、肾毒性增加 B. 血浆蛋白含量降低，使游离性药物增加 C. 对药物处于高敏状态，影响中枢神经系统的功能 D. 肝功能降低，使血药浓度升高 E. 消化腺分泌减少，药物吸收增加 8. 以下对老年人用药，用法安全的是( A) A. 给糖尿病人输注葡萄糖注射液时，应加适量胰岛素及钾盐 B. 前列腺肥大患者使用普鲁本辛和氯苯那敏 C. 青光眼患者使用颠茄和苯海拉明 D.胆结石患者大量服用钙剂 E. 长期使用麻黄素滴鼻液 9. 老年人使用非处方药使用的原则包括下列哪项(D) A.可随意用药 B.注意药物不良反应 C.注意需大剂量服药 D.警惕药物相互作用 10. 老年人使用强心苷类药物的剂量一般是成人常用量的（A ） A.20% B.50%～25% C.75%～50% D.75% E.80% 11.下列关于影响老年人药物吸收的因素描述错误的是（A ） A. 胃液PH 降低 B.胃肠道血流量减少 C.胃排空速度减慢 D. 肠蠕动减慢 E.胃肠道参与吸收的细胞减少 12.老年人常见慢性病病因包括：（ A ） A.以上都是 B.缺少运动、肥胖 C.高血压 D.高血脂 E.精神紧张 13.老年人用药后药理学特点包括：（ D ） A.药物相互作用增加 B.药物吸收、分布改变 C.发生ADR机会增大 D.以上都对 E.药物转化、代谢下降

2020年执业药师继续教育老年人合理用药：从指南到实践

老年人合理用药：从指南到实践100分 单选题：每道题只有一个答案。 1.中重度哮喘或COPD患者规律使用吸入的糖皮质激素类药物，其中第1秒用力呼气容积<50%预计值并且反复急性加重的患者需要口服糖素治激素治疗。（A) A.正确 B.错误 2.部分促凝血酶原激酶时间>100s,下列正确的是（A) A.使用肝素过量 B.使用致血小板减少的药物 C.使用致白细胞减少的药物 D.使用重组人促红素 3.跌倒引起貌部骨折，1年内死亡率约20%,致残率50%。（A) A.正确 B.错误 4.失能是指一个人在日常生活中基本活动能力或生活能力的丧失或受限。可从病损、失能和残障三个层次反映身体、个体及社会水平的功能损害程度。（A)

A.正确 B.错误 5.中国老年人口最多，占全球老年人口的1/5。以60岁作为人口老龄标准，平均每年将增长（)以上，2026年将达3.04亿，2039年将达4亿。B A.3% B.4% C.5% D.6% 6.根据国家指南，70岁后至少接受一次肺炎链球菌疫苗。（B) A.正确 B.错误 7.使用氟马西尼，下列正确的是（D) A.解救药物过敏或输血造成的过敏反应 B.解救华法林药物过量导致的出血

C.解救阿片类药物中毒 D.解救镇静药物导致的严重低血压和镇静时间过长 多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。 1.老年人疾病慢病与共病的特点是（ABCD) A.症状可以是由多种疾病因素造成而非单一因素 B.医疗决策复杂、困难：在现有专科诊治模式下，共病老年人往往要去多个专科就诊，经常会造成多重用药，治疗不连续、过度医疗等医源性问题 C.临床干预效果差：共病导致疾病不典型，诊断更复杂，治疗效果更差 D.易发生并发症或多个脏器功能衰竭，难以根据常用指南确定治疗目标 2.老年人疾病慢性病包括（ABCD) A.老年人常见疾病（如高血压、糖尿病、冠心病等） B.老年人特有的老年综合征 C.老年问题（如抑郁、老年痴呆、尿失禁、衰弱、营养不良等） D.老年人精神心理问题和药物成糖 3.下列属于中枢神经系统和眼的是（ABCD)

老年人合理用药(1)

老年人合理用药原则 关键字：老年人、合理用药、原则 引言 随着医疗保险制度深入实施和人口老龄化问题日益明显；老年人随着年龄的增长，各种生理功能的衰退，患病较多，而大多数疾病又为慢性病，需长期治疗。因此，老年患者自行购买使用药品的现象越来越普遍。如何才能安全、有效、经济适用地指导老年人合理用药，是当今药学服务的主要内容之一。要作好这个工作，首先要了解老年人常患疾病和患病特点。 老年人由于各器官贮备功能及身体内环境稳定机制随年龄而衰退，因此，对药物的耐受程度及安全幅度均明显下降。据有关资料统计，在41—50岁的病人中，药物不良反应（ADR）的发生率是12%，80岁以上的病人上升到25%。同时，老年人用药不仅出现ADR发生率较年轻人为高，而且一旦出现，其严重程度亦较年轻人为高，甚至导致死亡。因此，老年人用药，首先应掌握一定的用药原则，预防ADR的发生。 .一、老年人生理和心理特点 老年人的生理特点主要表现为各种脏器的衰老变化，出现脏器萎缩，重量减轻，其适应能力与机体抵抗力降低；其次，感受器和靶器官的衰老退行性变化会导致老年人行为与反应速度的改变，如老年性痴呆等；再者，老年人的记忆力减弱。 在心理方面，随着年龄的增长，老年人的体力下降，听觉和视觉等功能降低，动作迟缓等正常的衰老现象会引起一些老年人的不安与衰老感等心理变化。再加上老年性疾病的发生，老年人会产生越来越重的孤独感，觉得自己被社会隔离，性格和情绪的表现为孤僻、倔强、消沉等。60%以上的老年人患有心身疾病，也就是由心理因素引起的身体疾病。 二、老年人的药动学特点 1.吸收 老年人胃肠道肌肉纤维萎缩，张力降低，胃排空延缓，胃酸分泌减少，胃液的 PH 升高，一些酸性药物吸收面积减少。胃肠血流量减少，粘膜有效吸收面积减少，这些胃肠道功能的变化对被动扩散方式吸收的药物几乎没有影响，如阿司匹林等。但对于按主动转运方式吸收的药物如维生素 B1等这些需要载体参与吸收的药物则吸收减少。 2.分布 老年人细胞内液减少和功能减退，脂肪组织增加而总体液及非脂肪组织减少，使药物分布容积减少。加上肌收缩无力，心血管灌注量减少，故影响药物分布。血浆蛋白含量降低，直接影响药物与蛋白的结合，使游离药物浓度增加，作用增强。 3.代谢 肝脏是药物代谢和解毒的主要场所，老年人的肝脏比年轻人减轻15%，代谢分解及解毒能力明显降低，容易受到药物的损害，同时机体自身调节和免疫功能也低下，因而也影响药物的代谢。肝药酶的合成减少，酶的活性降低，药物转化速度减慢，半衰期延长。如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、普萘洛尔、阿司匹林等。由于老年人的肝功能低下，对于一些药物分解的首过效应能力减低。肝细胞合成白蛋白的能力降低，血浆白蛋白与药物结合能力也降低，游离型药物浓度增高，药物效力增强。老年人服用普萘洛尔要注意减量或延长间隔时间，利多卡因的首过效应也很强，老年人使用也应减量。

老年人药物代谢的特点

老年人药物代谢的特点 老年人机体各系统的功能逐渐减退，其对药动学和药效学的影响是当前药学研究的重要课题。 1．老年人药物动力学的特点 药物动力学过程可随年龄的增长而变化，故老人与年轻人之间，药物的体内过程存在一定差异，对药物疗效和不良反应都会产生影响。 1．1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。老年人胃肠活动减退，胃酸分泌减少，胃肠血流量下降，然而对药物通过扩散方式吸收过程并无明显影响。如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。对经主动转运方式吸收的药物，则随年龄的增长吸收减慢。 1．2药物的分布随着年龄的增长，人体的脂肪组织相对增加，总体液与非脂肪组织下降，血浆蛋白含量改变f白蛋白降低，球蛋白升高1。这些改变对老年人的药物分布产生影响，例如，血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少，从而影响它们的作用和分布。据报道，分别给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg／kg)，后者血清药物浓度明显高于前者。 1．3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。老年人由于肝脏重量下降，脂褐质f酶)合成减少，酶活性降低，药物的转化速度减慢。临床证实，老年患者使用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后，它们的关衰期延长。例如，青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥，24小时后，起主要代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显差异，青年组排出口服剂量的25．0％，而老年组仅排出12．9％。表明老年人对异戊巴比妥的代谢速率减慢。 1．4药物的排泄多数药物主要通过肾脏排泄，而排泄速度也随年龄而降低。据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml／1．73m2的速度递减，在7O一8O岁时约有1／3的肾单位发生结构变化而失去功能，有效肾血流量减少为4773％。80岁以上老人，肾小球滤过率可下降到6070％，肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。因此，凡老年患者使用主要经肾排泄物的常量药物时容易蓄积中毒。 2．老年人的药效学改变 动物实验与人体研究表明：各种激素及其同类的受体数目，可随年龄增长而减少，有人观察到老年人对异丙肾上腺素反应减弱，对心得安f心脏)有明显耐受性。 3．老年人常见的药物反应 老年人的药动学和药效学改变，除对疾病的转归产生影响外，能导致药物不良反应。 3．1体位性低血压老年人血管运动中枢的调节机能减退，即使没有外来药物的影响，也会因体位突然改变而产生头晕。当使用降压药吩噻嗪类、三环抗抑郁药、利尿剂、血管扩张药、左旋多巴时尤易发生体位性低血压，因此应审慎选药。 3．2精神症状随着年老精神与体力均趋下降，每增龄10岁，体力和脑力恢复时间逐渐延长。在此情况下，很多药物可引起精神错乱、定向障碍、痴呆等症状。

老年人合理用药的个原则

老年人合理用药的6个原则 老年人合理用药问题已日益受到关注。由于老年人特殊的生理、心理状况，疾病和药物已经成为和老年人最亲近的“危险朋友”。据调查显示，有85%的老年人几乎每天都需要药物来维持机体功能，其中30%的人每天同时使用4种以上的药物。这些药物一方面帮助老年人治疗疾病，另一方面又可以对老年人的健康造成种种危害。所以说，老年人合理用药问题已日益受到关注。 老年人机体的耐受性降低，对药物的应激反应变弱、变迟缓，特别是参与药物代谢、转化、排泄的主要脏器肝、肾功能下降后，直接影响到药物在人体内的正常转化和排出，导致老年人更容易发生药物不良反应。如老年人的肝脏代谢能力下降，服用安定（地西泮）的半衰期可以比成年人（一般为20～40小时）延长4倍；肾功能下降，体内链霉素和庆大霉素的排泄时间可以延长2倍以上，使用这两种抗生素产生的肾损害和耳聋的发生率也明显上升。 由于很多老年人对医药知识了解相对较少，又容易受到不良信息的误导，对医嘱用药的依从性差，若再自行用药，更容易造成危险的用药事件，进而威胁到老年人的生命安全。 曾经有一位七旬老人，患有顽固的原发性高血压，由于服药不规律，长期以来血压一直控制得不理想。某天晚6点老人自测血压时，发现血压已高达190/110毫米汞柱，由于急于降压，自行将10毫克的硝苯地平片嚼碎服用，1小时后血压陡降至100/70毫米汞柱，4小时后血压又反跳至150/95毫米汞柱，老人害怕药效不足再次将10毫克硝苯地平嚼碎服用，服药不久就出现休克症状，幸亏家人叫来救护车将老人送往医院及时抢救，才将老人从死亡线上拖回来。后经医师解释，他的家人才了解到，老人是因为短时间内过量服用硝苯地平片导致血压下降过低、过快，从而引发了心源性休克。 类似的老年人用药安全隐患应该引起我们的重视。那么老年人应该注意哪些用药问题呢？在此，我们送给您六道护身符，为您安全用药保驾护航。 第一道护身符：“切忌自行用药” 有些老年人因为患有慢性病，认为久病成医，所以每当身体出现不适时，总是凭借自己多年的“经验”，进行自我治疗。 药师提示：老年朋友进行自我治疗，说明有一定的保健意识，但是由于老年人的身体情况特殊，通常起病突然，病情进展迅速，后果难以预料，所以老年朋友们切勿盲目随意进行自我“治疗”。 第二道护身符：“谨慎用药” 药物是一柄“双刃剑”，几乎不存在没有不良反应的药物。医生在使用药物时对其剂量、疗程都是有严格标准的。医师是针对患者的病情设计治疗方案，所以每位患者所使用的药物也不完全相同。 药师提示：在使用药物的过程中，患者应和医师或药师充分沟通，采用个体化给药方案，以便结合自身的病情特点和个人情况，选择最适合的给药时间、剂量和疗程。 第三道护身符：“遵医嘱用药”

药物代谢动力学吐血整理(中药药理专业)(20201101084327)

药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织的血流速率及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②有选择性③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤常需要能量 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、胃肠道中影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型②胃肠排空作用③肠上皮的外排机制④首过效应⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2 细胞模型法 Caco-2 细胞来源于人体结肠上皮癌细胞。 优点：① 作为研究体外药物吸收的快速筛选模型；② 在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中 的吸收、转运和代谢；③ 研究药物对肠黏膜的毒性；④ 由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整；②来源、培养代数、培养时间对结果有影响； 四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。 1. 平衡透析法原理：利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜的特性进行测定的。 2. 超过滤法 原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，使游离药物快速通过滤膜 进入另一隔室。 脑微血管的特性：①低水溶性物质的扩散通透性；②低导水性；③高反射系数；④高电阻性； ⑤酶屏障

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题

浅论老年人药代动力学特点及用药注意问题 【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点，加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势，药物的不良反应也比中年人有所上升。因此，在老年患者的药物治疗方面，加强合理用药是比较突出的问题。本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 【关键词】老年人；用药 1 老年人药代动力学特点 1.1 药物吸收：老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低，但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降，而是随着药物转运的方式不同而有差别[1]。60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可[2]。 ①胃酸减少：老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度，从而影响其吸收。另外，胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。 ②肠蠕动的改变：胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低，因而老年人常发生肠功能紊乱。肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短，致使药物的吸收减少，吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢，从而增加药物的吸收。 ③胃肠壁血流减少：老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%～50%，65岁以上老年人的心输出量可下降30%，血流减少可影响药物的吸收。④联合用药：两种以上药物同时应用可以产生相互干扰，例如抗酸制剂与地高辛同用，前者可使后者的生物利用度降低25%[3]。 1.2 药物的分布： ①老年人药物分布特点：老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多，故水溶性药物的分布容积减少，而脂溶性的药物分布容积增加。老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等，老年人因分布容积减少易出现中毒症状。 ②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响：与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁，无生物活性，故药物中起作用的是游离部分。老年人由于血浆容量的减少，因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多，游离药物的浓度增加容易引起不良反应。 ③药物的代谢：药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢，但肝脏

老年人用药特点及合理用药原则

老年人用药特点及合理用药原则 （初晓艺林鑫） 第一部分概述 老年人一般指年龄超过65岁以上的人。随着社会经济的发展和医学的进步，人民生活水平和医疗保健水平的普遍提高，人类的寿命也随之延长，人口老龄化日益明显。我国巳逐步进入老龄化社会，预计到2020年全国60岁以上人口将超过2.4亿，到2050年将达到峰值4.4亿，约占全国总人口的1/4。老年人身体内各器官和组织发生衰老性改变，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程中发生明显的变化，不同于青壮年。老年人的合理用药应当引起特别重视。 一、老年人的生理特点 老年人生理生化功能通常会发生较大改变，主要表现在： (一)身体形态的改变 老年人因毛发髓质和角质退化可发生毛发变细及脱发，黑色素合成障碍可出现毛发及胡须变白，皮肤弹性减退，皮下脂肪量减少，细胞内水分减少，可导致皮肤松弛并出现皱纹，尤其是清除自由基及其过氧化物能力明显降低，脂褐质堆积在基底层细胞中，形成特异性的“老年斑”。晶状体弹力下降，睫状肌调节能力减退，出现老花眼。机体成分中代谢不活跃的部分比重增加，脂肪等结缔组织比例增加，组织及细胞内水分减少，细胞数量减少，出现肌肉、脏器萎缩等。机体代谢和解毒能力下降，免疫功能减退，易患感染性疾病。 （二）神经系统的改变 在神经系统，老年人大脑的重量较一般正常人减轻20~25％，脑血流量减少，大脑皮质和脑回萎缩，使脑不同部位的神经元有不同程度的减少，中枢神经元递质合成减少。脑内酶活性减弱，中枢神经系统有些受体处于高敏状态，药物在小剂量可产生治疗作用，常规剂量即可引起较强的药理反应，出现耐受性降低现象。老年人出现明显的脑血管硬化，脑血流阻力加大，氧及营养素的利用率下降，脑功能衰退并出现某些神经系统症状，如记忆力减退，健忘，失眠，甚至产生情绪变化及某些精神症状。 （三）心血管系统的改变 在心血管系统，老年人心血管功能的退化主要表现在心肌萎缩，逐渐发生纤

老年人药物代谢动力学特点概论

老年人药物代谢动力学特点概论 老年人药物代谢动力学特点概论 随着科学的发展，人民生活水平的提高和卫生保健事业的不断完善，我国人均寿命明显延长，老年人所占人口比例不断增加。人口结构老龄化已成为当备受关注的世界性问题。我国现在有1亿多的人年龄超过60岁，在2000年已占到全国人口的10.81%，老年人不仅患病率高，而且往往同时患有多疾病，治疗时应用药物的品种也较多，约有25%的老年患者可能同时使用4～6种药物。因此，老年人的医疗健康问题日益受到社会的关注和重视。在老年人群中进行药物研究具有重要意义。药物与年龄相关的差异可由药代动力学差异和药效学差异引起。已知，多数老年人和年轻人之间重要的差异来自于药代动力学差异。因此，进行详细的试验评价老年人药代动力学改变对药物作用的影响，将为药物研发和评价提供重要信息，并为指导基层临床合理用药提供依据。 1 吸收 同青年人相比，老年人的胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低。但是研究证明不是所有口服药都随年龄增长而吸收下降，而是随着运转方式不同而有差别。以主动转运方式吸收的药物如铁、糖、钙和维生素B1的吸收减少，是吸收载体减少之故。而以简单扩散（被动）方式吸收的药物如阿司匹林、磺胺类等药物的吸收则无影响。 老年人胃肠蠕动减弱，胃排空速度减慢；胃肠道血流量减少等，易致便秘，常服油性润便药或口服液体石蜡，可使脂溶性维生素溶于其中而排出。再加上乳化脂肪的胆汁分泌减少，造成脂溶性维生素A、D、E、K的缺乏。VitA的缺乏易致夜盲证，VitD的缺乏能引起骨质疏松，VitE的缺乏易出现老年斑，VitK的缺乏则可引起凝血障碍。 2 分布与蛋白结合 老年人血浆中白蛋白的浓度，随年龄增而减低，因为老年人肝脏合成白蛋白的量要比青年人少18%～20%，70岁以上的老年人血浆的浓度约为 3.5g/100ml，而年青人则为4～4.5g/100ml之间。许多药物进入机体后，都与血浆白蛋白结合成为无活性的贮存型，仅小部分游离而具有药物作用。游离药物被机体消除后，再由贮存型药物游离而加以补充，这是一种动态平衡。由于老年人血浆白蛋白的数量下降，很多药物贮存型减少，游离型增多，药物就会增加，如度冷丁、保泰松、苯妥英钠等都有这种情况。如给一个年轻人和一个老年人分别按每公斤体重1.5mg的用量肌注度冷丁，则老年人的药效明显升高，呼吸抑制的可能性也增大，苯妥英钠的游离型增加则疗效增加，毒性也增加，清除加快，维持时间变短。除上述药物外，老年人使用D860、心得安、洋地黄毒苷、地高辛、安定等，由于它们分布减少，代谢减慢，所以要注意减量或延长间隔给药。 3 药物的肝代谢 肝脏是药物代谢的主要器官。随年龄增长，肝脏重量减轻、功能性肝细胞数量减少、肝微粒体酶活性下降等因素使某些药物代谢和清除减慢，半衰期延长、药物作用和不良反应增加。即是肝脏正常的老年人，某些能损害肝脏的药物，如呋喃妥因、四环素、红霉素、异烟肼、利福平、氯丙嗪等，也都会很容易引起胆汁郁积和肝细胞损害。 除肝脏酶系统的变化外，肝的血流量对药物的代谢和消除也有重要意义。据研究表明，60岁以上的老年人，每增加1岁，则其肝脏血流量减少至25岁时的40%～50%。因此，老年人在使用首过效应比较明显的药物时，半衰期明显延长，作用和毒性大大加剧。如阿司匹林、心得安、度冷丁、苯巴比妥等，这就说明了肝脏对药物转化能力可随年龄增长而下降的概念。老年人在药物代谢方面变异性较大，且存在低治疗指数，即治疗量与中毒量之间存在较小差异。如心得安，肝脏功能低下的老年人，分解心得安的能力下降，血浆蛋白减少与心 1/ 2

学堂在线-老年护理学

第一章 1.衡量人类寿命主要有两种指标，平均寿命和（） D. 最高寿命 2.以下哪一项是老年护理的道德准则（）E 3.在发展中国家，60岁以上人口占人口总数的（）％以上，定义为老龄化社会。 B 10 4.按WHO对老年人年龄的划分标准，美国多少岁以上的人群为老年人？（） D 65 5.世界卫生组织关于年龄的划分，下列哪项不对（） A. 35岁以下为青年人 6.下列关于人口老龄化趋势的说法哪项不对（） B. 发达国家60岁以上人口占总人口的10%以上为老龄化社会 7.中国人口老龄化最严峻的时期是? （）C 第二章 1. 下列哪种理论认为机体免疫功能减退，自我识别功能障碍，可诱发疾病，加剧老化（） B. 免疫理论 2.与老人人格有关的因素（）E 3.下列哪种理论强调老年人应该用一定的时间和精力来回顾和总结自己的一生，进行自我整合（） A. 人格发展理论 4.下列哪种理论主张“天下没有不散的宴席”，人到了一定年龄，必须从社会上退出，即成功老化的必由之路（） B. 隐退理论 5.下列哪种理论认为社会活动是生活的基础，是老年人认识自我、获得社会角色、寻找生活意义的主要途径（） D. 活跃理论 6.人的需求理论主要强调的是（）B 7.下列哪项不属于老化的社会学理论（ C. 预期寿命和功能健康理论 8.老年时期只要延续（）时期的爱好、习惯，或寻找一些替代性的活动，即能获得成功的老化。 C 中年期 第三章 1.正常人从多少岁开始身高可缩短？（） C、50 2.老年人的健康评估原则，哪一项不正确（ C 注意其家庭背景 3.老年人的脊柱和四肢变化哪一项正确（） D 头部前倾 4.评估日常生活能力常用的量表中，哪一个可以用来评估基本自理能力 A、Katz ADL 量表

老年人合理用药的科普知识

老年人合理用药的科普知识 健康问题，其中很多人深受各种慢性病、老年病的折磨，药品需求大，往往有乱投医、乱吃药的现象，由于年老体弱，行动不便，容易轻信游医、药贩和非法药品广告的宣传，因此上当受骗甚至危害身体健康的例子也屡见不鲜。针对老年人缺乏合理用药知识、急需用药指导的这种状况，特聘请我市第一人民医院家庭病床科李留长主任给社区老年朋讲解如何科学用药。 活动计划 一、活动安排： 时间：9月21日上午9;00---11:00 地点：人保财险社区 二、宣传内容： 通过显浅讲述老年人特殊的生理、生化特点、老年人独特的体内代谢特性、老年患者用药的原则，以及一些具体病例，让老人们了解安全用药常识、了解如何安全用药，帮助老年人按照正确方法储备和使用药物，并对家庭安全合理用药给予了温馨建议。 三、活动形式： 1、给社区居民讲解合理用药的知识。 2、回答现场居民的提问。

核心信息 老年人用药容易发生的误区常表现在以下几个方面： 一、自己点名用药： 老年人患慢性病者居多，有些老年人凭着自己“久病成医”的老经验，每当慢性病复发时，自己直接去药店买药来吃。 即使到医院看病，也是不顾自身所患疾病的具体情况，向医生盲目点名用药，否则，还会责备医生开的药“不管用”。其实，老年人这样随意用药，容易造成嗜药成癖，导致药物不良反应的发生，甚至由此导致“药源性疾病”的发生。 二、慕名吃药，跟着广告走： 不少老年人如果觉得某一种药对某种病疗效不错时，便对此药“情有独钟”，以后患上了症状类似的疾病时，都用这种药，一直用到药物的毒副作用出现时才去医院咨询，往往导致“亡羊补牢”的悲剧。 有些老年人则很迷信医药广告上介绍的新药和“特效药”，有些医药广告的过誉之词往往成了误导老年人用药“赶时髦”的教唆犯。

(完整版)群体药代动力学解读

发布日期2007-11-01 栏目化药药物评价>>综合评价 标题群体药代动力学（译文） 作者康彩练 部门 正文内容 审评四部七室康彩练审校 I.前言 本指南是对药品开发过程中群体药代动力学的应用制定建议，目的是帮助确定在人群亚组中药品安全性和疗 效的差异。它概述了应当用群体药代动力学解决的科学问题和管理问题。本指南讨论了什么时候要进行群体 药代动力学研究和/或分析；讨论了如何设计和实施群体药代动力学研究；讨论了如何处理和分析群体药代动 力学数据；讨论了可以使用什么样的模型验证方法；讨论了针对计划申报给FDA的群体药代动力学报告，怎 样提供恰当的文件。虽然本行业指南中的内容是针对群体药代动力学，但是其中讨论的原则也同样适用于群 体药效学研究和群体毒代动力学研究2。 由于对药品在人群亚组中的安全性和疗效的分析是药品开发和管理中一个发展迅速的领域，所以在整个药品 开发过程中，鼓励主办者和FDA审评人员经常沟通。 制药行业科学家和FDA长期以来一直对群体药代动力学/药效学在人群亚组中药品安全性和疗效分析方面的 应用感兴趣[1]。在FDA的其他指南文件（包括“进行药品临床评价时一般要考虑的问题”(General Considerations for the Clinical Evaluation of Drugs) (FDA 77-3040)）中和在国际协调会议（ICH）指南（包 括“E4支持药品注册的剂量-效应资料”(E4 Dose-Response Information to Support Drug Registration)和“E7 支持特殊人群的研究：老年医学”(E7 St udies in Support of Special Populations: Geriatrics)）中，对这个主 题制定了参考标准3。这些指南文件支持使用特殊的数据收集方法和分析方法，例如群体药代动力学方法（群 体PK方法），作为药品开发中药代动力学评价的一部分。 1本指南由药品评审和研究中心（CDER）医药政策协调委员会临床药理学部群体药代动力学工作组与食品 药品监督管理局生物制品评审和研究中心（CBER）合作编写。本指南文件反映了当前FDA对药品评价中的 群体药代动力学的考虑。它不给任何人也不代表任何人创造或赋予任何权力，也不约束FDA或公众。如果其 他措施满足适用法令、法规或两者的要求，那么也可采用其他措施。

老年人合理用药

老年人合理用药 1老年人合理用药的必要性 1．1老年人用药现状 当下，在众多新药投入临床的情况下，老年人过度用药在不同程度上出现了心理、生理和社会问题，药物相互作用及不良反应也相应增多。据资料表示有近七分之一的死因是由不合理用药引起．老年人因不合理用药而引起不良反应的发生率为15％～20％。不仅导致了药源性疾病的增加。同时造成老年人生命质量的下降[1]。 1．2老年人用药安全隐患 随着年龄的增长，老年人的各器官功能发生了退行性变化，各种生理心理疾病不断出现。有的老年人甚至同时患有数种疾病，同时服用很多种药物，因而药物的毒副作用也不可避免地影响了老年人的生活，不合理用药的现象也随之增多，同时老年人用药存在不少误区，对其合理用药造成隐患。 1．2．1迷信广告宣传 当前，各种药品广告繁多，不少广告一味追求经济效益．只讲药的物治病效果，不谈药物的毒副作用，这使得人们特别是老年人，过分相信广告宣传，认为这些药对自己的身体有益。于是便点名要药，或自己到药店买药自服。其实，这种做法是很危险的。不但剂量不易把握，有时还可能用反了药，比如感冒有“风寒感冒”和“风热感冒”之分，用错了药反而适得其反。 1．2．2滥用补药 有些人认为补药是万能的，实际上，补药只适用于虚症患者。且有种类之分，实症用补药就如火上浇油。例如：有的人过多服用人参会出现过度兴奋、烦躁、失眠、咽干喉痛等症；而原来患有高血压的人服用人参后会血压骤升，甚至发生脑血管意外等严重后果。 1．2．3迷信新药贵药 有人认为价格贵的药以及新药肯定是好药。其实治疗效果与药品价格不一定总成正比。既便宜又对症的药才是好药。新药等于好药的看法也是不正确的，从安全有效的角度看。老药是经过长期使用证明确有疗效的，对于老药可能产生的不良反应也了解得更多些。

老年人合理用药

老年人合理用药：从指南到实践！ 1、中国老年人口最多, 占全球老年人口的1/5。以60岁作为人口老龄标准，平均每年将增长为（）以上，2026年将达3.04亿，2039年将达4亿。（单项选择）B A.3% B.4% C.5% D.6% 2、老年人疾病慢病与共病的特点是（多项选择）ABCD A.症状可以是由多种疾病因素造成而非单一因素 B.医疗决策复杂、困难: 在现有专科诊治模式下, 共病老年人往往要去多个专科就诊，经常会造成多重用药, 治疗不连续、过度医疗等医源性问题 C.临床干预效果差：共病导致疾病不典型，诊断更复杂，治疗效果更差 D.易发生并发症或多个脏器功能衰竭，难以根据常用指南确定治疗目标 3、跌倒引起髋部骨折，1年内死亡率约20%，致残率50%。（单项选择）A A.正确 B.错误 4、老年人疾病慢性病包括（多项选择）ABCD A.老年人常见疾病（如高血压、糖尿病、冠心病等） B.老年人特有的老年综合征 C.老年问题（如抑郁、老年痴呆、尿失禁、衰弱、营养不良等） D.老年人精神心理问题和药物成瘾 5、失能是指一个人在日常生活中基本活动能力或生活能力的丧失或受限。可从病损、失能和残障三个层次反映身体、个体及社会水平的功能损害程度。（单项选择）A A.正确 B.错误 6、下列属于中枢神经系统和眼的是（多项选择）ABCD A.伴有功能障碍和残疾的特发性帕金森病患者使用左旋多巴或多巴胺受体激动剂。 B.持续性重度抑郁症患者使用非三环类抗抑郁药。 C.轻中度阿尔兹海默痴呆症或路易体痴呆患者使用乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如多奈哌齐、卡巴拉汀、或加兰他敏）。 D.原发性开角型青光眼患者局部使用前列腺素、前列腺酰胺或β受体阻滞剂。 7、中重度哮喘或COPD患者规律使用吸入的糖皮质激素类药物，其中第1 秒用力呼气容积<50%预计值并且反复急性加重的患者需要口服糖皮质激素治疗。（单项选择）A A.正确 B.错误 8、部分促凝血酶原激酶时间＞100s，下列正确的是（单项选择）A A.使用肝素过量 B.使用致血小板减少的药物 C.使用致白细胞减少的药物 D.使用重组人促红素 9、根据国家指南，70岁后至少接受一次肺炎链球菌疫苗。（单项选择）B A.正确 B.错误 10、使用氟马西尼，下列正确的是（单项选择）D A.解救药物过敏或输血造成的过敏反应 B.解救华法林药物过量导致的出血 C.解救阿片类药物中毒 D.解救镇静药物导致的严重低血压和镇静时间过长

老年人合理用药

老年人合理用药 【入院评估及病情分析】 （一）病人的一般情况 性别、年龄、身高、体重与病人基础代谢水平有关，与药物的选择应用也有关。 （二）病人所患疾病及用药情况 要明确病人是否患病，是患有一种疾病还是几种疾病并存，目前哪种疾病对病人的生命危险最大，这要依赖与对病人的全面的病史了解、体格检查及客观的辅助检查。应当详细了解病人既往所有药物名称、用量、疗效不良反应的发生情况，以及药物过敏史。本次病人现有用药情况（即药物名称、用量、疗效及有无不良发生）。 【老年人的病理生理学特点】 随着年龄的增长，老年人生理、生化功能发生改变：（1）脑细胞逐年减少，脑血流下降，脑血管阻力增加，中枢单胺类递质减少及单胺氧化酶活增加，故神经冲动传递速度减慢。（2）更年期主要变化为分泌功能衰退和紊乱，特别是性激素分泌量明显减少，激素受体素量也减少，且反应性低，其对葡萄糖及胰岛素耐受力下降。（3）老年人心肌收缩力减弱，心输出量降低，易发生体位性低血压，血管弹性减少，易引起心、脑、肝、肾血流量减少。（4）肾功能减退，膀胱松弛，前列腺增加，而产生尿频、尿急、夜尿增多等症状。（5）免疫功能下降，感染性和免疫性疾病也随之增加。呼吸道及消化道功能也随年龄增长而减退。 【老年人体内药代动力学特征及药效学改变】 （一）吸收 吸收过程及药物通过生物膜的过程。老年人消化道黏膜上皮细胞减少，胃肠蠕动和括约肌活动减弱，胃畅黏膜血流量减少导致药物吸收速率常数K和血药峰下降，而吸收半衰期和血药浓度达峰时间延长。同时老年人胃酸分泌减少，也改变了药物的溶解和解离度，影响吸收，增加不良反应发生率。 （二）分布 分布系指药物被吸收进入体循环后，向组织器官体液转运的过程。 1．老年人体重减轻，使药物血浆浓度增加，增加了药物的不良反应。老年人总的体液减少，细胞内水份减少，药物表现分布容积减少，使血药浓度升高，从而增加不良反应。 2．老年人心脏血流量变化，心输出量下降，血管弹性及血管通透性降低，导致药物吸收速率减慢，分布延缓，表观分布容积下降，不良反应上升引起缺氧。 3．老年人脑动脉、冠状动脉、主动脉硬化、血管内腔变小，阻力增大，血流量减少，使用强效降压药，易引起心脑供血不足。老年人体内脂肪增多，使药物表观分布容积下降，使脂容性药物消除减慢，易造成药物过量，长期应用易引起药物累计中毒。老年人血浆蛋白减少，药物与血浆蛋白结合是药物体内分布和储存的重要形式，特别是与药物结合的白蛋白减少，使结合型药物减少，而游离型增加，药物的生理活性增加，作用也加强，同时也容易发生毒副反应。 （三）代谢 药物代谢是指药物进入机体后在体液、PH、酶系统和肠道菌丛的作用下发生结构转化的过程。药物代谢几乎在体内任何部位进行。肝脏是药物代谢的重要场所，老年人肝脏结构和功能发生衰退，肝脏微粒体药物氧化酶活性降低，结果引起肝脏内药物代谢减少，使药物消除减慢，半衰期延长，导致药物蓄积、不良反应增加。

老年人药物代谢特点及合理用药指导

老年人药物代谢特点及合理用药指导 发表时间：2016-09-07T14:48:53.043Z 来源：《航空军医》2016年第15期作者：杨奕 [导读] 本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 湖南省安化县人民医院 413500 【摘要】由于老年人的衰老变化和同时患有多种慢性疾病的特点，加之目前老年患者用药频率和剂量都有增加趋势，药物的不良反应也比中年人有所上升。因此，在老年患者的药物治疗方面，加强合理用药是比较突出的问题。本文剖析老年人药代动力学特点，对老年人用药应注意的问题进行综述。 【关键词】老年人；用药 1 老年人药代动力学特点 1.1 药物吸收：老年人胃肠道血流量和许多转运系统的作用都比较低，但是经研究证明不是所有口服药都随年龄增长而其吸收率下降，而是随着药物转运的方式不同而有差别。60岁以上的老年取成年人剂量的3/4即可。 ①胃酸减少：老年人因胃黏膜萎缩而致胃酸的分泌减少。胃酸减少直接影响碱性药物在胃液中的溶解速度，从而影响其吸收。另外，胃酸缺乏也延迟固体药物的分解。 ②肠蠕动的改变：胃肠平滑肌的肌张力和运动性随年龄的增长而降低，因而老年人常发生肠功能紊乱。肠蠕动增快可使药物在肠内的存留时间缩短，致使药物的吸收减少，吗啡及抗胆碱药可使肠蠕动减慢，从而增加药物的吸收。 ③胃肠壁血流减少：老年人胃肠壁血流较年轻人减少40%～50%，65岁以上老年人的心输出量可下降30%，血流减少可影响药物的吸收。④联合用药：两种以上药物同时应用可以产生相互干扰，例如抗酸制剂与地高辛同用，前者可使后者的生物利用度降低25%。 1.2 药物的分布： ①老年人药物分布特点：老年人体内水分减少、肌肉组织减少、脂肪组织增多，故水溶性药物的分布容积减少，而脂溶性的药物分布容积增加。老年人与青年人如果服用同等剂量的水溶性药物如地高辛等，老年人因分布容积减少易出现中毒症状。 ②药物与血浆蛋白结合率对药物疗效的影响：与血浆蛋白结合的药物不宜透过毛细血管壁，无生物活性，故药物中起作用的是游离部分。老年人由于血浆容量的减少，因而与白蛋白结合的药物少而游离的药物增多，游离药物的浓度增加容易引起不良反应。 ③药物的代谢：药物吸收后虽然也在肾、肺、胃肠、皮肤等处代谢，但肝脏是最主要的代谢器官。多数药物都经肝微粒体酶系统进行生物转化，还有少数经微粒体酶代谢。老年人体内的酶活性降低可导致生物转化速度变慢，使药物的半衰期延长，如安定的半衰期在青年人体内为20h，而80岁的老人可长达80h。 ④药物的排泄：药物在肝脏代谢后其代谢物大部分经肾脏由尿排泄，也有部分经肠道随粪便排出。脂溶性药物不能通过肾脏直接清除，从肾小球滤过后又被肾小管重吸收，必须经肝脏代谢为水溶性代谢物后才能通过肾脏由尿液形成排出。 2 老年人常用药物的注意事项 2.1 抗生素类药物：老年人常见的咽痛以及上呼吸道感染等大部分为病毒所引发。在病毒感染早期，大量应用抗菌药可使体内菌群失调，有利于病毒繁殖，而使这些病毒对抗菌药物不敏感，故病毒感染患者应避免滥用抗生素。原因不明的发热患者，除病情危重外，不宜轻易采用抗菌药物以防干扰临床症状，增加诊断困难而延误治疗。又如皮肤黏膜等局部感染，应采用主要供局部应用的抗菌药物（如新霉素等），尽量避免使用全身性抗菌药物。当患者肾功能减退，不宜使用主要经肾排泄的抗菌药物。如庆大霉素与速尿合用，不但增加耳毒性和肾毒性，也加强了庆大霉素其他毒副作用。另外，老年人长期和多种类使用抗生素比一般成年人更容易发生继发感染，故需引起注意。现代研究认为，中药的（如板蓝根等）清热解毒功效主要集中于其有效成分的抗内毒素作用和抗病原微生物作用。有患者同时服用4种抗生素，存在杀菌剂与抑菌剂同用的情况，而不能有效的控制感染。 2.2 洋地黄类药物：由于老年人心脏对强心苷的正性肌力作用降低而对其毒性反应敏感性增高，因地高辛血清浓度＞2nmol/L可能中毒，而＜1nmol/L可能无效，也就是说老年人用药安全范围较青年人更窄。根据药代动力学原理，同等剂量的情况下，少量、多次、等间隔给药，可使血药浓度波动范围减少这一原则，给老年人心衰患者制定少量多次服用地高辛的用药方案，使血清地高辛的谷浓度升高而峰浓度下降，增加了地高辛用药安全性及有效性。另外，地高辛在长期用药过程中，可能会因合并用药不当而引起潜在的药物相互作用，引起洋地黄中毒。有报道，地高辛与胺碘酮合用，可使地高辛浓度增加60%，生物利用度增加33%及肾消除和非肾清除分别降低20%和33%，在这种情况下应减少地高辛的给药量。如老年人心血管病多，当强心苷与排钾性利尿药合用时，因细胞内失钾而增加强心苷的毒性，引起心律失常，故必须注意补钾。 2.3 解热镇痛药：发热是机体的一种保护性反应，不同热型又是诊断疾病的重要依据。因此，对发热的老年患者不能滥用解热镇痛药，避免因热退而掩盖其主要矛盾，延误治疗。老年人发热时，若用药量过大或给药时间间隔太短，因出汗过多、过度失水、电解质紊乱、体温骤降而导致休克。 2.4 利尿药：老年人应用利尿药可引起水、电解质紊乱，体位性低血压，低血容量和血管内凝血，诱发低血钾而加重洋地黄类药物中毒，尤其是强效利尿剂在前列腺肥大患者中可以引起尿潴留，大剂量长期使用，会损伤耳蜗的外毛细胞，引起听力下降或暂时性耳聋。利尿药在老年人中的药代动力学研究尚不充分。有学者推测由于老年人肾功能减退而使利尿药的疗效降低，不良反应增多。 2.5 降血糖药：老年人由于糖耐量下降，患糖尿病时易产生并发症，如肾脏病。应用降糖药治疗糖尿病，可出现老年低血糖症，由于老年低血糖引起的代偿性交感肾上腺活动增加所致的症状被抑制，使低血糖不易察觉，可能不出现低血糖先兆进入昏迷休克。磺酰脲类降糖药与水杨酸类等药合用，能增加降血糖作用而引起低血糖，故应减少用药量；降血糖药与噻嗪类利尿药和皮质激素类合用可加重糖尿病，故老年人切勿滥用降血糖药。 3 老年用药应注意的问题 3.1 老年用药原则：根据老年人的身体和药代动力学的特点，用药应遵循以下原则：一般推荐用成人剂量的1/2或1/3量作为起始量，