右美托咪定临床应用的研究进展

右美托咪定临床应用指导意见

中华医学会麻醉学分会：右美托咪定临床应用指导意见（2013）THE GUIDANCE ON CLINICAL APPLICATION OF DEXMEDETOMIDINE 关键字：右美托咪定镇静指导2013-09-18 11:02中华医学会麻醉学分会 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 一、概述 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内，机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay 评分为3～5分或OΑΑ/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 静脉泵注右美托咪定后，分布半衰期（t 1/2α）约6 min，消除半衰期（t 1/2 β） 约2 h，时量相关半衰期（t 1/2 CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min， 则t 1/2CS为4 min；若持续输注8 h，则t 1/2 CS为250 min。静脉泵注负荷剂量1 μ g/kg（10 min），右美托咪定的起效时间为10～15 min（从刚给药算起）；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1 μ g/kg（10 min），以0.3 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，约需20～25 min（从起始给药计算）；以0.2 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，大约需要25～33 min。 三、临床应用 （一）全身麻醉时镇静 根据用药目的，右美托咪定既可以单独或合并用于全麻诱导期，也可以合并用于全麻维持期，又可以单独用于全麻苏醒期。 1. 全麻诱导期 麻醉诱导前15 min，静脉泵注右美托咪定0.5～1.0 μg/kg（10～15 min），可使麻醉诱导平稳，插管反应减轻。特别对于高血压、甲亢、嗜铬细胞瘤及冠心病患者，效果更显著。在给予右美托咪定的过程中，应注意观察患者发生低血压、心动过缓等不良反应，适当减少全麻诱导药物的用量。 2. 全麻维持期 全麻维持期可持续静脉泵注右美托咪定0.2～0.5 μg·kg-1·h-1，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更稳定，术后恢复质量更高。右美托咪定与

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右美托咪定常见问 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】

右美托咪定 1.右美托咪定可否加入镇痛泵中使用？ 2. 可以将术中没有用完的右美托咪定直接加到术后镇痛泵中，避免浪费，也可将200μg右美托咪定配于50ml的镇痛泵中，μg/kg/h持续泵注（成人），可持续10小时。 3.右美托咪定出现低血压怎么办？ 4. 应补足血容量后再使用。（严重心室功能不全的（III度及以上的）和严重心室功能不全的患者慎用） 视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用麻黄碱（25~50mg）或多巴胺 5.右美托咪定出现心动过缓如何处理（ 6.心率低于40） 7. 过高剂量右美托咪定或输注速度过快； 可视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用阿托品（~1mg） 8.使用右美托咪定苏醒延迟如何处理？ 9. 降低麻醉剂、镇静剂、催眠剂、阿片类药物的剂量（在达到Ramsay（拉姆齐）评分≥3或警觉/镇静评分OAA/S≤4时，给与患者刺激，部分患者可以被唤醒并出现警觉，在没有其他临床症状下，此时并非苏醒延迟） 10.在使用七氟烷艾斯康等麻醉药、肌松药时，一般减少多少量？ 协同作用，需减少剂量。 在达到同等镇静程度时，血药浓度为mL， 七氟烷的MAC值下降20%左右； 在达到同等镇静程度时 可减少30%以上丙泊酚的剂量； 术后同等疼痛评分条件下，吗啡用量减少30%左右。 11.右美托咪定在应用于不同年龄阶段的患者时，剂量有何不同？ 12. 在国内正常成人患者的剂量比国外患者要低 蒙古人种负荷剂量在~μg/kg较合适，维持剂量在~μg/kg/hr较合适；大于65岁的老年人，剂量减少30%~50%。

右美托咪定临床应用指导意见

右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组: 于布为吴新民(执笔) 薛张纲李立环黄文起王天龙徐世 元王英伟 一、概述 右美托咪定就是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有中枢性抗交感作用,能产生近似自然睡眠得镇静作用;同时具有一定得镇痛、利尿与抗焦虑作用,对呼吸无抑制,还具有对心、肾与脑等器官功能产生保护得特性。可用于气管内插管重症患者得镇静、围术期麻醉合并用药与有创检查得镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其她镇静催眠药得作用机制不同,可产生自然非动眼睡眠,在一定剂量范围内机体得唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期(t1/2α)6min,消除半衰期(t1/2β)约2h,持续输注半衰期(t1/2CS)随输注时间增加显著延长。若持续输注10min,t1/2CS为4min;若持续输注8h,t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg(10min),右美托咪定得起效时间为10~15min;如果没有给予负荷剂量,那么其起效时间与达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg(10min),以0、3μg?kg1?h1维持,Ramsay评分达4~5分,约需20~25min;以0、2μg?kg1?h1维持,Ramsay评分达4~5分,约需25~33min。 三、临床应用 1、全麻诱导 如果需要,麻醉诱导前静脉持续泵注0、5~1、0μg/kg(10~15min),可以使麻醉诱导平稳,特别就是插管反应减少,其她全麻药剂量减少。

2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑与阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定0、2~0、4μg?kg1?h1,适当调节吸入麻醉药与麻醉性镇痛药得剂量,可使麻醉维持期更易于管理,术中血流动力学更为稳定,苏醒期更为平稳。需要注意,长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0、8μg/kg(10min)。手术结束前约30min,停止给予任何麻醉性镇痛药(瑞芬太尼除外)与肌松药;手术结束时停止给予吸入麻醉药,给予新斯得明与阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志与呼吸恢复满意后拔除气管内导管,待恢复满意(Aldrete评分≥9)送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳,特别就是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压与过快心率。术中持续输注右美托咪定,手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定,以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静 区域阻滞时持续泵注右美托咪定0、2~0、7μg?kg1?h1,可获得满意镇静,避免患者紧张与焦虑。但必须保证阻滞效果满意,始终注意防止出现心动过缓与低血压以及上呼吸道梗阻,特别就是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg(10~15min)后,维持输注速度为0、2~0、 7μg?kg1?h1,开始内窥镜检查,可以减轻患者有创检查过程中得痛苦。 6、重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者得反应给予右美托咪定0、2~0、7μg?kg1?h1,通常为0、4μg?kg1?h1,不宜超过72h,能够缓解患者得焦虑与烦躁,使患者能够较舒适、安

盐酸右美托咪定注射液说明书

盐酸右美托咪定注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 盐酸右美托咪定注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2014年11月25日 【药品名称】 盐酸右美托咪定注射液 【英文名称】 DexmedetomidineHydrochloride Injection 【汉语拼音】 YansuanYoumeituomiding Zhusheye 【成份】 化学名称：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.74 【性状】

本品为无色澄明液体。 【适应症】 1.用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静 2.用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静，本品连续输注不可超过24h。 【规格】 1ml:0.1mg；2ml:0.2mg(以右美托咪定计)。 【用法用量】 成人剂量：配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢滴注10min，随后以0.2～0.7μg/kg/h维持输注。维持剂量的输注速率应调整至获得期望的镇静效果。 配制方法：本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml。可取出2ml本品加入48ml 0.9%的氯化钠注射液中，形成总量50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌操作。 静脉用药前应肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。用量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见

药物相互作用)。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。 药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下注射液同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠注射液，5%的葡萄糖注射液。 已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 【不良反应】 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关： ●低血压、心动过缓和窦性停搏(见注意事项) ●一过性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。

右美托咪定临床应用指导意见

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右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组：于布为吴新民（执笔）薛张纲李立环黄文起王天龙徐世元王英伟 一、概述 右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显着延长。若持续输注10min，t1/2CS为 4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg （10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以μgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以μgkg-1h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需25~33min。 三、临床应用

1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注~μg/kg（10~15min），可以使麻醉诱导平稳，特别是插管反应减少，其他全麻药剂量减少。 2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定~μgkg-1h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定μg/k g（10min）。手术结束前约 30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外）和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气管内导管，待恢复满意（Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静

右美托咪定临床应用快捷指南

右美托咪定临床应用快捷指南

一、概述 1、右美托咪定是高选择性a.肾上腺素能受体激动剂 2、具有中枢性抗交感作用，一定的镇痛、利尿和抗焦虑、抗涎腺分泌作用 3、对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性 4、能产生近似自然睡眠的镇静作用，同时对呼吸无抑制 5、可用于围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静，气管内插管重症患者的镇静。 二、临床应用 1、全身麻醉的诱导 ●麻醉诱导前经推注泵0. 5～1.Oug/kg (10～15min)。 2、全身麻醉的维持 ●全麻维持期经推注泵0. 2～0.4 ug．kg.h，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量。但长时间给药会使苏醒期延长。 3、苏醒期的应用 ●手术结束前40min经推注泵注0.8 ug/kg (lOmin)。 ●手术结束前约30min，停止给予瑞芬太尼外的麻醉性镇痛药和肌肉松弛药；手术结束时停止吸入麻醉药，拮抗肌肉松弛药残留作用，呼吸恢复满意后拔除气管内导管。 ●患者麻醉苏醒可较为平稳，此法对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 ●如术中持续输注使用，为避免苏醒延迟，应于手术结束前

40min～lh停止给药。 4、区域阻滞时镇静 ●区域阻滞时经推注泵注0. 2～0.7 ug．kg.h，可获得满意镇静，但须保证阻滞效果满意，始终注意防止出现心动过缓和低血压以及上呼吸道梗阻，特别是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 ●经推注泵注0. 2～1 ug/kg (10～15min)后，持续输注0.2～0.7 ug．kg.h，然后开始内窥镜检查。 6、重症机械通气患者镇静 ●根据机械通气患者反应经推注泵注0. 2～0.7 ug．kg。'-h。1，但持续使用时间不宜超过72h，此法可使患者能够较舒适、安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒。 7、特殊人群或手术的应用 (1)困难插管和纤维支气管镜检查时镇静 ●静脉泵注lug/kg (10～15min)后，输注0.2～0.7 ug．kg．h，在完善局部麻醉下借助相关器材进行气管内插管或纤维支气管镜检查 (2)功能神经外科手术麻醉维持期用药 ●功能神经外科术中需要唤醒时，可于诱导前用利多卡因或丁卡因气管表面麻醉，术前0. 25%罗哌卡因(40～60ml)行头皮浸润麻醉。①运动区手术 ●维持基础麻醉（肌松药限量或不用），开颅后切开硬膜前，经推注泵注0.5 ug/kg

右美托咪定常见 问

右美托咪定 1.右美托咪定可否加入镇痛泵中使用 可以将术中没有用完的右美托咪定直接加到术后镇痛泵中，避免浪费，也可将200μg右美托咪定配于50ml的镇痛泵中，μg/kg/h持续泵注（成人），可持续10小时。 2.右美托咪定出现低血压怎么办 应补足血容量后再使用。（严重心室功能不全的（III度及以上的）和严重心室功能不全的患者慎用） 视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用麻黄碱（25~50mg）或多巴胺 3.右美托咪定出现心动过缓如何处理（心率低于40） 过高剂量右美托咪定或输注速度过快； 可视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用阿托品（~1mg） 4.使用右美托咪定苏醒延迟如何处理 降低麻醉剂、镇静剂、催眠剂、阿片类药物的剂量（在达到Ramsay（拉姆齐）

评分≥3或警觉/镇静评分OAA/S≤4时，给与患者刺激，部分患者可以被唤醒并出现警觉，在没有其他临床症状下，此时并非苏醒延迟） 5.在使用七氟烷艾斯康等麻醉药、肌松药时，一般减少多少量 协同作用，需减少剂量。 在达到同等镇静程度时，血药浓度为mL， 七氟烷的MAC值下降20%左右； 在达到同等镇静程度时 可减少30%以上丙泊酚的剂量； 术后同等疼痛评分条件下，吗啡用量减少30%左右。 6.右美托咪定在应用于不同年龄阶段的患者时，剂量有何不同 在国内正常成人患者的剂量比国外患者要低 蒙古人种负荷剂量在~μg/kg较合适，维持剂量在~μg/kg/hr较合适；大于65岁的老年人，剂量减少30%~50%。 对于18岁以下的人群，其安全性和有效性尚不明确。国内最新研究显示，在2~3岁患儿中，负荷剂量μg/kg是安全有效的。 7.不给负荷剂量对药效影响是怎样的 按说明书标准用法、在需要快速起效的情况下，需给予负荷量。如临床无快速起效的需要，可直接使用维持剂量，可减少部分敏感患者血压心率波动的发生率。给予负荷剂量时起效时间是6min，直接给予维持剂量时起效时间是15min左右。 8.儿童可以使用右美托咪定吗剂量是多少 目前在国外已经有很多应用于小儿麻醉的报道，但仍属说明书外应用。 A. 全麻：静脉负荷量μg/kg（15min），维持量；

艾贝宁右美托咪定详细说明书

艾贝宁右美托咪定详细说明书

【药品名称】 通用名称：盐酸右美托咪定注射液 商品名称：艾贝宁 英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。 【规格】 2ml∶200ug(按右美托咪定计) 【用法用量】 成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶

液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。 一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。 剂量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其它麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆经过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。 已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 【不良反应】 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。

右美托咪定

右美托咪定 右美托咪定（Dex）是一种强效α2肾上腺素受体激动剂，作用于突触前α2受体，抑制去甲肾上腺素释放。它对α2肾上腺素受体的亲和力比另一种α2肾上腺素受体激动剂可乐定高8倍，α2、α1肾上腺受体结合的比例为1 620：1。 α2受体有3种亚型即α2A、α2B、α2C受体，它们共同发挥Dex的不同药理作用：（1）α2A受体主要集中于脑桥（蓝斑）和延髓、脊髓，参与交感神经信号从中枢向外周的传递，激动α2A受体可引起镇静、镇痛、催眠、交感神经抑制及神经保护作用（剂量依赖性镇静和抗焦虑；镇静催眠可被唤醒，不影响后续治疗性操作），抑制胰岛素分泌；该药还可作用于心脏的α2A受体，降低心动过速和促发心动过缓（如发生心动过缓，可用阿托品、格隆溴铵对症治疗）。 Dex产生的镇静催眠属于自然非动眼睡眠，唤醒系统功能仍然存在，避免认知功能障碍、谵妄、免疫功能异常，并有利于神经元修复；而拟GABA药物（巴比妥类）作用于下丘脑，诱发的是非动眼睡眠，属于非自然睡眠。 作用机制：刺激突触前α2A受体，通过负反馈机制调节去甲肾上腺素的释放，刺激突触后α2A受体，可引起神经细胞膜超级化。 （2）α2B受体主要分布于血管平滑肌，介导血管收缩，致血压升高，还可以抑制中枢性颤抖，抗寒战，利尿。 （3）α2C受体可以调制认知功能，调节多巴胺能神经介导，处理感觉及情绪刺激引起的自发活动，并诱导低温。 Dex作用于不同部位产生的药理作用：

静脉注射Dex 15 min后起效，1 h后血药浓度达峰值。它的药物动力学符合二房室消除模型，并从中枢神经系统快速分布。分布半衰期约6 min，消除半衰期约为2 h，其蛋白结合率高达94%，不能被任何已知药物置换。 具体临床用法参考《右美托咪定临床应用指导意见》。 不良反应：参考药理效应理解不良反应 1、血管反面：低血压、高血压 2、胃肠道反应：恶心、口干、呕吐 3、心脏方面：心动过缓、心房颤动、心动过速（窦性、室性） 4、全身性及给药部位症状：发热、高烧、寒战、外周性水肿 5、代谢及营养障碍：血容量减少、高血糖、低血钙、酸中毒 6、呼吸、胸部及纵膈障碍：肺不张、胸膜渗漏、缺氧、肺水肿、喘鸣、呼吸缓慢、呼吸抑制 7、精神症状：激越 8、血液及淋巴系统障碍：贫血 9、损伤、中毒及并发症：给药后出血 10、肾脏：尿量减少、血液尿素氮增加 注意事项： 1、停药症状：给药超过24小时并突然停药，可能出现停药症状：紧张、激动、头疼、 血压迅速升高等；短期输注（小于6小时）停药未出现停药反应。 2、肝脏损伤：肝损伤患者的右美托咪定与血浆蛋白结合率明显下降，应考虑减量 3、肾功能损伤：轻中度肾功损伤患者使用该药未见明显异常，但因大多数代谢物从尿 中排出，肾功能损伤患者长期输注可能造成代谢物蓄积。 4、

盐酸右美托咪定用于老年人术后认知功能障碍治疗(附1例报道)

盐酸右美托咪定用于老年人术后认知功能障碍治疗（附1例报道) 发表时间：2014-07-17T14:45:29.560Z 来源：《中外健康文摘》2014年第16期供稿作者：余学英1 程琳琳2 叶章文1 张科1 邬龄1 陈祖[导读] 患者回病房后麻醉恢复顺利，患者一般情况良好。约术后50多小时左右，患者出现躁动，拒绝输液等。余学英1 程琳琳2 叶章文1 张科1 邬龄1 陈祖棋1 （1成都核工业416医院麻醉科四川成都 610051;2成都核工业416医院麻醉科四川成都 610051）【摘要】手术后认知功能障碍（Postoperative cognitive dysfunction POCD)多发生于老年患者，常称为老年人POCD。该病的发病机理尚不确定，治疗存在一定困难，既往对此病治疗效果均不佳。近来所见1例老年患者，行经尿道前列腺电切手术(Transurethral resection of the prostate TURP)后出现重度POCD，经用异丙嗪和地西泮等疗效不佳，后选用盐酸右美托咪定0.3-0.4ug kg-1.h-1w维持静脉泵注治疗，取得良好效果。现报道如下： 【关键词】盐酸右美托咪定老年人 POCD治疗病例 【中图分类号】R969.4 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）16-0156-02 一病例资料 （一）一般资料 XXX 男 87岁。因排尿困难3年，小便无法自解2天入院。彩超提示:肾尿盐结晶，右肾结石，前列腺增大。既往体健，否认高血压、糖尿病以及心脑血管疾病史，否认家族性精神病史。手术前检查：血常规、凝血功能测值正常，胸透、心电图均无明显异常。 （二）麻醉及手术经过 入手术室以后患者咳嗽，有白色粘痰。血压140/80mmHg,心率88bpm。术前静注地塞米松5mg、盐酸盐酸戊乙奎醚0.4mg。选择腰麻硬膜外联合麻醉，穿刺置管顺利，局部麻醉药选用0.75%盐酸左布比卡因。术中麻醉效佳。输注胶体液1000ml,晶体液350ml。术中血压维持100-120/60-70mmhg,最低血压(短暂）90/60mmhg,心率64-80bpm。手术时间70min。术中失血约200ml。手术结束血压120/70mmhg，心率78bpm。患者平安返回病房。术后给予硬膜外镇痛，科室常规配方。 （三） POCD发生及处理经过 患者回病房后麻醉恢复顺利，患者一般情况良好。约术后50多小时左右，患者出现躁动，拒绝输液等。查血常规、血电解质正常。给予非那根25mg后效果不佳，后神经内科医师建议用地西泮5mg静注，两次用药后可以缓解症状，但只能维持1小时左右。后改用盐酸右美托咪定0.3-0.4ug kg-1.h-1w维持泵注，患者逐渐安静入睡，至次日8点停用药物后未再发病。术后头部CT提示：双侧基底节区腔梗灶可能，复合脑白质病表现，脑萎缩表现。患者于手术后第8天康复出院。二讨论 （一）发病因素 POCD常见于高龄、心脏及骨科手术、伴有高血压与糖尿病、心脑血管疾病等诸多因素。高龄为POCD的主要原因。本例患者87岁，本科几例患者均为70岁以上。本例病人虽否认平素无高血压糖尿病史，入手术后血压140/80mmhg。手术前没有头颅检查资料，但术后复查CT结果提示，老年退行性改变和可疑脑梗塞存在。体外循环手术尤其是CABG(coronary artery bypass graft surgery，CABG),骨科手术后精神障碍的发生率较高，作者所见病例主要在泌尿科、骨科大手术患者术后。与Rasmassen等研究相似，局部麻醉不减少重度POCD发生，本院所见POCD患者多为椎管内麻醉。可能手术后尿管刺激等有关。 （二） POCD治疗 老年人术后并发精神障碍的因素有很多，一旦发生需要积极及时处理。本院既往治疗多选择异丙嗪、氯丙嗪和奥氮平以及苯二氮卓类治疗，但效果均不佳。 本例患者在使用其他药物效果不佳时改用盐酸右美托咪定0.3-0.4ug kg-1.h-1w维持泵注，患者逐渐安静入睡，至次日8点停用药物后未再发病，术后8天出院。由于盐酸右美托咪定?在临床应用已较广泛，但用于老年患者POCD报道甚少，本例患者取得很效果但其降血压和心率减缓的作用，以及其它副作用有待进一步观察。 参考资料 [1] Rasmussen LS,Johson T,Kuipers HM,et al.Does anesthesia cause postoperative cognitive dysfunction? [J]. Acta Anaesthesiol Scand,2003,47(3):260-266. [2] 余学英，俞雅铭，叶章文等。中国厂矿医学，2003年第16卷第5期第429-430页 [3] BHANA N,GOA KL,MCCLELLANKJ.Dexemedetomidine[J].Grogs 2000,59:263-265.

右美托咪定静脉泵注治疗对癌痛患者焦虑、抑郁情绪的改善

右美托咪定静脉泵注治疗对癌痛患者焦虑、抑郁情 绪的改善 The improvement of intravenous dexmedetomidine therapy in cancer pain patients’psychology with anxiety and depression ZHOU Jianmin1 ZOU Xiaomeng1 PAN Biyun1 LI Zhizhang1 LIN Zheng2 1.Department of Anesthesiology，the People’s Hospital of Yongjia County in Zhejiang Province，Yongjia *****，China； 2.Department of Anesthesiology，the Central Hospital of Wenzhou City in Zhejiang Province，Wenzhou *****，China [Abstract] Objective To evaluate the improvemet of intravenous dexmedetomidine（Dex）therapy in cancer pain patients’psychology with anxiety and depression. Methods Sixty cancer pain patients who were administrated with morphine sulfate contin tablets were enrolled，at nighttime，a loading dose of 0.5 μg/kg Dex was slowly injected，followed by the maintenance infusion of （0.2-0.7）μg/（kg·h）Dex for 5-7 h，one week for a course of treatment. Patients was assessed with self-rating anxiety scale and self-rating depression scale before and after treatment，during the procedure，seizure frequency of breakthrough pain was observed，we also compared satisfaction of the parents and accompanying relatives. Results The degree of anxiety and depression of patients significantly decreased after treatment （P0.05），the same as the seizure frequency of breakthrough pain [20.0%（12/60）vs 36.7%（22/60），χ2=4.1040，P=0.0428]，what’s more parents and accompanying relatives’ satisfaction score stepped up significantly（P0.05）. Conclusion This study indicates that intravenous

右美托咪定在ICU的应用

右美托咪定在ICU的应用 一、概述 右美托咪定是高选择性 2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以0.3μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以0.2μg·kg-1·h-1维持，Ramsay 评分达4~5分，约需25~33min。 三、在ICU应用 重症机械通气患者镇静 根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定0.2~0.7μg·kg-1·h-1，通常为0.4μg·kg-1·h-1，不宜超过72h， 给患者带来的益处：

●能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、安静地接受呼吸机治疗，●能够随时被唤醒，配合相应治疗。 ●由于患者是处在自然睡眠下，有利于患者精力的恢复，并存在免疫应答，减 少感染发生率 四、给药方法 1、无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4μg/ml。 2、应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗效个体化地调整输注剂量。 3、本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本品与两性霉素B和地西泮不相容。 4、麻醉苏醒后给予右美托咪定或将其他镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药换成右美托咪定时，无需给予负荷剂量，只需逐渐增加右美托咪定的输注剂量。右美托咪定起效之前，原来给予的镇静催眠药和/或麻醉性镇痛药应逐渐减少剂量。 五、注意事项 1、右美托咪定用药后，一般起效时间是10~15min，达峰时间25~30min，因此30min内不宜频繁增加输注剂量，以免镇静过度。 2、最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓，甚至窦性停搏，重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，加快输液，抬高下肢，静注阿托品或麻黄素。 3、过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过速，只要减慢给药速

右美托咪定临床应用指导意见

右美托咪定临床应用指导意见

右美托咪定临床应用指导意见 中华医学会麻醉学分会专家组： 于布为吴新民（执笔）薛张纲李立环黄文起王天龙徐世 元王英伟 一、概述 右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿和抗焦虑作用，对呼吸无抑制，还具有对心、肾和脑等器官功能产生保护的特性。可用于气管内插管重症患者的镇静、围术期麻醉合并用药和有创检查的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3 分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 右美托咪定分布半衰期（t1/2α）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。静脉泵注负荷剂量1μg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1μg/kg（10min），以0.3μg?kg-1?h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min；以0.2μg?kg-1?h-1维持，Ramsay 评分达4~5分，约需25~33min。 三、临床应用 1、全麻诱导 如果需要，麻醉诱导前静脉持续泵注0.5~1.0μg/kg（10~15min），可以使麻醉

诱导平稳，特别是插管反应减少，其他全麻药剂量减少。 2、全麻维持 右美托咪定与七氟烷、异氟烷、异丙酚、咪达唑仑和阿芬太尼同用时均有协同作用。全麻维持期可持续泵注右美托咪定0.2~0.4μg?kg-1?h-1，适当调节吸入麻醉药和麻醉性镇痛药的剂量，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更为稳定，苏醒期更为平稳。需要注意，长时间给予右美托咪定会使苏醒期延长。 3、全麻苏醒 手术结束前40min静脉泵注右美托咪定0.8μg/kg（10min）。手术结束前约 30min，停止给予任何麻醉性镇痛药（瑞芬太尼除外）和肌松药；手术结束时停止给予吸入麻醉药，给予新斯的明和阿托品以拮抗肌松药残留作用。患者神志和呼吸恢复满意后拔除气管内导管，待恢复满意（Aldrete评分≥9）送回病房。患者麻醉苏醒可较为平稳，特别是对于高血压患者可以避免拔管时出现过高血压和过快心率。 术中持续输注右美托咪定，手术结束前40min~1h停止给予右美托咪定，以免影响患者术终及时苏醒。 4、区域阻滞时镇静 区域阻滞时持续泵注右美托咪定0.2~0.7μg?kg-1?h-1，可获得满意镇静，避免患者紧张和焦虑。但必须保证阻滞效果满意，始终注意防止出现心动过缓和低血压以及上呼吸道梗阻，特别是在椎管内阻滞平面过高、过广时尤需注意。 5、有创检查镇静 静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注速度为 0.2~0.7μg?k g-1?h-1，开始内窥镜检查，可以减轻患者有创检查过程中的痛苦。 6、重症机械通气患者镇静

盐酸右美托咪定

盐酸右美托咪定 目录 基本信息 性状 适应症 规格 用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 编辑本段基本信息 盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。 编辑本段性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 编辑本段适应症 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。 编辑本段规格 2ml∶200ug(按右美托咪定计) 编辑本段用法用量 成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。

本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 编辑本段不良反应 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：l 低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项) l 暂时性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：重症监护室(ICU)的镇静不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。平均总剂量为7.4 ug /kg (范围: 0.8~84.1)，每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr (范围: 0.1~6.0)，平均输注时间为15.9小时(范围: 0.2~157.2)。试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高加索人。表1为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma （芬兰）公司和Abott（美国）公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，于2000年3月在美国首次上市，2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂，2mL透明小瓶或透明安瓿装，游离碱浓度为0.1ug/mL。盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市，我国也已生产，现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品。右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。在介导本品的主要药理和治疗效应中，α2A受体亚型起着重要作用，α2A受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合产

盐酸右美托咪定质量标准

盐酸右美托咪定 Yansuan Youmeituomiding Dexmedetomidine Hydrochloride N H N CH 3 C H 3CH 3 C 13H 16N 2·HCl 236.76 .0 本品为4-【（1s ）-1-（2,3-二甲基苯基）乙基】-1H-咪唑盐酸盐。按干品计算，含C13H16N2·HC 不得少于99.0%。 性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，极局引湿性。 本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易容，在乙醚中几乎不溶。 熔点：本品的熔点（中国药典2010年版二部附录Ⅵ C ）为153-158℃。 比旋度：取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ E ），比旋度应为+51.0°-+54.0° 鉴别：（1）取本品约5mg ，加水5ml 溶解，加碘化铋钾试液数滴，即生成橙黄色沉淀。 （2）：本品的红外吸收光谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C ） （3）取本品约50mg ，加水溶解后，加氨试液使成碱性，滤过，滤液加硝酸使成酸性后，溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。 检查：酸度 取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），PH 值应为3.5-4.5. 溶液的澄清度与颜色：取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，应澄清无色。如显浑浊，与浊度1号标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓。如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A ）比较，不得更深。 有关物质： 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。 色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基键合硅胶为填充剂，以0.05%的磷酸（用三乙胺调节PH 至7.0）-乙腈（60:40）为流动相，检测波长为220nm ，理论塔板数按右美托咪定峰计算应不低于2000，右美托咪定峰相邻杂质峰的分离度应符合要求。 取本品，加流动相制成每1ml 中含0.3mg 的溶液，作为供试品溶液，量取适量，加流动相制成1ml 含3微克的溶液，作为对照溶液。在上述色谱条件下，取对照溶液20微升注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%以上。再精密量取上述俩种溶液各20微升，分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如先杂质峰，各杂质峰峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。 盐酸左美托咪定 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。 色谱条件与系统适应性试验 用AGP 为填充剂，以0.03mol/L 的磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.04克，加0.1mol/L 的氢氧化钠溶液80ml ，用水稀释至500ml ）-乙腈（82.5:17.5）为流动相，检测波长为220nm ，理论塔板数按左美托咪定峰计算应不低于1000，左美托咪定峰与右美托咪定峰的分离度应符合要求。