毛果芸香碱

毛果芸香碱

毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。

简介

英文名称：

Pilocarpine

别名：

匹鲁卡品、匹罗卡品

剂型：

注射剂&滴眼剂

药品国家编号：

899

甲乙类：

甲类

规格：

注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%～2%。

入选目录名称:

2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录

成份：硝酸毛果芸香碱。

性状：

注射剂:本品为无色的澄明液体。

适应症：

1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。

2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。

3、阿托品类药物的中毒对症治疗。

滴眼液:

为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。

用法用量：

注射剂：皮下注射。一次2～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。

滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。睡前用1%～2%眼膏。

不良反应：

可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。

禁忌：

1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

注意事项：

长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药： no

儿童用药： no

老年用药： no

药物相互作用：

1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。

2、本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。

3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。

药理毒理：

本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。

贮藏：

遮光，密闭保存。

理化性质

一种生物碱

游离碱:

是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃，沸点260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度+100.5° (水)。溶于水、乙醇和氯仿，难溶于乙醚、苯。

硝酸盐:

为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃ (分解)+80° (水，C=4) ；其盐酸盐熔点 204～205℃ 。

药理作用

药物特点：

毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。

明显部位：

对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。如事先给予N2受体阻断药，则产生升压作用。

异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。

应用

动物应用：

在动物医学上，本品适用于大动物的不全栓塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎。

人体应用：

在人医上，其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。毛果芸香碱也适用于开角青光眼（慢性单纯性青光眼）的治疗。这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。

用药注意：

滴眼液浓度不能过高，用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状，同时用食指压迫内眦，以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用，用防止虹膜与晶状体粘连。用于阿托品类药物中毒的解救时，可采用皮下注射，一次2mg。

用法用量：

1、滴眼液配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液（常用1%及2%，增加浓度可增加药效，但超过4%时，药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳，30-50分钟作用最强，约持续24小时，睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压，持续4-8小时，故应每日滴眼3-4次。

2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，药效可持续10-12小时。

注意事项

1、毛果芸香碱能促进消化腺及汗腺大量分泌，故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧，故用药前应灌服盐类泻药以软化粪便并补液。

2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。

3、过量中毒时的物效解毒药为阿托品。

4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。

5、长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

6、频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和肺水肿等。

7、本品遇光易变质，应避光保存。

8、滴眼时压住眼内眦，防止吸入中毒

毛果芸香碱

毛果芸香碱 毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。 简介 英文名称： Pilocarpine 别名： 匹鲁卡品、匹罗卡品 剂型： 注射剂&滴眼剂 药品国家编号： 899 甲乙类： 甲类 规格： 注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%～2%。 入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录 成份：硝酸毛果芸香碱。 性状： 注射剂:本品为无色的澄明液体。

适应症： 1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。 2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。 3、阿托品类药物的中毒对症治疗。 滴眼液: 为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。 用法用量： 注射剂：皮下注射。一次2～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。 滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。睡前用1%～2%眼膏。 不良反应： 可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。 禁忌： 1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。 2、对本品过敏者禁用。 注意事项： 长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药： no 儿童用药： no 老年用药： no 药物相互作用： 1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。 2、本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。

3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。 药理毒理： 本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。 贮藏： 遮光，密闭保存。 理化性质 一种生物碱 游离碱: 是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃，沸点260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度+100.5° (水)。溶于水、乙醇和氯仿，难溶于乙醚、苯。 硝酸盐: 为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃ (分解)+80° (水，C=4) ；其盐酸盐熔点 204～205℃ 。 药理作用 药物特点： 毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。 明显部位：

毛果芸香碱

零级动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变 一级动力学：体内药物按照恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。 不良反应 1.副反应 2.毒性反应 3.后遗反应 4.停药反应 5.变态反应 6.特异质反应 毛果芸香碱 【药理作用】 选择性（直接）激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用明显 1、对眼睛的作用： a、缩瞳 b、降低眼内压 c、调节痉挛 2、对腺体的作用：明显增加汗腺、唾液腺的分泌 3、对平滑肌的作用：肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加 【临床应用】 1、青光眼：是青光眼的首选药物。 2、虹膜炎 3、口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗腺分泌明显增加。 新斯的明 【药理作用】 1、兴奋骨骼肌：抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放 2、收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用 【临床作用】 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀、尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、解救肌松药过量中毒 【不良反应】 过量：“胆碱能危象” 禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等 阿托品 【药理作用】 竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N2受体。 1、抑制平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。 2、抑制腺体分泌 3、对眼的作用a、散瞳 b、眼内压升高c、调节麻痹 4、心血管系统作用

A 心率,加快心率 B 血管：解除小血管痉挛，扩张血管。 5、兴奋中枢 【临床应用】 1、内脏绞痛 2、腺体分泌过多 3、眼科：A 虹膜睫状体炎 B 检查眼底 4、缓慢型心率失常 5、抗休克 6、有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 1、副作用：口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等 2、过量中毒：幻觉、谵妄、精神错乱、高热，严重时可有中枢兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。 中毒的解救：A 对症：吸氧、人工呼吸；B 药物对抗：安定、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 禁忌症：青光眼、前列腺肥大、 琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较 琥珀胆碱：去极化型肌松药，非竞争性肌松药。作用时有短暂的肌束颤动。连续使用后产生快速耐受性。中毒后不可用新斯的明解救。无神经节阻断作用。 筒箭毒碱：非去极化肌松药，竞争性肌松药。同类肌松药增强疗效。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素可延长其肌松药。中毒后可用新斯的明解救。有不同程度的神经节阻断作用。 去甲肾上腺素（NE） 【药理作用】 非选择性激动α1、α2受体；对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1、收缩血管：激动血管平滑肌α受体，使血管收缩。冠状血管舒张。 2、兴奋心脏：激动β1受体，心缩力增加，传导加速。在整体情况下，由于血压升高，可使心率减慢。 3、升高血压 4、其他：大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩频率。 【临床应用】 1、上消化道出血 2、休克和低血压 【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭；停药后的血压下降 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人 肾上腺素（AD） 1、心脏：激动心脏β1受体，心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑。 2、血管：A 皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩（α受体占优势）。 B 骨骼肌和冠脉血管舒张（β2受体占优势）。

毛果芸香碱作用机制

毛果芸香碱作用机制、药理作用、临床应用 新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应；毒扁豆碱的作用机制及特点。 阿托品的药理作用、临床应用和不良反应 筒箭毒碱和琥珀酰胆碱的作用特点及应用 肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应 以普萘洛尔为代表的 -受体阻断药的作用、应用和禁忌症。 以地西泮为代表的苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。 各类癫痫治疗用药的选择 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。 吗啡、哌替啶的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症。 解热镇痛抗炎药的共同作用机制，阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应。 1.掌握心律失常发生的机制；抗心律失常药物作用机制；常见类型心律失常的选药。 1.掌握呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、作用部位、作用机制、临床应用和 不良反应。 掌握β受体阻断剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用、应用和不良反应。 1.掌握强心苷的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应以及强心苷中毒的防治。 1.掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗剂抗心绞痛的作用机制和应用。 1.掌握洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的作用、临床应用、不良反应。 1.掌握肝素、香豆素类、铁剂、维生素K的药理作用、作用机制和应用。 1.掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。 以沙丁胺醇为代表的选择性β2受体激动剂和肾上腺皮质激素的平喘作用特点、临床应用和主要不良反应。 .掌握缩宫素和麦角新碱的药理作用、临床应用和禁忌症。 掌握糖皮质激素的主要药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。 1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用机制、作用特点、临床应用和不良反应。 掌握胰岛素的药理作用、临床应用、制剂选择和主要不良反应；磺酰脲类口服降糖药的药理作用、临床应用和不良反应。 掌握有关抗菌药物的常用概念（如化疗指数、抗菌谱、MTC和MIC）。 掌握β-内酰胺类抗菌药的分类、抗菌作用机制及细菌产生耐药性的机制；青霉素G的抗菌谱、体内过程、临床应用、主要不良反应及防治 掌握红霉素、林可霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；链霉素、庆大霉素的抗菌谱、适应症、不良反应及其防治 掌握四环素和氯霉素的抗菌特点、作用机制、适应症、主要不良反应及防治。掌握喹诺酮类药物的抗菌作用机制、共性；各种喹诺酮类抗菌药的作用特点、适应症和体内过程特点。 掌握抗结核药异烟肼、利福平的抗结核作用特点、作用机制、应用和不良反应。

毛果芸香碱为选择性M受体激动药

1.毛果芸香碱为选择性M受体激动药，可直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器 官的M胆碱受体，对眼睛产生如下作用：1缩瞳：可激动虹膜内瞳孔括约肌的M胆碱受体，使其向中心收缩，瞳孔缩小。2降低眼内压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。3调节痉挛：激动睫状肌中环状肌上的M受体，使其兴奋而向瞳孔中心方向收缩，使悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，适合看近物。 2.乙酰胆碱的M样作用：心血管系统：舒张血管同时伴反射性心率加快，负性频率，传 导和肌力作用，缩短心房不应期；胃肠道作用：兴奋平滑肌，促进分泌；泌尿道：收缩，使膀胱排空。 3.新斯的明可抑制ACHE而发挥拟胆碱作用。临床主要用于治疗重症肌无力，术后腹胀气 及尿储留还可用于阵发性室上速及对抗竞争性神经肌肉阻滞剂过量时的毒性作用。禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻者。 4.阿托品的临床应用：1应用其解除平滑肌痉挛的作用可缓解各种内脏绞痛；因其能松弛 膀胱逼尿肌可用于小儿遗尿症；2应用其抑制腺体分泌的作用用于麻醉前给药防止分泌物堵塞呼吸道及吸入性肺炎的发生也可用于严重的盗汗和流口水；3应用其扩瞳和调节麻痹作用可与缩瞳药交替使用用于虹膜睫状体炎，预防虹膜和晶状体粘连及瞳孔闭锁，扩瞳作用可用于眼底检查，调节麻痹作用可用于验光配镜；4应用其解除迷走神经对心脏的抑制作用可治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常；5大剂量应用可解除小血管痉挛，改善微循环，治疗感染性休克；6应用M受体阻断作用可缓解乙酰胆碱过度堆积所致的有机磷脂类中毒症状。 5.麻黄碱为A，B受体激动药，并有促进去甲肾上腺素释放的作用：1性质稳定，口服有 效；2中枢兴奋作用较显著；3AB受体激动作用较肾上腺素弱，因此，收缩血管，兴奋心脏，升高血压和松弛支气管平滑肌作用弱而持久；4连续使用可出现快速耐受性。应用：1肌肉注射或皮下注射可作为腰麻辅助药物预防低血压，与局麻药配伍可预防中毒； 2稀释液滴鼻消除鼻粘膜充血及肿胀；3防治轻度支气管哮喘，与止咳祛痰药配伍治疗痉挛性咳嗽；4缓解荨麻疹，血管神经性水肿等变态反应的皮肤粘膜症状。