08药剂3班 王彦明 生物药剂作业

阿奇霉素在健康人群中的群体药代动力学

王彦明08药剂3班20080702070

摘要:目的建立中国人群中阿奇霉素(大环内酯类抗生素)的群体药代动力学模型。方法对20例健康自愿者的血药浓度和生化指标,用非线性混合效应模型法进行群体药代动力学分析,估算药代动力学参数,分析固定效应的影响以及个体内/间的变异,建立群体药代动力学模型。结果口服阿奇霉素呈一级吸收的二室模型,体质量对CL1和CL2及年龄对V1均有影响。结论用非线性混合效应模型法建立的中国人群中阿奇霉素的群体药代动力学模型,结构稳定,预测准确。

关键词:阿奇霉素;群体药代动力学模型;非线性混合效应模型法

阿奇霉素是近年来新开发的一种广谱的15环大环内酯类抗生素,临床上可用于治疗急性支气管炎、肺炎、尿道炎、皮肤软组织感染等多种疾病;其药物不良反应主要为呕吐、腹泻等消化道反应。

群体药代动力学(population pharmacokinetic, PopPK)可定量地考察用药人群中固定效应因素对血药浓度和疗效的影响,以及药代动力学参数的个体间和个体内变异,有助于制定药物的个体化给药方案、临床药物监测以及控制用药不良反应。美国FDA已于1999年颁布了群体药代动力学指导原则。阿奇霉素的药代动力学研究已有文献报道,但在中国人群中的群体药代动力学研究尚未见报道。本文运用非线性混合效应模型法研究其参数,分析固定效应因素和个体差异对阿奇霉素体内吸收与消除过程的影响,为阿奇霉素的临床个体化给药和不良反应监控提供参考。

一材料、对象与方法

1药品、试剂和仪器

试验制剂:阿奇霉素分散片,规格:每片0.25 g,批号: 061101,广东BD药业公司生产;参比制剂:阿奇霉素速释片,规格:每片0.25g,批号: 65864025,辉瑞制药(大连)有限公司生产。甲醇、乙腈、四氢呋喃、色谱纯,均为Tedia公司生产;二氯甲烷,分析纯,广东汕头西陇化工厂生产;冰醋酸,分析纯,上海第一化学试剂有限公司生产。

TSQ LC - MS/MS联用仪, ESI离子源,美国Finni2gan公司产品; XW - 80A旋涡混合器,上海医大仪器厂产品; 1612 - 1高速离心机,上海医疗器械有限公司手术机械厂产品。

2 受试者的选择

20名健康男性志愿者,年龄18～40岁,体质量指数(BMI)符合标准。经体格检查,心电图( ECG) 、血压、血尿常规、肝肾功能及精神状态均正常,对此药物非过敏体质;试验前2周及试验期间,停用其他任何药物,并禁烟和酒;试验期间统一饮食。受试者均系自愿参加,并在试验前签署知情同意书。

3 给药方法和样本采集

用双周期2制剂交叉试验设计,给药方案经伦理委员会批准。

20名男性健康志愿受试者随机分成2组,每组10例,单剂量随机交叉口服阿奇霉素试验制剂或参比制剂各015 g,试验清洗期为2周。服药前受试者禁食过夜(10 h以上) ,于次日早晨8: 00空腹服用药物,用温开水200 mL送服。

分别于服药前(0 h)和服药后015, 110, 115, 210,310, 410, 610, 810, 1210, 2410, 4810, 7210, 9610, 12010h从静脉采血3mL,置试管中, 4 000r·min- 1离心15min,分离血浆于- 20℃储存,用于血药浓度检测。

4阿奇霉素血药浓度测定

用高效液相色谱- 串联质谱法测定血药浓度。

色谱条件色谱柱Shimadzu Shim - pack VP -ODS C18 ( 150 mm ×210 mm, 5μm) ;流动相:乙腈-015%三乙胺(用冰醋酸调pH 6.2) = 65∶35;流量: 0.2mL·min- 1。

质谱条件ESI - MSD选择性正离子检测;阿奇霉素[M + H ] + , m / z = 749.35; 内标罗红霉素[M +H ] + ,m / z = 837.35。ESI - MSD工作参数:雾化气流量1.5L ·min- 1, CDL 温度280℃, Block 温度230℃, Probe电压4.5 kV。

血浆中阿奇霉素的最低定量限为3ng·mL - 1。阿奇霉素血浆浓度在5～1500ng·mL - 1线性关系良好,回收率、精密度、冻融稳定性符合法规要求。

5群体药代动力学模型的建立

用非线性混合效应模型法( nonlinear mixed effectmodel,NONMEM)进行群体药代动力学研究。模型的建立分为数据检视、基础结构模型、正向法建立全量回归模型、逆向法建立

最终模型和模型验证等5个过程。

数据检视通过数据检视和图表分析检查数据,检验各因素之间的相关关系,筛除可疑点。

基础结构模型用NONMEM软件,分别计算基于一级吸收的一室、二室和三室模型的目标函数值(objective formulation value, OFV) ,选择合适的隔室模型进行群体药代动力学分析。

目标函数值(OFV)为对数最大似然值( log likely2hood,LL)的- 2倍( - 2LL) 。

全量回归模型用逐步回归法建立群体药代动力学全量模型。若加入一协变量时,模型的目标函数值(OFV)的变化值( △ - 2LL)的减少若大于3.84 ( P< 0.05) ,则表明该因素对模型有显著性影响。通过计算依次找出有显著性影响的所有固定效应因素和个体间随机效应,逐步建立全量回归模型。

最终模型对全量回归模型中各影响因素,采用更加严格的统计学标准( △ - 2LL > 7.88, P < 0.005)进行验证,依次筛除无显著影响的协变量,建立最终模型。

模型的校验用平均预测误差(mean p redictionerror, MPE)和标准平均误差( standard mean p redictionerror, SPME) ,通过内部验证法,考察模型的稳定性和准确性。6数据分析与统计处理

用NONMEM Version V Level 111软件,以非线性混合效应模型法建立阿奇霉素的群体药代动力学模型。

二结果

1受试者生物学信息

本研究收集了20名健康受试者的血液样本和基础生物学信息, 见表1。选取年龄(AGE) 、体质量(WT) 、血红蛋白(Hb) 、白细胞数量(WBC) 、血小板参数(BPC) 、谷丙氨酸转氨酶(ALT) 、尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)作为固定效应因素。

表1受试者生物学信息

2基础结构模型

数据检视显示基本符合群体药代动力学研究的要求。由检测的血药浓度作出平均血药浓度曲线图,根据曲线估算出参数值,作为NONMEM分析的初始值。因口服一室模型血药浓度的半对数拟和效果明显不好;而三室模型在NONMEM分析时,协方差的运算非正常终止,故将2者排除。二室一级吸收模型在NON2MEM运算过程中得到正常收敛(OFV = 1831153) ,见图1,选择其为基础结构模型。由图形分析可见,该模型部分数据的残差和加权残差值偏大,尚需进一步优化。

3 全量回归模型

以图形检视和软件分析为基础,在结构模型中逐步加入固定因素。如加入某固定因素使OFV减小了3.84以上,则说明该固定因素的影响程度显著( P <0.05) ,应加入模型。各固定效应因素对模型中的个体间随机变异的影响,见图2。

由图2可见,清除率CL1受到体质量(WT)因素的影响,故将群体参数、个体参数和个体间随机效应因素之间的关系式进行调整。改进后的模型OFV值较基础模型有所降低,说明体质量对清除率CL1存在影响。同法逐步分析,建立全量模型。

4 最终模型

在全量回归模型基础上对各固定因素进行逆向剔除,以确保模型中的协变量均有存在的必要性。经过逐步筛除,建立阿奇霉素的群体药代动力学最终模型:阿奇霉素在口服后以一级吸收的二室模型分布,其中心隔室的清除率CL1受到体质量因素的影响,中心隔室的表观分布容积V1受到年龄的影响。个体间随机效应因素以指数方式分布,残留误差以比例型和加合型的混合方式分布。最终模型主要参数如下。

CL1 i = [ 111 – 4.44 ×10- 2×( 63.55 - WT) ] ×EXP (ηli )

CL2 i = 269×EXP (η 2 i )

V1 i = [ 904 - 0118×(AGE – 2.70) ] ×EXP (η 3 i )

V2 i = 5710×EXP (η 4 i )

k a i = 1.17×EXP (η5i )

5模型的校验

用自举法(Bootstrap)进行内部验证,结果10个验证组与最终模型的OFV差值均< 3.84,说明模型比较稳定。且与基础模型相比,最终模型的MPE、SPME和95%可信区间范围均减小,说明最终模型的预测效能较为准确,见图3。

三讨论

近年来阿奇霉素在我国应用日益广泛,文献报道不良反应发生率为12% ,在我国人群中主要出现了以下的副作用:肝功能(ALT、AST) 、肾功能、血细胞计数升高、白细胞下降、血小板减少、过敏等[ 8～11 ] 。本研究选择的8个生物学指标中,除年龄、体质量外,丙氨酸转氨酶(ALT)可反映肝功能; 尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)可反映肾功能的变化;其他如血红蛋白(Hb) 、白细胞数量(WBC) 、血小板参数(BPC)等可反映阿奇霉素对血液的影响。

本文建立的群体药代动力学模型显示,固定因素中的体质量、年龄对清除率(CL1 )和表观分布容积(V1)的影响,有统计学意义;但固定因素与个体间差异间关系的图形分析显示,模型的修正效果还不是特别理想,主要原因如下: ①样本数据量较少,影响到模型的代表性; ②群体药代动力学分析假设(各因素之间相互独立,互不相关)与实际情况不符,各因素间不可避免地具有一定的内在联系; ③年龄、体质量等分布区间较小,部分因素没有呈现正态分布,不利于效应影响的评价。

目前群体药代动力学研究在我国尚未普及开展,大规模的数据采集,一般由医院的治疗药物监测( therapeutic drug monitoring, TDM)获得,属稀疏数据;而详细的血药数据来源于药代动力学研究或生物等效性研究,样本量较小,且按法规和实验设计要求,受试者的人口统计学背景应较为均一。以上原因限制了群体药代动力学模型的建立。本文对阿奇霉素的群体药代动力学的特征,只能算作初步分析,有待更大规模的群体药代动力学数据的采集。

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to rats with liver cirrhosis induced by dimethylnitrosamine[J]． Pharm

药剂学在线作业标准答案.

您的本次作业分数为：96分单选题 1.下列关于药典作用的表述中，正确的是( )。 A 药典作为药品生产、检验、供应的依据 B 药典作为药品检验、供应与使用的依据 C 药典作为药品生产、供应与使用的依据 D 药典作为药品生产、检验与使用的依据 E 药典作为药品生产、检验、供应与使用的依据 正确答案:E 2.下列关于乳剂的表述中，错误的是（）。 A 乳剂属于胶体制剂 B 乳剂属于非均相液体制剂 C 乳剂属于热力学不稳定体系 D 制备乳剂时需加入适宜的乳化剂 E 乳剂的分散度大，药物吸收迅速，生物利用度高 正确答案:A 3.根据《国家药品标准》的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的制品，称为（）。 A 方剂 B 调剂 C 中药 D 制剂 E 剂型 正确答案:D 4.制备混悬剂时加入适量电解质的目的是（）。 A 增加混悬剂的离子强度 B 使微粒的ζ-电位增加，有利于稳定 C 调节制剂的渗透压 D 使微粒的ζ-电位降低，有利于稳定 E 增加介质的极性，降低药物的溶解度 正确答案:D 5.冷冻干燥的工艺流程正确的为（）。 A 预冻→升华→干燥→测共熔点 B 测共熔点→预冻→升华→干燥→升华 C 预冻→测共熔点→升华→干燥 D 预冻→测共熔点→干燥→升华 E 测共熔点→预冻→干燥 正确答案:B 6.下列关于甘油的性质与应用中，错误的表述为（）。 A 可供内服或外用 B 有保湿作用 C 能与水、乙醇混合使用

D 甘油毒性较大 E 30%以上的甘油溶液有防腐作用 正确答案:D 7.以下关于聚乙二醇的表述中，错误的是（）。 A 作为溶剂使用的聚乙二醇分子量应在400以上 B 聚乙二醇在片剂中可作为包衣增塑剂、致孔剂 C 聚乙二醇具有极易吸水潮解的性质 D 聚乙二醇可用作软膏基质 E 聚乙二醇可用作混悬剂的助悬剂 正确答案:A 8.下列方法中不能增加药物溶解度的是（）。 A 加助溶剂 B 加助悬剂 C 成盐 D 改变溶剂 E 加增溶剂正确答案:B 9.下列关于输液剂制备的叙述中，正确的是（）。 A 输液从配制到灭菌的时间一般不超过12h B 稀配法适用于质量较差的原料药的配液 C 输液配制时用的水必须是新鲜的灭菌注射用水 D 输液剂灭菌条件为121℃、45min E 药用活性炭可吸附药液中的热原且可起助滤作用 正确答案:E 10.制备液体制剂首选的溶剂应该是（）。 A 蒸馏水 B PEG C 乙醇 D 丙二醇 E 植物油 正确答案:A 11.注射用抗生素粉末分装室要求洁净度为（）。 A 100级 B 300,000级 C 10,000级 D 100,000级 E B、C均可正确答案:A 12.下列关于药物溶解度的正确表述为（）。 A 药物在一定量的溶剂中溶解的最大量 B 在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量

中职药剂学期末考试试卷

题11~15 A．处方药 B．非处方药 C．医师处方 D．协定处方 E．法定处方 11．国家标准收载的处方 12．医师与医院药剂科共同设计的处方 13．提供给药局的有关制备和发出某种制剂的书面凭证 14．必须凭执业医师的处方才能购买的药品 15．不需执业医师的处方可购买和使用的药品 B型题 题16~20 A．分散片 B．舌下片 C．口含片 D．缓释片 E．控释片 16．含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂17．置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂18．遇水迅速崩解并分散均匀的片剂 19．能够延长药物作用时间的片剂 20．能够控制药物释放速度的片剂 题26~30 A．硫酸钙 B．羧甲基淀粉钠 C．苯甲酸钠 D．滑石粉 E．淀粉浆 26．填充剂 27．粘合剂 28．崩解剂 29．润滑剂 30．助流剂 题31~35 A．裂片 B．松片 C．粘冲 D．崩解迟缓 E．片重差异大 31．疏水性润滑剂用量过大 32．压力不够 33．颗粒流动性不好 34．压力分布不均匀

35．冲头表面锈蚀 题36~40 A．3min完全崩解 B．15min以内崩解 C．30min以内崩解 D．60min以内崩解 E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液 中1hr完全崩解 36．普通压制片 37．分散片 38．糖衣片 39．肠溶衣片 40．薄膜衣片 题41~45 硝酸甘油片的处方分析 A．药物组分 B．填充剂 C．粘合剂 D．崩解剂 E．润滑剂 41．硝酸甘油乙醇溶液 42．乳糖 43．糖粉 44．淀粉浆 45．硬脂酸镁 题46~50 A胃溶薄膜衣材料 B肠溶薄膜衣材料 C水不溶型薄膜衣材料 D增塑剂 E遮光剂 46．邻苯二甲酸二乙酯 47．邻苯二甲酸醋酸纤维素 48．醋酸纤维素 49．羟丙基甲基纤维素 50．二氧化钛 题61~65 A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合 C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散 E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀61．比例相差悬殊的组分

《药剂学》第1、2阶段作业答案

药剂学第一次作业 一、名词解释（每个3分，共30分） 1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等 内容的综合性应用技术科学. 2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药 形式，就叫做药物剂型,简称剂型。 3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的 并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药 途径（3）改变剂型。 5、GMP：指药品生产质量管理规范。 6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度. 7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温 度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点） 9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要 参数。 10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 二、填空题（每个3分，共30分） 1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。 2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。 3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和 重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。 5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和 灭菌温度时间。 6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

浙大药剂学在线作业答案

您的本次作业分数为：88分单选题 1.去污剂的HLB最适范围（）。 A 3～8 B 7～9 C 8～16 D 13～16 E 15～18 正确答案:D 单选题 2.在软膏剂中,具有保湿作用是（）。 A 山梨醇 B 羟苯酯类 C 鲸蜡醇 D 聚乙二醇4000 E 液体石蜡 正确答案:A 单选题 3.下列原因可以造成片剂的弹性复原及压力分布不均匀（）。 A 裂片 B 粘冲 C 崩解迟缓 D 片重差异过大 E 色斑 正确答案:A 单选题 4.下列有关注射剂的制备，正确的是（）。 A 精滤、灌封、灭菌在洁净区进行 B 配制、精滤、灌封在洁净区进行

C 灌封、灭菌在洁净区进行 D 配制、灌封、灭菌在洁净区进行 E 精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却在洁净区进行 正确答案:E 单选题 5.以下关于眼膏剂的叙述错误的是（）。 A 成品不得检出金黄色葡萄球菌与绿脓杆菌 B 眼膏剂的基质应在150℃干热灭菌1～2h C 眼膏剂较滴眼剂作用持久 D 应在无菌条件下制备眼膏剂 E 常用基质是黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂为5:3:2的混合物 正确答案:E 单选题 6.复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片）处方: 磺胺甲基异噁唑（SMZ）400g 、三甲氧苄氨嘧啶（TMP）80g 、淀粉40g 、10%淀粉浆24g、干淀粉23g（4%左右）、硬脂酸镁3g （0.5%左右），制成1000片（每片含SMZ 0.4g）。干淀粉的作用为（）。 A 崩解剂 B 稀释剂 C 粘合剂 D 吸收剂 E 润滑剂 正确答案:A 单选题 7.以下有关栓剂置换价的正确表述为（）。 A 同体积不同基质的重量比值 B 同体积不同主药的重量比值 C 主药重量与基质重量比值 D 药物体积与同体积栓剂基质重量比值

药剂学期末考试复习题

药剂学 一. 问答题 1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。 答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。 由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： （1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。 2.浸出过程、影响浸出的因素？ 答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。 二. 填空题 1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。 2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过

程，又称一步制粒。 3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。 三. 名词解释 1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。 2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。 3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。 4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。 5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。 6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。 7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。 四. 计算题 1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试

15秋西交《药剂学》在线作业满分答案[001]

15秋西交《药剂学》在线作业满分答案 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1.下列是软膏烃类基质的是（）、 A.硅酮 B.蜂蜡 C.羊毛脂 D.聚乙二醇 E.固体石蜡 正确答案 ：E 中药药剂学试题及答案 2. HPMCP可做片剂的何种材料（）、 A.肠溶衣 B.糖衣 C.胃溶衣 D.崩解剂 E.润滑剂 正确答案 ：A 3. 下述那种方法不能增加药物的溶解度（）、 A.加入助溶剂 B.加入非离子表面活性剂 C.制成盐类 D.应用潜溶剂 E.加入助悬剂 正确答案 ：E 4. 热压灭菌器灭菌时所用的蒸汽是（）、 A.过热蒸汽 B.饱和蒸汽 C.不饱和蒸汽 D.湿饱和蒸汽 E.流通蒸汽 正确答案 ：B 5. 常用于过敏性试验的注射条件是（）、 A.静脉注射 B.脊椎腔注射 C.肌内注射 D.皮下注射 E.皮内注射 正确答案 ：D 6. 下列是软膏水性凝胶基质是（）、 A.植物油 B.卡波姆

C.泊洛沙姆 D.凡士林 E.硬脂酸钠 正确答案 ：B 7. 作为注射液抗氧剂的是、 A.亚硫酸钠 B.硫代硫酸钠 C.乙醇 D.苯甲酸钠 E.枸橼酸钠 正确答案 ：A 8. 经皮吸收制剂中药物适宜的辛醇/水分配系数的对数值为（）、 A. 2-5 B. 1-4 C. 1-5 D. 2-6 F.3-7 正确答案 ：B 9. 无菌室空气采用的灭菌方法是（）、 A.流通蒸汽灭菌 B.干热空气灭菌 C.火焰灭菌法 D.紫外线灭菌 E.热压灭菌 正确答案 ：D 10. 普通片剂的崩解时限要求是（）、 A. 15min B. 30min C. 45min D. 60min F.120min 正确答案 ：A 11. 加入改善凡士林吸水性的物料是（）、 A.植物油 B.鲸蜡 C.液体石蜡 D.羊毛脂 E.聚乙二醇 正确答案 ：D 12. 具有特别强的热原活性的是（）、A. 核糖核酸 F.胆固醇 G.脂多糖 H.蛋白质 I.磷脂 正确答案 ：C 13. 膜剂中常用的成膜性能好的膜材是：（ A.明胶

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

药剂学作业1答案word精品

药剂学作业1答案（药剂学第1 —3章） 1 ?结合工作经验简述药剂学的任务。 解：见书3,药剂学的基本任务是研究如何将药物制成适宜的剂型，以保证用质量优良、安全、有效稳定的药剂满足医疗卫生的需要，药剂学的主要任务及发展趋势如下：① 研究药剂学的基本理论与生产技术；② 开发新剂型和新制剂；③积极研究和开发药用新辅料；④ 整理与开发中药剂型；⑤ 研究和开发制剂的新机械和新设备。（同学们请根据自己的工作情况加以阐述。） 2. GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？ 解：见书15,①GMP药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。② GLP:药品安全试验规范，指试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。 3?请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？ 解：①溶液剂：复方碘溶液。溶胶剂：碘化钾溶胶。高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂。混悬剂：复方硫磺洗剂。乳剂：鱼肝油乳剂。②质量要求：⑴液体制剂要 求剂量准确、稳定、无刺激性，并具有一定的防腐能力。⑵制剂所需溶剂应首 选水作溶剂。⑶均相液体制剂应均匀澄明；非均相液体制剂应粒径小且均匀，并伴有良好的再分散性。⑷ 液体制剂应口感好，以解决患者的顺应性。 4?表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 解：⑴ 表面活性剂的特性：① 物理化学性质：1、形成胶束：临界胶束浓度cmc 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB表面活性 分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6: W/0型hlb8-18 : O/W 型HLB7-9:润湿剂HLB13-18:增溶剂。3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成 透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点：离子型 表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。②表面活性剂的生物学性质：1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少。2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性。3、表面 活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80 4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。⑵表面活性剂在药剂学中的应用：①作增溶剂：例如甲酚在水中的溶解度为2% 但在钠肥皂溶液中却增大到50% ② 作润湿剂：例如喷洒农药杀灭害虫时，如果农药水溶液对植物的茎叶表面润湿不够，药液易滚落下来不仅造成浪费，而且洒在植物上的药液也不能良好的展开，待水 分蒸发后，叶面上只能形成断续的斑点，杀虫效果不好。若在药液中加入少量表面活性剂，使药液易在叶面展开，待水分蒸发后，形成均匀的药物薄层，大大提咼了农药的利用率和杀虫效果。 5?举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。

药剂学在线作业浙大远程答案

浙大远程《药剂学》在线作业（浙大远程答案） 1.去污剂的HLB最适范围（）。 ? A 3～8 ? B 7～9 ? C 8～16 ? D 13～16 ? E 15～18 正确答案:D 2.根据不同的情况选择最佳的片剂生产工艺,性质稳定，受湿遇热不起变化的药物（）。 ? A 结晶压片法 ? B 干法制粒法 ? C 粉末直接压片 ? D 湿法制粒压片 ? E 空白颗粒法 正确答案:D 3.在软膏剂中,具有保湿作用是（）。 ? A 山梨醇 ? B 羟苯酯类 ? C 鲸蜡醇 ? D 聚乙二醇4000 ? E 液体石蜡 正确答案:A 4.润湿剂与铺展剂的HLB最适范围（）。 ? A 3～8 ? B 7～9 ? C 8～16 ? D 13～16

? E 15～18 正确答案:B 5.在软膏剂中,常用于调节软膏剂稠度的是（）。 ? A 山梨醇 ? B 羟苯酯类 ? C 鲸蜡醇 ? D 聚乙二醇4000 ? E 液体石蜡 正确答案:E 6.采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷出的制剂是（）。 ? A 吸入气雾剂 ? B 粉雾剂 ? C 喷雾剂 ? D 外用气雾剂 正确答案:B 7.下列各物质在片剂生产中的作用,片剂的润滑剂（）。 ? A 聚维酮 ? B 乳糖 ? C 交联聚维酮 ? D 水 ? E 硬脂酸镁 正确答案:E 8.用于皮肤和粘膜及空间消毒的气雾剂是（）。 ? A 吸入气雾剂 ? B 粉雾剂 ? C 喷雾剂 ? D 外用气雾剂 正确答案:D

9.下列各物质在片剂生产中的作用,片剂的填充剂（）。 ? A 聚维酮 ? B 乳糖 ? C 交联聚维酮 ? D 水 ? E 硬脂酸镁 正确答案:B 10.物料颗粒大小不匀，流动性不好会造成（）。 ? A 裂片 ? B 粘冲 ? C 崩解迟缓 ? D 片重差异过大 ? E 色斑 正确答案:D 11.W/O型乳化剂的HLB最适范围（）。 ? A 3～8 ? B 7～9 ? C 8～16 ? D 13～16 ? E 15～18 正确答案:A 12.供肺部吸入的气雾剂是（）。 ? A 吸入气雾剂 ? B 粉雾剂 ? C 喷雾剂 ? D 外用气雾剂 正确答案:A 13.在软膏剂中,作乳剂型软膏剂的防腐剂是（）。

药剂学作业1答案

药剂学作业1答案 (药剂学第1—3章) 1．结合工作经验简述药剂学的任务。 解：见书3，药剂学的基本任务是研究如何将药物制成适宜的剂型，以保证用质量优良、安全、有效稳定的药剂满足医疗卫生的需要，药剂学的主要任务及发展趋势如下：①研究药剂学的基本理论与生产技术；②开发新剂型和新制剂； ③积极研究和开发药用新辅料；④整理与开发中药剂型；⑤研究和开发制剂的新机械和新设备。（同学们请根据自己的工作情况加以阐述。） 2．GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？ 解：见书15，①GMP：药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。②GLP：药品安全试验规范，指试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。 3．请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？ 解：①溶液剂：复方碘溶液。溶胶剂：碘化钾溶胶。高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂。混悬剂：复方硫磺洗剂。乳剂：鱼肝油乳剂。②质量要求：⑴液体制剂要求剂量准确、稳定、无刺激性，并具有一定的防腐能力。⑵制剂所需溶剂应首选水作溶剂。⑶均相液体制剂应均匀澄明；非均相液体制剂应粒径小且均匀，并伴有良好的再分散性。⑷液体制剂应口感好，以解决患者的顺应性。

4．表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 解：⑴表面活性剂的特性：①物理化学性质：1、形成胶束：临界胶束浓度cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6：W/O型hlb8-18：O/W 型HLB7-9：润湿剂HLB13-18：增溶剂。3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。②表面活性剂的生物学性质：1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少。2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性。3、表面活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80。4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。⑵表面活性剂在药剂学中的应用：①作增溶剂：例如甲酚在水中的溶解度为2%，但在钠肥皂溶液中却增大到50%，②作润湿剂：例如喷洒农药杀灭害虫时，如果农药水溶液对植物的茎叶表面润湿不够，药液易滚落下来不仅造成浪费，而且洒在植物上的药液也不能良好的展开，待水分蒸发后，叶面上只能形成断续的斑点，杀虫效果不好。若在药液中加入少量表面活性剂，使药液易在叶面展开，待水分蒸发后，形成均匀的药物薄层，大大提高了农药的利用率和杀虫效果。

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

药剂学在线作业

窗体顶端 您的本次作业分数为：88分单选题 1.要求进行澄明度检查（）。 A 合剂 B 栓剂 C 注射剂 D 片剂 E 软膏剂 正确答案:C 单选题 2.下列关于药物溶解度的正确表述为（）。 A 药物在一定量的溶剂中溶解的最大量 B 在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 C 在一定的温度下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 D 药物在生理盐水中所溶解的最大量 E 在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量 正确答案:C 单选题 3.重力作用可造成乳剂（）。 A 分层 B 转相 C 絮凝 D 破裂 E 酸败 正确答案:A 单选题 4.醋酸可的松注射剂属于（）。 A 混悬型注射剂

B 电解质输液 C 胶体输液 D 营养输液 E 粉针 正确答案:A 单选题 5.根据不同的情况选择最佳的片剂生产工艺,药物呈结晶型，流动性和可压性均较好（）。 A 结晶压片法 B 干法制粒法 C 粉末直接压片 D 湿法制粒压片 E 空白颗粒法 正确答案:A 单选题 6.乳化剂类型改变，最终可导致（）。 A 分层 B 转相 C 絮凝 D 破裂 E 酸败 正确答案:B 单选题 7.制备液体制剂首选的溶剂应该是（）。 A 蒸馏水 B PEG C 乙醇 D 丙二醇

E 植物油 正确答案:A 单选题 8.处方中的渗透压调节剂是（）。 A 醋酸可的松微晶25g B 氯化钠3g C 聚山梨酯801.5g D 羧甲基纤维素钠5g E 硫柳汞0.01g/制成1000ml 正确答案:B 单选题 9.不含抛射剂、借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂是（）。 A 吸入气雾剂 B 粉雾剂 C 喷雾剂 D 外用气雾剂 正确答案:C 单选题 10.粉针剂原料药的精制、烘干在（）。 A 100级洁净厂房中进行 B 1万级洁净厂房中进行 C 10万级洁净厂房中进行 D 一般生产区中进行 E 符合国家关于放射保护要求的厂房中进行 正确答案:A 单选题 11.在软膏剂中,常用于调节软膏剂稠度的是（）。 A 山梨醇

2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题

2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌

D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

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题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型

广西中医药大学成人教育期末考试药剂学试卷-4

广西中医药大学成教院专升本专业考试试卷4 课程名称:药剂学考试形式：闭卷 一、以下每一道题下面有A.B.C.D四个备选答案。请从中选择一个最佳答案。每题1分，共40分。 1. 以下缩写中表示临界胶束浓度的是（ C） A.HLB B.GMP C.CMC D.MAC 2. 关于休止角表述正确的是（ C ） A.休止角越大，物料的流动性越好 B.粒子表面粗糙的物料休止角小 C.休止角小于30o，物料流动性好 D.粒径大的物料休止角大 3. 根据Stock定律，混悬微粒的沉降速度与下列哪一个因素成正比（B ） A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒半径的平方 C.混悬微粒的粒度 D.混悬微粒的粘度 4. 片剂包糖衣工序的先后顺序为（ A ） A.隔离层.粉衣层.糖衣层.有色糖衣层 B.隔离层.糖衣层.粉衣层.有色糖衣层 C.粉衣层.隔离层.糖衣层.有色糖衣层 D.粉衣层.糖衣层.隔离层.有色糖衣层 5. 碘酊属于哪一种剂型液体制剂（ D ） A.胶体溶液型 B.混悬液型 C.乳浊液型 D.溶液型

6. 全身作用的直肠栓剂在应用时适宜的用药部位是（ B ） A.距肛门口6cm处 B.距肛门口2cm处 C.接近肛门 D.接近直肠上静脉 7.《中国药典》规定的注射用水属于哪种类型注射剂（D ） A.纯净水 B.蒸馏水 C.去离子水 D.蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的水 8. 下列哪些制片法不适用于对湿热敏感的药物（ D ） A.空白颗粒制片法 B.粉末直接压片法 C.干法制粒压片法 D.软材过筛制粒压片法 9.下列哪种方法不能增加药物的溶解度（D ） A.加入助溶剂 B.加入表面活性剂 C.制成盐类 D.加入助悬剂 10.进行混合操作时，应注意（ C ） A.两组分比例量悬殊时，易混合均匀 B. 两组分颗粒形状差异大时，易混合均匀 C.先将密度小者放入研钵，再加密度大者 D.为避免混合时产生电荷，可降低湿度 11.下列影响过滤的因素叙述错误的是（ A ） A.过滤速度与滤饼厚度成正比。 B.过滤速度与药液粘度成反比。 C.过滤速度与滤渣层两侧的压力差或滤器两侧的压力差成正比。 D.过滤速度与滤器的面积或过滤面积成正比。