药物动力学复习题及答案

药物动力学习题

一、名词解释

1．药物动力学；2．隔室模型；3．单室模型；4．外周室；5．二室模型；

6．三室模型；7.AIC判据；8．混杂参数；9．稳态血药浓度；10．负荷剂量；

11．维持剂量；12．坪幅；13．达坪分数；14.平蚜稳态血药浓度；

15．蓄积系数；16．波动度；17．波动百分数：18.血药浓度变化率

19．生物利用度；20．绝对生物利用度；21．相对生物利用度；22．生物等效性；23．延迟商

二、单项选择题

1．最常用的药物动力学模型是

A.隔室模型

B.药动一药效结合模型

C．非线性药物动力学模型

D.统计矩模型

E．生理药物动力学模型

2．药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律

A.药物排泄随时间的变化

B．药物药效随时间的变化

C．药物毒性随时间的变化

D.体内药量随时间的变化

E．药物体内分布随时间的变化

3．关于药物动力学的叙述，错误的是

A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用

B．药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用

C．药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时

间的变化

D．药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学

E．药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的

路要走

4．反映药物转运速率快慢的参数是

A．肾小球滤过率B.肾清除率

C．速率常数D.分布容积

E．药时曲线下面积

5．关于药物生物半衰期的叙述，正确的是

A．具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关

B．代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短

C．药物的生物半衰期与给药途径有关

D．药物的生物半衰期与释药速率有关

E．药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关

6．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是

A．给药剂量

B．尿药浓度

C．血药浓度

D．唾液中药物浓度

E．粪便中药物浓度

7．关于表观分布容积的叙述，正确的有

A．表观分布容积最大不能超过总体液

B．无生理学意义

C．表观分布容积是指体内药物的真实容积

D．可用来评价药物的靶向分布

E．表观分布容积一般小于血液体积

8．某药物的组织结合率很高，因此该药物

A．半衰期长

B．半衰期短

C．表观分布容积小

D．表观分布容积大

E．吸收速率常数大

9．某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后

A．t1/2增加，生物利用度也增加

B．t1/2减少．生物利用度也减少

C．t1/2不变，生物利用度减少

D．t1/2不变，生物利用度增加

E．t1/2和生物利用度均无变化

10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是

A．分布速度常数

B．半衰期

C．肝清除率

D.表观分布容积

E．吸收速率常数

11．下列模型中，属于单室模型血管外给药的是

12．关于单室模型错误的叙述是

A．单室模型是把整个机体视为一个单元

B．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等

C．在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体

D．符合单室模型特征的药物称单室模型药物

E．血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响

13．关于清除率的叙述，错误的是

A．清除率没有明确的生理学意义

B．清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血

液中的药物

C．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数

D．清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/C

E．清除率的表达式是Cl=kV

14．关于隔室划分的叙述，正确的是

A．隔室的划分是随意的

B．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好

C．药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室

D．隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E．隔室的划分是固定的，与药物的性质无关

15．测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为

A.0.693h

B.1h

C.1.5h

D.2.Oh

E.4h

16．某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的

A.1/2

B.1/4

C.1/8

D.1/16

E.1/32

17．某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的

A.50%

B.75%

C.88%

D.94%

E.99%

18．静脉注射某药物lOOmg，立即测得血药浓度为1pt,g/ml，则其表观分布容积为

A.5L

B.10L

C.50L

D.100L

E.1000L

19．欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是

A．单次静脉注射给药

B．多次静脉注射给药

C．首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注

D．单次口服给药

E．多次口服给药

20.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有

A.k B．ka C．v D.Cl E．AUC

21．多剂量函数的计算公式为

22．多剂量给药的血药浓度一时间关系式的推导前提是

A．单室模型 B．双室模型 c．静脉注射给药

D.等剂量、等间隔 E．血管内给药

23．以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是

A.达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值

B．平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值

C．平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度

D.增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少

E．半衰期越长，稳态血药浓度越小

24．多剂量血管外给药的血药浓度-时间关系式是

25．以下表达式中，能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是

26．可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是

27．以近似生物半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，应将首次剂量

A.增加0.5倍

B.增加1倍 C．增加2倍 D.增加3倍 E．增加

4倍

28．进行药物动力学研究时，往往采用各种软件进行数据处理，下列软件中不属于统计学软件的是

A.3P97

B.NONMEN

C.Pharsight

D.DAS

29．在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为

A.家兔 B．犬 C．大鼠 D.小鼠

30．缓控释制剂药物动力学参数中HVD是指

A.延迟商

B.波动系数 C．半峰浓度维持时间 D.峰谷摆动率

31．SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为

A.药物动力学评价方法 B．药效动力学评价方法

C．体外研究法D.临床比较试验法

32. I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的

A.目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程

B．受试者原则上应男性和女性兼有

C．年龄以18～45岁为宜

D.-般应选择目标适应证患者进行

三、多项选择题

1．以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析

A．大部分以原形从尿中排泄的药物

B．用量太小或体内表观分布容积太大的药物

C．用量太大或体内表观分布容积太小的药物

D.血液中干扰性物质较多

E．缺乏严密的医护条件

2．采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件

A.有较多原形药物从尿中排泄

B．有较多代谢药物从尿中排泄

C．药物经肾排泄过程符合一级速度过程

D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程

E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比

3．单室模型静脉注射给药，药物的消除速率常数的求法有

A.血药浓度对时间作图，即C→t作图

B．血药浓度的对数对时间作图，即lgC→f作图

C．当药物代谢产物的消除速率常数大于原形药物的消除速率时，药物代谢产物

血浆浓度的对数对时间作图，即lgCm→f作图

D.尿药排泄速度的对数对时间作图，即lg(△Xu/At)一tc作图

E．尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg(Xu∞一Xu)一t作图

4．多剂量函数式是

5．药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关

A.半衰期

B.给药次数C．生物利用度

D.负荷剂量E．维持剂量

6.以下有关多剂量给药的叙述中，错误的是

A.体内药量随给药次数的增加，累积持续发生

B．达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率

C．静脉给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量

D.口服给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量

E．间歇静脉滴注给药时，每次滴注时血药浓度升高，停止滴注后血药浓度逐渐下降

7.某药具有单室模型特征，多剂量血管外给药时

A.稳态的达峰时等于单剂量给药的达峰时

B．稳态时，一个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总面积

C．每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内

D.已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积

程度

E．平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关

8.关于等剂量等间隔时间多次用药，正确的有

A.首次加倍可迅速达到稳态浓度

B．达到95%稳态浓度，需要4～5个半衰期

C．稳态浓度的高低与剂量有关

D.稳态浓度的波幅与给药剂量成正比

E．剂量加倍，稳态浓度也提高一倍

9．应用叠加法原理预测多剂量给药的前提是

A.-次给药能够得到比较完整的动力学参数

B．给药时间和剂量相同

C．每次剂量的动力学性质各自独立

D.符合线性药物动力学性质

E．每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同

10.可用来反映多剂量给药血药浓度波动程度的指标是

A.坪幅B．波动百分数C．波动度 D．血药浓度变化率

11.下列哪些参数可用于评价多剂量给药缓控释制剂的质量

A.根据药时曲线求得的吸收半衰期 B．血药波动程度

C．根据药时曲线求得的末端消除半衰期 D.AUC E．给药剂量

四、填空题

1．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属________模型药物。

2．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合

________动力学过程，否则，则应该用________求算吸收速率常数。

3．静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由________决定，因为一般药物的________和________等参数基本上是恒定的。

4．单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为________。

5．达峰时间是

_______________________________________________________；

AUC是指

____________________________________________________________；

滞后时间是指____________________________________________。

6.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于

________________________。

7.静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要________个t1/2。

8．与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有：

①_____________________________________________________________。

②

_______________________________________________________________。

五、是非题

1．若某药物消除半衰期为3小时，表示该药消除过程中从任何时间的浓度计算，其浓度下降一半所需的时间均为3小时。

2．某药物同时用于两个患者，消除半衰期分别为3小时和6小时，因后者时间较长，故给药剂量应增加。

3．亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。

4．药物的消除速度常数尼大，说明该药体内消除慢，半衰期长。

5．静脉注射两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。

6．肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，某药物的清除率值大，则说啁药物清除快。

7．药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。

8．当药物有相当多的部分以原形从尿中排泄，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据。

9．达峰时只与吸收速度常数颤和消除速度常数k有关。

10．静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。

六、问答题

1．试述药物动力学在药剂学研究中的作用。

2．表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？

3．某药物在体内符合单室模型，以下各项陈述是否正确，为什么？

对患者给药，在治疗剂量下该药物的生物半衰期为4小时，则：

A.该药物消除速率常数为0.173h-l。

B．i.V.给药，16小时后87.5%的药物被消除。

C．给药0.5g消除0.375g所需的时间是给药l.Og消除0.5g所需时间的两倍。

D.完整收集12个时的尿样，可较好地估算经尿排泄的原形药物的总量。

E．一定时间内消除了多少药物，取决于给药剂量。

4．下图分别为某药物口服单剂量给药的血药浓度一时间曲线和体内药量—时间曲线。当参数发生以下五种情况的变化时，这两种曲线会如何改变，试作出改变后的曲线。

(1)F减小；(2)Ka增加；(3)某一因素引起了CI增加，k也增加；(4)某一因素引起了CI减小，k也减小；(5)某一因素引起了v增加，k减小。

5．静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为什么？

6．以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理。

7．隔室模型的确定受哪些因素的影响？如何判断？

8．试述血管外给药二室模型药物的血药浓度．时间曲线的特征。

9．试画出血管外给药三室模型示意图，并写出各隔室药物的转运速率方程。

10．多剂量给药的血药浓度一时间关系式是在什么前提下推导出来的？

11．何谓达坪分数？血管外给药达坪分数与静脉注射给药达坪分数的求算公式有何不同？为什么？

12．哪些因素对多剂量血管外给药稳态峰浓度有影响？

13．药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢的药物？

14．描述血药浓度波动程度的参数有哪些？

15．进行新药药物动力学研究时，应如何确定取样时间点？对结束时间点的确定有哪些要求？

16．简述用于新药动力学研究的生物样本测定方法的评价指标。

17．生物利用度评价的常用药动学参数有哪些？各有何意义？

18．简述临床前药物动力学研究对新药研究的意义。

19．在统计学评价生物等效时，为何要对数据进行对数转换？

20．简述缓、控释制剂进行生物利用度试验时稳态血药浓度波动的评价指标。

21．对一种新的对乙酰氨基酚制剂，设计一个该药品和市售药品比较的方案。用什么标准去证实新制剂的生物等效？

22．在比较同一药物口服试验制剂和参比制剂（上市制剂）的生物等效性试验后，观察到试验制剂比上市制剂有更大的生物利用度。

(1)能否批准该试验制剂上市，并认为它优于注册制剂？

(2)能否认为两个制剂有一致的药效？

(3)服用试验制剂是否会引起服用上市制剂不会出现的治疗问题？

七、计算题

1．已知某单室模型药物在患者体内的tl/2为4小时，v为60L，给该患者静脉注射lOmg药物，试求半小时后血药浓度是多少？

2．静脉注射某单室模型药物80mg，立即测得血药浓度为lOmg/ml，4小时后血药浓度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期。

3．某药物半衰期8小时，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg的患者静脉注射600mg后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24小时的血药浓度为多少？

4．某药物0至0.5小时内尿中排出量为37.5mg，在0.25小时血浆中药物浓度为lOug/ml，求Clr。

5．已知磺胺嘧啶半衰期为16小时，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率Cl，肾清除率Clr，并估算肝代谢清除率Clb。

6．某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？

7．某药物静脉注射给药50mg，测得0～3小时的AUC0-3为5.lmg．h/L，AUC

为

22.4mg．h/L，累计排泄尿量为llmg。那么，(1)在给药3小时后有百分之多少的药物留在体内？(2)总清除率Cl是多少？(3)肾清除率Clr是多少？(4)以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少？

8．对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h,v=100L，若要使稳态血药浓度达到4Ug/ml，应取k0值为多少？

9．某单室模型药物，生物半衰期为5小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？

10．头孢曲松是种半合成头孢菌素，对新生婴儿给药184mg(50mg/kg)，血药浓度数据见下表：

(1)作血药浓度经时曲线图，估算生物半衰期。(2)计算AUC。(3)计算Cl。

(4)计算V。

11.某药物的治疗窗为0.9～2.2ug/ml，已知V=30L，t1/2=55h。对一患者先静脉注射该药物l0mg，半小时后以每小时l0mg速度持续滴注，那么，进行滴注2.5小时后是否达到治疗所需浓度？

12.某患者口服某药物500mg后，测得血药浓度如下：

已知F=1，求k，ka，tmax，Cmax，V，Cl，AUC。

13.已知某药物口服完全吸收，k为0.07h-1，口服给药250mg后测得AUC 为

700ug.h/ml，求V。

14.普鲁卡因胺是室性快速型心律失常的治疗药物，其给药方式为静脉注射、口服和肌内注射，治疗窗血药浓度范围为4～8ug/ml。已知：健康受试者静脉注射750mg剂量后，消除半衰期为3h，表观分布容积为140L，尿药排泄百分数为65%，代谢物(N-乙酰卡尼)百分数为35%；健康受试者口服250mg剂量的普鲁卡因胺片剂后，吸收速率常数为 2.8h-1，血药浓度一时间曲线的截距为

1.665ug/ml，吸收分数为85.54%。

提示：药物的消除半衰期、消除速率常数、表观分布容积以及总体清除率等参数与给药途径无关。根据以上信息，解决以下问题：

(1)计算口服250mg（1片）和500mg（2片）剂量的普鲁卡因胺片剂后血药浓度的达峰时间和峰浓度。口服1片或2片规格为250mg的片剂所达到的血药峰浓度是否能够控制心律失常？

(2)如果不能，那么需要服用多少片剂(250mg规格)才足以控制心律失常？

(3)口服500mg片剂后，在药物吸收速率等于消除速率时，吸收部位可被吸收的剩余药量以及体内药量分别是多少？

15．某药物在健康志愿者体内的研究结果表明，静脉注射给药75mg后，血药浓

度与时间的关系如下：C=Ae-at+Be-βt，该式中A=4.6mg/L．B=0.60mg/L，a=1.2h-l，β=0.05h-l，试求(l)k12，K21，k10，Vc；(2)给药后经5小时血药浓度为多少？

16．某二室模型药物，静脉注射lOOmg，测得血药浓度一时间数据如下：t(h)0.25 0.5 1.0 1.5 2.0 4.0 8.0 12.0 16.0

C(mg/L)43 32 20 14 11 6.5 2.8 1.2 0.52

试求α，β，A，B，k12,k21，k10，Vc。

17．卡那霉素的最小有效浓度为l0μg/ml，最大安全治疗浓度为35μg/ml，消除半衰期为3小时，某患者以7.5mg/kg的剂量静脉注射该药后测得Co=25μg/ml，请问应以多大剂量及什么样的给药间隔时间重复给药，才能使该患者的稳态血药浓度在治疗范围内？

18．已知头孢噻肟的消除半衰期为1.5小时，表观分布容积为0.17L/kg。给某患者(体重75kg)连续3日每天静脉注射3次该药1g，问所得的血药峰浓度为多少？

19．在单室模型中，多剂量静脉注射给药，给药时间间隔为τ，给药剂量为Xo。①求τt1/2．和τ=2tl/2时的Xssmax；②达到50%、75%和90%的Xssmax，需要多少个tl/2?

20．已知某药物符合单室模型特征，半衰期为12小时，V为280L，根据体外实验，抑菌浓度为1.5mg/L，若每天给药3次，试求该药的有效剂量是多少？

21．某药物符合单室模型特征，消除半衰期为6小时，静脉注射lOOmg后，测得血药浓度初始值为12mg/L，现每隔6小时静脉注射85mg该药直到稳态，求稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度。

22．已知磺胺噻唑为单室模型药物，消除半衰期为3.0小时，表观分布容积为7L，现每隔6小时静脉注射250mg，求第31小时末的血药浓度？

23．符合单室模型特征的某药物，消除半衰期为6小时，表观分布容积为40L，以2lOmg的剂量多次静脉注射给药，欲使平均稳态血药浓度维持在4mg/L，求给药间隔时间。

24．己知洋地黄毒苷的消除半衰期为7小时，表观分布容积为25L，平均稳态血药浓度为0.0lmg/L，①若每隔6小时静脉注射一次，求维持剂量；②若每次静脉注射剂量为0.2mg，求给药间隔时间。

25．已知氨苄青霉素胶囊剂的F为0.5，吸收半衰期为0.25小时，消除半衰期为1.2小时，表观分布容积为10L，若每隔6小时口服给药500mg，试求从开始给药治疗38小时的血药浓度？

26.已知某口服药物具有单室模型特征，ka=l.0h-1，k=0.lh-1，V=30L，F=1，每隔8小时口服0.5g该药物，第7次口服给药后3小时的血药浓度是多少？

27.某女患者体重8lkg，口服盐酸四环素，每8小时服药一次，每次250mg，服用2周。该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg，t1/2=l0h，ka=0.9h-l。求：①达稳态后第4小时的血药浓度；②稳态达峰时间；③稳态最大血药浓度；

④稳态最小血药浓度。

28.已知某药物符合单室模型特征，每次口服400mg，每6小时服一次，已知V=10L，

F=0.8，吸收半衰期为20分钟，消除半衰期为1.5小时，请计算治疗开始后第40小时末的血药浓度是多少？

29。某药物的平均稳态血药浓度为40μg/ml，其口服吸收率为0.375，清除率为

87.5ml/h，给药间隔时间为6小时，试求给药剂量。

30.某药物符合双室模型特征，其体内的中央室表观分布容积为5L，中央室表观一级消除速率常数为0.lh-1，口服后胃肠道吸收率为80%，该药的最佳血药浓度为20μg/ml，若以每8小时给药一次作长期口服，试估计每次服用的剂量。

31．已知胍乙啶的消除半衰期为10天，假定F=1。某门诊患者的治疗给药方案，一开始剂量为每日10mg，经1周治疗后，效果不明显，然后按每周增加10～20mg(即第2、3、4和5周的剂量分别为每日20、30、50和70mg)，5周后产生疗效，求维持剂量。

32.给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药物符合单室模型特征，消除半衰期为3.7小时，稳态最小血药浓度为3mg/L，表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射给药1次，求：①维持剂量；②负荷剂量。

33.某单室模型特征药物静脉注射的最低有效血药浓度为10μg/ml，t1/2为8小时，V为12L，若每隔8小时给药一次。①试拟定给药方案；②若给药间隔由原来的8小时改为4小时，试计算其负荷剂量及维持剂量。

34．已知某符合单室模型特征药物的ka为0.7h-1，后为0.08h-1，若每次口服给药0.25g，每日三次，请计算负荷剂量。

35．某成年患者，体重60kg，口服氨茶碱片，已知F=100%，ka=1.5h-1，V=30L，Cl=0.05L/(kg．h)。该患者氨茶碱有效血药浓度在10～20μg/ml范围。治疗理想浓度为14μg/ml。该片剂现有250mg及300mg两种规格，应如何设计该患者的给药方案？

【习题答案】

一、名词解释

1．药物动力学，是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服等）给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度（数量）与时间之间的关系。

2．隔室模型，亦称房室模型，是经典的药物动力学模型。将整个机体（人或其他动物）按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型，称为隔室模型。隔室的划分不是随意的，它是由具有相近药物转运速率的器官、组织组合而成，同一隔室内各部分的药物处于动态平衡。

3．单室模型，又称一室模型，是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，将整个机体视为一个隔室的药动学。单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻的药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。

4．外周室，又称外室、同边室。在经典药动学双室模型和多室模型中，按照速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的独立隔室，即中央室和外周室。中央室由一些血流比较丰富、膜通透性较好、药物易于灌注的组织组成。外周室由一些血流不太丰富、药物转运速度较慢的器官和组织（如脂肪、肌肉等）组成，这些器官和组织中的药物与血液中的药物需经过一段时间方能达到动态平衡。外周室与中央室的划分具有相对性模糊性。

5．二室模型：二室模型由中央室和周边室组成，中央室一般由血流丰富的组织、器官与血流组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆，药物在这些组织、器官和体液中的分布较快，能够迅速达到分布平衡；而周边室一般由血流贫乏、不易进行物质交换的组织、器官和体液等构成，如肌肉、骨骼、皮下脂肪等，药物在这些组织、器官和体液中的分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。药物在中央室与周边室之间进行可逆的转运，药物的消除主要发生在中央室。

6．三室模型：三室模型由中央室与两个周边室组成。中央室一般为血流高灌注隔室，药物以很快的速度分布到中央室（第1室）；以较慢的速度进入浅外室（第2室），浅外室为血流灌注较差的组织或器官，又称组织隔室；以更慢的

速度进入深外室（第3室），深外室为血流灌注更差的组织或器官，如骨髓、脂肪等，又称深部组织隔室，也包括那些与药物结合牢固的组织。药物消除一般也发生在中央室。

7．AIC判据：AIC是由Akaike等所定义的一种判据(Akaikeinformationcriteria)。AIC=NInRe+2P，该式中，N为实验数据的个数；Re为权重残差平方和；P是所设模型参数的个数，其值为模型隔室数的2倍。AIC 值愈小，则模型拟合愈好。

8．混杂参数：通常将分布相混合一级速度常数a和消除相混合一级速度常数∥称为混杂参数(hybridparameters)，分别代表分布相和消除相的特征，由模型参数（K12、k21，K10)构成。

9．稳态血药浓度：多次重复给药，随着给药次数，z的增加，血药浓度不断增加，当n充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。

10．负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的，通常第1次给予一个较大的剂量，使药浓度达到有效治疗浓度，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量。

11．维持剂量：在负荷剂量之后，按给药周期给予的用来维持有效血药浓度水平的剂量。

12．坪幅：重复给药达稳态时，在一个给药周期内，稳态血药浓度的渡动幅度称为坪幅。

13．达坪分数：指九次给药后的血药浓度Cn与稳态血药浓度Css。的比值。

14．平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度一

时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商称为平均稳态血药浓度。

15．蓄积系数：指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值。

16．波动度：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的

比值。

17．波动百分数：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差占稳态最大血药浓度的百分数。

18.血药浓度变化率：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差占稳态

最小血药浓度的百分数。

19．生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的速度和程度。

20．绝对生物利用度：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂(通常认为静脉给药制剂生物利用度为100%)为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量。

21．相对生物利用度：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂（如片剂和口服溶液）为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。

22．生物等效性：是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，给予相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。

23．延迟商：是缓控释制剂稳态时血药浓度波动情况的评价指标之一，为受试制剂与参比制剂半峰浓度维持时间的比值，可表示血药浓度时间曲线峰的宽度，它与药物动力学模型无关，与生物利用度没有直接关系。

二、单项选择题

1.A

2.D

3.E

4.C

5.B

6.C

7.B

8.D

9.D 10.D

11.D 12.B 13.A 14.D 15.D 16.C 17.C 18.D 19.C 20.E

21.C 22.D 23.C 24.B 25.A 26.B 27.B 28.C 29.A 30.C

31.A 32.D

三、多项选择题

1．ABDE 2．ACE 3．BCDE 4.AD 5.AB 6.ABD

7.BC 8.BCD 9.ACD 10.BCD 11.AB

四、填空题

1．单室；

2．一级，Wagner-Nelson法；

3．k0，k，V；

4．；

5．达到峰浓度的时间，血药浓度一时间曲线下面积，给药开始至血液中开

始出现药物的时间；

6．药物的输入速度；

7.4.3；

8．①作图时对误差因素不敏感，实验数据点比较规则，求得七值较尿排泄速率法准确。②要求收集尿样时间较长(至少为药物的7个tl/2)，且不得丢失任伺一份尿样数据。

五、是非题

1.√

2.×

3.×

4.×

5.×

6.√

7.√

8.×

9.√10.√

六、问答题

1．药物动力学对于指导制剂的研究与质量评价具有重大作用。通过实验求出药物新制剂给药后的药动学参数，把握新制剂给药后药物在体内量变过程的规律性从而指导新制剂的处方工艺设计；根据受体部位药物效应的定量要求，或对血药浓度曲线特征的要求，反过来计算出制剂中所需的药物释放规律，为缓释、控释、速释、靶向、择时等各种药物传输系统的研究提供理论依据；研究药物及其制剂在体外的物理动力学特征（如溶出度、释放度等）与体内的药动学特征之间的关系，寻找比较便捷的体外方法来合理地反映药物及其制剂的体内质量；研究药物制剂的药时曲线是否具有控、缓释特征，速释特征或择时释放特征，药物分布是否具有靶向特征，以及生物利用度等体内质量指标的测定原理与计算方法，从而给出药剂内在质量较为客观的评价指标。

2．表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。因此表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积，只是“表观”的。

3．A.正确。K=0.693/t1/2=0.173h-l。

B．错误。16小时为4个半衰期，在4个半衰期内，[1-（1/2）^4]×l00%，即93.75%的药物被消除。

C．正确。给药0.5g消除0.375g需要2个半衰期，而给药l.0g消除0.5g 需要1个半衰期。

D.错误。12小时相当于3个半衰期，仅87.5%的经尿排泄的药物被消除，较好估算

尿药总量需要5个以上半衰期。

E．基本正确。对多数药物，在治疗浓度范围内，给药剂量改变，药动学参数不变。

但在少数情况下，某个或某些药动学参数会发生改变。

4.

药物毒理学重点复习知识总结

药物毒理学简答总结 第三章 一、简述肝损伤的类型及主要代表药 1.肝细胞死亡：对乙酰氨基酚、烷化剂 2.脂肪肝：丙戊酸、四环素 3.小管胆汁淤积：第一代头孢菌素、环孢素 4.胆道损害：亚甲基二本胺 5.肝纤维化：甲氨蝶呤、维生素A 6.血管损伤：达卡巴嗪 7.过敏性肝炎：氯丙嗪、氟烷 8.肝肿瘤：雄激素类、亚硝酸盐 二、肝脏是药物毒性靶器官的原因 1.血供丰富（1.5L/min） 2双重血供（门静脉2/3） 3.肝脏是重要代谢器官 4.肝血窦结构特殊 5.胆汁形成排泄 三、简述肝损伤的类型和主要代表药 第四章 一、.药物引起肾脏损伤的类型有哪些 ①性肾小管坏死 药物：氨基糖苷类、一、二代头孢、多粘菌素、过量阿司匹林、过量对乙酰氨基酚、金属离子、两性霉素B、麻醉药 ②小球肾炎和肾病综合征 药物：非甾体类抗炎药、锂盐、含巯基药物、阿霉素、丝裂霉素C、金属、汞制剂、吲哚美素、保泰松、利福平、磺胺类、海洛因 ③质性肾炎 药物：青霉素、头孢菌素类、氨基糖苷类、利福平、非甾体抗炎药、磺胺类、普萘洛尔、干扰素等 ④阻性肾脏衰竭（原因：结晶在肾小管沉积）药物：呋塞米、抗癌药、磺胺类 ⑤疮样综合征圈6其它：锂盐 药物：异烟肼、普鲁卡因胺、甲基多巴、苯妥英钠、氯丙嗪、利血平、奎尼丁、金制剂

二、肾是药物毒性靶器官的原因 1.血流丰富 2.肾小管浓缩 3.尿液PH变化 4.也可进行生物转化 5.免疫复合物易沉着 第五章 一、请例举临床上常见的心血管毒性药物 抗心律失常药： 奎尼丁，利多卡因等，是心脏传导速率减慢，早期心律失常，心动过缓，传导阻滞等； 洋地黄毒苷，地高辛等影响动作电位延续时间，AV传导减慢； 儿茶酚胺类药物如多巴酚丁酚，扎莫特罗等导致心动过速，心肌细胞死亡； 支气管扩张药：如肾上腺素，异丙肾上腺素等导致心动过速； 抗肿瘤药：如多柔比星等导致心肌病，心力衰竭； 抗病毒药：如利巴韦林等导致心肌病。 二、药物对心血管损伤类型 1.心力衰竭 2.心律失常（冲动形成异常冲动传导异常） 3.心肌炎与心肌病 4.心包炎 5.心脏瓣膜病 6.高血压 7.低血压 8.血管炎 三、.药物对心血管系统的毒性作用的机制有哪些 ①干扰离子通道和离子稳定：干扰Na离子通道、K离子通道、Ca离子通道、影响细胞内Ca 离子稳定 ②改变冠脉流量和心肌能量代谢 ③细胞凋亡与坏死，可诱导心肌凋亡药物：可卡因、罗红霉素、异丙肾上腺 第六章 一、试述药物对呼吸系统的毒性作用 1、呼吸抑制 （1）吗啡：急性中毒致死的主要原因 （2）巴比妥类：抑制呼吸中枢 （3）筒箭毒碱：阻断呼吸及神经肌肉接头的N2受体，引起呼吸麻痹。 2、哮喘 （1）解热镇痛抗炎药：某些哮喘患者服阿司匹林或其他解热镇痛抗炎药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。 （2）β-受体阻断药:阻断支气管平滑肌上β2受体，导致支气管收缩，引发哮喘。 （3）拟胆碱药:毛果芸香碱、乙酰胆碱等可兴奋支气管平滑肌上的M受体，导致支气管收缩，引发哮喘。 （4)麻醉性药物：氯胺酮、普鲁卡因胺、利多卡因可引起支气管痉挛，引发哮喘 (5)其他：青霉素、头孢、磺胺类、喹诺酮类、多粘菌素B、新霉素、四环素等抗菌药，疫苗、抗毒素、血清等生物制品（机制：1型变态反应）

浙江省1月高等教育自学考试生物药剂及药物动力学试题

浙江省2005年1月高等教育自学考试生物药剂及药物动力学试题 一、填空题(每空1分，共25分) 1.代谢和排泄过程合称为_____________，代谢主要在_____________进行；此外，_____________也是重要的代谢部位。 2.大多数药物在消化道内的吸收都是以_____________机制通过生物膜的，生物膜_____________形。 3.影响药物在胃肠道吸收的剂型及制剂因素包括：固体制剂的崩解与溶出、_____________、_____________、_____________等四方面。 4.肌肉注射的药物先经_____________扩散，再经_____________和_____________进入血液循环。 5.眼部给药的常用剂型较多，其中起效最快的是_____________，起效最慢的是_____________。 6.皮肤给药的主要屏障是_____________，眼部给药主要屏障是_____________。 7.药物代谢产物的极性一般比原药物_____________，且代谢后活性_____________；但个别例外。 8.药物排泄的主要部位是_____________，但通过_____________排泄也是主要的消除途径；一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以_____________排泄。 9.按隔室模型的划分，骨骼_____________、_____________等划分为周边室。 10.制剂的生物利用度应该用_____________、_____________、_____________三个指标全面地评价。 二、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题1分，共10分 1.下列( )属于剂型因素。 A.药物的剂型及给药方法 B.制剂处方与工艺 C.A、B均是 D.A、B均不是 2.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位。 A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠 3.血流量可影响药物在( )的吸收。 A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均不是 4.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。

药物毒理复习题B

药物毒理学复习题B 一、概念 1. 剂量 2. 安全指数及意义 3. 非损害作用 4. 非临床研究 5. 急性毒作用带及其意义 6. 致畸性 7. 皮肤毒性试验 8. 毒药 9．微核 二、填空 1. 在点突变中，如果在DNA多核苷酸链上发生嘌呤相互取代或嘧啶相互取代的突变，叫，如果嘌呤取代嘧啶或嘧啶取代嘌呤，称。 2. 是口服药物的主要吸收部位。 3. Ames试验菌株鉴定实验包括：；；。 4. 一个药物的脂水分配系数大，表明其易溶于脂，反之表明易溶于水。凡易溶于脂的物质，在机体内就呈现，而易溶于水则呈现。 5. 是药物对骨髓造血机能最严重的损伤。 6. 胚胎对药物致畸最敏感的时期是，在此时期之前及后则敏感性均较差，如超过一定的时期，则失去敏感性，即使加大剂量也仅仅引起胚胎或胎儿死亡无致畸。 三、判断，正确的划√，错误的划×，不用改正 1. 微粒沉积到呼吸道前其大小可能发生变化。 2. 口服的药物在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散、和溶解。但由于胃缺乏绒毛，故吸收面积有限，除一些弱碱性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。 3．急性毒作用带（Zac）值愈大，则急性毒性最小有作用剂量与可能引起死亡的剂量( 以LD50 表示) 的差距就愈小，此种药物引起死亡的危险性就愈大。 4. 过敏反应的形成必须具备三个要素：致敏原，致敏条件、激发。

5．芳香族药物中引入羟基后，由于极性增强而减小了毒性。 6. 药物通过结肠的速度较快，并且结肠中分泌液量小，不利于药物的吸收。 7．皮肤急性毒性试验是观察完整皮肤在一次接触外用药物短期内所产生的毒性反应。8．作用量积蓄及功能性蓄积均可用化学方法检测出。 9．葡萄糖—6—磷酸脱氢酶(G6PD) 缺陷人群要慎用伯氨喹啉、磺胺类等氧化类药物。10. 四氯化碳是公认的典型的肝脏毒物，毒性较强，对各种实验动物和人均能造成肝损害，常以它的毒性指数来比较其它肝脏毒物的毒性。 四、简答 1、慢性中毒 2.安全指数及意义 3.Ames试验原理 4. 药物对内分泌系统的毒性作用特点 5. 微生物回复突变的原理 6. GLP的研究过程中需要修改实验方案时，如何办？ 五、论述 Ames试验菌株鉴定实验包括哪些内容 药物毒理学复习题B答案 一、概念 1. 剂量：剂量的概念相当广泛，可指给予机体药物的量或与机体各部位接触药物的量，也可指药物被吸收入机体的量、或药物在靶器官作用部位或体液中的浓度等。由于被吸收进入机体靶器官的量不易测定，故剂量一词，一般指给予机体或与机体接触的量，并以每单位体重给予药物的重量来表示，如 g/kg体重，mg/kg体重。 2. 安全指数及意义：安全指数(SI)是指基本无害量与基本有效量之比值。其公式为 :SI=LD5/ED95 3. 非损害作用：非损害作用亦称无损害作用。一般认为非损害作用的特点是不引起机体形态、生长发育和寿命的改变；不引起机体功能容量和机体对额外应激状态代偿能力的损伤，应激状态是外界有害因素在机体引起的所有非特异性生物学作用的总称。

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（）

A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67

药物毒理学

第1章绪论 1、什么就是药物毒理学？它主要包括哪两方面得研究？ 药物毒理学就是研究药物与机体得有害交互作用及作用规律得科学，它既研究药物对机体得有害作用及作用机制，即药物毒效动力学，又称药物毒效学；也研究机体对产生毒性作用得药物得处置动态变化及规律，包括产生毒性作用得药物在体内随时间发生得量与质得变化，即药物毒代动力学，又称药物毒代学。 第2章药物毒效动力学 详见教材 第3章药物毒代动力学 详见教材 第4章药物对肝脏得毒性作用 1、药物引起肝损伤得类型主要有哪些？其常见得药物就是什么？ ⑴肝细胞死亡⑵脂肪肝⑶胆汁淤积⑷肝血窦损伤⑸肝纤维化与肝硬化⑹肝脏肿瘤。 常见药物：①抗微生物药：如四环素②激素类药：如性激素③抗癫痫药：如苯妥英钠④调节血脂药：如她汀类⑤非甾体抗炎药：如对乙酰氨基酚⑥全身麻醉药：如氟烷⑦抗肿瘤药物⑧中草药及中成药。 2、药物肝脏损伤得作用机制： ①药物在肝脏得代谢（耗竭体内还原型谷胱甘肽）②破坏细胞骨架③线粒体损伤④胆汁淤积⑤炎症与免疫反应。 第5章药物对肾脏得毒性作用

1、药物对肾脏毒性作用按损伤部位分有哪些类型？药源性肾损害表现有哪些临床综合征？请分别举例代表药物。 （一）按损伤部位分类：①肾小球损伤（肾小球就是肾单位中药物暴露得起始部位）：如嘌呤霉素②肾小管与集合管损伤（近端小管就是药物致肾损伤得最常见损伤部位）：如氨基糖苷类③肾乳头损伤：如非甾体抗炎药④肾间质损伤：如青霉素⑤肾血管损伤：如环孢素。（二）按临床表现分类：①急性肾衰竭：如氨基糖苷类②慢性肾衰竭：如非甾体抗炎药③急性间质性肾炎：如β内酰胺类④慢性间质性肾炎：如非甾体抗炎药、顺铂⑤梗阻性肾病：如磺胺⑥肾性尿崩症：如两性霉素B。 2、常见得具有潜在肾毒性得药物有哪些？ ⑴抗生素类：如氨基糖苷类（新霉素得肾毒性最强，链霉素得肾毒性最低）⑵非甾体类抗炎药（NSAIDS）：如阿司匹林、对乙酰氨基酚（短期服用NSAIDS停药后通常可逆转，长期服用引发以肾乳头坏死为特征得镇痛剂肾病，就是一种不可逆得病变）⑶免疫抑制剂：如环孢素⑷抗肿瘤药：如顺铂⑸对比剂⑹血管紧张素转换酶抑制剂⑺利尿药与脱水药⑻生物制剂⑼中药。 3、肾脏易受药物损伤得原因就是什么？ ⑴药物代谢方面：肾脏就是绝大多数药物与（或）其代谢物得最主要排出途径⑵血液供应方面：血流丰富，使肾皮质成为肾毒性药物得首要靶器官⑶解剖结构及物质成分构成方面：肾小球滤过膜得蛋白成分使其容易受药物免疫机制得损伤⑷生理功能方面：肾髓质及肾乳头部

药代动力学与生物药剂学考试试题库

一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（E ）。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（E ）。 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差

2015药物毒理学复习题

2015药物毒理学复习题 第一章总论 一、填空题 1、从药物研制开发（临床前研究）的角度来看，药物的毒性作用可分为： ①，②，③，④。 2、从临床应用的角度来看，可将药物毒性作用列为几种：①，②， ③，④，⑤⑥。 3、大多数毒性作用是在治疗过程中给药后不久出现的，称为①毒性作用；有些毒性作用却可在给药后很久才出现，所以又称为②毒性作用。 4、有些药物的毒性作用在停药或减量可逐渐减轻消失，就称其为①毒性作用；而有的毒性作用一旦出现，就不可逆转，称为②毒性作用。 5、药物仅在首次接触的局部产生毒性效应，称为药物的①毒性作用；而药物被吸收进入循环分布于全身产生效应，则称为②毒性作用。 6、根据药物给药剂量及途径不同，毒性作用可分为药物对机体的①和 ②损伤两种。 7、终毒物与靶分子的反应类型包括：①，②，③， ④和酶反应。 8、药物毒性作用的靶分子通常是大分子，如核酸，尤其是①和②；但小分子如脂质也通常作为药物毒性作用的靶分子。 9、终毒物与靶分子反应的毒物效应包括：①，②和③。 10、药物毒性发展的第3步是毒物与靶分子反应而损伤细胞功能。包括：①和②。 11、毒性发展的第4步是①。修复机制可发生在分子、细胞和组织层面，其中分子层面的修复涉及②，③和脂质，而组织层面的修复则体现为④和增生。 12、修复不全的情况可发生在分子、细胞和组织水平。许多毒性类型涉及不同水平的机制，其中严重的结果有：①，②和③。 二、名词解释 药物毒理学（drug toxicology）： 量反应( graded response)

质反应( quantal response) 半数致死量（LD50）： 治疗指数(therapeutic index, TI) 毒性反应（toxic reaction）： 特异质反应 急性毒性试验（acute toxicity）： 终毒物(ultimate toxicant) 三、问答题 1．药物毒理学研究的目的及意义。

药物动力学计算题 (2)

1.计算题：一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注，6小时即终止滴注，问终止后2小时体内血药浓度是多少?（已知k=０。01h－1，V=10L) 2.计算题：已知某单室模型药物，单次口服剂量0。2５ｇ,F=1，K=0.０7h－１,ＡＵC=700μg/mｌ·ｈ,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除）。 3.某药静注剂量0。5g,４小时测得血药浓度为4。53２μg/ml,１２小时测得血药浓度为2。266μｇ/mｌ,求表观分布容积Vd为多少? 4.某人静注某药,静注2h、６h血药浓度分别为1.2μg/ｍｌ和0.3μｇ/ml(一级动力学）,求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0。2μg／mｌ,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时? 5.病人静注复方银花注射剂２m／ml后,立即测定血药浓度为1.2μg／mｌ，３h为0。3μg／mｌ，该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/2。 6.某病人一次用四环素１00ｍg,血药初浓度为１０μg/ml,4h后为 7.5μg／ml, 。 试求t1 ／2 7.静脉快速注射某药1０0mg,其血药浓度-时间曲线方程为：C=７。14e—0。17３t,其中浓度C的单位是mｇ/Ｌ,时间t的单位是h.请计算:(1）分布容积;（2)消除半衰期；(3)AUC。

8.计算题：某药物具有单室模型特征，体内药物按一级速度过程清除。其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为５0０mg. 求:该药的蓄积因子 第2次静脉注射后第３小时时的血药浓度 稳态最大血药浓度 稳态最小血药浓度 9.给病人一次快速静注四环素100mｇ，立即测得血清药物浓度为10μg/mｌ,4小时后血清浓度为7。5μg/ｍｌ。求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期（假定以一级速度过程消除）。 10.计算题：病人体重60kg，静脉注射某抗菌素剂量６０0mg，血药浓度－时间曲线方程为：C＝６1。82e－0.526２t,其中的浓度单位是μg/ml,ｔ的单位是h，试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度-时间曲线下面积。 11.计算题：已知某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度方程清除，其t =3h，V＝40L,若每6h静脉注射１次，每次剂量为2０0mg,达稳态血药浓度. １/2 求：该药的（1)ss C m ax (２)ss C m in （3）ss C （4）第2次给药后第1小时的血药浓度

药物动力学复习

第一章生物药剂学概述 1 剂型因素 1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药 物，即药物的化学形式和药物的化学稳定性。 2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速 率等。 3)药物的剂型、用药方法：注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂和 溶液剂等。 4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 5)处方中药物的配伍、相互作用 6)制剂的工艺过程、操作条件、贮存条件 2 生物因素 1)种属差异：如鼠、兔、狗和人的差异 2)种族差异：如不同人种的差异 3)性别差异：如动物的雌雄与人的性别差异 4)年龄差异：如新生儿、婴儿、青壮年和老年人等生理功能的差异 5)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变 化 遗传因素：酶的活性 第二章口服药物的吸收 第一节药物的膜转运与胃肠道吸收 生物膜性质 1.膜的流动性构成的脂质分子层是液态的，具有流动性。 2.膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。 3.膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。 膜转运途径 1.细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收

的过程。 2.细胞旁路通道转运：是指一些水溶性小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 药物转运机制及其特点 胃：胃黏膜表面虽然有许多的褶皱，但由于缺乏绒毛，吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收差。 为什么说小肠是药物吸收的主要部位？ 1、全长2-3m，表面积200平方米（皱壁 + 绒毛 + 微细绒毛），比同长度 圆筒面积大600倍。 2、胆汁、胰液中和胃酸，有适宜的pH。 3、丰富血管、毛细血管和乳糜淋巴管（慢少） 4、pH：5 – 7.5有利于弱碱性药物的吸收。 脂肪类食物促进胆汁分泌，胆酸盐（牛磺胆酸钠、甘胆酸钠）使一些难溶性药物的溶解↑、吸收↑。 第二节影响药物吸收的因素 胃排空：胃内容物从幽门部排至十二指肠的过程。

药物毒理复习题A

药物毒理学复习题A 一、概念 1.毒物 2.危害性 3.半数致死量 4．微核 二、填空 1. 正常情况下，骨髓嗜多染红细胞中微核的检出率小鼠为左右，大鼠为左右。如遇致突变物质，微核的检出率可显著增加。 2. 口服降血糖药物最重要的毒性作用是。 3. 皮肤致敏实验的三种方法是：；②；③。 4. 突变可分为和，其结果可造成细胞/机体的死亡，或细胞/机体结构形态/功能的改变。 5. 近似致死量 (ALD) 是介于与之间的剂量。 三、判断，正确的划√，错误的划×，不用改正 1. 所有中草药均安全、无毒副作用，可放心使用。 2．恢复期观察一般不超过28天。 3．长期毒性作用带（Zch）比值愈大，表明引起长期毒性中毒的可能性愈小；反之，比值愈小，引起长期毒性中毒的可能性愈大，而引起急性中毒危险性则相对较小。 4．卤素有强烈的吸光子效应。在药物结构中增加卤素就会使分子的极化程度增加，更容易与酶系统结合使毒性增强。 5. 甾体类避孕药直接作用于卵巢而抑制排卵。 6．肝损害时胆碱酯酶(CHE)活性降低。 7．在吸入给药时，猴是首先推荐的动物，因为它在呼吸系统的解剖学和生理学方面比其它动物更接近人类。 8．药物致敏作用的特点是经一定潜伏期后，再次接触药物才能激发出特定症状 9．急性毒性试验剂量水平的选择应是以测定LD50及剂量—反应曲线的斜率为目的。10．一般选择较年轻的或正处于生长发育阶段的动物是处于生长发育阶段的动物对药物的

毒性反应较敏感。 四、简答 1. 急性毒作用带及其意义 2. 制定GLP的目的 3. 哪些与受试药有关的因素能影响新药毒性试验? 4. 恢复期观察 5. 治疗指数及意义？ 6. 解热镇痛药对肾脏毒性作用的作用机制 五、论述 药物对机体毒性作用的一般规律 药物毒理学复习题A答案 一、概念 1. 毒物：在一定条件下，以较小的剂量给予时可与机体相互作用，引起机体功能性或器质性损害的物质都是毒物。 2. 危害性：是指药物与机体接触或使用过程中，有引起中毒的可能性。 3. 半数致死量：药物能引起一群实验动物50%死亡所需的剂量。 4．微核：骨髓细胞经致突变物作用，其染色体可发生畸变。其断裂的碎片在分裂间期留在子代细胞内形成规则的一个或几个圆形或椭圆形结构的小块物质，由于它比普通细胞核小，故称之为微核（micronucleus）。观察骨髓细胞中的微核率，有助于检验药物是否具有致突变作用。 二、填空 1.正常情况下，骨髓嗜多染红细胞中微核的检出率小鼠为4‰左右，大鼠为2‰左右。如遇致突变物质，微核的检出率可显著增加。 2.口服降血糖药物最重要的毒性作用是低血糖反应。 3.皮肤致敏实验的三种方法是：①局部封闭涂皮法（致敏）；②皮内法（致敏）；③皮内和涂皮相结合的方法。 4.突变可分为基因突变和染色体畸变，其结果可造成细胞/机体的死亡，或细胞/机体结构形态/功能的改变。

药物动力学习题

药物动力学习题 是非题 1、若某药物消除半衰期为3h，表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为3h。 2、某药同时用于两个病人，消除半衰期分别为3h和6h，因后者时间较长，故给药剂量应增加。 3、亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。 4、药物的消除速度常数k大，说明该药体内消除慢，半衰期长。 5、静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。 6、肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，某药清除率值大，说明药物清除快。 7、药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。 8、当药物大部分代谢时，可采用尿药速度法处理尿药排泄数据，求取消除速率常数。 9、达峰时间只与吸收速度常数k a和消除速度常数k有关。 10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90％。 11、反映药物吸收速度和吸收程度的参数主要指AUC、t max、 C max。药物。 12、生物利用度的试验设计采用随机交叉试验设计方法，其目的是为了消除个体差异与试验周期对试验结果的影响。 填空题 1、药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做＿＿过程。 2、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属＿＿模型药物。 3、单室模型静脉注射C ss主要由＿＿决定，因为一般药物的＿＿和＿＿基本上是恒定的。 4、单室模型血管外给药血药浓度与时间的函数表达式为＿＿。

5、达峰时间是指＿＿；AUC是指＿＿；滞后时间是指＿＿。 6、达到稳态血浓度时，体内药物的消除速度等于＿＿。 7、静脉滴注给药时，要求血药浓度达到稳态血药浓度的95％需要＿＿个t1/2 名词解释 1、药物动力学 2、隔室模型 3、单室模型 问答题 1、药物动力学研究内容有哪些？ 2、试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征？ 3、以静脉注射给药为例，简述残数法求算二室模型动力学参 数的原理。 4、隔室模型的确定受哪些因素的影响？如何判断模型？ 5、重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？ 6、什么是蓄积系数？静脉注射给药与血管外给药蓄积系数求算公式有什么不同？ 7、用哪些参数描述血药浓度的波动程度？ 8、何为非线性药物动力学？非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别？ 9、写出非线性消除过程Michaelis-Menten方程，说明V m、K m 的意义。 10、药物在体内哪些过程易出现非线性药物动力学？ 11、TDM在临床药学中有何应用？ 12、TDM的目的是什么？哪些情况下需要进行血药浓度监测？ 13、新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？ 14肾功能减退患者给药方案的调整方法有哪些各有何特点？

药物毒理学作业题

1.哌醋甲酯可引起肝细胞的C. 广泛性坏死 2.理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指B. 毒性 3.肾上腺皮质激素对肺的毒性作用可导致D. 肺栓塞 4.氟烷可导致C. 免疫性肝炎 5.“氧化性”药物非那西汀可引起 B. 氧化性溶血 6.短期用药后常见的肝毒性是B. 脂肪变性 7.药物对肝脏毒性作用的主要靶点是B. 肝细胞 8.药物对肝脏毒性作用的最初靶位是C. 区带 9.研究药物过敏性最理想的动物是D. 豚鼠 10.典型的自身免疫综合征是B. 类系统性红斑狼疮 11.药物对肾脏最常见的毒性反应是C. 急性肾功能衰竭 12.甲基多巴免疫系统的靶位是 D. 红细胞和血小板 13.肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是A. 新霉素 14.链霉素和异烟肼合用治疗结核病时可导致B. 红斑狼疮样肺炎 15.肝脏毒性的早期事件为B. 线粒体形态改变 16.碳酸锂可使甲状腺激素的释放B. 减少 17.氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致生长素分泌B. 减少 18.毒物最有效的排泄器官是B. 肾脏 19.乙醇对肝脏的毒性作用主要可引起D. 大泡性脂肪肝 20.有机磷酸酯类对神经系统的毒性作用主要损害 B. 轴索 21.氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致催乳素分泌A. 增加 22.链脲佐菌素可导致A. 糖尿病

23.有机磷酸酯类对神经系统的毒性作用可导致 B. 返死式神经病 24.对乙酰氨基酚引起肝坏死，仅特征性地损害C. 区带3 25.使用对乙酰氨基酚3年以上，可导致不可逆的B. 镇痛剂肾病 26.气体产生毒性作用的吸收部位是A. 肺泡 27.糖皮质激素对肾上腺的毒性作用导致肾上腺B. 萎缩 28.对乙酰氨基酚产生肾毒性的原因主要通过D. 细胞色素P450氧化酶 29.青霉素的毒性作用主要是通过A. Ⅰ型变态反应 30.双氯苯二氯乙烷对肾上腺的毒性作用导致肾上腺 B. 萎缩 31.多柔比星对神经系统的毒性作用可导致D. 神经元损害 32.游离胆红素过高可导致新生儿、早产儿 C. 核黄疸 33.胺碘酮对神经系统的毒性作用可导致 D. 髓鞘水肿 34.肝细胞被损伤后，溶酶体数量和体积常会 A. 增加 35.肾脏毒性最小的氨基苷类抗生素是B. 奈替米星 36.甲巯咪唑可使甲状腺激素的释放B. 减少 37.苯巴比妥对肺的毒性作用可导致 A. 肺癌 38.通常仅直接考虑药物毒性的结果，为药物安全性评价和其他常规需要提供毒理学信息指C. 描述性毒理学 39.产生氧化溶血毒性药物的共性是产生C. 硫血红素珠蛋白 40.使用雄激素类药物可导致睾丸B. 萎缩 41.治疗指数：通常将药物实验动物的LD50和半数有效量ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。 42.全身毒性：药物被吸收进入循环分布于全身产生效应。 43.安全药理学：研究药物治疗范围内或治疗范围以上剂量时，潜在不期望出现的对生理功能的不良反应。 44.化学源性低氧症：由于药物等化学物质的各种机制，使得血液循环供应外周

药动学练习题及答案

1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下： 求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。 (2).描述上述血药浓度的方程。 (3).静脉注射10小时的血药浓度。 (4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？ (5).该药消除90%所需要的时间？ (6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？ (7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？解： （1）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t k=0.17(h-1) C0=8.588(ug/ml) V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)

t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h） CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h) （2）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t （3）t=10时，C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml) （4）剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X u X u∞=（k e X u）/k k e =0.6k CLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h) （5）消除90%后，C=0.1C0 ln(C/C0)=-kt=-0.17t t=13.54h （6）C=2ug/ml时，t=8.572h.它的作用时间为8.572小时 （7）C0=2*8.588=17.18(ug/ml) C=C0*e-kt=17.18e-0.17t C=2ug/ml时，t=12.65h 它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时 2. 普鲁卡因胺（t1/2= 3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml，一位体重为50kg的病人，先以每分钟20mg速度滴注，请问何时达到最低有效治疗浓度？滴注多久后达到最大治疗浓度？欲维持此浓度，应再以怎样的速度滴注？

中国医科大学2020年12月考试《药物毒理学》答案

中国医科大学2020年12月考试《药物毒理学》答案 一、单选题 1.药物（毒物）在组织储存的常见部位有:() [A题目]血浆蛋白结合 [B题目]在肝和肾组织储存 [C题目]在脂肪组织储存 [D题目]在骨骼组织中储存 [E题目]以上全部 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：E 2.通过干扰叶酸代谢而导致巨幼红细胞贫血的药物为:() [A题目]甲氨蝶呤 [B题目]苯妥英钠 [C题目]去氧苯比妥 [D题目]避孕药 [E题目]甲巯咪唑 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：A 3.下列药物中，最常见的能引起急性肾小管坏死的为:() [A题目]非甾体抗炎药 [B题目]头孢菌素类抗生素 [C题目]四环素 [D题目]氨基糖苷类抗生素 [E题目]利福平 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：D 4.关于药物引起肾脏毒性作用的机制，不包括:() [A题目]产生活性中间代谢产物 [B题目]细胞死亡 [C题目]离子平衡 [D题目]影响细胞内钙稳态 [E题目]抗原抗体反应 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：C 5.关于肺源性肺出血，描述错误的是:() [A题目]咯血是肺出血主要的临床表现 [B题目]同时身体的其他部位也可见出血，如胃出血、血尿等 [C题目]抗凝血药还可并发胸膜出血，属于自发性胸膜出血

[D题目]抗凝血药如肝素、枸橼酸钠可引起血液系统凝血异常而导致肺出血 [E题目]奎尼丁可通过变态反应机制引起血小板减少，也可引起血痰 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：C 6.多柔比星引起周围神经节细胞选择性损伤的机制，下列说法中正确的是:() [A题目]抑制DNA转录 [B题目]影响DNA回旋酶 [C题目]影响拓扑异构酶 [D题目]抑制mRNA翻译 [E题目]嵌入双链DNA中，影响DNA功能，阻止DNA复制和RNA转录 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：E 7.有关有机磷酸酯引起的轴索病，描述错误的是:() [A题目]有机磷酸酯脂溶性强，可进入神经系统 [B题目]有机磷酸酯是一类难逆性胆碱酯酶抑制剂 [C题目]有机磷酸酯类可使体内生物大分子物质烷基化和磷酸化，从而导致迟发性神经毒性 [D题目]病变必须沿细胞体发展到轴索，出现轴索变性 [E题目]轴索变性在急性接触有机磷酸酯后并不立即发生，而是在7~10日后才发生 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：D 8.关于氨基苷类抗生素具有前庭毒性和耳蜗毒性，描述错误的是:() [A题目]链霉素、卡那霉素、阿米卡星对耳蜗的毒性大于对前庭的毒性 [B题目]庆大霉素对耳蜗毒性小于前庭毒性 [C题目]氨基苷类抗生素耳毒性发生机制并不完全清楚 [D题目]耳毒性发生机制可能由于内耳淋巴液药物浓度过高，导致内耳毛细胞膜上钠钾离子泵发生障碍，最终使毛细胞受损 [E题目]耳毒性发生机制可能由于内耳淋巴液药物浓度过高，导致内耳毛细胞膜上钙泵发生障碍，最终使毛细胞受损 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：E 9.可引起缺血性心脏病的药物不包括:() [A题目]洋地黄 [B题目]二甲麦角新碱 [C题目]吩噻嗪 [D题目]吲哚美辛 [E题目]长春新碱 提示：请认真阅读以上题目，运用所学知识完成作答 【本题答案是】：A

药理学知识药物代谢动力学重要名词解释集锦一

学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。

药物动力学模拟题二

药物代谢动力学 模拟卷2 一、名词解释 1. 生物利用度 制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。 生物利用度（bioavailability ，F ）是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 F=（A/D ）X100%。 2. 清除率 单位时间从体内清除的含药血浆体积或单位时间内从体内清除的表现。 清除率是一个抽象的概念，它把一肾在一定时间内排出的，同当时该物质在中浓度联系起来，因而能更她地说明肾排出某物质的能力。包括即肾每分钟排出某物质的量（U×V）应为涌小球滤过量与、的量和分泌量的代数和。 3. 积蓄系数 坪浓度与第一次给药后的浓度比值。 蓄积系数又称为蓄积因子或积累系数，是指多次使半数动物出现的总(ED50（n ）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。 4. 双室模型 药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。 这是药物动力学数学模型之一,二室模型是把身体分为二个房室,即中央室与周边(外周)室。房室的划分与体内各组织器官的解剖生理学特性相联系的地方在于:中央室往往是药物首先进入的区域,除血浆外通常还有细胞外液以及心、肝、肾、脑等血管丰富、血流畅通的组织,药物可以在数分钟内分布到整个中央室,而且药物的血浆浓度和这些组织中的浓度可以迅速达到平衡,并且维持在平衡状态。周边室一般是血管稀少、血流缓慢的组织,如脂肪组织静止状 5. 非线性药物动力学 是指药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即着名的米氏方程来进行研究。 一般来说药物剂量增加，血药浓度成比例增加就是线性，不成比例的话就是非线性。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ss ss ss C C C DF min max -=

药物动力学复习题及答案

药物动力学习题 一、名词解释 1．药物动力学；2．隔室模型；3．单室模型；4．外周室；5．二室模型； 6．三室模型；7.AIC判据；8．混杂参数；9．稳态血药浓度；10．负荷剂量； 11．维持剂量；12．坪幅；13．达坪分数；14.平蚜稳态血药浓度； 15．蓄积系数；16．波动度；17．波动百分数：18.血药浓度变化率 19．生物利用度；20．绝对生物利用度；21．相对生物利用度；22．生物等效性；23．延迟商 二、单项选择题 1．最常用的药物动力学模型是 A.隔室模型 B.药动一药效结合模型 C．非线性药物动力学模型 D.统计矩模型 E．生理药物动力学模型 2．药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A.药物排泄随时间的变化 B．药物药效随时间的变化 C．药物毒性随时间的变化 D.体内药量随时间的变化 E．药物体内分布随时间的变化 3．关于药物动力学的叙述，错误的是 A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用 B．药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 C．药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时 间的变化

D．药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学 E．药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的 路要走 4．反映药物转运速率快慢的参数是 A．肾小球滤过率B.肾清除率 C．速率常数D.分布容积 E．药时曲线下面积 5．关于药物生物半衰期的叙述，正确的是 A．具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关 B．代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短 C．药物的生物半衰期与给药途径有关 D．药物的生物半衰期与释药速率有关 E．药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关 6．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是 A．给药剂量 B．尿药浓度 C．血药浓度 D．唾液中药物浓度 E．粪便中药物浓度 7．关于表观分布容积的叙述，正确的有 A．表观分布容积最大不能超过总体液 B．无生理学意义 C．表观分布容积是指体内药物的真实容积 D．可用来评价药物的靶向分布 E．表观分布容积一般小于血液体积 8．某药物的组织结合率很高，因此该药物 A．半衰期长 B．半衰期短 C．表观分布容积小

药物毒理学复习大纲及习题资料-共15页

药物毒理学复习纲要 - 与考试内容不全相同 1. 毒理学“ Toxicology”与药物毒理学“ Pharmacotoxicology”的区别？ ①. 毒理学是指有关“毒物研究” ，而药物毒理学是指????.. ②. 现代毒物学是一门有关研究在特定情况下，机体接触化学、生物或物理物质而产生 有害作用(毒性)的科学。 ③. 药物毒理学是一门实验性科学，研究药物对机体有害作用发生发展表观特征和机 制、最终结果及其危险因素，主要用于对外源性物质的安全性评价和危险性评估。 2.“药物毒理学、毒性反应、毒代动力学、急性毒性试验、半数致死量”等概念及英文翻译。 ①. 药物毒理学( Pharmacotoxicology )：是一门关于研究药物对机体有害作用的科 学。主要研究人类在应用药物防病治病过程中，药物不可避免地导致机体全身或局 部病理学改变，甚至引起不可逆损伤或致死作用；同时也研究药物对机体有害作用 的发生发展与转归、毒理机制及其危险因素的科学。 ②. 毒性反应(toxic reaction )：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时，对用药 者靶组织(器官)发生的危害性反应。 ③. 毒代动力学( toxicokinetics )：它是运用药代动力学的原理和研究方法，探讨药 物毒性作用发生和发展规律的一门新兴学科。通过动物体内、外和人体外的研究方 法，在毒理学研究中根据产生毒性作用的剂量，获得药物的基本药代动力学参数， 定性定量地研究实验动物体内药物吸收、分布、代谢和排泄随时间的动态变化规律 与特点。 ④. 急性毒性试验( acute toxicity )：是指机体(实验动物)一日内一次或多次接触 药物产生毒性反应，甚至引起死亡。 ⑤. 半数致死量( LD50 )：指能引起50%的动物或实验标本产生死亡的浓度或剂量。 3.药物毒理学研究的领域： ①. 描述性毒理学( descriptive toxicology )：通常仅直接考虑药物毒性的结 果，为药物安全性评价和其他常规需要提供毒理学信息 ②. 机制毒理学 ( mechanistic toxicology )：通过药物对细胞或组织产生毒性 的生理生化改变研究，阐明药物对机体毒性作用的机制。 ③. 应用毒理学( applied toxicology )：基于描述性毒理学和机制毒理学提供的资 料，并通过系统的毒性研究明确特定受试药物是否呈现足够低的危险，新药临床 前安全性评价内容类似该研究范畴。 4.通常从药物毒理学角度而言，药物毒性作用可包括： (6 个) ①. 变态反应; ②. 毒性反应; ③. 致癌性; ④. 生殖毒性和发育毒性 ⑤. 致突变与遗传毒性 ⑥. 特异质反应。 5.影响药物毒性作用的主要因素？药物进入体内是否产生毒性作用，与下列4 个因素有关：