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染料木黄酮在性激素相关疾病研究中的进展

染料木黄酮在性激素相关疾病研究中的

进展

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【关键词】染料木黄酮；性激素类；植物雌激素

染料木黄酮是存在于大豆及其制品中的一类多酚类化合物，其化学名为4，5，7三羟基异黄酮，20世纪50年代，被证实具有雌激素样活性〔1〕，而其受到医学界的普遍关注是在发现其为酪氨酸激酶抑制剂以后。流行病学研究资料表明〔2〕，大豆作为人体染料木黄酮摄入的主要食物来源，可能与中国、日本等东方国家比美国、英国等西方国家人口相对患前列腺癌低等有关。近年研究发现染料木黄酮对其他性激素相关疾病也有一定防治作用。

1 染料木黄酮的结构特点及含量

染料木黄酮，又称金雀异黄酮、染料木素，是大豆异黄酮所有类型中最为重要的一种。它的分子式为C15H10O5（分子量为270.2 g/mol），白色粉末状固体，不溶于水，易溶于二甲基亚砜。染料木黄酮在大豆中主要以糖苷形式（染料木苷）存在，仅有少量以游离形式存在。但是在发酵或酸水解的条件下，染料木苷会将糖苷释放出来，形成染料木黄酮，在人体的肠道内易于吸收，吸收后可在体内广泛分布，各种

体液中均可检出，大部分经肝脏代谢〔3〕。大豆中染料木黄酮的含量不仅与大豆种子本身的基因型有关，而且还受外部因素的综合作用，如光照、温度等。一般大豆中异黄酮的含量约为0.5～7.0 mg/g，其中染料木黄酮（含染料木苷）的比例约占50％～60％。而染料木黄酮的含量与大豆制品的加工工艺方面也有关系，比如大豆粉，炒大豆等其中的含量接近于未加工的大豆；而豆腐等产品由于含水量较大或其中的非大豆成份较多，含量就少。

2 染料木黄酮与性激素相关疾病

染料木黄酮被称为“植物雌激素”，与人体分泌的雌激素结构相似，具有较弱的雌激素样活性，研究发现其还具有抗氧化、抑制血管生成等作用〔4〕。早在1996年，美国国家癌症中心就将染料木黄酮列入肿瘤化学预防药物临床发展计划之中，主要预防目标是与性激素缺乏相关的癌症，如前列腺癌和乳腺癌等。而后来进一步的研究证实染料木黄酮的摄入与骨质疏松(OP)、良性前列腺增生（BPH）等疾病也有一定关联。

2.1 染料木黄酮与性激素相关癌症①乳腺癌。在对乳腺癌的研究中，Chen等〔5〕发现染料木黄酮可以在人类乳腺癌细胞株（MCF7）中增加胰岛素样生长因子（IGF）信号通路；而其进一步研究〔6〕发现染料木黄酮主要是通过IGF1型受体与雌激素受体依赖性途径来诱导MCF7细胞株的IGF1型受体因子的表达。通常抑癌因子（caspase3）在MCF7细胞株中的表达受到抑制，而Yang等〔7〕在研究中却发现在细胞水平的应答上，染料木黄酮对于促进

caspase3因子的表达是一个很重要的因素。Lee等〔8〕通过染料木黄酮对乳腺癌细胞株（HCC1395）的作用，发现染料木黄酮对于癌细胞基因的表达具有选择性调控作用，例如对抑制癌细胞侵入与转移的TFPI2，ATF3，DNMT1和MTCBP1等因子可以促进其表达，而对促进癌细胞侵入与转移的MMP2，MMP7和CXCL12等因子可以抑制其表达，因此提示对于染料木黄酮作为针对早期乳腺癌的治疗方案可以做进一步的研究。②结肠癌。血清中低浓度的维生素D是结肠癌发生的重要影响因素，Cross等〔8〕研究表明染料木黄酮可以通过提高结肠内维生素D的浓度来降低结肠癌的发生率；而在进一步的研究当中，Lechner等〔10〕发现染料木黄酮与 17β雌二醇都可以通过促进CYP27B1羟化酶的合成来提高维生素D在结肠内的浓度；结果提示染料木黄酮在结肠癌的防治中可能是发挥其雌激素样作用，而在染料木黄酮联合维生素D治疗结肠癌方面可以做进一步的研究。在基因水平上，Kim等〔11〕研究发现染料木黄酮可能是通过抑制IGF1型受体信号通路来抑制肠内细胞株（HT29）的增殖。而Gilad等〔12〕研究也发现染料木黄酮在HT29细胞株中可以显著促进维生素D受体信使核糖核酸的形成和表达，并且导致胞内游离钙浓度的升高。结果提示在染料木黄酮防治结肠癌发生的分子作用机制方面可以做更深入的研究。③前列腺癌。转移抑制物Kangai1（KAI1）在人类前列腺癌中存在较少。Lara等〔13〕通过对前列腺癌细胞株的研究发现，补充一定剂量的染料木黄酮可在mRNA水平上显著性的促进KAI1的表达，并且可以减少前列腺癌细胞的侵入量；这提示染料木黄酮可

以用于前列腺癌治疗中抗癌细胞的迁移。McCormick等〔14〕通过对抑制大鼠前列腺癌扩散的实验发现，染料木黄酮与Bowman Birk胰蛋白酶抑制剂对前列腺癌细胞的扩散不仅具有单独效应，而且具有协同效应；从而提示在对染料木黄酮与其他蛋白酶抑制剂联合抑制癌细胞扩散方面可以做更深入的研究。目前对于染料木黄酮的抗癌机制作用的研究主要包括：雌激素和抗雌激素样作用；增加抗氧化酶的活性；诱导癌细胞凋亡及与抗癌药物共同作用；抗肿瘤血管的生成作用。

2.2 染料木黄酮与OP 在临床研究当中，Newton等〔15〕通过随机试验发现染料木黄酮对于老年女性的骨密度有一定的影响。Wang等〔16〕则发现对OP的患者采用一定剂量的染料木黄酮治疗4 w后，具有很明显的防治作用。已有的研究结果证实染料木黄酮对于OP的防治主要是通过其雌激素样作用〔17〕。

Hertrampf等〔18〕研究发现雌激素对于人体骨密度的保护作用主要是通过雌激素受体(ER)α通路来实现，ERβ通路只有很有限的作用；且染料木黄酮对运动的大鼠具有保护作用，对缺少运动的大鼠却无保护作用，这提示运动对于染料木黄酮保持骨骼稳定的作用具有很大的影响。而Paik等〔19〕发现染料木黄酮可能是通过刺激镉的释放和抑制钙的释放来防治OP。在基因水平上，Pie等〔20〕发现染料木黄酮可以促进有丝分裂原激活蛋白激酶等38种基因的表达，而抑制基质金属蛋白酶等18种基因的表达，从而对于卵巢被切除大鼠发生的OP具有保护作用；该研究提示染料木黄酮可能调节与骨新陈代谢相关的基因表达，如钙离子受体，生长因子以及骨基质蛋白等。

Ward等〔21〕研究发现染料木黄酮和深海鱼油都能防止大腿骨的骨密度减少，二者还具有协同效应。而Wang等〔22〕研究发现一氧化氮与染料木黄酮联合运用也具有协同效应，可以促进成骨细胞株（MC3T3E1）的繁殖和分化。结果提示深海鱼油或一氧化氮与染料木黄酮联合疗法可能成为治疗妇女绝经期以后OP的新疗法。因此，对于染料木黄酮与其他物质联合作用治疗OP可以做更深入的研究。

2.3 染料木黄酮与BPH 临床研究发现5α还原酶在BPH的发生中起着重要的作用，而染料木黄酮可以抑制Ⅱ型5α还原酶的同工酶〔23〕。已有研究证实染料木黄酮抑制BPH组织的生长主要是发挥其雌激素样作用。

Hong等〔24〕研究发现染料木黄酮在BPH血浆中的浓度要低于正常对照组，且其浓度与BPH的发生关系最密切。Brossner等〔25〕通过对分级的BPH研究发现，染料木黄酮在轻度BPH组织中的浓度要高于重度组，提示染料木黄酮对于BPH的生长程度有影响。而Wan等〔26〕发现和正常前列腺上皮细胞相比，染料木黄酮与维生素E针对BPH细胞株（BRF55T）具有很强的生长抑制作用；也有实验证明染料木黄酮可以通过其雌激素样作用来调节非致癌的人类前列腺上皮细胞株（RWPE1）的增殖〔27〕。Wang等〔28〕通过对大鼠模型的前列腺组织分析得出染料木黄酮可以显著抑制IGF1型受体等因子的表达，提示染料木黄酮可能是通过影响生长因子的信号通路来抑制BPH。而在DNA水平上，Raschke等〔29〕发现染料木黄酮可以诱导抗氧化因子的表达，维持DNA的完整性，从而保护DNA被损害的前列腺细胞。

因此，今后可以在DNA水平上解释染料木黄酮与BPH发生之间的关系做更深入的研究。

2.4 染料木黄酮与心血管疾病流行病学调查发现〔30〕，大量食用大豆类食品的人群心脏病的发病率较低，这是因为大豆蛋白能够减少血液中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的浓度，而其中起主要作用的是染料木黄酮。已有研究证实染料木黄酮主要是通过其雌激素样作用，抗氧化作用以及抑制血管生成等综合作用来防治心血管疾病〔31〕。

染料木黄酮是酪氨酸激酶活性抑制剂，能阻断生长因子如血小板衍生生长因子等的作用。Tissier等〔32〕通过对染料木黄酮药理学方面的研究发现，染料木黄酮是通过活化雌激素受体作用通路（PI3K/Akt通路）来发挥与17β雌二醇相似的作用，进而保护心血管。因此染料木黄酮不能被仅仅认为只是酪氨酸激酶抑制剂，而且是具有对心血管起保护作用的雌激素样物质。

Zhu等〔33〕研究发现染料木黄酮可以显著性的抑制VEGF与IFN

γ因子的生长，从而抑制移植后的动脉硬化。而Holzer等〔34〕发现染料木黄酮可以减少一种名为OxPAPC的不饱和脂肪酸诱导的组织因子（TF）表达，从而提示可以更深入解释食物中染料木黄酮在预防动脉粥样硬化和其他心血管疾病方面的有益作用。Altavilla等〔35〕研究发现染料木黄酮可能通过一氧化氮依赖性机制来扩张血管以及对动脉粥样硬化患者的动脉乙酰胆碱提高其扩张反应能力，从而减小梗死面积。Vera等〔36〕通过动物实验发现染料木黄酮可以降低升

高的血压，并且可能增强一氧化氮合酶的活性以及促进钙调蛋白1因子的表达。而在基因水平上的研究，Siow等〔37〕发现染料木黄酮保护心血管的优点在于它有能力刺激细胞内的信号通路，从而导致增加一氧化氮的生物利用度；而通过核心信使核糖核酸的形成来促进抗氧化基因，如NFκB和Nrf2等因子的表达。因此关于染料木黄酮与心血管疾病的关系还需做更深入的研究。

3 前景展望

染料木黄酮因其具有的明显的生物学活性已越来越引起社会和医学界的关注，且近年来相应的功能性药品和保健品被开发出来。但是值得一提的是：目前对染料木黄酮的研究所采用的实验材料基本为癌细胞或动物癌变模型，考虑到染料木黄酮在体内作用的复杂性，因此今后还应深入开展染料木黄酮在活体动物及人体内的实验研究。最后，还应建立一套简单快捷、效能高、选择性好、灵敏度高、操作简单的检测染料木黄酮及其代谢产物的方法，以便全面观察染料木黄酮的生物学活性。相信随着对染料木黄酮功能性和营养性的深入研究，其提取和精制工艺的不断完善，染料木黄酮将会在医药、保健品、食品、饮料以及其他行业得到越来越广泛的应用。

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黄酮测定的研究进展简要：黄酮类化合物（Flavonoids），又称生物黄酮（Bioflavon-oids）或植物黄酮，是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物，黄酮类化合物有着广泛的生物活性和多种药理活性，比如抗氧化、抗炎、抗诱变、抗肿瘤形成与生长等，特别是近年来关于黄酮在心血管、脑血管、肿瘤等方面的研究已经比较深入，此外黄酮类物质还有低毒性的特点，因此长期以来一直是天然药物和功能性食品研究开发的热点[1]。关键词：黄铜，含量，测定方法，研究进展前言：黄酮类物质是植物光合作用产生的一种天然有机物。植物界中分布广泛，主要分布于芸香料、唇形科、豆科、伞形科、银杏科、菊科等。根据化学方法定义黄酮类物质为含一个共同的苯基苯并二氢吡喃环结构，有一个或多个羟基取代基，包括其衍生物。在食物中，黄酮类物质一般以酯类、醚类或配糖类衍生物及混合物的形式存在，共有5000 多种化合物。对于哺乳动物，只能通过饮食获取黄酮物质，这些食物包括水果、蔬菜、谷物、坚果、茶及红酒。在日常膳食中，黄酮类物质通常表现为具有抗氧化性的羟基衍生物形态，显示出多种生物活性，对于一些疾病，例如癌症和心血管疾病，胃和十二指肠的病理性失调，以及病毒和细菌感染的预防和治疗。此外，类黄酮还被发现有广泛的药物特性，包括抗氧化性、抗过敏、抗病毒及预防糖尿病，对肝和胃的保护，抗病原体及抗瘤活性。除在医药工业上已广泛应用其生理活性外，目前也将黄酮类物质作为功能食品的添加剂[2] 。（一）测定黄铜的几种方法 1 紫外分光光度法紫外分光光度法具有重复性好、准确、简便、易掌握、不需要复杂的仪器设备, 加之所需试剂便宜易得, 因此该方法应用于测定植物中黄酮含量最为广泛[ 3]。 1.1 直接测定法大多数黄酮类化合物分子中存在桂皮酰基和苯甲酰基组成的交叉共轭体系, 其MeOH 谱200 nm～400 nm的区域内存在两个主要的紫外吸收带, 峰带I(300 nm～400nm)和峰带Ⅱ( 220 nm～280 nm)[ 4]。 1.2 比色法向供试样品中加入显色剂后测定吸光度以测定其含量, 这种方法称为比色法。黄酮类化合物分子中若具有3- 羟基、5- 羟基或邻二酚羟基, 易于与金属盐类如铝盐、锆盐、锶盐、镁盐等反应, 生成有色金属络合物。常用于黄酮类化合物含量测定的金属盐试剂有Al(NO3)3、A1Cl3等,这些络合物作用在光

黄酮类化合物生物活性的研究进展_王慧

黄酮类化合物生物活性的研究进展王慧（山东博士伦福瑞达制药有限公司，山东济南 250101）摘要：黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一类多酚化合物，有许多潜在的药用价值。现就黄酮类化合物抗肿瘤、抗心血管疾病、抗氧化抗衰老、抗菌抗病毒、免疫调节等作用的研究进展作一综述，以期为开发利用该类药物提供参考。关键词：黄酮类化合物；生物活性；综述文献中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1672-979X （2010）09-0347-04 收稿日期：2010-05-31 作者简介: 王慧（1974-），女，山东临沭人，主管药师，从事质量控制工作 E-mail : wanghui0602@https://www.wendangku.net/doc/4118974559.html, Progress in Bioactivity of Flavonoids WANG Hui (Shandong Bausch & Lomb Freda Phar. Co., Ltd., Jinan 250101, China ) Abstract: Flavonoids are polyphenols widely found in nature and they have many potential medicinal values. This paper reviews the progress in anti-tumor, anti-cardiovascular disease, anti-oxidation and anti-aging, antibacterial and antivirus, immunological regulation of flavonoids, which can provide the references for the development and utilization of flavonoids. Key Words: flavonoids; bioactivity; review 黄酮类化合物是一类低分子植物成分，具有C6-C3-C6 基本构型，为植物体多酚类代谢物。主要分为黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮类、双黄酮类，以及查尔酮、花色苷等[1]。黄酮类化合物独特的化学结构使其对哺乳动物和其它类型的细胞有重要的生物活性。黄酮类化合物有高度的化学反应性，例如清除生物体内的自由基；又有抑制酶活性、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗过敏、抗衰老、抗心血管疾病糖尿病并发症等药理作用，且无毒无害。黄酮类化合物还是茶及黄芩、银杏、沙棘等众多中草药的活性成分。因此受到广泛关注，研究进展很快。1 黄酮类化合物的理化性质黄酮类化合物多为晶体且有颜色，少数如黄酮苷类为无定形粉末，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，余者则无。黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态（苷或苷元、单糖苷、双糖苷或三糖苷）不同而有差异，一般游离态苷元难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂。其中，黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子因堆砌较紧密，分子间引力较大，故更难溶于水；而二氢黄酮及二氢黄酮醇等系非平面型分子，排列不紧密，分子间引力较小，有利于水分子进入，水溶解度稍大[2]。 2 黄酮类化合物的生物活性2.1 抗肿瘤活性黄酮类对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用，主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预信号转导、影响细胞 [11] Denyer S P, Baird R M. Guide to microbiological control in pharmaceuticals and medical devices[M].2nd ed. Boca Raton: CRC Press, 2006: 325-326. [12] Mao k, Masafumi U, Takeshi K, et al Evaluation of acute corneal barrier change induced by topically applied preservatives using corneal transepithelial electric resistance in vivo [J].Cornea , 2010, 29(1): 80-85. [13] Noecker R. Effects of common ophthalmic preservatives on ocular health[J]. Adv Ther , 2001, 18: 205-215. [14] Kostenbauder H B. Physical factors influencing the activity of antimicrobial agents// Block S S. Disinfection, Sterilization and Preservation[M]. 3rd ed. PhiladelpHia: Lea and Febiger, 1983: 811-828. [15] Berry H, Michaels I. The evaluation of the bactericidal activity of ethylene glycol and some of its monoalkyl ethers against Bacterium coli [J]. J Pharm Pharmacol , 1950, 2: 243-249.

总黄酮的提取方法

总黄酮的提取方法 1、熔剂法热水提取法、碱性水或碱性稀醇提取法、有机溶剂提取法 2、微波提取法微波提取是利用不同结构的物质在微波场中吸收微波能力的差异，使基体物质中的某些区域或提取体系中的某些组分被选择性加热，从而使被提取物质从基体或体系中分离，进入介电常数较小，微波吸收能力相对差的提取剂[1]。这种方法的优点是对提取物具有较高的选择性、提取率高、提取速度快、溶剂用量少、安全、节能、设备简单 3、超声波提取法用超声波提取法提取黄酮类物质，是目前比较新的方法。原理是利用超声波在液体中的空化作用加速植物有效成分的浸出提取，另外，还利用其次效应，如机械振动、扩散、击碎等，使其加速被提取成分的扩散、释放。超声波提取法具有设备简单，操作方便，提取时间短，产率高，无需加热，同时有利于保护热不稳定成分，省时，节能，提取率高的优点。 4、超临界流体萃取法超临界流体萃取技术是利用超临界流体处于临界温度和临界压力以上，兼有气体和液体的双重特点，对物质具有良好的溶解能力，从而作溶剂进行萃取分离。可做超临界流体的物质很多，一般为低分子量的化合物，如CO2、C2H6、NH3、N2O 等。目前多采用CO2 做萃取剂，因为它具有密度大、溶解能力强、临界压力适中、临界温度接近常温、不影响萃取物的生理活性、无毒无味、化学性质稳定、生产过程中容易回收、无环境污染、价格便宜等一系列优点。但单一的CO2作萃取剂只对低极性、亲脂性化合物有较强的溶解能力，对大多数极性较强的组分则不起作用，因此，在其中加入夹带剂，通过影响溶剂的密度和溶质与夹带剂分子间的作用力来影响溶质在二氧化碳流体中的溶解度和选择性[15]。超临界流体萃取技术有许多传统分离技术不可比拟的优点：过程容易控制、达到平衡的时间短、萃取效率高、无有机溶剂残留、对热敏性物质不易破坏等[16]。但它所需要的设备规模较大，技术要求高，投资大，安全操作要求高，难以用于较大规模的生产。 5、酶法提取酶解法适用于被细胞壁包围的黄酮类物质，利用酶反应的高度专一性，破坏细胞壁，使其中的黄酮类化合物释放出来。黄剑波等[22]采用纤维素酶辅助法从甜茶中提取黄酮类化合物，黄酮类物质的提取率为91%，提取纯度为54%。王悦等[23]对桔皮细胞进行游离酶、固定化酶和常规法提取，黄酮得率分别是%，% 和%，和传统的方法相比，游离酶法的总黄酮得率提高了81%。

甘草黄酮类化合物对酪氨酸酶单酚酶的抑制

天然产物研究与开发　 2005　V ol 117　N o.4 NAT URA L PRODUCT RESE ARCH AND DE VE LOPME NT 收稿日期:2005203222 接受日期:2005204208 基金项目:国家自然科学基金重点项目(20235020)　3通讯作者T el :862532288963253;E 2mail :m t2elp @https://www.wendangku.net/doc/4118974559.html, 甘草黄酮类化合物对酪氨酸酶单酚酶的抑制傅博强1,李　欢1,王小如1,2,33,LEE Frank SC 2,3 (1.厦门大学化学化工学院化学系现代分析科学教育部重点实验室,厦门361005;2.国家海洋局第一研究所环境与生命过程中物质迁移与反应机理研究室,青岛266061; 3.青岛市现代分析科学及中药标准化重点实验室,青岛266061) 摘　要:研究了甘草中四种黄酮类化合物甘草甙、异甘草素2葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制。结果表明异甘草素2葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲的IC 50分别为0.072m M , 01038m M ,0.0258m M ,它们都属于竞争性抑制剂,甘草甙没有抑制活性。研究表明,异甘草素2葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲可以作为潜在的美白化妆品添加剂。关键词:甘草;黄酮;酪氨酸酶;抑制中图分类号:R282171 I nhibitory E ffects of Several Licorice Flavonoids on the Monophenolase Activity of Tyrosinase FU Bo 2qiang 1,LI Huan 1,W ANG X iao 2ru 1,2,33,LEE Frank SC 2,3 (1.Department o f Chemistry and the K ey Laboratory o f Analytical Sciences o f the Ministry o f Education ,College o f Chemistry and Chemical Engineering ,Xiamen Univer sity ,X iamen 361005,China ;2.Material Transport &Transformation in Environment &Life Processes Lab ,Fir st Institute o f Oceanography ,Qingdao 266061,China ; 3.Qingdao K ey Lab o f Analytical Science and Standardization o f Chinese Medicines ,Qingdao 266061,China ) Abstract :The inhibitory effects of several licorice flav onoids including liquiritin ,licuraside ,is oliquiritin and licochalcone A on the m onophenolase activity of tyrosinase were studied.The results indicated that the IC 50values of licuraside ,is oliquiritin and licochalcone A were 0.072m M ,0.038m M ,0.0258m M ,respectively ,and they are all com petitive inhibitors.These flav onoids have the potential to be further developed into effective skin whitening agents.Different from the above flav onoids ,no inhibitory activity was observed for liquiritin.K ey w ords :licorice ;flav onoids ;tyrosinase ;inhibition 甘草(G lycyrrhiza )是最常见的中草药,截至1995年,国内外已从甘草中分离得到106种黄酮类化合物[1]。现代药理研究表明,甘草黄酮具有抗氧化[2]、抗溃疡[3]、抗病原微生物[4]以及抑制人体中某些酶的作用[5],甘草黄酮正日益被国际医药市场看好。酪氨酸酶(tyrosinase )是皮肤黑素生物合成的关键酶,它有两个主要功能:作为单酚酶,羟基化单酚生成邻二酚;作为双酚酶,氧化邻二酚生成邻醌[6]。雀斑、黄褐斑、老人斑等的形成,实际上是体内酪氨酸代谢的失调和色素的异常沉积造成。抑制酪氨酸酶活性,可改善皮肤中色素细胞的酪氨酸酶的代谢,阻止色素沉着的形成。天然产物化妆品,特别是加有中草药有效活性成分的化妆品的开发越来越受到国内外厂商的高度重视。市场调查发现,兰蔻、雅芳、妮维雅等美白产品均使用了甘草提取物或甘草黄酮[8]。已有一些研究揭示了甘草抑制酪氨酸酶的物质基础和量效关系,雷铁池等[9]研究发现100μm ol/L 的18α2甘草酸双铵盐对体外培养B16F10鼠黑素瘤细胞的酪氨酸酶活性和黑素含量抑制的效果与50μm ol/L 的熊果苷无统计学上的差异(P >0.05)。Y okota 等[10]的研究证明0.1～1.0μg/m L 的甘草黄 1 93

举例说明黄酮的提取分离方法

举例说明黄酮的提取分离方法组长：崔宁组员：翟雪王璐璐冯子涵赵子惠罗春雨刘红成 1.提取方法 1.1热水提取法热水提取法一般仅限于提取苷类. 在提取过程中要考虑加水量、浸泡时间、煎煮时间及煎煮次数等因素. 此工艺成本低、安全,适合于工业化大生产。以水做溶剂,同时提高浸提温度、延长浸提时间和增加液料比(60倍) ,可以明显提高芦丁的产率。实例桑叶：采用热水提取法测定桑叶中各有效成分含量，发现黄酮类化合物含量为1%以上,其中霜后桑叶黄酮类化合物含量最高为1.54% ,其次是晚秋桑叶,春季桑芽和后期桑叶含量最低。甘草：过去甘草黄酮的提取主要为水提法,其主要原理通过甘草粉与水按一定配比,加热混合至80～95 ℃浸提甘草粉,利用甘草黄酮的水溶性进而提取甘草黄酮。此法虽然要求设备简单,但因提取杂质多、提取时间长、提取液存放易腐败变质、后续过滤操作困难、收率较低等缺点,现已不常使用。 1.2有机溶剂萃取法其原理是利用黄酮类化合物与混入的杂质极性不同,选用不同的溶剂萃取。常用的有机溶剂有甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等,一般采取乙醇为提取溶剂。高浓度的乙醇(如90 %～95 %) 适于提取苷元,浓度60 %左右的乙醇适于提取苷类。提取次数一般为2～4 次,提取方法有热回流提取和冷浸提取两种方式。实例桑叶：使用乙醇提取桑叶中总黄酮的最佳工艺条件为：乙醇的浓度为70%，料液比为1:15，在80℃的条件下浸泡3h。使用多种有机溶剂提取发现桑叶中黄酮类化合物的最佳提取溶剂是60%丙酮。西芹：使用无水乙醇为提取剂，按西芹鲜重与提取剂的比例(W/ V) 1∶2 ,在80 ℃下回流提取2～4h ,制备西芹总黄酮。银杏叶：从银杏叶中提取总黄酮时, 随乙醇浓度的增加总黄酮提取率逐渐上升, 当乙醇浓度增至70% 时提取率最高, 之后反而下降, 故选用70% 的乙醇作浸提剂最佳。生姜：生姜黄酮提取用40倍原料的90%甲醇溶液, 在60 ~ 65℃条件下提取4 h 为其优化组合, 而其试验组合中以用40倍原料的75%甲醇溶液,在60~ 65 ℃条件下提取2 h的提取效果最好。 1.3碱性水或碱性稀醇提取法黄酮类化合物大多具有酚羟基, 易溶于碱水, 酸化后又可沉淀析出。其原因一是由于黄酮酚羟基的酸性, 二是由于黄酮母核在碱性条件下开环, 形成2′-羟基查耳酮, 极性增大而溶解。因此可用碱性水( 碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钙水溶液) 或碱性稀醇( 50 %乙醇) 浸出, 浸出液经酸化后析出黄酮类化合物。实例菊花：各取5g干菊花4份, ，在80℃恒温水浴分别以pH为8,9,10,11的NaOH溶液分两次温浸1h和0.5h。pH降低时.由于提取不完全.含量较低；pH为11时,虽然黄酮

银杏叶黄酮类化合物的提取研究进展

银杏叶黄酮类化合物的提取研究进展银杏树Ginkgo biloba L.又称白果树、公孙树，是我国古老的树种之一，具有“活化石”的美称。由于其生长规律特殊，抗病能力强而受到国内外的重视。有关银杏叶的有效成分及疗效的研究日益受到重视，已开发出保健品、化妆品、药品等多达100多种，形成国际市场上销售额20多亿美元的新兴产业。银杏叶的化学成分有黄酮类、萜类、内酯类、酚酸类以及生物碱、聚异戊二烯等化合物。黄酮类为银杏叶的主要有效成分之一，含量随品种、产地、树龄、不同的采摘时间而不同。黄酮类化合物优异的抗氧化、抗病毒、防治心血管疾病、增强免疫力等作用而受世人瞩目。药学研究表明，有38种银杏黄酮类化合物从银杏叶中分离出来，其中黄酮类化合物主要有3类：黄酮(醇)及其昔28种：如槲皮黄酮等；黄烷醇类：如儿茶素等4种；双黄酮：如白果双黄酮等6种(儿茶素)。 1 银杏叶黄酮的提取分离 1.1 溶剂提取法目前国内外掀起了研究开发银杏叶热。国内银杏叶常用溶剂例如乙醇、丙酮、醋酸乙酯、水以及某些极性较大的混合溶剂浸泡银杏叶进行提取，溶剂提取方法一般有：煎煮、冷浸、回流、渗施等经典方法。 1.1.1 水提取树脂分离法有关水浸提银杏黄酮苷的文献报道不多。肖顺昌等报道了用l 6倍量沸水分3次浸提银杏叶，得到的水溶液，经冷藏、分离杂质得溶液，然后用D101型吸附树脂吸附得到浓度达38％的黄酮苷。胡敏等研究水浸提银杏叶黄酮苷并用树脂精制的工艺，探讨了影响黄酮苷浸出的主要因素以及最适的精制方法，结果表明：水为提取剂，在9 0℃水溶回流浸提银杏叶2次，4h／次，经沉淀，过滤，浓缩后，用树脂精制、冷冻干燥后，制得总黄酮苷含量高的提取物、产品得率为银杏叶干重的 1.2％-1.5％。水提取成本低，没有任何环境污染，产品安全性高，但是水对有效成分的选择性差，提取率低。

黄酮类化合物

黄酮类化合物黄酮类化合物泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳原子相互连结而成的一系列化合物黄酮类化合物结构中常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团。此外，它还常与糖结合成苷。多数科学家认为黄酮的基本骨架是由三个丙二酰辅酶A和一个桂皮酰辅酶A生物合成而产生的。经同位素标记实验证明了A环来自于三个丙二酰辅酶A，而B环则来自于桂皮酰辅酶A[1]。1、分类：根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分类：黄酮类(flavones)、黄酮醇(flavonol)、二氢黄酮类(flavonones)、二氢黄酮醇类(flavanonol)、花色素类(anthocyanidins)、黄烷-3，4二醇类(flavan-3,4-diols)、双苯吡酮类(xanthones)、查尔酮(chalcones)和双黄酮类(biflavonoids)等十五种。另外，还有一些黄酮类化合物的结构很复杂，其中包括榕碱及异榕碱等生物碱型黄酮。2、理化性质：天然黄酮类化合物多以苷类形式存在，并且由于糖的种类、数量、联接位置及联接方式不同可以组成各种各样黄酮苷类。组成黄酮苷的糖类包括单糖、双糖、三糖和酰化糖。黄酮苷固体为无定形粉末，其余黄酮类化合物多为结晶性固体。黄酮类化合物不同的颜色为天然色素家族添加

了更多色彩。这是由于其母核内形成交叉共轭体系，并通过电子转移、重排，使共轭链延长，因而显现出颜色。黄酮苷一般易溶于水、乙醇、甲醇等级性强的溶剂中；但难溶于或不溶于苯、氯仿等有机溶剂中。糖链越长则水溶度越大。黄酮类化合物因分子中多具有酚羟基，故显酸性。酸性强弱因酚羟基数目、位置而异。3、显色：1.盐酸-镁粉（或锌粉）反应为鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应，反应机理现在认为是因为生成了阳碳离子缘故[1]。2.四氢硼钠（NaBH4）是对二氢黄酮类化合物专属性较高的一种还原剂，产生红～紫色。而与其它黄酮类化合物均不显色。3. 黄酮类化合分子中常含有下列结构单元，故常可与铝盐、铅盐、锆盐、镁盐、锶盐、铁盐等试剂反应，生成有色络合物。与1%三氯化铝或硝酸铝溶液反应，生成的络合物多为黄色（λmax=415nm），并有荧光，可用于定性及定量分析。4、黄酮对身体的好处黄酮广泛存在自然界的某些植物和浆果中,总数大约有4千多种,其分子结构不尽相同,如芸香苷、橘皮苷、栎素、绿茶多酚、花色糖苷、花色苷酸等都属黄酮。不同分子结构的黄酮可作用于身体不同的器官，如山楂--心血管系统，兰梅-- 眼睛，酸果--尿路系统，葡萄--淋巴、肝脏，接骨木果--免疫系统，平时我们可以通过多食葡萄、洋葱、花椰莱、喝红酒、多饮绿茶等方式来获得黄酮，作为身体的一种补充。黄酮的功效是多方面的，它是一种很强的抗氧剂，可有效清

《常见疾病康复》课程配套试卷(A卷)

《常见疾病康复》课程考核试卷（A 卷）考核类型：考试□考查考核方式：□开卷闭卷系班级姓名学号一、选择题（共20 题，每题 1 分，合计20 分）（） 1. 脑性瘫痪最常见的物理疗法是 A、Rood法 B 、Bobath 法C、Brunnstrom 法D、PNF法E、MRP法（） 2. 脑卒中恢复期的步行训练，错误的说法是 A、步行前准备活动包括扶持立位下患腿前后摆动，踏步，屈膝，伸髋训练 B、从扶持步行或平衡杠内步行，过度到治疗室内步行 C、纠正异常步态训练 D、上下台阶的训练应该健腿先上，患腿先下 E、上下台阶的训练应该患腿先上，健腿先下（） 3. 颅脑外伤的康复与脑卒中的康复重点区别是 A、前者以认知康复为主 B 、言语康复C、运动康复 D 、心理康复 E 、ADL康复（） 4. 脊髓损伤水平定位在L3平面的关键肌为 A、踝跖屈肌 B 、长伸跖肌C、踝背伸肌D、伸膝肌 E 、屈髋肌（） 5. 冠心病患者的主要功能障碍不包括 A、心血管功能障碍 B 、呼吸功能障碍 C 、全身运动耐力减退 D 、行为障碍 E 、认知障碍（） 6. 关于慢性阻塞性肺疾病呼吸机训练说法错误的是 A、呼吸肌训练可以改善呼吸肌耐力，缓解呼吸困难症状 B、吸气训练方法是：采用口径可以调节的呼气管在患者可以接受的前提下，将吸气阻力增大，以增加吸气肌耐力 C、腹肌训练是在仰卧位，腹部放置沙袋作挺腹训练 D、吹蜡烛是吸气训练 E、吹瓶法是呼气训练（）7. 患者，男，26 岁，滑倒后致右手Colles 骨折手法复位右膏固定术后两天，患者手肿胀明显，此时消除肿胀，可选择的物理治疗法有 A、红外线照射 B 、紫外线照射C、超短波治疗D、TENS E、主动运动（）8. 下列哪个不是脊柱牵引的适应症 A、椎间盘突出 B 、颈背痛C、腰背痛D、腰腿痛 E 、脊髓明显受压

黄酮类化合物的提取纯化方法

黄酮类化合物的提取、药用价值和产品开发应用前景任红丽2009090141 摘要：对黄酮类化合物的药用价值、提取工艺、分离方法等方面进行综述。在药用价值方面,讨论了其抗抑郁作用、抗氧化与自由基消除活性作用、对化学性肝损伤的保护作用、抗肿瘤作用、抗骨质疏松作用、抗心肌缺血作用;在提取工艺方面,讨论了溶剂提取法、超声提取法、酶法、微波法等;及其开发应用，为今后黄酮类化合物的深入研究提供理论基础。关键词：黄酮类化合物提取工艺药用价值黄酮类物质是一类低分子天然植物成分，是自然界中存在的酚类物质[14]，又称生物黄酮或植物黄酮，属植物次级代谢产物，广泛存在于各种植物的各个部位，尤其是花、叶，主要存在于芸香科、唇形科、豆科、伞形科、银杏科与菊科中。迄今，已有数百种不同类型的黄酮类化合物在植物中被发现，人工合成的黄酮类化合物也不断问世。最初这类物质仅用于染料方面，自20世纪20年代，槲皮素、芦丁等黄酮类物质用于临床后，才开始引起人们的关注，研究发现其中相当一部分具有显著的生理及药理活性，例如抗氧化、抗病毒、抗炎、调节血管渗透性，改善记忆，抗抑郁、抗焦虑、中枢抑制、神经保护等功能[2,12]诸多生理和药理特性使其广泛应用于食品、医药等领域。 1.提取纯化方法 1．1 传统提取方法 1．1．1 热水提取法水是最廉价的提取溶剂，是地球最丰富的物质，无色无味无毒，对人体和环境无害，挥发性不大，具有真正的绿色环保意义。但用水作为提取溶剂时，从中药材中提取的黄酮类化合物中杂质含量较多，往往因泡沫或粘液很多，给进一步分离带来许多麻烦，而且浓缩也会很困难。此外，水提取物容易发霉发酵[22]。1．1．2 碱性水、碱性稀醇浸提法中草药中黄酮类成分多为多酚类化合物，因其结构中具有酚羟基[7]，故可用碱性水或碱性稀醇液来提取中草药中的黄酮类化合物。黄酮母核的多样性主要是由黄酮本身骨架、环系的变化、氧化程度和数量而定，当碱的浓度过高，加热时便破坏黄酮类化合物的母核。 1．1．3 有机溶剂热回流及冷浸提取法根据杂质极性不同，可选用不同的有机溶剂(如石油醚、乙酸乙酯、氯仿、乙醇、甲醇、丙酮等)，一般采取乙醇为提取溶剂[15]。

黄酮类化合物提取分离纯化及其活性的研究进展

黄酮类化合物提取分离纯化及其活性的研究进展姓名常姣专业微生物学摘要文章综述了黄酮类化合物的结构特征及提取、分离纯化技术介绍了黄酮类化合物的生物活性，并对其开发利用进行了展望。旨在为黄酮类化合物的研究、开发以及应用提供参考。关键词黄酮；提取；分离纯化；生物活性民以黄酮类化合物也称黄碱素, 是广泛存在于自然界的一大类化合物, 在植物体内大多与糖结合成甙的形式存在, 也有部分以游离状态的甙元存在。由于最先发现的黄酮类化合物都具有一个酮式羰基结构, 又呈黄色或淡黄色, 故称黄酮[ 1]。目前对天然黄酮类化合物的提取方法较多,如溶剂提取法、微波提取法、超声波提取法、酶解法、超临界流体萃取法、双水相萃取分离法及半仿生提取法等, 每种方法都有它各自的优点和点。用上述方法提取的黄酮类化合物仍然是一个混合物, 不仅是含有其它杂质的粗品, 而且是几种黄酮类成分的混合物, 需进一步分离纯化, 常用的方法有柱层析法、重结晶法、铅盐沉淀法和高效液相色谱法等。黄酮类化合物具有降低血管脆性及异常的通透性、降血脂、降血压、抑制血小板聚集及血栓形成、抗肝脏病毒、抗炎、抗菌、解栓、抗氧化、清除自由基、抗衰老、抗癌、防癌、降血糖、镇痛和免疫等生理活性[ 2-5]。这些生理活性已被关注，对该类化合物的研究成为医药界的热门课题。人体自身不能合成黄酮类化合物而只能从食物中摄取，因此多年来科学家都在积极研究探讨从植物体中分离纯度高、活性强的黄酮类化合物[6]。 1黄酮类化合物的理化性质黄酮类化合物是以2-苯基色原酮为母核而衍生的一类通过三碳链相互连接而成的大多具有基本碳架的一系列化合物，且母核上常有羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等助色取代基团。黄酮类化合物多为晶体固体，多数具有颜色，少数（如黄酮苷类）为无定形粉末，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，其余则无旋光性) 黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态（苷或苷元、单糖苷、双糖苷或三糖苷）不同而有很大差异) 一般游离态苷元难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂) 其中，黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子，因堆砌较紧密，分子间引力较大，故更难溶于水；而二氢黄酮及二氢黄酮醇等，因系非平面型分子，故排列不紧密，分子间引力降低，有利于水分子进入，水中溶解度稍大。 2黄酮类化合物的提取分离及纯化黄酮类化合物在花、叶、果等组织中多以苷元的形式存在，而在根部坚硬组织中，则多以游离苷元形式存在。因此，不同来源、部位、种类黄酮提取所采取的方法不同[6]。分离黄酮类化合物的方法很多，根据黄酮类化合物与混入其他化合物的极性不同可采用溶剂萃取法，根据黄酮化合物在酸性水中难溶、碱性水中易溶的特点可采用碱提酸沉法等。 2.1溶剂法 2.1.1 热水提取法

黄酮类化合物的生理功能

黄酮类化合物的生理功能黄酮类化合物广泛存在于植物中，实际上存在于植物的所有部分，包括根、心材、树皮、叶、果实和花中，光全作用中约有2%的碳源被转化成类黄酮。早在30年代人们就发现了黄酮类化合物具有维生素C样的活性，曾一度被视为是维生素P。至今法国与俄罗斯仍继续称黄酮类化合物为维生素P。Pratt等人研究了黄酮类化合物的抗氧化性质，认为黄酮是作为一级抗氧化剂而起作用的，它们具有显著的抗氧化性能。黄酮抗油脂过氧化的作用早在60年代就已经被证实了。80年代以来，对黄酮类化合物的研究逐渐转向其清除自由基的能力、抗衰老及对老年病的防治功效上。黄酮类化合物中含有消炎、抑制异常的毛细血管通透性增加及阻力下降、扩张冠状动脉、增加冠脉流量、影响血压、改变体内酶活性、改善微循环、解痉、抑菌、抗肝炎病毒、抗肿瘤具有重要生物活性的化合物，有很高的药用价值。中草药含黄酮类化合物的很多，已经证明类黄酮是许多中草药的有效成份。例如满山红中的杜鹃素、小叶枇杷中的小叶枇杷素、矮地茶中的槲皮苷、铁包金中的芦丁、白毛夏枯草和青兰中的木犀草素、红管药中的槲皮素、葛根中的黄豆苷与葛根素、毛冬青与银杏叶中的黄酮醇苷、黄芩中的抗菌成分黄芩素和解热有效成分黄芩苷等。此外，还有很多中草药富含黄酮类成分，如槐米、陈皮、射干、红花、甘草、蒲黄、枳实、芫花、金银花、菊花、山楂、淫羊藿、桎木和地锦等。除了药用价值外，其中的部分黄酮类化合物（特别是来源自药食两用的中草药）显然可应用在功能性食品。黄酮和黄酮醇是植物界分布最广的黄酮类化合物，广泛存在于食用蔬菜及水果中，在沙棘、山楂、洋葱等中含量较高，茶叶、蜂蜜、果汁、葡萄酒中含量丰富。椐估计人体每天从食物中摄入这类物质可达1g，产生有益的生理作用。黄酮类化合物无显著毒性，大鼠对槲皮素的经口LD50为10～50g/kg ，小鼠一次口服15g/kg，观察7d无一死亡。临床病人摄取芦丁2.25g持续7d或60mg/d连续5年，均无任何副反应。在其他一系列大剂量、长时间的动物试验中，均未发现有致癌性。显性致死试验、细胞姐妹染色体试验、微核试验证明槲皮素类衍生物无致突变作用。黄酮类化合物的生理功能可概括为： ⑴调节毛细血管的脆性与渗透性。 ⑵是一种有效的自由基清除剂，其作用仅次于维生素E。 ⑶具有金属螯合的能力，可影响酶与膜的活性。 ⑷对维生素C有增效作用，似乎有稳定人体组织内维生素C的作用。 ⑸具有抑制细菌和抗生素的作用，这种作用使普通食物抵抗传染病的能力相当高。 ⑹在两方面表现有抗癌作用，一方面是对恶性细胞的抑制（即停止或抑制细胞的增长），另一方面是从生化方面保护细胞免受致癌物的损害。尽管对黄酮类化合物的看法尚有矛盾的方面，但它目前仍被应用来防治下列一些疾病： ⑴毛细血管的脆性和出血。 ⑵牙龈出血。 ⑶眼的视网膜内出血。

中药甘草中黄酮类成分的研究综述

中药甘草中黄酮类成分的研究作者：周浩楠专业：中药资源与开发学号：1246128 摘要：查阅近年有关文献,对甘草中黄酮类化学成分及其药理作用进行综述。甘草中黄酮类化合物分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类、双氢黄酮类、双氢查尔酮类等;药理研究证明其具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化等广泛的药理作用,对其进行进一步的研究和开发具有重要意义。采用高效液相色谱-质谱联用方法分析了甘草(Glycyrrhiza uralensis)中的化学成分。通过高效液相色谱可将三萜、黄酮及香豆素等50余种化学成分较好的分离。关键词：甘草；黄酮类成分；药理作用；化学成分测定方法；综合利用。甘草来源于豆科（Leguminosae）甘草属（Glycyrrhizin）植物乌拉尔甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch.）、胀果甘草（Glycyrrhiza inflate Bat.）或光果甘草（Glycyrrhiza glabra L.）的干燥根及根茎，具有补脾益气、祛痰止咳、清热解毒、缓急止痛、调和诸药之功效。在西方国家甘草主要用作矫味剂、烟草添加剂和祛痰药。自1964年Revers[1]发现甘草提取物可以治疗胃溃疡以来，甘草的药用价值受到人们的广泛关注。近年来化学和药理学研究表明，甘草的主要有效成分是黄酮类和三萜皂苷成分。但是，自从1969年Chihara[2] 在日本首先发现的香菇多糖具有很好的抗肿瘤活性以来，多糖的研究越来越广泛的被重视。另外，还从甘草中分离得到香豆素类、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等化合物。截至目前，甘草中共分离得到300多个黄酮类化合物、60多个三萜皂苷类化合物及15多个多糖类成分[3]。近几年来随着新技术的不断应用，人们对甘草的认识和应用也逐渐深入和广泛。它不仅广泛应用在医药上而且也应用于食品、轻工业等方面。此外，甘草还具有防沙固沙，改良土壤等作用。人们也将应用于环境保护等方面，以防水土流失及改良生态环境。随着甘草的应用日益广泛，供需求量也越来越大，有关甘草的研究一直是广大药学工作者所热衷和关注的。本文就其甘草中的黄酮类化合物的研究概况进行综述。 1.传统中医用药性平味甘：归心、肺、脾、胃经。

染料木黄酮在性激素相关疾病研究中的进展

中草药叶下花总黄酮提取方法

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银杏叶黄酮类化合物的提取研究进展

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《常见疾病康复》课程配套试卷(A卷)

黄酮类化合物的提取纯化方法

黄酮类化合物提取分离纯化及其活性的研究进展

黄酮类化合物的生理功能

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