常见四种抗过敏药的作用原理

常见四种抗过敏药的作用原理

导读：

抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。

过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型：

(1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。

(2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。

(3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。

(4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。

抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型

抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型 (1)抗组织胺药 临床最常用，因其与组织胺有相似的化学结构，故能竞争性拮抗组胺效应，起到抗过敏的作用。常用的有扑尔敏、异丙嗪（非那根）、氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪等药物，此类药物对皮肤黏膜的过敏反应以及昆虫咬伤的皮肤瘙痒效果最好，但此类药物多有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。 （2）过敏反应介质阻滞剂 又称为肥大细胞稳定剂，这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬等药物，临床多用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等疾病。 （3）钙剂 此种药物能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎，以及用于血清病、血管神经性水肿等疾病的辅助治疗。（4）免疫抑制剂 这类药物对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。 如何合理使用了抗过敏药物呢？ 1.有针对性地合理选择抗过敏药物 因为抗过敏药物作用机制和途径不同，故而各种药物在治疗过敏性疾病时的侧重点也各不相同。例如：生活中常见的荨麻疹可分为寒冷性、压迫性、热性荨麻疹三种类型，急性荨麻疹应选择起效快的抗过敏药物；而慢性过敏性疾病的治疗时间相对较长，就要副作用相对较小的药物，如地氯雷他定。需要长期联合用药的患者，在病情稳定、症状控制后不宜立即停用所有药物，应规律地逐渐减量，否则容易复发。 2.抗过敏药物也要换着吃 有患者向医生提出疑问“我以前吃这个药挺管用的，现在怎么没啥效果了呢？”。这是因为，任何一种抗过敏药都存在耐药性！长时间地单一服用一种抗过敏药，会使机体耐受药物，出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。故提醒患者连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。 3.警惕过敏药物本身也能引起过敏反应 过敏反应受抗原性质、抗体和环境等多种因素的影响，其过程极为复杂。但抗过敏药只能阻断过敏反应中的某一环节，或者只能阻止某些化学介质的释放，故服用抗过敏药物后，过敏反应仍然可以发生。比如扑尔敏，有些病人服药后原有的过敏症状不仅没有缓解，还出现了皮肤瘙痒。皮疹、腹泻腹痛等反应。

抗组胺药的作用机制

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢

头孢类药物有哪些副作用

头孢菌素类抗生素总体来说副作用较小，常见的一些副作用如下。 (1)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。 一般地说，对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。 (2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 (5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮( BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显著增强。 (6)凝血功能障碍所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有COOH 基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。 (7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

最新抗组胺类抗过敏药

抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服

抗过敏的中药

抗过敏的中药 可以抗过敏的中药一览 1.荆芥：有发汗解表，宣毒透疹，和血止血作用，用于风疹痒疹、疹出不透、疮疡等。与防风配伍时为祛风止痒方剂的基础，可用于风疹、皮肤瘙痒等证，常与蛇床子、土茯苓、蝉蜕等配合使用。本品可促使皮肤血液循环加强，有轻微的解热镇痛作用。可促进皮肤感染性疾病的愈合与病损组织的吸收。 2 、防风：有散寒解标，胜湿止痛，祛风止痉，止痒作用。用于风邪克于皮肤之风疹、瘾疹、疮疡等证。常与荆芥配伍使用。 3 、细辛：有温经发散、祛风散寒、除弊止痛作用。与辛夷等药物配合可治疗鼻窦炎、鼻炎等症。 4 、白芷：有祛风解表，透毛窍、通鼻窍，散寒止痛，燥湿解毒作用。善治头面皮肤之风，外用可治疗皮肤瘙痒症。本品可减少支气管分泌、扩张冠状动脉；能促进被破坏组织的吸收，对慢性溃疡、皮肤炎症有促进吸收或促进其化脓的作用；有止血作用，用其治疗鼻窦炎、慢性鼻炎有较好的疗效。

5 、薄荷：有散风解表、行气解郁、祛风止痒、透斑疹作用。可用于皮肤瘙痒、风疹等证。与蝉蜕为临床常用药对之一用于一般风疹、麻疹后的皮肤瘙痒，亦能改善老年性皮肤瘙痒及牛皮癣瘙痒症状。 6 、蝉蜕：有疏散风热，解表透疹，祛风止惊作用。近代研究认为，蝉蜕可降低反射性肌紧张反应、降低横纹肌的紧张性，对神经节有轻度阻断作用。 7 、生姜：有发表散寒、解毒健胃、温经行气作用。配合其他药物调敷用于湿疹疮疡。 8 、石膏：有清热泻火、止渴除烦作用，内服后可降低毛细血管通透性。煅后外用，可敛疮生肌止血，用于疮疡流水、湿疹、烫火伤等。 9 、黄芩：有清热燥湿、泻火解毒、止血抑菌作用，可降低毛细血管通透性。可用于热毒火邪浸淫皮肤之疮痈毒肿等证 10 、黄连：有清热燥湿、泻火解毒、凉血抑菌作用。可用于热毒疮痈、湿疹等证。 11 、黄柏：有清热燥湿、泻火解毒、滋阴降火作用。与苍术配伍用于疮

扑尔敏是抗过敏良药但是这些禁忌你得知道

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扑尔敏是抗过敏良药，但是这些禁忌你得知道！ 过敏是很多人为之烦恼的一件事，食物过敏，皮肤过敏、湿疹，皮炎，这些问题影响着我们的日常生活。今天小编给大家介绍一款治疗过敏的药物：扑尔敏片即马来酸氯苯那敏片。相信很多容易过敏的朋友对它一定不会陌生。那么扑尔敏片具体都有哪些功效？服用它还有哪些禁忌需要大家注意的呢？快来跟小编一起看一看。【过敏的内在原因】过敏体质的人免疫能力普遍比较低下，尤其在一定环境下，机体内产生大量自由基（自由基是现代文明病的祸根，人体正常的新陈代谢都会产生自由基，但在特殊情况下，如在化学物质、环境污染、阳光、辐射、细菌、病菌、寄生虫、食物脂肪等的环境下，尤其在自身的免疫能力低下的时候，体内会产生大量自由基，大量自由基的氧化破坏作用和链锁作用使人体的细胞的组织受到伤害）。自由基侵害了人体细胞和组织，当它损伤了肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜时，便会导致细胞膜破裂，释放致敏因子——组胺（过敏介质），组胺一旦与已知或未知的过敏源接触，就会产生一系列过敏反应。在过敏过程中，过敏介质起着直接的作用，过敏源是过敏病症发生的必要条件，而大量的自由基的存在是过敏发生的根源。【西药处方】药物名称：扑尔敏伪麻片、马来酸氯苯那敏片成分：本品为由盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏（扑尔敏）组成的复方片剂，每片含伪麻黄碱60mg，马来酸氯苯那敏4mg。性状：本品为白色或类白色片。药理毒理：伪麻黄碱系拟肾上腺药，具有收缩鼻腔、鼻窦和上呼吸道粘膜血管的作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药物，为h1受体阻滞剂，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加。两者配伍对感冒和变应性鼻炎及上呼吸道过敏症状具有协同作用，且能减轻后者的嗜睡副作用。功能主治：可适用于各种过敏性疾病，包括过敏性荨麻疹、面部皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、接触性皮炎、虫咬性皮炎、血管神经性水肿、过敏性哮喘和药物过敏等。用法用量：口服，成人和12岁以上儿童每4~6小时服用1片，一日不超过4片；6~12岁儿童剂量减

我国抗过敏药物市场分析

我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的

产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统

过敏儿童经常吃抗过敏药,会对身体造成哪些危害

过敏儿童经常吃抗过敏药，会对身体造成哪些危害？ 昨天有位宝妈在【论坛】给我留言咨询： 张医生，您好！ 我的女儿因为过敏性皮炎从出生4个月，就开始服用酮替芬这个止痒药物，已经有一年的时间了。不久前去儿科就诊时，谈及宝宝目前服用药物，医生叮嘱我酮替芬这些止痒药物对大脑神经有抑制作用，会引起宝宝的发育障碍。 “我想问问，如果药物对大脑发育有影响的话，我就不太想继续用这个药物了。但是已经用了一年，会不会太晚了。我自己在网上查了一下，其他的医生也因为这个药物有中枢抑制不太建议给宝宝使用。那我现在应该怎样为孩子治疗呢？” 不可否认，近年来，随着社会压力、环境、气候等多种因素的变化，患过敏性疾病的患者尤其是儿童多了，其中一些患者自行购买抗过敏药治疗，有时，的确能够起到一定治疗效果。但有时则药不对症，不仅无法治愈疾病，还会带来一定的副作用。 抗过敏药有哪些副作用 用于防治过敏反应性疾病的药物称为抗过敏药物，目前用的主要是抗组织胺药。抗过敏药由于作用机理等原因，都有一定副作用，如嗜睡、头晕等。 副作用一：嗜睡 虽然用于治疗过敏的抗组胺药已研发出第三代，明显减少了嗜睡等副反应，但仍有少数人服药后会犯困。如果减少剂量会影响药效，同时还会有口干、恶心等症状。此外，服用抗组织胺药还会使人的贲门松弛，易产生饥饿感。所以，服用抗组织胺药的患者经常在服药一段时间后，体重会明显增加。用于治疗过敏性鼻炎的肥大细胞稳定剂，也易引起嗜睡和体重增加。 副作用二：耐药 有些过敏患者在某个时期，可能需要持续服用抗过敏药以控制病情，但有些药原来用着挺好的，但是越吃越没效，这就是耐药现象。任何一种抗过敏药都存在耐药性。患者长时间地服用一种抗过敏药，会出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。 副作用三：影响发育 多少抗过敏药物会对大脑神经产生抑制作用，严重的会影响到儿童的生长发育。此外，抗过敏药还可能诱发青光眼，影响前列腺功能。因此，青光眼、前列腺肥大、哮喘、慢性阻塞性肺疾病以及严重肝脏疾病和老年患者应慎用，也不建议孕妇和哺乳期妇女使用。 因此，著名儿科专家崔玉涛医生多次指出，抗过敏药只能“治标”，不能“治本”。既然药物的副作用这么多，那对于过敏患者，尤其是过敏儿童，应该选择什么样的方法来进行治疗呢？ 抗过敏益生菌改变过敏体质 抗过敏益生菌是一类对宿主有益的活性微生物，是定植于人体肠道、生殖系统内，能产生确切健康功效从而改善宿主微生态平衡、发挥抗过敏作用的活性有益微生物的总称。近年来，抗过敏益生菌——敏亦康风靡市场，对成人和小儿过敏性咳嗽、过敏性哮喘、过敏性鼻炎、皮肤过敏、荨麻疹、湿疹等都有很好的效

靶向药物副作用处理全攻略

关于靶向药（易瑞沙，特罗凯，多吉美，格列卫，阿比特龙等），患者和家属们讨论的除了是否有效外，可能最多的就是副作用处理了。药代邮最近与诸多医师探讨后，汇总了靶向药的副作用处理方法，今天将其发布出来，希望能帮助到大家。 靶向药副作用处理原则 患者如果出现轻中度的副作用，在家可以尝试按下文方法处理，严重的须及时去医院对症治疗，个别患者可能需要停药或更换治疗方案。 靶向药轻中度副作用处理 一、病人胃口不好怎么办？ （1）醋酸甲地孕酮片 （2）很多中药很难吃，药丸大而且有怪味，有时病人不愿吃。 （3）正宗的中成药，吃肉以后吃保和丸，参苓白术片（散），香砂养胃丸，木香顺气丸还有消化酶片、多酶片，中医讲的肝胃不和，西医讲的就是肝脏分泌很多种消化酶的，分泌量不够，就没胃口了，消化不了。 二、口腔溃疡怎么办？ （1）复方氯己定含漱液。 （2）用甲硝唑溶液漱口。 （3）小苏打，冲水，漱口。 （4）吃复合维生素片，再用口腔杀菌水漱口。 （5）也可以在溃疡处擦点蜂蜜，每天擦几次，效果也不错的。 （6）康复新对付口腔炎，效果很好很多人用过无副作用。 （7）联合大剂量VC,效果很好。VB+双倍的VC。 （8）舒适达牙膏,还有就是碰锡类散。 （9）云南白药牙膏。 （10）华素片。 注意：以上十种方法彼此独立，请选择较为合适的方法试用。 三、靶向胃恶心呕吐怎么解决？ （1）广东白云山的陈香露白露可以吃。 （2）吃达喜保护胃黏膜，胃复安，喝酸奶（自己做的）。

（3）买那个德国的什么15+的蜂蜜，调到酸奶里。 四、如果有消化道出血怎么办？ （1）如果有出血症状，建议停药上医院看看。 （2）如果轻度的话服用奥美拉唑或奥美拉唑镁一类的药，重一点的话加服云南白药一类的止血药，然后要检隐血。 五、白细胞低怎么办？ （1）吃鱼秋（泥鳅）熬汤。 （2）在医院打白蛋白。 （3）地榆升白片。 六、血小板低怎么办? （1）打白介素-11(这就是数字11,不是十分常见的白介素 （2）鹿血晶（饮片） 七、尿酸高怎么办？ （1）买点儿小苏打，冲水喝一次0.5克就行了 （2）苹果醋与蜂蜜，3:1比例，兑矿泉水，每天喝一瓶。 （3）可服用替诺福韦。 八、吃靶向药出现药疹怎么办? （1）首先确认有无同时用别的药，有无过敏史，如有，结合过敏史治疗； （2）如无过敏史，可配合吃扑尔敏或者开瑞坦，和靶向药分开吃，靶向药可以减量； （3）如果吃扑尔敏或者开瑞坦一周左右如无缓解，可门诊输抗过敏药物。 （4）如果出现呼吸困难的症状，必须立即就医。 九、血小板高怎么办？ 索坦和多吉美都会影响凝血功能，再加用抗凝药物要特别当心。有可能引起出血或意外发生，先不要随意用药。找到原因，在医生指导下用药。 注意有没有脱水的情况，注意有没有脱水的情况，最好是测过出凝血时间后，根据需要在医生指导下用药。因为正在用靶向药，凝血已经受到影响，如果再用阿司匹林，引起出血就麻烦大了。 十、高血压怎么办？

抗炎平喘药和抗过敏平喘药

一、抗炎平喘药 (一)糖皮质激素类药物 糖皮质激素(glucocoticoids, GCs)用于哮喘的治疗已有50年历史，是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。但该药全身应用时不良反应较多，但主要以吸人方式在呼吸道局部应用，以充分发挥局部抗炎作用。 [药理作用] 1.抗炎 糖皮质激素与受体结合后，道过基因效应。影响多种炎症相关基因的转录，抑制多种参与哮明发病的炎性细胞因子和钻附分子，并可降低毛细血管通透性。 2. 抑制气道高反应性 降低哮嗽病人因吸人抗原。受胆碱受体激动剂或冷空气刺激，及运动引起的支管收缩反应。 3. 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 使体内儿茶酚胺类物质对支气管学张及血管收缩的作用增强，有利于缓解支气管痉挛和黏膜水肿。 [临床应用) 用于支气管阔张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者，反复应用本药可减少或终止哮喘发作，但不能缓解急性症状。气雾吸入可减少口服激素用量或逐步替代口服激素。但对哮端持续状志的患者，因不能收人足够的气雾量，往往疗效欠佳、不宜使用. [不良反应] 吸人常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。GCs在吸人后，有80%~90%药物沉积在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或全身不良反应有关。局部副作用包括口腔真菌感染(鹅口疮)与声音嘶哑，用药后漱口可减少咽部药物残留，降低发生率:若吸人剂量过大，会对下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴功能产生抑制作用。 目前常用的吸人用GCs有5种:丙酸氟替卡松(flaticasone propionate, FP)、丙酸倍氯米松(beclometasonedipropionate, BDP)、布地奈德(budesonide, BUD, 丁地去米松，布地缩松)、曲安奈德(triamcinolone acetonide, TAA, 丙酮化曲安西龙)、氟尼缩松(lunisolide,FNS)，这些吸人GCs的脂溶性高低顺序为FP> BDP>BUD>TAA>FNS, GCs脂溶性高低对药物的药效学与药动学都会有一定的影响。 为了减少吸人GCs的全身不良反应，理想的吸人GCs应具有肝脏中快速而完全地代谢灭苦的特性。由于BUD在肝内大代谢灭话要比HDP快3-4倍。故BUD的全身不良反应少，特别对下丘脑一垂体一肾上腺辅的抑制作用要比BOP小。 (二)抗白三烯药物 半胱氨酰白三烯(ystingl lekorione）是哮喘发病中的一种重要的炎症介质。肺组织受抗原攻击时多种炎症细胞(嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、肥大细胞等）能释放半胱氨酰白三烯，对气道产生作用时间较长的多环节作用，其作用强度要比组胶强1000倍:可增加支气管黏液分泌;降低支气管纤毛功能:促进气道微血管通透性增加、水肿形成；促使嗜酸性粒细胞在气道组织浸润，引起炎症反应；刺激C神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎症等。抗白三烯药物是拮抗白三烯的各种生物学作用的药物，与糖皮质激素合用，可加强后者的抗炎作用，减少糖皮质激素的用量。对有些吸人糖皮质激索不能控制的哮喘病人，加币抗白三烯药物可收到控制的疗效。 现有的抗白三烯药物有:扎鲁司特(afirlukast) 和孟鲁司特(montclukast)，具有阻断半胱氨酰白三烯受体的作用:齐留通(zileuton) 通过抑制5-脂氧酶起作用。 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠、铜替芬、奈多罗米纳

扑尔敏是抗过敏良药,但是这些禁忌你得知道!

扑尔敏是抗过敏良药，但是这些禁忌你得知道！ 过敏是很多人为之烦恼的一件事，食物过敏，皮肤过敏、湿疹，皮炎，这些问题影响着我们的日常生活。今天小编给大家介绍一款治疗过敏的药物：扑尔敏片即马来酸氯苯那敏片。相信很多容易过敏的朋友对它一定不会陌生。那么扑尔敏片具体都有哪些功效？服用它还有哪些禁忌需要大家注意 害） ， 4mg。性状：本品为白色或类白色片。药理毒理：伪麻黄碱系拟肾上腺药，具有收缩鼻腔、鼻窦和上呼吸道粘膜血管的作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药物，为h1受体阻滞剂，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通 透性增加。两者配伍对感冒和变应性鼻炎及上呼吸道过敏症状具有协同作

用，且能减轻后者的嗜睡副作用。功能主治：可适用于各种过敏性疾病，包括过敏性荨麻疹、面部皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、接触性皮炎、虫咬性皮炎、血管神经性水肿、过敏性哮喘和药物过敏等。用法用量：口服，成人和12岁以上儿童每4~6小时服用1片，一日不超过4片；6~12岁儿童剂量减半。不良反应：主要为不同程度的嗜睡和口干， , 1、与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛作用。有协助缓解感冒症状的作用。 2.与镇静药物、安眠药、安定药并用或饮酒时，可增加这些药物对中枢神经的抑制作用。 3.扑尔敏可增强抗抑郁药的作用。 4.如正在服用其他药品，使用扑尔敏前请咨询医师或药师。 5.扑尔敏不宜与大环内酯类抗生素、酮

康唑等合用【服用禁忌】扑尔敏是西药制剂，服用起来会有一些副作用，药物服用不当还可能产生严重的后果。因此，小编提醒大家，服用扑尔敏时，大家应注意以下事项：1、禁用于癫痫患者，可诱发癫痫。2、授乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大患者慎用。3、服药期间，不得驾驶车、船、飞机等机动车辆或操纵机器。4本药忌用于早产儿和新生 10、 4 其嗜睡副作用，用药后病人不宜驾驶车辆、操纵机器，也不宜饮酒。6、孕期服用，可能致婴儿畸形，但缺乏充分证据7、.老年病人使用本品易致头晕、头痛、低血压等，故应慎用。8、青春期少女及更年期妇女应在医师指导下服用。9、禁用于车、船、飞机驾驶人员，高空作业者，精密仪

常用抗过敏药物

抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。

浅谈药物过敏的常见误区

浅谈药物过敏的常见误区 如今药物品种越来越多,引起过敏反应的药物也层出不穷。然而,许多患者甚则医生对药物过敏的认识存在一定的误区,主要表现在以下几个方面。 有人认为只有西药才会引起过敏反应,中药则不会。虽然引起过敏反应者以化学合成药物为多,如抗生素、解热镇痛药、镇静催眠药等,但是有些中草药也可引起严重过敏反应,例如穿心莲、大青叶、板蓝根、益母草等单味药,以及六神丸、牛黄解毒片、复方柴胡注射液等中成药,其过敏表现以荨麻疹和固定药疹最为常见。 这是将药物过敏与药物的毒副作用混为一谈。药物的毒副作用可通过减少用量而减轻,但引引起药物过敏反应的决定因素是药物本身,与它的剂量无关。 其实以往曾用过或经常用但从未引起过敏的药物也可能发生过敏反应。药物过敏反应是药物第一次进入机体后,刺激免疫系统产生相应抗体(或致敏淋巴细胞),只有当这种药物再次进入人体时才会发生变态反应,也就是说一般是两次以上用药才会发生过敏反应。摄入药物的次数越多,引起过敏反应的可能性越大。再者,所用药物的厂家不同、同一厂家所生产药物的批次不同(药物内所含杂质不同),这些都能成为引发过敏反应的原因。所以,青霉素之类的药物没有连续用药而再用时,都必须做过敏试验。 药物过敏反应不只发生在用药的当时。有些药物过敏反应是有潜伏期的,如一些药物可能在几个月甚至若干年后才发生以皮疹为主要表现的过敏反应。常见于治疗糖尿病、甲亢或痛风的药物,如痢特灵引起的过敏反应,不少便发生在用药后20天。 发生过敏反应后停止用药只是首要措施,同时还应加强观察,根据病情进行对症治疗,并嘱咐患者多饮水,以利于残存药物从小便中迅速排出。必要时还需要输液, 以加速药物排出。 常见的药物过敏症状是皮肤潮红、皮疹、瘙痒。此外,药物过敏还可出现发热、哮喘、呼吸困难,严重者可导致过敏性休克,甚至导致肝、肾等器官以及消化、呼吸、神经、血液、循环等系统损害。 据文献报道,常用的抗过敏药,例如传统的非那根、扑尔敏、苯海拉明以及新一代的西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀等,均有可能引起过敏反应。 皮试阴性者有时也会发生过敏反应,如有患者在连续注射青霉素的第35天后发生过敏性休克。 致敏药物通过任何途径进入人体都有可能引起过敏反应。除了口服或注射药物外,滴眼、滴鼻、滴耳、皮肤给药、雾化吸入、灌肠、治疗牙病用的内塞药和填充剂,以及各种造影用的碘制剂等,均可能发生全身性过敏反应。

常见四种抗过敏药的作用原理

常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。

抗组胺类抗过敏药

抗过敏药物 一、 非索非那丁 (Fexofenadine) 二、 左旋西替利嗪(levocetirizine ) 三、 地氯雷他定(Desloratadi ne ) 四、 西替利嗪(Cetirizine) 五、 氮卓斯丁 (Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的 中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。 分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司 米唑 等)o 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 目前在世界范围内进入 临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达 20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代 抗组胺药 物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。 我国目前常用氯雷他定和西替利嗪， 加 上1999年上市的非索非那丁和 2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有 10余种，主 要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似， 而安全性更大，副作用 更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。 而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世 界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的 30%左右，因此这两种药物将 成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。 此外近年来上市的氯雷他定的换代产 品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目 前仍然没有获得 FDA 的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国 有潜在的巨大市场。 西替利嗪的换代产品乙氟利嗪 (Efletirizine )也已完成三期临床试验 而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非； Telfast 120; Telfast 180, Allegra , 【异名】 MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和 丙酮， 几乎不溶于水，熔点为 147-151 Co 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服 度达峰值，平均为1.3 h o 半衰期为11-15小时， 是a 1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时， 血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP 酶 代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为 120mg , —日一次，或60mg 每日2次；用于皮肤过敏疾病 180mg 一日一次；为预防夜间或 清晨哮喘发作，睡前可顿服 120-180mg/次。混悬液为5ml ，含非索非那丁 30mg 。含本品60 mg 和盐酸伪麻黄碱120 mg 的Allegra D 已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部 症状的感冒 患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障， 因而没有嗜睡和困倦等副作 用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、 头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。 由于非索非那丁对 H1受体有较高的选择性，对 H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏 药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和a 1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服 而部 0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓 平均为14.4 h ,蛋白结合率 60%?70%(主要 因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和

药物化学——抗过敏药

过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺（Histamine）有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型，H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。一、H1受体拮抗剂按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。（一）乙二胺类乙二胺类的结构通式为Ar′Ar-N-（CH2）2-N-（CH3）2，第一个用于临床的药物是安体根（Antergen）。对其进行结构改造衍生出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合后演变出哌嗪类药物，也具有抗过敏作用，这类药物最终发展出西替利嗪（Cetirizine）等，作用强而持久，且无镇静作用。将乙二胺的氮原子构成杂环，例如安他唑啉（Antazoline）。（二）氨基醚类用Ar′Ar-CHO置换乙二胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明（Diphenhydramine）。为临床常用的H1受体拮抗剂，除用作抗过敏药外，也用于抗晕动病。为克服其嗜睡和中枢抑制副作用，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁）是常用的抗晕动病药物。盐酸苯海拉明（DiphenhydramineHydrochloride）化学名：N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇。2.苯海拉明纯品对光稳定。当含有二苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变色。二苯甲醇等杂质可从合成过程带入，也可能因贮存时分解产生。用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗。（三）丙胺类用Ar′Ar-CH置换乙二胺药物结构中的Ar′Ar-N-得到丙胺类H1受体拮抗剂。例如氯苯那敏（Chlorpheniramine）等。此类药物的脂溶性大于乙二胺类和氨基醚类，因此抗组胺作用强，作用时间长。马来酸氯苯那敏（ChlorpheniramineMaleate）化学名：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。性质： 1.氯苯那敏分子结构中有一个手性碳原子，有一对旋光异构体，S构型右旋体的活性强于R构性左旋体，供药用为其消旋体。 2.氯苯那敏结构中有叔胺结构，当与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色。 3.马来酸结构中有不饱和双键，马来酸氯苯那敏加稀硫酸，加高锰酸钾试液，红色褪去。用途：马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。（四）三环类将上述的乙二胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个芳杂环通过一个或二个原子联接所得的化合物，也具有抗H1受体活性，从而得到三环类H1受体拮抗剂。例如异丙嗪（Promethazine）和赛庚啶（Cyproheptadine）等。不过这类药物往往还有其它药理作用，异丙嗪结构与抗精神病药氯丙嗪类似，有明显的镇静副作用。赛庚啶抗组胺作用较强，还有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。氯雷他定（Loratadine）、酮替芬（Ketotifen）是赛庚啶的结构类似物。氯雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢受体的作用很低，为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物。酮替芬具有H1受体拮抗作用，还是过敏介质释放抑制剂。多用于哮喘的预防和治疗。 1.盐酸赛庚啶（CyproheptadineHydrochloride）化学名：1-甲基-4-（5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基）哌啶盐酸盐倍半水合物盐酸赛庚啶为三环类H1受体拮抗剂。作用强于马来酸氯苯那敏，并有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。临床用作抗过敏药。 2.富马酸酮替芬（KetotifenFumarate）化学名：4，9-二氢-4-（1-甲基-4-亚哌啶基）-10H-苯并[4，5]环庚[1，2-a]噻吩-10-酮反丁烯二酸盐酮替芬具有H1受体拮抗作用，还是过敏介质释放抑制剂。多用于哮喘的预防和治疗。（五）、哌啶类哌啶类是无嗜睡作用H1受体拮抗剂的主要类型。例如特非那定（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole）抗组胺作用强，选择性阻断H1受体，无中枢镇静及抗胆碱作用，临床上用于过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏性疾病的治疗。（六）、H1受体拮抗剂的构效关系 1.H1受体拮抗剂属竞争性拮抗剂，具有以下基本结构：Ar1（Ar2）X-（CH2）n-N（CH3）2Ar1和Ar2为苯环或芳