局部麻醉药的临床研究进展

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局部麻醉药的临床研究进展

摘要

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是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。一般来说，局麻药液的浓度决定阻滞的性质和围。但是局麻药除了局部麻醉作用外，还会产生一定的吸收作用。目前的局部麻醉需小剂量频繁给药以维持有效治疗浓度。剂量较大时，有效治疗浓度的维持时间长，但最大血药浓度Cmax超出治疗窗，导致副反应。如:局麻药吸收入血并达到一定浓度，产生毒性反应，作用于中枢神经系统，表现为神志错乱，肌肉震颤等。而剂量过小则不能有效缓解患者病痛。另外局麻药有不同程度的扩展外周血管的作用，使药物经血管吸收加速，作用时间缩短。近年来，针对局麻药在临床应用中存在的问题以及临床治疗需要缓释的长效局部麻醉制剂来缓患者术中、术后、癌症和神经系统疾病引起的各种疼痛。采局部麻醉简称局麻，是用药物暂时阻断局部的痛觉传导，使之达到无痛状态。局部麻醉的特点是:不需要特殊的设备，术者可以独立操作，术前不需要特殊准备，术后不需要特殊护理，病员保持清醒安全性大，但是局部麻醉不适用于不合作的患者，以及局部有炎性反应的部位。局部麻醉的方法主要有冷冻麻醉、表面麻醉、浸润麻醉以及阻滞麻醉。局部麻醉药用现代制剂技术设计了各种缓释给药系统，来延缓药物在体的释放和吸收，旨在延长局麻药效，减少体循环吸收，减轻不良反应，从而提高药物的治疗指数。

关键词：局部麻醉药无痛研究发展

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目录

摘要.............................................................................................. Abstract ................................................................. 错误!未定义书签。

1 .常用局麻药 (1)

1.1 普鲁卡因 (1)

1.2 地卡因 (1)

1.3 利多卡因 (1)

1.4 布比卡因 (1)

1.5 高乌甲素 (1)

2. 新剂型的研究 (3)

2.1 局麻药微球 (3)

2.2 局麻药脂质体 (3)

2.3 局麻药乳剂 (3)

2.4 其他剂型 (4)

2.4.1 局麻药水凝胶 (4)

2.4.2 局麻药微型胶囊 (4)

3 .不良反应的研究 (5)

3.1 神经毒性 (5)

3.2 心脏毒性 (5)

4.参考文献 (6)

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1 .常用局麻药[1]

局部麻醉药物具有阻滞神经冲动传导的作用，产生完全的麻醉效果，对注射部位的神经或者其他组织无损害等特点。按照其化学结构可以分为酯类和酰胺类。国现在常用的酯类局麻药物有:普鲁卡因和地卡因等。酰胺类局麻药物有:利多卡因、布比卡因等。下面就这几种局部麻醉药物作简单介绍。

1.1 普鲁卡因

普鲁卡因在碱性时不稳定，易分解而失效，麻醉效果确切，价格低廉，毒性和不良反应小，是临床上应用较广的一种局麻药。因本品通透性和弥散性差，不易被黏膜吸收故不适用于表面麻醉。但是其麻醉作用时间相对较短。偶尔可产生过敏反应，现在临床上有被利多卡因所代替的趋势。

1.2 地卡因

地卡因穿透力强，主要用于表面麻醉，但是其毒性大，一般不用于浸润麻醉。

1.3 利多卡因

利多卡因局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间较长，并且有较强的组织穿透性和扩散性;并且在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著。但是其毒性较普鲁卡因大，用量应比普鲁卡因小1/3~1/2。在临床工作中正在得到普遍的应用。

1.4 布比卡因

布比卡因作用快慢与利多卡因相仿，而持续时间是利多卡因的2倍。特别适合费时较长的手术，术后的镇痛时间也较长。由于在普鲁卡因等麻醉药物的应用中，有过敏现象的发生，所以对于那些有过敏倾向的患者，应该进行过敏试验。在进行过敏试验前，应该备好肾上腺素、氧气等急救药物及用品，以防意外。

1.5 高乌甲素[2]

高乌甲素又叫拉马乌头碱，系从毛蓑科植物高乌头中提取的生物碱，商品名为太舒特，其药理作用有中枢镇痛、局部麻醉、神经阻滞、降温、解热和消肿，不良反应主要为心脏毒性及过敏等，但临床上少见。以往单纯静脉推注、肌注射用于镇痛治疗，疗效较差，因而应用不广。高乌甲素注射进人硬膜外后，直接作用于神经根，使来自手术区段的有害刺激受到阻滞;渗入蛛网膜下腔作用于/吗啡样受体0而启动神经体液镇痛机制。另外，被硬膜外腔的静脉丛直接吸收入血液循环。高乌甲素仅有很弱的局麻作用，在正常治疗量，硬膜外麻醉中应用可以不考虑其局麻作用，但在蛛网膜下腔阻滞麻醉中运用则应加以注意。临床应用的局部麻醉药物溶液中常加入血管收缩剂，这样可以延缓麻药的吸收，加强镇痛效果，延长局麻时间，降低毒性反应，减少术区出血，使术野清晰等。近年来研究认为，微量的肾上腺素(1B200

000~1B400 000)不会引起血压明显变化，对心血管病、糖尿病等患者一般也不会导致不良反应。相反由于良好的镇痛效果，消除了患者恐惧不安情绪，避免了因疼痛而引起的血压急剧波动。

2. 新剂型的研究[3]

2.1 局麻药微球

微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，常见微球直径为1~40 gm。在临床治疗，尤其是肿瘤的化学治疗中，微球具有显著的优点。当包含局麻药的微球被注人到神经周围时，其对局麻药的缓慢释放可延长该神经被阻滞的时间，降低单位时间进人体循环的局麻药总量。常用的微球均可被生物降解，根据制备所需的材料，可分为:蛋白类，如清蛋白、血纤维蛋白原微球，明胶微球;聚乳酸类，如聚乳酸微球、聚羟基丁酯和聚羟基戊酸酯共聚物，聚丙交酯与聚乙交酯/丙交酯共聚物微球;淀粉微球;脂质微球;其他如聚氰基丙烯酸丁酯微球，结晶碳水化合物微球，聚碳酸酯微球等。微球的缓释性使局麻药微球的麻醉作用间显著延长。微球具有生物相容性，但由于微球含有大量的局麻药，其对生物体的毒性仍是研究者需要考虑的问题之一。微球的缓释性延缓了局麻药的吸收，从而降低其毒性。但仍有一些并发症发生，如炎性反应反应、肌肉损伤和异物反应等。

2.2 局麻药脂质体

脂质体是由一层或多层双分子磷脂膜包裹水相所组成的微型球状物，粒径为10 nm~20 pm。1961年英国人BANGHAM首先将干的磷脂膜与水混合，开创了脂质体制备的先河。自1971年RYMEN将其作为药物载体后，脂质体应用得到了快速的发展。它具有以下特点:1与细胞膜亲和力强，可增加被包裹药物穿透细胞的能力;o靶向性好，使药物在肝、脾、肺、骨髓、淋巴、炎性反应以及肿瘤等部位分布大大增加;?对药物的缓释作用，可以提高药物在局部的浓度，降低血药浓度，从而延长其作用时间并降低毒性。脂质体作为局麻药的载体，主要利用其缓释特性。目前涉及的局麻药物包括地布卡因、布比卡因、丁卡因、利多卡因等，研究的围包括药物的制备、动物体药效学和药动学观察、毒理学研究等，并已开始人体试验。脂质体作为药物载体还可以促进药物渗透皮肤。其机制有水合、融合、穿透及通过皮脂腺和汗腺渗透等。脂质体是目前异麻药缓释研究中最热门也是进展最快的一种剂型。但仍有很多问题以待解决，如怎样提高其包封率、减少所包封药物的泄漏等。

2.3 局麻药乳剂

两种不相溶或极微溶解的液体，其中一种液体以微小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的相对稳定的两相体系称为乳浊液，加有药物的乳浊液称为剂。乳剂可为不透明的乳白色，也可为透明或半透明的液体，前者液滴011~10010Lm，为常见乳剂，后者液滴0101~0110Lm，称为微乳剂。乳剂的制备方法有很多，主要有相加入外相、外相加入相、转相乳化法等。乳剂可以提高难溶性药物的溶解度，减少静脉刺激性，提高药物的靶向性。

2.4 其他剂型

2.4.1 局麻药水凝胶

水凝胶是一种能够在水中溶胀，吸收和保持大量水分，而又不溶解于水，达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合物。交联聚合物由于具有三维网络结构，不溶于任何溶剂，只能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性，则该交联聚合物能够吸收水分，成为水凝胶。

2.4.2 局麻药微型胶囊

微型胶囊又称微囊，系利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径为1~5 000Lm的微小胶囊。微型胶囊的制备技术起源于20世纪50年代，在70年代中期开始迅猛发展，现已广泛应用于药剂、工业、农业及其他领域。无论药物是亲水性、亲油性，还是气体、液体或固体，均可以被微囊包裹。微囊有改善物质的物理性质、缓释药物、提高药物稳定性等作用。

3 .不良反应的研究[4，5]

局麻药不良反应的文献量多，与其临床应用历史悠久并且包含多种药物有关。丙泊酚在国临床广泛应用始于20世纪90年代，优点是起效快、作用时间、短、代快、对肝肾功能无明显影响，其不良反应包括局部注射痛、肌阵挛、呼吸暂停、低血压、血栓性静脉炎等。短时间出现这么多丙泊酚的不良反应文献，主要与近年来在临床广泛应用丙泊酚静脉麻醉，以及无痛人工流产、无痛胃肠镜等手术麻醉的开展有关。门诊手术丙泊酚作为主要麻醉药物，合并用药较少，出现不良反应较易判断，所以文献量也较多。该结果提示，其他局麻药物的不良反应文献量少并不代表其发生不良反应的概率比丙泊酚低。

3.1 神经毒性

局麻药的神经毒性作用临床表现:1局麻药中枢神经毒性反应;o局麻药的脊神经毒性反应。局麻药的中枢神经毒性反应是血液局麻药浓度骤然升高，可引起一系列的毒性症状:舌或唇麻木、头痛头晕、耳鸣、视力模糊、注视困难或眼球震颤、言语不清、肌肉颇擂、语无伦次、意识不清、惊厥、昏迷、呼吸心跳停止。

3.2 心脏毒性

局麻药心脏毒性与局麻药效能、脂溶性及神经传导效能成正比;左旋布比卡因毒性小于右旋布比卡因;布比卡因对心肌传导系的影响能够导致室性心律失常;高钾血症能够提高心肌细胞对局麻药的敏感性;K+通道开放剂、钙通道阻滞剂对布比卡因的毒性有治疗作用。局麻药心脏毒性大小的排序为:丁卡因>依替卡因>右旋布比卡因>布比卡因>左旋布比卡因>罗哌卡因>甲派卡因>利多卡因>普鲁卡因。对于麻醉医生要清楚地了解临床局麻药的毒性反应，警惕患者毒性反应的先驱症状，密切留意心电图的变化，对于出现有神经和心血管毒性反应的患者应该冷静对待，并采取及时正确的方式处理，确保麻醉的安全。局麻药剂型的研究在近些年取得较大的进展。目前的缓释剂型可以延长局麻药的作用时间、降低其毒性，而表面麻醉剂型的发展使局麻药在临床上的应用更加广泛。随着医学和制剂工艺的发展，将有越来越多的局麻药制剂出现，满足临床的各种需求。

4.参考文献

[1] 章龙,于布为.局部麻醉在外科中的规应用.中国实用外科杂志2006,26(1):19-21.

[2 ]世阳,小立,袁小雷.高乌甲素局部麻醉作用的临床探讨.广西医学,2006,28(3):430-431.

[3 ]屠锡德,均寿,朱家璧.药剂学.人民卫生出社,2002:990-994.

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基础麻醉与局部麻醉

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麻醉方法的分类麻醉方法简单分类如下：1、全身麻醉吸入全身麻醉静脉全身麻醉2、局部麻醉表面麻醉、局部浸润麻醉、区域阻滞麻醉、神经阻滞麻醉3、椎管内麻醉蛛网膜下腔阻滞（腰麻）硬脊膜外腔阻滞（硬膜外麻醉）骶管麻醉（骶麻）腰硬联合麻醉4、复合麻醉 5、基础麻醉

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基一、概念础麻醉麻醉前使病人神志消失进入类似睡眠状态，以利于其后的麻醉操作，这种麻醉前的处理称为基础麻醉。 基础麻醉与麻醉前用药的区别：前者—必须产生神志消失的效果后者—则不使病人神志消失为原则

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吸入麻醉药的抗炎作用研究进展

吸入麻醉药的抗炎作用研究进展（作者：_________ 单位：___________ 邮编：____________ ） 严重外伤、重大手术创伤、休克、感染、脏器缺血再灌注损伤、内毒素血症是围术期常见的现象，往往导致的局部及全身严重的 炎症细胞因子反应，被认为是围术期脏器功能损害的重要机制，往往 造成恶性循环，严重影响病人的预后。因此，围术期过激炎症反应的调控一直是近几十年来生命科学的重点研究领域，也是麻醉学科研究的重要任务。 近年来众多的在体及离体研究显示以异氟醚为代表的吸入麻醉药可明显减轻心、脑、肺、肝、肾等脏器的损伤，保护脏器功能，其机制较复杂，涉及很多方面，其中，吸入麻醉药对炎症反应的抑制作用得到很多研究的证实，被认为是发挥其脏器保护作用的重要机制，现将 相关研究进展综述如下。 炎症转录因子NF K B的激活及炎症因子TNF a、IL-1 B等的释放被认为是炎症级联反应的早期始动环节，预防和调节过激的炎症反应，可保护脏器功能、改善预后，这一观点早已达成共识。近年的研究显示吸入麻醉药可抑制多种病理因素导致的炎症反应（见表一），抑制炎

症转录因子NF K B的激活、抑制炎症细胞因子及细胞粘附分子的表 达，抑制中性粒细胞与内皮细胞的相互作用，提示吸入麻醉药的应用可明显减轻脏器损伤，保护围术期的脏器功能。 Thomas等的研究(1)发现异氟醚、七氟醚、地氟醚等吸入麻醉药可减轻肾脏缺血再灌注损伤，其保护机制与抑制炎症转录因子NF K B的结合活性，减少炎症因子TNF a、ICAM-1、髓过氧化酶(myeloperoxidase,MPO)等的产生等有关。Plachinta 等的研究⑵ 发现给予大鼠1.4%异氟醚吸入30分钟预处理，可明显减轻内毒素对大鼠的毒性作用，降低血浆炎症因子TNF a的水平，改善内毒素导致的低血压和酸中毒，减轻内毒素对血管内皮细胞的损伤。Helmy等的研究(3)发现异氟醚同氟烷相比可抑制小手术病人血浆IL-1 B的升高。Girand等(4)采用大鼠H型肺泡上皮细胞体外培养加IL-1 B刺激的模型，发现异氟醚、安氟醚处理可以抑制大鼠H型肺泡上皮细胞炎性因子IL-6、MIP-2、MCP-1等的释放。De klaver等(5，6)将鼠的血管平滑肌细胞及人脐血管内皮细胞(HUVEC)和牛的内皮在体外培养，并细胞培养液中加TNF a、IL-1 B等细胞因子，可造成细胞的死亡，该研究采用这一模型发现在培养液中加入TNF a、IL-1 B等细胞 因子前先给予异氟醚预处理可以明显减少TNF a、IL-1 B等细胞因子介导的细胞死亡。Christian 等⑺ 采用豚鼠离体心灌注模型 (Langendorff系统)发现异氟醚、七氟醚预处理可明显减轻中性粒细胞

动物常用麻醉药及应用

动物常用麻醉药及应用 舒泰麻醉剂使用说明书简要说明： 舒泰是一种新型分离麻醉剂，它含镇静剂替来他明和肌松剂唑拉西泮。在全身麻醉时，舒泰能够保证诱导时间短、极小的副作用和最大的安全性。在经肌肉盒静脉途径注射时，舒泰具有良好的局部受耐性。舒泰是一种非常安全的麻醉剂。适用范围 用于犬、猫和野生动物的保定及全身麻醉。应用剂量麻醉前给药 注射舒泰前15分钟按以下剂量给予硫酸阿托品犬：0.1mg/kg ，皮下注射猫：0.05mg/kg ，皮下注射诱导麻醉剂剂量 犬：7—25mg/kg ，肌肉注射5—10mg/kg ，静脉注射 犬：10—15mg/kg ，肌肉注射5—7.5mg/kg ，静脉注射 麻醉维持时间：根据剂量不同，从20到60分钟不等。维持麻醉剂量 建议给予初始剂量的1/3—1/2 ，静脉注射。野生动物：使用详细说明 灵长类动物（平均值）肌肉注射..........................4—6mg/kg 。猫科动物（平均值）肌肉注射..........................4—7.5mg/kg 。犬科动物（平均值）肌肉注射..........................5—11mg/kg 。熊科动物（平均值）肌肉注射..........................3.5—8mg/kg 。牛科动物（平均值）肌肉注

射..........................3.5—33mg/kg 。灵猫科动物（平均值）肌肉注射..........................2.5—6mg/kg 。小鼠（平均值）肌肉注射..........................50—75mg/kg 。大鼠（平均值）肌肉注射..........................50—75mg/kg 。豚鼠（平均值）肌肉注射..........................20mg/kg 。仓鼠（平均值）肌肉注射..........................50mg/kg 。应用指南 为了获得需要的麻醉药浓度，可将含有效成分的冻干粉与总量无菌溶液混合（舒泰20：20mg/ml ;舒泰50：50mg/ml ;舒泰100：100mg/ml )。野生动物需要投掷注射时，可将减少加入溶剂，从而使舒泰浓度提高到400mg/ml 。应用禁忌 用有机磷盒氨基酸酯进行系统治疗的动物。严重的心机能和呼吸机能不全。胰脏功能不全。患严重高血压。 注意事项 舒泰只能用于动物。 建议麻醉前12小时禁食。 动物处于麻醉恢复期时应保证环境黑暗和安静。注意麻醉动物的保暖，防止热量过度散失。与其他药物的配伍禁忌 不要与以下药物一起联合应用： *吩噻嗪类药物（乙酰丙嗪、氯丙嗪等），一起应用抑制心肺功能和引起体温降低。 *氯霉素，一起应用引起麻醉药物的清除率。贮存 舒泰冻干粉在至少2年内是稳定的。

新型麻醉药_异丙酚及其制剂的研究进展

Slee p Res,1996,5(1)B61 7Kenneway DJ,Gable FC,Stamp GE.Factors i nfluencing the de-velopment of melatonin rhythmici ty in humans.J Clin Endocrinol M e tab,1996,81(5)B1525 8Fiorina P,Latthuada G,Ponari O,et al.Impaired nocturnal mela-tonin secre tion and changes of i mmunological s tatus i n ischemic stroke https://www.wendangku.net/doc/706163739.html,ncet,1996,347(5)B692 9Ekman AC,Leppaluoto J,Huttrnen P,et al.Ethanol inhi bits melatonin secretion in healthy volunteers i n a dose-dependent randomized double blind cross-over study.J Clin Endocrinol M e tab,1993,7(6)B780 10Cajochen C,Krauchi K,Von Arx MA,et al.Dayti me melatonin admi nistrati on enhances sleepiness and theta/alpha activity in waking EEG.Neurosci Lett,1996,207(2)B209 11Wurtman RJ,Zhdanova IV.Improvement of sleep quali ty by https://www.wendangku.net/doc/706163739.html,ncet,1995,346(12)B1491 12Mac Falane JG,Cleghorn J M,Brown GM,e t al.The effects of ex- ogenous melatoni n on the total sleep ti me and dayti me alertness of chronic ins omnics.Biol Psychiatry,1991,30(3)B371 13Lockley S,Tabandeh H,Skene D,e t al.Day-time naps and melatonin in blind people.L anc et,1995,346(12)B1491 14Hai mov I,Lavie P,Lauden M,et al.Melatonin replacement ther-atpy of elderly ins omniacs.Slee p,1995,18(4)B598 15Huether G.Melatonin as an antiaging drug:facts and fantacy. Gerontolo gy,1996,42(1)B87 16Garfinkel D,Lauden M,Nof D,et al.Improvement of s leep qual-i ty i n elderly people by controlled-release https://www.wendangku.net/doc/706163739.html,ncet, 1995,346(4)B541 17Zhdanova IV,Wurtman RJ,Lynch HJ,et al.Sleep-inducing ef-fects of low dos es of melatoni n i ngested in the eveni ng.Clin Pharmacol The rapy,1995,57(4)B552 (收稿:1997)12)01修回:1998)06)15) 新型麻醉药)))异丙酚及其 制剂的研究进展 李桂玲苏德森 (沈阳药科大学药学系,沈阳110015) 摘要综述了新型全身麻醉药)))异丙酚及其制剂的国内外研究进展,主要包括异丙酚的理化性质、制剂进展、分析方法、药动学、药效学及临床使用情况,作用机理等方面的研究结果。 关键词异丙酚;静注麻醉剂;得普利麻乳;药动学;药效学;作用机制 RECENT PROGRESS OF PROPOFOL AND I TS FORMULATIONS Li Guiling,Su Desen (Department o f Pharmacy,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang110015) ABSTRAC T The properties,mechanism of action,pharmacokinetics,pharmacodyna mics,for-mulations and clinical uses of propofol,a ne w anaesthe tic,were revie wed. KEY W ORDS Propofol;Intravenous anaesthetic agent;Diprivan;Pharmacokinetics;Pharma-codyna mics;Mechanism 异丙酚,即2,6-二异丙基苯酚,是一种新型的全身静注麻醉药。它具有起效迅速,作用时间短,苏醒迅速完全,不良反应少,不留后遗症,适用范围广(可用于麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉),剂量易于掌握等优良特性。因此,自1977年发现其麻醉活性以来,在制剂方面开展很多研究,并得到了越来越广泛的临床应用。目前国内外应用的剂型为脂肪乳剂,即得普利麻乳剂(Diprivan),由英国捷利康公司生产。对该制剂,国内外有较多关于药动学、药效学及临床应用等方面的研究报道和文献综述,但尚未见到关于异丙酚的较为全面的综述文 ) 434 )

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常用麻醉药 1、丙泊酚注射液 药品名称：丙泊酚注射液 曾用名：力蒙欣 【适应症】本品适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。 【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。 【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和镇痛药配合使用。 Ａ成人：麻醉诱导成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。超过该年龄需适当减量。ASAIII级和IV级病人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较

好的麻醉维持效果。麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。 ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。通常在0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。人工流产手术术前以2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。 Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。麻醉诱导用于小儿麻醉诱导时，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人。麻醉诱导需要约2.5mg/kg。低于这个年龄所需剂量可能更大。ASAIII级和IV级的小儿建议使用较低的剂量。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣，维持麻醉所需的给药速率在个体之间有明显差异，通常9-15mg/kg/h给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。 【给药方式】未稀释的力蒙欣也可直接用于输注。当使用未稀释的力蒙欣直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。力蒙欣也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，稀释度不超过1:5（2mg/ml）。用于麻醉诱导时，力蒙欣可以大于20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液庆在给药前无菌制备，6小时内稳定。 【禁忌症】（1）已知对"力蒙欣"过敏者禁用。（2）妊娠妇女。（3）哺乳期妇女（国外资料）。（4）产科麻醉。（5）颅内压升高或脑循环障碍。（6）低血压或休克患者。（7）3岁以下儿童的全身麻醉。（8）12岁以下儿童重症监护（ICU）或麻醉监护（MAC）的镇静（国外资料）。 【注意事项】癫痫病人使用力蒙欣可能有惊劂的危险，对于心肺功能不全、

颈动脉输注麻醉药物研究进展

颈动脉输注麻醉药物研究进展 目前, 全身麻醉给药方式主要通过静脉输注、肌肉注射、气管内吸入、口服给药等途径。 静脉途径给药因具有诱导迅速、对呼吸道无刺激、病人舒适、无污染以及操作方便等优点,因此成为目 前一种主要的麻醉方式。而临床静脉麻醉中需要达到有效的麻醉深度时,有时会因用药量较大而导致循环功能明显抑制,这对年老危重、心血管功能不全及肝肾等重要脏器功能受损的病人尤为不利。近年研究发现: 通过颈内动脉给药,可治疗脑部疾病或研究脑部神经功能,药物可以直接进入脑血管,通过血脑屏障发挥作用, 具有用药量少、效果确切、全身副作用较小等特点[1~4]。全身麻醉药物都是作用于中枢神经系统产生麻醉作用,如果通过颈内动脉或颈总动脉给药使药物直接到达靶器官——脑,产生麻醉作用,是否优于普通静脉麻醉呢? 其安全性是否可靠呢？其药代-药效动力学与静脉给药是否一致呢？因此,本文就动脉给药的相关知识进行综述,探讨动脉给药在全身麻醉中应用的可能性。 1 颈动脉给药技术上的发展和药物特点 许多技术上的突破促成了颈动脉给药途径的发展。主要包括:①导管的发展：大导管及气囊型咬合导管 的发展,使靶向给药能准确定位于脑部某一区域; 血流定向型导管的发展,其材质更不易形成血栓; ②剂量分级算法的使用,将药物剂量的计算建立在所灌注组织质量的基础上,这样能尽量减少副反应,提高药物的安全性。 通过人颈内动脉注射的药物必须满足以下两点:一是其对动脉管壁和中枢神经系统不产生任何损害,二 是它应当可以通过血脑屏障。现在临床所用全身麻醉药物均易通过血脑屏障，通过静脉途径给药也未发现对血管壁和中枢神经系统不产生任何损害，因此，理论上全身麻醉药物适合颈动脉给药。 2 颈动脉给药麻醉进展 1945 年,Wada 在Igaku to Seibutsugaki 杂志上发表了题为“确定人脑语言优势半球的一种全新方法:经颈内动脉注射异戊巴比妥钠的初步探讨”一文,揭开了颈动脉给用麻醉药物的序幕【5】。该法通过单侧或双侧交替颈内动脉注射麻醉性药物,根据给药后患者的语言和记忆变化情况,判断癫痫病患者大脑语言和记忆优势半球的部位,以此指导手术,确保手术后该患者不会发生明显的记忆和语言障碍。并成为判断癫痫病患者大脑语言和记忆优势半球标准，被广泛应用于临床【6~10】。用于瓦达试验的麻醉药包括异戊巴比妥、甲己炔巴比妥、依托咪酯、异丙酚等。 Mei Wang 动物颈动脉麻醉实验结果表明：①颈内动脉注射异丙酚在诱导和维持脑电静息状态更快， 较静脉用药剂量更少。②颈内动脉注射异丙酚能够充分产生脑电静息状态，而没有引起MAP 的降低。③颈内动脉注射异丙酚维持脑电静息状态，并没有降低CBF。④与静脉给药相比，颈内动脉给药，苏醒更快。⑤颈内动脉给药，诱导剂量为静脉给药计量的1/10，维持剂量为静脉给药计量的1/5【11】。Reichenthal 在老鼠实验表明：在维持相同的脑电静息状态下，颈内动脉给药剂量是静脉该药剂量的1/10【12】。 盖成林等颈总动脉输注异丙酚维持全身麻醉的临床观察中发现，两组患者达到相同麻醉深度时，异丙 酚的用量相差显著，颈总动脉给药组异丙酚的用量是静脉给药组的1/3~1/2，术终呼吸意识恢复较快，术后患者穿刺局部和精神神，经功能状态以及电话随访，未发现任何异常现象【13】。 Wada 实验是颈动脉注射全身麻醉药物，最大的优点就是区分开了大脑两侧半球，轻度麻醉一侧大脑 功能区，来判断大脑语言和记忆优势半球的部位,以此指导手术，因此所需小剂量的麻醉药物就能达到很好的效果。如果维持全麻时，颈动脉给药与静脉相比，其显著优势为：明显减少了全身麻醉药物用量，因此血流动力学更加的稳定；停药后苏醒快。至于，对其他药物如氯胺酮、阿片等药物的研究未见报道。特别是阿片类药物，颈动脉给药能否达到全身用药的效果更是有待于研究。 3 颈动脉给用麻醉药物的安全性研究进展 已有证据显示注射异丙酚不会损伤血管【14~16】。Acharya 等[17]综述了自1941 年至1997 年间共计106 篇 1

老年患者麻醉方式和麻醉药物研究进展

老年患者麻醉方式和麻醉药物研究进展 随着老年人口在社会人口的占比增加，我国逐渐进入老龄化社会。老年患者就医治疗过程中有可能需要麻醉，考虑到老年患者手术风险比较大，因此在对麻醉方式的选择及麻醉药物使用方面必须要综合考虑。基于此，该研究对老年患者麻醉方式开展相关研究，结合相关结果对老年患者麻醉方式及麻醉药物进行探讨。 标签：老年患者；麻醉方式；麻醉药物；研究进展；手术治疗 [Abstract] With the aging population in the society the proportion increasing of population，our country gradually entered the aging society. Elderly patients may need anesthesia in the process of medical treatment，considering the surgery in the elderly at risk is bigger，so the choice of anesthesia and the anesthetic used aspects must be taken into account. Based on this，this article first for elderly patients with anesthesia way over a period of time to carry out the relevant investigation and study，combined with the related results of elderly patients with anesthesia and the anesthetic. [Key words] Elderly patients；Anesthesia；Narcotic drugs；Research progress；The surgical treatment 我国逐渐进入到人口老龄化社会，老年人的占比有所增长，老年患者手术治疗人群也有增长的趋势。老年患者正处于身体器官损坏及功能衰退期，在接受手术治疗时必须要加以充分考虑，对老年患者的组织、器官等有可能产生的变化进行研究，从而对老年患者麻醉方式的选择做到心中有数，以在获取最佳麻醉效果的同时降低老年患者的麻醉风险。所以，但凡涉及到老年患者手术麻醉，必须要对其麻醉方式及麻醉药物的选择加以慎重考虑，尽可能减少麻醉对老年患者产生的伤害。该研究对有关老年患者麻醉方式和麻醉药物进行研究和探讨。 1 资料与方法 1.1 一般资料 2014年10月—2015年9月，在该院收治需要进行麻醉手术的老年患者共180例，其中男性98例，年龄65～79岁，平均年龄72岁，体重分布54～79 kg，平均体重67 kg；女性患者共82例，年龄60～87岁，平均年龄74岁，体重48～66 kg，平均体重58 kg。其中，共17例肛肠科手术，59例普外科手术，15例神经外科手术，89例骨科手术。全部老年患者没有精神或者神经系统等病史，而且从未服用过相关药物。根据ASA对于患者的分级类别，Ⅰ～Ⅱ级有40，Ⅲ级有88例，Ⅳ级有52例。 1.2 方法

麻醉科常用药物使用指南

麻醉科常用药物使用指南 咪达唑仑注射液（力月西）1ml:5mg 适应症：麻醉前给药，全麻诱导和维持，椎管内麻醉及局麻辅助用药。 不良反应：较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛； 静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降，有时可发生血栓性静脉炎。 禁忌：对苯二氮卓过敏、重症肌无力、精神分裂症和严重抑郁状态患者禁用。 注意事项：用作全麻诱导术后常有较长时间在睡眠现象，应注意保持病人气道通畅；本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合；慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人。 应对方法（预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史、患者有无使用禁忌症。用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生。 贮藏方式：遮光、密闭保存。 地佐辛注射液（加罗宁）1ml:5mg 适应症：需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。 不良反应：恶心、呕吐、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、呼吸抑制、谵语、肺不张、语言含糊。 禁忌：对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。 注意事项：本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘；本品为强效阿片类镇痛药，对麻醉药有身体依赖的病人不推荐使用；对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力；胆囊手术者慎用本品。 应对方法（预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史，有无使用禁忌症。用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生。 贮藏方式：遮光、密闭保存。 酒石酸布托啡诺注射液（诺杨）1ml:1mg 适应症：用于治疗各种癌性疼痛，手术后疼痛。 不良反应：主要为嗜睡、头晕、恶心或呕吐；全身：虚弱、头痛、热感。心血管系统：血管舒张、心悸。消化系统：畏食便秘、口干、胃痛。神经系统：焦虑、意识模糊。呼吸系统：咳嗽、呼吸困难。 禁忌：对本品过敏者、年龄小于18岁患者禁用。不宜用于依赖那可汀的患者。 注意事项：脑损伤和颅内压升高、心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用，发生高血压时，立即停药。本品可抑制呼吸。 应对方法（预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史，有无使用禁忌症。用药后严格观察药效，出项异常情况及时报告医生。 贮藏方式：遮光，室温10—30℃保存。 盐酸吗啡注射液1ml:10mg 适应症：强效镇痛药，用于其他镇痛药无效的急性锐痛，麻醉和手术前给药。 不良反应：恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。本品急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称或针尖样大、血压下降，

局部麻醉药的临床研究进展

-- 局部麻醉药的临床研究进展 摘要 - . -考试资料-

-- 是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。一般来说，局麻药液的浓度决定阻滞的性质和围。但是局麻药除了局部麻醉作用外，还会产生一定的吸收作用。目前的局部麻醉需小剂量频繁给药以维持有效治疗浓度。剂量较大时，有效治疗浓度的维持时间长，但最大血药浓度Cmax超出治疗窗，导致副反应。如:局麻药吸收入血并达到一定浓度，产生毒性反应，作用于中枢神经系统，表现为神志错乱，肌肉震颤等。而剂量过小则不能有效缓解患者病痛。另外局麻药有不同程度的扩展外周血管的作用，使药物经血管吸收加速，作用时间缩短。近年来，针对局麻药在临床应用中存在的问题以及临床治疗需要缓释的长效局部麻醉制剂来缓患者术中、术后、癌症和神经系统疾病引起的各种疼痛。采局部麻醉简称局麻，是用药物暂时阻断局部的痛觉传导，使之达到无痛状态。局部麻醉的特点是:不需要特殊的设备，术者可以独立操作，术前不需要特殊准备，术后不需要特殊护理，病员保持清醒安全性大，但是局部麻醉不适用于不合作的患者，以及局部有炎性反应的部位。局部麻醉的方法主要有冷冻麻醉、表面麻醉、浸润麻醉以及阻滞麻醉。局部麻醉药用现代制剂技术设计了各种缓释给药系统，来延缓药物在体的释放和吸收，旨在延长局麻药效，减少体循环吸收，减轻不良反应，从而提高药物的治疗指数。 关键词：局部麻醉药无痛研究发展 - . -考试资料-

-- 目录 摘要.............................................................................................. Abstract ................................................................. 错误!未定义书签。 1 .常用局麻药 (1) 1.1 普鲁卡因 (1) 1.2 地卡因 (1) 1.3 利多卡因 (1) 1.4 布比卡因 (1) 1.5 高乌甲素 (1) 2. 新剂型的研究 (3) 2.1 局麻药微球 (3) 2.2 局麻药脂质体 (3) 2.3 局麻药乳剂 (3) 2.4 其他剂型 (4) 2.4.1 局麻药水凝胶 (4) 2.4.2 局麻药微型胶囊 (4) 3 .不良反应的研究 (5) 3.1 神经毒性 (5) 3.2 心脏毒性 (5) 4.参考文献 (6) - . -考试资料-

吸入麻醉药物的药理学研究进展

吸入麻醉药物的药理学研究进展 （作者： _________ 单位：___________ 邮编： ___________ ） 【关键词】吸入麻醉药物研究 吸入麻醉药物的血/气分配系数和组织/气分配系数决定了药物诱导和苏醒时间长短。如吸入麻醉药具有较高的溶解度，那么诱导期间停留在血液里的药物就会增加，而脑内相应减少，所以诱导需要较长时间。七氟烷和地氟烷溶解度低，血气分配系数小，所以诱导和苏醒迅速。血/气分配系数也会受外界因素影响。体温降低时数值增加：而血液稀释后溶解度降低，系数减小。吸入麻醉药物诱导时肺泡浓度与吸入浓度比值（FA/FI）随着药物溶解度降低而增加，氧化亚氮的FA/FI比值最高，其次为地氟烷，氟烷具有较高的脂溶性，因而FA/FI 比值最低。 吸入麻醉诱导时，快速增加吸入浓度容易产生药物的呼吸道刺激症状，如呛咳、屏气、喉痉挛和流涎等，尤其是没有使用术前药物的患者，其中义以地氟烷为显著。儿童发生呼吸道刺激反应的机牢高于成人两倍，这容易导致儿童血氧饱和度降低，发生缺氧，因此地氟烷不适合儿童麻醉诱导。如果诱导前使用阿片类镇痛药物，则能够降低地氟烷对呼吸道的刺激作用。氟烷和七氟烷因为没有气道刺激反应，

因而适合于儿童麻醉诱导，七氟醚的诱导快，对于循环的下扰较小，苏醒快，并且没有肝脏毒性顾虑，因此在儿童麻醉诱导时多被采用。但是也有研究认为氟烷能够提供比七氟烷更好的插管条件，这是由于 高脂溶性的氟烷在肺泡内的浓度比较稳定。 吸入麻醉药物通过血流分布全身，根据血液灌注程度不同，麻醉药物分布也存在时相差异。药物与血流丰富组织（脑、心脏、肝脏、肾脏等）达到平衡的时间仅为10分钟，肌肉和皮肤组织需要4小时才能达到平衡，而脂肪组织需要30小时才能达到半量饱和。肥胖患者脂肪组织中血流相对高灌注区域，如心脏周围、肾脏周围、肠系膜和网膜脂肪等较多，它们能够储存大量高脂溶性吸入麻醉药，在麻醉苏醒期，这些部位的药物重新回到血液，从而延长苏醒时间，因此需要格外注意。对于肥胖患者使用低溶解度的吸入麻醉药物，不会影响这 些患者的苏醒时间。地氟烷和七氟烷脂溶性低，并且具有较高的MAC-Awak 值，其苏醒速度甚至快于异丙酚麻醉。 吸入麻醉药物大部分以原形通过呼吸道排出体外，少部分在体内经过代谢排泄，也有极少的一部；分通过皮肤和内脏器官，手术创面排出体外。吸入麻醉药物的排出速率主要与其血液溶解度有关，低脂溶性的新型麻醉药物如七氟烷和地氟烷具有苏醒迅速的特点。 衡量吸入麻醉药物的临床麻醉效能时，通常采用MAC和MAC-Awak两个指标。MAC是指在一个大气压下，50%的动物对于超强疼痛或伤害刺激不产生体动反应的最低肺泡吸入麻醉药物浓度，它是药理学中ED50的另外一种表现形式。MAC-Awak是指在一个大气压下，50%的受试者不能对命令产

局部麻醉药

局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。 局麻药的应用方法 1. 表面麻醉（topical anaesthesia） 2. 浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 3. 传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia） 4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia） 5. 硬脊局麻作用 局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。编辑本段作用机制 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。膜常用局麻药 1．普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。 氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药

常用麻醉药大全

常用xx 1、丙泊酚注射液 名称：丙泊酚注射液 曾用名：力蒙欣 【适应症】本品适用于诱导和维持全身，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工。 【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。 【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。 【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入和镇痛药配合使用。 Ａ成人：麻醉诱导成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。超过该年龄需适当减量。ASAIII级和IV级病

人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较好的麻醉维持效果。麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。通常在 0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。人工流产手术术前以1 / 37 2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。 Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。麻醉诱导用于小儿麻醉诱导时，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人。麻醉诱导需要约2.5mg/kg。低于这个年龄所需剂量可能更大。ASAIII级和IV级的小儿建议使用较低的剂量。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣，维持麻醉所需的给药速率在个体之间有明显差异，通常9-15mg/kg/h给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。【给药方式】未稀释的力蒙欣也可直接用于输注。当使用未稀释的力蒙欣直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。力蒙欣也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，稀释度不超过1:5（2mg/ml）。用于麻醉诱导时，力蒙欣可以大于20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液庆在给药前无菌

常用静脉全身麻醉药物的研究进展_宋卫华

常用静脉全身麻醉药物的研究进展 宋卫华 河南省宁陵县人民医院药剂科，河南宁陵 476700 [摘 要] 静脉全身麻醉药物主要有：巴比妥类药物，目前临床上主要使用的是硫喷妥钠、非巴比妥类药物，其的麻醉药种类非常之多，目前临床上主要使用的有：氯胺酮；丙泊酚；依托咪酯；C-羟丁酸钠。由于硫喷妥钠对人体的呼吸循环有一定的抑制作用，并且其在镇痛上比较差，另外其患者的苏醒时间延长。本文就常用的静脉麻醉药物研究进展情况进行概述，目的是为了在临床上能够更好且合理的选择恰当的麻醉药物。 [关键词] 静脉；全身麻醉药物 [中图分类号] R614.2 [文献标识码] A [文章编号] 1672-5654（2013）05（c）-0186-02 为了使得临床上能够恰当而合理的使用麻醉药物，本文2012年11月—2013年3月期间，对氯胺酮；丙泊酚；依托咪酯；γ-羟丁酸钠一直以来的研究进展情况，做以下详细的综述介绍。 1 常用静脉全身麻醉药物的介绍 1.1 氯胺酮的简介 其从1970年开始在临床上使用，目前仍还在临床上使用，且是唯一的苯环己哌啶类药物。然而其与其他的静脉麻醉药物有着区别，具有非常好的镇痛效果[1]。现在对该药物的研究情况做以下介绍： 1.1.1 镇痛作用 在患者进行手术切皮之前，对患者的静脉注射氯胺酮0.15mg/kg[2]。然而对于进行腹腔镜手术的患者来说，具有超前的镇痛效果[3]。并且其没有明显性的血流动力学改变情况[4]。在小儿患者方面：在对患者进行麻醉诱导时，给患者进行静脉注射0.2mg/kg的氯胺酮，可以减少因注射罗库溴铵而导致的疼痛逃避反应。但是，给患者使用小剂量的氯胺酮，对于吗啡耐受患者来说，具有非常好的镇痛效果。给患者使用氯胺酮，对切口周围的痛觉过敏和感觉中枢对外周的伤害刺激反应有一定的抑制效果。降低了患者的苏醒时间，同时使得患者对药物的需求减少[5]。 1.1.2 对精神和情绪的影响 给患者使用小剂量的氯胺酮，对于进行外科整形手术的患者，使得患者减少手术以后的疼痛，另外其还具有抗抑郁的效果。对于亚麻醉剂量的氯胺酮，其还能够使得患者产生兴奋的情绪，然而给患者使用小剂量的氯胺酮，具有抗焦虑的作用。因而给患者使用小剂量的氯胺酮，对患者手术以后的心情有一定的积极作用[6]。让患者能够保持心情舒畅和头脑清楚。给患者使用亚麻醉剂量的氯胺酮，对患者的语言恢复以及言语的流畅和思维有一定的损害[7]。但是给患者使用小剂量的氯胺酮，能够让患者产生思维思维奔逸和脑电流描记的活跃，同时还可以增加患者丘脑感觉传出、觉醒。所以，患者在进行完手术以后的注意力和定向力以及回忆能力都不会受到改变，并且还能够提前恢复。 1.2 丙泊酚的简介 丙泊酚则是一种新型的静脉麻醉药物，具有快效和短效的优点[8]。患者的苏醒时间快且完全，对患者进行持续的注射之后，患者体内不会产生蓄积的情况。这个优点，其他麻醉药物不具有。目前，在麻醉诱导和麻醉维持中普遍的使用。另外在手术以后和ICU病房以及麻醉中的手术中的镇静使用[9]。1.2.1 对缺血再灌注损伤的具有保护作用 经过研究表明，丙泊酚对患者的脑组织缺血后再灌注损伤以及心脏有一定的保护作用[10]。然而丙泊酚的抗氧化机制和其的分子结构有一定的关系[11]。因为丙泊酚对脂质氧化的夺氢过程有很大的干扰作用。其最终形成的酚基和脂质的过氧化反应能够形成一个非常稳定的且没有活性的产物。对脂质的过氧化的链式反应起到了中断效果[12]。丙泊酚具有非常好的脂溶性。这样可以使得其能够更加容易积聚在细胞的脂质双层膜上，进而使得细胞的抗氧损伤能力得到了提高。 1.2.2 镇痛作用 丙泊酚是一种超短效的静脉全身麻醉药物[13]。目前在临床上使用的非常多。但是，对患者使用丙泊酚，对目前伤害性刺激所导致的疼痛，目前是否有很好的镇痛作用，还存在一定的争议。经过研究表明，对患者使用亚睡眠剂量和睡眠剂量的丙泊酚，具有非常好的镇痛效果。但是，也有一些研究表明，丙泊酚不仅没有起到镇痛的效果，其还对患者引起痛敏反应。 1.3 依托咪酯的简介 自从1964年合成依托咪酯以后，在1972年进入到临床使用[14]。这种药物主要是咪唑类衍生物[15]。它主要是一种催眠性的静脉麻醉药物。对患者的呼吸循环有轻微的影响，对患者的诱导和苏醒非常的快，在临床上使用的非常多。然而在临床上对患者使用依托咪酯，其对患者的肾上腺皮质功能的影响，目前还存在争议，所以，临床上对其的使用开始呈减少的趋势。 1.4 C-羟丁酸钠 C-羟丁酸钠主要是饱和脂肪酸的钠盐。其的分子结构非常简单。C-羟丁酸钠主要是C-氨丁酸钠的中间代谢物；它的中枢抑制效果非常的强。对患者使用此药物之后，其可以通过血脑屏障对患者的中枢神经系统有一定的作用，在1960年被推荐为静脉麻醉药物，之后在意大利和法国开始使用。之前在中国使用的也非常多。但是患者在使用之后，患者的睡眠时间非常的长，可控性非常差。因此，目前在临床上，使用的非常少，还有可能被其他的静脉麻醉药物取代。 2 小结 目前，在临床上，使用过的静脉麻醉药物非常之多，但是仍在临床上使用、且广泛使用的非常少。对于临床上理想的静脉麻醉药物应该在化学性质和物理上不与水相溶，溶液非常的稳定，能够进行长期 （下转第188页）

麻醉常用药物剂量

麻醉科常用的药物及配置 麻醉前用药 阿托品：配置：0.1mg/ ml 用法：成人0.5mg iv/ im; 儿童 0.01mg/kg iv 长托宁：配置：0.1mg/ ml 用法：成人0.01mg/ kg iv/ 1mg im; 儿童 0.02mg/kg iv 东莨胆碱: 用法：成人 0.3mg im(心脏手术) 吗啡：用法：成人0.01mg/kg im(心脏手术) 麻醉药镇静药： 力月西配置：成人1mg/ml；儿童（＜10kg）0.5mg /ml 用法：诱导：成人 0.03- 0.05 mg/kg；儿童 0.1mg/ml 苯二氮卓类镇静药物的拮抗剂：氟马西尼用法：0.3mg iv 镇痛药： 芬太尼：配置：成人 25ug /ml 或 50ug /ml（心脏手术）；儿童 10ug /ml 用法：诱导：3-4 ug/kg，维持1-2ug/h 舒芬太尼：配置：成人 2.5ug /ml 或 5ug /ml（心脏手术）；儿童 1ug /ml 用法：诱导：0.3-0.4 ug/kg，维持0.1-0.2ug/h 瑞芬太尼：配置：成人 50ug/ml，儿童 10-25ug/ml 用法：负荷剂量0.5-1ug/kg，麻 醉维持 0.1-0.2ug/kg.min 阿片类镇痛药物的拮抗剂：纳洛酮配置：0.04mg/ml，用法：3-5ug/kg iv 曲马多：用法成人或儿童 1-2mg/kg 特耐（帕瑞昔布): 成人 40mg iv/im（磺胺过敏禁用，儿童不用） 肌肉松弛剂（神经肌肉接头阻滞剂） 维库溴铵：配置：成人 1mg/ml；儿童 0.5mg/ml 用法：0.1mg/kg 罗库溴铵: 配置：配置：成人 5mg/ml；儿童 2.5mg/ml 用法：0.6-1mg/kg 潘库溴铵：配置：成人 1mg/ml；儿童 0.5mg/ml 用法：0.1mg/kg