Esomeprazole Sodium_质子泵抑制剂_161796-78-7_Apexbio

产品名: Esomeprazole Sodium 修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

Esomeprazole Sodium

Cas No.:

161796-78-7 分子量:

367.4 分子式: C17H18N3NaO3S

化学名:

sodium;5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)meth ylsulfinyl]benzimidazol-3-ide SMILES:

CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C([N-]2)C=C(C=C3)OC.[Na+] 溶解性:

Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:

Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

Membrane Transporter/Ion Channel 信号通路:

Proton Pump 产品描述:

Esomeprazole sodium (Nexium) is the S-isomer of omeprazole and acts as a proton pump

inhibitor and gastric antisecretory agent indicated for the short-term treatment of

gastroesophageal reflux disease in patients with a history of erosive esophagitis.

参考文献

:

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

ApexBio Technology

质子泵抑制剂：不是想用就能用

质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors，PPls）的研发与应用开创了药物治疗各种酸相关疾病的新时代。 但随着在临床中的广泛应用，PPIs 的应用不再局限于消化内科，在神外、肿瘤等科室处方上也经常出现，值得关注、探讨的问题日益增多。 一、PPIs 的用于上消化道溃疡 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾综合征（Zollinger-Ellison 症候群）、吻合口部溃疡等。这些都是大家比较熟悉的应用。 质子泵抑制剂为“前体药”, 需要在酸性环境中活化，活化后特异性作用于胃壁细胞质子泵（K+-H+-ATP 酶），阻断胃酸分泌服药一周均可抑制 24 小时胃酸量的 90%。 PPIs 有直接的抗 Hp 作用，与抗生素有协同作用，协同的机制主要是 PPIs 抑制酸的分泌，胃内 pH 升高，为抗生素发挥作用提供了一个较好的 pH 基础，从而使不耐酸的抗生素能发挥其最大的杀菌能力。 以 PPIs 为基础、联用克拉霉素、阿莫西林、四环素和甲硝唑中的两者的三联 1 周疗法是根除 Hp 治疗的一线方案，在含 PPI 的三联疗法中加入铋剂成为四联疗法，可获得更高的根除率。 二、PPIs 用于应激性溃疡 应激性溃疡 (stressulcer,SU) 是指机体在各类严重创伤、危重疾病等严重应激状态下，发生的急性消化道糜烂、溃疡等病变，最后可导致消化道出血、穿孔，并使原有病变恶化。 其中最常见的应激源有: 重型颅脑外伤（又称 Cushing 溃疡），严重烧伤（又称 Curling 溃疡），严重创伤及各种困难、复杂的大手术术后等。 关于应激性溃疡，首先并非所有的大小手术都要预防，其次，应激性溃疡一定要用 PPIs 吗？ 仅下列情况列为应激性溃疡的高危人群。 ① 高龄（年龄≥65 岁）；②严重创伤（颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂，困难大手术等）；③合并休克或持续低血压；④严重全身感染；⑤并发 MODS、机械通气 >3d；⑥重度黄疸；⑦合并凝血机制障碍；⑧脏器移植术后；⑨长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养；⑩1 年内有溃疡病史。 当有可能发生应激性溃疡的疾病或因素存在时，在未发生前，对拟作重大手术的病人，估计术后有并发 SU 可能者，可在围手术前一周内应用口服抑酸药或抗酸药，以提高胃内 pH 值。

质子泵抑制剂临床使用管理办法(2019版)

质子泵抑制剂临床使用管理办法 （2019版） 为规范质子泵抑制剂（以下简称PPIs）的临床合理使用，保证临床用药安全、合理、有效、经济，参照《质子泵抑制剂预防性应用专家共识（2018）》、药品说明书及上级医院的相关规定，依据PPIs 的临床应用原则，结合医院的实际情况，特修订本办法： 一、符合下列情况的患者可以治疗性使用PPIs，须严格按说明书使用。 1.十二指肠溃疡和胃溃疡。 2.上消化道出血、吻合口溃疡出血。 3.应激状态时并发的急性胃黏膜损害、药物引起的急性胃黏膜损伤。 4.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸入性肺炎。 5.反流性食管炎。 6.胃食管反流致慢性咳嗽。 二、符合下列情况的患者可以预防性使用PPIs，须严格按说明书使用。 1. 接受机械通气患者，具有高出血风险者(含预计机械通气≥48h或存在凝血功能异常等)需要应用PPIs。 2. 入住重症医学科患者，具备下列高危因素之一者，可以使用PPIs。 (1)严重创伤(含多发伤，ISS严重程度评分≥16分)； (2)急性肾衰竭； (3)急性肝衰竭； (4)急性肺损伤；

(5)呼吸衰竭或凝血功能障碍或儿童死亡风险评分≥10分的儿 童。 3. 具有以下两项及两项以上危险因素的患者也可应用PPIs。 (1)脓毒症； (2)重症医学科住院时间＞1周； (3)潜血阳性持续≥6 d； (4)使用高剂量糖皮质激素(氢化可的松＞250 mg/d，或泼尼松 ＞62.5mg/d，或泼尼松龙＞62.5mg/d，或甲泼尼龙＞50mg/d，或倍他米松≥10mg/d，或地塞米松≥10mg/d，或相当抗炎等效剂量其他糖皮质激素)。 4.如果出现严重心理应激如精神创伤、过度紧张等应激源（需精神科会诊明确），并具备下列高危因素之一的患者，可以应用PPIs。 (1)脏器移植术后； (2)一年内有消化性溃疡或上消化道出血史； (3)凝血功能障碍(PLT＜50×109／L，INR＞1.5或APTT＞2倍正 常值)； (4)严重黄疸； (5)年龄＞65岁； (6)长期应用免疫抑制剂； (7)禁食后需要依赖胃肠道外营养补充； (8)肝癌、胃癌、胰腺癌射频消融术或化疗栓塞术后； (9)ERCP术后； (10)胃泌素增高。 5. 下列患者可以短程静脉应用PPIs（原则上不超过三天，且预防使用指征好转后应及时停用，如需继续使用应有再评估记录）。 (1)肿瘤患者静脉使用存在致吐风险的化疗药物； (2)严重颅脑外伤、颈脊髓损伤，GCS评分≤10分(或不能执行简 单命令)； (3)烧伤面积＞30％的成人，及年龄≥1个月的烧伤儿童；

质子泵抑制剂

质子泵抑制剂 质子泵抑制剂(PPI)就是治疗消化内科常规疾病的常用药物之一,大家在临床工作中应用PPI 时,对其作用机制、副作用、疗程等问题就是否真正了解？本文旨在帮助大家更深刻地认识PPI 并规范PPI 的临床应用。 PPI 的作用机制 PPI,即H+-K+-ATP 酶抑制剂,其抑酸作用强,特异性高,持续时间长。胃酸分泌的最后步骤在胃壁细胞内质子泵驱动细胞内,PPI 阻断了胃酸分泌的最后通道,与以往传统胃酸抑制药物相比,作用位点不同并有着不同的特点,即夜间抑酸作用好、起效快,抑酸作用强、时间长、服用方便,能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素与食物刺激引起的酸分泌。 不同的PPI 种类及用法 目前已有的PPI 共 5 种,下面以消化性溃疡为例为大家详细介绍各种PPI 用法: 1、奥美拉唑:为第1 个上市的PPI,1988 年面市。 (1)十二指肠溃疡:20 mg/d,po,通常在2-4 周可愈合; (2)胃溃疡:20 mg,qd,po,通常4-8 周可愈合。 2、兰索拉唑:1992 年上市,就是第2 个上市的PPI。 (1)十二指肠溃疡:15-30 mg,qd,po,连续服用4-6 周; (2)胃溃疡:30 mg,qd,po,连续服用6-8 周。 3、泮托拉唑:为由德国研制的第3 种PPI,于1995 年上市。 (1)十二指肠溃疡:40 mg,qd,po,连续服用2-4 周; (2)胃溃疡:40 mg,qd,po,连续服用4-8 周;不建议疗程超过8 周。 4、雷贝拉唑:1998 年由日本推出的第4 种PPI。 (1)十二指肠溃疡:10 mg,qd,po,连续服用6 周; (2)胃溃疡:10 mg,qd,po,连续服用8 周。 5、埃索美拉唑:就是最新的PPI,2000 年由德国研发并上市。 (1)十二指肠溃疡:20-40 mg,qd,po,连续服用4-6 周; (2)胃溃疡:20-40 mg,qd,po,连续服用6-8 周。 消化性溃疡病的诊治规范建议:PPI 治疗十二指肠溃疡疗程4 周,胃溃疡疗程6-8 周,对于H、pylori 阳性的消化性溃疡患者,应首先根除H、pylori,继续应用PPI 至疗程结束。 不同种类PPI 作用强弱 不同的PPI 在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间等方面到底谁更强？下面为大家逐一介绍。 1、抑酸强度:已有研究证实,埃索美拉唑抑酸强度明显高于其她种类PPI,其次为雷贝拉唑,而泮托拉唑、兰索拉唑与奥美拉唑的抑酸强度相似。 2、起效时间:雷贝拉唑与酶的结合位点最多,因此雷贝拉唑为起效最快的PPI,可在5 分钟内起到最大抑酸效果,兰索拉唑次之,奥美拉唑与泮托拉唑再次之。 3、抑酸持续时间:衡量抑酸持续时间的方法为监测服药后24 小时内PH>4 的时间百分比,研究结果显示,口服埃索美拉唑40 mg 抑酸持续时间长于奥美拉唑40 mg、兰索拉唑30 mg、及雷贝拉唑20 mg。 4、不同疾病治疗效果:有临床数据显示,在胃食管反流病、NSAIDs 引起的消化性溃疡的治疗方面,埃索美拉唑均优于其她PPI 制剂,在根除幽门螺杆菌方面,埃索美拉唑优于奥美拉唑。 综上,埃索美拉唑抑酸效果最强,其次为雷贝拉唑,泮托拉唑与兰索拉唑可能优于奥美拉唑。在临床应用中,应根据患者的病情需要个体化应用抑酸药物。 PPI 的不良反应及其机制 PPI 的短期应用有较好的耐受性,但长期服用也可能带来诸多风险,下面我们来讲讲不良反应。 1、骨折:有多项研究显示,长期应用PPI、增加PPI 剂量可增加骨折风险。可能机制如下: (1)PPI 抑制胃酸分泌,使得胃内PH 升高,钙的吸收减少;

正确认识与合理使用质子泵抑制剂

正确认识与合理使用质子泵抑制剂孙忠实 质子泵抑制剂（ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＰＰＩｓ）的 研发与应用开创了药物治疗各种酸相关疾病如消化 性溃疡、胃食管反流病（ＧＥＲＤ）以及佐林格－埃利森 综合征（Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ　ｓｙｎｄｒｏｍｅ）的新时代［１］。但 随着ＰＰＩｓ在临床中的广泛应用，值得关注、探讨的 问题日益增多，较为突出的有：ＰＰＩｓ过度使用与药 物的优选、ＰＰＩｓ与其他药物的相互作用、长期用药 的安全性以及药物基因组学与ＰＰＩｓ的合理使用等。 ＤＯＩ：　１０．３７６０／ｃｍａ．　ｊ．　ｉｓｓｎ．　０５７８－１４２６．　２０１２．０６．　００１ 作者单位：１０００４８北京，海军总医院药剂科

显著减弱其抗血

＠＠［　１］　ＦＤＡ．　Ｐｏｓｓｉｂｌｅ　ｉｎｃｒｅａｓｅｄ　ｒｉｓｋ　ｏｆ　ｂｏｎｅ　ｆｒａｃｔｕｒｅｓ　ｗｉｔｈ　ｃｅｒｔａｉｎ　ａｎｔａｃｉｄ ｄｒｕｇｓ　［　ＥＢ／ＯＬ　］．　［　２０１０－０５－２５　］．　ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．　ｆｄａ．　ｇｏｖ／ ｄｏｗｎｌｏａｄｓ／ＦｏｒＣｏｎｓｕｍｅｒｓ／ＣｏｎｓｕｍｅｒＵｐｄａｔｅｓ／ＵＣＭ２１３３０７．　ｐｄｆ． ＠＠［２］　ＭｃＤｏａｎｇｈ　ＭＳ，Ｃａｒｓｏ　Ｓ，　Ｔｈａｋｕｒｔａ　Ｓ．　Ｄｒｕｇ　Ｃｌａｓｓ　Ｒｅｖｉｅｗ：　Ｐｒｏｔｏｎ Ｐｕｍｐ　Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．　Ｆｉｎａｌ　Ｒｅｐｏｒｔ　Ｕｐｄａｔｅ５　［　ＥＢ／ＯＬ　］．　（　２００９－４　） ［　２０１２－３－１　５　］．　ｈｔｔｐ　：／／ｄｅｒｐ．　ｏｈｓｕ．　ｅｄｕ／ｆｉｎａｌ／ＰＰＩ＿ｆｉｎａｌ＿ｅｖｉｄｅｎｃｅ％ ２０ｔａｂｌｅｓ＿ｕｐｄａｔｅ％　２０５＿ｕ　ｎｓｈａｄｅｄ＿０９　＿ＭＡＹ．　ｐｄｆ．＠＠［３］　Ｂｌｕｍｅ　Ｈ，　Ｄｏｎａｔｈ　Ｆ，　Ｗａｒｎｋｅ　Ａ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ　ｄｒｕｇ ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ　ｐｒｏｆｉｌｅｓ　ｏｆ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．　Ｄｒｕｇ　Ｓａｆ，２００６，２９： ７６９－７８４． ＠＠［４］　Ｈｏｒｎ　Ｊ．　Ｒｅｖｉｅｗ　ａｒｔｉｃｌｅ：　ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ　ｂｅｔｗｅｅｎ　ｔｈｅ　ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ　ａｎｄ ｅｆｆｉｃａｃｙ　ｏｆ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ－－ｆｏｃｕｓ　ｏｎ　ｒａｂｅｐｒａｚｏｌｅ．　Ａｉｌｍｅｎｔ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ　Ｔｈｅｒ，２００４，２０　Ｓｕｐｐｌ　６：１１－９． ＠＠［５］　ＦＤＡ．　Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｆｏｒ　Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ　Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌｓ：　Ｕｐｄａｔｅ　ｔｏ　ｔｈｅ　 ｌａｂｅｌｉｎｇ　ｏｆ　Ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌ　Ｂｉｓｕｌｆａｔｅ　（　ｍａｒｋｅｔｅｄ　ａｓ　Ｐｌａｖｉｘ　）　ｔｏ　ａｌｅｒｔ ｈｅａｈｔｈｃａｒｅ　ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌｓ　ａｂｏｕｔ　ａ　ｄｒｕｇ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ　ｗｉｔｈ　ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ （ｍａｒｋｅｔｅｄ　ａｓ　Ｐｒｉｌｏｓｅｃ　ａｎｄ　Ｐｒｉｌｏｓｅｃ　ＯＴＣ）　［　ＥＢ／ＯＬ］．　（２００９－１１－ １７　）　［　２０１２－０３－１５　］． ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．　ｆｄａ．　ｇｏｖ／Ｄｒｕｇｓ／ＤｒｕｇＳａｆｅｔｙ／ ＰｏｓｔｍａｒｋｅｔＤｒｕｇＳａｆｅｔｙＩｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｆｏｒＰａｔｉｅｎｔｓａｎｄ　Ｐｒｏｖｉｄｅｒｓ／ ＤｒｕｇＳａｆｅｔｙＩｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｆｏｒＨｅａｔｈｃａｒｅＰｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌｓ／ｕｃｍ１９０７８７．　ｈｔｍ．　＠＠［６］　Ｆｕｒｕｔａ　Ｔ，　Ｓｈｉｒａｉ　Ｎ，　Ｔａｋａｓｈｉｍａ　Ｍ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｅｆｆｅｃｔ　ｏｆ　ｇｅｎｏｔｙｐｉｃ ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓ　ｉｎ　ＣＹＰ２Ｃ１９　ｏｎ　ｃｕｒｅ　ｒａｔｅｓ　ｆｏｒ　Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　ｐｙｌｏｒｉ ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ　ｂｙ　ｔｒｉｐｌｅ　ｔｈｅｒａｐｙ　ｗｉｔｈ　ａ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ， ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ，　ａｎｄ　ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ．　Ｃｌｉｎ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ　Ｔｈｅｒ，　２００１，６９　： １５８－１６８． ＠＠　［７］　Ｈｏ　ＰＭ，　Ｍａｄｄｏｘ　ＴＭ，　Ｗａｎｇ　Ｌ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｒｉｓｋ　ｏｆ　ａｄｖｅｒｓｅ　ｏｕｔｃｏｍｅｓ ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ　ｗｉｔｈ　ｃｏｎｃｏｍｉｔａｎｔ　ｕｓｅ　ｏｆ　ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌ　ａｎｄ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ　ａｃｕｔｅ　ｃｏｒｏｎａｒｙ　ｓｙｎｄｒｏｍｅ．　ＪＡＭＡ，２００９，３０１： ９３７－９４４． ＠＠　［８］　ＦＤＡ　ｒｅｍｉｎｄｅｒ　ｔｏ　ａｖｏｉｄ　ｃｏｎｃｏｍｉｔａｎｔ　ｕｓｅ　ｏｆ　Ｐｌａｖｉｘ　（ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌ） ａｎｄ　ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ　［　ＥＢ／ＯＬ］．　［２０１２－０３－１５　］．　ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．　ｆｄａ．　ｇｏｖ／ Ｄｒｕｇｓ／ＤｒｕｇＳａｆｅｔｙ／ｕｃ　ｍ２３１１６１．　ｈｔｍ． ＠＠　［９］　Ａｂｒａｈａｍ　ＮＳ，　Ｈｌａｔｋｙ　ＭＡ，　Ａｎｔｍａｎ　ＥＭ，　ｅｔ　ａｌ．　ＡＣＣＦ／ＡＣＧ／ＡＨＡ　 ２０１０　Ｅｘｐｅｒｔ　Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ　Ｄｏｃｕｍｅｎｔ　ｏｎ　ｔｈｅ　ｃｏｎｃｏｍｉｔａｎｔ　ｕｓｅ　ｏｆ　ｐｒｏｔｏｎ ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ａｎｄ　ｔｈｉｅｎｏｐｙｒｉｄｉｎｅｓ：　ａ　ｆｏｃｕｓｅｄ　ｕｐｄａｔｅ　ｏｆ　ｔｈｅ ＡＣＣＦ／ＡＣＧ／ＡＨＡ　２００８　ｅｘｐｅｒｔ　ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ　ｄｏｃｕｍｅｎｔ　ｏｎ　ｒｅｄｕｃｉｎｇ ｔｈｅ　ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｒｉｓｋｓ　ｏｆ　ａｎｔｉｐｌａｔｅｌｅｔ　ｔｈｅｒａｐｙ　ａｎｄ　ＮＳＡＩＤ　ｕｓｅ：　ａ ｒｅｐｏｒｔ　ｏｆ　ｔｈｅ　Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｃｏｌｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ　Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ　Ｔａｓｋ Ｆｏｒｃｅ　ｏｎ　Ｅｘｐｅｒｔ　Ｃｏｎｓｅｎｓｕｓ　Ｄｏｃｕｎｅｎｔｓ．　Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，　２０１０，１２２： ２６１９－２６３３． ＠＠［１０］　Ｍａｒｃｕｓ　ＧＭ，　Ｓｍｉｔｈ　ＬＭ，　Ｓｃｈｅｉｎｍａｎ　ＭＭ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｐｒｏｔｏｎ　Ｐｕｍｐ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ａｒｅ　Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ　ｗｉｔｈ　Ｆｏｃａｌ　Ａｒｒｈｙｔｈｍｉａｓ．　Ｊ　Ｉｎｎｏｖ　ｉｎ　Ｃａｒｄ Ｒｈｙｔｈｍ　Ｍａｎａｇ，　２０１０，１：８５－８９． ＠＠［１１］　ＦＤＡ．　Ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ　ｄｒｕｇｓ　（ＰＰＩｓ）：　ｄｒｕｇ　ｓａｆｅｔｙ ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ－ｌｏｗ　ｍａｇｎｅｓｉｕｍ　ｌｅｖｅｌｓ　ｃａｎ　ｂｅ　ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ　ｗｉｔｈ　ｌｏｎｇ ｔｅｒｍ　ｕｓｅ［　ＥＢ／ＯＬ］．　（２０１１－０２－０３）　［２０１２－０３－１５　］．　ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ． ｆｄａ．　ｇｏｙ／Ｓａｆｅｔｙ／ＭｅｄＷａｔ　ｃｈ／　ＳａｆｅｔｙＩｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ／ＳａｆｅｔｙＡｌｅｒｔｓｆｏｒＨｕｍａｎ ＭｅｄｉｃａｌＰｒｏｄｕｃｔｓ／ｕｃｍ２４５２７５．　ｈｔｍ． ＠＠［１２］　Ｆｏｒｇａｃｓ Ｉ， Ｌｏｇａｎａｙａｇａｍ Ａ．　Ｏｖｅｒｐｒｅｓｃｒｉｂｉｎｇ ｐｒｏｔｏｎ ｐｕｍｐ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．　ＢＭＪ　，２００８，３３６：２－３． ＠＠［１３］　Ｂａｔｕｗｉｔａｇｅ　ＢＴ，　Ｋｉｎｇｈａｍ　ＪＧ，　Ｍｏｒｇａｎ　ＮＥ，　ｅｔ　ａｌ．　Ｉｎａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅ ｐｒｅｓｃｒｉｂｉｎｇ　ｏｆ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ　ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ　ｉｎ　ｐｒｉｍａｒｙ　ｃａｒｅ．　Ｐｏｓｔｇｒａｄ Ｍｅｄ　Ｊ　，２００７，８３：６６－６８． ＠＠［　１４］　Ｎａｒｄｉｎｏ　ＲＪ，　Ｖｅｎｄｅｒ　ＲＪ，　Ｈｅｒｂｅｒｔ　ＰＮ．　Ｏｖｅｒｕｓｅ　ｏｆ　ａｃｉｄ－ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅ ｔｈｅｒａｐｙ　ｉｎ　ｈｏｓｐｉｔａｌｉｚｅｄ　ｐａｔｉｅｎｔｓ．　Ａｍ　Ｊ　Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ，　２０００，　９５： ３１１８－３１２２． ＠＠［１５］　Ｎａｕｎｔｏｎ　Ｍ，　Ｐｅｔｅｒｓｏｎ　ＧＭ，　Ｂｌｅａｓｅｌ　ＭＤ．　Ｏｖｅｒｕｓｅ　ｏｆ　ｐｒｏｔｏｎ　ｐｕｍｐ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．　Ｊ　Ｃｌｉｎ　Ｐｈａｒｍ　Ｔｈｅｒ，２０００，２５：３３３－３４０． 收稿日期：２０１１－１２－０１ 特别提醒

质子泵抑制剂(PPIs)临床使用管理规范标准

xxx人民医院 质子泵抑制剂（PPIs)、辅助药物临床使用管理规范（试行） 质子泵抑制剂（PPIs)临床使用规范（试行）根据《新编药物学》、新版中国药典、中国胰腺炎诊治指南、肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血治疗指南等规定PPIs适应证为：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓一艾综合征、（急性胃黏膜病变、复合性胃溃疡等）急性上消化道出血、吻合口溃疡出血、高危人群应激性溃疡的预防、急性胰腺炎、肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血及幽门螺杆菌的根除治疗（见表1)。 预防性用药主要包括应激性溃疡的预防、化疗止吐、预防非甾体类抗炎药及激素类（剂量相当于每天250mg以上的氢化可的松）药物相关性溃疡等(表1)。非化疗相关恶心、呕吐不是PPIs的临床用药指征。 应激性溃疡的高危人群：高龄(年龄≧65岁）；长期应用胃肠道外营养、脑出血、严重创伤(颅脑外伤、烧伤>35%、胸、腹部复杂，困难大手术等）、合并休克或持续低血压、严重全身感染、并发MODS(多器官功能障碍综合症)、机械通气>72h;重度黄疸、合并凝血机制障碍、脏器移植术后、长期应用免疫抑制剂、1年内有溃疡病史、胰腺外科手术、肝切除术、胃肠外科复杂的大型手术、呼吸衰竭(机械通气>48h)、肝功能衰竭、肾功能不全。 表1

PPIS用于应激性溃疡防治、急性胰腺炎、肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的治疗指征，但用药时间不明确。应激性溃疡大多发生在病情发生后的3~5d，少数可延至此2周，我国《应激性溃疡防治建议》尚未明确预防SU停药指征，预防应激性溃疡的停药指征，美国医师多以患者可耐受肠道营养，临床症状开始好转或转入普通病房为指征一般用药时间为5天。 一般手术术后，如不存在术后禁食(如：慢性溃疡修复术、胫腓骨骨折切开复位内固定术、左锁骨骨折切复内固定术、肱骨髁上骨折畸形愈合截骨矫形术、跟骨骨折切复内固定+跟腱修复术等骨科手术、鼻息肉切除术、甲状腺手术、腮腺手术、介入血管球囊扩张+支架植入术、肾切除术、前列腺手术、胆囊切除术、阑尾切除术、疝气修补术、子宫切除术等等），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。非大面积脑梗塞患者，未禁食情况下，不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议预防性使用注射用质子泵抑制剂。大面积脑梗、脑出血、严重颅脑外伤、严重颅内感染等是预防应激性溃疡的高危因素。 用药方法：应激性溃疡防治建议推荐，重大手术术前预防术后应激性溃疡时，不建议使用注射用质子泵抑制剂。术后禁食患者肠外和肠内营养医嘱停止，经口进食能满足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用质子泵抑制剂。在预防应激性溃疡时，由于H2受体拮抗剂(H2RA)抑酸效果肯定且相对安全，而PPIs价格

国内常见质子泵抑制剂的对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析 徐涛 河南中医学院第一附属医院：450000 【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。发现每种PPIs又各 有特点。奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分 泌。兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。 雷贝拉唑无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。埃索美拉唑是奥美拉唑 的左旋异构体，由于具有代谢上的优势，相同剂量比奥美拉唑的AUC更大，因此抑酸作用更 强，个体差异较小，疗效较稳定。 【关键字】质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑；艾 普拉唑 质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地 将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并 咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合 物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介 导的胃酸分泌。 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。 一、常见质子泵抑制剂及其分类 自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详细情况请见表1。 从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。 这些药物都存在难以克服的共同缺点，即起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天 后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动 力学参数。药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显；第二代(新一代)PPIs如雷 贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点，起效更快，抑酸效果更好， 没有明显的NAB，能24小时持续抑酸，个体差异少，与其他药物相互作用少12。 表1 全球已上市的PPIs产品 上市时间通用名/英文名商品名开发公司首次上市国 家 奥美拉唑/omepramzole 洛塞克/Losec 瑞典Astra Hassie 瑞士1988 兰索拉唑/lansoprazole 达克普隆（Takepron）日本Takeda 法国1991

质子泵抑制剂使用指导原则

质子泵抑制剂临床应用指导原则 一、概念 质子泵抑制药(proton pump inhibitors,PPIs)通过阻碍胃壁细胞H+-K+-ATP 酶发挥抑制胃酸分泌的作用,是目前最有效的胃酸分泌抑制剂和抗溃疡药物。被广泛应用于消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(HP)、Zolling-Ellison综合征、胃食管反流病和上消化道出血等酸相关性疾病的治疗。PPIs因其具有高效、低毒等特点,已成为全球最常用的处方药之一。 二、质子泵抑制剂使用基本原则 1、有指征治疗或预防使用质子泵抑制剂。 2、能口服使用质子泵抑制剂时，应使用口服剂型。 3、使用方法、剂量、疗程规范。 4、密切关注使用质子泵抑制剂的不良反应及药物相互作用。 三、质子泵抑制剂使用适应症 1、质子泵抑制剂口服制剂适应症：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、Zolling-Ellison综合征、慢性胃炎，预防非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤，与抗菌药物联合用于杀灭幽门螺旋杆菌，消化不良（关于治疗消化不良的指南建议，对此类患者应进行为期1个月的经验性试验）。 2、质子泵抑制剂注射剂适应症：消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；应激状态时的急性胃黏膜损害，和非甾体抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎；作为口服疗法不适用时下列病症的代替疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡，反流性食管炎，Zolling-Ellison综合征的治疗。 四、质子泵抑制剂使用不合理情况 质子泵抑制剂滥用主要表现为预防应激性溃疡、大剂量糖皮质激素致溃疡等指征掌握不严，使用疗程过长。应严格掌握用药指征和用药疗程，手术病例病程中必须有使用注射用质子泵抑制剂的有关描述。 1、一般手术术后（无术后禁食），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。

最新质子泵抑制剂的合理使用专家共识

质子泵抑制剂的合理使用 目前质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等药物。这些药物 可使正常人及溃疡患者的基础胃酸分泌及由组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌明显受到抑制；还可对 胃黏膜有保护作用，尤其对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有保护作用；也可增强抗菌药如阿 莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮等对幽门螺杆菌的根除率（可能与通过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长有关），故常用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）等病，是治疗消化性溃疡病的良药。 质子泵抑制剂对十二指肠溃疡、胃溃疡的剂量为每日20 mg，每日1~2次。对十二指肠溃疡2~4周为一疗程；胃溃疡愈合一般为4~6周，病情严重时，4~8周为一疗程，即可有效缓解溃疡症状，亦可促 进溃疡愈合，但多和抗菌药联合应用，使用抗菌药根除幽门螺杆菌也是治疗该病或防止复发的关键措施。 尽管溃疡病属慢性病，但一般经过4~8周的持续治疗后，大多数溃疡可愈合，病情痊愈，因此该药的疗 程应尽可能控制在8周之内。为了防止消化道溃疡病的复发，此后医生还会要求患者继续服用小剂量抗 溃疡药，以巩固疗效。对此，应小剂量服用H2受体阻断剂，该类药物不良反应小；还可选用增强胃黏膜 屏障作用的药物，如米索前列醇、恩前列素、硫糖铝、麦滋林S、替普瑞酮、蒙脱石等，这些药物有促 进黏液和碳酸氢盐分泌；促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障；或在溃疡面形成保护 屏障；或促进黏膜合成前列腺素，增加血流量，刺激黏膜细胞再生，增强胃黏膜屏障能力；或杀灭幽门 螺杆菌等。应用这类药物可有效降低溃疡病的再复发，但不宜选用抑酸作用强及不良反应较多的质子泵 抑制剂长期治疗和预防消化道溃疡。 质子泵抑制剂作用强而持久，每日口服奥美拉唑200 mg，连续7天，基础胃酸pＨ值可从 1.4升至5.3；一次服用40 mg，3天后，胃酸分泌部分受到限制。所以，在质子泵抑制剂应用期间不宜长期或大 剂量与抗酸药及胃酸抑制剂联用，如抗酸药碳酸氢钠片、鼠李铋镁片、三硅酸镁、铝碳酸镁等；胃酸抑 制药如H2受体阻断剂西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等；胆碱受体阻断剂如阿托品、哌仑西平等，以免 胃酸被过度抑制，引起其他疾病。 长期应用质子泵抑制剂可导致胃酸度下降，影响消化，如出现恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹胀等症 状；长期应用这类药物可使既往存在的焦虑、抑郁病加重；长期应用这类药物，抑制胃酸分泌减少，可 引起血清胃泌素水平增高，促进泌酸黏膜增生，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生，用药者应高度注意； 长期应用这类药物，应注意血液学及肝功能生化检查，以防血象及肝功能异常。 严格掌握用药指征和用药疗程，手术病例病程中必须有使用注射用质子泵抑制剂的有关描述。 1、一般手术术后（无术后禁食），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用 质子泵抑制剂。下列情况为应激性溃疡（SU）高危人群[中华医学杂志编辑委员会.应激性溃疡防治建议.中华医学杂志，2002，82(14):1000-1001]： ⑴高龄（年龄≥65岁） ⑵严重创伤（颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂、困难大手术等） ⑶合并休克或持续低血压 ⑷严重全身感染 ⑸并发多器官功能不全综合征、机械通气＞3天 ⑹重度黄疸

质子泵抑制剂临床使用规范(原创)

****医院质子泵抑制剂临床使用规范 质子泵抑制剂（以下称PPI）通过阻断胃腺壁细胞上的质子泵而抑制胃酸分泌。PPI是有效的胃、十二指肠溃疡短期治疗药物，还可与抗菌药物联合应用于幽门螺杆菌（Hp）的根除治疗。PPI能够用于治疗消化不良和胃食管反流病（GERD），预防、治疗非甾体抗炎药（NSAIDs）相关性溃疡。PPI可用于控制卓-艾综合症患者胃酸的过度分泌。 PPI在临床的应用非常普遍，除了用于治疗部分消化系统疾病，预防用药也占了很大一部分比例，如预防应激性溃疡、非甾体抗炎药相关性溃疡、抗血小板药物消化道损伤等。为了规范用药行为，防止过度使用，促进临床合理用药，减轻患者经济负担，结合医院实际，特制定质子泵抑制剂的临床使用规范。 一、质子泵抑制剂的治疗性应用[1] 1.上消化道出血质子泵抑制剂可有效抑制胃酸分泌，有利于血小板的聚集及出血部位凝血块的形成。 2.胃食管反流病抑酸剂是治疗反流性食管炎的主要药物，开始先用药6-8周使食管炎愈合，以后减量维持，防止复发。 3.急性胃炎应激性急性胃炎常出现上消化道出血，应抑制胃酸分泌，提高胃内pH。质子泵抑制剂抑酸效果较H2受体阻断剂更强，疗效更显著。 4.慢性胃炎根除幽门螺杆菌感染。 5.消化性溃疡质子泵抑制剂用于：①降低胃内酸度，通常十二指肠溃疡治疗2-4周，胃溃疡治疗4-6周。②根除Hp，详见幽门螺杆菌感染。 6.功能性消化不良溃疡样型给予抑酸剂或抗酸剂，如果患者有明显反酸，可应用质子泵抑制剂，有幽门螺杆菌感染者应予根除。 7.幽门螺杆菌感染①以质子泵抑制剂为基础的方案：如质子泵抑制剂+阿莫西林+甲硝唑（或替硝唑），质子泵抑制剂+克拉霉素+阿莫西林（或甲硝唑），疗程10-14天。②四联疗法：质子泵抑制剂方案+含铋制剂，常为一线治疗失败后的补救治疗方案，疗程14天。 8.卓-艾综合症（胃泌素瘤）质子泵抑制剂抑制酸分泌作用强大、长效，目前已将其作为首选药物，所用剂量较常规剂量大2-6倍。 二、质子泵抑制剂的预防性应用 1.应激性溃疡的预防 （1）应激性溃疡（SU）高危人群[2] ①高龄（年龄≥65岁） ②严重创伤（颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂、困难大手术等） ③合并休克或持续低血压 ④严重全身感染 ⑤并发多器官功能不全综合征、机械通气＞3天 ⑥重度黄疸 ⑦合并凝血机制障碍 ⑧脏器移植术后 ⑨长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养 ⑩1年内有溃疡病史 （2）质子泵抑制剂预防用药 ①术前预防：一般手术术后（无术后禁食），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。对拟行重大手术的病人，估计术后有并发SU可能者，可

质子泵抑制剂概述

质子泵抑制剂检索报告 质子泵抑制剂proton pump inhibitors,PPIs是新一代的抑酸药，抑酸作用强而持久，是目前治疗消化性溃疡较好的抗酸分泌药。PPIs即H+/K+-ATP酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换。PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。 继奥美拉唑之后，制药业又相继开发了兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等质子泵抑制剂。本报告仅从药品的专利、原料、2008-2009年美国市场的销售额进行分析。 1. 奥美拉唑 第一个质子泵抑制剂是奥美拉唑，该药1988年由ASTRAZENECA公司开发成功，并在瑞典首先上市。1989 年通过美国FDA 批准在美国销售。商品名为“洛赛克”目前是阿斯利康公司旗下的主要品种之一。是２０世纪消化系统用药中的一个里程碑产品。目前，洛赛克已作为ＯＴＣ产品在美国、瑞典、墨西哥和中国上市。 下表为奥美拉唑产品在FDA网站上的详细信息

美国市场OTC产品 中国市场OTC产品 奥美拉唑行政保护结束后，国内有100 多家企业陆续申报了260 多个产品。江苏常州第四制药厂、江苏联环制药厂等40 多家企业的产品上市，市场竞争愈加激烈。OTC产品：奥美拉唑肠溶片，有16家企业生产；奥美拉唑肠溶胶囊，有103家企业生产。 无论处方药，还是OTC药品，以奥美拉唑原料计，其在美国市场销售额：2008年约为127亿美元，2009年约为120亿美元，增长率－4.87%，是质子泵抑制剂类中负增长的品种。 原料DMF：目前有五个厂家申报了DMF，其中西班牙两家，瑞典两家。台湾1家，目前国内没有申报DMF 的厂家。 DMF具体情况见下表： 11794 A II 12/21/1995 ESTEVE QUIMICA SA OMEPRAZOLE MANUFACTURED IN CELRA (GIRONA) SPAIN. 12605 A II 7/23/1997 QUIMICA SINTETICA SA "OMEPRAZOLE, MANUFACTURED IN MADRID, SPAIN" 12694 A II 10/9/1997 ASTRA PRODUCTION "PRILOSEC MUPS TABLETS (OMEPRAZOLE MAGNESIUM), MANUFACTURED IN SODERTALJE, SWEDEN. 12726 A II 10/31/1997 ASTRA AB "OMEPRAZOLE MAGNESIUM,(DRUG SUBSTANCE) MANUFACTURED IN SODERTALJE, SWEDEN." 15949 A II 4/8/2002 SCINOPHARM TAIWAN LTD "OMEPRAZOLE AS MANUFACTURED IN TAIWAN, R.O.C."

质子泵抑制剂的异同

质子泵抑制剂一、质子泵(protonpump)： V-type、F-type。 P-type ATP H+泵、动物细胞的Na +-K+泵、Ca2+离子泵、H+-K+ATP酶。P型质子泵：存在真核生物的细胞膜。特点：转运H+过程涉及磷酸化和去磷酸化。 质子泵又称胃酸泵，其实质为 ATP酶，能在借助 ATP主动地进行H+、K+交换，将H+由 内腔转运到外腔，即特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。 胃液中H+的最大浓度可达150mmol/L，比血液中H+的浓度高三、四百 万倍，因此，壁细胞分泌H+ 的能量，能量来源于氧代谢。泌酸所需的H+ OH-，凭借存在于壁细胞上分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶的作用，H+被主动地转运入小管腔内。壁细胞分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶又称质 子泵（protonpump H+-K+交换是壁细胞质子泵区别于体内任何 其它细胞上的质子泵的显着特征。H+、K+-ATP酶每催化一分子的ATP分解为ADP和磷酸所释放的能量，可驱动一个H+从壁细胞浆进入分泌小管腔和 一个K+ 由细胞代谢产生的CO2和由血浆中摄取的 HCO3。这样，在H+

OH-的蓄积而使pH 升高。由H2CO3产生的 因此，餐后与大量胃酸分泌的同时，血和尿pH往往升高而出现。 与HCO3交换而进入壁细胞内的CI-则通过分泌小管膜上特异性的CI-通道进入小管腔，与H+形成HCI。 职，分泌充足的胃酸以促进食物的消化。但由于胃酸的分泌还受到神经、 起以烧心感为主要症状的胃食管反流病（GERD 抑酸剂（20世纪80年代普及），在当时被认为可以提供安全、有效的抑酸 在用H2 protonpumpinhibitor,PPI)（20世纪90年代的研究重点） PPI是特异性抑制H+／K+-ATP PPI无论对基础胃酸分泌还是各种形 式的应激性胃酸分泌，都可产生有效的抑制作用，抑酸完全、作用强、抑制酸的时间久，疗效显着优于其他抑酸剂（抑酸能力大大超过H2受体拮抗剂(H2-RA)等所有传统抑酸药，从而使消化性溃疡病的治愈率也提高了近20%左右），同时解决了耐受性等诸多问题。

质子泵抑制剂的合理使用专家共识

质子泵抑制剂的合理使用目前质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等药物。这些药物可使正常人及溃疡患者的基础胃酸分泌及由组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌明显受到抑制；还可对胃黏膜有保护作用，尤其对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有保护作用；也可增强抗菌药如阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮等对幽门螺杆菌的根除率（可能与通过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长有关），故常用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）等病，是治疗消化性溃疡病的良药。质子泵抑制剂对十二指肠溃疡、胃溃疡的剂量为每日20 mg，每日1~2次。对十二指肠溃疡2~4周为一疗程；胃溃疡愈合一般为4~6周，病情严重时，4~8周为一疗程，即可有效缓解溃疡症状，亦可促进溃疡愈合，但多和抗菌药联合应用，使用抗菌药根除幽门螺杆菌也是治疗该病或防止复发的关键措施。尽管溃疡病属慢性病，但一般经过4~8周的持续治疗后，大多数溃疡可愈合，病情痊愈，因此该药的疗程应尽可能控制在8周之内。为了防止消化道溃疡病的复发，此后医生还会要求患者继续服用小剂量抗溃疡药，以巩固疗效。对此，应小剂量服用H2受体阻断剂，该类药物不良反应小；还可选用增强胃黏膜屏障作用的药物，如米索前列醇、恩前列素、硫糖铝、麦滋林S、替普瑞酮、蒙脱石等，这些药物有促进黏液和碳酸氢盐分泌；促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障；或在溃疡面形成保护屏障；或促进黏膜合成前列腺素，增加血流量，刺激黏膜细胞再生，增强胃黏膜屏障能力；或杀灭幽门螺杆菌等。应用这类药物可有效降低溃疡病的再复发，但不宜选用抑酸作用强及不良反应较多的质子泵抑制剂长期治疗和预防消化道溃疡。 质子泵抑制剂作用强而持久，每日口服奥美拉唑200 mg，连续7天，基础胃酸pＨ值可从1.4 升至5.3；一次服用40 mg，3天后，胃酸分泌部分受到限制。所以，在质子泵抑制剂应用期间不宜长期或大剂量与抗酸药及胃酸抑制剂联用，如抗酸药碳酸氢钠片、鼠李铋镁片、三硅酸镁、铝碳酸镁等；胃酸抑制药如H2受体阻断剂西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等；胆碱受体阻断剂如阿托品、哌仑西平等，以免胃酸被过度抑制，引起其他疾病。 长期应用质子泵抑制剂可导致胃酸度下降，影响消化，如出现恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹胀等症状；长期应用这类药物可使既往存在的焦虑、抑郁病加重；长期应用这类药物，抑制胃酸分泌减少，可引起血清胃泌素水平增高，促进泌酸黏膜增生，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生，用药者应高度注意；长期应用这类药物，应注意血液学及肝功能生化检查，以防血象及肝功能异常。严格掌握用药指征和用药疗程，手术病例病程中必须有使用注射用质子泵抑制剂的有关描述。1、一般手术术后（无术后禁食），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。下列情况为应激性溃疡（SU）高危人群[中华医学杂志编辑委员会.应激性溃疡防治建议.中华医学杂志，2002，82(14):1000-1001]： ⑴高龄（年龄≥65岁） ⑵严重创伤（颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂、困难大手术等） ⑶合并休克或持续低血压 ⑷严重全身感染 ⑸并发多器官功能不全综合征、机械通气＞3天 重度黄疸⑹ ⑺合并凝血机制障碍 ⑻脏器移植术后 ⑼长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养⑽ 1年内有溃疡病史 2、重大手术手术前预防术后应激性溃疡时，不建议使用注射用质子泵抑制剂。（对拟做重大手术的病人，估计术后有并发应激性溃疡者，可在围手术前一周内口服抑酸药或抗酸药，以提高胃内Ph值）。

常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解

常见质子泵抑制剂之 间的比较

质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。PPI在体内均代谢迅速，药物半衰期（T1/2）＜2h ，蛋白结合率较高（＞90%），且在组织中分布很少。主要用于：口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术 从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过P450酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药物相互作用明显。例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内pH值＞4的时间不得少于18h，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内pH值＞6。奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。采用静脉给予PPI的方法较口服更好。使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳，糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。 常见的质子泵抑制剂药理学比较

质子泵抑制剂临床使用管理办法(2019版)

质子泵抑制剂临床使用管理办法 （2019 版） 为规范质子泵抑制剂（以下简称PPIs）的临床合理使用，保证临床用药安全、合理、有效、经济，参照《质子泵抑制剂预防性应用专家共识（2018）》、药品说明书及上级医院的相关规定，依据PPIs 的临床应用原则，结合医院的实际情况，特修订本办法： 一、符合下列情况的患者可以治疗性使用PPIs，须严格按说明书使用。 1. 十二指肠溃疡和胃溃疡。 2. 上消化道出血、吻合口溃疡出血。 3. 应激状态时并发的急性胃黏膜损害、药物引起的急性胃黏膜损伤。 4. 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸入性肺炎。 5. 反流性食管炎。 6. 胃食管反流致慢性咳嗽。 二、符合下列情况的患者可以预防性使用PPIs，须严格按说明书使用。 1. 接受机械通气患者，具有高出血风险者（含预计机械通气≥48h或存在凝血功能异常等）需要应用PPIs。 2. 入住重症医学科患者，具备下列高危因素之一者，可以使用PPIs。 （1）严重创伤（含多发伤，ISS严重程度评分≥16分）； （2）急性肾衰竭； （3）急性肝衰竭； （4）急性肺损伤； (5) 呼吸衰竭或凝血功能障碍或儿童死亡风险评分≥10分的儿童。 3. 具有以下两项及两项以上危险因素的患者也可应用PPIs。

(1) 脓毒症； (2) 重症医学科住院时间＞1周； (3) 潜血阳性持续≥6 d ； (4) 使用高剂量糖皮质激素(氢化可的松＞250 mg/d，或泼尼松＞ 62.5mg/d ，或泼尼松龙＞62.5mg/d ，或甲泼尼龙＞50mg/d，或倍 他米松≥10mg/d，或地塞米松≥10mg/d，或相当抗炎等效剂量其他 糖皮质激素) 。 4. 如果出现严重心理应激如精神创伤、过度紧张等应激源 (需精神科会诊明确)，并具备下列高危因素之一的患者，可以应用PPIs。 (1) 脏器移植术后； (2) 一年内有消化性溃疡或上消化道出血史； (3) 凝血功能障碍(PLT＜50×109／L，INR＞1.5 或APTT＞2倍正常 值)； (4) 严重黄疸； (5) 年龄＞65岁； (6) 长期应用免疫抑制剂； (7) 禁食后需要依赖胃肠道外营养补充； (8) 肝癌、胃癌、胰腺癌射频消融术或化疗栓塞术后； (9) E RCP术后； (10) 胃泌素增高。 5. 下列患者可以短程静脉应用PPIs(原则上不超过三天，且预防使用指征好转后应及时停用，如需继续使用应有再评估记录)。 (1) 肿瘤患者静脉使用存在致吐风险的化疗药物； (2) 严重颅脑外伤、颈脊髓损伤，GCS评分≤10分(或不能执行简 单命令) ； (3) 烧伤面积＞30％的成人，及年龄≥1个月的烧伤儿童； (4) 各种困难、复杂的重大手术术前( 预期手术时间不低于4h) ，如 肝脏部分切除术、胰腺癌切除术；