第二十五章抗高血压药物
第二十五章抗高血压药物
1.药物分
类
抗高血压药物的分类及各类代表药
2.常用抗高血压药卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制和不良反应
3.其他抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药理作用特点、临床应用及其主要不良反应
4.抗高血
压药的合
理应用
合理用药原则
（一）抗高血压药物的分类及各类代表药
一线降压药（5大类）
（1）利尿降压药——氢氯噻嗪、吲达帕胺。
（2）血管紧张素转化酶抑制药——XX普利。
（3）血管紧张素Ⅱ受体阻断药——X沙坦。
（4）β受体阻断药——XX洛尔。
（5）钙通道阻滞药——XX地平。
（二）其他抗高血压药
1.抗交感神经药
（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。
（2）神经节阻断药：美卡拉明。
（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶。
（4）肾上腺素受体阻断药：
①α
1
受体阻断药：哌唑嗪等；
②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。
2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂：二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药：酮色林。
5.前列环素合成促进药：西氯他宁。
一、常用抗高血压药
（一）利尿降压药
【主打药】氢氯噻嗪
【药理作用及作用机制】
——缓慢、温和、持久。
（1）早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少
（2）长期应用降压机制：
① 排钠利尿使细胞内Ca2+减少。为什么？
排钠——降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+-Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+——血管平滑肌舒张；
②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对缩血管物质去甲肾上腺素等的反应性降低；
③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列环素（PGI
2
）。
【临床应用】
轻度、早期高血压。
【不良反应】----教材在此处过于简单，不够。
【前后联系】第28章关于噻嗪类利尿剂不良反应的内容。
1.电解质紊乱
低血钾、低血钠、低血氯等，其中低血钾较常见。
血氨升高——肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝昏迷。
2.高尿酸血症——痛风患者慎用。
3.代谢变化——抑制胰岛素分泌，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白——糖尿病、高脂血症者慎用。
4.其他——过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。
【小结】慎用氢氯噻嗪的几种情况：
A.痛风
B.糖尿病
C.高脂血症
D.肝功不全
【非主打药】
吲达帕胺（寿比山）
【药理作用与临床应用】----强效、长效。
机制类似氢氯噻嗪。
强效、长效，适用于轻、中度高血压。
（二）影响肾素-血管紧张素系统的降压药
1.血管紧张素转化酶抑制药
【主打药】——卡托普利
【药理作用】
中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快【前后联系】伴反射性心率增快的是——CCB、肼屈嗪（血管扩张剂）和米诺地尔（钾通道开放剂）。可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚。【降压机制】
①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；
②减少醛固酮分泌，排钠增加；
③抑制ACE，减少缓激肽水解，使N0、PGI
等扩血管物质增加。
2
④抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心功能。【临床应用】
各型高血压，轻、中度或肾性高血压的首选药物之一
【不良反应】
①皮疹、血管神经性水肿、味觉减退及首剂低血压。
②刺激性干咳——缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚积所致。
③蛋白尿、高血钾（为什么？）、肾功能损害等。
【非主打药】
依那普利——经肝代谢之后发挥作用。
在体内经肝脏酯酶水解为依那普利拉发挥抑制ACE作用，较卡托普利强10倍，作用强而持久。不良反应轻。
用于：高血压和充血性心力衰竭。
2.血管紧张素Ⅱ（AT1）受体阻断药
氯沙坦
【药理作用及作用机制】
受体结合，阻断AngⅡ的作用。
选择性与AT
1
长期应用能抑制左心室心肌肥厚和血管壁增厚。
【临床应用】
①高血压。
②高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用。
③高尿酸血症，促进尿酸排泄。
【对比TANG】
噻嗪类利尿剂——不能用于高血压合并糖尿病、高尿酸血症病人
【不良反应】
与ACEI类似——低血压、肾功能障碍及高血钾等。
不同——不引起咳嗽、血管神经性水肿
非主打药——缬沙坦
起效快，作用强，维持时间长，不良反应发生率较低。
（三）β受体阻断药——【前后联系】
β受体阻断药有“五大抗”，在5大章中均是重点药物，尤其在心血管药中占有重要位置。
1.第16章——传出神经系统药物
2.第23章——抗心律失常药
3.第25章——抗高血压药
4.第26章——抗心绞痛药
5.第33章——抗甲状腺药
【主打药】——普萘洛尔（心得安）
【药理作用】
降压作用缓慢、温和、持久，口服后2～3周才开始降压。不产生直立性低血压。
【前后联系TANG】
容易产生直立性低血压的是——哌唑嗪（α1受体阻断剂）。
【临床应用】
轻度及中度高血压。
伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤者尤为适用。
支气管哮喘患者禁用
【不良反应】
1.抑制心脏——导致急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。
2.反跳现象：长期使用而突然停用（β受体上调），可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。
3.一般反应：恶心、腹泻、乏力、失眠、皮疹等。
非主打药
1.美托洛尔——选择性β1受体阻断药——适用于伴有支气管哮喘、COPD者。
2.卡维地洛
【前后联系】第24单元抗心力衰竭药——卡维地洛——逆转心肌重构、尤适用于扩张性心肌病引起的心衰。
为α、β受体阻断剂，作用较普萘洛尔强2～4倍，可用于治疗轻、中度高血压。或伴有肾功能不全、糖尿病者。
硝苯地平（心痛定）
【药理作用及降压作用机制】
抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流，对小动脉平滑肌较静脉更敏感，使外周血管阻力降低，血压下降。
不足——伴反射性心率加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高。
【临床应用】
①轻、中和重度高血压。
②合并有心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。
【不良反应】血管过度扩张引起。
1.心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。
2.胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。
3.过敏反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。
非主打药
1.氨氯地平
降压平稳，维持时间长（每日用药一次）。
用于高血压及心绞痛。
不良反应：外周水肿
2.尼群地平
降压作用维持时间持久。
口服吸收良好，但肝脏首过消除明显，生物利用度约为10%～20%。
二、其他抗高血压药
（一）抗去甲肾上腺素能神经药
1.肾上腺素受体阻断药
哌唑嗪——α
1
受体阻断剂。
【药理作用】选择性阻断血管突触后膜α1受体——松弛血管平滑肌，扩张小动脉、小静脉。
【临床应用】轻、中度高血压。对高血压伴肾功能不良者更为适用。
【不良反应】
①“首剂现象”：部分病人首次给药出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。
②其他：眩晕、乏力、口干等
2.中枢性抗高血压药
可乐定——中枢性α
2
受体激动剂
【药理作用】
（1）中枢性α
2
受体激动剂
——激活中枢抑制性神经元——降低血管运动中枢的紧张性——外周交感神经活性降低——血压下降；
（2）激动外周交感神经突触前膜α
2受体——负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放；
【前后联系TANG】
（3）激动中枢的咪唑啉受体（Ⅰ
1
受体）——抑制去甲肾上腺素释放——降压。
降压时伴有心率减慢。肾血流量和肾小球滤过率在降压期间保持不变----不影响肾功能
【临床应用】
①中度高血压。
②偏头痛、青光眼。
③吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒（通过激动α
2
受体来降低去甲肾上腺素释放，控制戒断症状）。【不良反应】
①口干和嗜睡，心动过缓。
②长期用药突然停药可能引起停药综合征（“反跳”现象）——头痛、震颤、腹痛、出汗及心悸，血压可骤升，超过治疗前水平。
【前后联系TANG】反跳现象——普奈洛尔、可乐定。
3.甲基多巴
【药理作用】与可乐定类似，进入中枢后——兴奋中枢α
2
受体——减少去甲肾上腺素释放。
【临床应用】中度高血压，尤其肾性高血压及伴有肾功能不良者。
【不良反应】
最常见——镇静和嗜睡；长期大量服用——自身免疫性反应，如溶血性贫血、血小板减少及粒细胞减少。
（二）血管扩张药
1.肼屈嗪（肼苯哒嗪）
【药理作用】——扩张小动脉。
直接舒张小动脉平滑肌。
不足：反射性心排出量增加，心率加快——减弱降压作用。
【临床应用】中度高血压。静注用于高血压危象。
【不良反应】
①与血管扩张有关——头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压，水钠潴留；
②免疫反应——最常见的是红斑狼疮综合征；其他：溶血性贫血及类风湿性关节炎。
前后联系TANG：还有一个——普鲁卡因胺。
2.硝普钠——扩小动脉+小静脉
降压作用强大、迅速而短暂。
主要用于高血压危象、充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
不良反应——恶心、出汗、烦躁不安、呕吐和头痛。
大剂量或连续使用，特别是肾功能不良时易中毒。
（三）钾通道开放药
米诺地尔（长压定）--扩小动脉—钾通道开放药
1.激活细胞膜ATP敏感的K+通道，从而促进K+外流，使细胞膜超极化。
2.细胞膜超极化，难以激活电压依赖性Ca2+钙通道，阻滞细胞外Ca2+内流。
3.使细胞内Ca2+储库释放Ca2+减少。
最终：
细胞内钙少——平滑肌松弛——血管扩张——降压。
特点——主要舒张小动脉，而对静脉几无影响。
【临床应用】对其他降压药效果不佳的严重高血压。
【不良反应】心率加快、水钠潴，多毛症。
三、抗高血压药的合理应用
（一）有效治疗与终生治疗。
（二）根据病情及药物特点选择应用抗高血压药
首选：一线药物——噻嗪类、β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEI、AT1受体阻断药。
若对一种药效果不好，可加作用机制不同的另一种药。若仍不能控制，可加用第三种药。
（三）个体化治疗
（四）联合应用——协同降压，副作用减小或互相抵消。
（五）根据合并症选用抗高血压药物——总结TANG
高血压合并——不宜选——为什么？——不良反应
1.冠心病或心力衰竭肼屈嗪
（另：CCB、米诺地尔）
心率加快
2.支气管哮喘、COPDβ受体阻断药收缩支气管平滑肌
3.糖尿病或痛风噻嗪类高血糖、高尿酸血症
4.消化性溃疡利血平胃酸分泌增加
5.脑血管功能不全胍乙啶降压过快及引起直立性低血压
6.肾功能不良胍乙啶和可乐定肾血流量减少
执业药师药理学第二十五章 抗高血压药习题
第二十五章抗高血压药 一、A 1、不属于抗高血压药物的是 A、钙通道阻滞药 B、α受体激动药 C、血管紧张素转化酶抑制药 D、α、β受体阻断药 E、神经节阻断药 2、卡托普利的主要降压机制是 A、抑制血管紧张素转化酶 B、扩张血管 C、抑制缓激肽的水解 D、抑制醛固酮的释放 E、阻断血管α受体 3、普萘洛尔降压机制不包括 A、抑制肾素分泌 B、抑制去甲肾上腺素释放 C、减少前列环素的合成 D、减少心输出量 E、中枢性降压 4、下列何药不适用于高血压并心衰者 A、大剂量普萘洛尔 B、氯沙坦 C、卡托普利 D、氧氯噻嗪 E、哌唑嗪 5、卡托普利的降压特点不包括 A、降低外周血管阻力 B、预防和逆转血管平滑肌增殖 C、促进尿酸排泄 D、预防和逆转左心室肥厚 E、对脂质代谢无明显影响 6、关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点，下列哪种说法是错误的 A、用于各型高血压，不伴有反射性心率加快 B、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚 C、降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性 D、降低血钾 E、久用不易引起脂质代谢障碍 7、下列有关卡托普利的描述中错误者为 A、临床用于充血性心力衰竭 B、临床用于抗高血压 C、抑制血管紧张素转化酶 D、直接与血管紧张素受体结合 E、使血管紧张素Ⅱ生成减少 8、伴有稳定型心绞痛的高血压患者首选 A、美托洛尔 B、维拉帕米 C、卡托普利 D、尼群地平 E、硝普钠 9、能升高血糖的降压药是 A、普萘洛尔 B、拉贝洛尔 C、哌唑嗪 D、甲基多巴 E、氢氯噻嗪 10、降低肾素活性最强的药物是 A、可乐定 B、卡托普利 C、普萘洛尔 D、硝苯地平 E、肼屈嗪 11、长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是 A、抑制醛固酮分泌 B、排钠，使细胞内Na+减少 C、降低血浆肾素活性 D、排钠利尿，造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少 E、阻断醛固酮受体 12、易引起顽固性干咳的抗高血压药是 A、普萘洛尔 B、卡托普利 C、氯沙坦 D、氨氯地平 E、米诺地尔
常用抗高血压药物及分类
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
常用抗高血压药的分类及应用
盐酸贝那普利 洛新 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A 、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、 头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 呋塞米 蚓达帕胺 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b 3 -受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期 服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 富马酸比索洛尔 盐酸阿罗洛尔 盐酸普萘洛尔 c 拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面 色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动 过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 尼群地平 拉西地平 非洛地平 硝苯地平 （硝苯吡啶）（弥心平） 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 盐酸尼卡地平 乐卡地平 d a -受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害 等 卡维地洛 盐酸特拉唑嗪 盐酸乌拉地尔 布那唑嗪 哌唑嗪 e ACEI 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙 痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 速尿 呋喃苯胺酸呋安酸 速尿 寿比山伊特安纳催离 别名：倍他乐克 天偌敏 康可 博苏 阿尔马尔 心得安 别名：洛活喜 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 乐息平 三精司乐平 波依定 （心痛定）（拜新同）（爱地清） 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 缓释异搏定 佩尔 仙立 冉宁平 达利全 高特灵 优匹敌 迪坦妥 脉宁平 （血管紧张素转化酶抑制 络德 四喃唑嗪 压宁定利喜定
中枢性抗高血压药
一、中枢降压药物的分类 传统上，中枢降压药可以分为两类：第一代中枢降压药和第二代中枢降压药。第一代中枢降压药在20世纪60年代开始应用于临床作为降压用药。其典型代表为可乐定，另外还有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。第一代中枢降压药虽然有较好的降压效果，过去曾广泛用于高血压治疗，但由于口干、嗜睡、阳萎、停药后血压反跳等严重不良反应已受临床医师冷落，1999年世界卫生组织和国际高血压学会颁布的高血压治疗指南中并未将中枢降压药列为一线降压药物。 20世纪9O年代中期随着中枢咪唑啉受体的发现，中枢降压药物的作用机制得到了进一步的阐明。随着第二代中枢降压药物的问世，近年来人们对中枢降压药物产生了新的兴趣。利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine)是第二代中枢降压药物中的代表药物。第二代中枢降压药对I1-咪唑啉受体的亲和力远大于α2-肾上腺素受体，因此其降压机制主要是激动延髓头端腹外侧部（rostral ventrolateral medulla, RVLM）的I1-咪唑啉受体，使外周交感神经张力降低，引起降压。由于对α2-肾上腺素受体亲和力较弱，因此其口干、嗜睡等不良反应较第一代中枢降压药明显减轻。但由于仍存在一些较严重的不良反应，故不作为一线降压药使用。 二、中枢降压药物的降压机制 过去几十年来，人们一直认为中枢降压药物的降压作用是通过激动中枢α2肾上腺素受体（α2-ARs）实现的。但是近年来的研究发现中枢降压药的主要代表药物－可乐定类药物的降压作用是通过与咪唑啉受体（imidazoline receptor, IR）结合而产生的。目前，对于中枢降压药物的作用机制至今仍然存在不同的看法。Guyenet认为是激动中枢α2受体，并提出四
药物化学--抗高血压药
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物
抗高血压药1摘要
十二章抗高血压药 一、选择题 1、对卡托普利描述不正确的是 A、对高肾素高血压有效 B、降压时伴有心率加快 C、使缓激肽分解减少 D、使醛固醇分泌减少 E、增加机体对胰岛素的敏感性 2、关于钙通道阻滞要降压作用叙述错误的是 A、阻滞细胞膜上的Ca2+通道 B、降低心肌收缩力 C、扩张动脉血管 D、扩张静脉血管 E、增加心脏输出量 3、可显著降低肾素活性的降压药是 A、普萘洛尔 B、肼苯哒嗪 C、可乐定 D、氢氯噻嗪 E、利血平 4、关于硝普钠叙述错误的是 A、松弛小动脉和小静脉 B、治疗高血压危象 C、遇光易破坏 D、起效快但维持时间短
E、无反跳现象 5、降压作用最持久的钙拮抗药物是 A、维拉帕米 B、硝苯地平 C、尼群地平 D、地尔硫卓 E、拉西地平 6、高血压伴下列哪种疾病可选用普萘洛尔治疗 A、支气管哮喘 B、房室传导阻滞 C、肢端动脉痉挛 D、心绞痛 E、心动过缓 7、关于哌唑嗪叙述错误的是 A、选择性阻断a 1受体 B、有首剂现象 C、心绞痛患者慎用 D、与酚妥拉明作用相同 E、能翻转肾上腺素的升压作用 8、伴糖尿病肾病的高血压患者治疗最好选用的药物是 A、普萘洛尔 B、可乐定 C、利舍平 D、哌唑嗪 E、卡托普利 二、填空 1、目前治疗高血压常用的四类药物是利尿药、钙通道阻滞药、 血管紧张系统抑制药、肾上腺素受体阻断药。 2、抑制RAS的降压药包括ACE 和ACEI 两类。 3、卡托普利的降压作用机制是抑制激肽酶2 和血管紧张1转换酶。
第十四章抗慢性功能不全 一、选择题 1、强心苷治疗慢性心功能不全的直接作用（药理学基础）是 A、利尿 B、扩张血管 C、减慢心率 D、抑制房室传导 E、增强心肌收缩力 2、强心苷类药物产生正性肌力作用的机制是 A、兴奋心脏p受体 B、促进交感神经递质的释放 C、解除迷走神经对心脏的抑制 D、是心肌细胞内K+增加 E、是心肌细胞内Ca2+增加 3、治疗强心苷中毒引起的房室传导阻滞最好选用 A、肾上腺素 B、麻黄碱 C、吗啡 D、阿托品 E、异丙肾上腺素 4、下列哪项不是强心苷的适应症 A、心房扑动 B、心房纤颤 C、慢性心力衰竭 D、室上性心动过速 E、室性心动过速 5、治疗强心苷中毒性引起的室性心动过速的首选药是 A、普萘洛尔 B、美西律 C、苯妥英钠 D、维拉帕米 E、利多卡因 6、治疗心率衰竭的首选药物是 A、利尿药 B、强心苷 C、扩血管药 D、磷酸二酯抑制药 E、P-受体阻断药
高血压药物的分类
高血压药物的分类 1. 利尿剂：如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离); 2. β受体阻滞剂：如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)，比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德); 3. 钙通道阻滞剂：硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(康宝得维)、拉贝洛尔(乐西平、司乐平)、尼群地平等)。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、笨那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。 5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。 各类降压药物适应症和禁忌症 各种降压药物都有它自身的特点，有它的适应证和禁忌症，对于我们来讲，首先更应该记住它的禁忌症，尤其是绝对禁忌症，也就是说，在某些情况下是绝对不允许使用的。 1. 利尿剂 噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻); 适应证：充血性心力衰竭，老年高血压单纯收缩期高血压;禁忌症：痛风病人绝对不能用，相对禁忌为妊娠。 2. β受体阻滞剂 适应证：心绞痛，心梗后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠高血压; 禁忌症：因为该类药物可减慢心率，因此2~3度房室传导阻滞绝对不能用，该类药物也会引起支气管收缩，因此哮喘、慢性阻塞性肺病的病人也绝对不能用，此外，周围血管病、糖耐量减低、经常运动者可谨慎使用该类药物。 3. 钙通道阻滞剂 二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平等);
适应证：老年高血压，周围血管病，妊娠高血压，单纯收缩期高血压，心绞痛，颈中动脉粥样硬化;该类药物使用的比例非常大; 禁忌症：该类药物没有明显的绝对禁忌症，相对禁忌症为快速心律失常充血性心衰。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂(A-CEI，如依那普利等。) 适应证：充血性心力衰竭，心梗后，左室功能不全，非糖尿病肾病，1型糖尿病肾病，蛋白尿;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症。 5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB、如缬沙坦等) 适应证：2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 所致的咳嗽;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：与ACEI类药物一样，妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症 6. α阻滞剂 适应证：前列腺增生，高血脂： 禁忌症：绝对禁忌为体位性低血压，相对禁忌为充血性心力衰竭;以上那么多药物，大家不可能全部记得住，药物说明书上列出的绝对禁忌症是需要大家重点注意的。当然，首选为专业医生的指导下使用。 基层高血压药物治疗规范 我国现有高血压患者2亿,80%分布在基层(城镇社区/乡村),基层是高血压防治的主战场,基层医生是高血压防治的主力军。 我国人群高血压控制率较低,其原因是多方面的,其中与基层医生高血压防治知识和技能欠缺有关。因此,积极宣讲《中国高血压防治指南》,普及高血压防治知识,推广高血压防治技术是必要的。本文仅就基层高血压药物治疗规范做一简介。 高血压治疗目标●高血压治疗主要目标是血压达标,以期最大限度地降低心脑血管病发病及死亡危险。
2014年抗高血压药考试试题答案
抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】：B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】：D 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】：A 4.哪种药物可抑制血管紧素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】：A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】：B 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩血管 【正确答案】：A
7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】：C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】：C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】：D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】：D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】：C 12.需经体转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】：C
(整理)常用抗高血压药物
匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类
2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类
常见抗高血压药不良反应一览
常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿
童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、
第十九章 抗高血压药题
第十九章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选： A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用： A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用： A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用： A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是： A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是： A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是： A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E 可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏： A、 K+ B、 Fe2+ C、 Ca2+ D、 Mg2+ E、 Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应： A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选： A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关： A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应： A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用： A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人： A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是： A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是 16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是： A 可乐定 B 甲基多巴 C 利血平 D 胍乙啶 E 克罗卡林 17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与： A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关 D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 18、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿： A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 粉防己碱 D 硝苯地平 E 以上都不是
常用抗高血压药的分类及应用
常用抗高血压药的分类及应用 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ 一、六大类降压药 1. 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 2.β-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 3.拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立
乐卡地平再宁平 4.α-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 5. ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新 卡托普利开博通硫甲丙脯酸 希拉普利抑平舒 雷米普利瑞泰 赖诺普利捷赐瑞 福辛普利纳蒙诺 培哚普利雅施达 马来酸依那普利康宝顺悦宁定 6. ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 颉沙坦代文 氯沙坦钾科素亚海捷亚 替米沙坦美卡素 伊贝沙坦安博维吉加 二、性能各异的其他药 利血平血安平寿比安蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明异坎胺 盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁脉安定潘南金
抗高血压药的分类
抗高血压药的分类 1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等 2.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等 3.交感神经抑制药 （1）中枢性交感神经抑制药：可乐定、莫索尼定 （2）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平 （3）神经调节阻滞药：如美加明 （4）肾上腺素受体阻断药： ①α受体阻断药：哌唑嗪 ②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等 ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等 4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB 沙坦类 （1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等 5.血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔等。 二、常用抗高血压药 目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。
（一）利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide，双氢克尿噻） 【作用与应用】 氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下： ①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压 ②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减 少，随之钠离子和钙离子交换减少，细胞内钙离子减少，导致血管平滑肌松弛；降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性；诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。 单独应用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。 【不良反应和用药注意】 1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等，以低血钾最常见，可增强强 心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠檬汁等）或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症可使尿酸排出减少，对痛风患者易加重病情，应慎 用，与阿司匹林合用可诱发痛风。 3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而 升高血糖。并能减弱降血糖的作用，故糖尿病患者慎用。 4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。 肾功能不全者慎用。 吲达帕胺（indapamide，吲哒胺，indamine）
高血压药分类 五大类最常用
高血压药分类五大类最常用 (1)利尿剂：有噻嗪类（双氢克尿塞）、袢利尿剂(呋塞米)和保钾利尿剂（安体舒通）。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿，不宜在心力衰竭、窦房结功能底下或心脏传导阻滞者患者中应用。 (4)血管紧张素转换酶抑制剂：常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利。降压起效缓慢、逐渐增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应时刺激性干咳和血管性水肿。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 (5)血管紧张素二受体抑制剂：常用的有氯沙坦，降压作用起效缓慢，但持久而稳定。最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。虽然在治疗对象与禁忌证与ACEI相同，但ARB有自身治疗特点，与ACEI并列为目前推荐的常用五大类降压药中的一类。
抗高血压药物的分类及应用
抗高血压药物的分类及临床应用 摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。 关键词：高血压抗高血压药物合理应用 高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。 1、抗高血压药物的分类 目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂
第二十五篇抗高血压药
第二十五章抗高血压药 一、选择题 A型题 1.高血压伴有痛风的患者不宜用： A.中枢性降压药 B.利尿药 C.钾通道开放药 D.钙拮抗药 E.肾上腺素受体阻断药 2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用： A.氢氯噻嗪 B.卡托普利 C.美加明 D.可乐定 E.肼屈嗪 3.降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗剂是： A.氨氯地平 B.维拉帕米 C.地尔硫革 D.粉防己碱 E.硝苯地平 4.可治疗脑血管病的抗高血压药是： A.维拉帕米 B.哌唑嗪 C.尼莫地平 D.硝苯地平 E.地尔硫桌 5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用： A.硝苯地平 B.哌唑嗪 C.硝普钠 D.吡那地尔 E.可乐定 6.关于硝苯地平降压特点的描述，下列哪一项是正确的？ A.心率不变 B.心排血量下降 C.血浆肾素话性增高 D.尿量增加 E.肾血流量降低 7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用： A. 二氮嗪 B. 硝普钠 C. ACEI D. 硝苯地平 E. 维拉帕米 8.下列哪项不属于β受体阻断药的降压机理？ A.阻断心脏的β1受体 B.阻断肾小球旁器的β1受体 C.阻断突触前膜的β2受体， D.抑制血管紧张素转换酶，减少肾素的释放 E. 阻断中枢的β受体 9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是 A.普萘洛尔 B.可乐定 C.利血平 D.氢氯噻嗪 E.肼屈嗪 10.可乐定的降压机制是： A.激动中枢的咪唑啉受体 B.阻断中枢的α2受体 C.激动中枢的β受体 D.激动中枢的M受体 E.激动中枢的多巴胺受体 11.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是： A.哌唑嗪 B.可乐定 C.二氮嗪 D.硝普钠 E.吡那地尔 12. 高血压合并肾动脉硬化的患者不宜选用 A.利尿药 B. β1肾上腺素受体阻滞药 C. α肾上腺素受体阻滞药
常用抗高血压药的分类及应用
降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 bβ-受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 c拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立 乐卡地平再宁平 dα-受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等 卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 e ACEI（血管紧张素转化酶抑制药） 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 盐酸贝那普利洛新
第二十五章 抗高血压药
4.1 第一节抗高血压药物的分类 根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。 2．交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。 （4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3．肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 （3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4．钙拮抗药如硝苯地平等。 5．血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。 4.2 第二节常用抗高血压药物[TOP] 4.2.1 利尿药 氢氯噻嗪：早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 4.2.2 钙拮抗药 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 4.2.3 β受体阻断药 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4.2.4 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有咳嗽、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利 4.2.5 AT1受体阻断药 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血