药剂学课后习题答案

第一章绪论

1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。

⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。

⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。

2、药剂学研究的主要内容。

⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。

⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发

3、药剂学有哪些分支学科？

物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。

4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？1953

5、GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practice

GLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practice

GCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practice

OTC：可在柜台上买到的药物，over the counter

6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。

.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。

非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter

第九章液体制剂

1、液体制剂的特点和质量要求：

①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。（3）易于分剂量。老少患者皆宜。（4）可减少某些药物的刺激性。

②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。

③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；

⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。

3、液体制剂常用溶剂有哪些？

1）极性溶剂：水、甘油（glycerin）、二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）

2）半极性溶剂：乙醇（alcohol）、丙二醇（propylene glycol）、聚乙二醇

3）非极性溶剂：脂肪油（ftty oil）、液体石蜡（liquie paraffin）、乙酸乙酯、豆蔻酸乙丙酯（isopropyl myristate）

4、液体制剂常用的附加剂种类和各类主要代表有哪些？

1.溶解助剂：增溶剂---表面活性剂；助溶剂---碘+碘化钾；潜溶剂---复合溶剂最大值

2.防腐剂：对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸（钠）、山梨酸及盐、本扎溴按

3.矫味剂：

（1）甜味剂（sweeting agent）：甜橘柑、阿斯帕坦（aspartame）、二肽类。

(2)芳香剂（spices flavers）：分人工合成和天然芳香剂，如：薄荷油等

4.着色剂：天然色素---人工合成色素

5、常用的防腐措施和防腐剂

防腐措施：⑴、减少或防止环境污染；⑵严格控制辅料的质量；⑶添加防腐剂；

防腐剂：对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、醋酸氯已定

6、高分子溶液的性质与制备方法.。

⑴性质：荷电性、渗透性、粘度与分子量、凝聚现象、胶凝性

⑵制备方法：一般为水溶性高分子，经过：有限溶胀--- 无限溶胀

7、哪些药物适合制成混悬剂？

⑴将难溶性药物制成液体制剂时；⑵药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；

⑶两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；⑷为了使药物产生缓释作用。

8、混悬剂物理稳定性的主要内容：

⑴混悬粒子的沉降速度；⑵微粒的荷电与水化；⑶絮凝与反絮凝；⑷结晶微粒的长大；⑸分散相的浓度和温度。

9、混悬剂的质量要求和质量评价的方法。

质量评定的方法：

①粒度测定：显微镜；库尔特记数仪。

②沉降容积或高度比:F = V/V0 =H/H0 ，F越大，混悬液越稳定。

③重新分散实验；

④ξ---电位测定；⑤流变学测定

10、乳剂的基本组成、分类和特定

⑴基本组成：水相、油相、乳化剂

⑵分类：根据粒度分：普通乳、亚微乳、纳米乳。

⑶特点：分散度大、药效（吸）快、计量准。把油性变成水溶性，有利于生物利用度提高。

11、常用乳化剂和乳化剂的选择条件。

①常用乳化剂：

1）表面活性剂：RCOOM型，硬脂酸钠（钾、铵），季氨盐。十二烷基硫酸（磺酸）盐，椰子油酸二乙醇酰胺等。

2）天然乳化剂：阿拉伯胶、明胶、海藻酸盐、卵磷脂

3）固体微粒乳化剂：SiO2—白碳黑，Mg(OH)2 、AI(OH)2----

4）辅助乳化剂：鲸蜡醇、硬脂酸（酯）（醇）、甲基纤维素、海藻酸盐

②乳化剂的选择条件：

⑴根据乳剂的类型选择：确定乳剂的类型，如W/O或O/W，再分别选择所需的W/O型乳化剂或O/W型乳化剂。

⑵根据乳剂给药途径选择：口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂；外用乳化剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂。

⑶根据乳化剂性能选择：选择乳化剂性能强、性质稳定、受外界因素的影响小、无毒、无刺激性的乳化剂。

⑷混合乳化剂的选择：①改变HLB值，以改变乳化剂的亲油亲水性；②增加乳化膜的牢固性；③非离子型乳化剂可以混合使用；④非离子型乳化剂可与离子型乳化剂可以混合使用。

12、乳剂形成理论和形象乳剂类型的因素。

形成理论：⑴降低表面张力；⑵形成乳化膜

因素：⑴乳化剂的性质和乳化剂的HLB值；⑵形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。

13、乳剂稳定性的主要内容。

⑴分层：是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。

⑵絮凝：乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因。

⑶转相：是由于乳化剂的性质改变而引起的。

⑷合并与破裂：单一或混合使用的乳化剂形成的乳化膜愈牢固，就愈能防止乳滴的合并和破裂。

⑸酸败：油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。

14、乳剂的制备方法和乳剂的质量评价内容。

制备方法：油中乳化法---水中乳化法---机械法---纳米法---复乳法

质量评价内容：⑴乳剂的粒径大小；⑵分层现象；⑶乳滴合并速度；⑷稳定常熟的测定：K=(A0－A)/A×100%，K越小越稳定。

第十章灭菌制剂与无菌制剂

1、注射剂的定义和特点。

⑴定义：指药物制成的供注入人体的灭菌溶液、乳液和混悬液及临床用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。

⑵特点：1）药效迅速，作用可靠，避免首过效应；2）使用于不宜口服的药物。----青霉素（原）、胰岛素、酶类等；3）可局部定位作用------麻醉；4）不能口服给药的病人；5）可产生长效作用；6）较其他液体制剂耐贮存。

⑶缺点：1）注射疼痛；2）制造复杂、成本高。

2、注射剂的质量要求有哪些？

⑴无菌：不含有任何活的微生物；⑵无热原；

⑶澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物；

⑷安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性反应；

⑸PH值：要求与血液相等或接近，注射剂一般控制在4--9的范围内。

⑹渗透性：与血浆的渗透压相等或接近。

⑺稳定性：具有必要的物理稳定性和化学稳定性。

3、纯化水、注射用水、灭菌注射用水有哪些区别？

⑴纯化水：为蒸馏法、离子交换法、反渗法或其他适宜的方法制得供药用的，不含任何附加剂的水。

⑵注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水。

⑶灭菌注射用水：为注射用水照注射剂生产工艺制备所得的水。

4、热原的定义和性质。

⑴定义：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。如：注射后半小时，发冷、寒战、体温生高、身痛、发汗、恶心呕吐。体温可达40℃，危机生命。

⑵性质：1）耐热性：60 ℃不受影响，180 ℃3~4h，杀灭。250 ℃30~40min、650 ℃1min 灭。2）过滤性：d = 1nm，正常不易过滤。3）水溶性：溶于水4）不挥发可蒸馏性：随蒸馏水蒸出。5）其它：酸碱、氧化剂、超声波等可使其破坏。

5、简述污染热原的途径有哪些？

⑴注射用水：操作不合理、注射用水贮藏时间过长等。

⑵原辅料：包装破损

⑶生产过程：室内卫生条件差、操作时间长等。

⑷容器、用具、管道和装置等

⑸注射器具：输液瓶、乳胶管、针头与针筒等。

6、微粒产生的原因及解决方法。

⑴原辅料质量：常用于渗透压调节剂的葡萄糖有时含有少量蛋白质、水解不完全糊精、钙盐等杂质。

⑵输液容器与附件质量：输液中发现的小白点主要来自橡胶塞和玻璃输液容器。

⑶生产工艺以及操作：车间洁净度差、容器及附件洗涤不净等。解决方法：加强工艺过程管理、采用层流净化空气、微孔薄膜过滤等措施。

⑷医院输液操作及静脉滴注装置的问题：无菌操作不严、静脉滴注装置不净等。解决方法：安置终端过滤器。

7、影响湿热灭菌的因素有哪些？

⑴微生物的种类和数量；⑵蒸汽性质；⑶灭菌温度和时间；⑷液体制剂的介质性质；

8、无菌保证水平和F0的含义是什么？

⑴无菌保证水平：是对无菌保证进行数学性评估。

⑵F0：相当于121度热压灭菌时杀灭全部微生物所需的时间。

第十一章固体制剂

1、固体制剂的共性。

⑴物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；

⑵药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。

2、倍散的混合方法。

倍散是指小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合制成的散剂。制备散剂时，必须采用等量递加混合法：即先称取小剂量的药粉，然后加入等体积的其他成分混匀，依次倍量增加，直至全部混匀，再过筛混合即可。

3、片剂的各种制备方法及其优缺点。

⑴湿法制粒压片法:优点：⑴表面改质好，使颗粒具有良好的压缩成形性；⑵粒度均匀，流动性好；⑶耐磨性较强。缺点：不适宜用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。

⑵干法制粒压片法：适用于遇水不稳定的药物

⑶粉末直接压片法：优点：工序少、工艺简单、省时节能，适用于对湿热不稳定的药物。缺点：流动性差、片重差异大、容易造成裂片。

⑷半干式颗粒压片法：适用于对湿热敏感，且压缩成形性差的药物。

4、片剂的制备中常出现的问题及防止措施。

⑴裂片：原因①物料中细粉太多，压缩时空气不能几时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱；③单冲比旋转压片机易出现裂片；④快速压片比慢速易裂片；一次压缩比二次易裂片。措施：①选用弹性小、塑性好的辅料；②适宜的制粒方法；③适宜的压片机和操作参数。

⑵松片：硬度不够，黏性差，压缩压力不足

⑶粘冲：颗粒不够干燥、物料易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字；

⑷片重差异超限：流动性差、细粉太多或粒度大小相差悬殊、料斗内物料时多时少、刮粉器与膜孔吻合性差

⑸崩解迟缓：①压缩力过大，片剂内部的空隙小；②可溶性成分溶解，堵住毛细孔；③强塑性物料或粘合剂使结合力过强；④崩解剂的吸水膨胀能力差或结合力的瓦解能力差。

⑹溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、溶解度差

⑺含量不均：片重差异超限

5、片剂崩解机制及常用辅料。

⑴崩解机制：①毛细管作用；②膨胀作用；③润湿热；④产气作用

⑵常用崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。

第十二章固体制剂2

1、胶囊剂有什么特点？哪些药物适合做成胶囊剂？

⑴特点：1）掩盖不良气味、提高稳定性（如维生素C、抗生素等）；2）生物利用度高（在胃肠道内很快散开）；3）利用囊材可控释放；4）上色印字易识别

⑵不足：1）水、醇溶性药物溶液不能制成胶囊。2）刺激性大的药物不宜。3）易风化、吸潮的药物不宜。

2、空胶囊的组成与规格。

⑴组成：①明胶：空胶囊的主要成囊材料；②山梨醇：增加韧性与可塑性；③琼脂：增稠剂；

④二氧化钛：遮光剂；⑤尼泊金：防腐剂

⑵规格：随着号数由小到大，容积由大到小

3、滴丸剂与软胶囊剂的异同。

⑴滴丸剂：固体或液体药物与基质加热融化后滴入不相溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。

⑵软质胶囊是指：软质囊材包裹液态药物的胶囊。

4、膜剂的特点与常用成膜材料。

⑴特点：①成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好；②药物的溶出和吸收快；③制备工艺简单，生产中没有粉尘飞扬；④体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。

⑵成膜材料：天然的高分子化合物（明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂等）、聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物。

第十三章半固体制剂

1、软膏剂与栓剂的基质如何分类？举例说明。

⑴软膏剂：①油脂性基质：烃类（凡士林、石蜡）、类脂类（羊毛脂、蜂蜡）、油脂类、二甲硅油；②水溶性基质：聚乙二醇；③乳膏基质：羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等。

⑵栓剂：①油脂性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯；②水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯。

2、软膏剂处方设计时要考虑的因素.

①药物性质；②基质性质；③载药微粒；④皮肤性质；⑤软膏基质的评价与比较。

3、影响栓剂吸收的因素。

⑴基质的种类；⑵栓剂的种类；⑶栓剂基质老化；⑷栓剂塞入的部位；⑸吸收促进剂；⑹药物的理化性质。

第十四章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂

1、气雾剂的分类、特点和主要组成。

⑴分类：①按分散系统分：溶液型、混悬型、乳剂型。②处方组成分：二相、三相。③按医

疗用途分：呼吸道吸入用、皮肤和黏膜用、空间消毒与杀虫用

⑵特点：显效快、使用方便、避免胃肠破坏和肝脏首过效应

⑶主要组成：药物+ 抛射剂+ 容器系统

2、吸入粉雾剂具有的优点;

⑴药物到达肺部后直接进入人体循环，发挥全身作用；⑵吸收快，起效快，无肝脏首过效应；

⑶无胃肠道刺激或降解作用；⑷可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物；⑸起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小；⑹可用于大分子药物或小分子药物。

第十五章中药制剂

1、中药材提取物分几类？

⑴有效成分；⑵有效部位；⑶中药粗提物。

2、中药材提取时是否粉碎的越细越好？影响浸提的因素有？

⑴并非越细越好。如采用渗漉法，粒度过细会阻碍溶剂的流动，同时，药材粉碎得太细，可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。

⑵因素：①提取溶剂；②药材粒度；③提取温度；④浓度梯度；⑤提取压力；⑥浸提时间；

⑦提取方法。

3、常用的分离与纯化的方法有？各有何特点？

⑴分离：①沉降分离法：固体与液体间密度相差悬殊，且固体量多，粒子较大。能除去大量杂质，但分离不完全。②离心分离法：利用浸液中固体与液体间的密度差进行分离的方法。分离效果好于沉降分离法。③过滤分离法：通过多孔介质时截留固体粒子而实现固液分离。

⑵纯化：①水提醇法与醇提水沉法：利用各种成分在水及乙醇中的溶解度不同；②大孔树脂法：提取物的纯度高、杂质分离率高、增加稳定性、选择性强、吸附量大、高效节能。③酸碱法：适用于生物碱、苷类、有机酸等分离；④盐析法：溶解度的降低而析出；⑤结晶法：溶解度的差异；⑥透析法：利用小分子可透过半透膜，大分子不能。⑦澄清剂法：保留有效成分，除去杂质，操作简单，能耗低、

4、丸剂的分类。

⑴按制备方法：塑制丸、泛制丸、滴制丸；

⑵按赋形剂分：水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸。

5、中药片剂中常见的问题及原因。

⑴粘冲：浸膏片易湿成分多；⑵变色或表面斑点：颗粒过硬、润滑剂的颜色与浸膏不同；⑶吸潮：浸膏中含有糖类、树胶、淀粉等易引湿性成分。

第十六章固体分散体的制备技术

1、固体分散体根据载体类型的不同可分为几代？目前固体分散技术存在的主要问题是什么？

⑴分为三代：①第一代：以尿素等结晶性物质为载体材料；②第二代：以聚维酮、聚乙二醇等水溶性聚合物为载体材料；③第三代：以表面活性剂为载体材料。

⑵存在的问题:①载药量小；②物理稳定性差；③工业化生产困难；④久贮易产生老化现象。

2、固体分散体载体分哪几类？其中水溶性载体主要有哪些类型？

⑴水溶性：聚乙二醇类、聚维酮类、有机酸类、表面活性剂类、糖类和多元醇类其他

⑵难溶性：乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂类

⑶肠溶性：羧甲乙纤维素、羟丙基纤维素邻苯二甲酸脂、聚丙稀酸树脂类

3、固体分散体中药物存在的状态有哪些？

⑴微晶状态；⑵胶体状态；⑶无定形状态;⑷分子状态。

4、固体分散体的制备分为哪两个过程？每个过程分别用什么方法来达成？

⑴分散：熔融分散法、溶剂分散法、机械分散法

⑵固化：溶剂蒸发法、熔融液聚冷法

5、固体分散体的主要鉴别方法有哪些？

⑴溶出速率测定；⑵热分析法；⑶X-射线衍射法；⑷红外光谱；⑸拉曼光谱；⑹固相核磁共振法。

第十七章包合物的制备技术

1、什么是包合物？包合物为什么又被称为“分子胶囊”

⑴包合物：是指一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。

⑵包合物是由主分子和客分子组成，主分子是包合材料，具空穴结构，足以将客分子容纳在内，通常按1：1比例形成分子囊。

2、影响环糊精包合的因素。

⑴药物极性；⑵药物与环糊精的比例；⑶包合作用竞争性。

3、环糊精包合物的物相鉴别方法有哪几种？

⑴相溶解度法；⑵X-射线衍射法；⑶热分析法；⑷红外光谱法；⑸核磁共振法；⑹紫外分光光度法。

4、环糊精包合物的制备方法有几种？

⑴饱和水溶液法；⑵研磨法；⑶超声波法；⑷冷冻干燥法；⑸喷雾干燥法。

第十九章缓控迟释制剂

1、缓释、控释制剂与普通制剂相比具有哪些特点？

⑴减少服药次数；⑵使血药浓度平稳，降低毒副作用；⑶发挥药物的最佳治疗效果；⑷定时、定位释放，适合疾病的治疗。

2、口服缓、控释制剂设计时需要考虑哪些因素？

⑴理化因素：剂量、理化性质、胃肠道稳定性；

⑵生物因素：生物半衰期、吸收、代谢。

3、渗透泵片有哪些类型？

⑴A型为片芯中含有固体药物和电解质；⑵B型为药物以溶液形式存在于不含药渗透芯的弹性胶囊中；⑶C型为推拉型，属于多室渗透泵。

4、口服定位给药系统有哪些？

⑴胃定位释药系统；⑵小肠定位释药系统；⑶结肠定位释药系统

第二十一章经皮给药制剂

1、经皮给药制剂的特点。

⑴避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰；⑵维持恒定的血药浓度，降低毒副作用；⑶较少给药次数，提高患者的用药依从性；⑷发现副作用时，可随时中断给药。

2、影响经皮吸收的生理因素。

⑴种属；⑵性别；⑶年龄；⑷部位；⑸皮肤状态；⑹皮肤温度；⑺代谢作用

3、影响经皮吸收剂型的因素。

⑴剂型；⑵基质；⑶PH值；⑷给药浓度与给药面积；⑸透皮吸收促进剂。

4、经皮给药贴剂型的类型。

⑴粘胶分散型；⑵周边粘胶骨架型；⑶储库型