第十一章 激素

第十一章激素

一、单项选择题

1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具

B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具

C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具

D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具

2) 甾体的基本骨架

A. 环已烷并菲

B. 环戊烷并菲

C. 环戊烷并多氢菲

D. 环已烷并多氢菲、

E. 苯并蒽

3) 可以口服的雌激素类药物是

A. 雌三醇

B. 炔雌醇

C. 雌酚酮

D. 雌二醇

E. 炔诺酮

4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是

A. 黄体酮

B. 甲基睾丸素

C. 炔诺酮

D. 炔雌醇、

E. 氢化泼尼松

5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的

A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮

B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶

C. 失活途径主要是通过7位羟化

D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物

E. 本品用于口服避孕药

6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是

A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素

D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢

E. 同化激素的副作用小

7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的

A. 顺式几何异构体活性大

B. 反式几何异构体活性大

C. 对光稳定

D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

E. 常用做口服避孕药的成分

8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：

A. 雷洛昔芬

B. 氯米芬

C. 米非司酮

D. 他莫昔芬

E. 4-羟基他莫昔芬

9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个

A．米索前列醇 B．卡前列素

C．前列环素 D．前列地尔

E．地诺前列醇

10) 胰岛素主要用于治疗

A. 高血钙症

B. 骨质疏松症

C. 糖尿病

D. 高血压

E. 不孕症

二、配比选择题

1) A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮

B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯

C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇

D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯

E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮

1. 雌二醇化学名

2. 甲睾酮的化学名

3. 黄体酮的化学名

4. 醋酸泼尼松龙的化学名

5. 醋酸甲地孕酮的化学名

2)A. 泼尼松 B. 炔雌醇

C. 苯丙酸诺龙

D. 甲羟孕酮

E. 甲睾酮

1. 雄激素类药物

2. 同化激素

3. 雌激素类药物

4. 孕激素类药物

5. 皮质激素类药物

3)A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙

C. 甲地孕酮

D. 雌二醇

E. 黄体酮

1. 3-位有羟基的甾体激素

2. 临床上注射用的孕激素

3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素

4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合

5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素

三、比较选择题

1)A. 雌二醇 B. 炔雌醇

C. A和B都是

D. A和B都不是

1. 天然存在

2. 可以口服

3. 应检查其杂质α体

4. 具孕激素作用

5. 硫酸中显荧光

2)A. 炔雌醇 B. 炔诺酮

C. A和B都是

D. A和B都不是

1. 具孕激素作用

2. 具雄激素结构

3. A环为芳环

4. 遇硝酸银成白色沉淀

5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟

3)A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚

C. 两者都是

D. 两者都不是

1. 具有甾体结构

2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药

3. 遇硝酸银产生白色沉淀

4. 是天然存在的激素

5. 在硫酸中呈红色

四、多项选择题

1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有

A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢

B. 炔诺酮合成中的炔基化

C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基

D. 黄体酮合成中D环的氢化

E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化

2) 可在硫酸中显荧光的药物有

A. 醋酸泼尼松龙

B. 黄体酮

C. 甲睾酮

D. 炔雌醇

E. 雌二醇

3) 从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应

A. 氧化

B. 还原

C. 酰化

D. 水解

E. 成盐

4) 属于肾上腺皮质激素的药物有

A. 醋酸甲地孕酮

B. 醋酸可的松

C. 醋酸地塞米松

D. 已烯雌酚

E. 醋酸泼尼松龙

5) 雌甾烷的化学结构特征是

A. 10位角甲基

B. 13位角甲基

C. A环芳构化

D. 17α-OH

E. 11β-OH

6) 雌激素拮抗剂有

A. 阻抗型雌激素

B. 非甾体雌激素

C. 三苯乙烯抗雌激素

D. 芳构酶抑制剂

E. 缓释雌激素

7) 下面哪些药物属于孕甾烷类

A. 甲睾酮

B. 可的松

C. 睾酮

D. 雌二醇

E. 黄体酮

8) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类

A. 肾上腺皮质激素类

B. 孕甾烷类

C. 雌甾烷类

D. 雄甾烷类

E. 性激素类

9) 现有PGs类药物具有以下药理作用

A. 抗血小板凝集

B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈

C. 抑制胃酸分泌

D. 治疗高血钙症及骨质疏松症

E. 作用于神经系统

五、问答题

1) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?

2) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？

3) 科学工作者如何发现强力口服孕激素?

4) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例

5) 明结构对性质的影响？

6) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？

7) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?

8) 雌激素活性结构要求什么基团?

9) 甾类药物如何命名？

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第十一章激素

一、单项选择题

1) D 2) C 3) B 4) A 5)C 6)B7) A 8)C 9) A 10) C

二、配比选择题

1) 1.C 2. A 3.E 4.B 5.A

2) 1.E 2. C 3.B 4.D 5.A

3) 1.D 2. E 3.A 4.B 5.C

三、比较选择题

1) 1.A 2.B 3.A 4.D 5.C

2) 1.B 2.B 3.A 4.C 5.B

3) 1.A 2.C 3.A 4.A 5.A

四、多项选择题

1) AE 2) CDE 3) ABD 4) BCE 5) BC 6) ACD

7) BE 8)BCD 9) ABC

五、问答题

1) 二者都有抗炎作用，都能产生钠潴留排钾的副作用，引起浮肿，这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。这些严重的副作用就影响了临床的应用。因此希望通过结构改造除去或减轻副作用，并增强抗炎作用。科学工作者进行了大量的研究，在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键，分别得到泼尼松和氢化泼尼松。二者的抗炎作用较母体相应提高了3～4倍，副作用减少。以后相继发现在C6α引人甲基或卤索，C9α引入卤素、C16α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去除盐潴留作用。例如6。甲基氢化泼尼松，抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍；6α氟氢化泼尼松的作用增加3～4倍，且没有钠潴留作用，适宜长期服用。氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松，亦无钠潴留作用。其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松，抗炎作用较氢化可的松强20～40倍，几乎无钠潴留作用。适用于类风湿性关节炎，急性扭伤等症。总之通过结构改造提高抗炎作用，消除副作用的工作仍在研究中。

2) 肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基，并在环A上具有△4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键，只有△1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3～5倍。可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有影响，因而影响对某些代谢的调节作用。

3) 由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效，口服无效，临床上只能进行肌内注射。目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视；为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。在黄体酮17α-位引入羟基活性降低，但是将羟基酯化则作用强而持久。继而在6-位上引入双键，卤素或甲基均可增强作用。如6α-甲基-17α-羟基黄体酮皮下注射

效力为黄体酮的50~60倍，且可口服，又如甲羟孕酮，氯地孕酮，甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。临床上常和雌激素配合使用作为口服避孕药。

4) 在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17β羟基是已知取代基中效果最强的。17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17β-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17α-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化，并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠酮。在16位引入大的基团，则产生拮抗作用，如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子，使环在一个平面上，从而可以得到更强的同化作用，如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明，物质的性质决定于它的结构。

5) 根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点，设想在分子的适当位置上接上一个大的基团，则产生空间位阻，能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想，成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的一个。可用于治疗前列腺肥大，多毛症和痤疮等。

6) 正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡生长发育，并促进卵泡膜细胞雌激素。当卵泡成熟，体内雌激素增加到一定水平时，雌激素则转而反馈地抑制FSH的分泌，并促使垂体前叶释放黄体生成激素(LH)，来干扰雌激素的作用。这样在LH和FSH的共同作用下，成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮。黄体酮具有对LH分泌的反馈性抑制作用。因此如果外源性给妇女用黄体酮，则使排卵期血浆中LH高峰消失；如果用雌激素则能抑制FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受抑制，因而没有成熟卵泡可提供排卵。因此，雌激素与孕激素(黄体酮)，合并用药可以避孕。

7) 经研究发现雌激素和受体的结合，需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等，氢键的基团之间距离为0.855 nm时，具有最适宜的雌激素活性结构要求。

8) 甾类药物可根据其母核进行命名，主要的母核有5α-雄甾烷，5β-雄甾烷，5-α雌甾烷，5β-雌甾烷，5α-孕甾烷；5β-孕甾烷等。命名时首先据药物结构选择一个适当母体，然后在母体名称的前后分别加上取代基的位次，构型，并表明结构中与母体之差别。

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临床激素类药物的使用

糖皮质激素是什么？ 糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用，称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。 糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH 目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质，还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物，目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。 糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间，其长短在多数情况下与血浆浓度无关，它反映药物在体内的排泄、生物转化及储存的速度。生物半衰期是指药物下降一半的时间。一般讲血浆半衰期和生物半衰期呈正相关关系。短效激素包括：氢化可的松、可的松。中效激素包括：强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。长效激素包括：地塞米松、倍他米松等药。 对糖代谢的作用主要是促进肝糖原异生，增长糖原贮存，同时又抑制外周组织对糖的利用，因此使血糖升高。 对蛋白质代谢主要是促进蛋白质分解。分泌过多时，常引起生长停滞，肌肉、皮肤、骨骼等组织中蛋白质减少。 对脂肪代谢主要是促进四肢部位脂肪分解，产生脂肪向心性分布。 糖皮质激素是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢；抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等作用。常用的糖皮质激素有：可的松、氢化可的松、氢化泼尼松、甲基强的松龙、强的松龙、地塞米松、去曲安奈德、氟替卡松、 等等，都属于糖皮质激素类药物！ 临床激素类药物的使用，制定本管理制度。泼尼松、泼尼松龙、去炎松、地塞米松、、、、 一、激素类药物使用原则 1、严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症，密切观察药物效果和不良反应。 2、激素类药物在非必要时，应尽量不用；必须使用时，应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。 3、制订个体化的给药方案，注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、用药途径。 4、注重药物经济学，降低病人药物费用支出。

激素临床应用

糖皮质激素类药物临床应用指导原则 一、视神经炎。 视神经的炎症，在眼球内段称为视神经乳头炎，在眼球后段称为球后视神经炎。表现为突然视力下降，眼球转动痛，瞳孔直接对光反应迟缓或消失，视野出现中心或旁中心暗点或哑铃形暗点。视神经乳头炎眼底检查可见视乳头充血水肿、出血渗出；球后视神经炎眼底可无异常。 【治疗原则】 1.查找病因：脱髓鞘疾病、急慢性传染病、中毒等。 2.病因治疗。 3.除外传染病等可全身使用糖皮质激素。 4.支持疗法，如用维生素B1、B12，血管扩张剂等。 【糖皮质激素的应用】 1.治疗时机：要求在发病8天内治疗。 2.方案：甲泼尼龙静脉注射1g/ｄ(或250 mg /6ｈ)，共3天，随后给予泼尼松1 mg?kg-1?d-1，11天；之后很快减量，在第15天给予泼尼松20mg/d，第16天和18天10mg/d。 二、外伤性视神经病变。 外伤性视神经病变有视神经的挫伤和断裂伤，后者光感消失，且目前尚无有效的治疗。挫伤导致的视神经病变可以因为视神经水肿导致视力严重损伤，大剂量的糖皮质激素治疗如果及时可以挽回部分视力。 【治疗原则】 1.眼眶CT确定无视神经断裂伤，应尽快行糖皮质激素冲击疗法。 2.神经营养药辅助治疗。 【糖皮质激素的应用】 各种原因所致眼外伤，包括机械性、物理性等，均可使用糖皮质激素治疗，方法可参照葡萄膜炎的治疗。 1.方案：（1）静脉大剂量糖皮质激素：①于伤后3天内启用治疗的患者：首次甲泼尼龙30mg/kg，静脉滴注8小时，以后5.4 mg?kg-1?h-1，静脉滴注，用药至23小时；24～48小时内用250mg/6h静脉滴注，第3天起改口服50mg/d,逐渐减量至14天。②伤后3天以后开始治疗的患者：首次甲泼尼龙1g静脉滴注，然后改为500mg静脉滴注，2次/d，滴注2天，后改为口服50mg/d, 逐渐减量至14天。（2）口服泼尼松：1 mg?kg-1?d-1, 分2次口服，共3天，继续口服7.5mg/d，逐渐减量，用药14天。 2.特别注意：启用超大剂量糖皮质激素治疗前，必须有血糖检查结果。有明确的消化道溃疡病史的患者必须确认病情稳定的前提下使用。 三、眼科手术后。 眼科手术后糖皮质激素的使用对不同的手术要求不同，但糖皮质激素浓度逐渐递减，点药次数逐渐递减的原则不变。 角膜移植术后 角膜移植术后免疫排斥反应是一个复杂且有多因素参与的过程，其发生机制目前仍不十分清楚，但众多的研究显示，同种异体角膜移植术后免疫排斥是以T淋巴细胞介导为主的迟发型超敏反应。预防和治疗角膜移植术后排斥反应，是保证角膜移植手术成功的关键因素之一，目前，角膜移植术后最常应用的抗排斥药物仍首选糖皮质激素。 【治疗原则】 1.局部予以抗生素点眼。 2.局部应用人工泪液等润滑剂促进角膜上皮生长。

糖皮质激素盐皮质激素

糖皮质激素与盐皮质激素 一，糖皮质激素 糖皮质激素（glucocorticoid）是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。该激素分泌受ATCH调节。 糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH 目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质，还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物，目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。 糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半的时间，其长短在多数情况下与血浆浓度无关，它反映药物在体内的排泄、生物转化及储存的速度。生物半衰期是指药物下降一半的时间。一般讲血浆半衰期和生物半衰期呈正相关关系。短效激素包括：氢化可的松、可的松。中效激素包括：强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。长效激素包括：地塞米松、倍他米松等药。 对糖代谢的作用主要是促进肝糖原异生，增长糖原贮存，同时又抑制外周组织对糖的利用，因此使血糖升高。 对蛋白质代谢主要是促进蛋白质分解。分泌过多时，常引起生长停滞，肌肉、皮肤、骨骼等组织中蛋白质减少。 对脂肪代谢主要是促进四肢部位脂肪分解，产生脂肪向心性分布。 GCS在剂量和浓度不同时产生的作用不同；不仅有量的差别，而且有质的差别。小剂量或生理水平时，主要产生生理作用，大剂量或高浓度超生理水平时，则产生药理作用。

常见五种内源激素的生理效应

常见五种内源激素的生理效应 一、生长素：代号为IAA。 生长素使最早被发现的植物激素，是一类含有一个不饱和芳香族环和一个乙酸侧链的内源激素，包括吲哚乙酸（IAA）、4-氯-IAA、5-羟-IAA、萘乙酸等，习惯上常把吲哚乙酸作为生长素的同义词。 生长素具体的生理效应表现为： 第一、促进生长。生长素在较低的浓度下可促进生长，而高浓度时则抑制生长，甚至使植物死亡，这种抑制作用与其能否诱导乙烯的形成有关。另外，不同器官对生长素的敏感性不同。 第二、促进插条不定根的形成。用生长素类物质促进插条形成不定根的方法已在苗木的无性繁殖上广泛应用。 第三、对养分的调运作用。生长素具有很强的吸引与调运养分的效应，利用这一特性，用生长素处理，可促使子房及其周围组织膨大而获得无子果实。 第四、生长素的其他效应。例如促进菠萝开花、引起顶端优势（即顶芽对侧芽生长的抑制）、诱导雌花分化（但效果不如乙烯）、促进形成层细胞向木质部细胞分化、促进光合产物的运输、叶片的扩大和气孔的开放等。此外，生长素还可抑制花朵脱落、叶片老化和块根形成等。 二、赤霉素：代号为GA。 赤霉素（gibberellin）一类主要促进节间生长的植物激素，因发现其作用及分离提纯时所用的材料来自赤霉菌而得名。 赤霉素的生理效应为： 第一、促进茎的伸长生长。这主要是能促进细胞的伸长。用赤霉素处理，能显著促

进植株茎的伸长生长，特别是对矮生突变品种的效果特别明显；还能促进节间的伸长。 第二、诱导开花。某些高等植物花芽的分化是受日照长度和温度影响的。若对这些未经春化的植物施用赤霉素，则不经低温过程也能诱导开花，且效果很明显。对花芽已经分化的植物，赤霉素对其花的开放具有显著的促进效应。 第三、打破休眠。对于需光和需低温才能萌发的种子，赤霉素可代替光照和低温打破休眠。 第四、促进雄花分化。对于雌雄异花的植物，用赤霉素处理后，雄花的比例增加；对于雌雄异株植物的雌株，如用赤霉素处理，也会开出雄花。 第五、其他生理效应。赤霉素还可以加强生长素对养分的动员效应，促进某些植物坐果和单性结实、延缓叶片衰老等。 三、细胞分裂素：其代号为CTK。 细胞分裂素是一类具有腺嘌呤环结构的植物激素。它们的生理功能突出地表现在促进细胞分裂和诱导芽形成。 细胞分裂素有多种生理效应。其生理效应表现为： 第一、促进细胞分裂。细胞分裂素的主要生理功能就是促进细胞的分裂。细胞分裂素主要是对细胞质的分裂起作用。 第二、促进芽的分化。促进芽的分化是细胞分裂素重要的生理效应之一，有些离体叶细胞分裂素处理后主脉基部和叶缘都能产生芽。 第三、促进细胞扩大。这种扩大主要是因为促进了细胞的横向增粗。 第四、促进侧芽发育，消除顶端优势。细胞能解除由生长素所引起的顶端优势，促进侧芽生长发育。 第五、延缓叶片衰老。如果在离体叶片上局部涂以细胞分裂素，则叶片其余部位变

糖皮质激素 临床应用

糖皮质激素临床应用 1、替代疗法 用于急慢性肾上腺皮质功能不全，垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。 2、严重急性感染或炎症 1）严重急性感染，对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，可缓解症状，帮助病人度过危险期。对病毒性感染，一般不用GCS，水痘和带状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可缓解症状。 2) 防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS 后可减轻疤痕与粘连、减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外，尚可产生消炎止痛作用。 3、呼吸疾病 支气管哮喘是由单纯气道平滑肌功能性过度痉挛深化为种气道慢性炎症性疾病的理论。此种炎症是由多种炎性细胞如肥细胞、嗜酸粒细胞、T淋巴细胞参与的。其主要的作用有：抑制花生四烯酸的代谢，减少白三烯和列腺素的合成；促使小血管收缩，增高其内皮的紧密度，减少血管渗漏；抑制炎症细胞的定向移动；活化并提高呼吸道平滑肌β受体的反应性；阻止细胞因子生成；抑制组胺酸脱羧酶，减少组胺的形成等。但不同激素使用疗效差异有显著性。通过以上对照结论表明甲强龙的显效率高于对照组，临床观察引起水钠潴留及下丘脑-垂体-肾上腺素轴（HPA）抑制等不良反应轻。地塞米松虽在临床广泛应

用但起效慢，因在体内由肝脏转化为泼尼松后起效，且半衰期长对HPA抑制作用强而持久，对糖代谢的影响大。故两者比较甲强龙因起效快、半衰期适中、抗炎作用强、疗效显著值得推广使用 4、自身免疫性和过敏性疾病 1）自身免疫性疾病：GCS对风湿热，类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮等多种自身免疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用，可抑制排斥反应。 2) 过敏性疾病：GCS对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性疾病均可缓解症状。但不能根治。 5、治疗休克： 对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克，对心原性休克和低血容量性休克也有效。 6、血液系统疾病： 对急性淋巴细胞性白血病疗效较好。对再障、粒细胞减少、血小板减少症、过敏性紫癜等也能明显缓解，但需长期大剂量用药。 7、皮肤病： 对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎，可局部外用，但对天疱疮和剥脱性皮炎等严重皮肤病则需全身给药。 8、恶性肿瘤： 恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。 9、急性淋巴细胞白血病是常见的白血病之一 由糖皮质激素组成的方案是临床上常用的化疗方案，但是应用哪一种

激素类药物分级管理制度及实施细则

沁源县人民医院激素类药物分级管理制度及实施细则为更好地加强激素类药物的使用管理，规范激素类药物的临床应用，避免和减少不良反应，保障患者的用药安全，提高疗效及降低费用，特制定激素类药物分级管理制度及实施细则。 一、激素类药物合理使用管理工作组及职责 由质控办、医务科、药剂科对临床相关科室激素类药物的使用情况进行定期的检查指导，检查结果及时反馈与临床科室并做好相关检查记录。 二、激素类药物合理使用科室质控组及职责 由各相关科室主任为组长的科室质控小组，负责本科室住院医师激素类药物使用的技术指导及安全检查。 三、激素类药物的使用原则 （一）严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症，密切观察药物效果和不良反应。 （二）激素类药物在非必要时，应尽量不用；必须使用时，应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。 （三）制订个体化的给药方案，注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、

用药途径。 （四）注重药物经济学，降低病人药物费用支出。 四、激素类药物使用细则 （一）糖皮质激素类药物使用细则 1、对发热原因不明者，不得使用糖皮质激素类药物。 2、对病毒感染性疾病者，原则上不得使用糖皮质激素类药物。 3、使用糖皮质激素类药物应有明确的指征，并根据药物的适应症、药物动力学特征及病人的病情特点，严格选药，并注意剂量、疗程和给药方法进行个性化给药。原则上糖皮质激素使用时间一般不超过3天,使用剂量不超过药典规定。 4、对已经明确诊断，确需较长时间使用糖皮质激素时，应努力寻找最小维持剂量或采用间歇疗法，当病情稳定后应有计划地逐步停药或改用其他药物和治疗方法。 5、在明确诊断，确需使用糖皮质激素时，应注意以下事项： (1)因细菌感染而需要使用皮质激素类药物的患者，要配合使用敏感而足量的抗菌素以防感染扩散及加重。 (2)患者尤其是老年患者在服用糖皮质激素时，应常规补充钙剂和维生素D，以防止骨质疏松的发生。嘱咐患者进食低钠高钾高蛋白饮食。 (3)服用糖皮质激素期间应经常检测血糖，以便及时发现类固醇性糖尿病。

激素的分类

激素的分类及其生理作用 植物激素是指植物细胞接受特定环境信号诱导产生的、低浓度时可调节植物生理反应的活性物质。它们在细胞分裂与伸长、组织与器官分化、开花与结实、成熟与衰老、休眠与萌发以及离体组织培养等方面，分别或相互协调地调控植物的生长、发育与分化。这种调节的灵活性和多样性，可通过使用外源激素或人工合成植物生长调节剂的浓度与配比变化，进而改变内源激素水平与平衡来实现。 传统的植物激素有生长素、细胞分裂素、赤霉素、脱落酸、乙烯，新公认的包括油菜素甾醇，还有独脚金甾醇、水杨酸、茉莉酸等等。 植物生长调节剂的种类很多，但根据其来源、作用方式、应用效果等大体分为以下几类： 1.生长素类 生长素（auxin)是一类含有一个不饱和芳香族环和一个乙酸侧链的内源激素，国际通用的是吲哚乙酸（IAA）。 生长素类是农业上应用最早的生长调节剂。最早应用的是吲哚丙酸(indole propionic acid，IPA)和吲哚丁酸(indole butyric acid，IBA)，它们和吲哚乙酸(indole-3-acetic acid，IAA)一样都具有吲哚环，只是侧链的长度不同。以后又发现没有吲哚环而具有萘环的化合物，如α-萘乙酸(α-naphthalene acetic acid，NAA)以及具有苯环的化合物，如2，4-二氯苯氧乙酸(2，4-dichlorophenoxyacetic acid，2，4-D)也都有与吲哚乙酸相似的生理活性。另外，萘氧乙酸(naphthoxyacetic acid，NOA)、2，4，5一三氯苯氧乙酸(2，4，5-trichlorophenoxyacetic acid，2，4，5-T)、4-碘苯氧乙酸(4-iodophenoxyacetie acid，商品名增产灵)等及其衍生物(包括盐、酯、酰胺，如萘乙酸钠、2，4-D丁酯、萘乙酰胺等)都有生理效应。目前生产上应用最多的是IBA、NAA、2，4-D，它们不溶于水，易溶解于醇类、酮类、醚类等有机溶剂。 生长素类的主要生理作用为促进植物器官生长、防止器官脱落、促进坐果、诱导花芽分化。在园艺植物上主要用于插枝生根、防止落花落果、促进结实、控制性别分化、改变枝条角度、促进菠萝开花等。生长素具有双重性，不仅能促进植物生长，也能抑制植物生长。低浓度的生长素促进植物生长，过高浓度的生长素抑制植物生长。2,4－D曾被用做选择性除草剂。 2.赤霉素类 赤霉素种类很多，赤霉素普遍存在于植物界中，至今已发现的赤霉素(GA)达126种，按发现的先后次序分别命名为GA1，GA2，GA3，……都是以赤霉烷(gibberellane)为骨架的衍生物。赤霉素分布在生长比较旺盛的部位。（如嫩叶、根尖、茎端、果实、种子等）赤霉素类主要的生理作用是促进植物雄花的形成、单性结实、茎的延长、侧枝生长、种子发芽、果实生长等；抑制植物的成熟、侧芽休眠、衰老、块茎的形成等。 3.细胞分裂素类 细胞分裂素类是以促进细胞分裂为主的一类植物生长调节剂，都为腺嘌呤的衍生物。常见的人工合成的细胞分裂素有：激动素(KT)、6-苄基腺嘌呤(6-benzyl adenine，BA．6-BA)和四氢吡喃苄基腺嘌呤(tetrahydropyranyl benzyladenine，又称多氯苯甲酸，简称PBA)等。有的化学物质虽然不具有腺嘌呤结构，但也具有细胞分裂素的生理作用，如二苯基脲(diphenyluea)。在园艺生产上应用最广的是激动素和6-苄基腺嘌呤，使用时先用少量酒精溶解，再用清水稀释。激动素在酸液中易受破坏，配制时应加入少量的碱。 细胞分类素类主要的生理作用是促进细胞分裂、诱导芽分化、促进地上器官分化、侧芽发育、种子发芽、果实生长等；抑制不定根、侧根的形成；消除顶端优势、抑制器官衰老、增加坐果和改善果实品质等。

激素应用管理制度

医院激素类药物使用管理制度 为了加强我院激素类药物临床应用的管理，规范临床激素类药物的使用，根据《糖皮质激素临床应用指导原则》等，制定本管理制度。 一、激素类药物使用原则 1、严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症，激素类药物在非必要时，应尽量不用。 2、必须使用时，应严格按照规定的剂量和疗程用药。密切观察药物效果和不良反应。 3、制定个性化的给药方案，注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、给药途径。冲击疗法需具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师决定。长程糖皮质激素治疗方案，须由相应学科主治医师以上专业技术职务任职资格的医师制 4、紧急情况下临床医师可以高于上条所列权限使用糖皮质激素，但仅限于3天内用量，并严格记录救治过程。 5、注重药物经济学，降低病人药物费用支出。 二、激素类药物使用细则 (一)糖皮质激素类药物使用细则 1、严格限制没有明确适应症的糖皮质激素的使用，如不能单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素。 2、对病毒感染性疾病者，原则上不得使用糖皮质激素类药物。严重病毒性疾病如急性重型肝炎等，可用糖皮质激素辅助治疗。 3、使用糖皮质激素类药物应有明确的指征，并根据药物的适应症、药物动力学特征及病人的病情特点，严格选药，并注意剂量、疗程和给药方法进行个性化给药。原则上糖皮质激素使用时间一般不超过3天，使用剂量不超过《中华人民共和国药典临床用药须知》规定。 4、对已经明确诊断，确需较长时间使用糖皮质激素时(终身替代治疗除外)，应努力寻找最小维持剂量或采用间歇疗法，当病情稳定后应有计划地逐步停药或改用其他药物和治疗方法。 5、在明确诊断，确需使用糖皮质激素时，应注意以下事项:

生理学试题及答案第十一章-内分泌

生理学试题及答案第十一章-内分泌

第十一章内分泌 一、名词解释 1、激素 2、神经分泌 3、激素的允许作用 4、下丘脑调节肽 5、应激反应 二、填空题 1、激素可按化学性质分为和两大类。 2、下丘脑促垂体区神经元分泌的肽类激素经运输到腺垂体，调节其活动。 3、腺垂体分泌的激素 有、、、、、和，其中 和合称为促性腺激素。 4、神经垂体激体包括和两种。它们产生于和的神经元。 5、血管升压素的主要作用是，即具有抗利尿作用，高浓度时还有作用。

催产素的生理作用则是和。 6、甲状腺激素主要有和两种。甲状腺激素能使肌产热；它对生长的作用，主要是影响的生长发育。 7、调节机体钙、磷代谢的主要激素是、、。 8、肾上腺皮质球状带主要分泌，束状带主要分泌，网状带主要分泌。糖皮质激素以影响三大物质（蛋白质、脂肪和糖)代谢为主，而盐皮质激素则以影响水盐代谢为主。 9、大剂量糖皮质激素还具有、、、等药理作用。 10、应急反应主要是由参与，而应激反应主要是由参与的。实际上，引起应急反应的各种刺激，也是引起应激反应的刺激。当机体受到应激刺激时，同时引起应激反应和应急反应，两者共同维持机体的适应能力。 11、胰岛素的主要生理功能是，血溏

浓度升高时，胰岛素分泌量，胰高血糖素分泌量。 三、选择题 1、神经激素是指（） A、存在于神经系统的激素 B、作用于神经细胞的激素 C、由神经细胞分泌的激素 D、使神经系统兴奋的激素 E、调节内分泌腺功能的激素 2、体内大多数由内分泌腺释放的激素转送到靶组织的方式是（） A、远距分泌 B、腔分泌 C、旁分泌 D、自分泌 E、神经分泌 3、下列哪种激素属类固醇激素（） A、肾素 B、胰岛素 C、生长激素 D、氢化可的松 E、甲状腺激素 4、下列哪种激素不是含氮类激素（） A、肾上腺素 B、生长抑素 C、促卵泡素 D、雄性激素 E、胰高血糖素 5、下列哪种激素属于含氮激素（） A、1,25-二羟维生素D3 B、雌二醇 C、睾酮 D、醛固酮 E、促甲状腺激素 6、下列不属于激素作用的特征的是（）

激素类药物使用规范(完整)

医院激素类药物使用规范 浏览：982 作者：时间：2015-9-17 11:52:48 激素类药物广义上就是以人体或动物激素（包括与激素结构、作用原理相同的有机物）为有效成分的药物。狭义上讲通常是医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时，是“肾上腺素皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物，则常用其分类名称，如“雄性激素”、“生长激素”等。根据我院现有的激素类药物种类和使用情况，特制定以下用药原则及管理制度。 一、我院糖皮质激素类品种： 药品通用 名称类 型 规格注意事项 氢化可的松注射液短 效 0.1g*20ml严重的精神病史，活动性胃、十二 指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较 重的骨质疏松，明显的糖尿病，严 重的高血压，未能用抗菌药物控制 的病毒、细菌、霉菌感染。 醋酸泼尼松片中 效 5．0mg*100片结核病、急性细菌性或病毒性感 染患者应用时,必须给予适当的抗 感染治疗。2．长期服药后，停药 时应逐渐减量。3．糖尿病、骨质 疏松症、肝硬化、肾功能不良、 甲状腺功能低下患者慎用。4．运 动员慎用。 氢化泼尼松注射液中 效 10mg*2．0ml可抑制患儿的生长和发育，长期 使用肾上腺皮质激素需十分慎 重，如确有必要长期使用，应采 用短效或中效制剂。老年患者用 糖皮质激素易发生高血压。老年 患者尤其是更年期后的女性应用 时易发生骨质疏松 甲泼尼龙片中 效 4．0mg*30片糖尿病患者:引发潜在的糖尿病 或增加糖尿病患者对胰岛素和口

服降糖药的需求高血压病患者使动脉高血压病情恶化有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关 对每个病例均需就剂量疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价应尽可能缩短用药期限慢性病的治疗应进行医疗观察 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠（甲强龙）中 效 40mg同上 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠（甲强龙）中 效 500mg同上 醋酸泼尼松龙注射液中 效 0.125g*5．0ml1．诱发感染：在激素作用下，原 来已被控制的感染可活动起来， 最常见者为结核感染复发。在某 些感染时应用激素可减轻组织的 破坏、减少渗出、减轻感染中毒 症状，但必须同时用有效的抗生 素治疗，密切观察病情变化，在 短期用药后，即应迅速减量、停 药。2．对诊断的干扰：⑴糖皮 质激素可使血糖、血胆固醇和血 脂肪酸、血钠水平升高，使血钙、 血钾下降。⑵对外周血象的影响 为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、 嗜碱细胞数下降，多核白细胞和

第十一章 内分泌及代谢性疾病常用药物

内分泌系统和代谢性疾病 的常用药物

主要内容 一、内分泌系统疾病和代谢性疾病概述 二、糖尿病的常用药物 三、骨质疏松症的常用药物 四、甲状腺功能亢进的常用药物 五、痛风的常用药物

一、内分泌系统疾病和代谢性疾病 概述 糖尿病 甲亢 骨质疏松症 痛风

1、内分泌系统常见疾病种类内分泌系统包括各内分泌腺体及弥散分布的神经内分泌细胞 （即APUD APUD细胞细胞细胞）。）。 根据不同的发病机理根据不同的发病机理，， 包括内分泌腺体异常包括内分泌腺体异常、、激素的分泌异常激素的分泌异常、、 由前激素转换异常由前激素转换异常、、靶细胞对激素的反应异常等靶细胞对激素的反应异常等。。常见内分泌系统疾病种类如下常见内分泌系统疾病种类如下：：

甲亢 最常见为怕热最常见为怕热、、多汗多汗、、易饥易饥、、多食多食、、消瘦消瘦、、大便次数多大便次数多、、心慌心慌、、无力无力、、皮肤潮湿皮肤潮湿、、畏光畏光、、流泪流泪、、易怒和睡眠差易怒和睡眠差，， 可有颈粗可有颈粗，，突眼突眼，，双下肢水肿双下肢水肿。。 有的人仅有上述症状之一有的人仅有上述症状之一，， 如心慌或消瘦或无力或突眼或长期限腹泻如心慌或消瘦或无力或突眼或长期限腹泻，， 尤其是单眼突尤其是单眼突。。 个别病人因四肢麻痹方就诊个别病人因四肢麻痹方就诊，，严重者因心衰严重者因心衰，， 心房纤颤入院检查发现心房纤颤入院检查发现。。

糖尿病 最常见为口干最常见为口干、、多饮多饮、、多尿多尿、、易饥易饥、、多食多食、、消瘦和疲乏消瘦和疲乏，，有的人无上述症状有的人无上述症状。。 有的人因出现糖尿病并发症方就诊有的人因出现糖尿病并发症方就诊，， 如：白内障白内障，，肢端麻木肢端麻木，，上腹饱胀上腹饱胀，， 大便干燥与腹泻交替大便干燥与腹泻交替，，小便费劲小便费劲。。 严重者因酮症酸中毒严重者因酮症酸中毒，，高渗性昏迷高渗性昏迷，，脑梗塞脑梗塞，，心绞痛心绞痛，， 足溃疡足溃疡，，尿胀但又解不出就诊尿胀但又解不出就诊。。 家中有糖尿病人家中有糖尿病人，，其亲属应常查血糖其亲属应常查血糖。。

糖皮质激素类药物

常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 ——吴方建主任药师 常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 吴方建主任药师 1、糖皮质激素概述 2、常用糖皮质激素药物制剂 3、影响糖皮质激素应用的因素 糖皮质激素（Glucocorticoids，GC ）概述：①激素；②糖皮质激素定义及分类；③构效关系；④生理作用； ⑤药理作用 1 激素（hormone）源于希腊语，有激发、开动之意。 是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子（化学物质），经血液循环运送到全身，对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。 激素的分类 化学本质分类： 氨基酸衍生物：甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。 肽及蛋白质：下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。类固醇：肾上腺皮质激素、性激素等。 脂肪酸衍生物：前列腺素等 皮质激素：肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称 可的松的发现：1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦．亨奇（Philip Hench） 孕妇女——关节炎 黄疸博 —风湿性关节炎 爱德华．肯德尔（EdwardKendal）正在研究肾上腺提纯了4种肾上腺分泌的物质，分别取名叫化合物A、B、E和F 美军、德国、牛肾上腺 1948 默克制药公司——化合物E 7月26日100毫mgE注入患了严重的风湿性关节炎的女病人体内人类第一次用内源性的化学物质治好了一种不治之症，1950年亨奇和肯德尔获得了诺贝尔医学奖。 糖皮质激素的释放与调节： 1、下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴组成的系统，调节基础和应激诱导糖皮质激素的释放 2、糖皮质激素定义和分类 由于主要影响糖代谢过程,故称为糖皮质激素.尚具有强大抗炎作用,故又称为抗炎皮质激素 内源性：可的松、氢化可的松。 可的松只有转化为氢化可的松才有生理活性 外源性：泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松、曲安西龙 3、构效关系： 糖皮质激素化学结构 必须同时：C17上有αOH、C11上有βC=O或-OHC1-2为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 氢化可的松与可的松关联与差异、泼的松与泼的松龙关联与差异、GS蛋白结合力、HAP轴抑制作用 4、生理效应： 糖代谢：肝肌糖原合成增加，血糖升高 蛋白质代谢：促进分解，抑制合成 脂肪代谢：促进分解，抑制合成--- 血胆固醇升高，脂肪重新分布

糖皮质激素

糖皮质激素 glucocorticoid;glucocorticosteroid 定义： 由肾上腺皮质分泌的含21个碳原子的类固醇激素。包括皮质醇、可的松 和皮质酮。促进蛋白质分解，使生成的氨基酸进行糖异生作用，动用脂肪以及使酮体增加。还有抗过敏和抗炎症作用。 皮质醇（cortisol）化学结构，糖皮质激素地塞米松约束力更加有力糖皮质激素受体比皮质醇没有。异同两种结构糖皮质激素（Glucocorticoid），学名叫做“肾上腺皮质素”，由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症，如SARS、败血症……等，故俗称“美国仙丹”，是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用，称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识，目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。 糖皮质激素 是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。该激素分泌受ACTH(促肾上腺皮质激素,adrenocorticotropin hormone)调节。 发展历史 自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用，1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活，证明了肾上腺皮质激素的存在，有人根据这个实验推测，提取物的生物活性是由单个物质引起的，但后来人们从提取物中分离出来47种化合物，其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。 早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物，生产成本很高，后来随着甾体化学和有机合成的发展，甾体激素的全合成实现，可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素，但考虑到实际生产的成本，人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物，薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷，价格较低，薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。 在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化，人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安

激素定义、分类、临床应用及注意事项副作用

激素定义、分类、临床应用及注意事项副作用 广义定义：激素类药物就是以人体或动物激素（包括与激素结构、作用原理相同的有机物）为有效成分的药物。狭义定义：通常，在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时，是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物，则常用其分类名称，如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。 1 分类 激素类药物可以分为：糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。 该类药物常见使用方式：静脉使用、口服、外用及其他。常见剂型：注射粉针、水针、胶囊、片剂、霜剂、膏剂、气雾剂。 依不同方法分类若按药物类别来划分，共可分为以下五类： 1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素. 2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激

素类 3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类. 4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类. 5、五垂体前叶激素类:包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类. 其中，第一类，肾上腺皮质激素类，是指肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。 肾上腺是位于肾脏上面的一个内分泌腺体，左、右各一，重约5g，左肾上腺近似半月形，右肾上腺呈三角形。肾上腺可划分为皮质部分与髓质部分。其中，皮质部分分泌三大类激素：盐皮质激素、糖皮质激素、及少量性激素。所以，男性也会分泌雌性激素，女性也会分泌雄性激素。分泌紊乱时，会导致第二性征紊乱。 肾上腺皮质激素类，若按种类划分： （1）盐皮质激素：由皮质的球状带合成分泌，以醛固酮和去氧皮质酮为代表，对水盐代谢有一定的影响，故称盐皮质激素。较少用于药物。 （2）糖皮质激素类：由皮质的束状带合成和分泌，主要影响糖和蛋白质等代谢，且能对抗炎症反应，而对水盐代谢影响较小，临床应用较广。主要药物以氢化可的松为代表，一般所说的“皮质激素”即指这一类。人工合成的糖皮质激素类药，比天然激素具有的抗炎作用更强，对水盐代谢影响更小的优点，因而在应用上更为重要。常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。

生理学第十一章内分泌试题及答案

第十一章内分泌 【测试题】 一、名词解释 1. 激素( hormone) 2. 长反馈( loog-loop feedback) 3. 应激( stress) 4. 允许作用( permissive action) 5. 黏液性水肿( myxedema) 6. 碘阻滞效应( Wolff Chaikoff effect) 7. 肢端肥大症( acromegaly) 8. 应急学说( emergency reaction hypothesis) 9. 下丘脑调节肽( hypothalamic regulatory peptide) 10. 内分泌( endocrine) 11. 自分泌( autocrine) 12. 侏儒症( dwarfism) 13. 靶细胞( target cell) 14. 上调作用( up regulation) 15. 呆小症( cretinism) 16. 腔分泌( solinocrine) 17. 组织激素( tissue hormone) 二、填空题 18. 根据化学结构, 激素可分为 19. 激素的作用方式有: 、以及三类。、、、和。 20. 内分泌腺分泌水平的相对稳定主要是经过 21. 细胞膜受体介导的激素作用机制主要建立在机制实现的。 学说基础上, 细胞内受体介导的 激素作用机制主要建立在学说基础上。 22. 下丘脑的肽能神经元主要存在于、与内。 23. 腺垂体是体内最重要的内分泌腺, 能分泌七种激素, 其中、、 和、均有各自的靶腺, 是经过调节靶腺的活动而发挥作用。 24. 生长激素能诱导靶细胞产生一种具有促生长作用的肽类物质, 称为。

药理学第十一章 激素习题

第十一章激素 一、单项选择题 1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（D） A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 2) 甾体的基本骨架 (C) A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲、 E. 苯并蒽 3) 可以口服的雌激素类药物是 (B) A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是 (A) A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇、 E. 氢化泼尼松 5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 (C) A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶 C. 失活途径主要是通过7位羟化 D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物 E. 本品用于口服避孕药 6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 (B) A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小 7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 (A) A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定 D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分 8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物： (C) A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬 9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 (A) A．米索前列醇B．卡前列素 C．前列环素D．前列地尔 E．地诺前列醇 10) 胰岛素主要用于治疗 (C)

常用激素总结

常用植物激素总结 植物激素几乎参与了植物生长发育过程中所有生理过程的调节: 从细胞的生长、分裂和分化, 到种子休眠、果实发育、性别分化和衰老及抗逆性等。 植物激素都有以下特点：1)在植物体内合成, 在化学上特殊, 在植物界广泛分布; 2)有特异的生物活性, 所需浓度很低; 3)在调节不同生理现象上有基本作用; 随着发育的进程, 各组织对激素的敏感性不同, 而且不同剂量的激素, 发生的效应并不相同: 4)各类激素往往不是单一起作用, 而是彼此有相互作用, 不同激素的不同配比可以发生特殊的效应, 有时一种激素可以抑制或刺激另一种激素的合成。 目前已经确认的植物激素有九大类, 除了常用的五大类，生长素(IAA)、赤霉素(GA )、细胞分裂素(CTK )、脱落酸(ABA )、乙烯(ETH)；还包括新发现的油菜素甾醇类(BRs)，水杨酸类(SA )、茉莉酸类(JA s)和多胺(PA s)。 植物激素的作用机理：植物激素与细胞中的激素受体结合, 是激素作用的开始。所谓激素受体, 就是与激素特异地结合的物质, 能识别激素信号, 并将信号转化为一系列的细胞内生物化学变化, 最后表现出特定的生物效应。 以下对常用的五种植物激素对其生长部位、生理作用、作用机理及应用等几方面做主要阐述，并对几种新的植物激素进行一下简单介绍。 一、生长激素 存在部位：植物的根、茎、叶、花、种子等器官，以生长旺盛的器官部位,如根尖、茎尖、禾谷类的居间分生组织含量最高,这些部位也是IAA 合成的中心。 运输特点：IAA的运输有极性,即只能从植物体的形态学上端向下运输,而不能倒转。合成的生长素通过韧皮部运往其他部位。 作用：生理作用表现为双重性，即较低浓度促进生长，较高浓度抑制生长。IAA对植物的最明显的作用是促进细胞的伸长,使细胞的体积和重量增加。该激素对植株茎叶的伸长、根系的形成和果实的肥大产生促进作用，促进生长是它的主要生理作用。 应用：目前被广泛利用于促进番茄和茄子坐果，促进扦插枝条生根，调节愈伤组织的形态建成等。 作用机理：IAA 促进生长的作用机理是活化了细胞质膜上的质子泵,质子泵把细胞质中的质子(H+)泵到细胞壁内,使细胞壁基质酸化,细胞壁松弛,可塑性增加。 二、赤霉素（GA） 存在部位：在高等植物体内，主要集中在生长旺盛的部位。高等植物体内合成GA

第十一章 内分泌生理 选择题★★★.

下列关于激素的叙述,错误的是 正确答案：激素是由体内的各种腺体分泌的高效能生物活性物质 幼年时GH过多造成[X]; 成年后GH分泌过多导致[Y]。 X 的正确答案：巨人症 Y 的正确答案：肢端肥大症 机体处于“应急”反应时，血中主要升高的激素是 所选答案： B. 肾上腺素 关于甲状腺激素的叙述，下列哪一项是错误的 正确答案： A. 交感神经兴奋可抑制其分泌 糖皮质激素本身无血管收缩作用，但能加强去甲肾上腺素的缩血管作用，称为

正确答案： D. 允许作用 可促进小肠对钙吸收的是 正确答案： B. 维生素D3 关于催乳素的叙述，错误的是 正确答案：在妊娠期PRL分泌减少，不具备泌乳能力 血管升压素的主要生理作用 正确答案： B. 提高远曲小管和集合管对水的通透性 下列哪种激素对腺垂体具有负反馈作用？ 正确答案： C. 氢化可的松

下列哪种激素来自下丘脑 正确答案： A. GnRH 问题 11 得 10 分，满分 10 分 甲状腺激素主要促进哪些组织生长发育正确答案： D. 神经系统和骨骼 问题 12 得 0 分，满分 10 分 体内调节血钙水平最重要的激素是 正确答案： C. 甲状旁腺激素 食物中长期缺碘可引起 正确答案： D. 单纯性甲状腺肿 影响神经系统发育最重要的激素是 正确答案： B. 甲状腺激素

下列哪个激素不是腺垂体分泌的 正确答案： C. 抗利尿激素 下列哪种激素是肾上腺皮质释放的？ 正确答案： B. 氢化可的松 长期服用糖皮质激素的患者 正确答案：可引起肾上腺皮质束状带萎缩 下列激素中, 属于蛋白质类激素的是 正确答案： C. 生长激素 合成催产素的主要部位是 正确答案： D. 室旁核

五大植物内源激素

一、生长素类 增加雌花，单性结实，子房壁生长，细胞分裂，维管束分化，光合产物分配，叶片扩大，茎伸长，偏上性，乙烯产生，叶片脱落，形成层活性，伤口愈合，不定根的形成，种子发芽，侧根形成，根瘤形成，种子和果实生长，座果，顶端优势。 但是必须指出，生长素对细胞伸长的促进作用，与生长素浓度、细胞年龄和植物器官种类有关。一般生长素在低浓度时可以促进生长，浓度较高则会抑制生长，如果浓度更高则会使植物受伤。细胞年龄不同对生长素的敏感程度不同。一般来说，幼嫩细胞对生长素反应非常敏感，老细胞则比较迟钝。不同器官对生长素的反应敏感也不一样，根最敏感，其最适浓度是10-10mol/L左右；茎最不敏感，最适浓度是10-4mol/L左右；芽居中，最适浓度是10-8mol/L左右。 二、赤霉素类 （一）促进茎的生长 1、促进整株植物的生长 尤其是对矮生突变品种的效果特别明显，但GA对离体茎切段的伸长没有明显的促进作用， 而IAA对整株植物的生长影响较小，却对离体茎切段的伸长有明显的促进作用。GA促进矮生 植株伸长的原因是由于矮生种内源GA生物合成受阻，使得体内GA含量比正常品种低的缘故。 2、促进节间的伸长 GA主要作用于已有的节间伸长，而不是促进节数的增加。 3、不存在超最适浓度的抑制作用 即使GA浓度很高，仍可表现出最大的促进效应，这与生长素促进植物生长具有最适浓度显著 不同。 （二）诱导开花 某些高等植物化芽的分化是受日照长度（即光周期）和温度影响的。例如，对于二年生植物，需要一定日数的低温处理（即春化）才能开花，否则表现出莲座状生长而不能抽薹开花。若对这些未经春化的植物施用GA，则不经低温过程也能诱导开花，且效果很明显。此外，GA也能代替长日照诱导某些长日植物开花，但GA对短日植物的化芽分化无促进作用。 对于花芽已经分化的植物，GA对其花的开放具有显著的促进效应。 （三）打破休眠 GA可以代替光照和低温打破休眠，这是因为GA可诱导α-淀粉酶、蛋白酶和其他水解酶的合成，催化种子内贮藏物质的降解，以供胚的生长发育所需。 在啤酒制造业中，用GA处理萌动而未发芽的大麦种子，可诱导α-淀粉酶的产生，加速酿造时的糖化过程，并降低萌芽的呼吸消耗，从而降低成本。 （四）促进雄花分化 对于雌雄异花同株的植物，用GA处理后，雄花的比例增加；对于雌雄异株植物的雌株，如用GA处理，也会开出雄花。GA在这方面的作用与生长素和乙烯相反。 （五）其他生理效应 GA还可以加强IAA对养分的动员效应，促进某些植物坐果和单性结实、延缓叶片的衰老等。此外，GA也可以促进细胞的分裂和分化，GA促进细胞分裂是由于缩短了G1期和S 期。但GA对不定根的形成却起抑制作用，这与生长素的作用又有所不同。