ZCL278_Cdc42抑制剂_587841-73-4_Apexbio

产品名: ZCL278修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

ZCL278

Cas No.:

587841-73-4 分子量:

584.89 分子式: C21H19BrClN5O4S2

化学名:

2-(4-bromo-2-chlorophenoxy)-N-[[4-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sul famoyl]phenyl]carbamothioyl]acetamide SMILES:

CC1=CC(=NC(=N1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=S)NC(=O)COC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C 溶解性:

>29.3mg/mL in DMSO 储存条件:

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

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生物活性

靶点 :

Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:

Cdc42 产品描述:

ZCL278是一种选择性的Cdc42抑制剂，Kd 值为11.4 μM[1]。

细胞分裂调控蛋白42同源物（Cdc42）是一种小GTP 酶，属于Rho 家族，在调节多种细胞功能中起重要作用，包括细胞形态、细胞内吞作用、细胞迁移和细胞周期进程[2]。

ZCL278是一种有效的Cdc42抑制剂，与已报道的Cdc42抑制剂ML141具有不同的选择性。在人转移性前列腺癌PC-3细胞中，ZCL278对Rac/Cdc42的磷酸化和功能增加具有抑制作用。在皮层神经元，ZCL278以50 μM的剂量处理5或10分钟后抑制神经分枝数和生长锥运动。在Cdc42激活剂处理过的血清饥饿Swiss 3T3成纤维细胞中，ZCL278以50 μM的剂量处理1小时后显著减少GTP-Cdc42（接近80％），并扰乱活性Cdc42的核周分布[1]。在大鼠小脑颗粒神经元（CGNs）中，暴露于NaAsO2之前用ZCL278（20、50和100μM）预处理可剂量依赖性地增加细胞活力[3]。

参考文献:

[1]. Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6.

实验操作

细胞实验:

细胞系皮层神经元

溶解方法

反应时间

应用

参考文献:

[1]. Friesland, A., et al., Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(4): p. 1261-6. [2]. Selamat, W., et al., The Cdc42 Effector Kinase PAK4 Localizes to Cell-Cell Junctions and Contributes to Establishing Cell Polarity. PLoS One, 2015. 10(6): p. e0129634.

[3]. Liu, X., et al., Neuroglobin Plays a Protective Role in Arsenite-Induced Cytotoxicity by Inhibition of Cdc42 and Rac1GTPases in Rat Cerebellar Granule Neurons. Cell Physiol Biochem, 2015. 36(4): p. 1613-1627.

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

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