肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers，adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同，分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。

第一节α受体阻断药

α受体阻断药能选择性地与α受体结合，妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)，这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

一、α

1、α

2

受体阻断药

α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用，阻断α肾上腺素受体，可使外周血管阻力下降，减少血管的交感张力，使血压下降，可引起反射性的心动过速。

(一)短效类

短效α受体阻断药与α受体结合较疏松，易于解离，作用持续时间短，肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体，故此类药物又称为竞争性。受体阻断药，常用酚妥拉明。

酚妥拉明(phentolamine，regitine)

【体内过程】口服生物利用度低，药效仅为注射给药的20％。药物在体内迅速代谢和排泄，故作用维持时间较短。

【药理作用】

1．舒张血管静脉注射酚妥拉明，由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。

2．兴奋心脏酚妥拉明能使心肌收缩力增强，心率加快，心搀出量增加。这一作用部分由血管舒张，血压下降反射性地引起；部分是阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，使去甲肾上腺素释放增加的结果。

【临床用途】

1．外周血管痉挛性疾病如雷诺病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。

2．静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏可用本品作局部浸润注射，以拮抗去甲肾上腺素的血管收缩作用，防止组织坏死。

3．肾上腺嗜铬细胞瘤用于此病的阵发性高血压以及预防手术时发生高血压危象。

4．休克在补充血容量的基础上，酚妥拉明使血管舒张，外周阻力下降，心排出量增加，从而改善内脏血液灌注和解除微循环障碍。有人主张本品与去甲肾上腺素合用于抗休克，目的是对抗去甲肾上腺素的收缩血管作用，保留其β型增强心肌收缩力的作用。

5．难治性充血性心力衰竭酚妥拉明能扩张血管，解除心力衰竭引起的小动脉和小静脉的反射性收缩，降低心脏前、后负荷，使左室舒张末期压和肺动脉压下降，心排出量增加心力衰竭得以减轻。

【不良反应】

1．心血管反应常见低血压，静注给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛，故冠心病人慎用。

2．胃肠反应常见腹痛、腹泻、呕吐等，可诱发或加剧溃疡病，与其拟胆碱作用有关，故溃疡病患者慎用。

3．组胺样反应本品可使胃肠分泌增加，皮肤潮红。

妥拉唑啉(tolazoline，苄唑啉)

药理作用与酚妥拉明相似，但对α受体阻断作用较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不良反应与酚妥拉明相同，发生率较高。

(二)长效类

长效α受体阻断药与α受体形成牢固的共价键，阻断α受体作用强大而持久，即使加入高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之竞争，故又称非竞争性α受体阻断药。

酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)

【体内过程】酚苄明刺激性强，故不作肌内或皮下注射，主要以静脉和口服给药，但口服吸收少而不规则。本品脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放，停药一周后尚有少量残存于体内。由于药物与受体结合牢固，加以排泄缓慢，一次用药其作用可持续3-4天。

【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌上的α受体，使血管扩张，外周阻力降低。其特点是起效缓慢、作用强大而持久。对于静卧的正常人，缓慢静脉注射治疗量酚苄明，降压作用较弱；但对血容量减少或直立的病人，因常伴有代偿性的交感神经兴奋引起血管收缩，注射本品可使血管明显扩张，血压显著下降。

【临床用途】

1．外周血管痉挛性疾病常在酚妥拉明无效时使用。

2．嗜铬细胞瘤用于术前治疗或高血压危象。

3．抗休克降低外周阻力，增加心排出量，改善微循环。

【不良反应】常见有体位性低血压、心率加快、心悸和鼻塞等；尚有胃肠刺激症状如恶心、呕吐和中枢神经抑制症状如思睡、疲乏等。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪Prazosin、特拉唑嗪Terazosin 和多沙唑嗪Doxazosin

Prazosin、terazosi和doxazosin是选择性的α1受体竞争性阻断药。与酚苄明和酚妥拉明比，这些药主要用于治疗高血压。除了doxazosin无活性的代谢产物经大便排出外，其余均经尿液排出。Doxazosin的作用时间最长。

【药理作用】Prazosin和terazosin可减少外周血管阻力，因动脉和静脉平滑肌舒张导致动脉血压下降。这类药与酚苄明和酚妥拉明不同，对心输出量、肾血流量和肾小球滤过率稍有改变。

【临床应用】在临床上主要用于外周血管性疾病的治疗，也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤和休克的治疗。首次服用这类药时，因严重的低血压会导致病人晕厥或昏迷，该作用称首剂效应，可通过调整首次用药剂量为正常量的1/3或1/4，或在睡觉时服药以减少首剂效应。对于良性的前列腺肥大患者，除手术外，可用α受体阻断药进行治疗，因为阻断α受体可减少膀胱颈和前列腺的平滑肌的张力，增加尿流量。

【不良反应】Prazosin和terazosin可以引起头晕、能量缺乏、鼻充血、头痛、瞌睡和体位性低血压。当prazosin与利尿药或β受体阻断药共同服用时，可增加抗高血压的作用，因此需减量。因为prazosin有轻微的钠潴留作用，可与利尿药合用。

三、α2受体阻断药

育亨宾(yohimbine)

育亨宾能选择性阻断α2受体，促进去甲肾上腺素释放，目前主要用作实验研究的工具药，也用于功能性阳痿的治疗。

第二节β受体阻断药

β受体阻断药能选择性地与β受体结合，竞争性地阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合而发挥作用。β受体阻滞药自问世以来，经历了三代演变，根据对"受体亚型的选择性不同，可分为β1、β2受体阻断药、βl 受体阻断药及α、β受体阻断药三类。

一、β1、β2受体阻断药

本类药物是第一代、非选择性的β受体阻断药，对β1受体和β2受体均有明显阻断作用。普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔均属此类。

【药理作用与机制】β受体阻断药的大部分药理作用与阻断β受体有关，但有些药物具有部分激动β受体的内在拟交感活性(intrinsic sympathoInlmetic activity，ISA)、膜稳定作用和抑制血小板聚集的作用等。

1、β受体阻断作用是这类药物的重要作用，能阻断多种脏器组织的β受体，是典型的竞争性拮抗药，可以阻断神经递质或药物对β受体的激动作用。

①抑制心脏β受体阻断药能抑制心脏，使处于静息状态的人心率减慢，心收缩力降低和心排出量减少，血压稍有下降。β受体阻断药对于交感神经张力较高时的心脏作用比较明显。β受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导速度，延长房室结的功能性不应期。这些作用表明β受体阻断药对心脏的作用是全面抑制，作用机制主要是阻断心脏的β1受体所致。

②降压作用β受体阻断药由于对心脏的抑制作用可以反射性地兴奋外周交感神经，使外周血管收缩；另外，由于β2受体的阻断，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有明显的降压作用，常用于高血压病的治疗。其降压机制复杂，可能是这类药物多系统β受体阻断的结果。

③收缩支气管平滑肌β受体阻断药因阻断支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，收缩支气管而增加呼吸道阻力。但是这种作用对正常人较弱；但对支气管哮喘患者，常可诱发或加重哮喘的急性发作，甚至危及生命。

④影响代谢β受体阻断药可以调节机体的脂代谢和糖代谢。脂肪和糖元的分解与激动β受体有关，因此β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺类药升高血糖的作用，抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。甲状腺功能亢进时，β受体阻断药不仅可对抗儿茶酚胺类的敏感性增高，而且可抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲状腺原氨酸（T3）的过程，可有效控制甲亢的症状。

⑤减少肾素分泌β受体阻断药能减少交感神经兴奋所致的肾素（renin）的释放，其作用机制可能是阻断肾小球球旁细胞的β1受体。肾素分泌的减少，使肾素-血管紧张素-醛固酮系统对机体的水盐电解质平衡和血压的调节作用下降，这是其降血压作用的主要原因之一。在各种β受体阻断药中，普萘洛尔（propranolol）降低肾素释放的作用最强，噻吗洛尔（timolol）次之，而吲哚洛尔(pindolol)、氧烯洛尔（oxprenolol）和烯丙洛尔抑制肾素分泌的作用较弱。

2．膜稳定作用某些β受体阻断药具有奎尼丁（quinidine）和局部麻醉药样的膜稳定作用，但是所需剂量较高。β受体阻断药的膜稳定作用与其抗心律失常和抑制心肌作用有关，但是研究表明，其发挥膜稳定作用的浓度较治疗时体内所能达到的浓度为高，也远较其阻断心肌的β受体的浓度为高，故一般认为膜稳定作用与β受体阻断药的治疗作用基本无关。

3．内在拟交感活性有些β受体阻断药在与β受体结合时，能产生一定程度的激动β受体的作用，称为内在拟交感活性（ISA）。由于其对β受体的阻断作用的强度远较其对β受体的兴奋作用为大，所以在整体动物这种激动作用常被阻断作用所掩盖，一般不能表现出来。具有ISA作用的β受体阻断药有吲哚洛尔，阿普洛尔（alprenolol）等。

【体内过程】

1．吸收脂溶性高的药物口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低，如普萘洛尔、metoprolol等；而水溶性高的药物，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高，如atenolol。增加药物剂量，可使血药浓度升高，生物利用度提高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。食物可减少水溶性β受体阻断药如atenolol的吸收，但可提高普萘洛尔、metoprolol和labetalol的生物利用度。

2．分布β受体阻断药在全身各组织分布较广，表观分布容积较大。脂溶性较高的普萘洛尔和脂溶性中等的metoprolol在脑脊液中的浓度与血浆药物浓度

近似，而脂溶性较低的atenolol则仅为血浆浓度的l/10～1/5左右。

3．消除脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，少量从尿中以原形排出，药物的t1/2约为2~5 h。有肝功能不全、肝血流量减少或肝药酶活性被抑制时，药物消除速度减慢，t1/2延长。脂溶性低的β受体阻断药如atenolol和纳多洛尔(nadolol)主要以原形从肾脏排泄，但当病人肾功能不全时，则可能产生蓄积作用。

【临床应用】

1、快速型心律失常β受体阻断药对多种原因引起的室上性和室性心律失常均有效，特别是对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷(cardiac glycoside)中毒引起的心律失常较好。

2、高血压病β受体阻断药是治疗高血压的基础药物。propranolol、atenolol 及metoprolol等对原发性高血压有较好的疗效，病人耐受良好，可单独使用，并可与利尿药、钙拮抗剂等联合用药。

3、冠心病β受体阻断药对冠心病、心绞痛有较好的疗效，使心绞痛发作减少，程度减轻，运动耐量改善，早期应用propranolol、metoprolol和timolol等还可降低心肌梗死病人的复发率和猝死率。

4、慢性心功能不全近年来，应用metoprolol等β受体阻断药对扩张性心肌病的心衰有明显的治疗作用，目前认为其治疗作用可能与以下几方面因素有关：①改善心脏舒张功能；②缓解和减轻由于儿茶酚胺类所致的心脏损害；③抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用；④使β受体数目上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。

5、其他β受体阻断药如timolol等可以减少房水的形成，降低眼内压，可用于治疗原发性开角型青光眼。此外，propranolol还可以用以治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等。

【不良反应与注意事项】常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等。如果应用不当，则可引起下列较严重的不良反应。

1、诱发或加重支气管哮喘β受体阻断药可以阻断支气管平滑肌细胞膜上的β受体，使支气管收缩，故禁用于伴有支气管哮喘的患者。

2、抑制心脏功能由于β受体阻断药阻断心脏的β1受体，使心功能全面抑制，特别是严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，更易发生，甚至可能引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞或停搏的严重后果。

3、外周血管收缩和痉挛由于β受体阻断药血管平滑肌的β受体，可引起间歇跛行或雷诺氏病、四肢发冷、皮肤苍白或发绀、双足剧痛、甚至产生脚趾溃烂和坏死。

4、反跳现象长期应用β受体阻断药的患者，如果突然停药，可使原来的病症突然加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死。因此，在病情控制后应逐渐减量，而不能突然停药。

5、其他β受体阻断药还可以引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状，故一般情况下精神抑郁患者应忌用propranolol。糖尿病病人应用insulin同时应用β受体阻断药可加强降血糖作用，并可掩盖低血糖时出汗和心率加快的症状，造成严重的后果。某些β受体阻断药长期应用后还可以产生自身免疫反应，如产生眼-皮肤粘膜综合征等。

普萘洛尔Propranolol

【药理作用】

1、对心脏作用：Propranolol 有抑制心肌作用，无ISA作用，可减少心输出量，直接延缓窦房结和房室结的传导。β受体被阻断后，心输出量、心功能和心肌耗氧量均减少，可用于治疗心绞痛。对室上性心律失常有效，但对室性心律失常无效。

2、对外周血管作用：虽然阻断β受体以后，β2受体介导的舒张血管作用亦被阻断，但由于减少心输出量，其综合效应还是使血压下降。临床上用于高血压病人，无体位性低血压出现，因为不影响血管的α1受体。

3、对支气管的作用：阻断β2受体，使支气管平滑肌收缩。但对正常人此作用较小，主要是对支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。所以β受体阻断药禁用于哮喘者。

4、增加钠潴留：血压降低可减少肾血流量，增加钠潴留和血容量。有时这种代偿性的反应可增加血压。对这种患者，常将β受体阻断药和利尿药共用以阻止钠潴留。

5、干扰糖代谢：β受体阻断药可减少糖原分解和胰高血糖素的分泌。因此，insulin依赖的糖尿病人服用propranolol时可能出现低血糖，应严格监控血糖。

6、阻断isoprenaline的作用：所有的β受体阻断药均可阻断isoprenaline对心血管的作用。给予β受体阻断药后，isoprenaline降低平均动脉压和舒张压以及心脏兴奋作用都将被取消。

【临床应用】

1、高血压：通过减少心输出量降低血压。

2、青光眼：Propranolol和其它β受体阻断药可减少睫状小体中房水的分泌，有效降低青光眼的眼内压。对青光眼的治疗可维持数年，主要用于慢性青光眼，同时对青光眼急性发作也有效。

3、偏头痛：减少慢性偏头痛的发病率，减轻发作的严重程度。其机制可能与阻断了儿茶酚胺引起的脑血管收缩有关。

4、甲状腺机能亢进: Propranolol和其它β受体阻断药可用于甲状腺机能亢进及甲状腺中毒，对控制激动不安，严重的心律失常有效。

5、心绞痛: Propranolol减少心肌的需氧量，有效减少劳累型心绞痛的发生。对慢性稳定型心绞痛有效，对急性无效。

6、心肌梗塞：所有β受体阻断药都对心脏有保护作用。对有心肌梗塞的病人，预防性服用propranolol可对抗心脏梗塞的再次发作。研究表明，心肌梗塞

的病人服用β受体阻断药后，可以减少梗塞面积，促进恢复，可减少心肌梗塞时伴发性心律失常死亡的机率。

【不良反应】

1、支气管收缩：因为收缩支气管增加肺呼吸阻力，对哮喘患者有致命性严重不良反应。有病例报道，因哮喘病人服用本类药物而致窒息而死亡，因此，propranolol禁用于阻塞性通气障碍患者。

2、心律失常：由于有心律失常的危险，用propranolol治疗时不能突然停药，应用一周的时间逐渐停药。长期服用β受体阻断药会导致β受体上调，造成严重的心绞痛或高血压，需进行监控治疗。

3、性功能障碍：部分男性患者出现性功能障碍，其确切机制不明，可能是性功能与β受体阻断药有依赖性有关。

4、代谢紊乱：β受体阻断药可减少糖原分解，减少胰高血糖素的分泌。在有些患者可以出现快速型低血糖。

【禁忌证】支气管哮喘、严重房室传导阻滞、窦性心动过缓、心功能不全。低血压和肝功能不全者慎用。

【药物相互作用】常可以干扰propranolol代谢的药有：西咪替丁（cimetidine）、速尿（furosemide）和氯丙嗪（chloropromazine）等，因为这些药有抗高血压的作用。促进其代谢的药有：苯巴比妥（phenobarbital）、苯妥英（phenytoin）和利福平（rifampicin），这些药可减弱其作用。

噻吗洛尔和纳多洛尔Timolol and Nadolol

Timolol和nadolol可阻断β1和β2受体，其效能比Propranolol大。二者均无ISA作用。Nadolol的作用时间较长。噻吗洛尔是作用最强的非选择性β受体的阻断药，其滴眼剂可通过角膜渗透到眼内，减少房水生成，从而降低眼压，用于治疗典型的慢性开角型青光眼，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。有时也用于治疗高血压。

二、β1受体阻断药

本类药物是第二代、选择性的β受体阻断药，对β1受体有显著阻断作用，对β2受体仅有轻微阻断作用。比索洛尔、美托洛尔、阿替涪尔、醋丁洛尔均属此类。

醋丁洛尔Acebutolol、阿替洛尔Atenolol、美托洛尔Metoprolol、艾司洛尔Esmolol

Acebutolol、atenolol、metoprolol和esmolol是选择性β1受体阻断药，故可消除对支气管的收缩作用。Acebutolol、atenolol和metoprolo对β1和β2受体的阻断剂量比为50:100。小剂量时，对心脏的选择性较明显，大剂量时则无此选择性。

【药理作用】这类药可用于高血压，增加心绞痛的运动耐受量。Esmolol

是一个与酶耦合的代谢产物，因此其t1/2很短，仅10 min，在手术或诊断过程中，可静脉给药。与propranolol相反，这类药有心脏选择性，对肺功能、外周耐受力和碳水化合物的代谢产物几乎无影响。但对呼吸道的作用不肯定，因此对哮喘病人仍需慎用。

【临床应用】心脏选择性的β1受体阻断药可用于伴有肺功能受损的高血压患者，因这类药对外周血管β2受体无影响。用于治疗伴有糖尿病的高血压病人时，若需同时注射insulin或口服降血糖药，则应格外注意监测患者的血糖。

吲哚洛尔Pindolol

【药理作用】①心血管作用：Pindolol 不是单纯的阻断剂，还有弱的激动β1和β2受体的作用，即内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）。部分激动β受体的作用是有限的，若增加内源性儿茶酚胺，如：adrenaline或NA，其激动作用将被抑制。特点：①对心脏功能抑制弱；②支气管平滑肌收缩作用弱；

③增大剂量可使心率加快，心排出量增加。有ISA作用的药物其抑制心收缩力、减慢心率和收缩支气管作用，一般较不具ISA的药物弱；②减少代谢作用：有ISA作用的药物与其它β受体阻断药相比，可减少对脂和碳水化合物代谢的干扰。

吲哚洛尔与普萘洛尔相比有下列不同：①口服吸收生物利用度高(约90％)；

②阻断β受体作用强(约为普萘洛尔的15倍)；③有显著的拟交感活性。吲哚洛尔等在阻断β受体的同时，尚具有不同程度的β受体激动作用，表现出部分的拟交感作用，故称为内在拟交感活性。但这种激动作用较弱，往往被β受体阻断作用所掩盖。

【临床应用】有ISA作用的药物对伴有中度心动过缓的高血压有效。Pindolol 对碳水化合物的代谢产物的影响比propranolol少，可用于治疗糖尿病。

三、α、β受体阻断药

本类药物是第三代、非选择性的β受体阻断药，不但对β受体有阻断作用，而且对α受体也有阻断作用。拉贝洛尔、卡维地洛、布新洛尔属于此类。

拉贝洛尔Labetolol

又称柳胺苄心啶，阻断β受体作用较强，对β1、β2受体无选择性。对α1的阻断作用强于α2受体。

【药理作用】

1．阻断血管平活肌α1受体，使阻力血管扩张，外周阻力降低，容量血管也扩张，回心血量减少，心输出量减少，血压下降。

2．阻断心脏β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，血压下降。

3．阻断肾小球小动脉上的β2受体，减少肾素分泌，减少血管紧张素II，血管舒张，血压下降。

特点：①起效快，2h达峰，持续8h，iv后5分钟血压下降，3-10分钟达峰，持续4-6h；②因同时阻断α1和β1受体，有协同降压作用。β1受体阻断作用可减弱降压时的反射性心率加快，优于单纯α阻断药和直接括血管药。

Labetolol兼具β和α1受体阻断作用，可降低血压。由于具有α1受体阻断作用，可对抗其它β受体阻断药产生的外周缩血管作用，因此可用于治疗因外周血管阻力增加所致的高血压。Labetolol不改变血清中脂和糖的水平。临床用于治疗因外周血管阻力增加所致的中度或重度高血压。对于妊娠高血压，除了选用肼屈嗪（hydralazine）外，可用labetolol治疗。不良反应有体位性低血压和眩晕。

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》(2020)要点

《应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识》 （2020）要点 有充分的循证医学证据表明，β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）可显著降低急性心肌梗死（AMI）患者全因死亡和心血管死亡风险，降低再梗死、猝死和心律失常发生率，也可有效减少稳定性冠心病（SCAD）患者心绞痛发作与不良心血管事件。国内外权威指南一致推荐，β受体阻滞剂可作为无禁忌证的急性冠状动脉综合征（ACS）、SCAD以及合并心力衰竭、高血压、心律失常和糖尿病等冠心病患者的一线或首选药物。自2009年发表《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》以来，β受体阻滞剂在冠心病治疗方面又积累了新的临床证据。但来自中国的多项调查显示，在AMI、ACS及SCAD患者中，β受体阻滞剂仍存在使用率低、剂量不足和长期依从性低的问题。 1 β受体阻滞剂在冠心病治疗中的循证证据、应用路径及临床推荐 1.1 急性冠状动脉综合征 1.1.1 ST 段抬高型心肌梗死 ·若无禁忌证，血流动力学稳定，应尽早（入院24h内）应用β受体阻滞剂

·每日评估血压、心率等，并结合缺血症状发作情况和心功能，在不低于靶心率的前提下，尽快滴定至靶剂量或最大耐受剂量 ·剂量调整应以靶剂量为标准，靶心率为55～60次/min ·若住院期间未能达到滴定目标，出院后应在门诊继续滴定，建议患者在家规律监测血压和心率 ·应长期用药，是冠心病二级预防的基础药物之一 1.1.2 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征 ·心绞痛发作频繁、静息性胸痛、心动过速、血压较高的患者可考虑静脉应用 ·其他同STEMI部分 1.1.3 急性冠状动脉综合征患者β受体阻滞剂临床应用路径（图1） 1.2 稳定性冠心病 ·所有SCAD患者，尤其是劳力型心绞痛患者，均应使用β受体阻滞剂作为

(精选)肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药 一．学习目标 掌握 α受体阻断药酚妥拉明的药理作用及临床应用； β受体阻断药的药理作用，临床应用及不良反应 熟悉 酚苄明的作用及应用 了解 α、β 二． 大纲 三． 内容要点 1. 肾上腺素受体阻断药的概念及分类 p96 2. 酚妥拉明的药理作用和临床应用 p97 3. 酚苄明的作用及应用 p98 4. β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应 p100-102

5.拉贝洛尔用于中重度高血压、心绞痛，可降低立位血压，引起直 立性低血压 四．习题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔

E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张 D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α 1 受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β 1和β 2 受体，有内在拟交感活性 B．阻断β 1和β 2 受体，无内在拟交感活性 C．对β 1 受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β 1 受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用

药理学 第八节 肾上腺素受体阻断药

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、酚妥拉明使血管扩张的机制是 A、直接扩张血管和阻断α受体 B、扩张血管和激动α受体 C、阻断α受体 D、激动β受体 E、直接扩张血管 【正确答案】A 【答案解析】 酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张，外周阻力下降，血压下降。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394256,点击提问】 2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】A 【答案解析】 α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】

【答疑编号100394257,点击提问】 3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394259,点击提问】 4、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394262,点击提问】 5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明

D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】C 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394261,点击提问】 6、不属于普萘洛尔的药理作用的是 A、抑制心脏 B、减慢心率 C、减少心肌耗氧量 D、收缩血管 E、直接扩张血管产生降压作用 【正确答案】E 【答案解析】 普萘洛阻断血管β2受体，使血管收缩。 【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394297,点击提问】 7、β受体阻断药可引起 A、肾素分泌减少 B、呼吸道阻力减小 C、外周血管舒张 D、房室传导加快 E、心肌耗氧量增加 【正确答案】A 【答案解析】 β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌。

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

药理学—— 肾上腺素受体阻断药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳 一、α肾上腺素受体阻断药 —α受体阻断药— 酚妥拉明老祖宗，徒子徒孙是唑嗪 特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压 一般不做首选药，属于二线降压药 引起体位低血压，起得太猛易摔倒 最好使用控释剂，最好用在睡觉前 同时扩张下尿道，老年男性较适用 －景老师原创，引用请注明出处－

1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明 【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱，引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 『正确答案』D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 『正确答案』A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素 『正确答案』A 女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.阿托品 E.以上都不行 『正确答案』B 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 『正确答案』B 能使肾上腺素升压作用翻转的药物有 A.普萘洛尔 B.山莨菪碱 C.地西泮 D.酚妥拉明 E.间羟胺 『正确答案』D 2.酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久； 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 3.妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。

β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识

β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识 近年来发表的大型临床试验如ASCOT和LIFE研究，以及瑞典学者Lindholm 等2005年发表的荟萃分析[1]，对β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）在降血压治疗中的疗效、以及长期使用对糖、脂代谢的影响提出了质疑。2006年6月英国国家健康和临床优化研究所（NICE）和英国高血压学会（BHS）共同发布了《成人高血压治疗指南》的更新版（以下简称英国指南），提出了"β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物"[2]，并将β阻滞剂作为第四线的降压药物，由此在学术界引起了不同的反响。鉴于β阻滞剂目前在高血压临床治疗中应用非常广泛，而且在冠心病、心力衰竭的治疗中占有非常重要的地位，国内众多专家对英国指南有关β阻滞剂的修订给予了高度关注，并通过广泛讨论达成以下共识。 一、从高血压的发病机制看β阻滞剂应用的合理性 交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高的重要机制之一[3-5]。表现为中枢交感活性输出增加、心脏及肾脏的去甲肾上腺素释放增加、肌肉交感神经张力增加、神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取减少。交感神经系统的激活①首先通过增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者进一步激活肾素－血管紧张素系统（RAS）；②促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留；③使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血管阻力；④产生对心脏的正性变时、变力作用从而导致心输出量增加。 β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。因此，β阻滞剂用于高血压的治疗有着坚实的理论基础。 二、关于β阻滞剂用于治疗高血压的质疑 1．2006年英国成人高血压治疗指南关于β阻滞剂的论述 2006年英国指南明确提出β阻滞剂不再是多数高血压患者的首选降压治疗药物。该指南推荐：在高血压患者的初始药物治疗中，对于55岁以上患者，首

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明

4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张

D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔

B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A 14．拉贝洛尔可：E 15．美托洛尔可：C 16．噻吗洛尔可：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

药理学—肾上腺素受体拮抗剂

药理学—肾上腺素受体拮抗剂 交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应 β-受体拮抗剂

注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA） B类药物均有内在拟交感活性（ISA） β受体阻断药---洛尔 β-受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。 β1-长在心脏上，阻断效果是四降； 降率降传降耗氧，降低输出降血压； β2-长在气管上，还有冠脉和腿上； 阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。 【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】

【例题】 β肾上腺素受体阻断药能引起 A.脂肪分解增加 B.肾素释放增加 C.心排出量增加 D.支气管平滑肌收缩 E.房室传导加快 『正确答案』D 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌。 β肾上腺素受体阻断药禁用于 A.糖尿病 B.支气管哮喘 C.窦性心动过速 D.心绞痛 E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌，因此禁用于支气管哮喘。 以下不可用β受体阻断药治疗的是 A.过速型心律失常 B.感染性休克 C.心绞痛 D.高血压

E.甲状腺功能亢进 『正确答案』B 『答案解析』β受体阻断药不治疗感染性休克。 下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应 A.诱发或者加剧哮喘 B.掩盖低血糖的症状 C.引起末梢循环不良 D.心动过缓 E.诱发或加剧溃疡穿孔 『正确答案』E 『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。 【多选题】 用β受体阻断药时要注意 A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用 C.严重左室心功能不全的患者禁用 D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用 E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用 『正确答案』ABCDE 『答案解析』本题五个选项都正确，注意掌握。 【其他药物】 1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药 ——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静） □对β1、β2受体无选择性 □作用强度为普萘洛尔的6～15倍 □有膜稳定作用，较弱 □其特点是内在拟交感活性最强 2.无内在活性的β1受体阻断药 □阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）□选择性阻断β1受体，无ISA； □一般不诱发或加重支气管哮喘； □对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）； □主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。 3.有内在活性的β1受体阻断药 □醋丁洛尔（醋丁酰心安） □选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用 □首过效应较明显 □用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。 α-受体阻断药 1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明 2.选择性α1-受体拮抗剂——妥拉唑林、特拉唑嗪

肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴

肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers，adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同，分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。 第一节α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合，妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal)，这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的β受体，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α 1、α 2 受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用，阻断α肾上腺素受体，可使外周血管阻力下降，减少血管的交感张力，使血压下降，可引起反射性的心动过速。 (一)短效类 短效α受体阻断药与α受体结合较疏松，易于解离，作用持续时间短，肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体，故此类药物又称为竞争性。受体阻断药，常用酚妥拉明。 酚妥拉明(phentolamine，regitine) 【体内过程】口服生物利用度低，药效仅为注射给药的20％。药物在体内迅速代谢和排泄，故作用维持时间较短。 【药理作用】 1．舒张血管静脉注射酚妥拉明，由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

α1受体阻滞剂

α1受体阻滞剂 α1受体阻滞剂 α-肾上腺素能受体有：突触前α2受体、突触后或血管的α1受体和两种突触后α2后体。目前尚无可用于α临床的α2受体拮抗剂。α1后体拮抗剂则主要用于降压治疗。 8.1 分类及用量 非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉明和酚苄明，同时具有α1和α2的阻段作用，除用于嗜铬细胞瘤引起的高血压外，一般不用于高血压患者。 各种α1后体阻滞剂的降压作用按药代动力学尚有所不同，主要有哌唑嗪、特拉唑嗪及近年来问世的多沙唑嗪、曲马唑嗪等，后者较哌唑嗪脂溶性差，与α1受体亲和力只有1/2或更少，血压下降缓和，作用时间长，直立性低血压较少。通常为维持24H持续降压，哌唑嗪需要每12H服用一次，特拉唑嗪或多沙唑嗪只需要每日服用一次。 （1）哌唑嗪：一般认为其降压效应与氢氯噻嗪、普萘洛尔或硝苯地平等相同。口服易吸收，生物利用度44%--70%，1-3h后血药浓度达峰值。对充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。可单用于轻中度高血压或肾性高血压。对妊娠、肾功能不良、合并糖尿病、呼吸道疾病及前列腺肥大的高血压患者尤为适宜。通常服用0.5-1MG/次，2-3次/D（首剂0.5MG，睡前服）连服两周，逐渐增加剂量至2-20MG/D，分服。对重度高血压可与利尿剂、β受体阻断剂合用，但要注意调整剂量。不良反应有直立性低血压、眩晕、昏厥、心悸及少见的头痛、嗜睡、鼻塞、乏力等，但这些常在连续用药过程中自行减少。 （2）特拉唑嗪：化学结构与哌唑嗪相似，对血管平滑肌突触后A1受体有选择性阻滞作用，但作用强度比哌唑嗪稍弱，其特点是消除T1/2较长，约12h,因此可一日给药一次。口服吸收完全，生物利用度约为90%。因此利于控制用药剂量，给药后1—2血药浓度达峰值，经肝代谢，胆汁排泄。用于治疗轻中度高血压时可单用或与b受体阻滞剂、利尿剂合用。口服1 mg/ 次，一次/d,随血压增加剂量，可用2—20mg/d。不良反应较少，主要为眩晕、头疼、乏力、鼻黏膜充血等。 (3)多沙唑嗪：对血管平滑肌突触后A1受阻滞剂作用强度委哌唑嗪的1/2。但作用时间较长。通过扩张血管、降低外周阻力而使高血压患者的站立及卧位血压下降，不影响心率及心输出量，能增加肾血流，改善脂代谢。口服易吸收，生物利用度62%—69%。服药后3.6h血液浓

肾上腺素受体的阻断药

肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药：酚妥拉明（为短效药），肌内注射给药，起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1：扩张血管，a1受体作用于血管平滑肌，使平滑肌收缩，本药为阻断剂，所以，能直接扩张血管，导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,：反射性的引起心脏兴奋 3：还能激动组胺，引起胃酸分泌增多，皮肤潮红。 临床应用 1：应用于外周血管痉挛性疾病：肢端动脉性痉挛疾病，血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2：去甲肾上腺素静脉注射外渗：用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3：抗休克，因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用，对抗NA缩血管的作用，保留其激动贝塔1受体兴奋心脏，从而提高疗效。 4：应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5：难治性充血性心里衰竭，本要不能取代强心苷，只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林：1：可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症，成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢，肾排泄 药理作用 1：外周血管痉挛性疾病 2：抗感染性休克 3：嗜铬细胞瘤治疗 4：治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪，特拉唑嗪，坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新，不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一：贝塔受体阻断作用 1：抑制心脏2：收缩血管3：收缩支气管4：影响代谢5：减少AD释放 二：内在拟交感活性 三：膜稳定作用 四：普萘洛尔有抗血小板聚集作用，长期使用，有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压，前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1：心律失常2：原发性高血压3：心绞痛和急性心肌梗死4：甲状腺功能亢进症 5：充血性心力衰竭，慢性心功能不全 不良反应 1：心血管反应2：诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔

α受体阻滞剂

α受体阻滞剂 α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 主要分类 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α 2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固，起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯苄胺）和哌唑嗪。 药理作用 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解

离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 1.2 心脏由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 1.3 其他有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显。 临床应用 短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病：可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤后遗症等。 2. 休克：出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭：通过扩张小动脉，使外周阻力下降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少，

肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α 肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。 第一节α肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α1，α2肾上腺素受体阻断药 早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。 酚妥拉明 「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3.其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

11第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 【内容提示及教材重点】 一、α受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine） 作用机制：阻断α1和α2受体 药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。 二、β受体阻断药 普萘洛尔 (propranolol) 作用机制：阻断β受体。 药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。 【作业测试题】 一、名词解释 1. 肾上腺素升压作用的翻转 二、选择题 (一) A型题 2. 酚妥拉明舒张血管的原理

A. 阻断突触后膜α1受体 B. 主要奋M受体 C. 兴奋突触前膜β受体 D. 主要阻断突触前膜α2受体 E. 以上均不是 3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A. 扩张冠状动脉 B. 降低心脏前负荷 C. 阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力 D. 降低左心室壁张力 E. 以上都不是 4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应 A. 酚妥拉明 B. 阿替洛尔 C. 利血平 D. 阿托品 E. 以上都不能 5. 治疗外周血管痉挛病可选用 A. α受体阻断剂 B. α受体激动剂 C. β受体阻断剂

D. β受体激动剂 E. 以上均不行 6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘 A. α受体激动剂 B. α受体阻断剂 C. β受体激动剂 D. β受体阻断剂 E. 以上都不能 7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药 A. 心绞痛 B. 房室传导阻滞 C. 快速型心律失常 D. 高血压 E. 甲状腺机能亢进 8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起 A. 去甲肾上腺素释放减少 B. 去甲肾上腺素释放增多 C. 心率增加 D. 心肌收缩力增强 E. 房室传导加快

影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳

第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 肾上腺素是交感神经的神经递质 了解：生理效应及分类 α受体（α1、α2亚型） 肾上腺素能受体 β受体（β1、β2亚型） 拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作用 升高血压、抗休克、止血、平喘 抗肾上腺素药物-受体拮抗剂 心血管系统（降血压） 第一节肾上腺素受体激动剂 药理作用 激动α1受体兴奋（血压↑，抗休克） 激动β1受体（强心，抗休克） 激动β2受体（平喘，改善微循环） 激动中枢α2（降血压） 基本结构：儿茶酚胺 本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习。 肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类） 一、α受体激动剂代表药 （一）重酒石酸去甲肾上腺素 考点：1、结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。 考点2、一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化

考点3、用途：升压，用于治疗各种休克。 考点4、代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性） 主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。 （二）肾上腺素 考点： 1、儿茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代 2、一个手性碳（R构型左旋体） 3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH 4、作用：有较强的α受体和β受体兴奋作用，抗休克、哮喘 （三）重酒石酸间羟胺 1、非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2、主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，加强心脏收缩，抗休克