药物化学题目(四)
药物化学题目（四）
一、名词解释
1.硬药
2.化学治疗
3.基本结构
4.软药
5.抗生素
二、填空题
1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。
2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。
4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。。
6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。
7．H
1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H
2
受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。
8．＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿是我国现行药品质量标准的最高法规。
9．Β受体阻滞剂中苯乙醇胺类以＿＿＿构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以＿＿＿构型活性较高。
10．咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为＿＿＿＿＿＿反应。
三、是非题（在括号里打×或√）
（）1．青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。
（）2．氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
（）3．多数药物为结构特异性药物。
（）4．安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
（）5．茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
（）6．利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
（）7．维生素D的生物效价以维生素D
3
为标准。
（）8．罗红霉素属大环内酯类抗生素。
（）9．乙胺丁醇以左旋体供药用。
（）10．炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题
1．药物与受体结合时的构象称为（）
A．优势构象 B．药效构象 C．最高能量构象 D．最低能量构象
2．下列环氧酶抑制剂中，（）对胃肠道的副作用较小
A．布洛芬 B．塞利西布 C．萘普生 D．双氯芬酸
3．可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是（）
A．丙咪嗪 B．多潘立酮 C．雷尼替丁 D．西咪替丁
4．以下属于静脉麻醉药的是（）
A．羟丁酸钠 B．布比卡因 C．乙醚 D．恩氟烷
5．临床使用的阿托品是（）
A．左旋体 B．外消旋体 C．内消旋体 D．右旋体
6．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）A．马普替林 B．氯普噻吨 C．地西泮 D．丙咪嗪
7．盐酸普鲁卡因与NaNO
2
试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）A．芳胺的氧化 B．苯环上的亚硝化
C．芳伯氨基的反应 D．生成二乙氨基乙醇
8．可用于利尿降压的药物是（）
A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．新伐他汀
9．非甾体抗炎药物的作用（）
A．β-内酰胺酶抑制剂 B．花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C．二氢叶酸还原酶抑制剂 D．磷酸二酯酶抑制剂
10．设计吲哚美辛的化学结构是依于（）
A．5-羟色胺 B．组胺 C．组氨酸 D．赖氨酸
[11-15]
11．COX酶抑制剂（）
12．COX-2酶选择性抑制剂（）
13．具有手性碳原子（）
14．两种异构体的抗炎作用相同（）
15．临床用外消旋体（）
A.布洛芬
B.萘普生
C.两者均是
D.两者均不是
16．去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用（）
A．马来酸 B．盐酸 C．重酒石酸 D．鞣酸
17．与苯妥英钠性质不符的是（）
A．易溶于水 B．水溶液露置空气中易混浊
C．与吡啶硫酸铜试液作用显绿色 D．与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
18．微溶于水的水溶性维生素是（）
A．维生素B
1 B．维生素B
6
C．维生素B
2
D．维生素C
19．甲氧苄啶的作用机制是（）
A．抑制二氢叶酸还原酶 B．抑制二氢叶酸合成酶 C．抑制环氧酶 D．抑制脂氧酶
20．维生素D
3
的活性代谢物为（）
A．β-内酰胺类 B．24，25-二羟基D
3
C．1，25-二羟基D
2 D．1，25-二羟基D
3
21．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（）A．克拉维酸 B．酮康唑 C．乙酰水杨酸 D．青霉烯酸22．以下属于氨基醚类的抗过敏药是（）
A．乙二胺 B．苯海拉明 C．赛庚啶 D．氯苯那敏23．分子中含有〆、β-不饱和酮结构的利尿药是（）
A ．氨苯蝶啶
B ．依他尼酸
C ．螺内酯
D ．氢氯噻嗪
24．未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ）
A ．黄体酮
B ．炔诺酮
C ．炔雌醇
D ．氢化泼尼松
25．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 （ ）
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.益康唑
D.噻康唑
五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途
药物名称 临床用途 1.
C O O C H 2C H 2N (C 2H 5)2
C H 3
C H 3
2.
O
O H
H 3
3. O H
C l N
N H O
4.
H H O
5.
H O C H 2
6. C H 3
C O O H
O
7.
N
N O
F COOH HN C 2H 5
8.
O N H
9.
P O N N
ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H 2O
10． N S C CNH N O S
CH 2OCOCH 3
H 2N COOH N
OCH 3
O
六、问答题
1．简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素
2．写出维生素C 的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？
药物化学题目（四）答案
一、名词解释
1.Hard Drug ，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。由于硬药不发生代谢失活，因此很难从生物体内消除。
2. Chemotherapeutic agent ，用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或缓解疾病的治疗方法。
3.Vitamins ，是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。
4.Soft Drug,指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数。
5.Antibiotics ，抗生素是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
二、填空题
1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸
2. 5
3. 在生产过程中引入，在贮存时产生
4.顺式；C/D ；C/E ；椅式；C
5. 3；1位、3位、5位；内消旋
6. （-）莨菪酸；氧桥基团
7. 抗过敏，抗溃疡
8.《中华人民共和国药典》
9. R- ；S-
10.紫脲酸铵
三、是非题（在括号里打×或√）
1. ×
2. ×
3. √
4. ×
5. √
6. ×
7. √
8. √
9. × 10. √
四、单项选择题
1. B
2. B
3. D
4. A
5. B
6. C
7. C
8. C
9. B 10. A
11. C 12. D 13. C 14. A 15. A
16. B 17. D 18. C 19. A 20. D
21. A 22. B 23. D 24. A 25. B
五、根据下面药物的结构，写出药名及其临床用途
药物名称临床用途
1. 利多卡因，局麻药
2. 阿托品，解痉
3. 地西泮，抗焦虑
4. 吗啡，镇痛
5. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂
6. 萘普生，消炎镇痛
7. 诺氟沙星，抗菌
8. 普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压
9. 环磷酰胺，抗肿瘤
10. 头孢噻肟，消炎
六、问答题
1.答：①影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。
②药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。
2.答: 维生素C的结构式如下：
O
O
OH OH H
C OH H
CH 2OH
变色原因：维生素C 水溶液在pH5～6时稳定。在空气、光、热的影响下，分子中的内酯环可水解，并进一步发生脱羧而生成糠醛，其氧化聚合而呈色。这是本品生产贮存中变色的主要原因。
防止办法：①在制备片剂时，采用干法制粒。
②配制注射液时，应使用二氧化碳饱和注射用水，pH 控制在5～6之间，并
加入金属离子络合剂EDTA-2Na 和焦亚硫酸钠，通入二氧化碳等惰性气体置换安瓿液面上的空气。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案
2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
18春西南大学《药物化学》在线作业
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
最新国家开放大学电大药剂学期末题库及答案
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A．多次静脉注射给药 B．多次口服给药 C．静脉输注给药 D．首先静脉注射一个负荷剂量，然后再恒速静脉输注 9。最适宜于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物粉碎的器械是( )。 A．研钵 B．球磨机 C．流能磨 D．万能粉碎机 10．判断热压灭菌过程可靠性的参数是( )。 A．Fa值 B．F值 C．D值 D．Z值 11．以下不是包衣目的的是( )。 A．隔绝配伍变化 B．掩盖药物的不良臭味 C．改善片剂的外观 D．加速药物的释放 12．以下可做片剂粘合剂的是( )。 A．硬脂酸镁 B．交联聚维酮 C．聚维酮 D．微粉硅胶 13．造成裂片的原因不包括( )。 A．片剂的弹性复原 B．压片速度过慢 C．颗粒细粉过多 D．粘合剂选择不当 14．对于湿热稳定的药物一般选用( )。 A．结晶药物直接压片 B．粉末直接压片 C．干法制粒压片 D．湿法制粒压片 15．药物在胃肠道吸收的主要部位是( )。 A．胃 B．小肠 C．结肠 D．直肠 16．生物等效性试验中受试者例数一般为( )。 A．8—12个 B-12～18个 C．18—24个 D．24～30个 17．适于制成缓、控释制剂的药物一般是( )。 A．单次给药剂量很大的药物 B．药效剧烈的药物 C．抗生素类药物 D．生物半衰期在2～8小时的药物
药物化学期末综合练习答案教学内容
药物化学期末综合练 习答案
《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌
17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( ) A. B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C. D 。 C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药得作用机理就是( ) A.二氢叶酸合成酶抑制剂 B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.花生四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( ) A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( ) A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( ) A.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D.尼卡低平
2016中南大学药物化学在线作业123
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
电大药物化学期末自测题
期末自测题 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途 药名主要临床用途 1． 2． 3. 4. 5. 7. 8. 9. 10. 11． 12． 药名主要临床用途 13． 14． 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HCl N CH 2CONH 2 O OH HO C C CH 2OH H OH NHCOCHCl 2H O 2N COOH OCOCH 3 O NO ClCH 2CH 2NCNHCH 2CH 2Cl N -CH 2OH CH 2OH HO CH 3H N N N N O H O C H C H O H H 2 N CH 2ONO 2 CHONO 2 CH C H H 2SO 4Pt H 3N H 3N OC OC O O 3H 2N C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N N N C H 2 O H C C H 2 N N N F F OH O CH 3O O H O O H H C O H H C H 2 O H HN N N O COOH F
22. 23． 24． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途 1． 诺氟沙星 化学结构式： 主要临床用途： 2． 氯丙嗪 化学结构式： 主要临床用途： 3. 卡托普利 化学结构式： 主要临床用途： 4． 扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： 5. 盐酸普鲁卡因 化学结构式： 主要临床用途： 6. 硝苯地平 化学结构式： 主要临床用途： 7、氟烷 化学结构式： 主要临床用途： 8．氯贝丁酯 化学结构式： 主要临床用途： 9. 阿司匹林 化学结构式： 主要临床用途： 10． 盐酸苯海拉明 化学结构式： 主要临床用途： 11. 尼群地平 化学结构式： 主要临床用途： 12. 对氨基水杨酸钠 化学结构式： 主要临床用途： 三、选择题（每题只有一个正确答案）。 1、卡马西平的主要临床用途为（）。 A 、抗精神分裂症 B 、抗抑郁 C 、抗癫痫 D 、镇静催眠 2、普萘洛尔为（）。 A 、β受体激动剂 B 、α受体激动剂 C 、α受体拮抗剂 D 、β受体拮抗剂 3、下列药物中，（）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。 A 、维生素K 3 B 、维生素B 1 C 、维生素A D 、维生素B 2 4、下列下药物中，（）为静脉麻醉药。 A 、甲氧氟烷 B 、氯胺酮 C 、乙醚 D 、利多卡因 5、抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H 1受体拮抗剂。 A 、三环类 B 、丙胺类 CHCOOH 3CHCH 2CH 3 CH 3 N H C H 3 O C l ·HCl
药物化学期末试卷 2014
一、选择题 1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。 A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬 4．具有以下结构的药物是（）。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸 5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。 A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗 6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A 阿司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸 7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。 A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明 8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。 A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠 11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂 12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。 A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
药物化学作业及答案
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学期末复习
绪论 1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。 第一章：新药研究和开发概论 1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。 4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是 指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。 第二章：药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分 子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则：相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 H NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
药物化学作业
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
电大2129药物化学-期末自测题答案
参考答案 一、根据下列药物得化学结构写出其药名及主要临床用途 1、药名:阿司匹林或乙酰水杨酸 主要临床用途:解热，消炎，镇痛 2、药名：盐酸苯海拉明 主要临床用途:抗过敏 3、药名:吡拉西坦或脑复康 主要临床用途：中枢兴奋药或促智 4、药名: 雌二醇 主要临床用途:卵巢功能不全或雌激素不足引起得各种症状. 5、药名：卡莫司汀 主要临床用途:抗肿瘤 6、药名: 氯霉素 主要临床用途：抗菌 7、药名: 异丙肾上腺素 主要临床用途:抗哮喘或抗休克或心搏骤停 ８、药名: 磺胺嘧啶 主要临床用途:抗菌 9、药名:氟康唑 主要临床用途：抗真菌 １0、药名:甲睾酮 主要临床用途：用于雄激素缺乏所引起得各种疾病 11、药名：维生素C或抗坏血酸 主要临床用途:用于坏血病得预防与治疗 1２、药名:环丙沙星 主要临床用途:抗菌 13、药名:维生素B6、 主要临床用途：治疗因放射治疗引起得恶心、妊娠呕吐、异烟肼中毒1４、药名：卡铂或碳铂 主要临床用途：抗肿瘤 15、药名:阿昔洛韦或无环鸟苷 主要临床用途:抗病毒 16、药名:硝酸甘油 主要临床用途:抗心绞痛 17、药名：氢溴酸山莨菪碱 主要临床用途:镇静药或抗晕动、震颤麻痹等 18、药名：沙丁胺醇 主要临床用途：抗哮喘 19、药名:头孢噻肟钠 主要临床用途:抗菌 ２0、药名:马来酸氯苯那敏或扑尔敏 主要临床用途：抗过敏 21、药名:塞替哌 主要临床用途:抗肿瘤
22、药名：盐酸苯海索或安坦 主要临床用途：抗震颤麻痹 23、药名:布洛芬或异丁苯丙酸 主要临床用途:消炎镇痛 24、药名：盐酸氯胺酮 主要临床用途：全麻 二、写出下列药物得化学结构式及主要临床用途 1、化学结构式： 主要临床用途:抗菌 2、 化学结构式: 主要临床用途：抗精神分裂症或躁狂症 3、 化学结构式: 主要临床用途:降压 ４、化学结构式： 主要临床用途:解热镇痛 5、化学结构式： 主要临床用途：局部麻醉 6、化学结构式： 主要临床用途:降压或抗心绞痛 7、化学结构式： F 3C —C ＨBrC1 主要临床用途：全麻 8、化学结构式: 主要临床用途:降血酯 9、化学结构式： 主要临床用途：解热、镇痛、消炎 １0、化学结构式: 主要临床用途:抗过敏 11、化学结构式: 主要临床用途:治疗冠心病及高血压 １2、化学结构式: 主要临床用途：抗结核病 三、选择题 1、Ｃ 2、D ３、A 4、B ５、B 6、C 7、D 8、Ｄ ９、Ｃ １０、Ｂ 11、A 12、C 13、C 14、C １5、Ｂ 16、D １7、Ｃ １8、C S N C H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3 C H 3 HO- -NHCOCH 3 COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H H 2 N O H C O O N a H N N N O C 2 H 5 C O O H F
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
西南科技大学药物化学复习题8-14章
A ．大环内酯类抗生素 D ．β - 内酰胺类抗生 素 8．阿莫西林的化学结构式为 A. B ．四环素类抗生素 E ．氯霉素类抗生素 C C ．氨基糖苷类抗生素 HH N S NH N O H O ONa C. HO HH S NH 2 H N O COOH 第 八 章 抗生素 、单项选择题 A. 分解为青霉醛和青霉 胺 氨基上的酰基侧链发生水 解 C. Β- 内酰胺环水解开环生成青霉 酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 HO C H Cl 2CHCONH C H CH 2OH H C OH H C NHCOCHCl 2 CH 2OH 5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β -内酰胺类 D. 四 环素类 E. 氯霉素类 6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 D A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： C 1．化学结构如下的药物是 A A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 D . H 2O A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性 , 阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 3. Β -内酰胺类抗生素的作用机制是 C 4．氯霉素的化学结构为 B SO 2CH 3 Cl 2CHCONH C H CH 2OH HO C H H C NHCOCHCl 2 CH 2OH Cl 2CHCONH C H CH 2OH d. NO NO 2 O COOH