药化练习题及答案10.
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药物化学练习题
第1 章
单项选择题：
1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E）
A. 分子的大小和形状
B. 1-位取代基的改变
C. 分子的电荷分布密度
D. 取代基的立体因素
E. 药物在体的稳定性
1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）
A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）
B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）
C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）
D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）
E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）
1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）
A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类
B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类
C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类
D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类
E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类
1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）
A.超长效类(>8小时)
B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)
D.超短效类(1/4小时)
1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）
A.奋乃静
B. 舒必利
C.氟哌丁醇
D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）
A.奋乃静
B. 舒必利
C.氟哌丁醇
D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）
A.奋乃静
B. 舒必利
C.氟哌丁醇
D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）
A.奋乃静
B. 舒必利
C.氟哌丁醇
D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）
A.奋乃静
B. 舒必利
C.氟哌丁醇
D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）
A. B.
C. D.
E. 以上都不是
多项选择题：
1-16巴比妥药物的代途径（BDE）
A. 脱氧
B. 5位取代基氧化
C. 氨基氧化
D. 水解开环
E.氮上脱烷基
1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）
A.pKa
B. 脂水分配系数
C. 5位取代基的种类
D. 1位氮上是否有甲基取代
E. 2位氧是否被硫取代
1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）
A.有适当的脂溶性
B. 水中溶解度
C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间
D. 分子1位上的取代基
E. 药物电荷密度分布
1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）
A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加
B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加
C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加
D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜
E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加
1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）
A.硝西泮
B. 氯丙嗪
C. 阿米替林
D. 奋乃静
E. 三氟哌多
1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）
A. B.
C. D.
E.
1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE ）
A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子
B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征
C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶
D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF 3>Cl>COCH 3>H>OH
E. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上N 原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。
第 二 章
单项选择题：
2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中（B ）
A. 布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 酮洛芬 2-2、具有下列化学结构的药物是（E ）
H H 3C
CH 3
O
O
N
O O
A. 阿司匹林
B. 安乃近
C. 吲哚美辛
D. 对乙酰氨基酚
E. 贝诺酯
2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，临床上使用S-（+）异构体 （D ）
A. 安乃近
B. 双氯芬酸钠
C. 吡罗昔康昔布
D. 萘普生
E. 保泰松
2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代产物可导致肝坏死（D）
A. 葡萄糖醛酸结合物
B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物
D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A ）
A. 秋水仙碱
B. 阿司匹林
C. 别嘌醇
D. 丙磺舒
E. 吲哚美辛
2-7、抑制黄嘌呤氧化酶（C ）
A. 秋水仙碱
B. 阿司匹林
C. 别嘌醇
D. 丙磺舒
E. 吲哚美辛
2-8、抗痛风性急性关节炎发作（E ）
A. 秋水仙碱
B. 阿司匹林
C. 别嘌醇
D. 丙磺舒
E. 吲哚美辛
2-9、增加尿酸排泄（ D ）
A. 秋水仙碱
B. 阿司匹林
C. 别嘌醇
D. 丙磺舒
E. 吲哚美辛
多项选择题：
2-10、对扑热息痛的正确描述是（ABDE）
A. 水溶液放置时可发生氧化分解
B.具有解热镇痛作用
C. 具有抗炎作用
D. 与阿司匹林成酯得贝诺酯
E. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE）
A. 在有机溶剂中易溶
B. 在酸性水溶液中易溶
C. 结构中不含羧基
D. 临床用外消旋体
E. 适用于风湿性关节炎
2-12、下列药物中，具有手性碳原子的是（BC）
A.对乙酰氨基酚
B. 萘普生
C.布洛芬
D. 地西泮
E. 苯巴比妥
第三章
单项选择题
3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是（C）
A. 含有派啶环或类似派啶环的空间结构
B. 分子中具有一个平坦的芳环平面
C. 碱性中心在芳环平面的垂直方向
D. 烃基链部分（吗啡结构中C15/C16）
突出于平面前方
E.一个碱性中心，并在生理PH条件下能电离为阳离子
3-2、吗啡结构中有（A）
A. 5个手性碳
B. 2个手性碳
C. 3个手性碳
D. 4个手性碳
E. 1个手性碳
3-3、属于派啶类合成镇痛药的是（C）
A. 美沙酮
B. 纳洛酮
C. 哌替啶
D. 喷他佐辛
E. 萘福泮
3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是（E）
A. 二醋吗啡（海洛因）
B.羟考酮
C.埃托啡
D. 纳洛酮
E.美沙酮
3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（D）
A. 具有相似的疏水性
B. 具有相似的立体结构
C. 具有完全相同的构型
D. 具有相同的药效构象
E. 化学结构相似
3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为（D）
A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14
B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14
C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14
D. C-5 C-6 C-9 C-13 C-14
E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-14
3-7、(-)-吗啡分子结构中B/C环、C/D环、C/E环的构型为为（C）
A. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
B. B/C环成呈反式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
C. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式
D. B/C环成呈顺式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
E. B/C环成呈反式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
3-8、吗啡的分子结构中（B）
A. 3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
B. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代
C. 3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
D. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基取代
E. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代
3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是（C）
A. B.
C.两者均是
D.两者均不是
3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是（D）
A. B.
C.两者均是
D.两者均不是
多项选择题
3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE）
A. 具有一个平坦结构与药物的芳环相适应
B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合
C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合
D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应
E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡C-15~C-16）部分相适应
3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（ADE）
A. 吗啡
B. 苯巴比妥
C. 硫喷妥钠Ｄ. 哌替啶 E. 芬太尼
3-13、属于派啶类合成镇痛药的是（BD）
A. 左啡诺
B. 哌替啶
C. 美沙酮Ｄ. 芬太尼 E. 萘福泮
3-14、按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE）
A. 苯基派啶类
B. 氨基酮类
C. 苯乙酰胺类Ｄ. 吗啡喃类 E. 苯吗喃类