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非核苷类反转录酶抑制剂依非韦伦的不良反应

非核苷类反转录酶抑制剂依非韦伦的不良反应 发表时间：2013-10-12T14:19:33.827Z 来源：《医药前沿》2013年第27期供稿作者：霍秀明张炳镰刘丽慈赵颖朵辰黄宗平[导读] 一天一次的方便使用方法,在成人和大于3岁的儿童中均无需剂量调节和饮食限制等特点,使其广泛地使用于临床。霍秀明张炳镰刘丽慈赵颖朵辰黄宗平（佛山市妇幼保健院 528000） 【关键词】依非韦伦不良反应 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）27-0365-01 依非韦伦是一种新型的HIV反转录酶抑制剂，该药与核苷类反转录酶抑制剂（D4T）或蛋白酶抑制剂（Nelfinavir）联合用于艾滋病治疗。根据试验结果证明,经过6个月的治疗之后,使用施多宁作为其治疗方案组成的92%患者的病毒载量降到可检测的水平之下(<500拷贝/毫升),而采用另一种非核普逆转录酶抑制剂(Nevirapine)的该项比例为83.1%,采用蛋白抑制剂(根据KaplanMeier评估数据)的该项比例为79.1%。在与NRTIS或蛋白酶抑制剂(Pls)联合使用时,依非韦伦是一个强有力的治疗伙伴,对于曾经治疗或未经过治疗的众多患者,包括儿童,上述联合治疗都能产生持续的治疗效果(抑制血浆Hlv一RNA和增加c氏细胞计数)。无论是否合用NRTIs,依非韦伦和茚地那韦的联合治疗都被证明是有效的。依非韦伦因其较少的副作用和药物相互作用;一天一次的方便使用方法,在成人和大于3岁的儿童中均无需剂量调节和饮食限制等特点,使其广泛地使用于临床。 依非韦伦是人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的选择性非核甘类逆转录酶抑制剂，其适用于HIV-1感染的成人，青少年和儿童的抗病毒联合用药，临床上使用依非韦伦通常有良好的耐受性[1]，少数人出现皮疹，头晕，恶心，头痛，失眠，异梦等，极少数人出现幻觉，思维异常，精神障碍等，临床使用中出现的不良反应如下：⑴短暂性精神障碍。据报道某医院在抗病毒治疗中，有患者因服用依非韦伦发生精神异常。2005年5月～2011年1月在某院进行高效抗逆转录治疗人数2371例，其中服用依非韦伦1076例，发生精神障碍8例。本组8例患者既往无精神病史，无家族史。请专科会诊诊断为精神障碍，患者的年龄为24～46岁，发现精神异常后立即停止服用依非韦伦，静脉补液以促进药物从尿液中排泄降低血液中的药物浓度，并遵嘱给予使用短期的抗精神病药，本组8例患者经及时停用依非韦伦，短期小剂量使用抗精神病药后，患者的精神症状很快就消失，未遗留精神后遗症，更改治疗方案后随访半年，精神症状无复发。这说明依非韦伦能引起精神障碍，虽然此不良反应较少见停药后无后遗作用，但也应引起医务人员的注意，密切观察其行为表现，进行对症治疗，有针对的实施护理措施[2]。 ⑵剥脱性皮炎型药疹。患者接受司他夫定、拉米夫定、依非韦伦联合方案抗逆转录病毒治疗后22天出现全身剥脱性皮炎型药疹，后改用替诺福韦、拉米夫定、克力芝未再出现变态反应。故可确定导致患者出现全身剥脱性皮炎型药疹的药物为司他夫定及依非韦伦。司他夫定主要的不良反应为骨髓抑制、周围神经损害、乳酸酸中毒、胰腺炎，未见有严重过敏报道；而依非韦伦常见的不良反应为神经系统症状如失眠、多梦、幻觉，但可有20%患者出现变态反应[3]，而且可引起依非韦伦相关杂原允综合征[4]。因此可以断定导致本例剥脱性皮炎的药物为依非韦伦。根据症状使用抗过敏药和抗菌药物后，患者全身红色皮疹逐渐变淡，表皮脱落，双足部皮肤呈袜套样剥离，病情逐步好转，后改用替诺福韦、拉米夫定、克力芝联合抗逆转录病毒治疗，随访至今患者无皮疹出现，病情稳定[5]。 依非韦伦是国家提供的免费艾滋病治疗用药之一，适用于HIV-1感染的成人、青少年和儿童的抗病毒联合用药，临床使用依非韦伦有良好的耐受性，现作为艾滋病合并结核感染的患者或合并肝功能损害的患者首选组合用药之一，在越来越多患者使用依非韦伦治疗艾滋病的同时，亦应该重视其不良反应。 参考文献 [1] 李秋，王珊.抗病毒药物的研究进展[J].医药导报，2011，30（6）：732 ～ 735. [2] 黄翠英.8例依非韦伦致短暂性精神障碍护理体会[J].医药前沿，2013，2，242～243 [3] Ananworanich J,Moor Z,Siangphoe U,et al,Incidennce and risk factors for rash in Thai patients ratients randomized toregimens with nevirapine,efavirenz or both drugs[J].AIDS,2005,19(2):185-192 [4] Colebunders R,Vanwolleghem T,Meurrens P,et al.Efavirenz-Associated Stevens-Johnson Syndrome[J].Infection,2004,32:306-307 [5] 方鹏.依非韦伦致剥脱性皮炎型药疹1例[J].现代中西医结合杂志，2012,21，2020

单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂 Document number：PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998

关于单胺氧化酶抑制剂 全网发布：2011-08-17 16:19 发表者： (访问人次：2937) 有经验的麻醉医师都知道，许多常用的麻醉药如杜冷丁、芬太尼等说明书上都在注意事项中明确提示“不得与单胺氧化酶抑制剂合用”。单胺氧化酶抑制剂都包括哪些药物呢 首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚，所谓单胺，在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升的作用）。再说什么是单胺氧化酶。单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。再说单胺氧化酶抑制剂，单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。那么，究竟哪些药属于单胺氧化酶抑制剂呢 常用的单胺氧化酶抑制剂有： 苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等。以下按照其治疗作用的不同分类列出：1.治疗帕金森病： 咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂 舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂 思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片 克金平：司来吉兰（林） 烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌 2.降压药：帕吉林（优降宁） 3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮） 4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼) 5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine 6、抗衰老药：中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3 7、某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。 下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。

各种洗涤剂配方大全教学内容

各种洗涤剂配方大全

各种餐具洗涤剂配方 手洗洗涤剂 手工洗碟剂 配方1 组分w/%组分w/% C12烷基苯磺酸钠10～20，染料、香精、防腐剂适量，乙醇5～10椰油脂肪酸二乙醇酰胺3～5，壬基酚(EO)9醚5～10，水余量。 配方2 组分w/%组分w/% 焦磷酸四钾（60%溶液）20，氢氧化钾（45%溶液）35，Kasil硅酸钾30水10，高氯酸钠（15%溶液）5。 配方3 组分w/%组分w/% 十二烷基苯磺酸钠(45%溶液)51.00，柠檬酸(50%溶液，加到pH值7.5)0.25，十二烷基苯磺酸钠(60%溶液)20.00，水余量，氧化二甲基十四烷基胺6.00。

手洗餐具洗涤剂 配方1 组分w/%组分w/% 烷基硫酸盐30，烷基聚苷5，C12～14脂肪酸N-甲基葡糖酰胺5.0，枯烯磺酸钠3，C12烷基二甲基氧化胺3，乙醇4，氯化镁1.5，水+添加剂余量。 说明：本品含有多羟基脂肪酸酰胺和泡沫增强剂，适用于洗涤餐具，具有良好的清洁和发泡性能。 配方2 组分w/%组分w/% 葡糖单癸酸酯10.0，乙醇2.0，月桂酸二乙醇酰胺10.0，水余量。 说明：本品对皮肤温和，不发黏，可用于餐具和其他家用洗涤剂。 配方3 组分w/%组分w/% 烷基硫酸钠11.5，磺化丁二酸钾2.6，烷基(EO)3，醚硫酸钠14.0，膨润土2.5，椰油酸单乙醇酰胺5.0，乙醇9.5，单乙醇胺3.0，焦磷酸钾1.0，亚硫酸钠12.5，碳酸钾0.1，氮川三乙酸钠5.0，水余量。

说明：亚硫酸钠还原剂和单乙醇胺蛋白变性剂在手洗餐具洗涤剂中，在浸泡餐具时能迅速除去蛋白质和糖类污垢。 配方4 组分w/%组分w/% C12烷基(EO)3醚硫酸钠，15.0二辛基氧化胺(EO)2，化合物10.0，乙醇5.0，水余量说明本品渗透性好，去污力强。 配方5 组分w/%组分w/% 碳酸钠10.0，三聚磷酸钠40.0，淀粉酶1.0，焦硅酸钠12.0，蛋白酶1.0，硫酸钠10.0，DTA2.0，烷基聚氧乙烯醚1.5，过硼酸钠四水合物15.0，氯化钠0.1，稳定剂0.4，水余量 配方6 组分w/%组分w/% 椰油脂肪酸单乙醇酰胺(EO)108.0，椰油脂肪酸二乙醇酰胺8.0，月桂基二甲基氧化胺3.0，水余量说明本品对皮肤无刺激性，去污力强，泡沫多。 手洗餐具洗涤粉 配方 组分w/%组分w/% A.硅酸钠26，氯化钠9，三聚磷酸钠25， B.聚氧乙烯月桂醇醚1，硫酸钠20

鲍曼不动杆菌耐药机制及治疗对策进展论文

2012年4月 *陕西省咸阳市永寿县县人民医院药剂科（713400） 2012年2月14日收稿 不动杆菌广泛分布于外界环境中，易在潮湿环境中生存，还可 存在于健康人皮肤、 咽部、结膜、唾液、胃肠道及阴道分泌物中。不动杆菌分为6种， 即醋酸钙不动杆菌、鲁菲不动杆菌、鲍曼不动杆菌、溶血不动杆菌、琼氏不动杆菌和约翰逊不动杆菌。鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumanii ，AB ）为条件致病菌，主要引起呼吸道感染、败血症、泌尿系感染、继发性脑膜炎等。近年来，鲍曼不动杆菌感染的病例数日益增多，而随着广谱抗生素的广泛使用，该菌多重耐药现象日趋严重。通常把对常用的7种抗假单胞菌的抗生素（包括抗假单胞菌的青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、喹诺酮类、碳青霉烯类、四环素类、磺胺类）中的至少3类耐药的AB 菌株称之为多重耐药的鲍曼不动杆菌（MDR —AB ），而对上述7类抗生素全耐药的AB 菌株称之为泛耐药的鲍曼不动杆菌（PDR —AB ）。本文就鲍曼不动杆菌对抗菌药物的耐药机制和治疗对策进行综述。1鲍曼不动杆菌对抗菌药物的耐药机制 目前关于AB 的耐药的机制已有很多文献报道，主要集中在 产生抗菌药物的灭活酶、 外膜蛋白缺失和外膜通透性下降、基因及细胞功能突变和菌体自身存在的药物主动外排系统等。1.1产生抗菌药物的灭活酶：在A 类中超广谱β内酰胺酶的研究中发现，这类酶是对广谱头孢菌素产生耐药最主要的原因；其在鲍曼不动杆菌中也被分离到。它通常由质粒介导，可使细菌对青 霉素和第1～3代头孢菌素以及单环菌素耐药[2] 。产生氨基糖苷类钝化酶是鲍曼不动杆菌对氨基糖苷类抗生素耐药的主要原因。目 前发现的钝化酶有乙酰转移酶、 核苷转移酶和磷酸转移酶[3]。1.2外膜蛋白缺失、外膜通透性下降：近年来，有关碳青酶烯类耐药的鲍曼不动杆菌报道越来越多，其耐药机制主要为产生碳青酶烯酶，外膜孔道蛋白的表达下降，青霉素结合蛋白的改变。Li －mansky 等[4]证实，由于相对分子质量为29000的外膜蛋白丢失导致AB 菌株对亚胺培南耐药。有研究显示[5]，在碳青霉烯耐药的菌 株中， 22-、33-KDaOMPs 表达缺失并产OXA-24。1.3菌体存在药物主动外排系统：药物的主动外排机制在大肠杆菌、铜绿假单孢菌、淋球菌等多种细菌中已得到了证实。国外学者证实了鲍曼不动杆菌中存在RND 类外排泵，命名为AdeABC 外 排系统[6]。该外排系统属RND 超家族， 编码主动外排泵蛋白复合体，能非特异性地将结构不同的多种抗菌药物泵出细胞外，进而 引起细菌耐药。此外， 在鲍曼不动杆菌中发现的主动外排系统还有AdeIJK 、 AdeXYZ 、AdeDE 和AbeM 等。1.4基因突变及细胞的改变：朱健铭等在研究多重耐药鲍曼不动 杆菌（MDR-ABA ） gyrA 基因突变与环丙沙星耐药的关系时发现，临床分离的MDR-ABA 对环丙沙星耐药的分子机制主要表现为gryA 基因83位氨基酸密码子的突变[7]。此外，AB 的细胞结构及药物作用靶位的改变，都可导致抗菌药物与细菌的亲和力下降，导致药效降低或失去抗菌作用。2耐药鲍曼不动杆菌的治疗对策 近年来，随着广谱抗菌药物的广泛使用，临床上关于鲍曼不动杆菌耐药的报道越来越多，并呈现出多重耐药，甚至全耐药及高耐药率的趋势。研究显示，鲍曼不动杆菌对第一、二代头孢菌素几乎耐药，对第三代头孢菌素除头孢他啶稍低外，其他都达60％以上，并且大多数对β-内酰胺酶类的耐药率有上升趋势。防治鲍曼不动杆菌感染除了改善病人营养、提高免疫力、医护人员注意无菌操作和加强病区卫生消毒工作之外，更应注意根据药敏实验 结果合理使用抗生素。针对MDR-AB 或PDR ．AB 的治疗， 文献报道和临床使用较广的药物是含舒巴坦制剂、 多粘菌素类、替加环素以及相应药物的联合治疗。2.1含舒巴坦制剂：舒巴坦（sulbactam ，青霉烷砜）为半合成的β-内酰胺酶抑制药，直接作用于细菌的青霉素结合蛋白，从而显示出它对不动杆菌的独特杀菌作用。同时，它可抑制细菌产生的多 种β-内酰胺酶、 多数超广谱β一内酰胺酶（ESBLs ）及多种水解酶。据学者Jim énez-Mej ías ME 等[8] 报道， 用氨苄西林/舒巴坦治疗八例院内感染鲍曼不动杆菌的脑膜炎病人，用药前已呈多重耐药，用药后六例治愈。 2.2多黏菌素类：多黏菌素类是从多黏杆菌培养液中分离获得的一组多肽类抗生素。目前，临床上常用的有多黏菌素B 、E 、M 三 型。Michalopoulos 等曾对多黏菌素雾化吸入做了前瞻性研究， 雾化吸入作为呼吸机相关肺炎的辅助方式治疗多耐药的革兰阴性菌感染，同步静脉使用多黏菌素或其他抗菌药物，细菌学和临床 表现均显示有效率83.3％， 未发现与药物相关的不良反应[9]。2.3替加环素：替加环素作用机制是通过与细菌30S 核糖体结合，阻止转移RNA 的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终阻断细 菌蛋白质合成，限制细菌生长。张小红[10] 等用替加环素对多重耐药菌的体外抗菌活性进行了研究，其中37株MDR-AB 对替加环 摘要：近年来，关于鲍曼不动杆菌感染的报道日益增多，广谱抗生素的大量使用又加剧了其对主要抗菌药物的耐药，多耐药甚至全 耐药的病例较多。回溯文献发现，耐药机制主要体现在产生对抗抗菌药物的灭活酶和细菌本身的特性和突变等方面。针对多重耐药和 泛耐药病例，含舒巴坦制剂、 多粘菌素类、替加环素以及联合用药已成为主流治疗方法。关键词：鲍曼不动杆菌；灭活酶；主动外排系统；菌株变异；联合用药 中图分类号：R516 文献标识码：B 文章编号：1006-0979（2012）08-0101-02 鲍曼不动杆菌耐药机制及治疗对策的研究进展 雷朝晖* alone in the treatment of pain symptoms caused by endometriosis[J].Hum Reprod ，2009，24:3033-3041. [22]Soysal S ，Soysal ME ，Ozer S ，et al.The effects of post-surgical administration of goserelin plus anastrozole compared to goserelin alone in patients with severe endometriosis:a prospective random －ized trial[J].Hum Reprod 2004，19:160-167. [23]Remorgida V ，Abbamonte HL ，Ragni N ，et al.Letrozole and norethisterone acetate in rectovaginal endometriosis.Fertil Steril ，2007，88:724-726. [24]Ferrero S ，Venturini PL ，Ragni N ，et al.Pharmacological treat －ment of endometriosis:experience with aromatase inhibitors [J].Drugs ，2009，69:943-952.[25]李旭冰，毕慧霞.血管内皮生长因子与子宫内膜异位症[J].中国保健营养，243-244. [26]Mahnke JL ，Dawood MY ，Huang ，JC.Vascular endothelial growth factor and interleukin-6in peritoneal fluid of women with en －dometriosis[J].Fertil Steril ，2001，73，166-170. [27]Mclaren J ，Prentice A ，Charnock-Jones DS ，et al.Vascular en －dothelial growth factor （VEGF ）concentrations are elevated in peri －toneal fluid of women with endometriosis [J].Hum Reprod ，1996，11，220-223. [28]Hull ML ，Charnock-Jones DS ，Chan CL ，et al.Antiangiogenic agents are effective inhibitors of endometriosis [J].J Clin Endocrinol Metab ，2003，88，2889-2899. [29]Attar E ，Bulun SE ，Aromatase inhibitors:the next generation of therapeutics for endometriosis[J].Fertil Steril 2006，85:1307-1318.[30]Vonkeman HE ，Brouwers JR ，van de Laar MA.Understanding the NSAID related risk of vascular events[J].BMJ ，2006，332:895-898. 101

酶分类之不可逆抑制剂

不可逆抑制剂 酶的不可逆抑制是指酶抑制剂与酶的活性中心发生了化学反应抑制剂共价地连接在酶分子的必需基团上，阻碍了底物的结合或破坏了酶的催化基团。这种抑制不能用透析或稀释的方法使酶恢复活性。 通常将其分为非专一性不可逆抑制剂和专一性不可逆抑制剂。 抑制剂与酶分子上不同类型的基团都能发生化学修饰反应，这类抑制称为非专一性的不可逆抑制。虽然缺乏基团专一性，但在一定条件下，也有助于鉴别酶分子上的必需基团。由于非专一性的不可逆抑制剂通常可作用于酶分子中的几类基团。但不同基团与抑制剂的反应性不同，故某一类基团常首先或主要地受到修饰。如被修饰的基团中包括必需基团，则可导致酶的不可逆抑制。随着蛋白质一级结构和功能的研究，目前已发现或合成了氨基酸侧链基团的修饰剂。这些化学试剂主要作用于某类特定的侧链基团，如氨基、巯基、胍基和酚基等。但绝大多数试剂都不是专一性的，可借副反应而同时修饰其他类型的基团。 专一性的不可逆抑制作用有KS型和Kcat型两类。KS型不可逆抑制又称亲和标记试剂，结构与底物类似，但同时携带一个活泼的化学基团，对酶分子必需基团的某个侧链进行共价修饰，从而抑制活性。Kcat型不可逆抑制剂又称酶的自杀性底物。这类抑制剂也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下，潜在的化学活性基团被激活，与酶的活性中心发生共价结合，不能再分解，酶因此失活。 KS型不可逆抑制剂是根据底物的化学结构设计的： 1、它具有和底物类似的结构， 2、可以和靶酶结合， 3、同时还带有一个活泼的化学基团可以和靶酶分子中的必需基团起反应， 4、该活泼化学基团能对靶酶的必需基团进行化学修饰，从而抑制酶的活性。 卤酮是使用最早也是最经典的亲和标记试剂。其中以溴酮及氯酮较佳。例：胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶是两种专一性不同的内肽酶，分别水解碱性氨基酸或芳香氨基酸的羧基所形成的肽键，也可以分别水解这两类氨基酸的酯类，但其氨基酸必须被阻断而成非游离状态。 Kcat型不可逆抑制剂即酶的自杀性底物，也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下被激活，与酶的活性中心发生共价结合，使酶失活。每一种自杀底物都是酶的作用对象，这是一种专一性很高的不可逆抑制剂。下面介绍几种自杀性底物（如图所示）：

表面活性剂分类及应用

表面活性剂分类及应用 1 前言(/ 表面活性剂的种类很多，按其产量排序分别为：阴离子占56%，非离子占36%，两性离子占5%，阳离子占3%。 2 阴离子表面活性剂 2.1 阴离子表面活性剂磺酸盐 此类活性剂常见的有直链烷基苯磺酸钠和α-烯基磺酸钠。直链烷基苯磺酸钠别名LAS 或ABS，为白色或淡黄色粉状或片状固体，可溶于水，虽然在较低温度下水溶性较差，常温下在水中的溶解度是3以下，但在复配表面活性剂体系中溶解性很好。它对碱、稀酸和硬水都比较稳定，分解温度240℃。10%溶液刺激指数5.0，微生物降解率80%～90%，LD50为1300～2500 mg/kg。 α-烯基磺酸钠别名AOS。活性物含量38%～40%时，外观为黄色透明液体，极易溶于水。它在广泛的pH值范围内都有较好的稳定性；30℃ 3天，pH2、pH4、pH10，水解率均为0。它对皮肤的刺激性小，微生物降解率为100%，LD50为1300～2400 mg/kg。 其中，LAS一般不用于洗发香波，也很少用于淋浴液，常用于衣用液体洗涤剂和洗洁精(餐具液洗剂)。其在洗洁精中LAS可占表面活性剂总量的一半左右，在衣用液体洗涤剂中LAS 所占比例的实际调节范围很宽。LAS的水溶性主要是体现在较高温度之下(如60℃)和与某些表面活性剂复配的条件下。应用于洗洁精比较典型的复配体系是三元体系“LAS-AES-FFA”。应用于衣用液体洗涤剂的复配体系有“LAS-皂基-η·SAA”。值得注意的是，LAS直接与非离子表面活性剂烷基醇酰胺复配不一定能取得好的效果，“LAS-FFA”体系不稳定且粘度小和外观为白乳状。 LAS是产量最大（290 kt/a），价格最便宜的合成表面活性剂品种。LAS在产量居前5 位的合成表面活性剂中价格最低，在常见阴离子表面活性剂中与皂基(脂肪酯皂)相当。LAS 突出的优点是稳定性好、去污力好、价格低廉，突出的缺点是刺激性大。 AOS在磺酸盐品种中，性能最好，具有一般磺酸盐的优点或其优点更为突出，而不具有一般磺酸盐的缺陷。AOS是洗发香波和淋浴液中常见使用的主表面活性剂之一。在其它液体洗涤剂中的应用也会随产品国产化的实现(价格下降)而逐步增多。AOS突出的优点是稳定性好，水溶性好，配伍性好，刺激性小，微生物降解也非常理想；突出的缺点是价格在阴离子表面活性剂中是较贵的。 2.2 阴离子表面活性剂硫酸盐) 此类活性剂常见的有脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠和十二烷基硫酸钠。脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠别名AES，醇醚硫酸钠。它易溶于水，活性物含量70%时外观为淡黄色粘稠液体(半透明)，

单胺氧化酶

单胺氧化酶（缩写MAO），EC1.4.3.4，是催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。单胺氧化酶存在于细胞的线粒体外膜上，在人体内分布极广，尤以肝、脑及肾等组织细胞内的含量最高。由于需要黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）作辅因子，因此它属于黄素蛋白酶或含黄素胺氧化酶。 人体内含有两种单胺氧化酶：单胺氧化酶A（MAO-A）和单胺氧化酶B（MAO-B）。两者 都存在于神经元和星形胶质细胞中。除中枢神经系统外，MAO-A还存在于肝、胃肠道和胎盘中，而MAO-B则主要存在于血小板中。 MAO-A是消化道摄取的单胺类物质代谢中的重要酶。MAO的两种亚型都可以使单胺类神 经递质失活，但两者对底物和抑制剂的专一性不同： ?MAO-A偏重于极性芳香胺5-羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的分解脱氨，它对选择性抑制剂如氯吉兰敏感。 ?MAO-B偏重于非极性芳香胺苯乙胺的分解脱氨，它对抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰敏感。 [2] ?多巴胺被两种MAO亚型分解的机会大致均等。 MAO-A可通过病理途径导致头痛：5-羟色胺可被毛细血管中残留的MAO-A所分解，当它 的含量较少时，血管过度舒张，而产生搏动性头痛。[3] 人和动物的攻击行为与MAO-A基因的变种有关。[4] MAO-A的不同基因型也可能对人对事 物的新奇感产生影响。[5] 吸烟对MAO-B有抑制作用。[6] MAO-B的含量随着年龄的增长而增加，因此MAO-B被认 为是老化的标志，称为老化相关酶。 单胺类物质是一类含有“芳环-CH2-CH2-NH2”的神经递质和神经调质，其中包括儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素）、褪黑素、组胺、5-羟色胺和甲状腺素类似物等。单胺氧化酶所催化的，是单胺被氧化脱氨，生成过氧化氢、氨和相应醛的反应。反应通式可以写为： 生成的醛迅速被醛脱氢酶氧化为相应的羧酸。单胺氧化酶作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺，也作用于长链的二胺。有很强生理作用的单胺类物质在发生这个反应后失活，因此MAO有调节生物体内胺浓度的功能。 在临床检验中，血清MAO升高，见于肝脏病、肢端肥大症、甲亢和糖尿病等。[7] MAO升 高也与抑郁症、痴呆症及巴金森氏症等老年精神病有关。[8] 异丙烟肼和苯异丙肼等单胺氧化酶抑制剂对单胺氧化酶有抑制作用，可用作抗抑郁症的药物，不过由于疗效不佳，且副作用大，现已少用。单胺氧化酶被抑制后，脑中的儿茶酚胺含量增多，有利于延缓衰老。

表面活化剂分类

表面活性剂(surfactant)，是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。表面活性剂的分子结构具有两亲性：一端为亲水基团，另一端为憎水基团；亲水基团常为极性的基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等；而憎水基团常为非极性烃链，如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂等。 表面活性剂分类及应用 1 、前言 表面活性剂的种类很多，按其产量排序分别为：阴离子占56%，非离子占36%，两性离子占5%，阳离子占3%。 2 、阴离子表面活性剂 阴离子表面活性剂磺酸盐 此类活性剂常见的有直链烷基苯磺酸钠和α-烯基磺酸钠。直链烷基苯磺酸钠别名LAS或ABS，为白色或淡黄色粉状或片状固体，可溶于水，虽然在较低温度下水溶性较差，常温下在水中的溶解度是3以下，但在复配表面活性剂体系中溶解性很好。它对碱、稀酸和硬

水都比较稳定，分解温度240℃。10%溶液刺激指数，微生物降解率80%～90%，LD50为1300～2500 mg/kg。 α-烯基磺酸钠别名AOS。活性物含量38%～40%时，外观为黄色透明液体，极易溶于水。它在广泛的pH值范围内都有较好的稳定性；30℃ 3天，pH2、pH4、pH10，水解率均为0。它对皮肤的刺激性小，微生物降解率为100%，LD50为1300～2400 mg/kg。 其中，LAS一般不用于洗发香波，也很少用于淋浴液，常用于衣用液体洗涤剂和洗洁精(餐具液洗剂)。其在洗洁精中LAS可占表面活性剂总量的一半左右，在衣用液体洗涤剂中LAS所占比例的实际调节范围很宽。LAS的水溶性主要是体现在较高温度之下(如60℃)和与某些表面活性剂复配的条件下。应用于洗洁精比较典型的复配体系是三元体系“LAS-AES-FFA”。应用于衣用液体洗涤剂的复配体系有“LAS-皂基-η?SAA”。值得注意的是，LAS直接与非离子表面活性剂烷基醇酰胺复配不一定能取得好的效果，“LAS-FFA”体系不稳定且粘度小和外观为白乳状。 LAS是产量最大（290 kt/a），价格最便宜的合成表面活性剂品种。LAS在产量居前5位的合成表面活性剂中价格最低，在常见阴离子表面活性剂中与皂基(脂肪酯皂)相当。LAS突出的优点是稳定性好、去污力好、价格低廉，突出的缺点是刺激性大。 AOS在磺酸盐品种中，性能最好，具有一般磺酸盐的优点或其优点更为突出，而不具有一般磺酸盐的缺陷。AOS是洗发香波和

二芳基嘧啶类HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的结构优化及构效关系研究

二芳基嘧啶类HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的结构优化及构 效关系研究 人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)是引起艾滋病(AIDS)的主要病原体。以HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)为靶点,设计高效低毒RT抑制剂已成为抗艾滋病药物研究领域的热点。 其中,二芳基嘧啶类(DAP Ys)非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)更是被业界广泛关注。目前有五种NNRTIs被FDA批准用于AIDS临床治疗,其中依曲韦林(Etravirine)和利匹韦林(Rilpivirine)都属于DAPYs。 本课题组前期对DAP Ys左翼芳环与嘧啶母核的连接基进行了系统的结构修饰,得到一批高活性且具有强抗耐药性抗HIV化合物。本论文结合DAP Ys已有的构效关系,利用计算机辅助药物设计手段,对DAP Ys左翼连接基进行进一步结构修饰,设计合成了三大系列DAP Y类化合物。 (1)在CH(OH)连接基上引入疏水性烃基,合成得到一系列CR(OH)-DAP Ys目标化合物FDUla-r,活性测试结果表明,大部分化合物对野生型HIV-1展示中等程度的抑制活性(EC5o=7.21～0.067μM),其中化合物FDUld抗HIV活性最强且具有较高的选择指数(EC50=0.067 μM, SI=592),是参考药物地拉韦啶的12倍,奈韦拉平的1.5倍。然而,所有目标物对双变异病毒株K103N+Y181C均未展示明显的抑制活性。 (2)在CH2连接基上引入一个卤原子(氯、溴),合成得到一系列CHX-DAPYs 目标化合物FDU2a-s,活性测试结果表明,所有化合物对野生型HIV-1显示良好的抑制活性(EC50=7.88～0.005μM)。化合物FDU2f和FDU2g抗HIV活性低达纳摩尔级别且具有很高的选择指数,EC5o值分别为0.005μM、0.009μM。

常见致病菌耐药机制与应对措施 (2)

2014年第二季度细菌耐药监测结果预警与应对策略由于抗菌药物的广泛不合理应用。细菌耐药现象日益严峻，临床出现大量多耐药和泛耐药菌株，给医院感染预防控制带来挑战。细菌耐药有一定的区域性和时间性，及时了解和掌握本院常见多耐药菌的流行现状及耐药特征，有利于临床医师合理选择抗菌药物，提高治疗效果，以达到减少为耐药菌的产生。现对2014年第二季度病原菌分布情况和耐药率进行公布，并向临床科室提供细菌耐药应对措施。

菌药物，提示“慎用抗菌药物”；耐药率超过50%的抗菌药物，提示“参照药敏试验结果用药”；耐药率超过75%的抗菌药物，提示“暂停该类抗菌药物的临床应用”。2细菌产生耐药性机制 2.1铜绿假单胞菌耐药机制

铜绿假单胞菌对生存环境和营养条件要求很低，在自然界分布广泛，甚至在医院内环境经常可见，其具有多药耐药性及耐药机制：（1）该菌能够产生破坏抗菌药物活性的多种灭活酶、钝化酶和修饰酶。（2）基因突变，作用靶位变异。（3）细胞膜通透性降低。（4）主动泵出机制将进入的药物排到体外。（5）产生生物膜，阻隔白细胞、多种抗体及抗菌药物进入细菌细胞内吞噬细菌。由于铜绿假单胞菌复杂的耐药机制导致其感染具有难治性和迁延性。 2.2大肠埃希氏菌耐药机制 大肠埃希菌是G－杆菌中分离率较高的机会致病菌，可引起人体所有部位的感染并且呈多重耐药性。 （1）β-内酰胺酶的产生 ①大肠埃希菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药主要是由超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）引起的，对头霉素类及碳青霉烯类药物敏感。ESBLs可分为五大类：TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型，大肠埃希菌ESBLs酶以TEM型最常见。TEM型ESBLs 呈酸性，可水解头孢他啶、头孢噻肟。SHV型ESBLs呈碱性，有水解头孢噻吩的巯基。CTX-M型ESBLs呈碱性，对头孢噻肟水解能力强于头孢他啶。OXA型ESBLs 呈弱酸性或弱碱性，主要水解底物是苯唑西林，OXA型酶主要见于铜绿假单胞菌中，在大肠埃希菌中的分离率较低。 ②AmpCβ-内酰胺酶AmpC酶主要作用于头孢菌素类抗菌药物，且不能被克拉维酸抑制。它是水解酶，与β-内酰胺环羧基部分共价结合，在水分子作用下导致β-内酰胺环开环，破坏β-内酰胺类抗菌药物抗菌活性。 ③对酶抑制剂药的耐药的β-内酰胺酶对酶抑制剂药的耐药的β-内酰胺酶（IRT）主要有TEM系列衍变而来，又称为耐酶抑制剂TEM系列酶。 （2）药物作用靶位的改变 （3）主动外排 （4）外膜通透性的下降 2.3肺炎克雷伯杆菌耐药机制 肺炎克雷伯杆菌属于阴性杆菌，通常存在于人类肠道、呼吸道，是除大肠埃希氏菌外导致医源性感染的最重要的条件致病菌。由于抗菌药物的大量使用，在选择性压力下多药耐药肺炎克雷伯杆菌（KPN）菌株不断出现，耐药率日益上升，KPN 耐药机制包括：（1）产抗菌药物灭活酶 ①β-内酰胺酶包括产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、AmpC酶、耐酶抑制剂β-内酰胺酶、碳青霉烯酶(KPC酶)及金属β-内酰胺酶（MBLs）等。 ESBLs是耐药KPN产生的最主要的一类酶，由质粒介导，产ESBLsKPN对青霉素类、头孢菌素类及单环类药物耐药，但对头霉素类和碳青霉烯类及酶抑制剂敏感。

单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂【转】 单胺氧化酶抑制剂有那些？ 首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚，所谓单胺。在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升高血压的作用）。再说说什么是单胺氧化酶。单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。再说单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。那么，究竟哪些药是单胺氧化酶抑制剂呢？ 常用的单胺氧化酶抑制剂有： 苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等； 1.治疗帕金森病： 咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂 舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂 思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片 克金平：司来吉兰（林） 烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌 2.降压药：帕吉林（优降宁） 3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮） 4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼) 5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine 6、抗衰老药： 中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3 某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。 下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。 ●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。 ●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。 ●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。 ●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。 ●平喘药：麻黄碱。 ●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼。 ●抗帕金森药：左旋多巴。 ●抗过敏药：苯噻啶。

表面活性剂常用英文缩写

A a-SAA 阴离子表面活性剂 AACG 烷基两性羧基甘氨酸盐 AACP 烷基两性丙氨酸盐 AAG 烷基两性甘氨酸盐 AAOA 烷基酰胺丙基氧化胺 AAP 烷基丙氨酸盐 AAPB 烷基酰胺丙基甜菜碱 AASB 烷基酰胺丙磺基甜菜碱 ARS 支链烷基苯磺酸盐 AEO(n) 脂肪醇聚氧乙烯醚(n) AEC 醇醚羧酸盐 AS 烷基硫酸盐 AESS 脂肪醇聚氧乙烯醚琥珀酸酯磺酸钠AE 脂肪醇聚氧乙烯醚 AES 脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐 ABS 硬性苯磺酸盐 AOS 烯基磺酸盐 AG 烷基甘氨酸盐 AGS 烷基甘油醚磺酸盐 APG 非离子烷基糖苷 AIDA 烷基亚氨基二乙酸盐 AIDP 烷基亚氨基二丙酸盐 Ale(2)S 月桂醇醚(2)硫酸铵盐 ALs 月桂醇硫酸酯铵盐 Am/DIFAG乙酸甘油单、二酸酯 AMT 长链酰基-N-甲基牛磺酸钠(1gepon T) AOS a -烯烃磺酸盐 APAC 长链烷基低聚氨基酸,烷基聚胺羧酸盐APG 烷基低聚糖苷 APES 烷基酚聚氧乙烯醚硫酸盐 C CAPG 阳离子烷基糖苷 CHSB 十六烷基羟基磺丙基甜菜碱 CAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱 CAB 椰油酰胺甜菜碱 CAMA 椰油基咪唑啉甜菜碱 CAPO 椰油酰胺丙基氧化胺 CoACG 椰油基两性羧基甘氨酸盐 c-SAA 阳离子表面活性剂 CCACP 椰油基两性羧基丙氨酸盐 CoAG 椰油基两性甘氨酸盐 CoAHSB 椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱CoAP N-椰油基-b-丙氨酸盐

CoAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱CoASB 椰油酰胺磺丙基甜菜碱CoB 椰油基甜菜碱 CoDEA 椰油基二乙醇酰胺 CoIDP 椰油亚氨基二丙酸盐CCMEA 椰油单乙醇酰胺 CoMT 椰油酰基-N-甲基牛磺酸钠CoNnAa 椰油基低聚丙基甘氨酸CoSB 椰油基磺丙基甜菜碱 CM/DFAG 柠檬酸甘油单、二酸酯CPC 十六烷基氯化吡啶 CSB 十六烷基磺基甜菜碱 CAPG 阳离子烷基糖苷 CMEA 椰油酸单乙醇酰胺 CAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱 CAB 椰油酰胺甜菜碱 CAMA 椰油基咪唑啉甜菜碱 CTAB 十六烷基三甲基溴化铵CTAC 十六烷基三甲基氯化铵 D DAC5 十二烷基两性羧基甘氨酸盐DAES 十二胺乙基磺酸钠 DAP N-十二烷基-b-丙氨酸盐DAPB 十二酰胺丙基甜菜碱DAPSB 十二酰胺丙基磺基甜菜碱DB 十二烷基甜菜碱 DDBAC 十二烷基二甲基苄基氯化铵DDEAC 双十烷基双甲基氯化铵DDG 十二烷基二(氨乙基)甘氨酸DEACG 癸基两性羧基甘氨酸盐DEAP N-十烷基-b-丙氨酸盐 DEB 十烷基甜菜碱 DEEO(n) 十烷基聚氧乙烯醚(n) DEO(n) 十二醇聚氧乙烯醚(n) DETAC 十烷基三甲基氯化铵 DG 十二烷基甘氨酸 DHSB 十二烷基羟基磺丙基甜菜碱DIC 十二烷基咪唑啉阳离子 DIDP 十二烷基亚氨基二丙酸盐DMBB 十二烷基甲基苄基甜菜碱DMG 十二烷基氨乙基甘氨酸 DMT 十二酰基-N-甲基牛磺酸钠DOA 十二烷基二甲基氧化胺 DPB 十二烷基二甲基丙基甜菜碱

常用的单胺氧化酶抑制剂有

常用的单胺氧化酶抑制剂有： 苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等。以下按照其治疗作用的不同分类列出：1、治疗帕金森病： 咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂 舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂 思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片 克金平：司来吉兰（林） 烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌 2、降压药：帕吉林（优降宁） 3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮） 4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼) 5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine 6、抗衰老药：中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3 7、某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。 下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。 ●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。 ●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。 ●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。 ●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。 ●平喘药：麻黄碱。 ●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、曲马多等。 ●抗帕金森药：左旋多巴。 ●抗过敏药：苯噻啶。 ●促智药：阿米三嗪－萝巴新（都可喜）。 ●单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶抑制剂之间亦不可合用。单胺氧化酶抑制剂作用时间较长，必须在停药两周以上方可开始服用以上药物。如果先用了上述药物，也必须停药一段时间才可以开始用单胺氧化酶抑制剂，至于停药多长时间，每种药都不一样，比如氟西汀就至少要停药5周，请注意仔细阅读药品说明书。 单胺氧化酶抑制剂亦可通过抑制肝药酶系统，影响某些药物的代谢，致血药浓度升高，半衰期延长，药理活性增强。例如有报道单胺氧化酶抑制剂可延缓口服降糖药甲磺丁脲、氯磺丙脲、巴比妥类、苯妥英钠、乙醚和抗组胺药异丙嗪和苯海拉明的代谢，使这些药的药效增强。 特别要提及的是，服用单胺氧化酶抑制剂期间，禁食富含单胺的食物和饮料，如奶酪、酸奶、动物肝脏、腌鱼、香肠、腊肉、蚕豆、扁豆、巧克力、酵母、腐乳、罐头无花果、菠萝、啤酒、葡萄酒、柑橘类果汁等，否则可因酪胺大量吸收造成血压急剧上升。曾有人报道服用苯环丙胺的患者，食用鸡肝后均引起血压升高。