Farxiga(dapagliflozin,达格列净片)说明书

13项安慰剂对照研究用FARXIGA 10 mg的合并

在较大型安慰剂-对照研究合并中还评价FARXIGA 10 mg的安全性和耐受性。这个合并联合13项安慰剂最终研究，包括3项单药治疗研究，9项添加至背景抗糖尿病治疗研究，和一项与二甲双胍初始联合研究。跨越这些13项研究，2360例患者每天1次用FARXIGA 10 mg治疗平均暴露时间共22周。人群均数年龄为59岁和4%为大于75岁。人群的58%是男性；84%为白种人，9%为亚裔，和3% 为黑种人或非洲美国人。在基线时，人群有糖尿病平均已9年，有均数HbA1c 为8.2%，和30%有确定的大血管疾病。88%患者基线肾功能为正常或轻度受损和中度受损为 11 %患者(均数eGFR 82 mL/min/1.73 m2)。

血容量不足

FARXIGA致一种渗透性利尿，可能导致血管内容积减低。表2中显示对12-项研究和13-项研究，短期，安慰剂-对照合并与血容量不足相关不良反应(包括脱水，低血容量, 体位性低血压，或低血压的报道)[见警告和注意事项(5.1)]。

肾功能受损

FARXIGA的使用伴随血清肌酐增加和eGFR的减低(见表3)。在在基线时肾功能正常或轻度受损患者，在24周时血清肌酐和eGFR返回至基线值。肾-相关不良反应，包括肾衰和血液肌酐增高，在用FARXIGA治疗患者更频(见表4)。老年患者和有肾功能受损患者对这些不良反应较敏感(见表4)。在有中度肾受损(eGFR 3 0 to低于60 mL/min/1.73 m2)患者中见到eGFR的持续减低。

在一项有中度肾受损患者的研究(eGFR 30至低于60 mL/min/1.73 m2)评价FARXIGA的安全性[见临床研究(14)]。在这项研究中13例患者经受骨折对治疗时间至104周。在安慰剂组未发生骨折，在FARXIGA 5 mg 组发生5例，而FARXIGA 10 mg组发生8例。这些8/13例骨折是患者有基线eGFR 30至45 mL/min/1.73 m2。11/ 13例骨折被报道在头52周内。关于骨折的解剖不为没有明显的模式。

低血糖

表5中按研究显示低血糖的频数[见临床研究(14)]。当FARXIGA被添加至磺酰脲类或胰岛素时低血糖较频[见警告和注意事项(5.3)]。

生殖器真菌感染

用FARXIGA治疗生殖器真菌感染较频。在12-项研究安慰剂-对照合并用安慰剂0.9 %患者报道生殖器霉菌性感染，用FARXIGA 5 mg为5.7%，而用FARXIGA 10 mg为4.8%。安慰剂-治疗患者由于发生生殖器感染终止研究发生为0%和用FARXIGA治疗10 mg为0.2 %患者。女性比男性报道感染更频(见表1)。报道最频的生殖器真菌感染为女性外阴阴道真菌感染和男性中龟头炎。有生殖器真菌感染史患者比无既往史患者研究期间更容易有生殖器霉菌性感染(用安慰剂，FARXIGA 5 mg，和FARXIGA 10 mg患者分别为10.0%，23.1%，和25.0%相比0.8%，5.9%，和5.0%)。

超敏反应

用FARXIGA治疗报道超敏反应(如，血管水肿，荨麻疹，超敏性)。跨越临床程序，对比药-治疗患者报道严重过敏反应和严重皮肤不良反应和血管水肿为0.2%和FARXIGA-治疗患者为0.3%。如发生超敏反应，终止使用FARXIGA；治疗每个标准治疗和监视直至体征和症状解决。

实验室检验

血细胞比容增加

在13项安慰剂最终研究的合并中，在FARXIGA-治疗患者开始在第1周观察到均数血细胞比容值从基线增加和继续直至第16周，当观察到与基线最大均数差别。在24周时，安慰剂组中血细胞比容从基线均数变化为?0.33%和FARXIGA 10 mg组为2.30%。至第24周，0.4%的安慰剂-治疗患者报道血细胞比容值>55%和F ARXIGA 10 mg–治疗患者为1.3%。

血清有机磷增加

在13项安慰剂最终研究的合并中，在24周时FARXIGA-治疗患者与安慰剂-治疗患者比较报道均数血清磷水平从基线增加(均数增加分别0.13相比?0.04 mg/dL)。在24周时用FARXIGA报道较高比例患者有明显高

磷血症实验室异常(对年龄17-65岁≥5.6 mg/dL或≥5.1 mg/dL对年龄≥66岁) (对安慰剂和FARXIGA 10 mg分别0.9%相比1.7%)。

低密度脂蛋白胆固醇增加

在13项安慰剂最终研究的合并中，报道FARXIGA-治疗患者与安慰剂-治疗患者比较均数脂质从基线的变化。在24周时安慰剂和FARXIGA 10 mg组从基线均数变化对总胆固醇分别为0.0%相比2.5%和对LDL胆固醇?1. 0%相比2.9%。

8 在特殊人群中使用

8.1 妊娠

妊娠类别C

在妊娠妇女中没有FARXIGA的适当和对照良好研究。根据在动物中生殖和发育毒性研究，dapagliflozin

可能影响肾发育和成熟。在幼年大鼠研究中，在最低测试剂量，来自10 mg剂量临床暴露约15倍明显增加发生率和/或肾盂和小管扩展的严重程度。

这些结局发生与动物发育期间与人类妊娠后第二个和第三个三个月时药物暴露相关。During 妊娠期间考虑另外适当治疗，尤其是第二个和第三个三个月。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险时才应使用FA RXIGA。

在一项幼年毒性研究中，当dapagliflozin被直接给予幼大鼠从出生后(PND)第21天直至PND 90 在剂量1，15，或75 mg/kg/day，报道在所有水平增加肾盂重量和肾小管扩展。根据AUC最低测试剂量暴露是最大临床剂量暴露15倍。在幼年动物中观察到肾盂和小管扩展在约1个月恢复期内没有完全逆转。

在一项围产期发育研究中，母大鼠给药从妊娠第6天至哺乳第21天，剂量1，15，或75 mg/kg/day，而幼畜在子宫内间接暴露和哺乳始终。在75 mg/kg/day处理母大鼠的成年子代观察到肾盂和小管扩展发生率或严重程度增高(母体和幼畜dapagliflozin暴露分别为人类临床剂量时数值的1415倍和137 倍)。

在剂量≥1 mg/kg/day (约临床剂量≥19倍)观察到幼畜体重剂量小管减轻。在1 mg/kg/day，或约临床剂量19倍，注意到发育终点无不良效应。

在大鼠和兔胚胎胎儿发育研究中，dapagliflozin被给予间期与人类妊娠头三个月器官形成期符合。在兔中任何测试剂量均未观察到发育毒性。在大鼠中，dapagliflozin剂量直至75 mg/kg/day或最大临床剂量10 mg的1441倍不是胚胎致死也不是致即畸胎性。大鼠在较高剂量在≥150 mg/kg或10 mg临床剂量2344倍时观察到胎儿血管，肋骨，脊椎，胸骨柄畸形和骨骼变异。

8.3 哺乳母亲

不知道FARXIGA是否排泄在人乳汁。Dapagliflozin被排泄在大鼠乳汁达到母体血浆发现水平的0.49倍。幼大鼠直接暴露于dapagliflozin的数据显示成熟期间对发育中肾的风险(肾盂和小管扩展)。因为人类肾成熟发生在子宫内和生命头2年当哺乳暴露可能发生，对发育中人肾可能有风险。因为许多药物排泄在人类乳汁和因为哺乳婴儿来自FARXIGA潜在严重不良反应，应作出决策是否终止哺乳或终止FARXIGA，考虑药物对母亲的重要性。

8.4 儿童使用

尚未确定FARXIGA在18岁以下儿童患者的安全性和疗效。

8.5 老年人使用

建议对年龄无FARXIGA剂量变化。总共1424/5936(24%) FARXIGA-治疗患者是65岁和以上和207例(3.5%)患者是75岁和以上在一项21项FARXIGA的双盲，对照，临床安全性和疗效研究的合并。在控制肾功能(e GFR)水平后，年龄65岁以下和65岁和以上患者疗效相似。在≥65岁患者，用FARXIGA治疗患者与用安慰剂治疗患者比较与血容量不足相关和肾受损或衰竭不良反应比例较高[见警告和注意事项(5.1)和不良反应(6.1)]。

8.6 肾受损

在一项研究包括有中度肾受损患者(eGFR 30至低于60 mL/min/1.73 m2)评价FARXIGA的安全性和疗效。与安慰剂治疗患者比较，患者有中度肾受损用FARXIGA治疗血糖控制没有改善[见临床研究(14.7)]和有更多

肾-相关不良反应和更多骨折[见剂量和给药方法(2.2)，警告和注意事项(5.2)，和不良反应(6.1)]；因此，在这个人群中不应开始FARXIGA。

根据其作用机制，FARXIGA预期在有严重肾受损患者(eGFR低于30 mL/min/1.73 m2)或肾病终末期ESRD无效[见禁忌证(4)]。

8.7 肝受损

建议对有轻度，中度，或严重肝受损患者无剂量调整。但是，在有严重肝受损患者中应个体地评估dapagl iflozin使用的获益-风险，因为在这个人群中尚未专门研究dapagliflozin的安全性和疗效[见临床药理学(12.3)]。

10 药物过量

对FARXIGA临床发展计划期间没有过量报告。.

在过量事件中，联系美国中毒控制中心。应用支持性措施也是合理的，如由患者的临床状态决定。未曾研究通过血液透析去除。

11 一般描述

Dapagliflozin化学上被描述为D-glucitol，1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl] phenyl]-，(1S)-，compounded with (2S)-1,2-propanediol，hydrate (1:1:1)。经验式为C21H25ClO6?C 3H8O2?H2O和分子量502.98。结构式为：

FARXIGA可得到为口服给药的薄膜包衣片含当量5 mg dapagliflozin为dapagliflozin 丙二醇或当量10 mg dapagliflozin为dapagliflozin丙二醇，和以下无活性成分：微晶纤维素，无水乳糖，交联聚乙烯吡咯烷酮，二氧化硅，和硬脂酸镁。此外，包膜含下列无活性成分：聚乙烯醇，二氧化钛，聚乙二醇，滑石，和黄氧化铁。

12 临床药理学

12.1 作用机制

近端肾小管中表达钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)，负责人类肾小管腔内被过滤葡萄糖再吸收的大部分。Dapagliflozin是SGLT2的一种抑制剂。通过抑制SGLT2，dapagliflozin减低已过滤葡萄糖的再吸收和减低肾葡萄糖阈值，和因此增加尿葡萄糖排泄。

12.2 药效动力学

一般

在健康受试者和在2型糖尿病患者中给予dapagliflozin后观察到尿中葡萄糖排泄量的增加(见图1)。在2型糖尿病患者中Dapagliflozin剂量10 mg每天共12周导致在12周时每天尿中葡萄糖排泄约70克。在每天dapagliflozin剂量20 mg观察到接近最大葡萄糖排泄。这个随dapagliflozin尿葡萄糖排泄也导致尿量增加[见不良反应(6.1)]。

图1：在健康受试者和2型糖尿病受试者(T2DM)中在24-小时尿葡萄糖量从基线变化相比Dapagliflozin剂量的散点图和拟合曲线(半-Log图)

心脏电生理

在健康受试者的一项研究每天剂量至Dapagliflozin 150 mg(推荐最大剂量15倍)不伴随临床上有意义的Q Tc间期延长。此外，在健康受试者中单剂量dapagliflozin至500 mg(推荐最大剂量50 倍)未观察到对Q Tc间期临床上有意义影响。

12.3 药代动力学

吸收

口服给予dapagliflozin后，在空腹状态下通常在2小时得到最大血浆浓度(Cmax)。在治疗剂量范围内Cm ax和AUC值随剂量正比例地增加。10 mg剂量给药后dapagliflozin的绝对口服生物利用度为78%。Dapag liflozin与高脂肪餐给药减低其Cmax至50%而延长Tmax约1小时，但与空腹状态比较不改变AUC。这些变化不认为有临床上意义和dapagliflozin可有或无食物给药。

分布

Dapagliflozin是约91%蛋白结合。有肾或肝受损患者中蛋白结合无改变。

代谢

Dapagliflozin的代谢主要地通过UGT1A9介导；在人类中CYP-介导代谢是次要的清除途径。Dapaglifloz in被广泛地代谢，主要地产生dapagliflozin 3-O-葡萄糖醛酸，是一种无活性代谢物。Dapagliflozin 3 -葡萄糖醛酸占50 mg[14C]-dapagliflozin剂量61%和是人类血浆中占优势的药物相关成分。

消除

Dapagliflozin和相关代谢物是主要地通过肾途径消除。单次50 mg剂量的14C]-dapagliflozin后，在尿

Dapagliflozin对其他药物的影响

表7显示dapagliflozin对其他共同给药药物的影响。Dapagliflozin对共同给药药物的药代动力学没有有意义的影响。

13 非临床毒理学

13.1 癌发生，突变发生，生育能力受损

在2-年致癌性研究在或小鼠或大鼠中在任何评价剂量Dapagliflozin不诱发肿瘤。在小鼠中口服剂量在雄性中为5，15，and 40 mg/kg/day和在雌性中2, 10，and 20 mg/kg/day组成，而大鼠口服剂量雄性和雌性二者均为0.5，2，和10 mg/kg/day。根据AUC暴露在小鼠中最高评价剂量为临床剂量10 mg每天暴露约72倍(雄性)和105倍(雌性)。根据AUC暴露在大鼠中，最高剂量为每天临床剂量10 mg暴露的约131倍(雄性)和186倍(雌性)。

在Ames致突变性试验中Dapagliflozin是阴性和在一系列体外染色体畸变试验在存在S9激活和在浓度≥1 00 μg/mL中是阳性。对染色体畸变在一系列体内研究大鼠中在暴露多次>临床剂量2100倍评价微核或DN A修复Dapagliflozin是阴性。

在动物研究中没有致癌性或致突变性信号，提示dapagliflozin不代表对人类遗传毒性风险。Dapagliflozin在暴露多次为人类最大推荐剂量男性和女性分别≤1708倍和998倍对在处理雄性或雌性大鼠交配，生育能力，或早期胚胎发育没有影响。

14 临床研究

14.1 FARXIGA对2型糖尿病的临床研究纵观

FARXIGA曾被研究作为单药治疗和与二甲双胍，吡格列酮[pioglitazone]，格列美脲[glimepiride]，西他列汀[sitagliptin](有或无二甲双胍)，或胰岛素(有或无其他口服降糖药治疗)联用。FARXIGA的疗效与一种磺酰脲类(glipizide)添加至二甲双胍比较。FARXIGA也曾在2型糖尿病患者和中度肾受损中被研究。用FARXIGA治疗作为单药治疗和与二甲双胍，格列美脲，吡格列酮，西他列汀，或胰岛素联用在24周时在从基线均数变化在HbA1c与对照比较产生统计显著改善。跨越亚组包括性别，年龄，种族，疾病时间，和

基线BMI见到HbA1c减低。

14.2 单药治疗

总共840例未治疗过患者与控制不佳的2型糖尿病参加在2项安慰剂对照研究评价用FARXIGA单药治疗的安全性和疗效。.

在一项单药治疗研究中，总共558例未治疗过患者有控制不佳糖尿病参加入一项24-周研究。一个2-周饮食和运动安慰剂导入期后，485例有HbA1c ≥7%和≤10%患者被随机化至FARXIGA 5 mg或FARXIGA 10 mg 每天1次在或早晨(QAM，主要队列)或傍晚(QPM)，或安慰剂。

在24周时，用FARXIGA 10 mg QAM治疗在HbA1c和FPG与安慰剂比较提供显著改善(见表8).

14.3 与二甲双胍初始联合治疗

总共1241例未治疗过有控制不佳的2型糖尿病患者(HbA1c ≥7.5%和≤12%)参加2项阳性-对照研究24-周时间评价用FARXIGA 5 mg或10 mg与二甲双胍缓释(XR)剂型联用初始治疗的安全性和疗效。.

在研究1中，638例患者在一个1-周导入期后被随机化至3个治疗臂之一：FARXIGA 10 mg加二甲双胍XR (直至2000 mg每天)，FARXIGA 10 mg加安慰剂，或二甲双胍XR(直至2000 mg每天)加安慰剂。二甲双胍XR剂量，当可耐受，以500 mg增量每周向上点滴调整，中位剂量达到2000 mg。

FARXIGA 10 mg加二甲双胍XR的联用治疗与单独二甲双胍XR比较提供HbA1c和FPG统计显著改善与任一单药治疗治疗比较和统计显著体重减轻(见表9和图2)。FARXIGA 10 mg作为单药治疗与单独二甲双胍比较也提供FPG统计显著改善和体重减轻统计显著和在降低HbA1c不劣于二甲双胍XR单药治疗。

图2：在一项FARXIGA与二甲双胍初始联合治疗XR24-周阳性-对照研究中HbA1c (%)随时间从基线校正均数变化

在第二项研究中，603例患者在1-周导入期后被随机化至3治疗臂之一：FARXIGA 5 mg加二甲双胍XR(直至2000 mg每天)，FARXIGA 5 mg加安慰剂，或二甲双胍XR(直至2000 mg每天)加安慰剂。二甲双胍XR剂量，如耐受，以每天500 mg增量被上点滴调整达到中位剂量2000 mg。

FARXIGA 5 mg加二甲双胍XR的联合治疗与任一单药治疗治疗比较提供HbA1c和FPG统计显著改善和与单独二甲双胍XR比较统计显著体重减轻(见表10).

14.4 添加至二甲双胍

总共546例2型糖尿病有血糖控制不佳(HbA1c ≥7%和≤10%)患者参加在一项24-周，安慰剂-对照研究评价FARXIGA与二甲双胍联用。患者用二甲双胍在剂量至少1500 mg每天在完成一个2-周，单盲，安慰剂导入期后被随机化，合格患者被随机化至FARXIGA 5 mg，FARXIGA 10 mg，或安慰剂除了他们当前剂量二甲双胍。

作为添加治疗至二甲双胍，FARXIGA 10 mg提供与安慰剂比较在24周时HbA1c和FPG统计显著改善，和统计显著体重减轻 (见表11和图3)。相对于安慰剂加二甲双胍用FARXIGA 5 mg和10 mg加二甲双胍收缩压从基线平均变化分别为?4.5 mmHg和?5.3 mmHg统计显著(p<0.05对两个剂量)。

图3： FARXIGA与二甲双胍联用24-周安慰剂-对照研究中HbA1c(%)随时间从基线校正均数变化。

14.5 阳性格列吡嗪-对照研究添加至二甲双胍

在一项52-周，格列吡嗪-对照，非劣效性研究总共816例有血糖控制不佳2型糖尿病患者(HbA1c >6.5%和≤10%)被随机化评价FARXIGA作为添加治疗至二甲双胍。患者用二甲双胍在一个剂量至少1500 mg每天在一个2-周安慰剂导入期后被随机化至格列吡嗪[glipizide]或dapagliflozin(分别5 mg或2.5 mg)和被向上点滴调整历时18周为优化血糖作用(FPG <110 mg/dL，<6.1 mmol/L)或至最高剂量水平(至格列吡嗪20 mg和FARXIGA 10 mg)如被患者耐受。其后，剂量保持恒定，除了向下点滴调整防止低血糖。

滴定调整期结束时，87 %用FARXIGA治疗患者已被滴定调整至最大研究剂量(10 mg)相比73%用格列吡嗪治疗(20 mg)。在52周时(LOCF)FARXIGA，与格列吡嗪比较，导致HbA1c从基线相似均数减低因此证实非劣效性(见表12)。在52周时(LOCF)FARXIGA治疗导致体重从基线均数一个统计显著减低与之比较在格列吡嗪组体重平均增加。用FARXIGA加二甲双胍收缩血压相对于格列吡嗪加二甲双胍统计显著(p<0.0001)从基线均数变化为?5.0 mmHg。

14.6与其他抗糖尿病药物添加联合治疗

与一个磺酰脲类添加联合治疗

总共597例2型糖尿病患者和血糖控制不佳(HbA1c ≥7%和≤10%)被随机化在这项24-周，安慰剂-对照研究评价FARXIGA与格列美脲(一种磺酰脲类)联用。

患者用格列美脲的最大推荐剂量至少一半作为单药治疗(4 mg)共至少8周导入被随机化至 FARXIGA 5 mg，FARXIGA 10 mg，或安慰剂除了格列美脲4 mg每天。向下点滴调整格列美脲至2 mg或0 mg允许治疗期间低血糖；不允许向上点滴上调格列美脲。

在与格列美脲联用，FARXIGA 10 mg与安慰剂加格列美脲比较提供在24周时统计显著改善HbA1c，FPG，和餐后2小时血糖[PPG]，和统计显著体重减轻(见表13)。用FARXIGA 5 mg和10 mg加格列美脲相对于安慰剂加格列美脲收缩压从基线统计显著(p<0.05对两个剂量)平均变化分别是?2.8 mmHg和?3.8 mmHg。

与一种噻唑烷二酮类添加联合治疗

总共420例有血糖控制不佳(HbA1c ≥7%和≤10.5%)2型糖尿病患者参加在一项24-周，安慰剂-对照研究评价FARXIGA与单独吡格列酮(一种噻唑烷二酮类[TZD])联用。患者用稳定剂量的吡格列酮45 mg每天(或30 mg每天，如45 mg每天不能耐受)共12周在一个2-周导入期后被随机化至至5或10 mg FARXIGA或安慰剂除了他们当前剂量的吡格列酮。研究期间不允许点滴调整FARXIGA或吡格列酮的剂量。

在与吡格列酮联用中，用FARXIGA 10 mg治疗与安慰剂加吡格列酮治疗组比较在24周时提供HbA1c，2-小时PPG，FPG，实现HbA1c <7%患者比例统计显著改善，和一个统计显著体重减轻(见表13)。FARXIGA 10 m g与吡格列酮联用相对于安慰剂与吡格列酮联用一个统计显著(p<0.05)收缩压从基线平均变化是?4.5 mmH g。

与某种DPP4抑制剂添加联合治疗

总共452例药物未治疗过，或在纳入时单独用或联用二甲双胍或一种DPP4抑制剂治疗的2型糖尿病患者，和有血糖控制不佳(在随机化时HbA1c ≥7.0%和≤10.0%)，参加入一项24-周，安慰剂对照研究评价FARXI GA与西他列汀(一种DPP4抑制剂)有或无二甲双胍联用。

合格患者根据存在或不存在背景二甲双胍(≥1500 mg每天)被分层，和在各层内被随机化至或FARXIGA 10 mg加西他列汀100 mg每天1次，或安慰剂加西他列汀100 mg每天1次。对FARXIGA 10 mg相比安慰剂对总体研究组(西他列汀有和无二甲双胍)和对各层(单独西他列汀或西他列汀与二甲双胍)检验终点。37%患者是药物未治疗过，32%是单独用二甲双胍，13% 是单独用DPP4抑制剂，而18%是用某种DPP4抑制剂加二甲

格列齐特缓释片

格列齐特缓释片 【药品名称】 通用名称：格列齐特缓释片 英文名称：Geliclazide Sustained-release T ablets 【成份】 格列齐特，其化学名为：1-(3一氮杂双环[3.3.0]辛-3-基)-3-对甲苯磺酰脲。 【适应症】 用于非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型糖尿病），肥胖病人与有血管并发症者尤为适用。 【用法用量】 1.口服,仅用于成年人。每日1次,剂量为1至4片,30至120mg。建议于早餐时服用。 2.如某日忘记服用药物,第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样,应根据患者的代谢反应(血糖,HbAlc)来调整剂量。 3.首次剂量：首次建议剂量为每日3Omg。 *如血糖水平令人满意,可采用此剂量用作维持治疗: *如血糖水平不佳,剂量可逐次增至每日60,90或120mg,每次增量间隔至少1个月,治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况,可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。 4.用格列齐特缓释片代替格列齐特80m：格列齐特8Omg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时,必须提供血糖监测。 5.用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物:格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病约物治疗。在这种情况下,必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。 6.一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期,开始以剂量为3Omg为较好。然后如前述按照患

者的血糖情况进行调整。如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片,为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险,几天的治疗窗口期调整可能证明是必需的。 7.在换用本药物时,建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤,即首次治疗剂量每日3Omg,然后根据代谢情况逐次增量。 8.与其他口服治疗糖尿病药联合应用:格列齐特缓释片可与双胍类,α葡萄糖苷酶抑制剂或胰岛素合用。 9.格列齐特缓释片不能充分控制的患者,在严密的医疗监测下,治疗初期合并胰岛素治疗。 10.对轻度或中度肾功能不全患者:治疗方案与肾功能正常的患者相同,但需小心监测。这些资料己被临床实验所证实。 11.对低血糖症的高危患者: (1)营养不足或营养不良状态； (2)严重或代偿较差的内分泌疾病(垂体前叶功能不足,甲状腺机能减退,肾上腺功能不足)； (3)长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停； (4)严重血管性疾病(严重冠心病,颈动脉严重受损,弥漫性血管病变),建议以30mg/天的最小剂量开始治疗,或遵医嘱。 【不良反应】 1.常见的不良反应： (1)低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。低血糖可有如下症状：头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，瞌睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，不全性麻痹，感觉障碍，头晕，乏力感，

瑞格列奈片说明书

【核准日期】2007年03月28日 【修改日期】2008年03月30日 2010年10月13日 2013年02月16日 2014年01月02日 2015年12月22日 2016年xx月xx日 瑞格列奈片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：瑞格列奈片 商品名称：诺和龙? 英文名称：Repaglinide Tablets 汉语拼音：Ruigelienai Pian 【成份】 本品主要成份为瑞格列奈。 化学名称：S（+）-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-（1-哌啶基）苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸。 化学结构式： 分子式：C27 H36 N2 O4 分子量：452.6 辅料：无水磷酸氢钙、微晶纤维素、玉米淀粉、波拉克林钾、聚维酮、85%甘油、硬脂酸镁、葡甲胺、泊洛沙姆188、氧化铁。 【性状】 本品为白色片（0.5mg）或黄色片（1.0mg）或桃红色片（2.0mg），表面上刻有诺和诺德公司标志（Apis牛）。

【适应症】 用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。 【规格】 （1）0.5mg；（2）1.0mg；（3）2.0mg。 【用法用量】 瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时，应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。糖化血红蛋白水平对监测患者的治疗效果也很有意义。定期监测对发现推荐最大剂量水平下不足以达到降血糖作用（如原发失效）及一段起始有效治疗后降血糖作用降低（如继发失效）是必须的。 在通过饮食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出现短暂的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0－30分钟内（如，一日2、3、4餐餐前）。患者误餐（或加餐）应针对此餐相应的减少（或增加）1次服药。 如果伴随使用其他活性药物，请参考【注意事项】及【药物相互作用】以便评估剂量。 推荐起始剂量 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。 维持剂量 最大的推荐单次剂量为4mg，随餐服用。但最大日剂量不应超过16mg。 患者由其他口服降血糖药（OHAs）转用本品 患者能直接由其他口服降血糖药转用本品。但本品与其他口服降血糖药无明确剂量关系。转用本品的推荐起始剂量为餐前1mg。 联合用药 当单独服用二甲双胍不足以控制血糖时，本品可与二甲双胍合用。这种情况下，二甲双胍的剂量应与单独服用时相同，本品伴随服用。瑞格列奈的起始剂量为餐前0.5mg。每种药的剂量需根据血糖来调整。 特殊患者群 请参考【注意事项】。 【不良反应】 服用瑞格列奈最常见的不良反应为血糖水平的变化，如低血糖。同所有糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。

双嘧达莫片治什么病

双嘧达莫片治什么病 双嘧达莫片以前是治疗冠心病的良药，也是人们生活中常见的药物，但现在多用于抗心肌缺血治疗上，但许多人对它的一些药物作用却不了解，它有哪些副作用，主治什么病等等这些。因为它对人们的重要性，所以这些都是有必要了解的。今天就给大家普及一下双嘧达莫片治什么病。     双嘧达莫对血管有扩张作用。经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。    双嘧达莫片具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度(50mg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为：    抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度(0.5～1.9mg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使

血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径，血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。     双嘧达莫片主要应用于防治血栓栓塞，降低心肌梗塞、脑血栓的形成以及慢性心绞痛的治疗;也可用于外科手术后的心瓣膜病及人工瓣膜手术后原发性、复发性血栓静脉炎等。目前临床主要用于抗血小板治疗。 在使用双嘧达莫片时，还应注意要定期检查血小板功能和计数，出现出血性紫斑应停药或减量，个别患者有脱发现象发生，停药后可恢复。孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女慎用。   双嘧达莫片不可以使用的、停用、考虑是支气管肺炎是由于空气污染、化学因素引起病毒感染的基础上继发细菌感染同时受累的气管、支气管粘膜发生急性炎症性疾病。雾化吸入针对咳嗽比较敏感。建议患者口服消炎（青霉素类）止咳、雾化吸入、抗病毒、促代谢等药物治疗。

达格列净片 FARXIGA (dapagliflozin) FDA药品说明书翻译

FULL PRESCRIBING INFORMATION 1 INDICATIONS AND USAGE 适应症和用途 FARXIGA (dapagliflozin) is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus [see Clinical Studies (14)]. 本药用于配合饮食控制和运动改善2型糖尿病患者的血糖控制。 1.1 Limitation of Use 使用限制 FARXIGA is not recommended for patients with type 1 diabetes mellitus or for the treatment of diabetic ketoacidosis. 本药不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 2 DOSAGE AND ADMINISTRATION 用法用量 2.1 Recommended Dosing 推荐剂量 The recommended starting dose of FARXIGA is 5 mg once daily, taken in the morning, with or without food. In patients tolerating FARXIGA 5 mg once daily who require additional glycemic control, the dose can be increased to 10 mg once daily. 推荐起始剂量为一次5mg，一日1次，早晨服用，可与或不与食物同服。对本药一次5mg，一日1次剂量耐受且须更多血糖扩指着，可增至一次10mg，一日1次。 In patients with volume depletion, correcting this condition prior to initiation of FARXIGA is recommended [see Warnings and Precautions (5.1), Use in Specific Populations (8.5, 8.6), and Patient Counseling Information (17)]. 血容量减少患者，推荐用药前应先纠正血容量减少。 2.2 Patients with Renal Impairment 肾功能不全时剂量 Assessment of renal function is recommended prior to initiation of FARXIGA therapy and periodically thereafter. 建议在开始使用本药前及使用期间定期评估肾功能。 FARXIGA should not be initiated in patients with an eGFR less than 60 mL/min/1.73 m2. 肾小球滤过率＜60ml/(min/1.73m2)患者不得开始用药。 No dose adjustment is needed in patients with mild renal impairment (eGFR of 60 mL/min/1.73 m2 or greater). 轻度肾功能损害者[肾小球滤过率≥60ml/(min/1.73m2)]无需调整剂量。 FARXIGA should be discontinued when eGFR is persistently less than 60 mL/min/1.73 m2[see Warnings and Precautions (5.2) and Use in Specific Populations (8.6)]. 肾小球滤过率持续＜60ml/(min/1.73m2)时应停药。 3 DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 剂型和规格 ●FARXIGA 5 mg tablets are yellow, biconvex, round, film-coated tablets with “5” engraved on one side and “1427” engraved on the other side. ●FARXIGA 10 mg tablets are yellow, biconvex, diamond-shaped, film-coated tablets with “10” engraved on one side and “1428” engraved on the other side. 达格列净片 (1)5mg。(2)10mg。 4 CONTRAINDICATIONS 禁忌症 ●History of a serious hypersensitivity reaction to FARXIGA [see Adverse Reactions (6.1)]. ●Severe renal impairment, end-stage renal disease (ESRD), or patients on dialysis [see Use in Specific Populations (8.6)].

格列齐特缓释片[药品名称]通用名：格列齐特缓释片商品名达

格列齐特缓释片?说明书 [药品名称] 通用名：格列齐特缓释片 商品名: 达美康 英文名：Gliclazide Modified Release Tablets (Diamicron MR) 汉语拼音：Gelieqite Huanshi Pian 本品主要成份为：格列齐特，其化学名为：1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛- 3-基）-3-对甲苯磺酰脲 其结构式为： 分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.4 [性状]本品为白色椭圆形片剂，两面有刻印，一面印有"DIA 30" 另一面印有 " "。 [药理毒理] 药效学性质磺脲类-口服糖尿病治疗药物(A10BB09:胃肠道和代谢) 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，由于它的结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。 (1) 对胰岛素释放的作用：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 (2) 血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成： - 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 [临床前安全数据]重复剂量毒理实验及遗传毒性实验, 未见任何对人类的危害。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生; 仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时, 观察到动物胚胎重量减轻。 [药代动力学] 药代动力学性质 - 口服后, 药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高，在6小时至12小时

孟鲁司特钠咀嚼片说明书

孟鲁司特钠咀嚼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：孟鲁司特钠咀嚼片 英文名称：Montelukast Sodium Chewable Tablets 汉语拼音：Menglusitena Jujuepian 【成份】 本品主要成份为孟鲁司特钠。 化学名称：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠 化学结构式： 分子式：C35H35ClNNaO3S 分子量：608.18 【性状】 本品4mg为粉红色圆角方形片，一面刻有“4”字样；5mg为粉红色椭圆形片，一面刻有“5”字样。 【适应症】 本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗包括预防白天和夜间的哮喘症状治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。 【规格】 4mg（以孟鲁司特计）；5mg（以孟鲁司特计）。

【用法用量】 每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。 6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者 每日一次，每次一片(5mg)。 2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者 每日一次，每次一片(4mg)。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。孟鲁司特钠咀嚼片与其它哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药的剂量： 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床疗效反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入糖皮质激素 对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。 【不良反应】 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。原研孟鲁司特钠咀嚼片总的不良反应发生率与安慰剂相似。 6 至14 岁儿童哮喘患者 已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了原研孟鲁司特钠咀嚼片的安全性。总体上儿童患者使用原研孟鲁司特钠咀嚼片的安全性与

双嘧达莫片的说明书

双嘧达莫片的说明书 我们在电视上经常会看到关于治疗心脑血管疾病药物的广告，主要是因为现在心脑血管疾病在老年人中的发病率越来越高，而且也是威胁老人健康最严重的一种。双嘧达莫片在治疗心脑血管疾病上有着非一般的效果，那么很多人要问了它到底有怎样的功效呢? 【药品名称】 通用名称：双嘧达莫片 商品名称：双嘧达莫片 英文名称：Dipyridamole Tablets 拼音全码：ShuangMiDaMoPian 【主要成份】双嘧达莫。化学名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)双次氮基]-四乙醇

【成份】 分子式：C24H40N8O4 分子量：504.63 【性状】本品为肠溶衣与薄膜衣的双层包衣片，内层含阿司匹林，外层含双嘧达莫。 【适应症/功能主治】主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。 【规格型号】25mg*100s 【用法用量】口服，一次1-2片，一日三次，饭前一小时服用，或遵医嘱。 【不良反应】治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。上市后的经验报告中，罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感

觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。 【禁忌】过敏患者禁用。 【注意事项】本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。 【儿童用药】12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物相互作用】 1.与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时，剂量应减至一日100～200mg。 2.本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。 【药物过量】如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

格列齐特片(Ⅱ)(赛诺)的说明书

格列齐特片(Ⅱ)(赛诺)的说明书 在生活日益丰富的今天，滋生出了许多跟社会发展息息相关的疾病，比如说糖尿病。这种疾病是一种对人体危害比较大的疾病，患病者往往会因为此病而堵塞血管，造成生命危险。因此治疗糖尿病是我们的当务之急，治疗药物的选择很关键，格列齐特片(Ⅱ)(赛诺)就是今天我们为您介绍的一种高效的控糖药物。 【药品名称】 通用名称：格列齐特片(Ⅱ) 商品名称：格列齐特片(Ⅱ)(赛诺) 【适应症/功能主治】当单用饮食疗法不足以控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(2型)患者，同时应饮食控制。 【规格型号】80mg*60s 【用法用量】口服，仅用于成年人。与所有的降血糖药一样，剂量应依每个病人的情况进行调节。在短暂性血糖控制紊乱的病例

【不良反应】低血糖(参见【注意事项】和【药物过量】)。 (2)胃肠道紊乱，包括恶心、消化不良、腹泻和便秘都有过报道；如果用餐时服用格列齐特或剂量分次服用，可以避免或减轻以I二症状。 (3)以下为曾有的较少报导的不良反应：①黏膜和皮肤反应：皮疹、搔痒症、风疹、斑丘疹。②血液疾病：贫血、白血 球减少症、血小板减少症。③肝酶水平增高(ASAT，ALAT，碱性磷酸酯酶)、肝炎(罕见)。如有胆汁郁积性黄疸出现，停止服用本药。一般而言，这些症状在治疗停J卜后均会消失。 【禁忌】在下列情况中，本药的使用是禁忌的：(1)对于格列齐特或所用的任何一种赋形剂过敏者，对于其它磺脲或磺胺过敏者。 (2)胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸 中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。 (3)严重的肝脏或肾脏功能不全。 (4)应用咪康唑治疗的患者(参见【药物相互作用】)。 (5)哺乳期。 (6)卟啉症：体内会有色素(卟啉)积蓄。总之，不推荐本药与保泰松、丹那唑(参见【药物相互作用】)或酒精合用。 【注意事项】1．低血糖：用磺脲类降血糖药物治疗时会发生低 血糖，有些病例中会很严重或持续很长时间，如有必要应住院几天控制血糖。 (1)为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用剂量，并对患者解释清楚低血糖的情况。 (2)年纪较大、

探讨瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床疗效

探讨瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床疗效 发表时间：2016-10-13T14:44:57.963Z 来源：《心理医生》2016年16期作者：段冬蓉 [导读] 糖尿病(DM)近年来的发病率不断升高，具报道，在我国发病人数已经超过4000万。 （黑龙江省绥阳林业局职工医院内科黑龙江绥阳 157212） 【摘要】目的：探讨瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床疗效。方法：将86例患者随机分为观察组与对照组，各43例。观察组口服瑞格列奈治疗，对照组给予格列齐特。结果：治疗后观察组和对照组的FPG、HbA1c较治疗前均有显著下降（P＜0.05），组间比较差异无统计学意义（P＜0.05）；与对照组相比，观察组患者的PBG显著下降（P＜0.05）；两组疗效比较差异无统计学意义（P＜0.05）。结论：采用瑞格列奈治疗2型糖尿病，降血糖疗效显著，且安全可靠，同时具有良好的顺应性，值得临床推广。 【关键词】2型糖尿病；瑞格列奈；格列齐特；疗效 【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）16-0106-02 糖尿病(DM)近年来的发病率不断升高，具报道，在我国发病人数已经超过4000万，其中2型糖尿病(T2DM)占DM总发病率的95%以上[1]，已经成为临床上的重要课题。2型糖尿病常见于35～40岁，临床表现为胰岛素抵抗或胰岛素分泌缺陷，最终结果均为胰岛素无法有效发挥作用。瑞格列奈通过结合胰岛B细胞膜上的特异性受体抑制钾离子外流，促使钙离子内流，从而刺激胰岛素的分泌，是一种有效的降血糖药。格列齐特则直接作用于胰腺，促使钙离子向胰岛B细胞转运，进而刺激胰岛素的分泌。本研究旨在探讨瑞格列奈与格列齐特治疗2型糖尿病的效果。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取2014年5月～2015年10月收治的2型糖尿病患者86例(男45例，女41例)，年龄36～69岁，平均(54.3±4.8)岁，空腹血糖(12.9±1.9)mmol/L，病程1～6年。将患者随机分为对照组和观察组，各43例。两组患者年龄、性别、病史等方面比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。纳入标准：依据2010年ADA糖尿病诊断标准确诊为2型糖尿病。①糖化血红蛋白（HbA1c）≥6.5%；②空腹血糖（FPG）≥7.0mmol/L；③口服糖耐量试验2h血糖（OGTT2hPG）≥11.1mmol/L；④伴有高血糖典型症状或患高血糖危症的患者，随机血糖≥11.1mmol/L。入选前患者均签署知情同意书，且未使用瑞格列奈和格列齐特以外的降糖药。 1.2 方法 治疗前对所有患者进行糖尿病常规治疗，包括糖尿病教育、严格控制饮食、进行适当的运动等。在此基础上，观察组给予瑞格列奈［诺和诺德(中国)制药有限公司，规格：0.5mg/片，批号:YM70185、BM70044］0.5～2mg，3次/d，口服，餐前15～30min服用，并根据监测的血糖值调节剂量，每日最大剂量不超过16mg；格列齐特组口服格列齐特缓释片［施维雅(天津)制药有限公司，规格:30mg/片，批号:2000243、2002513］，起始剂量为30mg，早餐前顿服，根据患者的糖化血红蛋白和血糖水平调整剂量，最大剂量为120mg，1次/d。调整目标为空腹血糖(FPG)＜7.0mmol/L、餐后2h血糖(2h PG)＜11.1mmol/L、糖化血红蛋白(HbA1c)＜7%，疗程12周。治疗期间不联合使用其他可能增加低血糖危险的药物，避免酒精摄入。 1.3 观察指标 治疗期间在0、4、8、12周测定FPG、PBG，12周后检测HbA1c，血浆葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法，HbA1c测定采用高效液相色谱分析法。治疗期间对低血糖等任何不良反应，均做详细记录，治疗中尚需观察体重、肝肾功能、尿常规、血压、心电图等变化。 1.4 疗效判定标准 疗效判定：f≥30%为显效；10%≤f＜30%为有效；0≤f＜10%为无效。f为患者接受治疗12周后FPG与基线相比降低的水平。 2.结果 通过治疗后检测结果如下。对照组FPG，治疗前（9.02±1.12）mmol/L、治疗后（7.26±2.17）mmol/L；PBG治疗前（12.34±1.08）mmol/L、治疗后（11.38±2.03）mmol/L；HbA1c治疗前（9.32±1.27）mmol/L、治疗后（6.57±2.05）mmol/L。观察组FPG，治疗前（8.98±1.27）mmol/L、治疗后（7.19±1.63）mmol/L；PBG治疗前（12.25±1.14）mmol/L、治疗后（8.75±1.84）mmol/L；HbA1c治疗前（9.27±2.16）mmol/L、治疗后（6.72±1.72）mmol/L。治疗后观察组和对照组的FPG、HbA1c较治疗前均有显著下降（P＜0.05），组间比较差异无统计学意义（P＜0.05）；与对照组相比，观察组患者的PBG显著下降（P＜0.05）；两组疗效比较差异无统计学意义（P＜0.05）。 3.讨论 2型糖尿病受遗传、环境、生活方式等诸多因素的影响，导致患者体内的胰岛素不能有效地发挥作用，因此临床上多通过口服药物刺激患者胰岛素分泌。瑞格列奈通过与不同受体结合，使胰岛B细胞除极化，促进钙的内流，诱导胰岛素的分泌[2]。格列齐特则直接促使Ca2+向胰岛B细胞转运，刺激胰岛素的分泌，并能提高人体对葡萄糖的代谢作用，降低血糖水平。由于两种药物作用方式不同，因此无法用单纯的理论来衡量两者在2型糖尿病治疗中的应用价值。 格列齐特属于磺脲类口服降糖药，主要是通过刺激患者空腹低血糖分泌以及餐后晚相胰岛素分泌，易出现低血糖事件。瑞格列奈属于一种新型的非磺脲类短效促胰岛素分泌口服降糖药物，主要是通过抑制腺嘌呤核苷三磷酸（ATP）依赖性钾离子通道来促进患者胰岛素分泌，且在胰岛素早相分泌中的刺激作用最为理想，可在短时间内改善患者餐后血糖；药物持续作用时间短，因此可有效防止因晚相胰岛素分泌造成的强烈饥饿感以及夜间低血糖事件的发生[3]。 综上所述，应用瑞格列奈治疗2型糖尿病的效果较优，可显著降低患者并发症的发生率，值得在临床上推广应用。【参考文献】 [1]赵海东.格列齐特缓释片和常释片剂治疗2型糖尿病的疗效观察与安全性分析[J].海峡药学，2015，27(3)：119-120. [2]水生权，汤宝海，朱旬.瑞格列奈与格列齐特治疗2型糖尿病的效果比较[J].中国当代医药，2014，21(26)：106-108. [3]刘江梅.瑞格列奈与格列齐特治疗老年２型糖尿病的临床分析[J].医学理论与实践，2016，29(4)：457-458.

格列齐特缓释片达美康格列齐特缓释片 说明书

【药品名称】通用名称：格列齐特缓释片商品名称：格列齐特缓释片(达美康) 英文名称：Gliclazide Modified Release Tablets 拼音全码：GeLieQiTeHuanShiPian(DaMeiKang) 【主要成份】主要成份为格列齐特。【成份】化学名：1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛-3-基)-3-对甲苯磺酰脲。分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.4 【性状】本品为白色椭圆形片剂，两面有刻印，一面印有"DIA 30"字样。【简介/商品功效】当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病（2型）。【规格型号】30mg*30s 【用法用量】1.口服仅用于成年人。与所有的降血糖药一样，剂量应依每个病人的情况进行调节。在短暂性血糖控制紊乱的病例中，对于血糖水平可以通过饮食控制达到正常水平的病人，服用本药很短的时间即足够达到治疗目的。2.病人年龄低于65岁:(1)初始剂量:推荐的初始剂量是每天1片。(2)增加剂量:一般根据患者血糖代谢情况，每次1片来增加剂量。每次增加剂量之间应间隔至少14天。(3)维持治疗:剂量每天1-3片，特殊的病例用到每天4片。标准剂量是每天2片，分2次服用。5.高危患者:年龄超过65岁的患者：开始治疗时每天1次，每次1片。这个剂量可以逐步增加，直到患者获得满意的血糖控制，但要保证在每次剂量增加后有一个至少间隔为14天的维持时间，并且进行严格的血糖监察测。6.在其它高危患者中，对于营养不良或身体状态有较大变化的患者，或热量（卡路里）摄入不规律，或伴随肾或肝功能不全的患者，治疗应以最低剂量开始，并同时谨慎增加药物剂量，以避免任何低血糖反应的发生。7.服用其它口服降低血糖药的患者：与其它所有的磺脲类降血糖药物一样，本药可以不用经过任何过渡期直接替代其它抗糖尿病药物治疗。【不良反应】1.低血糖。2.胃肠道紊乱，包括恶心、消化不良、腹泻和便秘都有过报道；如果用餐时服用达美康或剂量分次服用，可以避免或减轻以上症状。 3.以下为曾有的较少报导的不良反应：(1)粘膜和皮肤反应：皮疹、瘙痒症、风疹、斑丘疹； (2)血液疾病：贫血、白血球减少症、血小板减少症；(3)肝酶水平增高（ASAT，ALAT，碱性磷酸酯酶）、肝炎（罕见）。4.如有胆汁郁积性黄疸出现，停止服用本药。一般而言，这些症状在治疗停止后均会消失。【禁忌】1.对于达美康或所用的任何一种赋形剂过敏者，对于其它磺脲或磺胺过敏者。2.胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。3.严重的肝脏或肾脏功能不全。4.应用咪康唑治疗的患者。 5.哺乳期。 6.卟啉症：体内会有色素（卟啉）积蓄。 7.总之，不推荐本药与保泰松、丹那唑或酒精合用。【注意事项】1.低血糖:用磺脲类降血糖药物治疗时会发生低血糖，有些病例中会很严重或持续很长时间，如有必要应住院几天控制血糖。2.为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用剂量，并对患者解释清楚低血糖的情况。3.年纪较大、营养不良或身体状态有改变的病人，肾上腺功能不全或垂体机能减退的患者，对于抗糖尿病药物产生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻断剂治疗的患者中很难诊断出低血糖。4.本药只能处方给每天饮食规律（包括早餐）的病人。如果不按时用餐，低血糖危险增加，所以有规律地摄入碳水化合物很重要，并避免用餐次数不够或饮食中含碳水化合物不足。低血糖更易发生在低热量饮食的患者中，或者经过了长时间的大量运动，或饮酒之后，或者合并应用其它降血糖药的患者中。5.肾脏或肝脏功能不全会改变达美康在体内的分布，肝脏功能不全还会降低新的葡萄糖生成的能力；这两个作用会增加严重低血糖反应的危险性。6.血糖不均衡：在发烧、外伤或感染的病人，或进行外科手术的病人中，用抗糖尿病药物控制血糖浓度的作用会有下降。在这些病例中，有必要中断本药的治疗而使用胰岛素。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】尚不明确。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠：与糖尿病有关的危险：未控制的糖尿病（妊娠性或永久性糖尿病）是先天性畸形和产期死亡率发生较高的原因。为了减少先天性畸形的危险，血糖必须在妊娠期间达到最好的控制。2.不论是1型还是2型糖尿病，是妊娠性或永久性糖尿病，胰岛素治疗是必须的。3.对于后一种情况，建议从计划要怀孕的时候或服用格列齐特患者偶然发现怀孕的时候，将口服药物治疗改为胰岛素治疗；对

探讨甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床效果

探讨甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床效果 目的：探讨甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病患者的临床效果及安全性。方法：筛选江苏省建湖县人民医院内分泌科收治的2型糖尿病患者80例作为研究对象，随机将其分为观察组与对照组，每组40例。对照组患者于每日早餐及晚餐前30 min皮下注射预混胰岛素，初始剂量为0.4 U（kg·d），然后根据患者血糖控制情况调整预混胰岛素应用剂量；观察组患者每日睡前皮下注射甘精胰岛素，初始剂量为0.2 U/（kg·d），三餐前口服瑞格列奈，初始计量为0.5～1.0 mg，然后根据患者血糖控制情况调整甘精胰岛素与瑞格列奈剂量，比较两组患者的临床疗效。结果：治疗后，观察组空腹血糖、糖化血红蛋白、餐后2 h血糖水平均明显低于对照组，差异均有统计学意义（P＜0.05）。治疗后，观察组血糖达标时间、胰岛素日用量均明显少于对照组，且不良反应发生率明显低于对照组，差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病可有效控制患者血糖水平，并且控制效果发挥速度较快，药物不良反应发生率较低，具有临床应用及推广价值。 标签：甘精胰岛素；瑞格列奈；2型糖尿病；临床效果；安全性 随着近年来我国老龄化进程的加剧，以及人们生活饮食习惯的转变，糖尿病发病率逐年递增，并且主要以中老年人发病率最为显著，是威胁中老年人群晚年生活质量及身心健康的常见疾病[1]。目前临床上缺乏有效的糖尿病根治手段，仅可通过血糖控制治疗消除高血糖对靶细胞、胰岛细胞的损伤，控制并降低糖尿病并发症发生风险，进而改善糖尿病患者临床预后结局。口服降糖药物是临床常用的糖尿病血糖控制疗法，但不同降糖药物其实际临床疗效往往存在较大差异，尤其是对于病情相对较为复杂的老年患者[2-3]。本组研究通过对80例2型糖尿病患者进行随机对照分析，探讨甘精胰岛素联合瑞格列奈治疗2型糖尿病患者的临床效果及安全性，现将研究结果报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 筛选2015年6月-2016年3月江苏省建湖县人民医院内分泌科收治的2型糖尿病患者80例进行研究。所有患者对本组研究均完全知情同意，经血糖监测、临床表现以及OGTT试验证实为2型糖尿病，符合第8版《内科学》中2型糖尿病相关诊治标准[4]，患者均无药物过敏史，排除精神疾病患者、合并恶性肿瘤、严重多器官功能不全者，漏服药物达3次及以上患者自动脱落本组研究。80例患者中，男42例，女38例，年龄35～86岁，平均（52.9±4.2）岁；2型糖尿病病程1～5年，平均（3.2±0.5）年；合并冠心病19例，高血压15例，高血脂8例。采用随机数字表法将80例2型糖尿病患者分为观察组与对照组，每组40例。两组患者的年龄、性别、病程等基础资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。

格列齐特说明书

格列齐特 【药物名称】 中文通用名称：格列齐特 英文通用名称：Gliclazide 其他名称：达尔得、达美康、弘旭阳、甲磺吡脲、甲磺双环脲、克里克那隆、克里克那萨、来克宜、来克胰、列克、美齐特、唐清、盐酸格列齐特、宜明、茵平、Adianor、Diabeton、Diabezid、Diabrezide、Diamicron、Diaprel、Diclazide、Dramion、Gelieqite、Gliclazide Hydrochloride、Gliclazidum、Gluctam、Gluctam Glymicron、Glymicron、Nordialex、Unava。 【临床应用】 适用于单用饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。尤其适合于肥胖患者及老年患者。 【药理】 1.药效学本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见“格列本脲”的“药效学”。与格列本脲比较，本药降糖作用略弱、作用时间较短，故低血糖发生率少而轻。有实验证明，本药既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变(如改善视网膜病变和肾功能)。此外，本药还可减少血小板黏附与聚集、降低血栓素水平、增加内皮细胞纤维蛋白溶解酶原活性，从而增强纤维蛋白降解能力，并有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 2.药动学本药口服后吸收较快，2-6小时血药浓度达峰值，持续时间可达24小时。本药主要经肝脏代谢失去活性。60%-70%随尿液排泄(其中仅5%为原形)，10%-20%随粪便排出。其肾排泄率较格列本脲低，可用于轻、中度肾功能不全的患者。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药或磺胺类药物过敏者。(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。 (3)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。(4)严重肝、肾功能不全者。(5)白细胞减少者。(6)孕妇。 2.慎用 (1)体质虚弱者。(2)伴有高热或恶心、呕吐者。(3)有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者，尤其是在未经激素替代治疗时。 3.药物对儿童的影响儿童慎用。 4.药物对老人的影响老年人慎用。 5.药物对妊娠的影响动物实验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。 6.药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳期妇女不宜使用，以免婴儿发生低血糖。

《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》

《格列齐特缓释片临床应用快速指导建议》 最新流行病学调查显示，目前中国成人T2DM患病率为10.9％，但血糖整体控制情况不理想，HbA1c＜7.0％的达标患者不足１/３。高血糖是糖尿病患者微血管病变发生的主要原因。控制高血糖可减少因DKD、糖尿病眼底病变、糖尿病外周血管和神经病变所导致的肾衰竭、失明和截肢的风险。 磺脲类药物是临床常用的控制T2DM高血糖的口服药物之一，已有50多年的历史。目前该类药物在全球仍是应用最为广泛的口服降糖药之一，且在国内外T2DM指南中被推荐临床使用。长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明，磺脲类药物降糖疗效显著，还可减少或延缓T2DM微血管并发症的发生。磺脲类药物不同的分子结构、药代/药效动力学以及剂型存在差异，其疗效和安全性也可能有所不同。 格列齐特作为二代磺脲类药物，疗效和安全性优于一代磺脲类药物，是磺脲类中唯一被WHO推荐为基础用药的促泌剂。格列齐特在国际上的用药经验已经超过40年，在我国也是临床使用时间长、被糖尿病患者广泛使用的口服降糖药物之一。 一、临床使用时机（表１～２） 磺脲类药物被多个国内外成人T2DM防治指南推荐为一线或二线降糖用药。二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者可选择磺脲类作为一线起始治疗；二甲双胍单药治疗血糖控制不佳时可作为

联合治疗的选择；在老年糖尿病患者中，被推荐作为一线治疗和二线治疗。 二、剂量与服用方法（表３） 表３剂量与服用方法（剂量与服用方法/ 推荐意见） ◆起始剂量/ 60mg ◆最大推荐剂量 / 120mg ◆服药频次 / 每日1次 ◆服用方法 / 口服 三、临床疗效和适用人群（表4） 表４临床疗效和适用人群（适用人群 / 临床疗效） ◆新诊断T2DM患者 / 格列齐特缓释片单药治疗降低HbA1c达 1.30％～1.98％。降低FPG1.40～1.70mmol/L，降低PPG3.40～ 3.80mmol/L ◆口服降糖药物控制不佳T2DM患者 / 格列齐特缓释片30～120mg/d用于口服药物单药控制不佳的患者，可降低HbA1c1.0～ 1.94％，降低FPG 2.03～ 3.73mmol/L，降低PPG3.87～5.36mmol/L 四、特殊人群用药 1.特殊人群用药（表５） 表５特殊人群用药（特殊人群 / 推荐意见） ◆老年患者 / 格列齐特缓释片用于65岁以上患者，且剂量方案应与65岁以下患者相同

化学药品地标升国标第八册

化学药品地标升国标第 八册 Company Document number：WUUT-WUUY-WBBGB-BWYTT-1982GT

国家药品西药标准（化学药品地标升国标第八册） （98种） 阿司匹林双嘧达莫片 拼音名：Asipilin Shuangmidamo Pian 英文名：Aspirin and Dipyridamole Tablets 书页号：D8-95 标准编号：WS-10001-(HD-0716)-2002 本品含阿司匹林(C9H8O4)和双嘧达莫(C24H40N8O4)均应为标示量的 ％～％ 【处方】阿司匹林 75g 双嘧达莫 25g 辅料适量 ──────────────────── 制成 1000片 【性状】本品为肠溶衣与薄膜衣的双层包衣片，内层含阿司匹林，外层 含双嘧达莫。 【鉴别】(1)取本品内层的细粉适量(约相当于阿司匹林，加水10ml，煮 沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。 (2)取本品内层的细粉适量(约相当于阿司匹林，加碳酸钠试液10ml， 振摇后，放置5分钟，滤过，滤液煮沸2分钟，放冷，加过量的稀硫酸，即析 出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。 (3)取本品外层的细粉适量(约相当于双嘧达莫25mg)加氯仿10ml搅拌，溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣溶于乙醇中，即显绿色荧光，加酸后，

荧光消失。 (4)取双嘧达莫含量测定项下的溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定，在234nm和284nm波长处有最大吸收。 【检查】水杨酸照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙 腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(23:5:5:61)为流动相；检测波长为304nm。理论板数按水杨酸峰计算应不低于2000。 测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于阿司匹 林25mg)置25ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取水杨酸对照品，加流动相制 成每1ml中约含30μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取10μl注入色谱仪，调节检测灵敏度，使水杨酸峰高约为满量程的20％以上，立即取供试品溶液 10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液所显水杨酸的面积不得大 于对照品溶液的峰面积。％) 崩解时限取本品照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录Ⅹ A)。在盐酸溶液(9→1000)中检查30分钟，外层应全部崩解或溶散成碎粒并通过筛网，内层继续按肠溶衣片检查，应符合规定。 其他应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录Ⅰ A) 【含量测定】阿司匹林取本品10片，注意分取内层，精密称定，研细， 精密称取适量(约相当于阿司匹林，置锥形瓶中，加中性乙醇20ml，振摇 使阿司匹林溶解，加酚酞指示液3滴，滴加氢氧化钠滴定液L)至溶液显 粉红色，再精密加氢氧化钠滴定液L)40ml，置水浴上加热15分钟，并时 时振摇，迅速放冷至室温，用硫酸滴定液L)滴定，并将滴定结果用空 白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液L)相当于。