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7,7-二氯二环庚烷的制备

7,7-二氯二环庚烷的制备
7,7-二氯二环庚烷的制备

7,7-二氯二环[4.1.0]庚烷的制备

一、实验目的

1、通过二氯卡宾与环已烯的反应,验证二氯卡宾的存在,认识相转移催化的优越性;

2、巩固搅拌器的使用、萃取、减压蒸馏等基本操作。

二、实验原理

1、二氯卡宾的制备方法

2、相转移催化法

三、实验药品及其物理常数

药品名称

分子量

用量

熔点

(℃)

沸点

(℃)

比重

(d420)

溶解性

(水)

环己烯

82

3.2 g (0.04 mol)

-103.5

82.98

0.8102

不溶于水

氯仿

119.5

6.5 mL(0.08mol)

—63.5

61.3

1.489

微溶于水

其它

TEBA(0.2g) 50%氢氧化钠(8 mL)石油醚(40 mL) 粒状氢氧化钠(5g)无水氯化钙(2g)

四、主要仪器和材料

电炉升降台电动搅拌器三口烧瓶(100mL、19#×3) 搅拌器套管玻璃搅拌球形冷凝管(19#) 温度计(100℃)大小头(19#转14#) 恒压滴液漏斗空心塞水浴锅分液漏斗三角烧瓶(100mL,19#) 蒸馏装置一套, 减压蒸馏装置一套橡皮管

五、实验装置

六、实验步骤

【操作要点及注意事项】

1.本反应为非均相的相转移催化反应,必须在强烈的搅拌下进行;也可用其他相转移催化剂。

2.固体溶解:可能出现泡沫乳化层,该乳化层不溶于水,也不溶于石油醚,可过滤处理。3.分液,干燥:水层要分尽,干燥要彻底,才不会影响蒸馏;干燥要用粒状氢氧化钠。4. 减压蒸馏:产品也可收集78-79℃/1995Pa的馏分;也可用空气冷凝管进行常压下蒸馏得到,沸程约为190-200℃。

七、实验结果

1、产品性状:;

2、馏分:℃-℃、Pa;

3、理论产量:;

4、实际产量:;

5、产率:;

八、实验讨论

1.相转移催化反应的原理。

2.氯卡宾是一种活性中间体,容易与水作用,本实验在有水存在下为什么二氯卡宾还能和烯烃发生加成反应?

3.滴加氢氧化钠溶液时,强烈搅拌起何作用?

九、实验体会

谈谈实验的成败、得失。

实验七 栓剂的制备与置换价的测定

实验七栓剂的制备与置换价的测定 一、实验目的 1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。 2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。 3.了解栓剂常规质量检查。 二、实验指导 1.概述 栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。栓剂按给药部位的不同,可分为肛门栓和阴道栓,其形状与重量因施用腔道而异。 栓剂外形应完整光滑;无刺激性;有适宜的硬度;塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并能与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用。 栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油,半合成脂肪酸酯类等;水溶性及亲水性基质,如甘油明胶,PEG等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。 2.制备方法 栓剂的制备方法,有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛,适合各类基质。 热熔法工艺流程: 基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。 一般来说,难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉,再与油性基质混匀。油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中,使之溶解,如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软,可加适量石蜡或蜂蜡调节。水溶性药物,如中药浸膏,可直接与已溶化的水溶性基质混合,也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。 为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出,同时保证栓剂外观光滑,栓模中应涂润滑剂,基质不同,选用的润滑剂不同。水溶性、亲水性基质的栓剂,常用液体石蜡、植物油;油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90%乙醇5份制成的醇溶液。 3.置换价 用同一模具制备的栓剂,容积虽相同,但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。以可可豆油为基质,若药物密度与可可豆油相同,则药物可置换等量可可豆油;若药物密度为可可豆油的两倍,则药物仅占等量可可豆油的一半。因此,我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。 为了保证投料的准确性,保证栓剂中药物含量的准确,在使用不同基质时,由于基质的

栓剂的制备实验报告

栓剂的制备 一、实验目的要求 1、学习栓剂的制备方法。 2、了解阿司匹林栓起作用的原理。 二、实验仪器与设备 1、仪器:电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒 2、设备:冰箱、栓模 三、实验原理 1、概念:饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能融化、软化或溶化于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 2、栓剂的基质:主要分为油脂性基质和水溶性基质。 广A、天然油脂:a、可可豆脂:常温下为黄白色固体,可塑性好, 无刺激性,能与多种药物配伍使用,熔点为:31?34C,遇体温即 能融化;b、香果脂;c、乌柏脂 (1)油脂性基质i、半合成和全合成脂肪酸甘油酯:本次实验用合成脂肪酸甘 油酯 C、氢化植物油 「比油明胶:实验室一般不用。 (2)水溶性基质w聚乙二醇类 .泊洛沙姆 (3)乳剂型基质:硬脂酸钠 3、制法:栓剂的制备有三种方法:搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主 工艺流程为:熔融基质-加入药物(混匀)-注模-冷却-刮削-脱模-除润滑 剂T质量检查T成品栓剂T包装 附:润滑剂的选择:对于油脂性基质的栓剂,用亲水性润滑剂,如硬脂酸钾;对 于水溶性或亲水性基质的栓剂,则用油类润滑剂,如液状石蜡或植物油。 四、实验内容 1、处方分析 (1)处方:混合脂肪酸甘油酯10g 乙酰水杨酸3g 制成肛门栓5枚

(2)性状:本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治:适用于各种便秘,尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量:每次肛门内塞一支,保留半小时后上厕所,效果较好 2、制法: (1)将乙酰水杨酸粉末研细 (2)80C水溶使其基质熔融,依次加入药粉,混匀,放凉至稍粘稠,注入栓模,放置凝固后置于冰箱冷藏20mi n,取出刮削,脱模,既得 (3)称重 五、实验结果 1、得到六枚栓剂 2、栓剂重量 六、实验讨论 1、药物称量准确 2、把握好水浴锅的温度 3、灌栓模应一次性灌满,稍溢出模口为度 4、注入栓模后要放置凝固后方可移动 七、思考题 1、在制备脂肪基质时,置换价的计算有何意义? 置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比,用同一模型所制得的栓剂容积是相同的,但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别,根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算,为了保证投料的准确性,保证栓剂中药物含量的准确,在使用不同基质时,由于基质的密度不同,都需要进行置换价的测定,对于主药含量较大的栓剂, 尤具实际意义。 2、栓剂为什么要测融变时限? 栓剂的崩解依赖于体温及腔道分泌液使其溶解,测定栓剂融变时限可保证在适宜体温、适宜腔道环境以及最佳有效治疗时间下,达到最大有效药物浓度;并能保证栓剂所含药物的生物利用度,减少药物损失。

实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一、 实验目的

28 实验六 栓剂的置换价测定及其制备 一、 实验目的 1.掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2.掌握置换价测定方法及应用。 二、 实验指导 栓剂是指药物与基质均匀混合后制成的具有一定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂,它在常温下应为固体,但遇体温时应能溶化或软化。栓剂既可以发挥局部作用,也可以发挥全身作用。目前,常用的栓剂有肛门栓(直肠栓)和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形,阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。 栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质,如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质,如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S —40)和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种,而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下: 制备栓剂用的固体药物,除另有规定外,应为 100目以上的粉末,为了使栓剂冷却后易从模型中推出,灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油溶性润滑剂,如液体石蜡;油溶性基质涂水溶性润滑剂,如软皂乙醇液(由软皂、甘油各一份及90%乙醇五份混合而成)。 不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是相同的,但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准确,常需预测药物的置换价。

29 置换价(f )定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿与可可豆脂的置换价为3.6,即3.6g 碘仿和1g 可可豆脂所占容积相等。由此可见,置换价即为药物的密度与基质密度之比值。所以,对于药物与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓剂,测定其置换价尤具有实际意义。当药物与基质的密度已知时,可用下式计算。 基质密度药物密度 =f 当基质和药物的密度不知时,可用下式计算: ()W M G W f ??= (1) 式中W-每枚栓剂中主药的重量,G- 每枚纯基质栓剂的重量, M-每枚含药栓剂的重量。 根据求得的置换价,计算出每枚栓剂中应加的基质质量(E)为 f W G E ?= (2) 值得注意的是, 同一种药物针对不同的基质有不同的置换价,所以,谈及药物的置换价时应指明基质类别。 栓剂的质量评定内容,药典规定必须检查其重量差异,融变时限,外观,硬度。另外,还有一些非法定检查指标,如均匀度、粒度、软化点、体外释放实验、生物利用度等。 三、 实验内容与操作 (一)置换价的测定 以阿斯匹林为模型药物,用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。 1. 操作 (1)纯基质栓的制备 称取半合成脂肪酸酯10g 置蒸发皿中,于水浴上加热,待2/3基质熔化时停止加热,搅拌使全熔,待基质呈粘稠状态时,灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内,冷却凝固后削去模口上溢出部分,脱模,得到完整的纯基质栓数枚,称重,每枚纯基质的平均重量为G(g)。 (2)含药栓的制备

最新中药药剂学实验大纲

中药药剂学实验大纲 (供中药学、药企管理专业使用) 《中药药剂学》是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。该课程密切联系医疗和生产实践,具有工艺学与药物应用学科的特点。药剂学实验是完成药剂学教学任务的一个重要的组成部分,是理论联系实际的重要环节和主要方式之一。它不仅印证课堂讲授的理论知识,还培养学生掌握药剂的制备技术和生产实践的能力。熟悉常用各类剂型的处方设计原理及质量考核,熟悉常用制剂器械的性能与操作,使理论与实际结合。培养学生独立分析问题和解决问题的能力和严谨的科学作风,为今后实际工作打好基础。 实验一散剂的制备 、实验目的: 1.掌握一般散剂、含毒性药物散剂、含有低共熔组分散剂的制备方法和操作要点。 2.熟悉等量递增的混合方法。 二、实验内容: (一)益元散 (二)硫酸阿托品散 (三)脚气粉 三、思考题 1.等量递增法的原则是什么? 2.散剂中如含有毒性药物应如何制备? 实验二浸出制剂的制备 一、实验目的: 1.掌握糖浆剂、煎膏剂与酊剂的制备方法。 2.掌握渗漉法、浸渍法等浸提方法及操作要点3.熟悉含 醇量、含糖量与相对密度的测定方法 二、实验内容: (一)鼻渊糖浆 (二)益母草膏 (三)橙皮酊

三、思考题: 1.糖浆剂易产生沉淀,其原因可能有哪些? 2.比较浸渍法、渗漉法、建筑法、回流提取法的优缺点,适应范围及操作关键。 3.比较糖浆剂与煎膏剂的异同点。 实验三液体药剂的制备 一、实验目的1.掌握真溶液、乳浊液、悬浊液的一般制备方法2.比较不同乳剂及不 同乳化方法制得乳剂的分散相粒度及稳定性。3.掌握常用乳剂类型的鉴别方法。 4.熟悉液体药剂中常用附加剂的HLB 值得方法 二、实验内容: (一)甲酚皂溶液 (二)薄荷水 (三)炉甘石洗剂 (四)液状石蜡剂 (五)石灰擦剂 (六)液状石蜡复合乳剂 (七)制备液状石蜡乳剂所需乳化剂HLB 值的测定 三、思考题 1.在制备甲酚皂溶液的实验中,什么物质可以代替植物油?2.甲酚皂溶液的配制原理是什么? 3.制备薄荷水时加入滑石粉的作用是什么?还可选用哪些具有类似作用的物质?欲制得澄明液体的操作关键步骤? 4.石灰擦剂用振摇法及能乳化,说明了什么? 5.测定油的乳化所需HLB 值的实际意义是什么?植被的液体石蜡应属哪种 实验四注射剂的制备 一、实验目的: 1.掌握中药注射剂的制备工艺过程及操作注意事项。 2.熟悉中药注射剂常规质量要求及其检查方法。 、实验内容: 一)板蓝根注射液二)应用鲎试剂检查大输液热原

实验报告栓剂的制备

药剂学实验实验报告 实验三栓剂的制备(药学、09制药工程) 一、实验目的和要求 1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点 2.掌握置换价的测定方法和应用 3.了解栓剂的质量评价 二、实验内容和原理 1. 实验内容 (1)置换价的测定 实验1:测定水杨酸的置换价 以水杨酸为模型药物,用单硬脂酸甘油酯为基质,进行置换价测定。 (2)甘油栓的制备 实验2:甘油栓的制备 以甘油、硬脂酸钠为原料,通过热熔法制备甘油栓。 实验3:醋酸氯己定栓剂的制备 以甘油,明胶为原料,通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。 2. 实验原理 (请根据实验教材自己补充,包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。) 三、主要仪器设备 1.实验材料:水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。 2.设备与仪器:研钵、水浴锅、栓模等。 四、实验步骤、操作过程 (根据实验过程填写,必须列出处方。) 实验1:实验书132页置换价的测定,包括A.纯基质栓的制备;B.含药栓的制备。注意:1、栓模使用肛门栓模(圆锥形);2、乙酰水杨酸用水杨酸代替;半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。 实验2:实验书133页甘油栓的制备。注意:1、采用【处方二】制备;2、栓模采用肛门栓模(圆锥形)。 实验3:实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备。注意:1、栓模使用教学用阴道栓模(鸭舌形);2、处方量放大5倍。 五、实验结果与分析 实验1:测定水杨酸的置换价,将实验结果记录于表1-1中,并计算置换价DV 纯基质栓 含药栓 (计算置换价DV) 实验2、3 :栓剂的制备,将实验结果记录于表1-2中,并评价其质量 表2 各栓剂质量检查结果

栓剂的制备

栓剂的制备 栓剂的基本概念:栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。 特点:常温下为固体,体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中;可发挥局部作用或全身作用。 一、目的要求 1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。 二、实验原理 栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成,栓剂的制法有三种:热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种,而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。(甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。) 三、实验器材 仪器:研钵,玻棒,药匙,烧杯,小刀,栓模,蒸发皿,水浴,冰浴,电炉,分析天平,崩解度测定仪。 材料:硝酸咪康唑,甘油,明胶,水,液体石蜡,碳酸钠,硬脂酸,蒸溜水四、配制处方 (一)甘油栓 甘油 27g――――――主药 干燥Na 2CO 3 0.7g――――――反应生产钠皂(水溶性基质) 硬脂酸 2.7g――――――反应生产钠皂(水溶性基质)蒸馏水 3.3ml――――――溶剂 制成肛门栓3粒

五、操作步骤 1.处理栓模:清洗,涂上液状石蜡润滑剂后,倒置,备用。 2.称取干燥Na 2CO 3 0.2g,于蒸发皿中,加1ml蒸馏水溶解。 3.加甘油(相对密度1.25)8g,混合后,置水浴上加热。 4.缓缓加入硬脂酸细粉0.8g,随加随搅拌,待泡沸停止,溶液澄明,停止加热。 5.将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中,共注3枚。 6.放冷、用刀削去溢出部分,启模、取出即得。 六、栓剂的质量评价 (一)融变时限 取栓剂3粒,在室温放置1h后,按片剂崩解时限的装置和方法(各加挡板一块)检查,除另有规定外,脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形,水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。 (二)质量差异 取栓剂10粒,精密称定质量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的质量,每粒的质量与平均粒重相比较,超出质量差异限度的药粒不得多于1粒,并不得超出限度的1倍。 栓剂质量差异限度 七、注意事项 1. 制备甘油栓时,水浴要保持沸腾,且蒸发皿底部应接触水面。 2. 硬脂酸细粉应少量分次加入,与碳酸钠充分反应,直至溶液澄明、皂化反应完全时,才能停止加热。

酊剂及糖浆剂的制备实验报告

浸出剂的制备 一、实验目的 1、通过实验操作掌握浸出制剂的原理和制法 2、掌握溶解法制备酊剂的方法 掌握糖浆剂的制备方法,熟悉含糖量的测定方法 二、实验原理 1、浸出剂 (1)定义:指用适宜的溶剂和方法浸提饮片中有效成分,直接或再经一定的制备工艺过程而获得的可供内服或外用的一类制剂 (2)浸出制剂的分类: a、水浸出制剂:汤剂、合剂、口服液等 b、含糖浸出制剂:糖浆剂、煎膏剂等 c、含醇浸出制剂:酒剂、酊剂、流浸膏剂等 d、无菌浸出制剂:中药注射剂等 e、其它浸出制剂:颗粒剂、片剂、浓缩丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等 (3)常用浸出方法:煎煮法、浸渍法、回流法、渗漉法、水蒸气蒸馏法等 2、酊剂 (1)定义:指饮片用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成 附:a、酊剂多供内服,少数外用

b、酊剂不加糖或蜂蜜矫味和着色 c、含有毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片的10g;其它酊剂每100ml应相当于原因片的20g (2)制备方法: a、浸渍法:选用适宜浓度的乙醇用浸渍法提出药材的有效成分后制备成酊剂 b、渗漉法:将药材用乙醇渗漉出有效成分后制备成酊剂 c、溶解法:用于化学药物的配置 d、稀释法:以浓酊剂、浓浸膏为原料,用适宜乙醇稀释至规定浓度,静置12小时以上,过滤即得 3、糖浆剂 (1)定义:含有提取物的浓蔗糖水溶液 附:a、糖浆剂含着糖量应不低于45% b、糖浆剂中的糖主要用于矫味 (2)分类 a、单糖浆:是蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为85%(g/ml)或64.72%(g/g)。 附:1)可供配制含药糖浆、矫味、作不溶性成分的助悬剂和片、丸剂的粘合剂 2)作矫味时,一般用20%,小儿用药为20~40% b、药用糖浆:是含药或药材提取物的浓蔗糖水溶液,具有相应的治疗作用。

药剂学实验指导——栓剂的制备

实验十九 栓剂的制备 实训目的 能用热熔法制备栓剂。 实训器材 药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。 器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。 实训指导 热熔法制备栓剂工艺流程如下: 甘油栓的制备(视频—甘油栓的制备) 1.方法步骤 [处方] 甘油 20ml 硬脂酸 1.6g 碳酸钠 0.6g 蒸馏水 3 ml 共制 10枚 [制法] (1)取蒸馏水置于蒸发皿内,加干燥碳酸钠搅拌到溶解。 (2)加入甘油,混合后置水浴上加热,缓缓加入硬脂酸细粉,边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。 (3)将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中,至少微溢出模口为度。 (4)冷却成型,用软膏刀削除溢出的基质,脱模,即得。 2.注意事项 (1)硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应,生成的硬脂酸钠,反应式为: 2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ? 2C 17H 35COONa+CO 2?+H 2O 硬脂酸钠具刺激性,与甘油较高的渗透压,能增加肠的蠕动而呈现通便之效,为润滑性泻药,用于便秘。直肠给药,一次1枚。

(2)栓模在使用前应擦净,并在模内涂润滑剂液状石蜡。但液状石蜡过多会影响栓剂成型(尖端缺失),过少则栓剂难以脱模。 (3)注模应一次完成,连续不能间断,否则所制栓剂有断层;基质应微溢出模口,冷却收缩时,栓剂才不会有凹陷。 (4)注模前应将栓模预热到80℃左右,注模后应缓慢冷却,避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。 3.质量检查 外观及重量差异检查,方法见教材栓剂的制备和质量检查),并将检查结果记录于表19-1中。

甘油栓的制备-实验报告

甘油栓的制备 摘要本实验以甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料,按照相应比例,采用热熔法,在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应制备10枚甘油栓,最终得到10枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。 关键词甘油栓甘油硬脂酸无水碳酸钠 Abstrac t In the present study glycerin, stearic acid, sodium carbonate without water, water is for raw materials. In accordance with the corresponding proportion, on the melt method, stearic acid and sodium carbonate without water happen saponification reaction to be 10 glycerin bolt.Finally we obtained 10 bullet form, complete ,smooth glycerin suppository . Key Glycerin suppository Glycerin stearic acid sodium carbonate without water 甘油栓主要由甘油与肥皂或明胶配制而成。使用时塞入肛门刺激直肠壁, 反射性地引起排便, 起到温和的通便作用。甘油栓因其作用温和,疗效显著,无毒副作用,短时间内即可促进排便,所以得到大家的青睐[1]]. 1.材料与方法: 1.1 材料DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(重庆高教)栓模(十粒) 烘箱研钵药匙烧杯托盘天平玻棒蒸发皿小刀丙三醇(分析纯)无水碳酸钠硬脂酸液体石蜡水 1.2方法 1.2.1处方甘油40g,无水碳酸钠1g,硬脂酸3.5g,水5ml. 1.2.2制备方法由于制模时会存在损失,因此取制15粒栓的量。将1g无水碳酸钠用5ml水在蒸发皿内溶解完全后,加入40g甘油,再缓慢加入硬脂酸,并随加随搅,直至混合液变澄明,倒入事先已预热的栓模内,于室温下放冷,刮掉栓模表面的废 弃物,取出子弹头状的甘油栓. 2.结果与讨论: 2.1 结果成功制得10枚甘油栓,外观光滑完整,未出现分层破裂和表面粗糙的情况。但所得甘油栓硬度较硬,且颜色不够白,带一点黄色。 重量差异 最低限度:2.263475g 最高限度:2.630525g 仅有一粒超过限度,因此本次甘油栓的重量差异检查符合药典规定。 2.2 讨论 硬脂酸作为硬化剂,虽然较于最常用处方的硬脂酸4%减少到3.5%,但硬度仍然较硬,分析原因有可能是皂化过程不完全,硬脂酸为完全转化为硬脂酸钠。2010 版的《中国药典》中的处方用硬脂酸钠直接和甘油经过加热、溶解、混合制备,避免了硬脂酸和碳酸钠的皂化反应过程,提高了栓剂的质量[3]]。至于出现黄色,是由于制备过程中使用的试管夹本身带黄色,污染了蒸发皿内的混合液。 实验完成后,甘油栓出现了“出汗”的现象,可以加入一定量的明胶进行调节,如每100g中加入12g明胶,加入明胶也可以对其硬度进行调节[1]。当然,甘油作为水溶性药物,完全可以采用明胶做基质,在加入适量的硬脂酸钠做为硬

药剂实验报告内容

实验一 混悬剂的制备及F 值测定 一、实验目的:①掌握混悬剂的一般制备方法;②掌握沉降容积比的概念和测定方法。 二、实验材料:氧化锌,甘油,甲基纤维素,阿拉伯胶,蒸馏水,95%乙醇; 电子天平,研钵,具塞刻度试管,普通试管,试管架,试管夹,烧杯,量筒,滴管 三、实验原理: Stokes 定律: ()ηρρ92212g r V -= 式中V-沉降速度,r-粒子半径,ρ1-粒子密度,ρ2-介质密度,η-混悬剂的粘度,g-重力加速度。 沉降容积比:F= H/ H 0(0~1),F 值越大,则混悬剂越稳定 四、实验内容 1.处方: 2.操作步骤: 取四个具塞刻度试管,按上述处方配制四种氧化锌混悬液。 (1)处方1和处方2:在试管中先放入少量水,然后分别加入0.5g 氧化锌,分别分次加入处方中的其它成分,最后加蒸馏水至10ml 刻度。 (2)处方3和处方4:在试管中先放入少量水,分别加入甲基纤维素与阿拉伯胶,需不断震荡至全溶,然后加入0.5g 氧化锌,最后加蒸馏水至10ml 刻度。 (3)沉降容积比测定:将上述4个装混悬液的试管,塞住管口,同时振摇相同次数(或相同时间:2分钟)后放置,分别按表2时间记录沉降物的高度H (ml 或mm ),计算沉降容积比,结果填入表2。根据表2数据,绘制各处方的沉降曲线。 五、实验结果: 1.沉降容积比测定结果: 02.根据表2数据,以H/H 0 (沉降容积比)为纵坐标,时间为横坐标,绘制出四个处方沉降曲线(在一个坐标图里),比较几种助悬剂的助悬能力。 六、结果分析讨论 哪个处方的混悬剂最稳定,分析原因。

实验二 乳化植物油HLB 值测定 一、实验目的: 1.掌握乳剂的一般制备方法。 2.熟悉测定油乳化所需乳化剂的HLB 值的方法。 二、实验原理 混合乳化剂HLB 值计算: n n n W W W W HLB W HLB W HLB HLB +++?++?+?ΛΛΛΛ212211= 混 三、实验材料:司盘-80,吐温-80,植物油,蒸馏水; 电子天平,研钵,具塞刻度试管,普通试管,试管架,试管夹,烧杯,量筒,滴管 四、实验内容 1.处方: 植物油 5ml 混合乳化剂 0.5g 蒸馏水 加至10ml 2.操作步骤: ⑴制备混合乳化剂:按公式将司盘-80(HLB=4.3)和吐温-80(HLB=15)的用量计算出并填于表1中,并制备混合乳化剂,每种制备5g ⑵测定最佳HLB 值:取 4支具塞刻度试管,各加入植物油5ml ,分别加入不同HLB 值的混合乳化剂0.5g ,加蒸馏水至10ml ,加塞,同时振摇2分钟,即成乳剂,按表2,于不同时间测定水层高度,并记录。 表2 乳剂稳定性测定(水层高度:ml ) 3.五、结果分析与实验体会 实验三 液体石蜡乳剂与石灰搽剂的制备及质量评定 一、实验目的 1.掌握不同类型乳剂的制备方法。 2.掌握乳剂类型的鉴别方法。 3.熟悉检验乳剂稳定性常用的考察方法。 二、实验材料:液体石蜡,阿拉伯树胶粉,植物油,氢氧化钙,苏丹Ⅲ,亚甲蓝,蒸馏水; 电子天平,研钵,普通试管,试管架,试管夹,烧杯,量筒,锥形瓶,水浴锅,显微镜(玻 片),离心机,刻度离心管,冰箱,具塞刻度试管,滴管 三、实验内容 (一)液体石蜡乳的制备 1.处方 液体石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 蒸馏水加至30ml

栓剂的制备与分析

项目任务书一、项目描述 、材料清单

三、项目实施过程 (一)任务实施: (一)任务实施: 1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在课业报告中加以描述。 2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在课业报告中加以描述。 3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案,在课业报告中详细描述配制过程。 4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在课业报告中详细描述检查过程。 5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。 6、选择包装容器,并设计药品标签。 7、将粉针剂包装,并贴上自己手工绘制的药品标签。 &每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。 9、本小组同学集体给本组工作评分,并给其他小组评分。 (二)具体任务实施 任务一:详述栓剂的组成和类型? 栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质,如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质,如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用;另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥,均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求,以便制成合格的栓剂。 栓剂因施用的腔道不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形,球形或卵形等;尿道栓一般为棒形。 任务二:栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程? 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种,而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下:

药剂设计性实验

药剂设计性实验一、项目描述及材料清单。

二、实施过程 (一)任务实施: 1、查找资料,了解栓剂的组成和类型?并在实验报告中加以描述。 2、查找资料,明确栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程,并在报告中加以描述。 3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案,在报告中详细描述配制过程。 4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计,在报告中详细描述检查过程。 5、思考栓剂时操作要点,并预先考虑实验注意的事项。 6、选择包装容器,并设计药品标签。 7、根据药事管理学课本设计药品包装盒,书写药品说明书。 (二)具体任务实施 任务一:详述栓剂的组成和类型? 栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质,如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质,如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用;另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥,均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求,以便制成合格的栓剂。 栓剂因施用的腔道不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形,球形或卵形等;尿道栓一般为棒形。 任务二:栓剂制备方法有哪些?通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程? 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种,而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下:

任务三:栓剂的制备 [处方] 吲哚美辛 1.0g 半合成脂肪酸甘油脂 20g 吐温80 1.0g 冰片0.1g(创新点:冰片具有抑菌、抗炎的作用,有助于缓解痔疮患者的症状) 硬脂酸细粉 0.5g 制成肛门栓 20枚 1.纯基质栓的制备:取半合成脂肪酸约10.0g置蒸发皿内,移置60度水浴上加热熔化后,注入涂过润滑剂的栓模中,冷却固化后消去溢出部分,脱模,得完整的纯基质栓数枚,用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量,每枚栓剂的平均重量为G(g)G=1.6 2.含药栓的制备:称取研细的吲哚美辛粉末(100目)3g置小研钵中,另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中,于水浴上加热,至基质2/3熔化时,搅拌至全溶,将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀,冷却片刻,然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化,削去溢出部分,脱模,得完整的含药栓数枚,擦去润滑剂后称重,每枚含药栓平均重量为M(g),含药栓每个栓的平均含药量为W。M=1.7,W=0.75 3.置换价(f)的计算:将上述实验所得的值代入式f=W/G-(M-W),得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中W为每粒栓剂中主药的含量;G为每粒纯基质栓剂的重量;M为每粒含药栓剂的重量。F=0.95 3.基质的计算:将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价,再代入式 E=G-W/F计算出每枚栓剂所需基质量,并得出20枚栓剂需要的基质量。E=0.95基质量 =0.95*20 本实验取基质(半合成脂肪酸甘油脂)20g 栓剂的制备:将冰片融于乙醇中,称取研细的吲哚美辛1.0g与吐温80 1.0g,混匀,在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中,搅拌均匀。称取计算量的半合成脂肪酸酯,置蒸发皿内于60℃水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g,随加随搅拌,待泡沸停止,溶液澄明,2/3基质溶解,停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中,冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分,启模、取出即得吲哚美辛栓剂

药剂学实验指导——栓剂的制备

实验十九栓剂的制备 实训目的 能用热熔法制备栓剂。 实训器材 药品甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。 器材上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。 实训指导 热熔法制备栓剂工艺流程如下: 甘油栓的制备(视频一甘油栓的制备) 1方法步骤 [处方]甘油20ml 硬脂酸 1.6g 碳酸钠0.6g 蒸馏水 3 ml 共制10枚 [制法] (1 )取蒸馏水置于蒸发皿内,加干燥碳酸钠搅拌到溶解。 (2 )加入甘油,混合后置水浴上加热,缓缓加入硬脂酸细粉,边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。 (3)将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中,至少微溢出模口为度。 (4 )冷却成型,用软膏刀削除溢出的基质,脱模,即得。 2 .注意事项 (1)硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应,生成的硬脂酸钠,反应式为: 2C i7H35COOH+Na 2CO3 2C i7H35COONa+CO2 +H2O 硬脂酸钠具刺激性,与甘油较高的渗透压,能增加肠的蠕动而呈现通便之效,为润滑性 泻药,用于便秘。直肠给药,一次1枚。 (2)栓模在使用前应擦净,并在模内涂润滑剂液状石蜡。但液状石蜡过多会影响栓剂成型(尖端缺

失),过少则栓剂难以脱模。 (3)注模应一次完成,连续不能间断,否则所制栓剂有断层;基质应微溢出模口,冷却收缩时,栓剂才不会有凹陷。 (4)注模前应将栓模预热到80 C左右,注模后应缓慢冷却,避免冷却过快影响成品的 硬度、弹性和透明度等。 3.质量检查 外观及重量差异检查,方法见教材栓剂的制备和质量检查),并将检查结果记录于表19-1 中。

药剂实验

实验一软膏剂的制备 一、实验目的 掌握软膏剂(乳剂型基质)的一般制备方法。 二、实验指导 软膏剂系指药物与适量基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。常用的软膏基质根据其组成可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。 软膏剂主要用于局部疾病的治疗,如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用要求混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放至表皮或经表皮渗入表皮下组织,一般并不期望产生全身性作用。不同类型软膏剂基质的作用特点: (1)油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松,减低组织的致密性,形成孔隙,增加了药物在角质层的扩散系数,故油脂性基质增加药物的透皮吸收,但多数情况下,烃类基质中药物释放最差。 (2)乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发,故其引起的水合作用较油脂性基质弱。但由于乳剂型基质中加有表面活性剂,一般有利于药物的释放和穿透,故此类基质特别是O/W型基质中药物的释放和透皮吸收是三类基质中最快的。由于基质中水分的存在,使其增强了润滑性,易于涂布。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。值得注意的是O/W型基质制成的软膏在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时,其吸收的分泌物可重新透入皮肤(反向吸收)而使炎症恶化,故需正确选择适应证。 (3)水溶性基质易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,能耐高温不易霉败。多数情况下此类基质中药物的释放也较快。但由于其较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用,故用于皮肤常有刺激感,且久用可引起皮肤脱水干燥感。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。 制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔融法和乳化法,可根据药物与基质的性质选用适宜方法。 软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效,可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半透膜(玻璃纸)到达接受介质(如水)的速度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏剂中药物的释放一般遵循Higuch公式,即药物的累积释放量M与时间t的平方根成正比,即: M=kt1/2 药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。 k值的大小反映了软膏剂中药物的释放的快慢,k值越大,释放越快。 释放度测定方法:以双氯酚酸钾软膏剂为例。 凝胶(如琼脂或明胶)扩散法和微生物法也可用来比较不同基质中药物的释放性能。琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质,将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面,放置一定时间后,测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度,运用Lockie经验式: H2=DT 式中,H—扩散距离(mm),D—扩散系数(mm2/h),T—扩散时间(h),以H2对T作图,得到一条通过原点的直线,其斜率即为D。D值反映了软膏剂释药能力的大小。 微生物法用于抑菌药物软膏,将细菌接种于琼脂平板培养基上,在平板上打若干个大小相同的孔,填入软膏,经培养后测定孔周围抑菌区大小。 三、实验内容与操作 (一)实验材料与设备 1、实验材料水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油、薄荷油、称量纸、蒸馏水。 2、设备与仪器蒸发皿、100ml烧杯、药勺、药物天平、玻璃棒、恒温水浴锅、移液管(2ml)、量筒(10ml和50ml)、乳钵。 (二)实验部分 1. 处方 水杨酸 3.0g 十六醇 3.0g 硬脂酸 6.0g 硬脂酸甘油酯 2.0g 液体石蜡7.5g 白凡士林 2.5g 对羟基苯甲酸乙酯0.05g

实验7 栓剂的制备

实验十三栓剂的制备 一、实验目的要求 1.掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。 2.熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。 3.了解置换值在栓剂制备中的应用。 二、实验指导 1.栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂,其形状和重量根据腔道不同而异。目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。 2.栓剂中的药物与基质应充分混合均匀,栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性,熔点应接近体温(约37℃),塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用。 3.栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等;水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。为利于脱摸,使栓剂外观光洁,制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。常用的润滑剂有:脂肪性基质选用软皂、甘油、95%乙醇混合制成溶液(三者比例为1:1:5);水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 4.栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种,可按基质和药物的性质选择制法。目前生产上以热熔法应用最广泛,水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种,热熔法制备栓剂的工艺流程为:基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。 5.制备栓剂时环境应洁净,用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌,原料和基质也应根据使用部位,按卫生学的要求,进行相应的处理。 6.栓剂中药物的处理与混合,油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中;中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合;或先加少量水溶解,再以适量羊毛脂吸收后与基质混合;难溶性固体药物,一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时,可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。

栓剂的制备实验报告doc

栓剂的制备实验报告 篇一:栓剂的制备实验报告 栓剂的制备 一、实验目的要求 1、学习栓剂的制备方法。 2、了解阿司匹林栓起作用的原理。 二、实验仪器与设备 1、仪器:电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒 2、设备:冰箱、栓模 三、实验原理 1、概念:饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能融化、软化或溶化于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 2、栓剂的基质:主要分为油脂性基质和水溶性基质。 A、天然油脂:a、可可豆脂:常温下为黄白色 固体,可塑性好,无刺激性,能与多种药物配 伍使用,熔点为:31~34℃,遇体温即能融化; b、香果脂; c、乌桕脂 (1)油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯:本次实验用

合成脂肪酸甘油酯 C、氢化植物油 甘油明胶:实验室一般不用。 (2)水溶性基质聚乙二醇类 泊洛沙姆 (3)乳剂型基质:硬脂酸钠 3、制法:栓剂的制备有三种方法:搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主 工艺流程为:熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附:润滑剂的选择:对于油脂性基质的栓剂,用亲水性润滑剂,如硬脂酸钾;对于水溶性或亲水性基质的栓剂,则用油类润滑剂,如液状石蜡或植物油。 四、实验内容 1、处方分析 (1)处方:混合脂肪酸甘油酯10g 乙酰水杨酸3g 制成肛门栓5枚 (2)性状:本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治:适用于各种便秘,尤其适用于小儿及年老体弱者 (4)用法用量:每次肛门内塞一支,保留半小时后上厕

栓剂的制备

栓剂的制备 一、实验目的 1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点 2、掌握置换价测定方法及应用 3、熟悉栓剂基质的分类和应用 4、了解栓剂的质量评价 二、实验原理 1、栓剂的定义和分类 栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施药腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓;因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。栓剂既可以发挥局部作用,也可以发挥全身作用。目前,常用的栓剂有肛门栓(直肠栓)和阴道栓。肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形,阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。 2、栓剂的一般质量要求 栓剂中的药物与基质应混合均匀,外形完整光滑,常温下应为固体,但塞入腔道遇体温时,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,发挥局部或全身作用;应无刺激性,有适宜的硬度,以便于使用、包装、贮藏。 3、栓剂基质的种类 栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯,水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。在栓剂的处方中,根据不同目的可加入相应的附加剂,如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。 4、栓剂的制备工艺 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。其中热熔法最为常用,其制备工艺见图。 为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出,模孔内侧应涂润滑剂,对水溶性基质涂油溶性润滑剂,如液状石蜡;油溶性基质涂水溶性润滑剂,如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。 5、置换价 为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确,需预测药物的置换价(f)。置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。即f=药物密度/基质密度。当基质和药物的密度未知时,可用式计算:f= W /G-(M-W) 一、栓剂的定义 栓剂(Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 二、栓剂的分类 按给药途径分类不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位,栓剂的性状和重量各不相同,一般均有明确规定。 1、肛门栓肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g,长3-4cm,儿童约1g。其中以鱼雷形较好,塞入肛门后,因括约肌收缩容易压入直肠内。肛门栓中药物只能发挥局部治疗作用。 2、阴道栓阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状,每颗重量约2-5g,直径1.5-2.5cm,其中以鸭嘴形的表面积最大。 3、尿道栓有男女之分,男用的重约4g,长1-1.5cm;女用重约2g,长0.60-0.75cm。

栓剂的制备

吲哚美辛栓和甘油栓的制备 (广西中医药大学南宁 530022) 摘要:目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料,按照相应比例,采用热熔法,在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果吲哚美辛栓外观完整光滑,色泽为乳白色,圆锥形,硬度适宜。栓剂的置换值f=1.36,需基质的理论值用量M=1.067g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。 关键词:栓剂热熔法熔融法重量差异限度 Preparation of indomethacin suppository and glycerin suppository Huang Huan (Guangxi Medical University, Nanning 530022) Abstract: Objective To investigate the characteristics of various types of suppository base and applicable. Preparation of suppositories master Rerong process. Determination and suppository preparation grasp replacement value in the application. Indomethacin suppository preparation methods indole [2] is the use of hot-melt method. Glycerin suppository prepared from glycerol, stearic acid, anhydrous sodium carbonate and water as raw materials, in accordance with the corresponding proportion of hot-melt method, in a water bath, and anhydrous sodium stearate to saponification reaction. The results indomethacin suppository complete smooth appearance, color is white, conical, appropriate hardness. Suppositories replacement value f = 1.36, the theoretical value of the amount

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