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聚乙二醇应用指南

聚乙二醇应用指南
聚乙二醇应用指南

聚乙二醇系列应用指南

一、PEG的性质

PEG最突出的特性是它具有与各种容积的广泛相容性,广泛的年度范围和吸湿性。

PEG也具有良好的润滑性、热稳定性并以低毒性、难挥发性、很前的颜色深受欢迎。

低分子量PEG的吸湿性和乙二醇差不多。但当分子量增加时其吸湿性很快降低,PEG4000和PEG6000得吸湿性很低,但对温度仍很敏感。为了得到广泛的吸湿性,可以通过PEG间的混合或PEG与乙醇的混合而得到。

PEG在水中的溶解性很大,液体PEG可以以任何比例雨水混溶,甚至高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上,PEG溶液属非离子性。

PEG可溶于乙醇、乙醛、烷醇酰胺、氨化物、胺、氯化烃、芳香烃、酯、乙二醇酯、乙二醇醚酯、酮、有机酸、酸酐和苯酚等多种有机溶剂中。一般来说,多高分子量PEG其溶解度和溶解能力比较低,但随着温度的升高,其溶解度和溶解能力都得到提高,所以,中等加热可以迅速提高固体PEG的溶解度。但是,PEG不容于脂肪族碳氢化合物和石油醚中。

二、PEG在工业中的应用

在很多应用场合,PEG却被用作中间体或助溶剂来使用。

1.医药工业

PEG由于无毒,可配成各种溶剂和润滑剂,他在医药工业中够广泛的应用。

PEG在医药工业中的应用主要包括以下方面:

(1)软膏基质

适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度(如等量PEG300和PEG1500混合),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。它的优点是:

●PEG不能引起皮肤过敏,而且稳定不变质。

●由于PEG在水中的溶解性,用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物

上除去。

●由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤,同时它的低

色泽时期存在不显得明显。

●软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。

●由于PEG产品的吸水性,PEG药膏有清洁、干燥表面的作用,而被用

于处理发炎、渗出液体及皮炎等。

●由于PEG于其他物质有良好的相溶性,所以PEG药膏基质是医治皮肤

外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的,也可通过调整药

剂和软高基质的配比来保证其实用结果。

●由于PEG不电解,所以其PH值可调节到任何要求值。

●PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。

(2)栓剂基质

由于较高的水溶性和较宽的熔点范围,PEG1000—4000单独使用或混配可

以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。

使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。

(3)液体制剂

由于PEG是很好的溶剂和增溶剂,他们被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。

(4)片剂制造

由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。

此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。

2.化妆品行业

(PEG4000和PEG6000)在化妆品配方中作为中性成分的优点主要来自优良的水溶性、不挥发性、非油脂性、良好的与皮肤的亲和性、浅色泽和低毒性。由于PEG的稠度(粘度)和吸湿性随分子量变化而变化,所以对每一用途都可以造出比较适合分子量的PEG、混有PEG的高霜、溶液、手用膏霜,具有如润滑皮肤而不粘接的性质。

在所有化妆品配方中应用PEG,还具有耀华稳定性好何不破坏其中的有机微生物营养素的特点。

PEG在化妆品中的应用:

(1)PEG可做除臭剂和增香剂的不挥发载体、香精的中性固着剂、指甲油除去剂的蒸发阻滞剂、化妆品配方增溶剂(如唇膏)。作为无毒无污染添加

剂、PEG被用来调整牙膏配方稠度,而言长期贮存期。PEG还可作为洗发剂、洗面剂、刮脸剂和脱毛剂的稠度调整剂。

(2)PEG可做前、后修面剂的非油脂润滑剂和喷发剂中的柔软剂抗静电剂。(3)在制皂工业中,PEG作为辅助助剂布景可以用为乳化助剂,可塑性促进剂,而且形成形状鲜明;此外,使用PEG可以保留肥皂的香味,纺织肥皂干裂、破碎。同时,颗改进肥皂的泡沫性,从皮肤表面洗去后感到愉快。(4)PEG还是片状浴室清洗剂、洗发纪、假牙清洗剂的结合剂。

3.涂料和油墨

可以用PEG为基质代替水质乳化涂料。低分子量PEG可以提供比较好的分散性,而高分子量PEG可以提供比较好的成膜性质,在任何场合,用PEG为基质的涂料都比用水为基质的涂料抗水性好,同时可以提高末的光泽度,减小气味,使用方便。

PEG和PEG酯还作为分散及应用与普通PV A乳化涂料,高分子量PEG在涂料剥离剂中被做蒸发阻滞剂。

由于良好的溶解性和润滑性,PEG在油墨中用途很广。PEG还可用于蜡纸、印泥和圆珠笔油墨中。

4.纺织工业

PEG和PEG酯在纺织工业中用途很广。主要用作洗涤剂、柔软剂、润滑剂、抗静电剂、分散剂、染料载体、空气调节剂和后整理剂。

5.橡胶和软木制品

PEG与橡胶又很强的结合力而又不使橡胶降解,加之PEG低挥发性和高闪电的性质,使PEG在橡胶工业中得到广泛应用。

主要包括:

(1)用作橡胶和聚氨酯制品脱膜剂、松动剂。如用于:鞋底、鞋跟和散热软管等。当一件艺术品成型后,PEG可以很快使其与模具分开。

(2)把胶乳压在纤维表面和胶乳凝固的润滑剂。

(3)在SRB橡胶中添加PEG可以防止橡胶失活。

(4)在软木和海绵中,由于PEG的低挥发性和吸水性,PEG是很好的增溶塑剂,同时,还可以保持水分。

6.树枝和塑料

由于PEG的水溶解性,在树脂中掺入PEG可以很大地改善树脂性能。这些树脂包括醇酸树脂,甲基丙烯酸树,聚氨酯树脂和天然树脂。

用PEG代替甘油可以提高树脂的韧度,对于虫胶(紫胶),PEG可以产生一种不被酸沉淀的水溶性树脂。在聚氨酯树脂中加入PEG可以提高其强度和弹性,同时使树脂表面有明亮的光泽。

在树脂涂料中,低分子量PEG很容易溶解树脂而高分子量PEG则可改善树脂干膜性能。

用PEG代替乙二醇可以制备不饱和聚酯树脂,而PEG脂肪酸是用于聚乙烯树脂和其他树脂很好的增塑剂。

PEG在塑料工业中是作为辅助助剂使用的,如:挤压成型时的润滑剂。膜具成型时的剥离剂。

PEG酯是PVC皮带中很好的抗静电剂。PEG其他的优点是其良好的高温稳定性,低毒性和与PVC制品的良好的混溶性。

7.金属加工

PEG在金属加工业中已经取代一些材料得到应用,他们的水溶性使得他们在空心铸件中很有应用价值。

PEG在金属加工过程中是很好的润滑剂,而他们的低挥发性可以作为低温焊料的助溶剂、焊剂;高分子量的PEG则是很好的结合剂。

8.造纸和包装工业

PEG300在赛璐璐带的制造过程中是特别的增塑剂和柔软剂。低水含量高润滑性的纸张的生产可以用PEG来达到目的。

PEG还可以用作包装纸板的增塑剂,可以代替一些包装粘接剂中用的常用的增塑剂。

9.化学工业

所有PEG都是重要的化工原料中间体,特别是在非离子表面活性剂制造中,如:PEG共聚物和PEG酯的生产。

PEG酯是通过PEG与脂肪酸反应形成的,他们有着广泛的用途。

具体包括:

(1)食品乳化剂;

(2)纺织工业用油剂的乳化剂;

(3)农药、医药和化妆品中的乳化剂;

(4)塑料工业中的分散剂和润湿剂;

(5)清洗剂的分散剂和润湿剂。

10.其他用途

PEG在其他方面的主要用途如下:

(1)灰尘清洁剂;

(2)使温度大约在200摄氏度以下导热油;(3)超软聚氨酯泡沫添加剂;

(4)陶瓷模具的增塑剂;

(5)农业杀虫剂的载体和溶剂;

(6)酚类的络合剂。

甘露醇应用指南

甘露醇应用指南 导读:甘露醇是我们临床应用非常多的一种药物,今天我们来看甘露醇在应用于降低颅内压的一些问题。甘露醇的降颅压作用,不仅是单纯的利尿,而且主要在于造成血液渗透压增高,使脑组织的水分吸入血液,从而减轻脑水肿、降低颅内压。一般在静脉注射后20分钟内起作用,2-3小时降压作用达到高峰,可维持4-6小时。常用剂量为0.25-0.5 g/kg.次成人一次用量。但多年的临床实践证明,甘露醇除了能引起低钾,诱发或加重心衰,血尿、肾功不全、肾功衰竭及过敏反应外还具有下列并发症:⑴ 使脑水肿加重甘露醇脱水降颅压有赖于血脑屏障(BBB)的完整性,甘露醇只能移除正常脑组织内的水分,而对病损的脑组织不仅没有脱水作用,而且由于血脑屏障破坏,甘露醇可通过破裂的血管进入病灶区脑组织内,造成病灶内脑水肿形成速度加快,程度加重。对于脑缺血患者,由于缺血区血管的通透性增强,甘露醇分子易由血管内进入缺血区细胞间隙,同时由于甘露醇不能够被代谢,过多的积聚导致逆向渗透,从而使缺血区水肿加重。临床动物试验也证实5次以前有降低脑压,减轻脑水肿作用。5-7次后水肿反而加重。⑵ 颅内压反跳明显当血液内的甘露醇经肾脏迅速排出后血液渗透压明显降低从 而使水分从血液内向脑组织内移动颅内压重新升高。⑶ 颅

内再出血加重以往的观点认为脑内出血是一个短暂的过程 大约为30-40分钟,随着血凝块的出现而停止;但随着影象学的不断发展和CT、MRI应用于临床后发现,大约有38%的脑出血患者的血肿在发病后24小时内,尤其是在6小时内继续扩大其扩大范围是约为33%。除了与机体本身的因素外,主要与不恰当的使用甘露醇有关。甘露醇造成再出血的主要原因为①甘露醇使血肿外的脑组织脱水后,可使血肿-脑组织间的压力梯度迅速加大,脑组织支撑力下降,从而使早期血肿扩大;②另一方面由于甘露醇将脑组织液迅速吸收入血液内发生短时的高血容量,使血压进一步升高,加重活动性脑出血。其脱水剂的应用原则是:(1)根据病人的临床症状和实际需要,决定脱水剂的用量和用法。并密切观察颅内压的动态变化,调整治疗方案,做到有效控制,合理用药。 (2)有意识障碍者,提示病灶范围较大,中线结构已受影响,可给予20%甘露醇125毫升,静脉滴注,q4-6h,并观察病情和意识障碍的动态改变,注意用药后症状是否缓解,以便调整用量和用药间隔时间。(3)若病人昏迷程度加深,腱反射和肌张力逐渐降低,出现对侧锥体束征或去大脑强直样反应时,为病灶扩大或中线结构移位加重的征象。除应给予20%甘露醇250毫升静脉滴注,进行积极的脱水治疗外,并应加用速尿40 mg,并可短期内加用地塞米松10~20毫克静脉滴注,每日1~2次,以上两药可同时或交替应用。(4)临床

聚乙二醇

聚乙二醇 系列产品无毒、无刺激性,味微苦,具有良好的水溶性,并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等,在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。 中文名 聚乙二醇 英文名 Polyethylene glycol 别称 α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物等 化学式 HO(CH?CH?O)nH CAS登录号 25322-68-3 EINECS登录号 200-849-9

目录 .1不同名称 .2常用分类 .3物化性质 .?化学结构 .?化学性状 .?配伍性 .?配伍禁忌 .4产品分类 .5主要用途 .6常用规格 .7特别提示 .8安全信息 .9贮运 .10产品成员 .不同名称 中文名:聚乙二醇中文别名:α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物;乙二醇聚氧乙烯醚;聚氧化乙烯(PEO-LS);聚乙二醇400;聚乙二醇12000;聚乙二醇6000;聚乙二醇2000;AC52 常用分类 Polymers;医药中间体;Optimization Reagents;Protein Structural Analysis;X-Ray Crystallography;Cosmetic Ingredients & Chemicals;Gas Chromatography;Packed GC; Stationary Phases;分散剂、载体、压片剂、成型剂;分离剂;食品添加剂;抄纸过程中的化学品;化工助剂;造纸化学品 物化性质

熔点64-66℃ 沸点>250℃ 密度 1.27 g/mL at 25℃ 蒸气密度>1 (vs air) 蒸气压<0.01 mm Hg ( 20℃) 折射率n 1.469 闪点270℃ 储存条件2-8℃ 溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, colorless form waxy solid 敏感性Hygroscopic Merck 147568 稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. NIST化学物质信息Polyethylene glycol(25322-68-3) EPA化学物质信息Poly(oxy-1,2-ethanediyl), .alpha.-hydro-.omega.-hydroxy- (25322-68-3) 化学结构 HO(CH2CH2O)n H,由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而成。 化学性状 依相对分子质量不同而性质不同,从无色无臭黏稠液体至蜡状固体。分子量200~600者常温下是液体,分子量在600以上者就逐渐变为半固体状,随着平均分子量的不同,性质也有差异。从无色无臭粘稠液体至蜡状固体。随着分子量的增大,其吸湿能力相应降低。本品溶于水、乙醇和许多其它有机溶剂。蒸气压低,对热、酸、碱稳定。与许多化学品不起作用。有良好的吸湿性、润滑性、粘结性。无毒,无刺激。平均分子量300,n=5~5.75,熔点-15~8℃,相对密度1.124~1.130。平均分子量600,n=12~13,熔点20 ~25℃,闪点246℃,相对密度1.13 (20℃)。平均分子量4000,n=70~85,熔点53~56℃。 在一般条件下,聚乙二醇是很稳定的,但在120℃或更高的温度下它能与空气中的氧发生作用。在惰性气氛中(如氮和二氧化碳),它即使被加热至200~240℃也不会发生变化,当温度升至300℃会发生热裂解。加入抗氧化剂,如质量分数为0.25%~0.5%的吩噻嗪,可提高它的化学稳定性。它的任何分解产物都是挥发性的,不会生成硬壳或粘泥状的沉淀物。 聚乙二醇为环氧乙烷水解产物的聚合物,无毒、无刺激性,广泛应用于各种药物制剂中。低分子量的聚乙二醇毒性相对较大,综合来看,二醇类的毒性相当低。局部应用聚乙二醇特

神经内科 神经外科 甘露醇 用法

神经内外科甘露醇用法转载 在重症脑梗塞和脑出血的急性期,由于缺血或出血后脑水肿造成颅内压急剧增高,随时危及病人的生命,因此,降颅压治疗显得尤为重要。由于目前缺乏详细的降颅压治疗临床指南,基层医院的急诊科或神经科医生有时对选择何种降颅压药物?如何更合理地使用降颅压药物感到困惑。 临床上最常应用的是高渗脱水治疗,简单实用,其目的是使脑组织脱水,减少正常脑组织的容积,为成功治疗赢得时间。从开始用药到颅内压降低的潜伏期通常需要几分钟,往往在2 0~60分钟颅内压下降至最低限度。颅内压下降的程度和持续时间取决于:(1)能够引起皱缩的剩余正常脑组织的容积;(2)血脑屏障破坏所占的比例;(3)用药前颅内的初压力;(4)使用的降颅压药物剂量和给药速度。 甘露醇和甘油果糖是临床上最常选用的降颅压药物,两者各有利弊。甘露醇是单糖,在体内不被吸收,代谢上无活性,绝大多数以原形从肾脏排出,是渗透性利尿剂。它通过提高血浆胶体渗透压,使脑组织内水分进入血管内,脑组织体积相对缩小而达到降颅压目的,降颅压速度快。快速静脉注射后15分钟内出现降颅压作用,30~60分钟达到高峰,可维持3~8小时,半衰期为100分钟。因此,根据病人病情每日可用3~6次,每次用量按0.25~1.0g/kg 酌情给药(250ml含50g)。甘露醇最大的副作用是引起肾功能损害,甚至导致急性肾功能不全;同时由于影响水电解质的重吸收,大量电解质从尿液中丢失,使血电解质发生紊乱。对立即需要降颅压的病人,如果没有肾功损害和心功能障碍的客观证据,应首选甘露醇。甘露醇可迅速发挥降压效果,对急性脑疝的抢救非常有效,但停药后会很快出现反跳(颅内压又恢复到用药前的水平),需要重复使用。由于甘露醇必须快速滴入才能发挥降颅压疗效,对一些心功能不全的病人,可以给1/3或1/2量的甘露醇,但降颅压作用的持续时间可能会相应缩短。 令临床医生困惑的是,在甘露醇的药物说明书上清楚地写着“活动性脑出血者禁用”。换句话说,在脑出血的超急性期禁用甘露醇。我们有多少位医生在抢救脑出血导致脑疝的危急时刻,先看一眼药物说明书?为了挽救病人生命我们需要立即降颅压,不用甘露醇用什么?没有任

脑出血患者应用甘露醇的注意事项

脑出血患者应用甘露醇的注意事项 甘露醇应用指南(转贴)以下是临床甘露醇应用指南,希望对大家有点帮助。甘露醇做临床上为高渗透压性脱水剂,无毒性,作用稳定。甘露醇静脉注入机体后,血浆渗透压迅速提高主要分布在细胞外液,仅有一小部分(约为总量的3%)在肝脏内转化为糖元,绝大部分(97%)经肾小球迅速滤过,造成高渗透压,阻碍肾小管对水的再吸收;同时它能扩张肾小动脉,增加肾血流量,从而产生利尿作用。所以甘露醇对机体的血糖干扰不大对患有糖尿病的患者仍可应用。由于血浆渗透压迅速提高形成了血-脑脊液间的渗透压差,水分从脑组织及脑脊液中移向血循环,由肾脏排出。使细胞内外液量减少,从而达到减轻脑水肿、降低颅内压目的。甘露醇也可能具有减少脑脊液分泌和增加其再吸收,最终使脑脊液容量减少而降低颅内压。此外,甘露醇还是一种较强的自由基清除剂,能较快清除自由基连锁反应中毒性强、作用广泛的中介基团羟自由基,防止半暗区组织不可逆性损伤而减轻神经功能损害,降低血液粘稠度,改善循环,故近年已将甘露醇作为神经保护剂用于临床[。甘露醇的降颅压作用,不仅是单纯的利尿,而且主要在于造成血液渗透压增高,使脑组织的水分吸入血液,从而减轻脑水肿、降低颅内压。一般在静脉注射后20分钟内起作用,2-3小时降压作用达到高峰,可维持4-6小时。常用剂量为0.25-0.5克/kg.次成人一次用量。但多年的临床实践证明,甘露醇除了能引起低钾,诱发或加重心衰,血尿、肾功不全、肾功衰竭及过敏反应外还具有下列并发症:⑴使脑水肿加重:甘露醇脱水降颅压有赖于BBB的完整性,甘露醇只能移除正常脑组织内的水分,而对病损的脑组织不仅没有脱水作用,而且由于血脑屏障破坏,甘露醇可通过破裂的血管进入病灶区脑组织内,造成病灶内脑水肿形成速度加快,程度加重。对于脑缺血患者,由于缺血区血管的通透性增强,甘露醇分子易由血管内进入缺血区细胞间隙,同时由于甘露醇不能够被代谢,过多的积聚导致逆向渗透,从而使缺血区水肿加重。临床动物试验也证实5次以前有降低脑压,减轻脑水肿作用。5-7次后水肿反而加重。⑵颅内压反跳明显:当血液内的甘露醇经肾脏迅速排出后血液渗透压明显降低从而使水分从血液内向脑组织内移动颅内压重新升高。⑶颅内再出血加重:以往的观点认为脑内出血是一个短暂的过程大约为30-40分钟,随着血凝块的出现而停止;但随着影象学的不断发展和CT、MRI应用于临床后发现,大约有38%的脑出血患者的血肿在发病后24小时内,尤其是在6小时内继续扩大其扩大范围是约为33%。除了与机体本身的因素外,主要与不恰当的使用甘露醇有关。甘露醇造成再出血的主要原因为①甘露醇使血肿外的脑组织脱水后,可使血肿-脑组织间的压力梯度迅速加大,脑组织支撑力下降,从而使早期血肿扩大;②另一方面由于甘露醇将脑组织液迅速吸收入血液内发生短时的高血容量,使血压进一步升高,加重活动性脑出血。其脱水剂的应用原则是:(1)根据病人的临床症状和实际需要,决定脱水剂的用量和用法。并密切观察颅内压的动态变化,调整治疗方案,做到有效控制,合理用药。(2)有意识障碍者,提示病灶范围较大,中线结构已受影响,可给予20%甘露醇125毫升,静脉滴注,q4-6h,并观察病情和意识障碍的动态改变,注意用药后症状是否缓解,以便调整用量和用药间隔时间。(3)若病人昏迷程度加深,腱反射和肌张力逐渐降低,出现对侧锥体束征或去大脑强直样反应时,为病灶扩大或中线结构移位加重的征象。除应给予20%甘露醇250毫升静脉滴注,进行积极的脱水治疗外,并应加用速尿40mg,并可短期内加用地塞米松10~20毫克静脉滴注,每日1~2次,以上两药可同时或交替应用。(4)临床症状较轻,病人神志清楚,无剧烈头痛、呕吐,眼底检查未见视乳头水肿者,尤其是腔隙性脑梗死或小灶脑梗死可暂不用脱水剂。(5)脱水剂一般应用5~7天。但若合并肺部感染或频繁癫痫发作,常因感染、中毒、缺氧等因素,而使脑水肿加重,脱水剂的应用时间可适当延长。应用脱水剂的过程中,既要注意是否已达到了脱水的目的,又要预防过度脱水所造成的不良反应,如血容量不足,低血压,电解质紊乱及肾功能损害等总结1:用药时机不推荐甘露醇用作预防脑水肿。对甘露醇的使用时机还

肝功能诊疗指南

肝衰竭诊疗指南 中华医学会感染病学分会肝衰竭与人工肝学组 中华医学会肝病学分会重型肝病与人工肝学组 肝衰竭(liver failure)是临床常见的严重肝病症候群,病死率极高。多年来,各国学者对肝衰竭的定义、分类、诊断和治疗等问题不断进行探索,但迄今尚无一致意见。2005年美国肝病学会发布了对急性肝衰竭处理的建议[1],国内迄今尚无肝衰竭的诊治指南。为适应临床工作需要,规范我国肝衰竭的诊断和治疗,中华医学会感染病学分会和中华医学会肝病学分会组织国内有关专家,制订了我国第一部《肝衰竭诊疗指南》(以下简称《指南》)。 本指南的制定遵守了循证医学原则,借鉴了国内外最新研究成果,力求与国际接轨。其中推荐意见所依据的证据共分为3个级别5个等级,文中以括号内斜体罗马数字表示本《指南》旨在指导医生对肝衰竭的诊治作出比较合理的决策,并非强制性标准。鉴于肝衰竭是由多种病因引起的复杂的病理生理过程,本指南不可能包括或解决肝衰竭诊治中的所有问题。因此,在针对某一具体患者时,临床医生应参照本指南,并充分了解本病的最佳临床证据和现有的医疗资源,在全面考虑患者的具体病情及其意愿的基础上,制订合理的诊治方案。随着对肝衰竭诊断、治疗的研究逐渐加深,本《指南》将根据最新的临床医学证据不断更新和完善。 一、肝衰竭的定义和病因 (一)定义 肝衰竭是多种因素引起的严重肝脏损害,导致其合成、解毒、排泄和生物转化等功能发生严重障碍或失代偿,出现以凝血机制障碍和黄疸、肝性脑病、腹水等为主要表现的一组临床症候群。 (二)病因 在我国引起肝衰竭的主要病因是肝炎病毒(主要是乙型肝炎病毒),其次是

药物及肝毒性物质(如酒精、化学制剂等)。在欧美国家,药物是引起急性、亚急性肝衰竭的主要原因;酒精性肝损害常导致慢性肝衰竭 [2]。儿童肝衰竭还可见于遗传代谢性疾病(表1)。 表1 肝衰竭的病因 二、肝衰竭的分类和诊断 (一)分类 根据病理组织学特征和病情发展速度,肝衰竭可被分为四类:急性肝衰竭(acute liver failure, ALF)、亚急性肝衰竭(subacute liver failure, SALF)、慢加急性(亚急性)肝衰竭(acute-on-chronic liver failure, ACLF)和慢性肝衰竭(chronic liver failure, CLF)。急性肝衰竭的特征是起病急,发病2周内出现以Ⅱ度以上肝性脑病为特征的肝衰竭症候群;亚急性肝衰竭起病较急,发病15日~26周内出现肝衰竭症候群;慢加急性(亚急性)肝衰竭是在慢性肝病基础上出现的急性肝功能失代偿;慢性肝衰竭是在肝硬化基础上,肝功能进行性减退导致的以腹水或门脉高压、凝血功能障碍和肝性脑病等为主要表现的慢性肝功能失代偿[3-7]

聚乙二醇作用和用途

聚乙二醇作用和用途: 产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而,作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质,滴丸、片剂的载体,成型剂和针剂中的溶剂等,均有着极为广泛的应用。 质量标准:CP2000标准 包装规格:液体产品用50公斤/塑料桶,固体片状和粉末状产品用20公斤/纸箱。 贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥片。 药用聚乙二醇(PEG)400 外观(25℃):无色粘稠液体凝点(℃):— 溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液 粘度40(m㎡/s):37~45 平均分子量:380~420 PH值:4~7 乙二醇或二甘醇:≤% 炽灼残渣(%):≤ 砷盐(ppm):≤3 重金属(ppm):≤5 包装规格:50公斤/塑料桶质量标准:cp2000 贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。 主要用途:由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。针剂、滴眼液等液体制剂,此外PEG400的广泛的粘度范围、吸湿性使其在软胶囊的制作中应用也很广泛 药用聚乙二醇(PEG)600 外观(25℃):无色粘稠液体或呈半透明蜡状软物凝点(℃):— 溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液 粘度40(m㎡/s):56~62 平均分子量:570~630 PH值:4~7 乙二醇或二甘醇:— 炽灼残渣(%):≤ 砷盐(ppm):—

肝硬化诊疗指南

肝硬化诊疗指南 【诊断要点】 (一)病史采集 1.详细询问患者有无慢性肝病病史。 如病毒性肝炎,酒精性肝病,寄生虫感染,药物及工业中毒,遗传代谢性疾病如Wilson病,血色病等。 2.仔细注意临床表现为乏力,纳差,右上腹不适等。 (二)体格检查:失代偿期:主要是慢性肝功能减退和门脉高压所致的两大症侯群。肝功能减退表现为乏力纳差,腹胀,皮肤色素沉着,肝掌,蜘蛛痣和面部毛细血管扩张等;门脉高压主要是腹水,脾大,侧肢循环建立的表现如胃食道静脉曲张,腹壁静脉显露等。 (三)辅助检查 1.血常规:代偿期常正常,失代偿期常有轻重不等贫血;脾亢时白细胞和血小板计数减少。 2.尿常规:多正常,失代偿期可出现胆红素及尿胆原增加。

3.肝功能试验:代偿期多正常或轻度异常;失代偿期血清胆红素和结合胆红素均有升高。总胆固醇低于正常;白蛋白降低,球蛋白升高,白/球比显著降低;蛋白电泳示白蛋白减少,gama球蛋白升高;凝血酶原时间有不同程度延长。 4.免疫学及病原学检查:血清免疫蛋白带增高,常以lgG最显著;肝炎病毒标志物因病因不同,而分别呈阳性; 5.超声显像:可显示肝脏形态学改变,如大小,肝叶比例,肝表面不平等;脾脏常增大;门脉高压症还可见肝脏内血管及肝外门脉及其属支的扩张;腹水时可见腹腔积液。 6.CT显像临床诊断困难时,CT图像有助于更早诊断肝硬化。其表现同B超显像。 7.食道X钡餐检查:可见静脉曲张时的X线表现:如虫蚀样或蚯蚓状充盈缺损,胃底静脉曲张时可见菊花样充盈缺损。 8.内镜检查:可直接观察食道和胃底静脉曲张的部位及程度,阳性率高于X线钡餐;

9.肝组织活检通过肝活检及病理学检查,可早期诊断肝硬化和肝硬化程度及肝细、变性坏死的情况,准确诊断肝硬化。 (四)诊断与鉴别诊断 1.肝功能损害及门脉高压的症状及体征。 2.结合辅助检查结果,其中血清白蛋白浓度降低及?-球蛋白增高,是诊断肝硬化肝功能损害的重要依据。 3.病因根据:慢性肝炎,长期酗酒,血吸虫病等。 鉴别诊断 1.早期肝硬化须与慢性肝炎鉴别。 2.失代偿期肝硬化腹水患者须与结核性腹膜炎、腹膜肿瘤、卵巢肿瘤、缩窄性心包炎、慢性下腔静脉阻塞综合征、慢性肝静脉阻塞综合征等鉴别。 3.肝硬化脾肿大者须与有脾肿大的血液病、早期血吸虫病、慢性疟疾等鉴别。 4.肝硬化肝肿大者应与原发性肝癌、血液病等引起的肝大相鉴别。

聚乙二醇在药剂学方面的应用

聚乙二醇在药剂学方面的应用综述 摘要本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述,同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。 关键词聚乙二醇(PEG)药剂学应用 引言 聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是一种pH中性,无毒,水溶性较高的亲水聚合物,其呈线性或支化链状结构。聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物,由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性,聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1]。 目前,聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域,本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述。 聚乙二醇由于其聚合度差异,分子量通常在200~35 000之间,其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。总的说来,在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂,药物附加剂或辅料,增塑剂和致孔剂,药物载体,修饰材料和渗透促进剂等[2,3]。由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途,不仅如此,聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用,如临床、生化和药用植物等方面[4]。 下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例阐述。 1.聚乙二醇用作药物溶剂 PEG200~PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂,可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用,故可用作为注射用溶剂[3]。如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂,安全稳定,贮放2a保持性质不变。另有研究表明,以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂,其稳定性优于Span80处方[2]。 2.聚乙二醇作为附加剂或辅料 2.1 潜溶剂 聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂,提高难溶性药物的溶解度,个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用,如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3],也就提高了药物在水中的溶解度。 2.2 黏合剂和润滑剂 PEG4000、PEG6000是片剂中常用的水溶性黏合剂和润滑剂,用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒,其成形性好,片剂不变硬,适合于水溶性与水不溶性物料的制粒[3]。饶光玲[5]等进

聚乙二醇

摘要 越来越多的蛋白质多肽类药物被应用于人类疾病的治疗,与其它合成化学药物相比,它们有易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性等缺点。化学修饰作为一种新兴技术,能改善上述不良特性。本文主要优化合成了一种PEG修饰剂——mPEG.NHs,采用牛血清白蛋白BsA和溶菌酶作为模式蛋白对其修饰条件进行了优化,并用层析法分离修饰后蛋白质。 mPEG.NHS的合成主要通过两个反应得到,第一步是mPEG同丁二酸酐之间的酯化反应,得到mPEG—SA,第二步是mPEG—SA同NHS(N.羟基硫代琥珀酰亚胺)反应,在脱水剂DCCI(N.N’一二己基碳二亚胺)的催化下得到mPEG.NHS。 通过优化反应条件使得mPEG的转化率和mPEG.NHs的纯度都得到提高。优化后反应条件分别为:n1酯化反应采用毗啶为催化剂,酸醇比为10:I,反应时间3 h;f2)脱水反应时间25h,温度400C反应物摩尔比mPEG.sA:NHS为1:2.5。优化后的两步反应的转化率分别为60.1%和56.O%。 mPEG—NHS修饰蛋白质在不同的反应条件下得到不同修饰率的蛋白质,优化反应条件后能得到更高氨基修饰率的修饰产物。最佳修饰反应条件为:反应时间10min,蛋白质和修饰剂质量比为1:5,采用pH=9.O的硼砂缓冲液,在优化条件下可得到修饰率为47.5%的产物。 由于修饰反应得到的蛋白质溶液中含有连接有修饰剂的蛋白质和未连接修饰剂的蛋白质,可通过层析的方法将它们分离开。溶菌酶修饰产物采用seDhadex G.75凝胶层析和Deae.sepharose CL-6B阳离子交换层析相结合的方法:BsA 修饰产物采用sephadex G.100和Q.SeDharose阴离子交换层析相结合的方法。用sDs.PAGE电泳检测分离产物,证明未修饰的蛋白质同被修饰的蛋白质被分离开来。 关键词:PEG修饰化学修饰合成优化分离层析

国家基本药物临床应用指南doc

附件1 《国家基本药物临床应用指南》培训参考大纲 (化药部分) (一)目的 掌握《指南》中各系统、章节疾病概述、诊断要点、药物治疗和注意事项等内容。 需要掌握的内容主要为基层医疗机构常见病、多发病和需要现场及时抢救的急诊与危重症,这些疾病与病症可以利用基本药物进行处理;通过学习需要全面掌握这些疾病的诊断与治疗,熟练应用基本药物处理这些疾病。 熟悉内容主要包括较为复杂,可以利用基本药物进行初步处理的疾病,在进行初步处理后,需要及时转上级医疗机构处理;通过学习能够利用基本药物对这些疾病进行初步处理,并适时转上级医院进一步处理。 了解的内容大多较为复杂或疑难,处理与基本药物有关,但诊治需要更为全面的检查和更多药物,基层医疗机构多不能独立处理。 (二)授课学时及重点内容(26学时) 第一章急诊及危重症和第十一章急性中毒(2学时) 1.掌握:猝死和心肺复苏、高血压危象、急性左心衰、动物咬蜇伤、中暑、 淹溺、电击伤、鼠药中毒、有机磷杀虫剂中毒、急性酒精中毒; 2.熟悉:休克、破伤风、亚硝酸盐中毒、苯二氮卓类中毒; 3.了解:糖尿病急性病发症、氰化物中毒、阿片类药物中毒、瘦肉精中毒。 第二章感染性疾病(3学时) 1.掌握:上呼吸道病毒感染、流行性感冒、急性化脓性扁桃体炎、急性气管 支气管炎、慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎、急性膀胱炎、肾盂 肾炎、细菌性食物中毒、细菌性痢疾、猩红热、肠道寄生虫病; 2.熟悉:化脓性脑膜炎、流行性脑脊髓膜炎、病毒性肝炎、伤寒和副伤寒、 霍乱、阿米巴病、败血症、百日咳、钩端螺旋体病、血吸虫病、华支睾吸 虫病、肺吸虫病;

3.了解:急性脓胸、肺脓肿、感染性心内膜炎、新型隐球菌脑膜炎、结核性 脑膜炎、流行性乙型脑炎、流行性出血热、炭疽、黑热病、绦虫病、囊虫 病、包虫病。 第三章呼吸系统疾病(2学时) 1.掌握:支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、支气管扩张症、咯血; 2.熟悉:慢性肺源性心脏病、急性呼吸衰竭; 3.了解:肺血栓栓塞症 第四章消化系统疾病(3学时) 1.掌握:急性胃炎、慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁返流性胃炎、 胃食管返流病、消化性溃疡、便秘、肠易激综合征、功能性消化不良、急 性胰腺炎、消化道出血、; 2.熟悉:药物性肝病、肝硬化、酒精性肝病、溃疡性结肠炎、慢性腹泻; 3.了解:食道喷门粘膜撕裂综合征、应激性溃疡、幽门梗阻、非酒精性脂肪 性肝病、慢性胰腺炎; 第五章心血管系统疾病(3学时) 1.掌握:高血压病、冠心病、风湿性心脏病; 2.熟悉:高血压心脏损害、高血压肾脏损害、心脏神经症、心力衰竭; 3.了解:心肌病、心包炎、心肌炎; 第六章血液系统疾病(1学时) 1.掌握:缺铁性贫血、过敏性紫癜; 2.熟悉:特发性血小板减少性紫癜、巨幼细胞性贫血 第七章内分泌和代谢性疾病(2学时) 1.掌握:糖尿病、甲状腺功能亢进症; 2.熟悉:甲状腺功能减退症、骨质疏松症、高脂血症、高尿酸血症和痛风; 3.了解:骨软化症和佝偻病、肾上腺皮质功能减退症、男性性腺功能减退症;第八章神经系统疾病和第九章精神障碍(2学时)

甘露醇的性质与应用

40  牙 膏 工 业 T OOTHP ASTE I N DUSTRY 第十九卷第四册 2009年10月 甘露醇的性质与应用 陈为民 (黑龙江省轻工科学研究院150010) 摘 要:阐述了甘露醇的性质,介绍了甘露醇在医药、食品、日用化学等领域的应用及发展前景。 关键词:甘露醇 性质 应用 1 产品概述 甘露醇(Mannit ol )又称D -甘露糖醇,分子式C 6H 14O 6,分子量182.17,是一种人们熟悉的六元 醇,与山梨醇为同分异构体。它是一种不吸湿、无臭、白色或无色的结晶粉末,密度1.489,熔点166~168℃,沸点290~295℃(在0.4~0.467kPa 下),旋 光度+23~+24。 甘露醇具有令人愉快的甜味,其甜度为蔗糖的0.55~0.65倍,具有多元糖醇的通性。 最早发现甘露醇存在于南瓜、蘑菇、洋葱与海藻等植物中。在自然界中广泛存在于海藻及某些水果、树木中。具有优良的止咳化痰功能的杮饼,其表面的白色粉末就是甘露醇。我们熟悉的褐藻的一种———海带中,常常含有10%~20%的甘露醇,于海带表面的白色粉末就是由甘露醇与盐类构成的。新鲜蘑菇中约含有1%。可以说,在自然发展历史上,甘露醇是最早进入人们生活的一种功能性糖醇。 在功能性糖醇中,甘露醇是唯一一种不易吸潮的六元糖醇,同时具有甜度适宜、热量低、无毒副作用等特点。在人体生理代谢中,它与其他功能糖醇一样,具有与胰岛素无关,不提高血糖值,不致龋齿等特点,可用作糖尿病人、肥胖病人的甜味剂。 目前,世界上工业生产甘露醇主要有两种工艺,一种是以海带为原料,在生产海藻酸盐的同时,将提碘后的海带浸泡液,经多次提浓、除杂、离交、蒸发浓缩、冷却结晶而得;一种是以蔗糖和葡萄糖为原料,通过水解、差向异构与酶异构,然后加氢而得。 我国利用海带提取甘露醇已有几十年的历史, 这种工艺简单易行,但受到原料资源、提取收率、气候条件、能源消耗等限制,长期以来,其发展受到制约。20世纪我国的甘露醇年产量始终未超过8000吨。我国的合成法工艺在20世纪80年代开始试验、90年代问世,时间不长,但由于其具有不受原料限制、适合大规模生产等优点,已经取得了长足的发展。 甘露醇本身是一种极好的功能性糖醇,其应用已经有几十年的历史。但过去受到产量与价格的限制,甘露醇的应用受到相当的约束。随着合成法甘露醇技术的发展,开展新的应用领域,特别是在食品上的应用,具有重要意义。 2 甘露醇在医药上的应用 甘露醇作为一种六元糖醇,除具有性质稳定、生理代谢不需要胰岛素等特点外,还具有自己独特的生理性能。甘露醇进入体后,可以自由地从肾小球滤过,且肾小管对甘露醇的重吸收极有限,在药理学上无活性,在人体内也很少代谢,也不易通过毛细血管进入组织。 在向体内注射甘露醇后,甘露醇分子只能在血管中流动,使组织与血管内系统产生渗透梯度,促进液体从组织流向血管,迅速提高血浆渗透压,使组织中过多的水分向血浆转移,然后通过肾脏排泄系统排出体外,达到利尿排水的作用。甘露醇是最好的渗透性利尿剂与脱水剂,能预防和治疗急性肾损伤,防治水肿与脑内压、眼内压升高,对防治脑水肿、青光眼有重要作用。因此在临床上有较大量的作用。甘露醇对肾小管的主要作用在于抑制水份的重吸

甘露醇应用指南

甘露醇应用指南 20%的甘露醇是六碳多元醇,其分子量为163是尿素的三倍,PH值为5-7。为高渗透压性脱水剂,无毒性,作用稳定。 甘露醇静脉注入机体后,血浆渗透压迅速提高主要分布在细胞外液,仅有一小部分(约为总量的3%)在肝脏内转化为糖元,绝大部分(97%)经肾小球迅速滤过,造成高渗透压,阻碍肾小管对水的再吸收;同时它能扩张肾小动脉,增加肾血流量,从而产生利尿作用。所以甘露醇对机体的血糖干扰不大对患有糖尿病的患者仍可应用。由于血浆渗透压迅速提高形成了血-脑脊液间的渗透压差,水分从脑组织及脑脊液中移向血循环,由肾脏排出。使细胞内外液量减少,从而达到减轻脑水肿、降低颅内压目的... 点击进入>> 精读以上应用指南后,结合临床实践,总结了四点与大家分享。 1、用药过早——反而加重出血 甘露醇用药时间不宜过早,要根据病情而决定最好的使用时机。尽管在甘露醇的禁忌症中明确注明:颅内活动性出血者禁用(开颅手术,有脑疝迹象除外),然而在绝大多数情况下,只要怀疑脑出血或脑梗死时,现场急救的医务人员都会立即应用20%甘露醇去降颅压。这样做的后果是甘露醇同时使血肿以外的组织脱水,并使血肿-脑组织间的压力梯度增大,从而促使血肿扩张或加重活动性出血。根据临床观察,假如自发性脑出血后6小时后开始使用甘露醇,其血肿增大的发生率显著低于即刻使用甘露醇的患者.可见,甘露醇治疗急性脑梗塞确有疗效,但疗效的好坏程度与使用甘露醇的时间早晚不成比例。 2、用量过大——徒增不良反应

甘露醇用量不宜过大,要从小剂量开始使用。在临床上,推荐在颅内压>2.7kpa时开始使用甘露醇。但甘露醇的应用最好在颅内压监测下,从小剂量开始调整用药。在实际的临床应用中,我们发现125m的甘露醇和250ml的甘露醇的降颅压效果没有明显区别。而药物剂量过大反而容易导致脑疝形成和医源性过度降颅压而引起的不良后果。 3、速度过快——进入恶性循环 甘露醇静点速度不宜过快,应该根据个体情况适量调整,但输入速度最好<15ml/min。输入速度过快,短时间内血容量剧增,引起一过性血压升高,可致头痛、视力模糊,甚至急性肾功能损害。甘露醇静点速度过快,可使内环境的平衡系统破坏,引起电解质的紊乱又加重肾功能的损害,最终导致渗透性肾病(又称甘露醇肾病)。快速静脉输入还可加速血脑屏障的破坏,加重局部脑水肿,形成恶性循环。 4、时间过长——导致肾功能衰竭 甘露醇应用时间不宜过长,应根据患者情况及时停药。在我们这里,曾经出现过因为甘露醇应用时间过长而使肾小管变性及堵塞,最后死于肾功能衰竭的病例。总结发现,绝大多数病人虽然入院前肾功能正常,但是静脉注射甘露醇3天后可出现肾脏损害。 总之,如果在临床工作中,注意以上几个方面,那么脑水肿加重和急性肾功能衰竭的临床发生率并不高。正确的做法是在使用甘露醇的过程中,随时观察并记录病人的神志、瞳孔变化以及神经系统的生理和病理体征,及时发现颅内压的情况以及是否有脑疝的形成。另外,查看尿量、尿的颜色,并检测尿常规、肾功能等,能及时发现肾功能损害,还要注意维持水电解质平衡。 经验

神经外科甘露醇的应用

神经外科甘露醇的应用(3) 甘露醇的滴速 滴速越快,血浆渗透压就越高,脱水作用就越强,疗效会越好。然而要注意患者的基础疾病。有心、肾功能不全的患者,滴速过快可能导致致命疾病的发生。短暂的血容量升高可能引起急性心功能不全;过多的利尿可导致有效血容量不足,可引起血粘稠度增高,会引起急性心肌梗死、脑梗塞。过快的滴速可能对肾功能有损伤作用。 一般要求在20min内滴完。要根据每个患者的不同情况而定。 甘露醇的应用时间 一般7±3d,个别严重者14±3d 。 甘露醇应用时程长(>3d)会导致其脱水效果逐渐下降。 甘露醇的不良反应 内环境紊乱,水电解质失衡。 急性肾功能衰竭,多并发血尿,及时发现停药后多可逆转。 输注时血管刺激性较强,输注静脉出现疼痛、发红等变化,并发静脉炎,应及时予热敷、硫酸镁湿敷等处理。甘露醇加温输入方法,可控制静脉炎症状。 输注中发生渗漏,严重时可致局部皮肤坏死。一旦发生渗漏,需及时处理,可采取50%硫酸镁局部湿敷、0.01%酚妥拉明溶液浸湿纱布湿敷、烫伤膏外敷等措施,可改善微循环,消除水肿,防止组织坏死。如外渗伴有局部淤血,可普鲁卡因局部封闭注射,可降低局部血管的脆性,从而减轻或阻止液体的外渗及疼痛反应,缓解血管痉挛,改善缺血缺氧状态,有利于渗出物的吸收,减轻局部损伤。如处理不及时,超过24h多不能恢复,对已发生局部缺血,严禁使用热敷,因热敷可使局部组织温度升高,代谢加快,氧耗增加,加重组织坏死。 过敏反应:过敏反应少见,偶见哮喘、皮疹,甚至致死。需及时停药,抗过敏对症用药治疗。 当给药速度过快时,部分患者会出现头痛、眩晕、心律失常、畏寒、视物模糊和急性肺水肿等不良反应,伴有心功能不全者易诱发心衰。 甘露醇应用的并发症 使脑水肿加重:甘露醇脱水降颅压有赖于BBB的完整性,甘露醇只能移除正常脑组织内的水分,而对病损的脑组织不仅没有脱水作用,而且由于血脑屏障破坏,甘露醇可通过破裂的血管进入病灶区脑组织内,造成病灶内脑水肿形成速度加快,程度加重。对于脑缺血患者,由于缺血区血管的通透性增强,甘露醇分子易由血管内进入缺血区细胞间隙,同时由于甘露醇不能够被代谢,过多的积聚导致逆向渗透,从而使缺血区水肿加重。临床动物试验也证实5次以前有降低脑压,减轻脑水肿作用。5-7次后水肿反而加重。 颅内压反跳明显:当血液内的甘露醇经肾脏迅速排出后血液渗透压明显降低从而使水分从血液内向脑组织内移动颅内压重新升高。 颅内再出血加重:以往的观点认为脑内出血是一个短暂的过程大约为30-40分钟,随着血凝块的出现而停止;但随着影象学的不断发展和CT、MRI应用于临床后发现,大约有38%的脑出血患者的血肿在发病后24小时内,尤其是在6小时内继续扩大其扩大范围是约为33%。除了与机体本身的因素外,主要与不恰当的使用甘露醇有关。甘露醇造成再出血的主要原因为①甘露醇使血肿外的脑组织脱水后,可使血肿-

聚乙二醇系列产品在生物医学领域的应用

聚乙二醇系列产品 中文名:聚乙二醇 中文别名:α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物;乙二醇聚氧乙烯醚;聚氧化乙烯聚乙二醇400;聚乙二醇12000;聚乙二醇6000;聚乙二醇2000 CAS:25322-68-3 EINECS号:203-473-3 分子式:HO(CH2CH2O)nH 分子量:697.611 聚乙二醇系列产品无毒、无刺激性,具有良好的,并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及等,在化妆品、制药、化纤、、塑料、造纸、、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。分散剂、载体、压片剂、成型剂;分离剂;食品添加剂;抄纸过程中的化学品;化工助剂;造纸化学品聚乙二醇为环氧乙烷水解产物的聚合物,无毒、无刺激性,广泛应用于各种药物制剂中。低分子量的聚乙二醇毒性相对较大,综合来看,二醇类的毒性相当低。局部应用聚乙二醇特别是黏膜给药可导致刺激性疼痛。在外用洗剂中,本品能增加皮肤的柔韧性,并具有与甘油类似的保湿作用。大剂量口服可出现腹泻。在注射剂中,最大的聚乙二醇300浓度约为30%(V/V),浓度大于40%(V/V)可出现溶血现象。 随着分子量的提高,其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降,而凝固点、相对密度、闪点和粘度则相应提高。对热稳定,与许多化学品不起作用,不水解。 配伍性 聚乙二醇是非离子型的水溶性聚合物,它能与许多极性较高的物质配伍,对低极性的物质配伍性差,相对分子质量低的聚乙二醇配伍性较好。聚乙二醇可与蛋白、氧化淀粉、硝基纤维素、聚醋酸乙烯酯和玉米朊配伍或部分配伍。与蜂蜡、蓖麻油、明胶、阿拉伯胶,矿物油、橄榄油和石蜡等不互溶。 配伍禁忌 1、液态和固态级别的聚乙二醇和某些色素不能配伍; 2、可使抗菌素的活性降低,特别是青霉素和杆菌肽; 3、羟苯酯类的防腐剂可因聚乙二醇的络合使防腐效果减弱; 4、酚、鞣酸、水杨酸可使其软化和液化; 5、磺胺类和地蒽酚与其作用可变色; 6、与山梨醇配伍可生成沉淀。 产品分类产品可以分为医药级,化妆品级,食品级和工业级等几种系列。被广泛应用于食品、制药、饲料、个人护理品、化学等行业的生产,是业内闻名和值得信赖的品牌。 主要用途聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妆品工业和制药工业中的应用很广泛。由于聚乙二醇兼有很多优良的性质:水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性、润滑性和使皮肤润湿、柔软、有愉快用后感等。可选取不同相对分子质量级分的聚乙二醇改变制品的粘度、

聚乙二醇在药物制剂中的应用

聚乙二醇在药物制剂中的应用 聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇,系环氧乙烷与单乙二 醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200~35 000之间,PEG 的性质随分子质量而变化,目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000等。 药物溶剂 PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 用于软胶囊剂 软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。由于低分子质量PEG 能与水混溶,故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂,如硝苯地平软胶囊。目前,软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400 等)分散介质中包制而成。另有报道,水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用 用于注射剂 由于PEG200~PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用,故可作为注射用溶剂。单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见,如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600作为溶剂,可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用;盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂,安全稳定,贮放2 a 保持不变。但一般多用混合溶剂(潜溶剂),如以V (PEG300): V(苯甲醇): V (丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为5 % 黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂,此2 种注射液经肌肉注射后,与体液接触即在局部析出药物沉淀,形成药物仓库,逐渐从组织中释放,具有长效作用,售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。 用于滴眼剂 研究表明,以PEG400 为溶剂,可制成吲哚美辛滴眼剂。对此滴眼剂进行的稳定性研究结果表明,PEG400 处方优于Span80 处方。另外,PEG 可作为滴眼剂中的增稠剂,增加粘度,使药物在眼内停留时间延长,从而增加药效,减少刺激作用。 润滑剂与粘合剂 PEG4 000、PEG6 000是片剂中水溶性润滑剂的典型代表,在片剂处方中可直接加入适量聚乙二醇进行整粒,也可将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,润滑效果不变。利用聚乙二醇制得片剂的崩解和溶出不受影响,可提高主药在胃内的溶解性,最终有助于增加生物利用度。近年来,聚乙二醇在片剂中的使用越来越广泛,它们不仅可用作润滑剂,还可作为粘合剂,以PEG4 000最为常用。如以PEG4 000为粘合剂(熔点较低,在高速搅拌下呈熔融态),α -乳糖为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,硬脂酸镁为润滑剂,采用熔融制粒法可制备卡马西平速释片 另外对于热不稳定药物,若采用PEG4 000为粘合剂,可在干燥状态下进行粉末直接压片,效果较为理想。市售商品主要有痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片等。 药物载体 PEG 随分子量的增加则由液体逐渐呈半固体至固体,熔点也随之升高。由于PEG 对人体无毒无害,亦无致畸,致癌和基因突变等副作用,且可增加某些药物的溶出速率,提高药物的生物利用度,故是最常用的水溶性载体之一。 基质 PEG 是一类亲水性基质,其性质稳定,对皮肤无刺激性,而具有润滑性,故广泛应用于软膏剂、栓剂、凝胶剂、滴丸剂、乃至胶囊剂。如水硫软膏基质系由PEG300 与PEG4 000质量比为2:1 时于70 ℃水浴熔合而成。复方磺胺甲噁唑(SMZ)栓以m(PEG6 000) : m(PEG4 000):m(水)=57:33:10 为基质,其融变时限和体外药物溶出速率均优于可可豆酯、半合成脂肪酸酯等基质。以PEG 为基质,加入主药和一些药物赋形剂可制备水凝胶剂,如氯硝西泮水凝胶,擦在病人身体上可使药物快速透过皮肤进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。另外,PEG400、1 500、4 000~20 000 均可作为半固体基质,将硬胶囊改装液体或半固体药液,如硝苯地平1 份、液体PEG 5 ~25份、PVP 0.4~10 份混合药液罐装的硬胶囊剂具有长效作用,可广泛用于心绞痛的治疗 聚乙二醇作为软膏剂水溶性基质, 市售的品种有百多邦(莫匹罗星)、环丙沙星霜等;作为栓剂基质,市售的品种有制霉菌素栓、甲硝唑栓、新霉素栓等。 固体分散材料 固体分散体系指药物以分子、胶态、无定型、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质中所形成的分散体系。PEG (分子质量为1 000~20 000 )是一类常用的水溶性载体材料,可用于增加药物的溶出速率,如

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