Gabapentin enacarbil_抗惊厥药和止痛药加巴喷丁的前药_478296-72-9_Apexbio

巴比妥类药物抗惊厥作用

巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038

实验03_药物的抗惊厥作用

实验2 药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应 生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮

主管药师-专业知识-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药练习题及答案详解(12页)

药理学第十二节抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥

B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、地西泮

第十二章抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠：又称大仑丁，属乙内酰脲类。静脉注射用于治疗癫痫持续状态。 药理作用：1本品治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化；2）治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征；3）抗心 律失常；4具有膜稳定作用（阻断电压依赖性钠、钙通道，抑制钙调节激素酶系 统）。 不良反应： 1与剂量有关的毒性反应静脉注射过快可引起心律失常，血压下降。口服过量引起急性中毒主要表现为小脑-前庭功能。浓度过高可致精神错乱、昏迷、昏睡。 2慢性毒性反应出现青少年牙龈增生，精神失常，偶见男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大3过敏反应可见皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4致畸反应妊娠期早期用药致畸胎，即有“胎儿妥因综合征”出现小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。故孕妇禁用，久用骤停癫痫可加剧，甚至诱发癫痫持续 状态。须交叉用药一段时间。 卡马西平：又称酰胺咪嗪，最初用于治疗三叉神经痛。是治疗单纯局部性发作和大发作的首选药之一，治疗神经痛效果优于苯妥英钠。还可以治疗尿崩症。 苯巴比妥：起效快、疗效好、毒性小和价廉。临床上主要用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态，对小发作和婴儿痉挛效果差。因其中枢抑制作用明显均不能做首选药。 扑米酮：价格昂贵，只用于其他药物不能控制的患者。 乙琥胺：属于琥珀酰亚胺类，抑制T型钙离子通道，副作用和耐受性较少，故作防治小发作的首选药。 丙戊酸钠：化学名为二丙基醋酸钠，广谱抗癫痫药，因其肝脏毒性故不作小发作的首选药。 是大发作合并小发作的首选药，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。硫酸镁：口服疗效差且有泻下和利胆的作用。注射给药能抑制中枢及其外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。临床上常用于缓 解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象。 抗癫痫药及抗惊厥药对比： 1治疗癫痫大发作的药物：首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮等 2治疗癫痫持续状态的药物：首选地西泮；苯巴比妥、苯妥英钠。 3治疗癫痫小发作的药物：首选乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等抗惊厥药物：地西泮、苯巴比妥、水合氯醛（直肠给药）、硫酸镁。

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 （1）癫痫类型 （2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 （3）其它药物特点 （4）抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；

第十二章抗癫痫药及抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。

9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应9．齿龈增生 D．外周神经炎E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 D．硝系泮 E.戊巴比妥

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 一、概述 1. 癫痫发作的分类。 2. 抗癫痫药物的治疗机制 （1）电生理：抑制异常放电、抑制异常放电的扩散； （2）分子水平：增强GABA能神经元的功能，抑制兴奋性神经元的功能，抑制Na+、Ca2+通道的功能，增强K+、Cl-通道的功能。 二、常用抗癫痫药物及作用机制 1. 主要抑制钠通道的药物 1）Phenytoin Sodium（苯妥英钠，大仑丁） （1）药理作用：抑制异常放电的扩散，但对异常放电的形成无效； （2）作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制神经末梢对GABA的摄取。

（3）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 （4）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。 （5）体内药动学特点：口服吸收慢而不规则，不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。多数在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高，容易出现毒性反应。 （6）药物相互作用：①竞争血浆蛋白高的结合；②异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可降低苯妥英钠的代谢；③苯巴比妥、卡马西平等肝药酶诱导剂可加快苯妥英钠的代谢；④苯妥英钠可加快皮质激素和维生素D的代谢。 2）Carbamazepine（卡马西平）：抑制Na+、Ca2+通道，增强GABA的作用，对精神运动性发作和大发作有效，并可用于治疗躁狂、抑郁症及神经痛。 3）Lamotrigine （拉莫三嗪）：新型抗癫痫药，抑制Na+、Ca2+通道，对部分发作及大发作（包括失神发作）。 2. 主要影响氯离子通道的药物 1）Valproate sodium（丙戊酸钠） 增加GABA合成，抑制降解、摄取，增强对GABA的反应性，可抑制Na+、Ca2+通道，为广谱抗癫痫药. 2）Phenobarbital（苯巴比妥） （1）抑制异常放电、抑制异常放电的扩散。 （2）作用机制：增加突触后Cl-内流，使膜超极化；抑制突触前Ca2+ 内流，导致NE、Ach和谷氨酸释放减少。 （3）主要用途：镇静、催眠、抗癫痫。 3. 主要作用于谷氨酸受体的药物

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药及抗惊厥药 何冠军 【教学目的】 掌握常用抗癫痫药苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、地西泮的作用，作用原理与临床应用；掌握硫酸镁的作用，应用与注意事项。 熟悉各类癫痫的合理选药。 了解卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪抗癫痫原理与应用。 【教学重点与难点】 本章重点是癫痫治疗的药理学基础；难点是癫痫病治疗的药理学基础。【教学内容】 癫痫的发病与神经元异常放电的关系。癫痫的临床分型。苯妥英钠的体内过程特点，对神经细胞异常放电的影响，作用原理，临床用途，主要不良反应与应用注意事项。苯巴比妥、BDZs、丙戊酸钠及其它抗癫痫药的作用特点与临床应用。 硫酸镁注射给药的药理作用，作用机理、应用及注意事项。 一、癫痫及其临床分型 癫痫（epilepsy）是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有脑局部病灶神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。临床上以强直-阵挛性发作(大发作)最为常见，部分患者可同时存在两种类型的混合型发作，表现为突然发作、短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图。癫痫的发病率很高，患者不仅身心受到伤害，而且严重影响学习、工作甚至日常生活。根据癫痫发作时的临床症状主要分型如表1。 药物治疗是目前控制发作的主要手段，目的在于减少或防止发作，但不能有效的预防和根治，因此，对癫痫的治疗是长期的甚至是终生的。根据作用机制，抗癫痫药被分为三大类：一类是限制通过激动电压依赖性的Na+通道而产生的持久反复的神经元的兴奋；另一类是增强GABA介导的抑制性突触传递的功能；第三类抑制一种特别的电压依赖性的T 型Ca2+通道。抗癫痫药物通过3种方式抑制神经元放电或其传导：改变细胞膜对各种离子的通透性，如Na+，Ca2+；增强抑制性神经递质的活动，如GABA等；抑制兴奋性神经递质，如谷氨酸和天冬氨酸

药理学—抗癫痫药和抗惊厥药

药理学—抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 （1）癫痫类型 （2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 （3）其它药物特点 （4）抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！

药理学抗癫痫药和抗惊厥药

药理学抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥

B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平

第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药讲课讲稿

第十二章抗癫痫药及 抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。

8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥 E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应 9．齿龈增生 D．外周神经炎 E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋 B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺 E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（）

镇静催眠及抗惊厥药

镇静催眠及抗惊厥药 掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节苯二氮卓类 分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定(Diazepam) [作用与用途] 1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药. 2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现 象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对 焦虑性失眠疗效尤佳. 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药. 4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛. [作用机制] 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在. [不良反应] 1、常见副作用嗜睡、乏力等. 2、大剂量偶见共济失调、手震颤. 3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低. 5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性. 第二节巴比妥类 [分类] 1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。 3、短效类: 司可巴比妥。 4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服, 肌注均易吸收. 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂. 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式. [作用] 随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡. [作用机制]

实验五 抗惊厥实验报告

实验五抗惊厥实验报告 实验目的：观察苯巴比妥钠对尼可刹米所致惊厥的防治作用 实验器材： 1.器材：电子天平一台，1ml注射器3支，鼠笼一个 2.药品：0.8%苯巴比妥钠、2.5%尼可刹米（可拉明）、生理盐水（NS） 3.动物：老鼠 实验方法： 去小白鼠4只，雌雄不拘，称重并记号，观察其正常活动后，随机分成两大组。 （1）预防组：1号鼠ip NS 0.2/10g体重；2号鼠 ip 0.8%苯巴比妥钠0.ml/10g体重。 给药15分钟后ip 2.5% 尼可刹米，观察并记录老鼠反应和死亡情况 （2）治疗组：3、4号鼠ip 2.5%尼可刹米0.2ml/10g体重，然后观察期反应。出现惊厥前兆（包括颤抖，竖尾等）时，3号鼠ip NS 0.2ml/10g体重，4号鼠ip0.8%苯 巴比妥钠0.2ml/10g体重。然后观察其反应 注意事项： 1、注意观察动物出现的反应 2、注射尼可刹米后随时做好抢救准备，一旦出现惊厥症状立刻注射抢救药物 实验结果： 1号鼠：在所有预防组中先注射NS15分钟内不出现惊厥，注射尼可刹米后都出现惊厥反应 2号鼠：在注射苯巴比妥钠15分钟内不出现惊厥反应，尼可刹米后有5、8组的小白鼠出现惊厥反应 3、4号鼠：注射尼可刹米后1分15秒后，出现翘尾，蹦跳现象，3号鼠注射NS后有惊厥不消失，最后有些咬舌死亡。4号鼠，注射苯巴比妥钠后只有 4、5继续游惊厥，最后死亡，其余注射苯巴比妥钠后惊厥消失

表苯巴比妥钠对尼可刹米所致惊厥的预防作用 组别治疗组预防组 NS 给药 NS 给药 1 + - + - 2 + - + - 3 + - + - 4 + - + + 5 + + + + 6 + - + - 7 + - + - 8 + + + - 注：+ 表示有惊厥作用 - 表示无惊厥作用 预防组 组别无惊厥惊厥或死亡总计 NS 8 0 8 给药 2 6 8 总计10 6 16 治疗组 组别无惊厥惊厥或死亡总计 NS 8 0 8 给药 2 6 8 总计10 6 16 结果计算法： 1： X2检验 X2=（|AD-BC|-0.5*N）2N/(A+B)(C+D)(A+C)(B+D) X20.05=3.481 p<0.05 X20.01=6.635 p<0.01 2：直接简化概率法：N=A+B+C+D P=2*（1+B+2D/1+S+2D+2C）B*(1+(ABC/N) P＜０．０５差别无显著性 P≤０．０５差别有显著性 ｐ≤０．０１差别有非常显著性 注：设０为Ａ，对角线为Ｄ，Ｂ＜Ｃ．如果表格中出现１或０时，不能用Ｘ２检验，只能用直接简化概率法，否则误差大。

巴比妥类药物抗惊厥作用

巴比妥类药物抗惊厥作用 谢远喜周李 201240010 201240038 1.立题依据与实验内容惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭，甚至死亡，因此应及时用抗惊厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类（barbiturates）药物能促进中枢GABA对GABAа受体的结合，增加GABA介导的Cl-1内流，延长Cl-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米（Nikethamide）为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2.试验路线与指导 （1）实验动物：小鼠40只。 （2）实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 （3）试验路线： 1)取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2）甲组小鼠腹腔注射1%苯巴比妥钠0.1ml/10g体重。 3）10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射5%尼可刹米溶液0.1ml/10g体重。 4）乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g体重。 5）丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水0.1ml/10g体重。 6）比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7）试验结果填入表1-1。 3.试验器材与药品 天平，注射器（1ml）,大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5%异戊巴比妥钠溶液。 4.可行性分析本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小鼠异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5.预期实验结果巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6.实验记录图表 表1-1 巴比妥类药物中的抗惊厥作用 鼠组号体重（g）预先给药至惊厥药惊厥否抗惊厥措施结果甲苯巴比妥钠尼可刹米 乙尼可刹米异戊巴比妥钠 丙尼可刹米生理盐水 7.统计方法统计采用t检验的方法

药理学考试重点精品习题 抗癫痫药和抗惊厥药

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药 一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是： A 特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用 B 阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道 C 作用同苯二氮卓类 D 抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E 以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？ A 癫痫小发作 B 癫痫大发作 C 癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作 E 小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A 大发作 B 失神小发作 C 部分性发作 D 中枢疼痛综合症 E 癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？ A 失神小发作 B 大发作 C 癫痫持续状态 D 部分性发作 E 中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是： A 静脉输注NaHCO3，加快排泄 B 静脉滴注毒扁豆碱 C 静脉缓慢注射氯化钙 D 进行人工呼吸 E 静脉注射呋塞米，加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：

A 苯妥英钠 B 吲哚美辛 C 苯巴比妥 D 乙琥胺 E 地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是： A 卡马西平 B 阿司匹林 C 苯巴比妥 D 戊巴比妥钠 E 乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A 卡马西平 B 丙戊酸钠 C 苯巴比妥 D 苯妥英钠 E 乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是： A 地西泮 B 苯妥英钠 C 硝西泮 D 丙戊酸钠 E 卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？ A 降低各种细胞膜的兴奋必性 B 能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C 对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显 D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E 也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A 口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B 癫痫持续状态时可作静脉注射 C 血浆蛋白结合率高 D 生物利用度有明显个体差异 E 主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？ A 苯妥英钠 B 卡马西平 C 苯巴比妥 D 丙戊酸钠 E 乙琥胺 Ｂ型题

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药 一、A1型题 1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b ) A．肝脏损害B．呼吸中枢麻痹C．肾脏损害 D．循环衰竭E．继发感染 2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a ) A．酸化血液和尿液B．静滴碳酸氢钠 C．用利尿药加速药物排泄D．维持呼吸、循环和肾功能 E．必要时给呼吸兴奋药 3．主要用做静脉麻醉的药物是( ) A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．司可巴比妥 D．硫喷妥钠E．扎兰普隆 4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a ) A．苯巴比妥＆苯妥英钠C．司可巴比妥 D．丙戊酸钠E．佐匹克隆 5．地西泮不用于( e ) A．麻醉前给药B．焦虑症或焦虑性失眠C．高热惊厥 D．癫痫持续状态E．诱导麻醉 6．下列何药不属于苯二氮革类( ) A．艾司唑仑B．咪达唑仑C．唑吡坦 D．奥沙西泮E．氯氮革 7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e ) A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制 B．长期应用可产生耐受性 C．现临床已较少应用 D．用量过大可致中毒 E．现常用于镇静催眠 8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥B．地西泮C．苯巴比妥 D．乙琥胺E．苯妥英钠 9．下列哪项不是地西泮的作用( c ) A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉D．抗惊厥E．抗癫痫 10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c ) A．直接作用于中枢引起抑制 B．作用于边缘系统多巴胺受体 C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用 E．以上皆否 11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( ) A．口服吸收迅速而完全B．肌注吸收慢而不规则 C．青光眼及重症肌无力者禁用D．具有镇静催眠、抗焦虑作用 E．为迅速显效，静注时速度应快

苯二氮卓和巴比妥类药物抗惊厥作用

苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用 【实验目的】 了解大剂量中枢兴奋药尼可刹米致惊厥作用；了解苯二氮卓类和巴比妥类药物抗惊厥作用；了解实验性惊厥动物模型的制备方法。 【实验原理】 用电、声刺激或化学药物可制备实验性惊厥动物模型，并用此模型来筛选抗惊厥药物。化学法是指使用化学药品引起实验动物惊厥发作，以观察受试药物对其防治的效果。常用的致惊厥化学药品有戊四氮、氨基脲、尼可刹米等。本实验用大剂量尼可刹米致惊厥发作，观察苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用。 【实验对象】 雄性昆明种小白鼠，体重25-30g。 【实验器材和用品】 天平，注射器3支（1.0ml），5号针头3个，鼠罩；1%地西泮（安定注射液），3.75%尼可刹米，0.5%苯巴比妥钠，生理盐水（NS）。 【实验步骤与方法】 （1）取体重相近小白鼠3只，编号，称其体重，观察正常活动。 （2）分别在实验鼠腹腔注射 3.75%尼可刹米（可拉明）0.08ml/10g。待发生惊厥时，甲鼠腹腔注射0.5%地西泮0.2ml/10g，乙鼠腹腔注射0.25%苯巴比妥钠0.2ml/10g, ，丙鼠腹腔注射生理盐水0.2ml/10g，继续观察各实验鼠的活动情况。 （3）观察：观察并记录各组小鼠惊厥发生情况（肌张力升高、抽搐、尾直立、痉挛性蹦跳等）。【实验结果】 表1 苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用 鼠号体重（g）致惊厥药处理结果 甲尼可刹米0.5%地西泮 0.2ml/10g i.p 乙尼可刹米0.25%苯巴比妥钠 0.2ml/10g, i.p 丙尼可刹米生理盐水（NS） 0.2ml/10g i.p 【注意事项】 1、尼可刹米后小鼠出现惊厥时应立即注射药物。 2、每次腹腔注射药物时均须先回抽，无回血时方可注射。 3、致惊厥亦可用0.08%二甲弗林（回苏灵）溶液0.1ml/10g腹腔注射。 在巡视中发现问题和解答学生提的问题，启发和指导学生解决问题。 实验结果记录和分析：将观察到的各项目感情况进行比较并分析其作用机制。 介绍预期结果和解释，比较并分析实验结果与预期结果不同之处。 预期结果和解释： 1、尼可刹米腹腔注射后10－20秒内即可出现惊厥，表现为肌张力升高、抽搐、尾直立、痉挛 性蹦跳等。尼可刹米为一呼吸兴奋剂，剂量增大也可以兴奋中枢神经其它部位。 2、尼可刹米致惊厥后腹腔注射生理盐水不能缓解惊厥，因为生理盐水不能降低中枢神经系统 地兴奋性。 3、尼可刹米致惊厥后腹腔注射地西泮，10－20秒即可见到惊厥现象得到缓解。地西泮为苯二 氮卓类药物，腹腔注射后经血液循环到达中枢神经系统后与γ－氨基丁酸（GABA）受体结合，引起GABA受体开放频率增加，Cl－内流增加，导致细胞膜超级化，中枢兴奋性降

药物的抗惊厥作用

药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮

9.抗癫痫药及抗惊厥药分类及结构特点总结

抗癫痫药与抗惊厥药分类及结构特点总结 在2013年考试中占1分（其中单选1分，配伍0分，多选0分） 巴比妥类药物的解离度与药物的PKa和环境PH有关，在生理PH=7.4时，分子形式和离子态形式接近的巴比妥类药物是。 A:异戊巴比妥（PKa=7.9）B：司可巴比妥（PKa=7.9） C:戊巴比妥（PKa=8.0）D：海索巴比妥（PKa=8.4） E：苯巴比妥（PKa=7.3） 这是204年药物化学题目中最难的一道，答案选E 一、巴比妥类 丙二酰脲为其基本母核 苯巴比妥： 理化性质：1.弱酸性，难溶于水。互变异构，形成内酰亚胺式，显酸性，可与钠成盐，溶于水。 2.水解：酰脲结构易开环水解，水解产生苯基丁酰脲沉淀而失效，为避免水解失效，巴比妥钠注射剂须制成粉针。 3.酸性尿液中排泄减少，调节PH可调节排泄速度。 构效关系： 1.巴比妥类属于结构肺特异性药物，其作用强弱，显效快慢，作用时间长短取决于药物的理化性质，与药物的解离常数，酯水分配系数和代谢失活过程有关。 2.C-5上的两个取代基原子总数在4-8之间，大于9出现惊厥。 3.N原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，更易代谢。 4.2位氧以电子等排体S取代，解离度增大脂溶性增强，易透过血脑屏障，起效快持续时间短。 二、巴比妥类同型物 苯妥英钠： 苯妥英为酸性，苯妥英钠碱性。 酰亚胺结构易水解 肝药酶诱导剂 大发作首选，可用于三叉神经痛与地高辛引起的快速型心率失常。 磷苯妥英：水溶性苯妥英前药 扑米酮：代谢生产苯巴比妥，不是前药 乙琥胺：丁二酰亚胺类，小发作首选

三、亚胺芪类（二苯并二氮卓） 卡马西平：属于三环类抗癫痫药，同奥卡西平，代谢产物均为10，11位二羟基卡马西平 四、脂肪酸类： 丙戊酸钠：抑制GABA代谢，广谱 代谢:活性代谢2-烯丙戊酸，作用比母体高，另一个代谢物4-烯丙戊酸，是产生肝毒性的物质。 五、GABA类似物 加巴喷丁：环状GABA衍生物，增加脑内释放GABA。体内不代谢。 氨己烯酸：GABA类似物，不可逆抑制GABA氨基转移酶。S构型抑制作用强 六、其他类 托吡酯：属于吡喃糖衍生物 为GABA再摄取抑制剂。 预计2014 将考1分 可能出现单选—六类药物分类及代表药物的性质

药物化学抗癫痫及抗惊厥药考试重点分析

第十章抗癫痫及抗惊厥药 分类（说明：教材开头分类与后面标题不一致，故以后面标题为准），可分为六类，分别是： 一、巴比妥类； 二、巴比妥类同型物； 三、亚氨芪（二苯并氮杂（艹卓）类）； 四、脂肪酸类； 五、GABA类似物； 六、其它类（磺酰胺类）。 一、巴比妥类 （一）巴比妥类的基本结构 苯巴比妥 丙二酸酯与脲的丙二酰脲衍生物 特点：5位双取代才产生活性 有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精二） 作用：过去镇静催眠，现主要抗癫痫 （二）主要药物苯巴比妥（精二类） 1、结构：5乙基5苯基丙二酰脲 2、性质： ①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水；

②酸性弱于碳酸，钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥；故配注射剂和药物配伍要注意。 ③环酰脲易水解开环失效，pH↑水解↑ 3、排泄速度： 酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度； 4、代谢：（巴比妥类的共同特点） （1）5位取代基的氧化，失去活性，苯及饱和烷链代谢慢，作用时间长； （2）酰脲水解开环失活； （3）N上脱烷基。 5、巴比妥类药物构效关系 记忆层次1：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。 记忆层次2： ●C-5上的两个取代基原子总数在4～8之间，大于9出现惊厥； ●氮原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，且更易代谢； ●2位氧以电子等排体硫取代，解离度增大，脂溶性也增加，易透过血脑屏障，起效很快持续时间很短。 二、巴比妥类同型物 将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2- 取代，分别得到噁唑烷酮类和二丁酰亚胺类。