中国药科大学药剂学试卷及答案

中国药科大学工业药剂学试卷3答案

一．名词解释

1．1．剂型与制剂

剂型：药物不能直接供患者用于疾病得防治，必须制成适合于患者应用得最佳给药形式，即药物剂型或称剂型

制剂：根据药典与部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准得药剂称为制剂2．2．GLP 与GCP

GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，就是在新药研制得实验中，进行动物药理试验(包括体内与体外试验)得准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体得规定，就是保证药品研制过程安全准确有效得法规。

GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，就是临床试验全过程得标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结与报告。3．3．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution

Isoosmotic Solution：等渗溶液就是指渗透压与血浆相等得溶液，就是物理化学得概念Isotonic solution：等张溶液就是指与红细胞张力相等，也就就是与细胞接触时使细胞功能与结构保持正常得溶液，就是生物学得概念

4．4．F0与F值

Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生得灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生得灭菌效力相同时所相当得时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生得灭菌效力相同时所相当得灭菌时间

F值为在一定温度（T），给Z值所产生得灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所产生得灭菌效果相同时所相当得时间

5．5．微球与微囊

微球（microsphere）：药物以溶解或分散得状态存在于高分子材料中，以适宜得技术制备而成得骨架型微小球体，称为微球

微囊（microcapsules）：利用天然或合成得高分子材料包裹固体或液体药物而形成得药库型微笑囊体，称为微囊

二．选择题

1、可作为粉针剂溶剂得有 C

A 纯化水

B 注射用水

C 灭菌注射用水

D 制药用水

2、片剂辅料中得崩解剂就是 B

A EC

B PVPP

C 微粉硅胶

D MC

E 甘露醇

3、可作除菌滤过得滤器有 A E

A 0、22μm微孔滤膜

B 0、45μm微孔滤膜

C 4号垂熔玻璃滤器

D 5号垂熔玻璃滤器

E 6号垂熔玻璃滤器

4、O/W型软膏基质中常用得保湿剂有 A C D E

A 甘油

B 明胶

C 丙二醇

D 甘露醇

E 山梨醇

5、空心胶囊得型号有 D 种，最小型号就是 A 号。

A 5

B 6

C 7

D 8

E 9

F 0

6、单凝聚法制备以明胶为囊材得微囊时，固化微囊可以加入 C D

A 乙醇

B 氢氧化钠

C 甲醛

D 戊二醛

E 丙二醇

7、具有较多水份得油脂性软膏基质得就是 C

A 固体石蜡

B 液体石蜡

C 凡士林+羊毛脂

D 凡士林E．硅酮

8、下列哪一条不符合散剂制备方法得一般规律 B

A 组分比例差异大者，采用等量递加混合法

B 组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者

C 含低共熔组分时，应避免共熔

D 剂量小得毒剧药，应制成倍散

E 含液体组分，可用处方中其她组分或吸收剂吸收

9、反映难溶性固体药物吸收得体外指标主要就是 A

A 溶出度

B 崩解时限

C 片重差异

D 含量

E 脆碎度

10、药筛筛孔目数习惯上就是指 C

A 每厘米长度上筛孔数目

B 每平方厘米面积上筛孔数目

C 每英寸长度上筛孔数目 D

每平方英寸面积上筛孔数目 E 每市寸长度上筛孔数目

11、关于表面活性剂得叙述中哪一条就是正确得 C E

A 能使溶液表面张力增加得物质

B 能使溶液表面张力不改变得物质

C 能使溶液表面张力急剧下降得物质

D 能使溶液表面张力急剧上升得物质

E 表面活性剂都具有亲水与亲油

基团

12、下列高分子材料中，不就是肠溶衣得就是 E

A、虫胶

B、HPMCP

C、Eudragit S

D、CAP

E、CMCNa

13、在片剂得薄膜包衣液中加入液体石蜡得作用为 A

A、增塑剂

B、致孔剂

C、助悬剂

D、乳化剂

E、成膜剂

14、泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这就是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出得何种气体所致 B

A、二氧化硫

B、二氧化碳

C、氧气

D、氢气

E、氮气

15、易发生水解得药物为 D

A、酚类药物

B、烯醇类药物

C、多糖类药物

D、酰胺与酯类药物

E、蒽胺类药物

16、已知某药物水溶液在常温下得降解速度常数为8、36×10-6/h，则其有效期为___C____年。

A 4

B 2

C 1、44

D 1

E 0、72

17、噻孢霉素钠得氯化钠等滲当量为0、24，欲配制3%得注射剂500ml，需加氯化钠___C_克。

A 3、30

B 1、42

C 0、9

D 3、78

E 0、36

18、药物制成以下剂型后那种显效最快____D____

A 口服片剂

B 硬胶囊剂

C 软胶囊剂

D 颗粒剂

19、液体粘度随切应力增加不变得流动称为___D__

A 塑性流动

B 胀性流动

C 触变流动

D 牛顿流动

E 假塑性流动

20、下列关于尼泊金酯类得说法正确得就是___B C___

A 在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强B在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强 C 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更强 D 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱 E 本类防腐剂遇铁不变色

三．填空

1．1．为防止某药物氧化，可采取得措施有包衣（避光）、加入抗氧剂、通惰性气体、络合金属离子等。

2．2．PEG在药剂学中有广泛得应用，如作为注射剂溶媒、包衣材料、固体分散体基质、保湿剂、软膏基质等。

3．常用得软膏剂基质有水溶性基质__、油溶性基质_、与_乳膏型基质__。

4．热原就是微生物产生得一种内毒素，其主要成分就是脂多糖，去除得方法有高温法、酸

碱法、吸附法、离子交换法等。

5．经皮吸收制剂大致可分为_膜控释型___、粘胶分散型、_骨架扩散型_、与微贮库型等。6．从方法学上分类，靶向制剂大体上可分为_物理化学靶向_、__被动靶向_、主动靶向__。7．固体分散体得速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物得抑晶作用与载体材料保证药物得高度分散等。

8．为增加混悬剂得物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括絮凝剂、反絮凝剂、助悬剂与润湿剂等。

9．目前中国药典溶出度检查得方法有小杯法、转篮法与桨法。

10．表面活性剂在药剂学中得应用有乳化、起泡与消泡、消毒与杀菌、增溶、去污等。

四．处方分析并简述制备过程

R x1

片芯处方：

1000片用量处方分析

阿司匹林25g 主药

淀粉32g 填充剂

L-HPC 4g 崩解剂

10%淀粉浆q、s 粘合剂

滑石粉q、s 润滑剂

制备过程：

素片制备：将阿司匹林过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，用14目筛制粒,置70干燥后于12目筛整粒，加入滑石粉混匀后，压片，得素片；

片剂包衣：按处方量配制好包衣液后，设置仪器参数，将包衣液参数喷入放置了素片得包衣锅中，待一定时间后将包好异得片剂取出即得。

R x2

林及液状石蜡加热熔化为油相。另将甘油、三乙醇胺及蒸馏水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质，将过筛得水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。

五．问答题

1．1．什么就是缓释、控释制剂，试述其主要特点、释药原理及常用剂型。

2．2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有哪些？各有何特点？制粒过程又有何意义？

3．3．热原得组成、性质及除去方法?说明注射剂得质量要求及其检查方法?

第一题：

（1）定义：缓释制剂：sustained –release preparations，指口服药物在规定得溶剂中，按要求缓慢得非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长得制剂。控释制剂：controlled-release preparations, extended- release preparations，指口服药物在规定得溶剂中，按要求缓慢得恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长得制剂。

（2）特点：

??对半衰期短或需要频繁给药得药物，可以减少服药次数，使用方便，提高病

人服药得顺应性，特别适于需长期服药得慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、

高血压、哮喘。

??使血药浓度平稳，避免峰谷现象，易于降低药物得副作用，特别有利于治疗

指数狭窄得药物。

??可减少用药得总剂量，使得药物以最小剂量达到最大药效。

（3）释药原理：

??溶出原理：将药物制成溶解度小得盐与酯、与高分子化合物生成难溶性盐、

控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中等方法来控制药物得溶

出速度；

??扩散原理：利用增加粘度、包衣、制成微囊、植入剂、不溶性骨架片以及乳

剂等工艺手段，控制药物从制剂释放速度；

??溶蚀与扩散、溶出结合：采用溶蚀型、膨胀型、聚合物等骨架材料制备得缓

控释制剂；

??渗透压原理：利用渗透压得差别，使得药物饱与溶液由细孔溶出，能均匀恒

速地释放药物

??离子交换作用：将药物可结合于水不溶性交联聚合物组成得树脂上。当带有

适当电荷得离子与离子交换基团发生接触时，通过交换将药物有利释放出来（4）常用剂型：

??骨架型：包括亲水凝胶骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片与骨架型小丸

??膜控型：包括微孔膜包衣片、肠溶膜控释片、膜控释小片、肠控释小丸

??渗透泵控释制剂

??植入型

??透皮给药系统

??脉冲式释药系统或自调式释药系统

第二题：

制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状与大小得粒子，可分为干法制粒与湿法制粒；

??湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂得架桥与粘结作用使得粉

末聚集一起而制成颗粒得方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒

子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。

??干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成

所需大小颗粒得方法，有压片法与滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性

物料、遇水易分解得药物以及容易压缩成形得药物得制粒，方法简单、省工省时。

但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起得晶型转变及活性降低等。

制粒具有以下意义：

??增加制剂得可压性

??增加辅料得流动性

??可以防止各成分筛分

??可以防止粉尘飞扬

??可以防止药粉聚集

第三题：

??组成：热原就是微生物得一种内毒素，内毒素由磷脂、脂多糖与蛋白质组成，

其中脂多糖就是内毒素得主要组成成分，故可认为内毒素＝热原＝脂多糖；

??性质：热原具有耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性及能被强酸强碱等破坏；

??除去方法：高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、反渗透法；

??质量要求；无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH值、稳定性与降压

物质。