人有机阴离子OATPs在药物分布中的作用研究进展

简述亲水性药物脂质体的制备

一，前言 脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。 二，制备方法 1，常规方法 对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。胡静等（1）用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。 吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ＡＣＶ脂质体，经过正交优化后，得到阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8ｎｍ，多分散系数为0.158，包封率为65%，且具有良好的稳定性。作者将卵磷脂、胆固醇、油酸和去氧胆酸钠溶于乙醚，于室温搅拌下滴入ＡＣＶ水溶液，使形成稳定的Ｗ/Ｏ型乳剂。25℃减压蒸去乙醚，得乳白色混悬液，通过微孔滤膜后，即得ＡＣＶ脂质体。产品经离心加速实验表现出良好的稳定性。此实验通过选择适当的油水体积比可使内相体积增加，提高包封率；同时加入了乳化剂可以防止脂质体的粒径增大。 翟光喜等（3）也将表面活性剂胆酸钠引入脂质体的处方中制备了低分子肝素的柔性纳米脂质体，此类脂质体具有高度的形变性，可由于经皮给药系统。制备方法就是简单的将处方混合后至冰水浴中超声处理，再通过微孔滤膜即得。经正交优化后包封率可达到33.1%。但该制剂的稳定性和储存中的渗漏作者并没有做进一步研究。陈鹰等（4）也研究了双氯芬酸钠的柔性脂质体，试验将磷脂等脂溶性成分和胆酸盐溶于乙醚中，药物则溶解在磷酸缓缓冲液中，混合后减压旋转挥干后再超声过滤。得到的脂质体包封率为73.12%。 侯新朴等对低包封率的水溶性药物(如甲硝唑)进行疏水衍生化，其疏水链将药物分子插入脂质体膜，包封率和稳定性都提高十多倍（5）。 在这些常规的制备方法中，首先应该对药物的性质有充分的了解。同时工艺参数的选择，尤其是合适的油水相比及乳化剂的用量对于水溶性药物的包封率有很大的影响。在制备过程中采用超声，加乳化剂的方法都可以有效地控制脂质体的粒径。

常用药名及作用

所有注射针剂名称（学名）及用途 1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪（又叫非那根）：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗 ④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮（又叫悦止）：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素：用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺（又叫胃复安）：镇吐药 9、尼可刹米（又叫可拉明）：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林（又叫病毒唑）：抗病毒药。 11、地西泮（安定)：①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 12、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压 13、盐酸肾上腺素注射液（又叫付肾）：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液（又叫鲁米那）：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 15、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 22、碳酸氢钠注射液：①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。 23、硫酸镁注射液：可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。口服具有导泻作用。 24、维生素C注射液：①治疗坏血病②慢性铁中毒③特发性高铁血红蛋白症的治疗。 25、胞磷胆碱氯化钠（又叫胞二磷）：辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。

浮选药剂配制方法

浮选药剂在使用前进行合理的配制，对提高药效有重要作用。配制方法主要根据药剂的性质决定，常见的有下列几种方法： 一、配成水溶液 大多数溶于水的药剂都采取此法，一般配成5％～10％或者更稀一些的水溶液添加。溶液不宜配得太稀，太稀体积过大；但也不宜太浓，浓度太大对用量少的药剂很难正确控制用量，也不便输送。 二、加溶剂配制 有些不溶或者难溶于水的药剂，可将其溶于特殊的溶剂中再添加。例如，把油酸溶入煤油中再添加，可以增强它在矿浆中的弥散性，还可以加强油酸的捕收作用；白药可以溶于邻甲苯胺中再使用。 三、乳化法 脂肪酸类捕收剂、柴油经过乳化，可以增加其在矿浆中的弥散性，提高功效。常用的乳化法是：强烈机械搅拌、通入蒸汽或用超声波，若加入乳化剂效果更好。如妥尔油与柴油在水中可加乳化剂——烷基芳基磺酸酯。许多表面活性物质都可以作为乳化剂。 四、皂化 脂肪酸类捕收剂常用此法配制。如铁矿石浮选时，常采用氧化石蜡皂与妥尔油作捕收剂。为提高其水溶性，可配入10％左右的碳酸钠，使妥尔油皂化，并用热水加温成热的皂液添加。再如油酸，其水溶性差，但与碳酸钠作用生成油酸钠后，水溶性变好。 五、配成悬浊液或乳浊液 如石灰可加水磨成石灰乳添加。 六、酸化 在使用阳离子捕收剂(胺类)时，由于水溶性差，必须加盐酸或醋酸作用配成胺盐，才能溶于水中使用。 七、原液添加 有些药剂在水中的溶解度很小，难以配成真溶液或稳定的乳浊液，如松醇油、甲酚黑药、煤油等，可不必配成溶液，而是直接将原液按用量添加。 水溶性药剂的配制方法，一般是先把药剂在容器内用少量水溶解，待溶解完后，

再逐渐加水配成所要求的浓度。 在生产现场，为了配制方便，可在配药槽上刻上标示容积的刻度尺，把称好的已知药量的药剂放入槽内，加水至刻度标示的与浓度相符的位置，搅拌至完全溶解，即可使用。

水溶性脂质体药物的冷冻干燥.

实验三水溶性脂质体药物的冷冻干燥 一．实验目的 1．掌握旋转蒸发法制备水溶性脂质体药物的方法； 2．学习脂质体药物冷冻干燥的工艺； 3．通过对冻干前后水溶性脂质体药物喃氟啶包封率的测定，了解不同保护剂、不同冻结速率对脂质体冻干前后药物的包封率的影响。 二．实验设备 旋转蒸发仪、冷冻干燥机、高效液相色谱仪 三．实验方法与步骤 1．旋转蒸发法制备喃氟啶脂质体 以配制葡萄糖浓度为5％的喃氟啶脂质体悬浮液为例：称取2.0g葡萄糖和0.8g喃氟啶，过筛（100目）两次，使二者充分混合；称取1.2g大豆卵磷脂、0.6g胆固醇、0.4g泊洛沙姆放入喷雾器内，量取10mL氯仿使喷雾器内的上述材料充分溶解；把葡萄糖和喃氟啶的混合物放入包衣锅内，使之旋转，用盛有膜材的喷雾器向包衣锅内喷膜材，每10min喷两次，并用一暖风机吹向包衣锅，使膜材中的有机溶剂挥发；喷雾器中的全部膜材喷完，包衣锅继续运转20min后停止；把包衣锅内地的脂质体取出，放入小瓶密封，并放在干燥器内保存；当需要使用时加蒸馏水时悬浮液体积为40mL，这样便配制成葡萄糖浓度为5％的喃氟啶脂质体悬浮液。 2．冷冻干燥过程 （1）冻结过程。将实验物料放在冻干机的搁板上，插入热电偶，开始采集温度；接着开启冻干机，开始搁板制冷； （2）一次干燥过程。当物料完全冻结后，关闭搁板制冷，打开冷阱制冷；当冷阱温度降至-40℃时，打开真空泵开始抽真空，并设定一次干燥温度。 （3）二次干燥过程。当一次干燥过程结束时，设定二次干燥温度； （4）后处理。当二次干燥过程结束时，打开放气阀，关闭真空泵，取出物料用天平称量，然后进行封装处理； 3．脂质体药物包封率的测定 （1）标准曲线绘制 （2）游离喃氟啶含量Cf测定 将含有喃氟啶的脂质体悬浮液500μl放入离心柱中，把离心柱放入电动离

如何预防药物不良反应

如何预防药物不良反应? 药物不良反应有些是很难避免的，有些是可以避免的，用药时注意下述几点可预防或减少不良反应的首先应了解患者的过敏史或药物不良反应史，这对有过敏倾向和特异质的患者十分重要。(2)老年人病多，用药品种也较多，医师应提醒患者可能出现的不良反应，至于小儿，尤其新生儿，对药物的反应不同于成人，其剂量应按体重或体表面积计算，用药期间应加强观察。(3)孕妇用药应特别慎重，尤其是妊娠头三个月应避免用任何药物，若用药不当有可能致畸。(4)由于一些药物可经乳汁进入婴儿体内而引起不良反应，故对哺乳妇女用药应慎重选择。(5)肝病和肾病患者，除选用对肝肾功能无不良影响的药物外，还应适当减少剂量。(6)用药品种应合理，应避免不必要的联合用药，还应了解患者自用药品的情况，以免发生药物不良相互作用。(7)应用新药时，必须掌握有关资料，慎重用药，严密观察。(8)应用对器官功能有损害的药物时，须按规定检查器官功能，如应用利福平、异烟肼时检查肝功能，应用氨基糖苷类抗生素时检查听力、肾功能，应用氯霉素时检查血象。(9)用药过程中，应注意发现药物不良反应的早期症状，以便及时停药和处理，防止进一步发展。(10)应注意药物的迟发反应(delayed effect)，这种反应常发生于用药数月或数年后，如药物的致癌、致畸作用。 根据《药品不良反应监测管理办法(试行)》第二条的规定："国家实行药品不良反应报告制度。药品生产经营企业和医疗预防保健机构应按规定报告所发现的药品不良反应"。在这些报告单位中以医疗机构最为重要。医疗机构是药品的使用单位，因此它是发现和监测药品不良反应的主要场所，也是ADR报告的最主要来源。医疗机构是否按规定报告ADR是药品不良反应报告制度能否落实的基础和关键，医疗机构要作好ADR监测报告工作，必须有领导的支持，医师、护师和临床药师的积极参与。为此，应使他们全面了解ADR的含义，ADR 的危害性和ADR监测的意义，消除他们对报告ADR的种种疑虑，特别是关于ADR就是医疗事故的误解，以提高他们报告ADR的自觉性，减少漏报和不报。医疗机构充分发挥其在ADR报告工作中的作用将有助于使药品不良反应报告制度落实到实处，为保障公众用药安全作出贡献 新老药物不良反应报告的要求有何不同？ 各国在报告ADR时，通常要求做到"可疑就报"(when in doubt-report")。WHO国际药品监测中心收集各国上报的各种类型的药物不良反应，对已知的轻微副作用也感兴趣。但实际上，一些国家对新老药物不良反应报告的要求有所不同：新药(或上市5年以内的药品)，报告该药引起的所有可疑不良反应，不论其因果关系是否明确或是否有合用药物；老药(或上市5年以上的药品)，主要报告该药引起的严重，罕见或新的不良反应，对一些已知的轻微不良反应不要求报告，如三环抗抑郁药所致口干，地高辛引致的恶心等。 40——老药要求报告的严重不良反应是指哪些反应？ 根据《药品不良反应监测管理办法(试行)》第13条规定："上市五年以上的药品，主要报告该药品引起的严重、罕见或新的不良反应"。《办法》对新的不良反应的含义已在第二十八条作了解释，但未解释严重不良反应的含义。一般而言，严重不良反应(serious adverse

常用药物的药理作用

常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 ）兴奋心脏 2）收缩血管 3）升高血压 16、盐酸肾上腺素 1）兴奋心脏 2）对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用；对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用； 3）收缩压、舒张压均可升高 4）松弛支气管平滑肌；使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻或消除粘膜充血或水肿5）促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖 17、异丙肾上腺素 1）兴奋心脏 2 ）舒张血管，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大 3）扩张支气管 4）促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1）抑制腺体分泌 2）扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 ）解除平滑肌痉挛 4）解除迷走神经对心脏抑制 5 ）扩张血管，改善微循环 6 ）解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 ）局部麻醉 2）抗心律失常 20、尼可刹米 直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 21、洛贝林 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1）收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 ）心肌收缩力增强，可使休克患者心排血量增加 3）较少引起心悸和心律失常 4）收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1）兴奋心脏 2）大剂量应用时，表现为血管收缩。外周阻力增加，故收缩压和舒张压均升高 3）治疗量时产生排钠利尿作用；大剂量应用时使肾血管明显收缩，肾血流量减少。 24、西地兰 1）正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排血量，从而解除心衰的症状 2）负性频率作用减慢心率的作用 3）对心肌电生理的影响降低窦房结自律性，减慢房室传导速度，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率

药物的体内过程完整版

药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第三章药物代谢动力学（药动学） 药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。 第一节药物体内过程 体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。 吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。 代谢变化也称生物转化（biotransformation）。 代谢和排泄合称为消除（elimination） 图3-1药物体内过程示意图

一、药物的跨膜转运 1．被动转运（passivetransport） 类型： 1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散） 2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过） 3）易化扩散（facilitateddiffusion） （需载体，有饱和、竞争抑制） 特点：顺差（浓度、电位），不耗能； 不需载体，无饱和、竞争抑制。 2．主动转运（activetransport） 特点：逆差（浓度、电位），耗能； 需载体，有饱和、竞争抑制。 3．膜动转运（cytopsistransport） 胞饮（pinocytosis） 胞吐（exocytosis） 整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。 大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。 分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。 二、吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 吸收速度主要影响药物起效的快慢； 吸收程度主要影响药物作用的强弱。 影响吸收速度和程度的因素： 药物理化性质、剂型、剂量 给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤 吸收环境等。 1．消化道吸收 1）口服（oraladministration，peros，p.o.） 大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。

药剂

打印本页[题目答案分离版] [题目答案结合版] 字体：大中小 一、最佳选择题 1、制备油脂性基质的栓剂所用的润滑剂是 A、肥皂 B、肥皂、甘油制成的醇溶液 C、水 D、乙醇 E、甘油 【正确答案】B 【答案解析】 制备时先将模型洗净、擦干，用润滑剂少许涂布于模型内部（勿过量）。油脂性基质的栓剂，常用肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份制成的醇溶液（称为“肥皂醑”）作为润滑剂。 【该题针对“栓剂的基质”知识点进行考核】 【答疑编号100289953,点击提问】2、关于置换价的说法正确的是 A、基质的重量与同体积药物重量的比值 B、药物的体积与基质体积的比值 C、药物的重量与基质重量的比值 D、基质的重量与药物重量的比值 E、药物的重量与同体积基质重量的比值 【正确答案】E 【答案解析】 置换价 不同栓剂用同一模型模具所制得的栓剂体积是相同的，但其重量则与基质和药物密度有关。药物的重量与同体积基质重量之比值称为置换价，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。 【该题针对“栓剂的制备”知识点进行考核】 【答疑编号100289952,点击提问】3、下列有关栓剂制备的叙述，错误的是 A、制备可可豆脂基质的药物栓剂时，模孔应涂用水性润滑剂 B、热熔法仅适用于油脂性基质栓剂，而不适用于水溶性基质栓剂的制备 C、不溶性药物或饮片一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀

D、中药水提浓缩液可制成干浸膏粉与熔化的油脂性基质混匀，或用适量羊毛脂混合后再与油脂性基质混匀 E、制备甘油明胶基质的药物栓剂时，模孔应涂用油脂性润滑剂 【正确答案】B 【答案解析】 本题考查栓剂的制备。不溶性药物或饮片一般应粉碎成细粉或最细粉，再与基质混匀。中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。热熔法制备油脂性基质的栓剂时，常用肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份制成的醇溶液作为润滑剂，水溶性或亲水性基质的栓剂则常用油性润滑剂。热熔法可以制备油脂性及水溶性基质的栓剂。 【该题针对“栓剂的制备”知识点进行考核】 【答疑编号100289848,点击提问】4、栓剂在肛门2cm处给药后，药物的吸收途径 A、药物→直肠下静脉和肛门静脉→下腔静脉→大循环 B、药物→直肠上静脉→门静脉→大循环 C、药物→门静脉→肝脏→大循环 D、药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环 E、药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 【正确答案】E 【答案解析】 本题考查栓剂中药物的吸收途径。栓剂中药物的吸收有三条途径：①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接进入大循环；③药物通过直肠淋巴系统吸收。当栓剂位于距肛门6cm 处时，主要是第一条途径，距肛门2cm处时，主要是第二条途径。 【该题针对“栓剂的基本要求”知识点进行考核】 【答疑编号100289846,点击提问】5、发挥全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A、应距肛门口2cm处 B、接近直肠上、中、下静脉 C、接近直肠上静脉 D、接近直肠下静脉 E、接近肛门括约肌 【正确答案】A

药物的不良反应及预防方法

药物地不良反应 药物可以治疗疾病，同时也会带来不良反应，本期我们就药物地不良反应来进行讨论. 为什么会有不良反应呢？ 作为患者，如何判断是否发生不良反应？ 确定不良反应发生以后，又该如何去面对呢？ 我们在临床用药地时候有哪些要注意地地方？ 欢迎大家积极参与交流讨论. ●什么是药品不良反应 我国《药品不良反应报告和监测办法》中规定，药品不良反应是指合格药物在正常用法用量下出现地、与用药目地无关地或意外地有害反应. 为什么会产生不良反应呢？一方面是药品本身地因素，另一方面是患者地因素.药品地有效成分、添加剂、赋形材料等都可引发不良反应.如果患者对某一种药品过敏，那么对化学结构相类似地同一类药品可能存在交叉过敏，患者就医时要向医生特别说明，以避免不良反应地发生. 此外，用药方式不当也可引发不良反应.在报道地不良反应中，静脉用药引发地不良反应占到一半以上. ●患者如何判断 用药后，患者自己如何判断是否发生不良反应呢？实际上，只要发生了与治疗前疾病本身表现不同地、异常地不适，即是不良反应.例如，服用感冒药后，如果出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，在排除了食源性因素地情况下，就要考虑是否出现了不良反应.此外，患者可以仔细阅读药品说明书，看看其中是否有与自己情况相符地表述.当患者自己难以判断时，建议及时向医生或药师咨询. ●该如何去应对 当明确发生药品不良反应后，患者该如何应对呢？一旦发生与原患疾病不同地身体不适，应立即停用所有药物.症状轻微地不良反应，停药后，多数可自行恢复.症状较重地不良反应，或者患有慢性疾病不能随意停药地情况，患者必须到医院咨询医生，由医生帮助处理.比较严重地药品不良反应，可能需要住院治疗. 临床上不合理用药，尤其是抗菌药物地不合理使用情况比较常见，大量广谱抗生素地广泛应用导致了两种严重地后果：一是细菌耐药性地产生，二是引发各种不良反应.针对现状，提出以下几点建议： 首先，使用抗菌药品要有严格地指征.其次，不宜长期使用广谱或同时使用多种抗生素.再次，联合应用抗菌药品要有明确地指征，单一药品可有效治疗地感染，尽量不联合用药.文档来自于网络搜索 补充：、（）药物方面地原因： ）药理作用：很多药物在应用一段时间后，由于其药理作用，可导致一些不良反应，例如，长期大量使用糖皮质激素能使毛细血管变性出血，以致皮肤、粘膜出现瘀点，瘀斑，同时出现类肾腺上皮质功能亢进症. ）药物地杂质：药物生产中可能混入微量高分子杂质，亦常渗入赋形剂等，如胶囊地染料常会引起固定性皮疹.青霉素过敏反应是因制品中含微量青霉素烯酸、青霉素噻唑酸及青霉素聚合物等物质引起地. ）药物地污染：由于生产或保管不当，使药物污染，常可引起严重反应. ）药物地剂量：用药量过大，可发生中毒反应，甚至死亡. ）剂型地影响：同一药物剂型不同.由于制造工艺和用药方法地不同，往往影响药物地吸收与血中药地浓度，亦即生物利用度有所不同，如不注意掌握，即会引起不良反应.

药物的体内动力学过程分析

药物的体内动力学过程 第一节药动学基本概念、参数及其临床意义 一、房室模型 房室是一个假设的结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位。 如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近，则这些部位可以划为一个房室。 给药后，同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近，但药物浓度可以不等。 单室模型：当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。 单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样，但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。 双室模型假设身体由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。 二、药动学参数 1.速率常数 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数的单位是时间的倒数，如min-1或h-1。 药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数k b、排泄速率常数k e及胆汁排泄速率常数k bi之和： k=k b+k e+k bi+…（9-1） 但在临床上，一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。 2.生物半衰期 生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。 3.表观分布容积 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。 V=X/C （9-2） 式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。 V是药物的特征参数，对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。 4.清除率 临床上主要体现药物消除的快慢，计算公式为 Cl=kV （9-3） Cl具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除，因而药物的Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和： Cl=Clh+Clr （9-4）

药剂学常用辅料

1.防腐剂：⑴对羟基苯甲酸酯类/羟苯甲酯类/尼泊金类：酸性、中性有效。⑵苯甲酸及其 盐类：酸性有效⑶山梨酸及其盐类：酸性有效⑷苯扎溴铵/新洁尔灭：阳离子表面活性剂，酸性、碱性稳定⑸醋酸氯己定/醋酸洗必泰：广谱 2.矫味剂：⑴甜味剂①天然：蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷 ②合成：糖精钠、阿司帕坦/蛋白糖/天冬甜精⑵芳香剂①天然：柠檬、薄荷挥发油②人 造：苹果香精、香蕉香精⑶胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素、胶浆⑷泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠 3.着色剂：⑴内服：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄⑵外用：伊红、美篮、品 红、苏丹黄G 4.助悬剂：⑴低分子助悬剂：甘油、蔗糖⑵高分子助悬剂：①天然高分子助悬剂：树胶类、 植物多糖类②合成和半合成高分子助悬剂：纤维素类、卡波普、聚维酮、葡聚糖③硅藻土④触变胶 5.润湿剂：HLB7~11：表面活性剂，乙醇、甘油 6.乳化剂：⑴天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、磷脂、杏树胶O/W⑵表面活性剂 ⑶固体微粒乳化剂：氢氧化镁、铝、钙、锌、皂土、二氧化硅等W/O 7.PH调节剂：盐酸、乳酸、氢氧化钠 8.抗氧剂：碳酸氢钠、硫代硫酸钠、硫脲 9.抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞 10.止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因 11.粉针填充剂：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇 12.稀释剂：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇 13.润湿剂：水、乙醇 14.粘合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲 纤维素、聚维酮、明胶、蔗糖 15.崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲纤维素 钠 16.润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠 17.普通衣料：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮 18.缓释衣料：甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素 19.肠溶衣料：醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类 20.滴丸剂常用水溶性机制：聚乙二醇类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶 21.脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 22.软膏剂基质：⑴油溶性基质：①烃类：凡士林、石蜡与液体石蜡②类脂类：羊毛脂、蜂 蜡与鲸蜡、二甲硅油（硅酮）⑵乳剂性基质：①皂类：一价皂、多价皂②脂肪醇硫酸（酯）钠类③高级脂肪酸及多元醇脂类④聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、乳化剂OP⑶水溶性基质：聚乙二醇 23.抗氧剂：维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）、抗坏 血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐、枸橼酸、酒石酸 24.栓剂基质：⑴油脂性基质：可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈 油脂、硬脂酸丙二醇酯⑵水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯40、单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 25.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕蜡 26.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝 27.吸收促进剂：表面活性剂、氮酮

水溶性抗菌药物

抗菌药物分为水溶性（β内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、多粘菌素）和脂溶性（喹诺酮类、大环内酯类、利奈唑胺、甲硝唑、林可霉素等），重症患者常给予大量液体进行复苏，间质中的液体量显著增加，因此水溶性抗菌药物的Ｖd往往增加，例如氨基糖苷类、β-内酰胺类、糖肽类以及恶唑烷酮类的Vd可增加一倍；相反，脂溶性抗菌药物的Ｖd增加并不明显。 重症感染患者常发生低蛋白血症（血浆白蛋白浓度＜25g/L），白蛋白浓度的降低可增加游离型抗菌药物的浓度，不仅影响抗菌药物的清除，同时改变其分布，从而对抗菌药物的ＰＫ参数产生影响。低蛋白血症时，高蛋白结合率抗生素清除增加显著。低蛋白血症时，血浆中未与蛋白结合的游离型药物增多，容易被机体清除。抗生素蛋白结合率越高，低蛋白血症对该药物药代动力学参数的影响就越大。如达托霉素的蛋白结合率高达92%，重症患者低蛋白血症时游离型的达托霉素浓度明显增高。因此，低蛋白血症时高蛋白结合率抗生素需要增加给药剂量。碳青霉烯类（除厄他培南）、利奈唑胺、万古霉素属于低蛋白结合率药物，不受或受低蛋白血症的影响小。对中、高度蛋白结合率抗菌药物（如头孢曲松、达托霉素、替加环素等）而言，低蛋白血症可使Vd增加一倍。 疾病严重程度往往与Ｖd的增加呈正比，因此，在初始治疗时，如果按常规剂量给药，可能降低抗菌药物在重症患者中的暴露剂量。另一方面，由于所有抗菌药物均有因Ｖｄ增加而药物浓度达标时间延迟的可能，因此随着感染控制，Ｖｄ逐渐恢复正常，对于需要延长抗菌药物疗程的患者同样需要不断调整药物剂量。 对于高心排量患者，由于药物清除率增加，血浆浓度下降，因此需要增加给药剂量；对于液体分布显著改变的患者，如第三间隙液体明显增加、低蛋白血症等，药物Ｖd 明显增 加，从而需要增加给药剂量； 对于肾功能或肝功能障碍患者，可能存在药物清除率下降，Ｖd增加，此时血浆浓度受二者共同作用的影响，可能需要增加或降低给药剂量。另外，对于存在肾脏功能亢进和高肾脏清除率患者，药物清除率增加可使药物血浆浓度下降，需要增加给药剂量。

抗菌药物不良反应及防治

抗菌药物的不良反应及防治 抗菌药物应用于临床后，使很多感染性疾病的死亡率大幅度降低，特别是一些以往无法挽救的疾病如感染性心内膜炎、结核性脑膜炎、脓毒血症等的预后已大有改观，但同时也带来不良反应，严重的不良反应甚至造成患者死亡。临床上在应用抗菌药物时除了考虑治疗作用外,还应对其不良反应给予足够的重视，以减少药物不良反应给患者带来的危害。 一、变态反应发病机制为外来的抗原性物质与体内抗体间所发生的一种非正常的免疫反应。抗菌药物分子结构大多可作为半抗原，与体内的蛋白质结合成全抗原，从而促使人体产生特异性抗体。当人体再次接触同种抗菌药物后即可产生各种类型的变态反应，几乎每一种抗菌药物都可引起变态反应。此类反应属于B型不良反应，难以预测，与剂量无关，发生率低，但死亡率高，减少剂量后症状不会改善，必须停药。按发病机制分为5种类型： 1、Ⅰ型变态反应（速发型），包括过敏性休克、支气管哮喘、喉头水肿、即刻型荨麻疹。青霉素、头孢类、氨基糖苷类等容易发生此类反应。 2、Ⅱ型变态反应（细胞毒性型），临床表现有溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少等，氯霉素与头孢噻吩可引起血小板减少，大剂量青霉素可引起溶血性贫血。

3、Ⅲ型变态反应（免疫复合物）其机制：大抗原决定簇刺激人体产生特异性IgG，两者结合成可溶性复合物，沉积在毛细血管壁上，并激活补体系统，生成血管活性物质，导致局部充血与水肿。包括血清病样反应和药物热。 4、Ⅳ型变态反应（迟发型、细胞介导型），主要为经常接触抗菌药物如青霉素、链霉素等的患者发生的接触性皮炎。 5、未分型的过敏性反应：有皮疹（荨麻疹常见）、血管神经水肿、日光性皮炎、红皮病、固定性红斑、多形性渗出性红斑、中毒性表皮花丝松解症，多见于青霉素类、链霉素、林可霉素、四环素等；内脏病变包括支气管哮喘、过敏性肝炎、急慢性间质肺炎、弥漫性过敏性肾炎等，常见于青霉素、链霉素。复方磺胺甲恶唑还可引起严重的剥脱性皮炎。 关于变态反应的几个重要提示 ①青霉素皮试试液应为：青霉素G或青霉噻唑-多赖氨 基酸。 ②青霉素皮试仅预测Ⅰ变态反应。 ③头孢菌素皮试意义存在争议，但建议仍要做皮试。 ④青霉素与头孢菌素交叉过敏发生率约10%左右，青 霉素皮试阳性或非严重过敏反应者，在确有指征并严密 观察下可以应用头孢菌素。 二、毒性反应：机制由药物的化学刺激、人体细胞蛋白质合成或酶系功能受阻等引起，也可因宿主原有的遗传缺陷或病

常用药品名称、用法及用途

常用药品的名称用法及用途 1.盐酸肾上腺素(负肾，AD，1mg/1ml) 1）作用：兴奋α、β两种受体，使心肌收缩力增强，心率加快，升高血压，心肌耗氧量增加，松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛。2）适用于：过敏性休克，心脏骤停，荨麻疹，支气管哮喘、粘膜或齿龈的局部止血等。 2.酒石酸去甲肾上腺素（正肾，NA，2mg/1ml） 1）作用：显著地增强心肌收缩力，使心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而使血管收缩，升高血压。2）适用于：急性心肌梗塞，体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压。 3.硫酸异丙肾上腺素（喘息定，SOprenaline,1mg/2ml） 1）作用：兴奋心脏，改善心脏传导，增加回心血量，升高血压，使脉压增大，扩张内脏血管，扩张支气管平滑肌。2）适用于：缓慢性心律失常、支气管哮喘、中毒性休克及心脏房室传导阻滞。 4.尼可刹米（可拉明，Nikethamide，0.375g/1.5ml） 1）作用：兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。2）适用于：中枢性呼吸衰竭，继发性呼吸抑制及循环衰竭。 5.山梗菜碱（洛贝林，Lobeline，3mg/1ml） 1）作用：刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。2）适用于：新生儿窒息、CO引起的窒息以及肺炎等引起的呼衰。 6.去乙酰毛花甙（西地兰，Deslanoside,0.4mg/2ml） 1）作用：增强心肌收缩力，减慢心率与传导，正性肌力，利尿。2）适用于：急性充血性心力衰竭，心房颤动、扑动，阵发性室上性心动过速。 7.多巴胺（Dopamine,20mg/2ml） 1) 作用：增加心排血量，加快心率，收缩外周血管，扩张内脏血管。2）适用于：各种休克的治疗，对伴有肾功能不全、心排血量降低，周围血管阻力增高而已补充血容量的更有意义。 8.阿托品（Atropine,1mg/1ml） 1)作用：解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，升高眼压；解除血管痉挛，改善微循环而起到抗休克的作用，并能兴奋呼吸中枢。2）适用于：内脏绞痛、早搏、感染性休克、急性微循环障碍、严重心动过缓，有机磷农药中毒、麻醉时抑制腺体分泌、阿—斯综合征。 9.间羟胺（阿拉明，Metaraminol,10mg/1ml） 1)作用：兴奋α受体，缓慢持久地收缩血管和中度增强心肌收缩力。2）适用于：各种休克及手术时低血压、心梗性休克。 10.硝酸甘油（Nitroglycerine,5mg/1ml） 1）作用：扩张静脉和小动脉，减少回心血量，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧，改善冠状动脉供血；松弛血管平滑肌，扩张动静脉血管，缓解心绞痛，降低血压。2）适用于：治疗肺水肿，指端静脉痉挛及预防心绞痛。 11.普罗帕酮（心律平，Propafenone,35mg/10ml） 1)作用：抗心律失常，松弛冠状动脉及支气管平滑肌局麻作用；增加冠脉血流及轻中度抑制心肌收缩力作用。2）适用于：室早、阵发性室速及预激综合征。 12.呋塞米（速尿，Furosemide,20mg/2ml） 1)作用：抑制髓袢升支的髓质部对钠、氯的重吸收，促进钠、氯、钾的排泄和影响肾髓

儿科常用药物作用及不良反应

儿科常用药物作用及不良反应 一、抗菌药物：一类对病原菌具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药物。青霉素、头孢类对革兰氏阳性菌后效应约为2-4h。 1、头孢类： 一代头孢：头孢拉定、头孢唑林等。 二代头孢：头孢西丁钠（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。常用于治疗大肠杆菌、呼吸道、肠道感染。 三代头孢常用药头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松等。 作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。 四代头孢常用药头孢吡肟对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。 不良反应：过敏反应多为皮疹、荨麻疹及发热等，偶见过敏性休克。阿奇霉素：对肺炎支原体是大环内酯类中作用最强的，不良反应：呕吐，腹泻。 林可霉素：克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，窄谱抗菌药，不良反应：恶心、呕吐、舌炎，偶有皮疹、多形红斑。林可霉素不可静脉

注射。 阿米卡星（丁胺卡那霉素）广谱抗生素，不良反应引起耳毒性 二、止咳平喘类药物 沙丁胺醇（万托林）:作用防治急慢性支气管哮喘，作用强快较持久，可致恶心头昏手指震颤，久用产生耐药性。 特布他林（博利康尼）同沙丁胺醇。 非那根伤风糖浆（复方制剂）：感冒，过敏性支气管炎，恶心，胃部不适。由于咳痰喘症状多同时存在并相互影响，故将镇咳祛痰平喘药配伍应用。 酚妥拉明：扩管，排痰，不良反应：鼻塞。 平喘药和抗感染药物吸入治疗时应放在祛痰药之前应用，以免药物来不及吸收就随痰排出体外。 三、消化道药物 胃复安（甲氧氯普胺）作用于胃肠功能失调和药物所致的恶心呕吐，不良反应头昏，便秘，困倦，长期用药可致锥体外系反应。 西咪替丁：护胃，不良反应：腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。思密达（蒙脱石散）：保护肠粘膜，治疗腹泻患儿。不良反应：便秘四、其他 病毒唑（利巴韦林）广谱抗病毒药，临床用于上呼吸道感染，疱疹，麻疹，肺炎，不良反应：头痛，皮疹，贫血。 鲁米那（苯巴比妥）小儿高热 肝素：抗凝血作用，不良反应，引起各种粘膜出血，偶见过敏如荨麻

(完整版)药剂学-第16-18、20章制剂新技术

第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )

新药增加水溶性

难溶性药物溶解度的提高方法有： 1.调节PH 2.应用助溶剂 3.应用增溶剂 4.应用混溶剂 5.制备水溶性前体药物 6.制备包合物 7.制备脂质体 8.制备微球或纳米粒 9.制备微型乳剂 10.改变药物的晶形 11.制备固体分散体 12.形成传荷络合物 例如：制成包合物 环糊精对橙皮素增溶作用的研究 引言 橙皮素(Hesperetin，分子量302. 3，分子式C16H14O6，结构式如图，是一种广泛存在于植物花及果实中的黄酮类化合物。为类白色粉末，有特殊气味。不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂，熔点227.5℃。 橙皮素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及保护心血管等药理作用。目前橙皮素的制剂开发及应用很少，市场上有含有橙皮素的复方片剂。橙皮素不溶于水，导致溶出速度慢，生物利用度低，所具有的生物活性并没有得到充分的应用。 环糊精呈中空圆筒状，其孔穴开口处为亲水性，而空穴中央为疏水性。这种结构使得环糊精成为良好的增溶载体。但是由于βCD本身固有溶解度低(18.5mg.mL-1)，限制了它在药学领域中的应用。对βCD进行结构修饰，得到的衍生物，如HPβCD和(SBE)7mβCD，使得βCD的物理化学性能得到改善。 制法： 1.环糊精与橙皮素相溶解度的测定 配制一系列不同浓度的环糊精溶液置于50 ml容量瓶中，其中βCD溶液的浓度范围为0~0.016 mol.L-1,HPβCD和(SBE)7mβCD溶液的浓度范围为0~0.05mol.L-1。分别加入过量的橙皮素原料药，将悬浮液在37℃,120 r·min-1条件下振摇7天。达到平衡后用0.45μm 微孔滤膜过滤，取续滤液适当稀释后用紫外分光光度法测定药物浓度，并计算橙皮素在不同环糊精浓度中的溶解度。以环糊精的浓度为横坐标，橙皮素的浓度为纵坐标，绘制相溶解度曲线。 2.橙皮素包合物与物理混合物的制备

药剂学辅料总结大全

1.固体制剂 ①填充剂/稀释剂 淀粉 常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。 可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糖粉 结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 糊精 有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。 微晶纤维素MCC 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice 压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。 无机盐类 主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙 吸收剂 硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 糖醇类 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。