阿莫西林不是万能药

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阿莫西林不是万能药

作者：杜林

来源：《保健与生活》2020年第04期

阿莫西林是很多家庭必备的常用药，很多人把它当作万能药。

有人说阿莫西林是消炎药，感冒发热来2片，好得快;也有人说，阿莫西林为抗生素，有细菌感染的时候才能吃。

有炎症时才会用消炎药，那么，什么是炎症？炎症是指人体在受到某种刺激后，不管是外伤还是感染从而出现的一种免疫防御性反应。主要表现为局部的红、肿、热、痛。炎症是身体的防御性反应，但严重的炎症会损伤我们正常的组织和器官，于是就有了“消炎”这一说法。

引起炎症的原因有感染性和非感染性两种：

扁桃体发炎、中耳炎等疾病，大多是由细菌感染引起的。这时候消炎指的就是服用抗生素药物，像青霉素、头孢、左氧氟沙星等，杀灭细菌，缓解炎症，但并非直接对抗炎症。而骨性关节炎、类风湿关节炎甚至痛风，虽然也会出现红、肿、热痛的炎性症状，但与细菌感染无关。这种炎症通常使用非甾体抗炎药（阿司匹林、安乃近、依托考西等）和类固醇类消炎药，就是我们常说的糖皮质激素，如氢化泼尼松、地塞米松等，来减轻或终止炎性反应过程。

感冒80%以上是由病毒引起的，不建议擅自服用抗生素。

阿莫西林就是一种对抗细菌感染的抗生素，属于青霉素类抗生素，有较强的杀菌作用。除了和普通青霉素一样能对抗革兰阳性菌外，它还对抗大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌。

1.阿莫西林的适应证

（1）中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等细菌性上呼吸道感染。

（2）急性支气管炎、肺炎等细菌性下呼吸道感染。

（3）泌尿系统、生殖系统感染。

（4）皮肤、软组织感染。

除此之外，阿莫西林+其他抗生素（克拉霉素/甲硝唑/四环素）+质子泵抑制剂（奥美拉唑）+铋剂（枸橼酸铋钾），常用来治疗幽门螺杆菌引起的胃肠道溃疡。

阿莫西林药理机制及临床应用分析报告

创新实践论文 阿莫西林药理机制及临床应用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 学院：化学化工学院 专业：药学 班级：2013级2班 学号：20121057 姓名：钱瑞志 指导教师：梁茂 2015 年 6 月 19 日

创新实践课程评分表一、综述类 二、研究类

阿莫西林药理机制及临床应用分析 摘要 阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在 临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意 事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。 关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications.

阿莫西林在临床上的应用分析

阿莫西林在临床上的应用分析 发表时间：2017-09-04T15:39:06.307Z 来源：《世界复合医学》2017年第5期作者：王红[导读] 综上所述：采用阿莫西林临床应用治疗，效果显著，不良反应发生率较低，值得临床广泛推广。 哈尔滨市阿城区人民医院黑龙江哈尔滨 150300 摘要：目的：认识和了解阿莫西林的抗菌效果、治愈率以及阿莫西林合并其他用药在临床上的综合应用情况。方法：对从2015年2月～2016年10月到本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者，将其分别随机平分为两组，功能性消化不良患者分为两组，A组及B组；膀胱炎患者分为两组，C组及D组；A组及C组患者采用阿莫西林进行治疗，B组采用雷贝拉唑进行治疗，D组采用氧氟沙星进行治疗。比较A组及B组、C组及D组患者的治疗效果及不良反应，从而对阿莫西林临床治疗效果进行评价。结果：A组和C组的治疗效果明显优于 B和D组，差异比较具有统计学意义(P＜0.05)。结论：阿莫西林具有良好的抗菌、消炎作用，且适用范围广泛，治疗效果优良，副作用少，值得广泛推广。【1】 关键词：西药；阿莫西林；临床应用 Analysis of clinical application of amoxicillin in clinical practice Abstract: Objective: To understand and understand the antibacterial effect and cure rate of amoxicillin and the clinical application of amoxicillin combined with other drugs in clinical practice. Methods: From February 2015 to October 2016 to the hospital on the treatment of 72 patients with functional dyspepsia and 50 cases of cystitis patients, were randomly divided into two groups, functional dyspepsia patients were divided into two Group A and group B; cystitis patients were divided into two groups, group C and group D; group A and group C were treated with amoxicillin, group B was treated with rabeprazole, group D Desmodium for treatment. To evaluate the therapeutic effect and adverse reactions of group A and group B, group C and group D, and to evaluate the clinical efficacy of amoxicillin. Results: The treatment effect of group A and group C was significantly better than that of group B and D, the difference was statistically significant (P <0.05). Conclusion: Amoxicillin has a good anti-bacterial and anti-inflammatory effect, and a wide range of applications, excellent treatment effect, less side effects, should be widely promoted. 【1】Key words: western medicine；amoxicillin；clinical application 前言：阿莫西林的抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但由于阿莫西林穿透细胞壁的能力较强，它可以作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。因而阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌等细菌的作用较后者强2倍。此外阿莫西林与其他药物相互作用配合还能治疗一些慢性呼吸系统疾病和心血管疾病等。阿莫西林药剂在临床上具有应用范围广泛，治疗效果好的特点。本文针对消化不良和膀胱炎的临床应用进行分析，现汇报如下。 1.资料与方法 1.1一般资料 本研究选择从2015年2月～2011年10月到本院就治的72例消化不患者及50例膀胱炎患者作为研究对象。72例消化不良患者，其中男50例，女22例；年龄21～80岁，平均40.5岁；病程为1个月～8年，平均2.3年。50例膀胱炎患者中，男19例，女31例；年龄为28～72岁，平均57.5岁；病程3个月～17年，平均4．5年。四组均给予常规治疗。 1.2方法 对本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者案例进行总结和分析，根据治疗效果评价阿莫西林的临床治疗效果。给A 组及C组患者采用阿莫西林进行了治疗；给予B组患者采用雷贝拉唑进行治疗；给予D组患者采用氧氟沙星进行治疗；4组患者均进行为期一周的治疗。 1.3疗效评定 疗效标准：显效；患者的临床体征及症状完全消失。有效；患者临床体征有所好转。无效；患者症状没有任何改善，甚至有加重的表现。【2】 2.结果 A组36例消化不良患者经治疗后，显效18例，（占50%）；有效患者12例，（占33.3%）；无效患者6例，（占16.6%）。B组36例消化不良患者经治疗后，显效16例，（占44.5%）；有效11例，（占30.5%）；无效9例，（占25.0%）。A组患者治疗的总有效率为83.4%，B组患者治疗的总有效率为75.0%，A组患者治疗效果优于B组。 C组25例膀胱炎患者经治疗后，显效12例，（占48%）；有效患者10例，（占40%）；无效患者3例，（占12%）。D组25例膀胱炎患者经治疗后，显效10例，（占40.0%）；有效7例，（占28.0%）；无效8例，（占32.0%）。C组患者治疗的总有效率为88.0%，D组患者治疗的总有效率为68.0%，C组患者的治疗效果优于D组。 3.讨论 阿莫西林属于青霉素类药物的一种，英文表达式为Amoxicillin，可简写为 AMO。典型的特点是化学结构中侧链苯环上多了一个氨基。阿莫西林的药理作用的主要部位是细菌的细胞壁，也就是在人体服用药物之后，药物分子中的主要活性结构 6-氨基青霉烷酸中的 β-内酰胺环会水解生成肽键并与菌体内的转肽酶结合使之失活，在有效的抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性的同时造成菌体细胞壁的缺损和最终破裂。使阿莫西林在作用过程中穿透细胞壁的能力较强，决定了阿莫西林在患处的作用速度较迅速。阿莫西林是一种杀菌谱较广的抗菌药物，其杀菌的能力很强，而且不破坏胃酸分泌稳定性，且阿莫西林在人体以及类似人体肠道中的吸收率较高，患者口服的吸收率高达90%，其可以与红霉素等药物联用，增强药效。 阿莫西林使用后一般会出现一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，白细胞数量减少、贫血等血液系统症状，皮疹、过敏性休克等过敏反应，因此在使用中要注意控制阿莫西林的使用剂量及使用时间。本研究中采用阿莫西林对消化不良患者及膀胱炎患者进行治疗，不良反应发生率较低。虽然对于阿莫西林的临床应用和适用病症还有待于进一步的分析与研究，但我们有理由相信随着科技的进步以及新的药物研究的改革与创新，一定能够使得阿莫西林发挥出更快、更好的临床效果。【3】

阿莫西林原料药质量标准USP-36版

C16H19N3O5S,3H2O 419.45 4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸,6-[[氨基(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-，三水合[3S-[2α,5α,6β(S*)]]-；(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(p-羟苯基)-乙胺基]-3,3-二甲基-7-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸水合物 无水物365.41 定义：每mg阿莫西林包含C16H19N3O5S不少于900ug不多于1050ug，由无水物计算。 鉴别：红外吸收【197k】 含量： 步骤： 溶剂：用水配置6.8g/l的磷酸二氢钾溶液。用45%氢氧化钾溶液调节pH至5.0±0.1。 流动相：乙腈和稀释液(1:24) 标准溶液：用溶剂溶解阿莫西林标准品(USP)1.2mg/ml(注意：在6h之内使用) 试样溶液：用溶剂溶解阿莫西林1.2mg/ml[注意：在6h之内使用] 色谱系统：(见液相色谱(621),系统适应性) 模式：LC 检测器：UV 230nm

柱：4mm×25cm；填充物L1 流速：1.5ml/min 进样量：10ul 系统适应性： 样品：标准溶液 适应性需求： 拖尾因子：不大于2.5 相对标准偏差：不大于2.0% 分析： 试样：标准溶液和样品溶液计算C16H19N3O5S,3H2含量ug/mg用以下公式结果=(ru/rs)×(Cs/Cu)×P ru=样品溶液中得出的峰面积 rs=标准品中得出的峰面积 Cs=标准品阿莫西林溶液的浓度 Cu=样品溶液的浓度 P=阿莫西林标准品的效价(ug/mg) 验收标准：每mg无水化合物中900~1050ug C16H19N3O5S 杂质： 有机杂质： 步骤：溶液A：2.72g/l磷酸二氢钾。用1N氢氧化钾或20%磷酸调节pH到5.0±0.1

药理学药名整理

一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔选择性β1阻断剂 丁氧胺选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

分析阿莫西林的药理作用及临床应用

分析阿莫西林的药理作用及临床应用 摘要】目的：分析阿莫西林的药理作用及临床应用。方法：选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，随机分成对照组和 观察组，各46例，对照组使用雷贝拉唑进行治疗，观察组则用阿莫西林进行治疗，评价治疗效果，记录治疗阶段药物不良反应。结果：观察组治疗效果评价 结果较优，不良反应发生案例较少，均有显著差异（P＜0.05）。结论：应用阿 莫西林治疗感染类疾病，能够发挥较好效果，且不良反应较少，应用价值较高。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用 阿莫西林是治疗感染类疾病的常用药物，对多种感染情况都能发挥较好效果，治疗伤感伤寒、沙门菌感染时，一般都能取得满意效果[1]。该药物属于青霉素类 药物，使用过程中也会出现相应的不良反应，诸如消化道异常、皮肤异常反应等，可能会对治疗流程造成影响，因此在药物使用阶段，必须明确其药理作用[2]。本 次研究即为分析阿莫西林的药理作用及临床应用，报告如下： 1.资料与方法 1.1.一般资料 选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，所选案例均是因感染幽门螺旋杆菌致病，身体情况较好，无研究涉及使用药 物相关禁忌症，愿意参加本次研究，符合研究标准。随机分成对照组和观察组， 各46例。对照组患者年龄在34-57岁之间，平均年龄为（46.24±5.79）岁。观察 组患者年龄在33-57岁之间，平均年龄为（45.87±6.11）岁。基本信息无显著差异（P＞0.05），有可比性。 1.2.方法 对照组使用雷贝拉唑（雷贝拉唑钠肠溶片，国药准字H20133326，规格： 20mg/片，生产单位：双鹤药业(海南)有限责任公司）进行治疗，口服，每日1次，每次1片。 观察组则用阿莫西林（阿莫西林胶囊，国药准字H20044605，规格：0.5g/粒，生产厂家：哈药集团制药总厂）进行治疗，每日2次，每次2片。 所有患者均持续治疗1个月。 1.3 疗效标准 参考临床表征和幽门螺旋杆菌情况评价治疗效果，临床表征完全消失，幽门螺 旋杆菌减少80%以上为显效；临床表征有一定改善，幽门螺旋杆菌减少50%以上，为有效；临床表征未见改善，则为无效，记录有效和显效案例为有效率。记录治 疗阶段药物不良反应，记录腹泻、头晕、皮疹。 1.4 统计学方法 使用SPSS20.0软件分析，计数资料以率（%）表示，用χ2检验，P＜0.05代 表有统计学意义。 2.结果 2.1.治疗效果评价结果 对照组46例患者，疗效评价结果为显效18例，有效17例，无效11例，有 效率为76.09%，观察组46例患者，疗效评价结果为显效23例，有效20例，无 效3例，有效率为93.48%，观察组较优（χ2=5.392，P=0.020），有统计学意义 （P＜0.05）。 2.2.不良反应发生情况

阿莫西林

阿莫西林的波谱分析 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林分子式 采用近红外漫反射光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析。方法：按阿莫西林胶囊配方组成配制含主药阿莫西林浓度范围从5.91%～84.13%的32个实验室样品，并收集来源于九个厂家的41批工业样品，采集其近红外光谱。分别采用偏最小二乘回归和判别分析法建立定量和定性分析模型，将其用于对未知样品含量进行预测分析，并对定量分析方法的重现性和加样回收率进行考察。结果：定量分析模型对24个未知样品的的预测均方差RMSEP为1.22%，预测值与真值的相关系数R为0.9983，加样平均回收率为99.75%，系统精密度RSD为0.3%，方法精密度RSD为0.6%；定性分析模型对18个预测样品的判错率为0%。结论：用近红外光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，可推广用于此类样品工业现场的原位和在线检测。

阿莫西林药物分析： 方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。 1.3紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸 收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。

阿莫西林的药理机制及临床应用

阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结 58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动 过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌 细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢 反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动 过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首 过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力 降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉 痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独 用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良 者慎用。 61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为 苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻 及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传 导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛 花甙丙、毒毛花甙K.作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于 抑制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。

阿莫西林分散片的制备及性质考察_杜青

·论 著·阿莫西林分散片的制备及性质考察 杜　青　郑　宁　孙　鹏＊　张秀英　赵兴茹 河北医科大学药学院药剂学教研室(石家庄050017) 摘　要　目的分散片是一种快速崩解的新型片剂,制备阿莫西林分散片并观察其崩解速度。方法通过添加 4种不同比例的辅料制备阿莫西林分散片,并与市售的阿莫西林胶囊及粉末剂的溶出速度比较。结果当低取代羟 丙基纤维素和微晶纤维素比例为7∶3,海藻酸钠用量为1%,十二烷基硫酸钠用量为2%时,阿莫西林分散片的崩 解时间最短,溶出度明显快于市售胶囊剂型(P<0.05),与市售粉末剂相当(P>0.05)。结论经4种不同辅料制 备的阿莫西林分散片崩解迅速,溶出度高;该技术工艺简单,具有实用价值。 主题词　阿莫西林/分析;胶囊/分析;片剂/分析;崩解;溶出度 中图号　R978.1 PR EPAR ATION AN D STU DY OF AMOXYCILLIN DISPER SIBLE TABLET Du Qing　Zheng Ning　Sun Peng　Zhang Xiuying　Zhao Xing ru Department of Pharm ac eutics,the School of Pharmaceutical Sciences, Hebei Medical Univesity(Shijiazhuang050017) ABSTR ACT　Objective Dispersible tablet is a new kind tablet w ith sw ift disinteg ration. Amoxycillin dispersible tablet is prepared and its disinteg ration observed.Methods By adding four different propo rtional adjuvants,an Amoxycillin dispersible tablet w as prepared,and its dissolution rate compared with that of the capsule and pow der o nes.Results The disinteg ration time of Amoxycillin dispersible tablet w as the shortest w hen the ratio of low-substituted hy droxyproply cellulose and microcry stalline cellulose w as7∶3,sodium alginate1%,and sodium lauryl sulphate2%.Dissolution rate of dispersible tablet w as obviously faster than commercial capsule(P<0.05),and similar to commercial pow ders(P>0.05).C on clusion The Amo xycillin dispersible tablet made by the four different adjuvants can rapidly disinteg rate with a high dissolution rate.The technique is simple and practical. MeSH　Amo xycillin/anal;capsules/anal;tablets/anal;disintegration;dissolution rate 分散片是1种新型片剂,遇水可以迅速崩解并形成均匀的混悬液。分散片既有液体制剂服用方便、吸收快、生物利用度高等优点,同时又具有普通片剂制备工艺简单、性质稳定、携带和贮存方便等特征,特别适合于婴幼儿、老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用[1]。本文将青霉素类抗生素阿莫西林制成分散片,考察了片剂辅料和制备工艺对崩解时间的影响,并以市售制剂为对照,测定分散片的溶出度。1　实　验　部　分 1.1　仪器与试药:片剂崩解仪(北京医疗设备四厂)。片剂四用仪(上海黄海制药厂),ZDY异形压片机(上海远东医疗器械厂),RC-3B药物溶出仪(天津大学无线电厂),751G分光光度计(上海分析仪器厂)。阿莫西林原料药(华北制药厂提供),阿莫西林市售胶囊(河北某药厂批号980801),阿莫西林市售粉末剂(昆明某药厂批号9712031),低取代羟丙基 · 135 · 第21卷第3期2000年5月　 河北医科大学学报 JO U RN AL OF HEBEI M ED ICA L U N IV ERSI T Y 　 Vol.21　No.3 M ay.　2000 河北医科大学药学院99届毕业生

西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析

西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 发表时间：2018-09-04T12:49:49.747Z 来源：《中国蒙医药》2018年第7期作者：曾由美 [导读] 本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果 娄底市机关医务所湖南娄底 417000 【摘要】目的：本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。方法：本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者，雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，对比的是两组患者的治疗有效率和不良反应发生率。结果：实验组患者的治疗有效率高于对比组患者，且不良反应发生率低于对比组患者，P＜0.05认为差异具有统计学意义。结论：西药阿莫西林在治疗消化不良方面有着显著效果，能够提高患者的治疗效果，并减少患者的 不良反应。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床效果 阿莫西林属于一种常见的广谱抗菌药，并且对部分细菌有着明显的抑制和消除作用，因此被广泛的应用在了临床医学中，主要用于治疗患者由敏感细菌导致的感染和伤寒，此药物的常见应用方式是口服，并且口服方式能够令患者尽快吸收，药物的半衰期在1-1.3小时之间，临床医学研究显示，阿莫西林尽管有良好的应用效果，却会带来不良反应。为此，本文选择我院在2016-2017年接收的100例消化不良患者，分析了西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者。其中，实验组男性患者人数为30例，女性患者人数为20例，患者年龄在18-70岁之间；对对比组男性患者人数为28例，女性患者人数为22例，患者年龄在17-71岁之间。两组患者均不存在雷贝拉唑和阿莫西林过敏症状，均签订了实验同意书。 1.2实验方法 雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，具体如下。 对两组患者均进行基础的消化不良治疗，在此基础上，以每次10mg、每天两次的频率为对比组患者提供雷贝拉唑，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但单次剂量不要超过20mg，对患者进行为期7天的药物治疗[1]；以每次0.5g、每6-8小时一次的频率为实验组患者提供阿莫西林，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但是单日服用不要超过4g，对患者进行为期7天的药物治疗[2]。 1.3观察指标 本次实验以两组患者的治疗有效率和不良反应发生率为观察指标，其中，治疗有效率统计分为了显效（患者的临床症状基本消失、幽门螺杆菌显著改善或者幽门螺杆菌检测呈阴性）、有效（患者的临床症状有明显改善、体内幽门螺杆菌明显减少）、无效（患者的临床症状未得到改善、体内幽门螺杆菌未出现变化）三种类型，不良反应发生率统计分为了恶心、腹泻、呕吐三种类型。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法。p＜0.05，认为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1治疗有效率统计结果 表1 治疗有效率调查表［n（%）］ 3.讨论 西药阿莫西林的抗菌谱和氨苄西林及其相似，针对溶血性链球菌等革兰阳性菌，奈瑟菌、奇异变形菌等革兰阴性菌及幽门螺杆菌，有着十分良好的抗菌效果和抑制作用[3]。并且，在临床医学中，阿莫西林经常配合克拉维酸共同应用，此时，阿莫西林的抗菌作用会得到显著提高，并且克拉维酸的应用，能够有效的降低阿莫西林应用的不良反应，另阿莫西林可以被广泛的应用在多种疾病临床治疗中，如尿路

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成 青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解 生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉 醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心 不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子 的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉 积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨 骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

阿莫西林

阿莫西林 一、背景介绍 青霉素是一类从青霉菌培养液中提取的抗生素的总称。青霉素类抗生素分天然青霉素和合成青霉素两大类。天然青霉素共7种，其中青霉素G活性最强。但由于其抗菌谱较窄，通过改变其侧链可扩大其抗菌谱，考虑到青霉素N侧链上的取代性质，首先研究有氨基侧链的一系列半合成青霉素，在苄青霉素的侧链引入@-氨基得氨苄西林。又由于氨苄西林生物利用度不高，口服疗程不佳，在其4位引入羟基的阿莫西林，它具有广谱，对酸稳定，口服吸收好的特点。 阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 学名羟氨苄青霉素 别名阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙。 外文名Almodan、Amoxicillin、Amolin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin 通用名阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 二、结构性质以及合成路线 1.结构 HO CH CONH O N S CH3 CH3 COOH NH2 2.理化性质

阿莫西林市场份额分析

阿莫西林市场份额分析 在医药市场竞争日趋激烈、药品同质化程度极高的今天，各制药企业和经销商纷纷推出自己的品牌药品，大力宣传。随着药品的不断推广，百姓的用药观念也在发生着变化，不再一味地“跟着广告走”，用药心理日趋成熟。人们越来越趋向于选择疗效好、安全性高、品质优良、价格合理的药品。而能够始终在激烈的市场竞争中占有一席之地，被大众普遍接受，并被长期使用的药品已少之又少。但是在众多的药品中，阿莫西林却是销量一直较好的药品之一。 领跑抗感染药市场 阿莫西林服用方便，安全性高，疗效好，不良反应少，价格能让百姓接受，所以备受医生和患者的青睐。正因为如此，使阿莫西林拥有很大的市场需求，并带动其销量直线上升，市场占有率连年增长，这便是阿莫西林平凡中的亮点。 据统计，全球阿莫西林无论从原料药和制剂的产量上，排位在抗生素品种中均数前列，其原料药以每年6%的速度递增，预计2005年世界范围内阿莫西林的产量将达到 1.1万吨。今年初统计，抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额(约250亿-260亿美元)，在抗生素类药中，阿莫西林销售额独占鳌头，约22.5亿美元；奥格门汀(由阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方青霉素制剂)紧随其后，约18亿美元。因此，仅阿莫西林一个品种就占世界青霉素类抗生素总销售额的50%。国内原料药厂家也不甘落后，该药的主要生产厂家有华北制药先泰药业、石家庄制药集团、张家口制药集团、哈药集团、山东鲁抗集团、四川制药、丽珠合成制药、联邦制药、山西同领药业等10多家企业。预计2003年全国阿莫西林原料药产量将突破7000吨。随着原料药的国产化，其制剂产量大幅攀升，反过来又拉动原料药的需求。近一两年，华北制药、石药集团、联邦制药、山西同领、哈药集团等企业先后扩产，预示今后阿莫西林原料药产量还要增多，将形成供大于求的局面。

药理学阿司匹林

阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。 药理作用及应用 （1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大 耐受量。 （2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服 30~50mg. 药动学特点 （1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 （2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反应 （1）胃肠道反应 较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。 （2）凝血障碍 由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。 （3）过敏反应 除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失

药理学知识点归纳抗生素章节(表格)

第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 6、患者的其他因素与抗菌药物的应用 对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】 P23 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。 三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。 抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶 竞争二氢叶酸合酶 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ? ??钝化酶（合成酶） 水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物