影响肾上腺素能神经系统的药物

第十八章影响肾上腺素能神经系统的药物

交感神经的神经递质

生理效应及分类

肾上腺素能受体

药理作用

激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克）

激动中枢α2（降血压）

激动β1 受体（强心，抗休克）

激动β2 受体（平喘，改善微循环，25章）

基本结构

β－苯乙胺

肾上腺素

儿茶酚胺

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物

①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化

②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体）

③左旋体，放置会外消旋化，注意pH

作用:αβ受体激动作用，抗休克、哮喘

化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

化学性质：

①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），共性

遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。

②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效

配制和储存避加热

③代谢

拟肾上腺素药物的代谢有类似性

化学名：4-[ （2-异丙氨基-1-羟基）乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐

特点：

①有1个手性碳，左旋活性 > 右

②具有儿茶酚胺结构易氧化

制剂加抗氧剂、避金属离子、避光

③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏

化学名：4-（2- 氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐

①儿茶酚胺结构易氧化变色

②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体

③被酶代谢（单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶），口服无效。极性大，不产生中枢作用

化学名：4-[2-[[1- 甲基-3-（4-羟苯基）丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚盐酸盐

①1个手性碳，两个异构体，均激动β

1

受体

②左旋体激动α

1受体，右旋体拮抗α

1

受体，故用消旋体

二、非儿茶酚类拟肾上腺素非3,4-二羟基苯乙胺

①两个手性碳

②加强心脏收缩，抗休克

①结构：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基

②不易被酶甲基化，口服有效

③作用：松弛支气管治哮喘

④俗名“瘦肉精”

结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl

β受体激动剂，治疗哮喘

规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基

非儿茶酚类拟肾上腺素

1.结构为间苯二酚的衍生物，N 叔丁基；两个手性碳

2.对气管β2受体选择性较高

3.不易被COMT、MAO 代谢，可口服，用于治疗支气管哮喘，可抑制子宫收缩，预防早产。

苯丙胺结构，冰毒原料。属特殊管理！

盐酸麻黄碱

化学名：（ 1R ,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

化学性质：

①碱性,成盐易溶于水）

②无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化

③支气管扩张可平喘，减轻鼻充血

1.N 上叔丁氨基，β2肾上腺素受体激动剂

2. 用于治疗支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等。对心脏毒性较小。也可作用于防止先兆流产。

1 个手性碳，两个光学异构体，是外消旋体，其R 左旋体对β2受体的亲和力较大，S 右旋体代谢较慢，盐酸左沙丁胺醇已作为新药上市。

1.结构苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基

2.长效β2受体激动剂

3.不适用于缓解支气管痉挛发作的急性症状。

1.含3’-甲酰氨-4’-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构。

2.长效的β2受体激动剂，还具有明显的抗炎活性，对治疗作用有利。

3.因其为长效制剂，特别适用于哮喘夜间发作患者

R，R-（—）-异构体和S，S-（＋）-异构体的混合物，R，R-异构体对β2受体的亲和力是S，S-异构体的1000倍。临床上用外消旋形式。

三、用于抗高血压的拟肾上腺素药物

α受体激动剂（抑制交感神经冲动输出，血压↓）

21章）

21章）

一、α受体拮抗剂

血管舒张，降血压

化学名：1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐性质：盐，但不溶水

生物利用度高，时间长

二、β受体拮抗剂

治疗心律失常、心绞痛、高血压，词尾“洛尔”

按亲和力分三类：

①非选择性对β1 β2均阻断

②选择性对β1阻断

③非典型的对α1和β均阻断

（一）非选择性β受体阻断剂

从异丙肾上腺素衍生来，芳氧丙醇胺结构

2

芳氧丙醇胺结构

化学名1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

性质：①盐酸盐，溶水，水溶液酸性

②一个手性碳，S左旋体作用＞R，用消旋体

③光、酸性，异丙氨基氧化

④生物碱试剂（硅钨酸）红色沉淀

1.结构：芳氧丙醇胺

2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体拮抗剂

3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼

（二）选择性β1受体阻断剂（用于高血压、心绞痛、心律之常等）

作用于心脏，副作用小

1

结构：芳氧丙醇胺对氨酰基苯

1

结构：芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯

1

1.结构：芳氧丙醇胺

2.是特异性最高的β1受体拮抗剂之一，对血糖、血脂无不良反应，对伴有糖尿病的高血压患者应用更有利。

1.结构：芳氧丙醇胺

2.根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂。（由于非选择性β受体拮抗剂用于治疗心律失常时，可抑制心脏功能，且对患支气管疾病者可诱发哮喘，甚至可产生严重的副作用。为了克服此缺点，利用软药设计原理，在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β1受体拮抗剂。）

3.分子中含甲酯结构，代谢水解而失活，作用迅速而短暂，其半衰期仅8min，适用于室上性心律失常的紧急状态治疗，一旦发现不良反应，停药后可立即消失。

1.结构：芳氧丙醇胺

2.为非选择性β1、β2、α1受体拮抗剂，分子中的咔唑环具抗氧化作用，因此具有消除自由基和抗氧化的独特功能。

3.能抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺释放，还能扩张血管，阻滞钙离子通道，用于高血压的治疗。

传出神经系统用药练习题新选

传出神经系统用药练习题 1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B．缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C．缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D．散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E．散瞳、升高眼内压和调节痉挛 2．毛果芸香碱是 A．作用于α受体的药物 B．β受体激动剂C．作用于M受体的药物D．M受体激动剂E．M受体拮抗剂 3．毛果芸香碱临床主要用途为 Ａ、治疗青光眼Ｂ、治疗重症肌无力Ｃ、解救有机磷农药中毒 Ｄ、中药麻醉催醒Ｅ、检查眼底 4、新斯的明属于何类药物 A．M受体激动药B．N2受体激动药 C．N1受体激动药D．胆碱酯酶抑制剂E．胆碱酯酶复活剂 5．重症肌无力病人应选用 A．毒扁豆碱B．氯解磷定C．阿托品D．新斯的明E．毛果芸香碱 6. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A．抑制胆碱酯酶 B．直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C．促进运动神经末梢释放ACh D．A＋B E．A＋B＋C 7．支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．后马托品E．山莨菪碱 8．有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因是 A．胆碱能神经递质释放增加 B．M胆碱受体敏感性增强 C．胆碱能神经递质破坏减少 D．直接兴奋M受体E．抑制ACh摄取 9. 新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象时表示 Ａ、药量不够，应增加药量Ｂ、药量过大，应减量或停药 Ｃ、应该用升压药对抗 Ｄ、应该用琥珀胆碱对抗 Ｅ、应该用中枢兴奋药对抗 10、严重有机磷中毒时，体内Ach大量堆积可出现的症状 Ａ、M样症状Ｂ、N样症状 Ｃ、N样症状+M样症状 Ｄ、中枢神经系统症状 Ｅ、M样+N样+中枢神经系统症状 11、有机磷中毒致死的主要原因是 Ａ、血压骤降、休克 Ｂ、心脏抑制、心力衰竭 Ｃ、中枢抑制、呼吸循环衰竭、昏迷 Ｄ、肝功能不全Ｅ、肾功衰竭 12、重度有机磷中毒的最佳治疗方案是Ａ、单用阿托品Ｂ、阿托品+新斯的明 Ｃ、阿托品+氯解磷定 Ｄ、阿托品+去甲基肾上腺素 Ｅ、单用碘解磷定 13．使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A．阿托品B．氯解磷定C．毛果芸香碱D．新斯的明E．毒扁豆碱 14、碘解磷定对哪种有机磷中毒无效 Ａ、马拉硫磷Ｂ、敌敌畏Ｃ、敌百虫Ｄ、乐果Ｅ、对硫磷 15、敌百虫口服中毒时不能用何溶液洗胃Ａ、高锰酸钾溶液Ｂ、碳酸氢钠溶液Ｃ、醋酸溶液Ｄ、生理盐水Ｅ、饮用水16、应尽早使用氯磷定解救有机磷中毒的原因是避免 Ａ、氯磷定难以进入组织起效 Ｂ、氯磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合Ｃ、有机磷酸酯与胆碱酯酶形成共价键结合Ｄ、磷酰化胆碱酯酶出现老化 Ｅ、胆碱酯酶合成受到抑制 17、误食毒蘑菇中毒，可选用何药解救A．毛果芸香碱B．阿托品C．碘解磷定D．去甲肾上腺素E．新斯的明

作用于中枢神经系统的药物

1、麻醉药：是一类局部作用于神经末梢或神经干，能可逆性的阻断感觉神经冲动产生和传导的药物。 局麻应用方法：①表面麻醉（涂敷或喷射）②浸润麻醉（皮下给药或手术区浅表）③传导麻醉（神经干或神经丛附近用药④蛛网膜下腔麻醉，简称腰麻。（蛛网膜下腔给药）⑤硬脊膜外麻醉（硬脊膜腔给药） 常用局麻药物 2、全身麻醉：是一类可以广泛抑制中枢神经系统药物。 应用方法：①吸入麻醉药：常用乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、氧化亚氮。 3、镇静催眠药 地西泮：①口服给药，静脉注射快速起效但作用时间短。 用途：①镇静、抗焦虑②失眠③中枢性肌肉松作用④抗惊厥抗癫痫 巴比妥类：（常用苯巴比妥） ①随剂量增大，中枢作用效果逐渐增强。②诱导肝药酶活性增强 主要用于治疗癫痫大发作。 不良反应：头晕、困倦、精神不振、恶心呕吐等 4、抗癫痫 癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。 常用药物苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 苯妥英钠：（大仑丁）①抗癫痫②治疗外周神经病③抗心律失常 不良反应：①局部刺激（胃肠道反应，静脉炎等）②齿龈增生③神经系统的反应

④抑制叶酸吸收⑤过敏反应 卡马西平：（兼有促进抗利尿激素的分泌作用，可以对抗尿崩症）常见不良反应：眩晕、恶心、嗜睡、共济失调和手指震颤等。 5抗惊厥药 惊厥是一种神经过度兴奋类疾病。 常用硫酸镁。 6、抗精神失常药 抗精神分裂症药：（常用氯丙嗪） ①疗各型精神分裂症②对抗呕吐③人工冬眠与低温麻醉 抗抑郁症药 常用丙咪嗪，常口服给药。 狂躁狂症药 常用碳酸锂，口服给药。 7、镇痛药 吗啡：（久用成瘾） ①镇痛、镇静②抑制呼吸③镇咳 常用于镇痛、心源性哮喘、止泻。 哌替啶：（口服给药） 主要用于镇痛、麻醉前给药、人工冬眠、心源性哮喘和肺水肿。 8、解热镇痛抗炎药 乙酰水杨酸：（口服给药） 用于解热镇痛抗风湿，防治血栓形成。 不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应。 布洛芬：（口服给药）

中枢神经系统药理学题库

第十五章镇静催眠药 一、选择题 Ａ型题 1、地西泮的作用机制是: A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 ×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是: A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是: A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为: A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 ×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用: A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 ×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于: A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄: A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.巴比妥 D.硫喷妥 E.以是都不是 ×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是： A.地西泮 B.氯氮卓 C.三唑仑 D.氯硝西泮 E.奥沙西泮 ×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？ A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D.?－氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是： A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E.以是都不是

中枢神经系统药物

第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气

中枢神经系统药理学练习题及答案

中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、

心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D

传出神经系统药物概论

传出神经系统药物概论 一、选择题 A型题： 1. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的： A.心率减慢 B.胃肠道平滑肌收缩 C.胃肠道括约肌收缩 D.膀胱括约肌舒张 E.瞳孔括约肌收缩 2. 胆碱能神经不包括： A.交感、副交感神经节前纤维 B.交感神经节后纤维的大部分 C.副交感神经节后纤维 D.运动神经 E.支配汗腺的分泌神经 3.骨骼肌血管平滑肌上有： A. α受体、β受体、无M受体 B. α受体、M受体、无β受体 C. α受体、β受体及M受体 D. α受体、无β受体及M受体 E. M受体、无α受体及β受体 4. 乙酰胆碱作用消失主要依赖于： A.摄取1 B.摄取2 C.胆碱乙酰转移酶的作用 D.胆碱酯酶水解 E.以上都不对 5.能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为： A. M受体 B. N受体 C.α受体 D.β受体 E. DA受体 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？ A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.虹膜辐射肌收缩 D.汗腺分泌 E.睫状肌舒张 7、ACh作用的消失，主要： A.被突触前膜再摄取 B.是扩散入血液中被肝肾破坏 C.被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D.被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E.在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指： A.烟碱样作用 B.心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C.骨骼肌收缩 D.血管收缩、扩瞳 E.心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是： A.酪氨酸 B.多巴 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.5-羟色胺 10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应： A.支气管舒张 B.血管扩张 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.肾素分泌 11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： A.α-R B.β1-R C.β2-R D.M-R E.N1-R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： A.直接负性频率作用 B.抑制窦房结 C.阻断窦房结的β1-R D.外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E.激动心脏M-R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于： A.去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C.去甲肾上腺素能神经突触间隙 D.胆碱能神经突触间隙 E.胆碱能神经突触前膜 14、α-R分布占优势的效应器是： A.皮肤、粘膜、内脏血管 B.冠状动脉血管 C.肾血管 D.脑血管 E.肌肉血管 15、关于N2-R结构和偶联的叙述，正确的是： A.属G-蛋白偶联受体 B.由3个亚单位组成 C.肽链的N-端在细胞膜外，C-端在细胞内 D.为7次跨膜的肽链 E.属配体、门控通道型受体 B型题： 问题 16~18

中枢神经系统药物(详细)

中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体

8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体

作用在传出神经系统的药物 案例

作用在传出神经系统的药物 案例1 患者，女，53岁。2个月前右眼疼痛，视物模糊，偶伴右侧头痛、眼眶痛。2天前突感右眼球胀痛，头痛加剧，视力极度下降。眼科常规检查：眼内压增高，右眼视力0.6，扩瞳检查未见视神经损伤。双侧瞳孔2mm，等大等圆，对光反应迟钝。诊断为青光眼，用2%毛果芸香碱滴眼液治疗，眼痛、头痛症状缓解。案例2 患者，男，21岁。因双眼睑下垂。复视6个月，易疲乏，四肢无力2周入院。体格检查时发现患者手紧握时会渐渐无力，下蹲多次后起立困难。肌疲劳试验阳性，新斯的明试验阳性，诊断为“重症肌无力”。给予溴吡斯的明60mg，每日3次口服，2个月后各项症状基本改善。 案例3 患者，女，24岁。因与丈夫争吵，服下敌敌畏300ml，10分钟后出现呕吐症状，被送进医院。入院时，患者脸色发灰，口吐白沫，牙关紧闭，间停呼吸，全身颤抖，并出现呼吸衰竭、昏迷症状。抢救：立即放置通气导管，然后插胃管洗胃，导尿，解磷定2g静脉滴注、阿托品10mg静脉滴注。开始患者无反应，阿托品静脉推注量从20mg、40mg到80mg，5分钟之内，随着剂量的加大，患者心率加快，瞳孔由1mm渐渐增大至4mm，皮肤由潮湿变为干爽。患者阿托品化后，医生一边用药，一边严密观察病

情，至次日清晨6时，患者开始苏醒。 案例4 患者，男，65岁，农民。因急性胃肠炎腹痛急诊入院，予阿托品0.3mg，每日3次口服，服用3天后开始出现右眼球胀痛，伴右侧头痛、视物不清，且进行性加重，无恶心、呕吐。查体：眼压56.31mmHg。诊断：急性闭角型青光眼。停服阿托品，给予静脉注射甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后，患者眼压恢复正常。 案例5 患者，男，45岁。确诊为急性弥漫性心肌炎入院治疗，入院当日晚上突然出现心律失常、昏厥，唇指发绀，大汗淋漓，查体可见心率140次/分、心律不齐、心脏扩大、心音低钝，血压60/50mmHg，心电图ST-T异常。治疗诊断：急性弥漫性心肌炎并发心源性休克。立即吸氧、补充血容量，多巴胺20ug/（kg·min）、间羟胺20mg、多巴酚丁胺15ug/（kg·min）联合静脉输注，根据血压与临床症状调整滴速，经及时救治，病人度过危险期。 【分析与导读】 心源性休克时以原发性心肌损伤为主要特征的泵衰竭和周围循环衰竭，治疗中除了采取常规的抗休克措施外，还应侧重恢复新功能，改善外周循环。多巴胺为心源性休克首选的血管活性药，增加心肌收缩力，使心输血量增加，同时具有选择性扩张冠状动脉和肝肾血管的作用，从而保证了重要器官的供血。间羟胺药效学与去甲肾上腺素相似，但较之弱而持久，不良反应较少，心源性休克时可协同多巴胺的升压作用。多巴酚丁胺为β1受体激动剂，与异丙肾上腺素相比，增强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，心肌耗氧量相对减少，有利于冠脉灌注。去甲肾上腺素、异丙肾上腺素因不良反应多见，目前临床已很少用于心源性休克，只是在血压极低或其他升压药无效的情况下使用。 案例6 患儿，男，9岁。于入院前7天无明显诱因出现发热、咳嗽、无痰。入院查体：体温38.8℃，咽部充血，呼吸音粗；胸片可见右肺片状高密度影；化验检查：支原体抗体(+),诊断为“支原体肺炎”。患儿于入院第6日上午9时静脉输

中枢神经系统的药物

中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。

传出神经系统药理学试题

传出神经系统药理学试题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是() A.缩瞳.升眼压.调节痉挛 B.扩瞳.升眼压.调节痉挛 C.缩瞳.降眼压.调节痉挛 D.缩瞳.降眼压.调节麻痹 E.缩瞳.升眼压.调节麻痹 2.新斯的明可用于治疗() A.青光眼 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.A+B+C E.B+C 3.治疗重症肌无力,应首选() A.phys0stigmine B.pil0carpine C.ne0stigmine D.phent0lamine E.sc0p0lamine 4.手术后腹气胀.尿潴留宜选() A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.酚妥拉明 E.酚苄明 5.治疗青光眼可选用() A.新斯的明 B.阿托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 E.东莨菪碱 6.用作中药麻醉催醒剂的药物是() A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.麻黄碱 E.阿托品 7.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强() A.心脏 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.平滑肌

() 新斯的明的作用原理是8. A.直接作用于M受体 B.抑制Ach的生物合成 C.抑制Ach的转化 D.抑制Ach的贮存 E.抑制Ach的释放 9.毒扁豆碱主要用于() A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹气胀 D.房室传导阻滞 E.检查眼屈光度 10.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用() A.缩瞳 B.视远物清楚 C.上眼睑收缩 D.前房角间隙变窄 E.对光反射不变 11.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的() A.膀胱括约肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔扩大肌收缩 D.唾液腺分泌 E.睫状肌舒张 12.胆碱酯酶抑制药不用于下列哪种情况() A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后腹气胀 D.阿托品中毒 E.琥珀胆碱中毒 13.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是() A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体 B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体 C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体 D.阻断瞳孔括约肌上的M受体 E.抑制AchE 14.不属于M受体阻断药者是() A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.丙胺太林(普鲁本辛) E.酚妥拉明 15.阿托品不具有的治疗用途是()

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张

胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存

神经系统药物

神经系统药物分类 1 中枢神经兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。 2 抗震颤麻痹药 抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。 3 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。 痛。 【0％】 4 镇静催眠、抗焦虑药 镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。 【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD 受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，

传出神经系统药知识点归纳总结

传出神经系统药 一．传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？ 二．毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 1.心血管作用弱 ①缩瞳 2.对眼作用②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入 巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 3.对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒 [应用注意]：点眼后压迫内眦。

三．新斯的明的药理作用和临床应用。 N样作用——骨骼肌兴奋 M样作用——1）眼：缩瞳，调节痉挛 2）胃肠道、膀胱、支 气管平滑肌兴奋 3）腺体分泌 4）心血管抑制 临床应用：（1）重症肌无力：处理：紧急im、sc，15min 后症状减轻, 剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重 （2）腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌； （3）青光眼——下降眼内压 （4）解毒——阿托品解毒 （5）阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质 四．有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？ 有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现： （1）急性中毒表现：复杂，症状多样化，主要为M、N样症状（急性胆碱能危机）。 M样症状：眼：缩瞳、视力模糊、眼痛； 呼吸系统：支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿； 心血管系统：心率↓、BP↓； 胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻； 泌尿系统：膀胱平滑肌收缩——小便失禁； 腺体：分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出； N样症状：N M：骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐； 中枢症状：先兴奋——烦躁不安、惊厥； 后抑制——呼吸中枢和血管运 动中枢抑制——呼吸和循环衰竭 （2）慢性中毒表现：血中ACHE活性持续明显下降（长期接触农药者）。 （3） 六．阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。

传出神经部分药理学习题答案

五、传出神经系统药理概论1、胆碱能神经包括运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维 2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：酪氨酸。 3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。 4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：被神经末梢再摄取。8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：乙酰胆碱 5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：去甲肾上腺素 6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：神经末梢再摄取 7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：乙酰胆碱酯酶代谢 2、参与代谢去甲肾上腺素的酶有单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。 3、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩 .脂肪.糖原分解.瞳孔扩大肌收缩 4、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 5、传出神经系统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜α2受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶3. 传出神经系统药物主要通过作用于受体和影响递质两种方式来发挥药理作用。 1.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触，传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。 2.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中，以免遭破坏。 六．胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药2、毛果芸香碱缩瞳是：激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩3.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋 6. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用阿托品对抗 4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状 5、治疗重症肌无力，应首选：新斯的明 7、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉 8.直接作用于M受体的激动药是：毛果云香碱抗胆碱酯酶药是：毒扁豆碱 1、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 2、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制胆碱酯酶，间接的拟胆碱作用，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼 3、直接激动M受体药物是：毛果芸香碱 4、难逆性胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类 5、具有直接激动M受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是：新斯的明 2、直接作用于胆碱受体激动药是：毛果芸香碱 3、下列属胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明 4、毛果芸香碱可用于治疗：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒 5、新斯的明的禁忌证是：尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘 6、用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是：碘解磷定、氯解磷定、阿托品 八．胆碱受体阻断药1、阿托品作用：治疗作用和副作用可以互相转化、可以升高血压、可以加快心率、解痉作用与平滑肌功能状态有关 2、阿托品抗休克的主要机制是：舒张血管，改善微循环 3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：胃肠平滑肌 4、治疗过量阿托品中毒的药物是：毛果芸香碱 5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：中枢抑制作用 6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：扩张小动脉，改善微循环。 7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：运动终板突触后膜产生持久去极化 8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：遗传性胆碱酯酶缺乏 2青光眼病人禁用的药物有：山莨菪碱琥珀胆碱东莨菪碱后马托品 3、防治晕动病应选用：东莨菪碱、苯海拉明4、阿托品应用注意项是：青光眼禁用、高热者禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用

中枢神经系统药物

中枢神经系统药物20130221009 白戌2013级临床中药班 1镇静催眠 1.1苯二氮 （地西泮、氟系泮） 药理作用抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松弛 镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。催眠药:促进和维持近似生理睡眠。正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠，REMS)。一、苯二氮卓类长效类：T1/2>24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T1/2:6-24h，硝西泮；短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑 ★【药理作用】1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、 边缘系统中脑的过度活动。2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。 ★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位）结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体（α,β亚单位）的亲和力→Cl-通道开放→Cl- 内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠——脑干 ▲【临床应用】1.抗焦虑；2.失眠；3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 二、巴比妥类 1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠；2.容易产生依赖性及耐受性；3.过量易导致呼吸麻痹；4.主要用于抗惊厥治疗可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。 三、其他镇静催眠药水合氯醛：催眠——维持6～8h ；抗惊厥——用于各种惊厥不良反应：胃肠反应 第十三章抗精神失常药 1.氯丙嗪的作用、用途、ADR 作用： 1.中枢神经系统(1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易产生耐受性(2) ★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用 2.外周神经系统 (1)阻断α受体降压（快速耐受性）(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统（1多3少）阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：★精神分裂症 2.狂躁症 3.呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR： 1.一般不良反应★：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干 b.阻断α受体，出现体位性低血压，用NE，禁用E 2.锥体外系反应★ 3.过敏反应 4.内分泌紊乱乳房肿大2.氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降（脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、

传出神经系统药物分类

传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可

用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作