药物化学

药物化学

第一章 绪论

一、单项选择题
1）下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱
2）下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物D. 天然药物 E. 药物
5）硝苯地平的作用靶点为
A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁
6）下列哪一项不是药物化学的任务
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E. 探索新药的途径和方法。
二、配比选择题
A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名
1．对乙酰氨基酚
2. 泰诺
3．Paracetamol
4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺
5．醋氨酚
三、比较选择题
A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是
1. 药品说明书上采用的名称
2. 可以申请知识产权保护的名称
3. 根据名称，药师可知其作用类型
4. 医生处方采用的名称
5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
四、多项选择题
1）下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响
2）已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸
3）下列哪些药物以酶为作用靶点
A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素
4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用
5）下列哪些是天然药物
A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物
6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括
A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名
7）下列药物是受体

拮抗剂的为
A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 吗啡
8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是
A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧苄啶
9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究
A. 计算机技术 B. ＰＣＲ技术 C. 超导技术 D. 基因芯片E. 固相合成
10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有
A. 阿替洛尔B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁

第二章 中枢神经系统药物

一、单项选择题
1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液
2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡
4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：
A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因
5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3
6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基
9）造成氯氮平毒性反应的原因是：
A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物
D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应
10）不属于苯并二氮卓的药物是：
A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑
二、配比选择题
1）
A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇
1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂卓-5丙胺
2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮
3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
2)
A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体
1.美沙酮
2. 氯丙嗪
3.普罗加比
4. 茶碱
5. 唑吡坦
3)
A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸
1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸
3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题
1)
A. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是
1. 镇静催眠药
2. 具有苯并氮杂卓结构
3. 可作成钠盐
4. 易水解
5. 水解产物之—为甘氨酸
2)
A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是
1. 麻醉药
2. 镇痛药
3. 主要作用于μ受体
4. 选择性作用于κ受体
5. 肝代谢途径之一为去N-甲基
3)
A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是
1. 为三环类药物
2. 含丙胺结构
3. 临床用外消旋体
4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂
5. 非典型的抗精神病药物

四、多项选择题
1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2）巴比妥类药物的性质有
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体
B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用
D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高
3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
A. 羟基的酰化B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢
D. 羟基烷基化 E. 除去D环
4）下列哪些药物的作用于阿片受体
A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪
5）中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症
D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗
6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林
7）氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪
8）具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明
9）镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类
10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有
A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E

. 茴拉西坦

第三章 外周神经系统药物

单项选择题
1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3.下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
E.紫脲酸胺反应
4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium Bromide
B. Orphenadrine
C. Propantheline Bromide
D. Benactyzine
E. Pirenzepine
5.下列与Adrenaline不符的叙述是
A. 可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
6.临床药用(－)- Ephedrine的结构是
A.
B.
C.
D.
E. 上述四种的混合物
7.Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类
8.下列何者具有明显中枢镇静作用
A. Chlorphenamine
B. Clemastine
C. Acrivastine
D. Loratadine
E. Cetirizine
9.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A －O－ B. －NH－C. －S－ D. －CH2－E. －NHNH－
10.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构
B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构
D. Lidocaine的中间部分较Procaine短
E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵
B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯

基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
1. Adrenaline
2. Chlorphenamine Maleate
3. Propantheline Bromide
4. Procaine Hydrochloride
5. Neostigmine Bromide


A.
B.
C.
D.
E.
1. Salbutamol
2. Cetirizine Hydrochloride
3. Atropine
4. Lidocaine Hydrochloride
5. Bethanechol Chloride
3)

A.
B.
C.
D.
E.
1. Cyproheptadine Hydrochloride
2. Anisodamine Hydrobromide
3. Mizolastine
4. d-Tubocurarine Chloride
5. Pancuronium Bromide

4)
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
1. Ephedrine
2. Neostigmine Bromide
3. Chlorphenamine Maleate
4. Procaine Hydrochloride
5. Atropine

5)
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
1. d-Tubocurarine Chloride
2. Neostigmine Bromide
3. Salbutamol
4. Adrenaline
5. Atropine Sulphate

三、比较选择题

A. Pilocarpine毛果芸香碱 B. Tacrine多奈哌齐C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
2. M胆碱受体拮抗剂
3. 拟胆碱药物
4. 含内酯结构
5. 含三环结构

A. Scopolamine莨菪碱 B. Anisodamine山莨菪碱C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 中枢镇静剂
2. 茄科生物碱类
3. 含三元氧环结构
4. 其莨菪烷6位有羟基
5. 拟胆碱药物
A. Dobutamine肾上腺素 B. Terbutaline麻黄碱C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 拟肾上腺素药物
2. 选择性β1受体激动剂
3. 选择性β2受体激动剂
4. 具有苯乙醇胺结构骨架
5. 含叔丁基结构

A. Tripelennamine曲吡那敏 B. Ketotifen酮替芬C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂
2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
3. 三环类组胺H1受体拮抗剂
4. 镇静性抗组胺药
5. 非镇静性抗组胺药

A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是
1.

酯类局麻药
2. 酰胺类局麻药
3. 氨基酮类局麻药
4. 氨基甲酸酯类局麻药
5. 脒类局麻药

四、多项选择题
1.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长
C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
3.对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OHC. X必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好
4.Pancuronium Bromide
A. 具有5-雄甾烷母核
B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代
D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
5.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解E. 易发生消旋化
6.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
7.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体
8.下列关于Mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性
9.若以下图表示局部麻醉

药的通式，则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2~3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
10.Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性

第四章 循环系统药物

　一、单项选择题
1.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2.属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
3.Warfarin Sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡
4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀
5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. LovastatinC. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan
6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律C. 卡托普利 D. 华法林钠E. 利血平
7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平
8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. ⅠbC. Ⅰc D. ⅠdE. 上述答案都不对
9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦
10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀
二、配比选择题

A. 利血平 B. 哌唑嗪C. 甲基多巴 D. 利美尼定E. 酚妥拉明
1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰
2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管
3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管
5. 作用于交感神经末梢，抗高血压

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为b-羟基酸衍生物才具活性
1. Lovastatin
2. Captopril
3. Diltiazem
4. Enalapril
5. Losartan

三、比较选择题

A. 硝酸甘油 B.硝苯地平C.两者均是 D. 两者均不是
用于心力衰竭的治疗
2.

黄色无臭无味的结晶粉末
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体
4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone HydrochlorideC.两者均是 D. 两者均不是
1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿
2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长
4. 应避光保存
5. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题
1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2.属于选择性β1受体阻滞剂有：
A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔
3.Quinidine的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化
B. O-去甲基化
C. 奎核碱环8-位羟基化
D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4.NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管 B. 缓解心绞痛C. 抗血栓 D. 哮喘E. 高血脂
5.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A.
B.
C.
D.
E.
6.硝苯地平的合成原料有：
A. a-萘酚 B. 氨水C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯
7.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是
A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物E. S-氧化
8.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂
9.作用于神经末梢的降压药有
A. 哌唑嗪 B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明
10.关于地高辛的说法，错误的是
A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖
B. C17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物
D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

第五章 消化系统药物

一、单项选择题
1.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮
2.下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁
3.下列药物中，具有光学活性的是
A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺
4.联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 B. 五味子 C. 五

加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散
5.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
二、配比选择题
A.
B.
C.
D.
E.
1. 西咪替丁
2. 雷尼替丁
3. 法莫替丁
4. 尼扎替丁
5. 罗沙替丁
A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮
1. 5-HT3受体拮抗剂
2. H1组胺受体拮抗剂
3. 多巴胺受体拮抗剂
4. 乙酰胆碱受体拮抗剂
5. H2组胺受体拮抗剂
A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆
1. 多潘立酮
2. 兰索拉唑
3. 联苯双酯
4. 地芬尼多
5. 鹅去氧胆酸
三、比较选择题
A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1. 从植物中提取
2. 全合成产物
3. 黄酮类药物
4. 现用滴丸
5. 是研究双环醇的先导化合物
A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1. H1受体拮抗剂
2. 质子泵拮抗剂
3. 具几何异构体
4. 不宜长期服用
5. 具雌激素作用
四、多项选择题
1.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基
2.属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奥美拉唑
3.经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪
4.用作“保肝”的药物有
A. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖
5.5-HT3止吐药的主要结构类型有
A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：
1.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮
2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬
3.下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松
4.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性
A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林
5.临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6.设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺

B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛
8.下列哪种性质与布洛芬符合
A. 在酸性或碱性条件下均易水解
B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A. 葡萄糖醛酸结合物
B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物
D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
10.下列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
二、配比选择题
A.
B.
C.
D.
E.
1. 阿司匹林
2. 吡罗昔康
3. 甲芬那酸
4. 对乙酰氨基酚
5. 羟布宗
A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid
C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid
D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide
E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide
1. 甲芬那酸的化学名
2. 羟布宗的化学名
3. 吡罗昔康的化学名
4. 吲哚美辛的化学名
5. 塞利西布的化学名
A.
B.
C.
D.
E.
1. Ibuprofen 布洛芬
2. Naproxen
3. Diclofenac Sodium
4. Piroxicam
5. Celebrex
三、比较选择题
A. Celebrex塞来昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 非甾体抗炎作用
2. COX酶抑制剂
3. COX-2酶选择性抑制剂
4. 电解质代谢作用
5. 可增加胃酸的分泌
A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. COX酶抑制剂
2. COX-2酶选择性抑制剂
3. 具有手性碳原子
4. 两种异构体的抗炎作用相同
5. 临床用外消旋体
四、多项选择题
1.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.
B.
C.
D.
E.
2.在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.
B.
C.
D.
E.

第七章 抗肿瘤药

一、单项选择题
1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类
2.环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
3.阿霉素的主要临床用途为
A. 抗菌 B.

抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核
4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
5.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
6.阿糖胞苷的化学结构为
A.
B.
C.
D.
E.
7.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌
8.化学结构如下的药物的名称为
A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷
9.下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤
10.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的
A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨
二、配比选择题
A. 伊立替康 B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙
1. 为乙撑亚胺类烷化剂
2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
3. 为亚硝基脲类烷化剂
4. 为氮芥类烷化剂
5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
A.
B.
C.
D.
E.
1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化
2. 是治疗膀胱癌的首选药物
3. 有严重的肾毒性
4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂

A. 结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基
1. 甲氨喋呤
2. 硫酸长春碱
3. 米托蒽醌
4. 卡莫司汀
5. 白消安
三、比较选择题
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用
2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救
3. 主要用于治疗急性白血病
4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药
5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药

A. 喜树碱 B. 长春碱C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚
2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管
3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
4. 为天然的抗肿瘤生物碱
5.

结构中含有吲哚环

四、多项选择题
1.以下哪些性质与环磷酰胺相符
A. 结构中含有双β-氯乙基氨基
B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C. 水溶液不稳定，遇热更易水解
D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
2.以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
3.直接作用于DNA的抗肿瘤药物有
A. 环磷酰胺 B. 卡铂C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶
4.下列药物中，哪些药物为前体药物：
A. 紫杉醇 B. 卡莫氟C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤
5.化学结构如下的药物具有哪些性质

A. 为橙黄色结晶性粉末
B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救
D. 为烷化剂类抗肿瘤药物
E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化
6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥
7.巯嘌呤具有以下哪些性质
A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病
C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药
8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物
A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨 D. 多柔比星E. 米托蒽醌
9.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
A.
B.
C.
D.
E.
10.下列哪些说法是正确的
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
E.多肽

第八章 抗生素

一、单项选择题
1.化学结构如下的药物是
A. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩
2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A. 分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
4.氯霉素的化学结构为
A.
B.
C.
D.
E.
5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A. 大环内酯类 B. 氨基糖

苷类C. β-内酰胺类 D. 四环素类E. 氯霉素类
6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素E. 阿莫西林
7.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素
8.阿莫西林的化学结构式为
A.
B.
C.
D.
E.
9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是
A. 氨苄西林 B. 氯霉素C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素E. 阿米卡星
10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A. 舒巴坦 B. 氨曲南C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素E. 亚胺培南
二、配比选择题

A.
B.
C.
D.
E.
1. 头孢氨苄的化学结构为
2. 氨苄西林的化学结构为
3. 阿莫西林的化学结构为
4. 头孢克洛的化学结构为
5. 头孢拉定的化学结构为

A、泰利霉素 B. 氨曲南C、甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素
1. 为氨基糖苷类抗生素
2. 为四环素类抗生素
3. 为b-内酰胺抗生素
4. 为大环内酯类抗生素
5. 为氯霉素类抗生素

A、氯霉素B. 头孢噻肟钠C、阿莫西林 D. 四环素E. 克拉维酸
1. 可发生聚合反应
2. 在pH2～6条件下易发生差向异构化
3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化
4. 以1R，2R（-）体供药用
5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
三、比较选择题

A、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠C、两者均是 D. 两者均不是
1. 易溶于水
2. 结构中含有氨基
3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物
4. 对革兰氏阴性菌的作用很强
5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍

A、罗红霉素 B. 柔红霉素C、两者均是 D. 两者均不是
1. 为蒽醌类抗生素
2. 为大环内酯类抗生素
3. 为半合成四环素类抗生素
4. 分子中含有糖的结构
5. 具有心脏毒性
四、多选题
1.下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物
A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素E. 柔红霉素
2.下列药物中，哪些可以口服给药
A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟E. 头孢克洛
3.氯霉素具有下列哪些性质
A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体
B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解
C. 结构中含有甲磺酰基
D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血
4.下列哪些说法不正确
A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B. 四环素类抗生素在酸

性和碱性条件下都不稳定
C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应
D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性
E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
5.红霉素符合下列哪些性质
A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基
D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南
7.头孢噻肟钠的结构特点包括：
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 含有氧哌嗪的结构
C. 含有四氮唑的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
8.青霉素钠具有下列哪些性质
A. 遇碱β-内酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
9.下述性质中哪些符合阿莫西林
A. 为广谱的半合成抗生素
B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定
D. 易溶于水，临床用其注射剂
E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：
A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素
第九章 化学治疗药

一、单项选择题：
1.环丙沙星的化学结构为
A.
B.
C.
D.
E.
2.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星
3.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
4.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 B. 6位C. 7位 D. 8位E. 2位
5.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 B. 6位C. 7位 D. 8位E. 2位
6.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加。
7.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结

构改造E. 基于生物化学过程
8.最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺
9.能进入脑脊液的磺胺类药物是
A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺
10.甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
12.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑
13.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成
D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能
14.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A.
B.
C.
D.
E.
15.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹

二、配比选择题

A.
B.
C.
D.
E.
1. Sparfloxacin
2. Ciprofloxacin
3. Levofloxacin
4. Norfloxacin
5. Pipemidic Acid

A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
1. 磺胺甲噁唑
2. 甲氧苄啶
3. 利福平
4. 链霉素
5. 环丙沙星

A. Chloroquine
B. Ciprofloxacin
C. Rifampin
D. Zidovudine
E. Econazole nitrate
1. 抗病毒药物
2. 抗菌药物
3. 抗真菌药物
4. 抗疟药物
5. 抗结核药物

三、比较选择题

A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 抗菌药物
2. 抗病毒药物
3. 抑制二氢叶酸还原酶
4. 抑制二氢叶酸合成酶
5. 能进入血脑屏障

A. 利福平 B. 罗红霉素C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 半合成抗生素
2. 天然抗生素
3. 抗结核作用
4. 被称为大环内酯类抗生素
5. 被称为大环内

酰胺类抗生素

A. 环丙沙星 B. 左氟沙星C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 喹诺酮类抗菌药
2. 具有旋光性
3. 不具有旋光性
4. 作用于DNA回旋酶
5. 作用于RNA聚合酶

四、多项选择题
1.从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类
2.喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IVC. P-450 D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶
3.关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
4.喹诺酮类药物通常的毒性为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）
D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应
5.通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
A. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 将大环打开保持抗菌活性
6.下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A. Quinine
B. Artemisinin
C. Chloroquine
D. Arteether
E. Dihydroartemisinin
7.下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
A.
B.
C.
D.
E.

第十章 利尿药及合成降血糖药物

一、单项选择题
1.-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌
B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
2.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A. Tolbu

tamide
B. Glimepiride
C. Glibenclamide
D. Glipizide
E. Chlorpropamide
4.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
5.下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是
A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性
B. 水溶液显氯化物的鉴别反应
C. 可促进胰岛素分泌
D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺
7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A.Acetazolamide
B.Spironolactone
C.Tolbutamide
D.Glibenclamide E.MetforminHydrochloride
8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸
9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿
10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构
A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸

二、配比选择题

A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B. 4-氯-N-[（丙氨基）羰基]苯磺酰胺
C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺
D. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺
E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐
1. Tolbutamide
2. Glibenclamide
3. Metformin Hydrochloride
4. Chlorpropamide
5. Glipizide

A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
1. Tolbutamide
2. Furosemide
3. Spironolactone
4. Hydrochlorothiazide
5. Metformin Hydrochloride
三、比较选择题：
1)
A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪 D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺
1. 其化学结构如下图的是 E
2. 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水
3. 在甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物
4. 结构中的亚甲基与碳酸酐

酶的巯基结合
5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸
2)
A. Tolbutamide B. GlibenclamideC. 两者均是 D. 两者均不是
1. -葡萄糖苷酶抑制剂
2. 第一代磺酰脲类口服降糖药
3. 第二代磺酰脲类口服降糖药
4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
A. Glipizide B. Miglitol C. 两者均是 D. 两者均不是
1. -葡萄糖苷酶抑制剂
2. 第一代磺酰脲类口服降糖药
3. 第二代磺酰脲类口服降糖药
4. 化学结构为糖衍生物
5. 双胍类口服降糖药
A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 为口服利尿药
2. 结构为下图的是
3. 分子中有硫酯结构
4. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl
5. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管

四、多项选择题
1.符合Tolbutamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
2.符合Glibenclamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
E. 在体内不经代谢，以原形排泄
3.符合Metformin Hydrochloride的描述是
A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
E. 易发生乳酸的酸中毒
4.在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有：
A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide
5.属于高效利尿药的药物有：
A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼 D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲
6.久用后需补充KCl的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸 D. 格列本脲E. 螺内酯

第十一章 激素

一、单项选择题
1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具
B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具
D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
2.甾体的基本骨架
A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲、E. 苯并蒽
3.可以口服的雌

激素类药物是
A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
4.未经结构改造直接药用的甾类药物是
A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松
5.下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的
A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮
B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶
C. 失活途径主要是通过7位羟化
D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物
E. 本品用于口服避孕药
6.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是
A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素
D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢
E. 同化激素的副作用小
7.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的
A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定
D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分
8.以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：
A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬
9.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个
A．米索前列醇 B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇
10.胰岛素主要用于治疗
A. 高血钙症 B. 骨质疏松 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症

二、配比选择题

A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯
C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯
E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮
1. 雌二醇化学名
2. 甲睾酮的化学名
3. 黄体酮的化学名
4. 醋酸泼尼松龙的化学名
5. 醋酸甲地孕酮的化学名

A. 泼尼松 B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙 D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮
1. 雄激素类药物
2. 同化激素
3. 雌激素类药物
4. 孕激素类药物
5. 皮质激素类药物

A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮 D. 雌二醇E. 黄体酮
1. 3-位有羟基的甾体激素
2. 临床上注射用的孕激素
3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素
4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合
5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素

三、比较选择题
A. 雌二醇 B. 炔雌醇C. A和B都是D. A和B都不是
1. 天然存在
2. 可以口服
3. 应检查其杂质α体
4. 具孕激素作用
5. 硫酸中显荧光


A. 炔雌醇 B.

炔诺酮C. A和B都是D. A和B都不是
1. 具孕激素作用
2. 具雄激素结构
3. A环为芳环
4. 遇硝酸银成白色沉淀
5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟

A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚C. 两者都是 D. 两者都不是
1. 具有甾体结构
2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药
3. 遇硝酸银产生白色沉淀
4. 是天然存在的激素
5. 在硫酸中呈红色

四、多项选择题

1.在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有
A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢
B. 炔诺酮合成中的炔基化
C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基
D. 黄体酮合成中D环的氢化
E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化
2.可在硫酸中显荧光的药物有
A. 醋酸泼尼松龙 B. 黄体酮C. 甲睾酮 D. 炔雌醇E. 雌二醇
3.从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应
A. 氧化 B. 还原C. 酰化 D. 水解E. 成盐
4.属于肾上腺皮质激素的药物有
A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙
5.雌甾烷的化学结构特征是
A. 10位角甲基 B. 13位角甲基C. A环芳构化 D. 17α-OHE. 11β-OH
6.雌激素拮抗剂有
A. 阻抗型雌激素 B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素 D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素
7.下面哪些药物属于孕甾烷类
A. 甲睾酮 B. 可的松C. 睾酮 D. 雌二醇E. 黄体酮
8.甾体药物按其结构特点可分为哪几类
A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类E. 性激素类
9.现有PGs类药物具有以下药理作用
A. 抗血小板凝集
B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈
C. 抑制胃酸分泌
D. 治疗高血钙症及骨质疏松症
E. 作用于神经系统
　
第十二章 维生素

一、单项选择题
1.下面哪一项叙述与维生素A不符
A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B. 维生素A对紫外线不稳定
C. 维生素A在视网膜转变为视黄醛
D. 维生素A对酸不稳定
E. 维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示
2.维生素B12可用于
A. 脚气病 B. 夜盲 C. 坏血病 D. 恶性贫血 E. 佝偻病
3.说维生素D是甾醇衍生物的原因是
A. 具有环戊烷氢化菲的结构
B. 光照后可转化为甾醇
C. 由甾醇B环开环衍生而得
D. 具有甾醇的基本性质
E. 其体内代谢物是甾醇
4.维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成
C. 不是细胞的一个组成部分
D. 不能供给体内能量
E. 体内需保持一定水平
5.维生素D3的活性代谢物为
A. 维生素D2 B. 1，25-二羟基D2C. 25-(OH)D3
D. 1，25-(OH)2 D3E. 24，25-(OH)2 D3
6.不符合维生素H的叙述是
A. 含噻吩并咪唑环 B. 属水溶性维生素C. 是多个酶的