药剂学第四章药物微粒分散体系

第四章药物微粒分散体系

一、概念与名词解释

1．分散体系

2．扩散双电层模型

3．DLVO理论

4．临界聚沉状态

二、判断题(正确的填A，错误的填B)

1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。( )

2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。( )

3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。( )

4．微粒的大小与体内分布无关。( )

5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。( )

6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( )

8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( )

9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。( )

10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。( )

11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。( )

12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。( )

13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。( )

14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。( )

15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( )

16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( )

17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( )

18．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生

聚结。( )

19．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。( )

20．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒会发生慢聚结。( )

21．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒不会发生

聚结。( )

22．电解质的聚沉作用是因为压缩双电层，降低胶粒间静电斥力而致。( )

23．溶胶在热力学和动力学上都是稳定系统。( )

24．溶胶与真溶液一样是均相系统。( )

25．能产生丁达尔效应的分散系统是溶胶。( )

26．加入电解质可以使胶体稳定，加入电解质也可以使胶体聚沉；两者是矛盾的。( ) 27．大分子溶液与溶胶一样是多相不稳定体系。( )

28．絮凝作用与聚沉作用的机理相同。( )

三、填空题

1．混悬剂中的微粒粒径大多在μm之间。

2．粒子在液体介质中的沉降速度与粒子的大小密切相关，可以用Stoke's公式求算

粒径，此公式为。

3．微粒分散系丁达尔(或称丁铎尔)现象的本质是。

4．微粒分散系布朗运动的本质是。

5．微粒扩散的微观基础是。

6．微粒的与相邻的共同构成微粒的双电层结构。

7．微粒分散系的稳定理论包括、、、、。

8．微粒分散系的敏化作用是指。

9．微粒大小的测定方法有、、、、、等。

10．微粒分散体系的性质包括、、、等。11．微粒的物理稳定性表现包括微粒的、、、、等。

12．微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在两个方面，一个是、

。

13．外加电解质主要是通过、或作用方式来影响胶粒表面双电层的结构，从而影响溶胶的稳定性的。

14．溶胶聚沉时的外观标志有、、。

四、单项选择题

1．根据Stocks定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比?( )

A．混悬微粒的半径B．混悬微粒的半径平方

C．混悬微粒的粒度D．以上均不是

2．下面对微粒描述正确的是：( )

A．微粒粒径越大，表面张力越大，越不容易聚集

B．微粒粒径越小，表面张力越小，越不容易聚集

C．微粒粒径越小，表面张力越大，越容易聚集

D．微粒粒径越大，表面张力越小，越容易聚集

3．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是：( )

A．增加分散介质黏度B．减小分散相密度

C．增加分散介质密度D．减小分散相粒径

E．减小分散相与分散介质的密度差

4．絮凝和反絮凝现象从本质上说是由于微粒的( )性质引起的

A．热力学性质B．动力学性质C．电学性质D．都不是

5．大于7微米的微粒能够被动靶向到( )。

A．肝脏B．脾脏C．肺D．淋巴系统

6．将高分子溶液作为胶体体系来研究，因为它：( )

A．是多相体系B．热力学不稳定体系

C．对电解质很敏感D．粒子大小在胶体范围内

7．纳米囊的直径范围为( )

A．10～50微米B．10~100纳米C．30~50微米

D．50～100微米E．0.1～l纳米

8．微粒的双电层因重叠而产生排斥作用导致微粒分散系稳定是( )理论的核心内容。A．空间稳定理论B．空缺稳定理论C．体积限制效应理论

D．混合效应理论E．DLVO论

9．ζ电位与下列哪一个因素成反比：( )

A．微粒的表面电荷密度B．微粒半径

C．介质的介电常数D．介质中电解质浓度

E．介质的黏度

10．下列哪一项对混悬液的稳定性没有影响( )

A．微粒间的排斥力与吸引力B．压力的影响

C．微粒的沉降D．微粒增长与晶型转变

E．温度的影响

11．区别溶胶与真溶液和悬浮液最简单最灵敏的方法是：( )

A．乳光计测定粒子浓度B．观察丁铎尔效应

C．超显微镜测定粒子大小D．观察ζ电位

12．固体微粒与极性介质(如水溶液)接触后，在相之间出现双电层，所产生的电势是( ) A．滑动液与本体液之间的电势差B．固体表面与溶液主体间的电势差

C．紧密层与扩散层之间的电势差D．小于热力学电位φ

13．对ζ电势的阐述，正确的是：( )

A．ζ电势与溶剂化层中离子浓度有关

B．ζ电势在无外电场作用下也可表示出来

C．ζ电势越大，溶胶越不稳定

D．ζ电势越大，扩散层中反号离子越少

14．根据DLVO理论，溶胶相对稳定的主要因素是：( )

A．胶粒表面存在双电层结构

B．胶粒和分散介质运动时产生ζ电位

C．布朗运动使胶粒很难聚结

D．离子氛重叠时产生的电性斥力占优势

15．下面说法与DLVO理论不符的是：（）

A．胶粒间的斥力本质上是所有分子范德华力的总和

B．胶粒间的斥力本质上是双电层的电性斥力

C．胶粒周围存在离子氛，离子氛重叠越大，胶粒越不稳定

D．溶胶是否稳定决定于胶粒间吸引作用和排斥作用的总效应

16．胶体粒子的ζ电势是指：( )

A．固体表面处与本体溶液之间的电位差

B．紧密层、扩散层分界处与本体溶液之间的电位差

C．扩散层处与本体溶液之间的电位差

D．固液之间可以相对移动处与本体溶液之间的电位差

17．在大分子溶液中加人大量的电解质，使其发生聚沉的现象称为盐析，产生盐析的主要原因是：( )

A．电解质离子强烈的水化作用使大分子去水化

B．降低了动电电位

C．由于电解质的加人，使大分子溶液处于等电点

D．动电电位的降低和去水化作用的综合效应

18．溶胶的电学性质由于胶粒表面带电而产生，下列不属于电学性质的是：( )

A．布朗运动B．电泳C．电渗D．沉降电势

19．溶胶的聚沉速度与电动电位有关，即：( )

A．电动电位愈大，聚沉愈快B．电动电位愈小，聚沉愈快

C．电动电位为零，聚沉快D．电动电位愈负，聚沉愈快

20．溶胶的光学性质是其高度分散性和不均匀性的反映，丁铎尔效应是最显著的表现，在下列光学现象中，它指的是：( )

A．反射B．散射C．折射D．透射

21．乳状液是由哪个分散体系组成?( )

A．两种互不相溶的液体B．固体加液体

C．两种互溶的液体D．多种互溶的液体

22．Tyndall现象是发生了光的什么的结果：( )

A．散射B．反射C．折射D．透射

23．乳状液、悬浮液等作为胶体化学研究的对象，一般地说是因为它们：( )

A．具有胶体所特有的分散性、不均匀性和聚结不稳定性

B．具有胶体的分散性和不均匀性

C．具有胶体的分散性和聚结不稳定性

D．具有胶体的不均匀(多相)性和聚结不稳定性

五、问答题

1．分散体系有哪些?其范围分别是什么?

2．微粒给药系统包括哪些?

3．微粒分散体系给药系统的特殊性主要表现在哪些方面?

4．使微粒分散体系聚沉的方法有哪些?

5．影响微粒分散体系稳定性的因素有哪些?

参考答案

一、概念与名词解释

1．分散体系是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。

2．即胶体质点表面因带有电荷，由于静电吸引作用，在固／液界面周围的溶液中存在着与固体表面电性相反、电荷相等的离子(形成双电层)。由于溶液中的反离子的热运动，使得它们不能整齐地排列在固体质点附近，而是扩散地分布在质点周围。

3．微粒之间普遍存在Van der Waals吸引作用，在相互接近时又因双电层的重叠而产生排斥作用，微粒的稳定性就取决于微粒之间吸引与排斥作用的相对大小。关于各种形状微粒之间的相互吸引能与双电层排斥能的理论称为DLVO理论。

4．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小，势垒的高度随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰为零，势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态。

二、判断题

1．B 2．B 3．A 4．B 5．A 6．B 7．A 8．B

9．A 10．B 11．A 12．B 13．B 14．A 15．A 16．B

17．B 18．A 19．B 20．A 21．B 22．B 23．A 24．B

25．B 26．B 27．B 28．B

三、填空题

1．0.5～10

2.

()

η

ρ

ρ

9

2

2

1

2g

r

V

-

=

3．微粒引起的光散射

4．液体分子热运动撞击微粒的结果，是微粒扩散的微观基础

5．布朗运动

6．吸附层，扩散层

7．絮凝和反絮凝，DLVO理论，空间稳定理论。空缺稳定理论，微粒聚结动力学

8．高分子不能完全覆盖微粒表面，使胶体对电解质的敏感性增加，促使微粒聚集下沉9．电子显微镜法，激光散射法，库尔特计数法，Stoke's沉降法，吸附法，光学显微镜法10．热力学性质，动力学性质，光学性质，电学性质

11．絮凝，聚结，沉降，乳析，分层

12．分子热运动产生的布朗运动，一个是重力产生的沉降

13．离子交换，压缩，吸附

14．颜色的改变，产生浑浊，静置后出现沉淀

四、选择题

(一)单项选择题

1．B 2．A 3．D 4．C 5．C 6．D 7．B 8．A

9．B 10．B 11．B 12．B 13．A 14．D 15．C 16．D

17．D 18．A 19．C 20．B 21．A 22．A 23．D

五、问答题

1．分散体系及其线度范围：粗分散体系(悬浊液、乳状液),>l00nm(10-7m以上)；胶体分散体系(溶胶),1～100nm(10-9~10-7m)；分子与离子分散体系(真溶液),<1nm(10-9m以下)。

2．粗分散体系：混悬剂、乳剂、微囊、微球等，粒径在500～100μm。胶体分散体系：纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米胶束等，粒径<1 000nm。

3．微粒分散体系由于高度分散而具有一些特殊的性能：①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势；③粒径更小的分散体系还具有明显的布朗运动、丁达尔现象、电泳等性质。

4．使溶胶聚沉的方法有：加入电解质、加入少量的高分子溶液或两种带相反电荷的溶胶相互聚沉。

5．影响溶胶稳定性的因素有外加电解质、浓度、温度和溶胶体系的相互作用。

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第四章药物微粒分散体系 一、概念与名词解释 1．分散体系 2．扩散双电层模型 3．DLVO理论 4．临界聚沉状态 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。( ) 3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 4．微粒的大小与体内分布无关。( ) 5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。( ) 6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。( ) 10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。( ) 11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。( ) 12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。( ) 13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。( ) 14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。( ) 15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 18．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生 聚结。( ) 19．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。( ) 20．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒会发生慢聚结。( )

药剂学第四章药物微粒分散体系讲课讲稿

药剂学第四章药物微粒分散体系

第四章药物微粒分散体系 一、概念与名词解释 1．分散体系 2．扩散双电层模型 3．DLVO理论 4．临界聚沉状态 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。( ) 3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 4．微粒的大小与体内分布无关。( ) 5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。( ) 6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。( )

10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。( ) 11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。( ) 12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。( ) 13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。( ) 14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。( ) 15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 18．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生 聚结。( ) 19．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。( )

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第四章 药物微粒分散体系 一、概念与名词解释 1．分散体系 2．扩散双电层模型 3． DLVO 理论 4．临界聚沉状态 二、判断题 (正确的填 A ，错误的填 B) 1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。 ( ) 2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。 ( ) 3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。 ( ) 4．微粒的大小与体内分布无关。 ( ) 5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的 沉降降低微粒分散体系的 稳定性。 ( ) 6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降， 两者降低微粒分散体系的稳定性。 ( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越 稳定。 ( ) 8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越 稳定。 ( ) 9. 微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的 毋高，静 电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集， 这个过程称为反絮凝。 ( ) 10?微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的 毋高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚 集，这个过程称为絮凝。 ( ) 11. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的 斥 力下降。 ( ) 12. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， Ch 升。() 13. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， Z 降低，会出现反絮凝现象。 ( ) 14. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， 力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。 ( 15?絮凝剂是使微粒表面的 Z 降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮 凝状态的电解质。 ( ) 16?絮凝剂是使微粒表面的 Z 升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成 絮凝状态的电解质。 ( ) 17?反絮凝剂是使微粒表面的 毋高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒 形成絮凝状态的电解质。 ( ) 18. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生 聚结。 ( ) 19. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。 倘若有势垒存在， 微粒不会发生聚 结。 ( ) 20. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。 倘若有势垒存在， 微粒会发生慢聚 结。 ( ) 降低双电层的厚度，使微粒表面的 降低双电层的厚度，使微粒表面的 降低双电层的厚度，使微粒间的

初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论流变学基础药物制剂的稳定性药物制剂的设计

1 药剂学 药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计 一、药物微粒分散系的基础理论 1.概述 概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 小分子真溶液（直径＜10-9m ） 微粒分散体系 分类 胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm 粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内 微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒 多相体系，出现大量的表面现象 微粒分散体系特殊的性能 热力学不稳定体系 粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质 有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度 有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性 在体内分布上有一定的选择性 一般具有缓释作用 2.微粒分散系的主要性质与特点 单分散体系：微粒大小完全均一的体系 多分散体系：微粒大小不均一的体系 微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径 测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法 小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织 静脉注射、腹腔注射~μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位 7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位 若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位 微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现 纳米体系：丁铎尔现象 微粒的光学性质 粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象 低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象 微粒分散体系在药剂学中的意义 微粒大小与测定方法 微粒大小与体内分布

微粒系统用于眼用药物制剂已成新趋势

微粒系统用于眼用药物制剂已成新趋势 由于传统的眼用药物制剂具有一些固有的缺点，而且，材料学的发展提供了多的药用辅料，如何利用些新的材料研制新的剂型，改善眼部用药在角膜或结膜的滞留时间，提高药物在眼部组织的生物利用度，以便获得更好的局部治疗效果，成为当前给药系统研究者关注的热点。本文分别对眼用脂质体、眼用微球、眼用纳米粒、眼用微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍，将给关注该领域的读者带来收获。 传统眼用制剂（滴眼剂和膏剂）存在一些明显的缺点，如：药物在眼部病变部位停留时间短，吸收欠佳，需要频繁给药等。所以，如何提高药物的眼部吸收，改善其治疗指数，减少其不良反应，是眼部给药系统研究的热点问题。近年来，作为眼用药物的载体，脂质体、微球、纳米粒和微乳等微粒分散系统与传统眼部给药剂型相比，正逐渐显示其独特的优势。一方面，眼用微粒给药系统可解决部分难溶性药物眼部给药的困难，并在一定程度上提高药物在眼部组织的生物利用度；另一方面，眼用微粒给药系统可延长药物的角膜滞留时间，减少用药次数，降低药物在眼部或全身的毒副作用。因此，眼用微粒给药系统的研究与应用将成为今后眼用制剂发展的新趋势。 ■脂质体有效促进药物透过角膜 以脂质体为载体的眼用制剂，一般无异物感，生物相容性良好。目前代表药物有毛果芸香碱、环孢素A、阿托品、阿替洛尔等。近年来，脂质体眼用给药系统研究的热点主要集中在以下几点：提高角膜对药物的穿透率；增大脂质体在角膜上的靶向性及黏着力；用于结膜下或眼球内注射给药，治疗眼内疾病；携带单克隆抗体的靶向给药系统和基因片段的眼内传递系统。 Meisner等研究了药物的理化性质对脂质体眼用制剂在眼组织分布的影响。结果显示，亲脂性药物阿托品制成脂质体眼用制剂后，增加了药物在兔眼前室组织（包括角膜、房水、虹膜和睫状体等）的浓度；而亲水性药物碘解磷定在兔眼前、后室各部分组织中均呈现较低的药物浓度。这些说明脂质体作为眼用制剂载体更适于亲脂性药物。 此外，药物分子的结构和脂质载体的类型也是影响药物在眼部组织分布的重要因素。将散瞳药托品酰胺分别制成不荷电的中性脂质体和分散于聚卡波菲凝胶的中性脂质体，眼部给药后进行比较，后者散瞳效果明显优于前者。

自考01761药剂学(二)大纲[1]

课程名称：药剂学（二）课程代码：01761 第二部分考核内容与考核目标 第一章绪论 一、学习目的与要求 1. 掌握药剂学、药物剂型、药物制剂的定义； 2. 熟悉药典、药品标准、处方与非处方药、GMP、GLP、GCP等概念； 3. 了解辅料在药物制剂中的应用，了解药物的传递系统等。 二、考核知识点与考核目标 (一)药剂学的概念和任务(重点) 理解：药剂学、制剂和剂型的概念 (二)药物剂型与DDS ；GMP、GLP与GCP (次重点) 理解：剂型的重要性；剂型的分类 识记：药物的传递系统；GMP的定义；GMP的发展历程；GLP、GCP的含义 (三)辅料在药物剂型中的应用；药典与药品标准；药剂学的分支学科(一般) 识记：辅料在药物剂型中的应用；中华人民共和国药典；国外药典；工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药用高分子材料学、药物动力学、临床药剂学、医药情报学的概念与研究内容 理解：药品标准，处方药与非处方药的概念 第二章液体制剂 一、学习目的与要求 1. 掌握高分子溶液剂性质和制备方法 2. 掌握混悬剂的概念、物理稳定性；熟悉混悬剂的稳定剂及质量评价 3. 掌握乳剂、乳化剂的概念、乳化剂的选择以及乳剂的稳定性 4. 熟悉液体制剂的特点、质量要求和分类 5. 熟悉液体制剂的溶剂和附加剂

6. 了解不同给药途径液体制剂的种类与应用 二、考核知识点与考核目标 (一)概述；混悬剂；乳剂(重点) 识记：液体制剂的概念，液体制剂的特点 理解：液体制剂的质量要求及分类；混悬剂的概念、质量要求；混悬剂的物理稳定性与稳定剂；乳剂的定义、组成、类型；乳化剂的种类；乳剂的稳定性与质量评价； 应用：混悬剂的制备、质量评价；乳剂的制备 (二) 液体制剂的溶剂和附加剂(次重点) 识记：液体制剂常用的极性、非极性溶剂 理解：液体制剂的附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂 识记：防腐剂、甜味剂、着色剂 (三)低分子溶液剂和高分子溶液剂；溶胶剂；不同给药途径用液体制剂(一般) 识记：溶胶的性质及制备 理解：高分子溶液的性质；高分子溶液的制备；溶胶的定义、双电层构造； 应用：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂、涂剂、酊剂的定义及制备方法； 搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、合剂的概念及应用 第三章灭菌制剂与无菌制剂 一、学习目的与要求 1. 掌握灭菌制剂、无菌制剂的定义与种类 2. 掌握常用的物理灭菌技术；掌握D值、Z值、F0值的概念及意义 3. 掌握注射剂的概念、特点、分类与质量要求 4. 熟悉注射用溶剂、添加剂； 5. 掌握注射剂的等渗与等张概念与调节，掌握注射液的配制工艺流程 6. 了解注射液的过滤装置、注射容器的处理 7. 掌握输液的质量要求与制备工艺流程。

微粒分散体系在药剂学中具有重要的意义

微粒分散体系在药剂学中具有重要的意义：①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性；③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被网状内皮系统吞噬；④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用；⑤还可以改善药物在体内外的稳定性等等。总而言之，微粒分散体系具有很多优良的性能，在缓控释、靶向制剂等方面发挥着重要的作用。随着纳米技术的应用，更加快了微粒给药系统的发展，未来几十年内，围绕着微粒给药体系的研究和应用，必将有一个非常广阔的前景。 湿法制粒压片法工艺流程 原、辅料——粉碎、过筛——混合、制软材——制粒——干燥——整粒——总混——压片——包衣——包装——成品 水杨酸1.0g(主药) 羧甲基纤维素钠1.2g(基质) 甘油 2.0g(保湿剂) 苯甲酸钠0.1g(防腐剂) 蒸馏水16.8ml(溶剂) 维生素C 104g （主药）碳酸氢钠49g （调节剂） 亚硫酸氢钠0.05g （抗氧剂）依地酸二钠2g （金属络合剂）注射用水加至1000ml （溶剂） 影响溶解速度的因素 药物的粒径药物的溶解度溶出介质的体积扩散系数扩散层的厚度 影响药物溶出度的因素是多方面的，简述如下：①仪器的性能及操作水平， 如介质除气程度，液体温度，仪器震动情况，搅拌速度，取样点位置，过滤 的快慢，药物在杯中或转蓝中的位置等等，②药物本身的因素，如溶解度， 药物的表面积，药物的结构与晶型，③制剂方面的因素，如剂型，处方，辅 料工艺，药物相互作用，表面活性剂制剂崩解或主药释放后，微粒细度及总 面积大小等。

第十章 药物微粒分散制剂的理论基础 - 长春中医药大学s讲解

第一章药物微粒分散系的理论基础 第一节微粒分散系的种类 药物微粒分散系包括混悬液（Suspension）、溶胶（Sol）、乳剂（Emulsion）、多层乳剂（Multiple emulsion）、亚微乳剂（Submicronized emulsion）、微乳剂（Microemulsion）、脂质体（Liposome）、微囊（Microcapsale）、毫微囊（Mano capsale）、微球剂（Microsphere）等。 一、溶胶 二、缔合胶体 三、囊泡与脂质体 囊泡（Vesicls） 脂质体（liposomes） 脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体（Small unilamellarvesicles，SUV）；中等单室脂质体(intermediate-sized unilamellar vesicles，IUV)；多室脂质体(multilamellar vesicles,MLV)。 四、亚微乳与微乳 （一）亚微乳 1.亚微乳乳剂中分散液滴大小在100nm~1000nm之间的乳剂称为亚微乳（submicronized emulson）。 2.亚微乳的组成由油相、水相、乳化剂和调渗剂组成。 3.亚微乳的形成理论 （二）微乳 1.微乳乳剂中分散微粒大小介于50nm~100nm，透明或半透明液体的乳剂称为微乳（micronized emulsion）。可作为一种理想的新型药物释放体系。 2.微乳的组成由油、水、乳化剂和辅助剂四种组分组成。 3.微乳的形成机理 对其形成有以下几种观点： （1）Schulman观点：认为在微乳形成过程中，表面活性剂可以使油-水界面张力下降，加入辅助剂后使界面张力进一步降低，甚至降为负值，界面张力下降起着重要作用。此为负表面张力学说。 （2）Adamson观点：不同意界面张力学说，他认为是由表面活性剂形成胶束或胶束膨胀。如同将油增溶于水介质中而形成微乳。 （3）Friberg将微乳视为胶束或反胶束溶液。 关于微乳的本质与形成机理至今看法还不一致。 第二节药物微粒分散系的性质

第十章 药物微粒分散系的理论基础

第十章药物微粒分散系的理论基础 第一节微粒分散系的种类 药物微粒分散系包括混悬液（Suspension）、溶胶（Sol）、乳剂（Emulsion）、多层乳剂（Multiple emulsion）、亚微乳剂（Submicronized emulsion）、微乳剂（Microemulsion）、脂质体（Liposome）、微囊（Microcapsale）、毫微囊（Mano capsale）、微球剂（Microsphere）等。 一、溶胶 二、缔合胶体 三、囊泡与脂质体 囊泡（Vesicls） 脂质体（liposomes） 脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体（Small unilamellarvesicles，SUV）；中等单室脂质体(intermediate-sized unilamellar vesicles，IUV)；多室脂质体(multilamellar vesicles,MLV)。 四、亚微乳与微乳 （一）亚微乳 1.亚微乳 乳剂中分散液滴大小在100nm~1000nm之间的乳剂称为亚微乳（submicronized emulson）。 2.亚微乳的组成 由油相、水相、乳化剂和调渗剂组成。 3.亚微乳的形成理论 （二）微乳 1.微乳 乳剂中分散微粒大小介于50nm~100nm，透明或半透明液体的乳剂称为微乳（micronized emulsion）。可作为一种理想的新型药物释放体系。 2.微乳的组成 由油、水、乳化剂和辅助剂四种组分组成。 3.微乳的形成机理 对其形成有以下几种观点： （1）Schulman观点：认为在微乳形成过程中，表面活性剂可以使油-水界面张力下降，加入辅助剂后使界面张力进一步降低，甚至降为负值，界面张力下降起着重要作用。此为负表面张力学说。 （2）Adamson观点：不同意界面张力学说，他认为是由表面活性剂形成胶束或胶束膨胀。如同将油增溶于水介质中而形成微乳。 （3）Friberg将微乳视为胶束或反胶束溶液。 关于微乳的本质与形成机理至今看法还不一致。 第二节药物微粒分散系的性质

初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计

药剂学 药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计 一、药物微粒分散系的基础理论 1.概述 概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 小分子真溶液（直径＜10-9m ） 微粒分散体系 分类 胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm 粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内 微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒 多相体系，出现大量的表面现象 微粒分散体系特殊的性能 热力学不稳定体系 粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质 有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度 有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性 在体内分布上有一定的选择性 一般具有缓释作用 2.微粒分散系的主要性质与特点 单分散体系：微粒大小完全均一的体系 多分散体系：微粒大小不均一的体系 微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径 测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法 小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织 静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位 7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位 若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位 微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现 纳米体系：丁铎尔现象 微粒的光学性质 粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象 低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象 电泳 微粒的双电层结构：吸附层、扩散层 布朗运动 重力产生的沉降：服从Stokes 定律 V= 絮凝与反絮凝 微粒分散体系在药剂学中的意义 微粒大小与测定方法 微粒大小与体内分布 微粒的电学性质 2r 2（ρ1—ρ2）g 9η 微粒分散体系的动力学稳定性

[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学(微粒分散系)模拟试卷1.doc

[医学类试卷]初级药师相关专业知识药剂学（微粒分散系）模拟试卷1 1 disperse systems 2 disperse phase and disperse medium 3 micmparticulates 4 Bmwnian motion 5 Tyndall effect 6 flocculation and deflocculation 7 zeta potential 8 critical coagulation concentration 9 Sensitization 10 微球与微囊属于胶体分散体系。( ) （A）正确 （B）错误 11 为保持微粒分散体系的稳定性，应防止粒子的絮凝。( ) （A）正确 （B）错误 12 药物的不同大小的微粒在体内分布具有选择性。( ) （A）正确

（B）错误 13 微粒分散系都能观察到Tyndall现象，而真溶液则不能。( ) （A）正确 （B）错误 14 聚沉速度的快慢可反映微粒分散系的稳定与否。( ) （A）正确 （B）错误 15 药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。( ) （A）正确 （B）错误 16 布朗运动可以提高微粒分散系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。( ) （A）正确 （B）错误 17 微粒表面具有的双电子层的厚度越大，则相互排斥力越小，微粒就越稳定。( ) （A）正确

（B）错误 18 絮凝剂是微粒表面的ζ电势升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒形成絮凝状态的电解质。( ) （A）正确 （B）错误 19 电解质的聚沉作用是因为压缩双电层，降低粒子间静电斥力所致。( ) （A）正确 （B）错误 三、单项选择题 下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。 20 分散体系中被分散的物质称为( ) （A）分散相 （B）分散介质 （C）连续相 （D）外相 （E）固相 21 微粒不停地无规则运动和移动被称为( )