盐酸伊立替康注射液说明书
盐酸伊立替康,(CPT-11)原料药抗肿瘤类及免疫抑制剂
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 中文品名 盐酸伊立替康,(CPT-11) CAS 号 136572-09-3 英文品名 Irinotecan HCl Trihydrate 产品编号 MB1126 三水盐酸伊立替康 分子式：C 33H 38N 4O 6.HCl .3(H 2O) 分子量：677.19 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色或黄色结晶性粉末 熔点：……………………250~256℃ 溶解性：…………………微溶于水、乙醇和氯仿，几乎不溶于丙酮 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I 结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA 双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN －38可与拓扑异构酶I －DNA 复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA 合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I －DNA 一伊立替康（或SN －38）三联复合物相互作用，从而引起DNA 双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA 双链断裂。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 三水盐酸伊立替康的溶解性，三水盐酸伊立替康在水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在生理盐水中的溶解性，三水盐酸伊立替康在PBS 缓冲液中的溶解性，三水盐酸伊立替康在DMSO 、乙醇等有机溶剂中的溶解性，三水盐酸伊立替康在细胞实验方面的应用，三水盐酸伊立替康在大鼠等动物实验方面的应用
盐酸伊立替康致迟发性腹泻作用机制及防治的研究进展
盐酸伊立替康致迟发性腹泻作用机制及防治的研究进展 张晓光张侠（北京军区总医院肿瘤科，北京100700） 中图分类号：R994.11;R979.1文献标识码：B 文章编号：1672-8629（2012） 08-0535-04作者简介：张晓光，女，硕士在读，恶性肿瘤防治。 摘要：目的综述伊立替康致迟发性腹泻发生机制以及预防和治疗药物的研究进展。方法检索PUBMED 和中国知网2001-2011年国内外相关文献，对伊立替康致迟发性腹泻进行分析。结果伊立替康体内代谢过程受多种代谢酶、基因、蛋白的影响，多种药物对迟发性腹泻有不用程度的治疗作用。结论了解伊立替康致迟发性腹泻的机制，可进一步提高该药的临床有效性和安全性。 关键词： 伊立替康；腹泻；尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）；防治Study on the Development of the Mechanism of Action,Prevention and Treatment for Irinotecan-induced Diarrhea ZHANG Xiao-guang ZHANG Xia (Department of Oncology,the Military General Hospital of Beijing PLA, Beijing 100700,China) Abstract:Objective To review the mechanism of irinotecan-induced type diarrhea and the prevention and therapy for it.Methods Analyze the irinotecan-induced diarrhea based on the relevance literature searched on the PUBMED and CNKI from 2001to 2011.Results Metabolic processes of irinotecan is affected by a variety of metabolic en －zymes,genes and proteins.Many drugs have different therapeutic effects for the delayed diarrhea.Conlusion Make an in-depth understanding of the mechanism of irinotecan-induced delayed diarrhea,which can further improve its safety and efficacy. Key words:irinotecan;diarrhea;UGT1A1;prevention and treatment 伊立替康（CPT-11，7-乙基-10-[4-（1-哌啶）-1-哌啶]），属于细胞毒类抗癌药物中的喜树碱类，是一种强效DNA 拓扑异构酶I 抑制剂， 是细胞周期特异性药物，主要作用于S 期，也可以引起其他周期细胞的死亡。DNA 拓扑异构酶I 抑制剂可使拓扑异构酶I 失活、引起DNA 单链的断裂、抑制DNA 的复制，从而抑制细胞的增值[1]。 CPT-11最早被用于标准化疗方案失败后的转移性结直肠癌，目前其与5-FU 、亚叶酸钙联合用于治疗晚期大肠癌，同时对其他恶性肿瘤如肺癌、卵巢癌等也有较好的疗效。但其主要的不良反应是剂量相关性毒性-迟发性腹泻，既影响了药物的疗效又降低了患者的体质和生活质量，甚至危及生命。笔者利用PUBMED 和中国知网检索2001～2011年国内外相关文献，就其迟发性腹泻方面的研究进行了综述。 1迟发性腹泻的概念及表现 伊立替康发生迟发性腹泻的中位时间通常为单药治疗3周方案的第5天和联合治疗每周方案的第11天[2]迟发性腹泻是指使用伊立替康24h 之后出现的与药物相关的腹泻，可导致虚弱、脱水、电解质紊乱、血容量减少、休克甚至危及生命。迟发性腹泻的表现： ①每天大便的次数超过化疗前的正常大便次数； ②出现软便、稀便或水样大便；③频繁的腹痛和（或）腹部胀气；④胃部疼痛； ⑤感觉乏力、虚弱。腹泻的分级是依据NCI CTC ν4.02[3]标准，分0～5级。 2迟发性腹泻的发生机制 2.1迟发性腹泻发生的药代动力学机制 研究较多的代谢途径有两种：一是在体内经羧酸酯酶（CES ）转化为活性代谢产物SN-38（7-乙基-10-羟基喜树碱），其活性比CPT-11强100～1000倍[4]。二是CPT-11经细胞色素P450酶 （CYP ）3A4代谢为APC （7-乙基-10-[4-N-（5-氨基戊酸） -1-哌啶基]-基喜树碱）和NPC （7-乙基-10-（4-氨基-1-哌啶基）-基喜树碱）。其中部分APC 可经羧酸酯酶代谢为SN-38[5]。而NPC 几乎可以完全转化为SN-38。 肠道内的CES 参与了CPT-11向SN-38的转化，SN-38经过肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）转化为无活性的SN-38G ，三者均随胆汁排泄，然后随粪便排出体外。而SN-38G 又可以被肠道内的β-葡萄糖苷酸酶转换为有活性的SN-38，同时CPT-11和SN-38被肠道再次吸收形成肝肠循环从而造成SN-38在肠道内的累积。 SN-38在肠道内的浓度及其与肠道上皮接触的时间是导致延迟性腹泻的关键，可以引发肠结构和功 535
【CN109908077A】一种盐酸伊立替康注射液的制备方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910174138.6 (22)申请日 2019.03.08 (71)申请人 浙江华海药业股份有限公司 地址 317024 浙江省台州市临海市汛桥开 发区 (72)发明人 刘海成 刘青 荣先觉 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) (54)发明名称一种盐酸伊立替康注射液的制备方法(57)摘要本发明提供了一种盐酸伊立替康注射液的制备方法，其组成为：每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg，其余为pH 调节剂和注射用水；制备工艺如下：a )室温取全量50％-70％的注射用水，依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康，搅拌，加热至70℃-80℃，待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温；b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0(优选3.5)，补加注射用水定容至全量；c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。与现有技术相比，本发明制备的产品有效解决盐酸伊立替康在溶液中析出现象，并且质量可靠，配制方法简便，适合工 业化大生产。权利要求书1页 说明书7页CN 109908077 A 2019.06.21 C N 109908077 A
权 利 要 求 书1/1页CN 109908077 A 1.一种盐酸伊立替康注射液的制备方法，其组成为：每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg，其余为pH调节剂和注射用水； 制备工艺如下： a)室温取全量50％-70％的注射用水，依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康，搅拌，加热至70℃-80℃，待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温； b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0，补加注射用水定容至全量； c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。 2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述pH调节剂选自氢氧化钠溶液或盐酸溶液。 3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述pH调节剂选自0.2-1.2mol/L氢氧化钠溶液或盐酸溶液。 4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)中采用全量60％注射用水溶解盐酸伊立替康。 5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)中加热采取在80℃水浴加热条件下加热。 6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺c)中过滤选自经0.22μm 的微孔滤膜过滤。 7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺c)中灭菌选自经121℃灭菌15分钟。 8.根据权利要求1-7之一所述的制备方法，其特征在于：所述制备工艺a)—c)步骤均不含活性炭吸附除热源步骤。 2
常见不合理用药分析报告
常见不合理用药分析 2010-04-06 10:54:24 一.载体用量错误、输注时间控制不当： ①晚期大肠癌患者: 5%葡萄糖注射液500 mL +注射用盐酸伊立替康120 mg, 静滴。 结论：医嘱用5%葡萄糖注射液500 mL作为载体,其静滴时间大有可能超过90 min,注射用盐酸伊立替康法定药品说明书中明确指出静滴时间应在30～90 min。,医师应将载体修正为5%葡萄糖注射液250 mL静滴。 分析:盐酸伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,其可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性DNA单链断裂,从而使DNA双链结构解旋。盐酸伊立替康主要在肝内被羧酸酯酶裂解转化为72乙基210羟基喜树碱( SN238)而发挥作用,SN238主要作用于癌细胞分裂的S期,伊立替康及SN238可与拓扑异构酶I2DNA 复合物结合,从而阻止癌细胞断裂的DNA单链再连接,而SN238活性较伊立替康强100～1 000倍。在30～90 min内静滴伊立替康后1 h内, SN238达到最大浓度,从而达到最大的抑制肿瘤细胞DNA合成的目的。 ②胰腺癌患者: 0.9%氯化钠注射液500 mL +注射用盐酸吉西他宾1 g 静滴。 分析:注射用盐酸吉西他宾t1 /2为32～94 min,体内清除率大,需短时(30 min)输注。应建议医师将0.9%氯化钠注射液修改为100 mL静滴为妥。 二.载体选择不当：溶媒的选择应该严格按照说明书规定的品种,尽量避免溶媒选择不当,影响药物的稳定性。 ①肺癌患者: 5%葡萄糖注射液500 mL +依托泊苷注射液0.1 g 静脉滴注。 分析:依托泊苷注射液在葡萄糖溶液中不稳定,可形成细微沉淀,应该用0.9%氯化钠注射液稀释;
瑞格菲尼说明书完整版
瑞格菲尼说明书 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
瑞格菲尼说明书 商品名称:?Stivarga?通用名称:?瑞戈非尼片?英文名称:?regorafenib?汉语拼音:?Ruigefeinipian?? 【产品价格】?40mg×28片×3瓶?? 【适?应?症】Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。?? 【用法用量】（1）推荐剂量：160?mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。????????????（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。??? 【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)?[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。?? 【注意事项】? （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。? （2）皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。? （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga （4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。? （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。?（6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。? （7）伤口愈合并发症：瑞格非尼片哪里卖术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。?（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。??【规??格】40mg，28片/盒。?? 【贮??藏】遮光，密封保存。? 【生产企业】德国拜耳医药公司
cpt-11盐酸伊立替康 开普拓
药物名：盐酸伊立替康开普拓Irinotecan Hydrochloride Infusion CPT-11 分子式成分：开普拓。赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。 制剂规格：淡黄色澄明液体。赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到35。开普拓?（CAMPTO?）40MG/2ML，含40mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液，开普拓?（CAMPTO?）100MG/5ML，含100mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液。 药理毒理：药效学特性：抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂（L-抗肿瘤和免疫抑制剂）。实验资料：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性（PPO3胰导管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（CO03胰导管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌）并有抗人异种移植肿瘤的活性（Co-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤（长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病）也有抗瘤活性。开普拓除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。 药动学:使用开普拓后，主要毒副作用的强度（如白细胞减少症和腹泻）与母体药物和其代谢产物SN -38的曲线下面积相关。在单药治疗中，血液学毒性（白细胞及中性粒细胞下降至最低点）或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。伊立替康和SN-38（其活性代谢产物）的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究，60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗，即30分钟静脉滴注开普拓100-750mg/m2。伊立替康的动力学曲线是非剂量依赖性的。在临床试验中登记的患者接受不同伊立替康给药方案，其药代动力学均相似。其血浆代谢既是二室的又是三室的。三室模型中第一阶段的平均血浆半衰期为12分钟，第二阶段为2.5小时，最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN -38达到血浆峰浓度，分别为7.7μg/ml，56ng/ml，其曲线下面积分别为34μ，，其稳态分布容积很大，并保持相对稳定，为剂量的函数，平均为。机体总清除率平均值为且在同一患者的不同周期保持稳定。SN-38在不同个体其药物代谢参数变化很大。伊立替康和SN-38.24小时平均尿排泄率分别为使用剂量的19.9%和0.25%。关于伊立替康药代动力学的II期临床试验在72例肿瘤患者中进行。限制采样模型计算出的药代动力学参数与I
伊立替康
艾力用药方案 结直肠癌 单药 每周方案： 伊立替康125mg/m2 i.v. （90min输注）q1w，持续4周休2周，每6周重复 联合用药 联合方案： 方案1： 伊立替康：180mg/m2 i.v. d1 LV：400 mg/m2 i.v. 2h d1 5-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1 q2w 贝伐珠单抗5mg/kg FOLFIRI方案： 伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1 LV：200或400 mg/m2 i.v. 2h d1 5-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1 均q2w，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性 IRIS方案： 替吉奥：40 mg/m2 p.o. bid. d1-14 伊立替康：120 mg/m2 i.v. d1，15 IRINOX方案： 奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d1 伊立替康180mg/m2 i.v.（输注90min）d1 每两周重复 FOLFOXIRI方案： 亚叶酸钙200 mg/m2 i.v. 2h d1 伊立替康165mg/m2 i.v.（输注60min）d1 奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d1 5-FU：3200mg/m2 i.v.（48h滴注）d1-3 每两周重复 胃癌: FOLFIRI方案： 伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1 LV：100 mg/m2 i.v. 2h d1 5-FU：400mg/m2 静推d1或1200mg/m2 i.v.（46h滴注）d1,2 均q2w，12个周期或直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
伊立替康产品手册
立顺依产品手册 1，伊立替康（irinotecan）是从哪里提取的 伊立替康是从原产中国的喜树中提取的喜树碱半人工合成物 2，伊立替康的作用机制是怎样的 伊立替康和它的活性代谢物SN-38,同拓扑异构酶I-DNA结合成复合物，防止DNA单链断裂的修复。当复制叉同这三个分子组成的复合物相遇时，导致不可逆的双链断裂，使细胞DNA 复制中断而细胞随之凋亡。在所有细胞周期4都能杀死细胞，但对S期DNA能产生不可逆的损伤。 3，伊立替康的药代动力学是怎样的 人体静注伊立替康后，平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物（SN-38）的消除半衰期为10-20小时(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶)。 4，FOLFIRI的方案是什么 伊立替康：180mg/m2输注2h，LV：200或400mg/m2输注2h，随后5-FU：400mg/m2推注和持续输注46小时，均Q2w。 5，伊立替康的不良反应有哪些 胃肠道（迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘等） 血液系统（中性粒细胞减少、白血病减少、贫血、血小板减少等） 全身系统（乏力、疼痛、感染、发热） 代谢和营养（胆红素增加） 皮肤病（皮炎、皮疹等）、呼吸系统（护膝困难、咳嗽、肺炎） 神经系统（头晕、嗜睡、意识错乱） 心血管系统（血管扩张、低血压、肺栓塞、心机梗塞等）。 最主要的不良反应是：迟发性腹泻（Ⅲ、Ⅳ度）、中性粒细胞减少（Ⅲ、Ⅳ度）。 6，伊立替康常见的不良反应的特点怎样 三“可”一“无”：可预测、可控制、可逆转、无蓄积。 7，中性粒细胞减少的特点及处理方法是怎样 通常在注射伊立替康后8天达到高峰、无蓄积性、可逆性、并发症少。处理方法：1，减少用药剂量2，可使用G-CSF（集落刺激因子）3，如并发腹泻需口服广谱抗生素4，合并发热需住院治疗并静脉给予广谱抗生素。 8，迟发性腹泻的特点及处理方法是怎样 单药出现迟发性腹泻的中位时间为第5天、每周方案出现迟发性腹泻的中位时间为第11天、迟发性腹泻一般只会持续几天，无蓄积性、仅有2%的患者由于迟发性腹泻而停止治疗、发生率与中性粒白细胞减少症的发生率相关。处理方法：必须立即给以洛哌丁胺治疗。如果腹泻持续较长时间，会导致脱水，电解质紊乱，或败血症，可以危及生命安全。腹泻的患者有必要密切监测，如果出现脱水，必须给以含电解质的液体，出现肠梗阻，发热或严重的中性
伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察
伊立替康治疗转移性结直肠癌的临床观察 摘要目的探讨伊立替康应用于转移性结直肠癌的临床疗效。方法46例转移性结直肠癌的患者，所有患者均未经放疗和化疗，将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组给予伊立替康+奥沙利铂+亚叶酸方案。对照组给予奥沙利铂+5-氟尿嘧啶+亚叶酸方案，比较两组患者的临床疗效及两组患者的生存情况。结果治疗组的总有效率（60.9%）明显高于对照组（30.4%），两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗组的总生存情况明显高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论伊立替康治疗转移性结直肠癌，临床效果显著，可供临床参考与应用。 关键词伊立替康；结直肠癌；转移性；疗效 结直肠癌是全世界范围第三常见的恶性肿瘤[1]。尽管有了先进的化疗、放疗技术来辅助手术切除治疗，患者生存质量及5年生存率仍很低。盐酸伊立替康是喜树碱衍生物，相比喜树碱有较高的水溶性[2]，可在体内代谢为具有生物活性的7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38），具有广谱抗肿瘤活性[3]。临床试验表明，伊立替康为主的治疗方案对转移性结直肠癌患者的生存期有明显改善，使其成为治疗转移性的结直肠癌的关键药物。 1 资料与方法 1. 1 一般资料收集本院2012年1月～2014年2月确诊为转移性结直肠癌的患者46例，所有患者均未经放疗和化疗。其中直肠癌19例，结肠癌27例。转移灶部位有肝脏、肺、骨、盆腔、肾上腺、卵巢、脑和淋巴结。初诊即为转移者19例，行姑息造瘘术11例；根治术后复发转移27例，所有患者均有可测量的病灶，患者肝肾功能和骨髓功能均正常。将患者随机分为治疗组和对照组，每组23例。治疗组中男19例，女4例，年龄33～76岁；对照组男15例，女8例，年龄26～80岁。两组患者年龄、性别等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。所有患者均知情同意参与本研究，并签署知情同意书。 1. 2 方法治疗组患者给予第1天盐酸伊立替康180 mg/m2、奥沙利铂10 mg/m2和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注；第4周重复1次，共使用6个周期。对照组给予奥沙利铂10 mg/m2 和亚叶酸300 mg/m2持续静脉滴注，第l～5天给予5-氟尿嘧啶600 mg/ m2持续静脉滴注。化疗前常规使用格拉司琼止吐，白细胞<3×109/L时使用重组人粒细胞集落刺激因子治疗，腹泻时用易蒙停或奥曲肽治疗。用药后每周观察血常规和肝、肾功能情况以及胃肠道等不良反应，并动态测量病灶大小。 1. 3 疗效评定标准采用RECIST1.0标准行疗效评定：所有目标病灶消失为完全缓解（CR）；基线病灶长径总和缩小≥30%为部分缓解（PR）；基线病灶长径总和增加≥20%或出现新病灶进展（PD）；基线病灶长径总和有缩小但未达PR或
伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗晚期结直肠癌的价值
龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/484697843.html, 伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗晚期结直肠癌的价值 作者：把一飞 来源：《健康必读（上旬刊）》2019年第12期 【摘 ;要】目的：分析对晚期结直肠癌患者行以伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗的临床价值。方法：从人民医院肿瘤科择取36例晚期结直肠癌患者，将其随机分成两组，对照组18例患者行以FOLFIRI化疗方案二线化疗，研究组18例患者行以伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗，对照分析两组临床效果。结果：从临床总有效率上来看，研究组高于对照组，P<0.05;从不良反应发生率上来看，研究组低于对照组，P<0.05。结论：对晚期结直肠癌患者行以伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗的临床效果确切，具有较高的安全性，临床价值显著。 【关键词】伊立替康;雷替曲塞;二线化疗方案;晚期结直肠癌;临床价值 【中图分类号】R735.3 ; ; ;【文献标识码】B ; ; ;【文章编号】1672-3783（2019）12-0062-01 结直肠癌属于恶性肿瘤疾病，在临床中比较常见，具有较高的发病率。近些年，伴随人们生活水平提升，生活方式和习惯发生改变，这也使得这一疾病发生率呈现出递增趋势，严重威胁人们健康和安全[1]。对于结直肠癌患者来说，因初期无明显症状，因此诊断困难，所以大 部分患者确诊时已经发展为晚期，不能采取手术方式治疗[2]。在晚期结直肠癌患者治疗中， 化疗是常用方式，且伴随临床研究的不断深入，化疗方案也不断发展，因此需要对有效化疗方案进行研究[3]。本文分析对晚期结直肠癌患者行以伊立替康联合雷替曲塞二线化疗方案治疗 的临床价值，报告如下。 1 资料与方法 1.1一般资料 从人民医院肿瘤科择取36例晚期结直肠癌患者，病例均从2017年6月至2019年1月择取，将其随机分成两组，对照组18例患者中，男10例，女8例，病例择取年龄范围为58-75（63.16±3.49）岁;研究组18例患者中，男11例，女7例，病例择取年龄范围为59-76 （63.20±3.51）岁;从性别、年龄来看，组间并无统计学差异，可比。 1.2方法
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鼻炎康片说明书 【批准文号】 国药准字z44021580 【中文名称】 鼻炎康片 【产品英文名称】 【生产企业】 佛山德众药业有限公司 【功效主治】 清热解毒，宣肺通窍，消肿止痛。用于急慢性鼻炎，过敏性鼻炎。 【化学成分】 广藿香、苍耳子、鹅不食草、野菊花、黄芩、麻黄、当归、猪胆汁、薄荷油、马来酸氯 苯那敏。 【药理作用】 【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【不良反应】 可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感；个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失。 【禁忌症】 忌辛辣、鱼腥食物。孕妇慎用。 【产品规格】 每片重0.37g 【用法用量】 口服，一次4片，一日3次。 【贮藏方法】 密封。 【注意事项】 1.忌辛辣、鱼腥食物。 2.凡过敏性鼻炎属虚寒症者慎用。 3.本品含马来酸氯苯那敏。 膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎 用；服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。 4.有心脏病 等慢性病者，应在医师指导下服用。 5.按照用法用量服用，儿童、老年患者应在医师指导下 使用。 6.个别患者服药后偶有胃部不适，停药后可消失；建议饭后服用。 7.急性鼻炎服药 3天后症状无改善，或出现其他症状，应去医院就诊。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎 用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.儿童必须在成人的监护下使用。 11.请将本品放 在儿童不能接触的地方。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。篇二： 伊立替康说明书 伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代 医嘱。伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开 普拓（进口）英文名称：irinotecan hydrochloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yansuan yilitikang 性状本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞 制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。 适应症 用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
伊立替康
小型业务学习题目：伊立替康的相关知识主讲人：王莉 参加人员：
伊立替康的相关知识 本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。 适应症：用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者， 本品可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。 禁忌症：慢性炎性肠病和/或肠梗阻; 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋 形剂有严重过敏反应史; 孕期和哺乳期; 胆红素超过正常值上限的3倍; 严重骨髓功能衰竭; 不良反应：迟发性腹泻、乙酰胆碱综合征、中性粒细胞减少、恶心呕吐、 粘膜炎、脱发、乏力、皮肤毒性 迟发性腹泻的临床表现及特点： 我们必须知道，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。用药24小时后出现水样便发生率90%，可能危及生命。 中位发生时间为用药后第5天、发生率和严重程度与剂量和给药方案有关 发生腹泻补液是关键。每天至少补充3～4L含有少量盐和糖的液体 禁用各种含有碳酸的饮料及类似饮料当患者不能通过饮食补充液体时，应给予静脉补液和相应治疗。 延迟性腹泻是伊立替康所特有的剂量限制性毒性（1）化疗前对患者及家属进行详细宣教，告知延迟性腹泻的可能及处理方法，在化疗的同时，准备好洛哌丁胺（易蒙停），高剂量的易蒙停是疗延迟性腹泻的主要措施，因易蒙停有导致麻痹性肠梗阻的危险，如果腹泻超过48小时，则停用易蒙停，给予其他治疗。用药前告知患者及其家属延迟性腹泻的可能及处理方法，并备易蒙停于床边。用药后经常巡视，密切观察患者排便情况。当患者出现第一次稀便时或腹痛及异常肠蠕动，立即报告医生，并开始口服易蒙停，首次口服剂量为4mg，以后每2小时口服2mg,持续治疗不少于12小时，但不能超过48小时。向患者及其家属说明服药的重要性，指导患者按时按量服药，严格交接班。对于腹痛患者，可给予阿托品或山莨菪碱注射液肌肉注射，以解除肠痉挛。对于重度腹泻患者，上述处理疗效欠佳时，还可给予盐酸奥曲肽注射液（善宁）0.4～0.5 mg,加入生理盐水250 ml中缓慢静点，速度为10～20滴/min。该药能抑制消化液的分泌，减少消化液的生成（2）监测患者体温变化，每日测体温4次，倾听患者陈诉，当体温高达38℃以上，遵医嘱给予静点抗菌素治疗。 护理： ﹙一﹚化疗宣教：
伊立替康的临床应用
伊立替康的临床应用 【摘要】目的总结伊立替康在临床上的用途及作用机制，为临床提供参考。方法查阅文献资料进行整理和归纳。结果该药广泛应用于大肠癌，在胃癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌的治疗中有良好的疗效。结论伊立替康副作用少，疗效确切，耐受性好，值得临床进一步推广和使用。 【关键词】伊立替康；临床应用；作用机制 伊立替康（CPT-11）是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，从国内外的研究资料显示，伊立替康无论是单药或联合化疗，都取得了较好的治疗效果。本文章对伊立替康的作用机制、用法及安全性进行探讨。 1 作用机制 伊立替康是一种喜树碱半合成衍生物，是S 期周期特异性药物。在体内组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，伊立替康及SN-38通过抑制人体细胞DNA复制所必须的拓扑异构酶Ⅰ，诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制而产生细胞毒性。临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。 2 临床应用 伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如：非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。2项独立的随机Ⅲ期临床实验（V301、V302）显示：在基于5-FU治疗出现疾病进展后，应用CPT-11单药进行二线治疗时，患者的生存期较单一的5-FU/LV静脉推注和最佳支持治疗显著改善。目前大量临床研究显示含CPT-11的联合化疗一线治疗晚期/转移性大肠癌，MST14.8-21.5个月，延长了生存。近年来CPT-11联合靶向治疗西妥昔单抗和贝伐单抗治疗晚期大肠癌取得了可喜的疗效。第29届ESMO会议上报告了CPT-11联合西妥昔单抗和西妥昔单抗单药治疗CPT-11耐药的晚期大肠癌，PR 分别为19.2%和10.5%。韩娜[1]等报道，用伊立替康联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌5例，其中PR4例（26.7%），1年生产率达46.7%，与欧美国家报告的用相同方案治疗的临床疗效相似[2]。沈健等报道应用伊立替康联合卡培他滨二线治疗晚期胰腺癌12例，其中CR、PR0例，SD9例（56.3%），PD7例（43.8%），疾病控制率56.3%。表明部分患者经治疗后生活质量提高。张毅[3]等报道伊立替康联合奈达铂治疗宫颈癌90例，其中对照组直接给予根治性放疗及根治性手术。实验组在放疗及手术之前采用新辅助化疗，应用伊立替康联合奈达铂，结果实验组的近期总疗效显著高于对照组。 3 用药剂量和方法 在大肠癌治疗中，单药推荐剂量为300～350 mg/m2，静脉滴注30～90 min，
伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究
伊立替康注射液细菌内毒素检查法的研究 发表时间：2014-08-14T09:55:56.857Z 来源：《医药前沿》2014年第18期供稿作者：王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) [导读] 可用细菌内毒素检查法对伊立替康注射液进行热原检查。 王正凤翟灵妍吴军陈家香(通讯作者) (西南药业股份有限公司重庆 400038) 【摘要】目的：建立伊立替康注射液细菌内毒素检查方法。方法：按照《中国药典》2010年版二部附录细菌内毒素检查法，采用2个不同厂家的鲎试剂对伊立替康注射液进行研究。结果：本品稀释20倍以后，可消除对鲎试剂与细菌内毒素凝集反应的干扰；按拟定标准检验，采用2个厂家的鲎试剂分别对3批伊立替康注射液的细菌内毒素检查，其结果和家兔热原检查结果均符合规定。结论：可用细菌内毒素 检查法对伊立替康注射液进行热原检查。【关键词】伊立替康注射液细菌内毒素检查干扰试验【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）18-0124-02 Study on bacterial endotoxin test for Irinotecan Injection Wang Zheng-feng，Zhai Ling-yan，Wu Jun，Chen Jia-xiang (1Institute of Southwest Pharmaceutical Company Ltd. ,Chongqing 400038) 【Abstract】Objective This paper established a method study for bacterial endotoxin test of irinotecan injection. Methods: The experiment was carried out acccroding to the Appendix Ⅱ of Chinese Pharmacopeia (2010 edition, 2 volume) to test bacterial endotoxin. Then, using the different tachypleus amebocyte lysate from 2 manufacturers tested the bacterial endotoxin for irinotecan injection. Results: When the sample was diluted 40 times, this method could eliminate the interference for tachypleus amebocyte lysate and bacterial endotoxin agglomeration reaction. According to the laying standard, the bacterial endotoxin test and rabbit pyrogen test results were accorded with the regulation for 2 manufacturers tachypleus amebocyte lysate testing 3 batch irinotecan injection samples. Conclusion: The bacterial endotoxin test method can be applied in pyrogen test for irinotecan injection. 【Key words】 Irinotecan Injection Bacterial endotoxin test Interference test 伊立替康是经过修饰的天然喜树碱衍生物，是疗效确切，毒副作用较小的抗癌药物，对多种肿瘤如结肠癌，小细胞癌，白血病等都有明显的抑制作用，具有水溶性好，广谱抗癌等特点。对热原物质的检查，《中国药典》2010版附录的检测方法有细菌内毒素检查法和家兔热原测定法，两者比较前者具有方法简便快捷准确的特点，本实验经方法学验证，可用细菌内毒素法代替原质量标准中的家兔热原测定法，控制其热原。 1 试验材料 1.1样品伊立替康注射液3批，规格2ml:40mg，批号120701 120702 120703，生产厂家：西南药业股份有限公司。 1.2 试剂鲎试剂：批号110905，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 湛江安度斯生物有限公司；批号110301，规格0.1ml,λ=0.25EU/ml, 福州新北生化工业公司。 细菌内毒素工作标准品：批号1101050，效价10EU规格1ml, 湛江安度斯生物有限公司。细菌内毒素检查用水(简称BET)，批号110702，规格5ml/支，湛江安度斯生物有限公司。 1.3 仪器 XW-80A旋涡混旋器，上海隆拓仪器设备有限公司；HH-W21 电热恒温水浴箱，上海医疗器械七厂。 2 试验方法与结果 2.1鲎试剂灵敏度复核按照《中国药典》2010年版二部附录鲎试剂的标示灵敏度进行复核试验，结果见下表1。表1 鲎试剂灵敏度复核试验结果 2.2样品细菌内毒素理论限值(L)的确定及最大有效稀释倍数(MVD)的计算。 2.2.1 样品内毒素理论限值(L)的确定从盐酸伊立替康注射液使用说明书可知，本品静脉滴注最大剂量为350mg/(m2?h)。M为人用每公斤体重每小时的最大供试品剂量，人均表面积体重为1.62m2/60kg，人体致热阀(K)为5.0EU/(kg?h)，则L=K/M=5.0EU?(kg? h)-1÷[350mg/(m2?h)×1.62m2/60kg]=0.5EU/mg。因为供试品的浓度为20mg/ml，所以供试品细菌内毒素限值=0.5EU/mg×20mg/ml=10EU/ml。 2.2.2 最大有效稀释倍数MVD的计算根据公式MVD=[CL/λ=40mg/2ml×0.5EU/mg]÷0.25EU/ml=40倍或MVD=CL/λ=[1.0ml/ml×10EU/ml] ÷0.25EU/ml=40倍 2.3 样品干扰试验 2. 3.1干扰预试验为排除样品自身对鲎试剂与细菌内毒素凝胶反应可能存在干扰，取样品批号为120701的原液，分别按表2所列的稀释倍数稀释，制成样品溶液浓度系列，并制备含2λ细菌内毒素的样品稀释液(PPC)进行干扰预试验，同时作阳性和阴性对照。结果见下表2。 表2 干扰预试验结果
卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的效果分析
卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的效果分析 发表时间：2018-07-05T13:05:28.690Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年1月第2期作者：贾平 [导读] 探讨卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的应用效果。 贾平 襄阳市第一人民医院湖北襄阳 441000 【摘要】目的：探讨卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的应用效果。方法：选择2016年5月-2017年5月期间我院收治的宫颈癌患者60例为研究对象，均分为两组，对照组为卡铂化疗联合紫杉醇，观察组为卡铂化疗联合盐酸伊立替康，对比两组治疗情况。结果：观察组的有效率93.33%高于对照组80.00%，观察组的不良反应发生率6.67%低于对照组23.33%，统计学有意义（P＜0.05）。结论：卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的应用效果显著，降低了不良反应发生率，提高了治疗效果，值得应用。 【关键词】卡铂化疗；盐酸伊立替康；宫颈癌 宫颈癌为临床上常见疾病，也为典型的恶性肿瘤病症，该疾病的发病率非常高，在妇科恶性肿瘤疾病中仅次于乳腺癌，对患者的生命安全有着严重的威胁，该疾病的早期症状比较难以发现，当症状比较显著时，患者多为中晚期，生活质量极低，症状表现为尿频、便秘、阴道流血、下肢肿痛等，针对该疾病的治疗，多选用化疗方法，不同的方法，疗效和预后存在差异性，如何选择成为了关键所在[1]。本文为探讨卡铂化疗联合盐酸伊立替康治疗宫颈癌的应用效果，特选取2016年5月-2017年5月期间我院收治的宫颈癌患者60例为研究对象。报道如下。 1.资料与方法 1.1资料 选择2016年5月-2017年5月期间我院收治的宫颈癌患者60例为研究对象，均分为两组，每组30例，其中，对照组患者年龄在31-65岁，平均年龄为（47.21±1.25）岁，疾病类型：鳞癌患者22例、腺癌患者6例、腺鳞癌患者2例；观察组患者年龄在30-66岁，平均年龄为（47.26±1.24）岁，疾病类型：鳞癌患者20例、腺癌患者7例、腺鳞癌患者3例。两组患者在（年龄、疾病类型）等基本资料方面，统计学无意义（P>0.05）。纳入标准：依据WHO中关于宫颈癌的诊断标准[2]，确诊为宫颈癌患者；所有患者均属自愿参与，签署知情同意书。排除不签署知情同意书者；排除精神疾病者。 1.2方法 对照组为卡铂化疗联合紫杉醇，注射用卡铂（扬子江药业集团有限公司生产，国药准字：H20044616），剂量控制为60mg/m2，紫杉醇注射液（海口市制药厂有限公司生产，国药准字：H20043045），剂量控制为175mg/m2，连续治疗65d。 观察组为卡铂化疗联合盐酸伊立替康，注射用卡铂与对照组保持一致性，盐酸伊立替康注射液（江苏恒瑞医药股份有限公司生产，国药准字：H20061276），剂量控制为175mg/m2，连续治疗65d。 1.3观察指标 观察两组治疗情况、不良反应发生情况。治疗效果判定标准[3]：①完全缓解：经过治疗后，患者的病灶完全消失；②部分缓解：经过治疗后，患者病灶的体积缩小50%以上；③轻度缓解：经过治疗后，患者病灶的体积缩小25%-50%；④稳定：经过治疗后，患者病灶体积缩小低于25%；⑤进展：经过治疗后，患者病灶增大或出现新的病灶。有效率为完全缓解、部分缓解、轻度缓解之和的百分比。不良反应：贫血、白细胞减少、血小板减少、恶心呕吐。 1.4统计学处理 将数据输入到SPSS19.0中，分析，用（±s）表示平均值，组间用t、χ2检验，P＜0.05，统计学有意义。 2.结果 2.1.两组治疗情况 两组的有效率为93.33%和80.00%，观察组的有效率高于对照组，统计学有意义（P＜0.05）；见表1。 2.2.两组不良反应发生情况 两组的不良反应发生率为6.67%和23.33%，观察组的不良反应发生率低于对照组，统计学有意义（P＜0.05）；见表2。 3.讨论 宫颈癌作为临床上典型的妇科病症，随着我国环境污染日益严重，该疾病有着年轻化的趋势，该疾病的死亡率非常高，应给予重