高分子药物控制释放体系
控制释放药物制剂的合成方法与设计方案
本技术涉及一种控制释放药物载体的合成方法，首先选择单体，将两种单体通过控制单体的浓度、反应温度、采用引发剂进行诱发，通过游离基聚合或碳离子聚合或配位聚合的反应，发生共聚合反应，最后生成等规或非等规的高分子共聚物，然后将聚合物溶于水中，加入需包裹的药物成分，用酸调节溶液的pH值，包有药物的聚合物析出，分离经干燥后即可得到控制释放药物载体的制剂。用该方法制得的制剂包入药物进入人体后，在pH值低于某一值时，聚合物不溶或几乎不溶，而在pH大于某一值时，聚合物发生溶解并将所包药物释放出来，使药物在人体特定的pH环境下，将药物释放出来，充分起到药效的作用。 权利要求书 1、一种控制释放药物制剂的合成方法，其特征在于按下列步骤 进行： a、首先选择两种单体为原料，一种是具有的单体， 其中R和R′为相同的甲基或乙基或氢或苯基，或者是不同的甲基或 乙基或氢或苯基；另一种是具有的单体，其中R1、R2、R3、R4 为相同的甲基或乙基或氢或苯基，或者是不同的甲基或乙基或氢或苯 基； b、将两种单体进行聚合反应，采用的引发剂选自偶氮二异丁腈、 过氧化二苯甲酰、硫酸、磷酸、三氯乙酸、三氧化二铝、三乙基铝和 四氯化、四氯化锡、溴化钛，通过游离基聚合或正碳离子聚合或配位 聚合的反应，而发生共聚合反应，最后生成等规的高分子共聚物； c、该聚合反应是在溶液中进行，其中溶液中所用溶剂为水或苯
或甘油或乙酸或液体石蜡或丁烷或戊烷或己烷；反应温度为50-150 ℃，压力为0.1-0.3Mpa； d、将所得到的聚合物溶于PH大于7的水溶液中，搅拌均匀； e、在形成的溶液中加入所需包裹的药物活性成分的粉剂或颗粒 剂或赋予了一定形状的被赋形的制剂，并与溶液充分混合或分散或溶 于溶液中； f、将分散好的溶液通过加酸调节溶液的PH值，当溶液PH值小 于6时聚合物包裹有药物成分的混合体将从溶液中析出；其中所加入 的酸为盐酸或硫酸或磷酸或醋酸或草酸； g、将析出物干燥后即可得到具有控制释放功能的药物制剂。 说明书 一种控制释放药物制剂的合成方法 技术领域 本技术涉及一种控制释放药物制剂的合成方法，是将药物包裹或分散于其中，从而达到使药物在体内控制定位或定域释放
抗肿瘤药物的作用机制
抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。 乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。 其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物： 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。
静电纺纳米纤维与药物控制释放(陈义旺)
静电纺纳米纤维与药物控制释放 陈义旺博士、教授、博士生导师、洪堡学者。南昌大学化学系主任，理学院副院长。 摘要 将抗肿瘤药物通过静电纺丝的方法装载到纳米纤维中以实现药物的控制释放，载药纳米纤维具有较低的药物突释效应，延长药物释放时间，并且从纳米纤维中缓释的抗肿瘤药物能很好地抑制HepG-2细胞的生长。负载抗肿瘤药物的电纺纳米纤维膜纤维能很好的应用于药物缓释系统，对肿瘤进行定位治疗及癌症手术后的化疗有很好的应用前景。 药物的控制释放一直是药物治疗领域中的重要课题。纳米纤维具有纵横交错的纳米孔结构、尺寸可控性好、比表面积大，是一种良好的新型载药系统；纳米纤维是封装药物的理想材料，它不但能将固体药物以颗粒形式封装入纤维内，还可以将液体药物以双层纤维或链珠状纤维形式进行封装[1,2]。因此，纳米纤维及其复合材料在药物控释系统、组织工程支架、伤口敷料等领域均得到了广泛的应用[3,4]。 研究内容 1.溶液电纺或乳液电纺PEG-PLLA/明胶复合纤维纳米纤维担载亲水/疏水药物控制释放及抗肿 瘤活性研究[5-7]应用。PEG-PLLA纳米纤维作为大环内酯类抗生素药物布雷菲德菌素A（BFA）的控制释放系统，用HPLC测定药物BFA在PBS溶液中的释放曲线，结果表明药物可以长时间的控制释放。用MTT法对含有3%，6%，9%，12%和15%BFA的纳米纤维进行体外抗肿瘤活性测试（人肝癌HepG2细胞），细胞生长抑制率在72h分别为64%，77%，80%，81%和85%。结果证明担载BFA的PEG-PLLA纳米纤维（BFA/PEG-PLLA）的对药物BFA 有很好的控释效果，适合癌症的术后化疗。通过乳液电纺方法成功将亲水药物头孢拉定及疏水的药物五氟尿嘧啶装载入PLGA纤维中，同时装载天然蛋白明胶来提高纤维的细胞粘附能力。装载明胶的纤维具有很好亲水性及力学性能，乳液电纺纤维具有低的药物突释效应，具有低的毒性
(完整版)可降解高分子材料
可降解高分子材料 1 可生物降解高分子材料的定义 可生物降解高分子材料是指在一定的时间和一定的条件下，能被微生物或其分泌物在酶或化学分解作用下发生降解的高分子材料。 2 生物降解高分子材料降解机理 生物降解的机理大致有以下3种方式：生物的细胞增长使物质发生机械性破坏；微生物对聚合物作用产生新的物质；酶的直接作用，即微生物侵蚀高聚物从而导致裂解。一般认为，高分子材料的生物降解是经过两个过程进行的。首先，微生物向体外分泌水解酶和材料表面结合，通过水解切断高分子链，生成分子量小于500的小分子量的化合物(有机酸、酯等)；然后，降解的生成物被微生物摄入人体内，经过种种的代谢路线，合成为微生物体物或转化为微生物活动的能量，最终都转化为水和二氧化碳。降解除有以上生物化学作用外，还有生物物理作用，即微生物侵蚀聚合物后，由于细胞的增大，致使高分子材料发生机械性破坏。因此，生物降解并非单一机理，而是一个复杂的生物物理、生物化学协同同作用，相互促进的物理化学过程。到目前为止，有关生物降解的机理尚未完全阐述清楚：除了生物降解外，高分子材料在机体内的降解还被描述为生物吸收、生物侵蚀及生物劣化等。 人们深入研究了不同的生物可降解高分子材料的生物降解性，发现与其结构有很大关系，包括化学结构、物理结构、表面结构等。高分子材料的化学结构直接影响着生物可降解能力的强弱，一般情况下：脂肪族酯键、肽键>氨基甲酸酯>脂肪族醚键> 亚甲基。当同种材料固态结构不同时，不同聚集态的降解速度有如下顺序：橡胶态>玻璃态>结晶态。一般极性大的高分子材料才能与酶相粘附并很好地亲和，微生物粘附表面的方式受塑料表面张力、表面结构、多孑L性、环境的搅动程度以及可侵占表面的影响。生物可降解高分子材料的降解除与材料
药剂学思考题
《药剂学〉思考题 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 药剂学的分支学科有哪些？ 3.简述药物剂型的重要性 4.简述药物剂型的各分类方法的优缺点？ 5.药典的定义和性质 6.什么是处方药与非处方药 7.什么是GMP与GLP 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？ 5.简写溶液剂制备方法及注意事项。 6.糖浆剂概念及制备方法 7.芳香水剂、酊剂、醑剂、甘油剂的概念 8.高分子溶液剂的制备过程有哪些？ 9.混悬剂的基本要求有哪些 10.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 11.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 12.混悬剂的制备方法有哪些？ 13.用stoke’s公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？14．说明多相分散液体制剂混悬剂物理不稳定性的表现及其解决方法? 15.简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。 16.混悬剂的质量评定 17.乳剂的类型、组成、特点 18.乳化剂的种类 19.乳剂中药物加入方法 20.如何选择乳化剂？ 21.影响乳化的因素 .22.乳剂的制备方法有哪些？ 23.乳剂的物理稳定性及其影响因素 24.复合型乳剂的类型制备 25.乳剂的质量评定有哪些？ 26.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 27.简述助溶和增溶的区别？ 28.简述影响溶解速度的因素有哪些？ 29.增加溶解速度的方法。 30.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 31.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？
第三章注射剂 1.注射剂的定义和特点是什么？ 2.注射剂的质量要求有哪些？ 3.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 4.热源的定义及组成是什么？ 5.热原的性质有哪些？ 6.简述污染热原的途径有哪些？ 7.简述安瓶注射剂生产的工艺流程。 8.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 9.某一弱酸性易氧化的药物，若制备成注射剂，请简要回答以下问题 ①注射剂制备过程中哪些生产环节需要在洁净区完成，洁净区洁净度级别一般规定为多少级？ ②应采用何种玻璃的容器？ ③制备过程中应采取哪些措施防止药物氧化？ 10.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 11.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 12.影响湿热灭菌的因素有那些？ 13.冷冻干燥的原理、特点 14. 冷冻干燥过程中出现的异常现象及处理的方法？ 第四章固体制剂 1.写出散剂的概念与制备方法。 2.散剂的质量要求有哪些？ 3.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 4.空胶囊的组成与规格。 5.简述软胶囊剂的组成与质量控制 6.胶囊剂的质量要求是什么？ 7.片剂的概念和特点是什么？ 8.片剂的可分哪几类？ 9.片剂的质量要求有哪些？ 10.片剂的常用辅料有哪些？ 11.写出湿法制粒压片的工艺流程。 12.片剂的成型及其影响因素。 13.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 14.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 15.片剂的包衣的目的何在。 16.包糖衣的基本过程及包各层的目的。 17.片剂的质量检查项目有哪些？ 18.简述片剂崩解的机理，那些片剂对崩解有特殊要求，如何实现？ 19.何为溶出度，哪些类型药物需做溶出度实验？ 20.简述颗粒剂的概念与制备方法。颗粒剂和干混悬剂有和区别？ 21.颗粒剂的质量检查项目有哪些？ 22.滴丸剂的概念、基质有哪些？ 23.说明固体制剂和液体制剂各自的优缺点？以片剂为例说明固体制剂在体内的过程？如何
药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用
中国组织工程研究与临床康复 第15卷 第25期 2011–06–18出版 Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research June 18, 2011 Vol.15, No.25 ISSN 1673-8225 CN 21-1539/R CODEN: ZLKHAH 4699www.CRTER .org Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China Jin Li-xia, Charge pharmacist, Second Affiliated Hospital of Liaoning Medical University, Jinzhou 121000, Liaoning Province, China 84890850@https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html, Received: 2011-03-09 Accepted: 2011-04-06 辽宁医学院附属第 二医院，辽宁省锦州市 121000 金丽霞，女，1972年生，汉族，辽宁省锦州市人，2004年吉林大学毕业，主管药师，主要从事临床药学方面的研究。 84890850@ https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html, 中图分类号:R318 文献标识码:B 文章编号:1673-8225 (2011)25-04699-04 收稿日期：2011-03-09 修回日期：2011-04-06 (20110402013/W ?W) 药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用 金丽霞 Drug delivery materials in the field of medicine and its application Jin Li-xia Abstract BACKGROUND: Drug delivery is the physical or chemical method of combining small molecule drug with polymer carrier to release small molecule drug at the appropriate concentration through diffusion and permeation approaches to achieve a therapeutic effect in the body. OBJECTIVE : To study the characteristics and application of drug delivery materials in the field of medicine. METHODS: A computer based search of CNKI and PubMed databases was conducted to retrieve relevant articles published between 1993-01 and 2010-11 using the keywords of “drug delivery, carrier material, biodegradable, chitosan, polylactic acid, sodium alginate” in Chinese and English. Articles about polymer biomaterials and drug delivery carriers were searched. Repetitive articles or Meta analysis were excluded. Finally, 31 papers were included in result analysis. RESULTS AND CONCLUSION: Chitosan and polylactic acid are commonly seen in the drug delivery system, which combines small molecule drug with polymer carrier by physical or chemical methods for sustained release at the appropriate concentrations to achieve a therapeutic effect. They have more significant advantages than single biomaterials, and possess a better biocompatibility and biodegradability. At present, a lot of research is still in experimental stage, and there are some problems to be solved, such as the immature preparation approach, difficulty to control dosage, and high cost. Jin LX.Drug delivery materials in the field of medicine and its application. Zhongguo Zuzhi Gongcheng Yanjiu yu Linchuang Kangfu. 2011;15(25):4699-4702. [https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html, https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html,] 摘要 背景：药物缓释就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合,在体内通过扩散、渗透等控制方式,将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来,从而达到充分发挥药物功效的目的。 目的：总结药物缓释载体材料特征及其在医药领域中的应用。 方法：以“药物缓释、载体材料、生物降解、壳聚糖、聚乳酸、海藻酸钠”为中文关键词，以“Drug delivery ，carrier material ，biodegradable ，chitosan ，polylactic acid ， sodium alginate ”为英文关键词，采用计算机检索中国期刊全文数据库、PubMed 数据库(1993-01/2010-11)相关文章。纳入高分子生物材料-药物缓释载体等相关的文章，排除重复研究或Meta 分析类文章，共入选31篇文章进入结果分析。 结果与结论：壳聚糖和聚乳酸是当前在药物缓释体系中应用较多的材料，它是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合, 以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的，较单一生物材料具有显著优越性，具有更好的生物相容性和生物可降解性。目前很多研究仍处于实验阶段，还有一些问题有待于解决，如制剂质量方法不成熟，剂量较难控制，成本较高等。 关键词：药物缓释；载体材料；生物降解；壳聚糖；聚乳酸；海藻酸钠 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2011.25.034 金丽霞.药物缓释载体材料在医药领域中的研究及应用[J].中国组织工程研究与临床康复，2011，15(25):4699-4702. [https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html, https://www.wendangku.net/doc/5016105764.html,] 0 引言 药物缓释就是将小分子药物与高分子载体 以物理或化学方法结合，在体内通过扩散、渗透等控制方式，将小分子药物以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥药物功效的目的。作为药物缓释载体的材料, 是药物缓释体系的重要组成部分，是调节药物释放速度的重要物质，也是影响药效的主要因素。需要具有生物相容性和生物可降解性，也就是能在体内降解为小分子化合物，从而被机体代谢、吸 收或排泄，对人体无毒副作用,并且降解过程发生的时机要合适[1] 。其主要优点：能够减少给药次数，增加药物治疗稳定性，延长药物作用时 间。有利于提高药物疗效、降低毒副作用，可减轻患者多次用药的痛苦，对于提高临床用药水平来说具有重大意义。 1 资料和方法 1.1 资料的纳入与排除标准 纳入标准：①药物缓释载体材料在医药领域 中的应用，合成高分子生物材料及天然高分子 万方数据
药剂学复习题
《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ c）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I 2 + KI→ KI 3 ， 其中碘化钾用作（c ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（D）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌 D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）( E ) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（ A ）。 A．保湿剂 B．防腐剂 C．助悬剂 D．促渗剂 E．增溶剂 14.混悬型气雾剂的组成不包括（ B ）。 A.耐压容器 B.潜溶剂 C.助悬剂 D.抛射剂 E.阀门系统
常用药物的药理作用
常用药物的药理作用 15、去甲肾上腺素 1 ）兴奋心脏 2）收缩血管 3）升高血压 16、盐酸肾上腺素 1）兴奋心脏 2）对皮肤、粘膜及内脏血管有收缩作用；对骨骼肌及冠状动脉有扩张作用； 3）收缩压、舒张压均可升高 4）松弛支气管平滑肌；使粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，减轻或消除粘膜充血或水肿5）促进肝糖原分解和糖原异生，升高血糖 17、异丙肾上腺素 1）兴奋心脏 2 ）舒张血管，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大 3）扩张支气管 4）促进脂肪分解 18、硫酸阿托品 1）抑制腺体分泌 2）扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 ）解除平滑肌痉挛 4）解除迷走神经对心脏抑制 5 ）扩张血管，改善微循环 6 ）解救有机磷酸脂类中毒 19、盐酸利多卡因 1 ）局部麻醉 2）抗心律失常 20、尼可刹米 直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性；也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 21、洛贝林 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 22、间羟胺 1）收缩血管、升高血压作用较去甲肾温和、缓慢而持久 2 ）心肌收缩力增强，可使休克患者心排血量增加 3）较少引起心悸和心律失常 4）收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿、无尿 23、盐酸多巴胺 1）兴奋心脏 2）大剂量应用时，表现为血管收缩。外周阻力增加，故收缩压和舒张压均升高 3）治疗量时产生排钠利尿作用；大剂量应用时使肾血管明显收缩，肾血流量减少。 24、西地兰 1）正性肌力作用显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心排血量，从而解除心衰的症状 2）负性频率作用减慢心率的作用 3）对心肌电生理的影响降低窦房结自律性，减慢房室传导速度，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率
奥鹏吉大2019年3月考试药剂学复习题答案
《药剂学》复习题一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。C.新修本草 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。C. 助溶剂 3.将Span-80（HLB值为 4.335%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB 值为D11.26 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。C.聚乙二醇 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）A.助悬剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）C.稳定剂 8.下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）D.高分子溶液剂 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃ ( E) E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）C.干燥失重 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）D.EC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ）D.崩解时限 13.甘油常用作乳膏剂的（ A ）A．保湿剂 14.混悬型气雾剂的组成不包括（ B ）B.潜溶剂 15.制剂中药物的化学降解途径不包括（ C ）C.结晶 16.构成β-环糊精的葡萄糖分子数是（ C ）C．7个 17.具有起浊现象的表面活性剂是（ D ）D.司盘-80 18.眼膏剂常用的基质是凡士林石蜡和羊毛脂组成的混合物应采用下列哪种方法灭菌（A ）A. 干热灭菌法 19. 软胶囊囊壳的主要成分是（A ）A. 明胶 20. 下列哪项不是影响粉体流动性的因素( D) D. 润湿剂 21. 应用固体分散技术的剂型是（D ）D. 滴丸 22. 制剂中药物的化学降解途径不包括（C ）C. 结晶 23. 下述哪一种基质不是水溶性软膏基质（D ） D. 羊毛脂 24. TTS代表（B ）B. 透皮给药系统 25. 栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是 (E ) E. 体内吸收试验 26. 泡沫气雾剂是（C）C. 乳剂型气雾剂 27. 药典规定凡检查含量均匀度的散剂，可不必进行（D ）D. 装量差异检查 28.TDDS代表（B ）B. 透皮给药系统 29. 在栓模内涂液体石蜡作润滑剂适用于哪种基质栓剂的制备（A ）A. 甘油明胶 30. 下列关于膜剂的叙述正确的是( C) C. 合成的高分子成膜材料比天然高分子成膜材料性能 好 二、判断题 (每小题2分，共20分) 1.药物制剂系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。（错） 2.CRH是评价散剂吸湿性的重要指标。（对） 3.复方乙酰水杨酸片制备时应采用滑石粉作为润滑剂。（对） 4.栓剂中的药物质量与同体积基质的质量的比值称为亲水亲油平衡值。（错） 5.泊洛沙姆无昙点。（对）
药用高分子材料在缓释控释中的应用
药用高分子材料在缓释控释中的应用 ZMC 摘要：高分子缓、控释材料因其原材料来源广泛、复合改性能力强、受环境影响因素多而成为调节药物释放载体材料的研究重点，极具发展前景。近年来缓释、控释技术发展迅速，缓释、控释制剂的研究、开发和利用，充分满足了临床的需要，为广大患者防病治病提供了有力的保证。在缓控释制剂中，高分子材料几乎成了药物在传递、渗透过程中的不可分割的组成部分。缓控释制剂的发展虽然与制药设备都在不断的更新，但是完全达到理想的应用标准还有一定的差距，研制使用新型材料和高质量的缓控释制剂还有待于临床工作者的进一步开发。 Abstract:Due to the abundant material resource ,high compound modification ability and much affected by environment factors , polymer materials ,used for sustained-release and controlled-release , are being widely researched as drug delivery carrier, and it is very promising. In recent years, sustained-release and controlled-release technologies are developing rapidly. Research, development and utilization of sustained-release and controlled-release formulations can greatly satisfy the clinical needs, and provide a strong guarantee for the prevention and treatment of many patients. The sustained-release and controlled-release formulations and the polymer materials have almost become an inalienable component of drug delivery and penetration process. Although the development of sustained-release and controlled release formulations, as well as pharmaceutical equipment are constantly updated, they are not enough to achieve the desired application standards. Therefore, a new kind of materials with sustained-release and controlled-release characteristics should be developed. 关键词：药用高分子材料缓释控释 Key words: medical polymer material, sustained-release drugs, controlled-release drugs 1.引言 一直以来，医学工作者广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料，如淀粉、多糖、蛋白质、胶质等作为传统药物制剂的黏合剂、赋形剂、助悬剂、乳化剂。再到合成的高分子材料大量涌现，在药物制剂的研究和生产中的应用日益广泛。可以说任何一种剂型都需要利用高分子材料，而每一种适宜的高分子材料的应用都使制剂的内在质量或外在质量得到提高。而今，大量新型高分子材料进入药剂领域，推动了药物缓控释剂型的发展。这些高分子材料以不同方式组合到制剂中，起到控制药物的释放速率，释放时间以及释放部位的作用。目前用作缓释、控释药物载体的材料很多，包括脂质体、多糖、天然和人工高分子聚合物等，根据缓控释材料的不同，分析不同材料作为药用载体在临床应用方面的特点及效果。 与低分子药物相比, 药用高分子具有低毒、高效、缓释、长效、可定点释放等优点。药用高分子必须具备下列条件本身及其分解产物应无毒, 不会引起炎症和组织变异反应, 无致癌性进入血液系统的药物不会引起血栓具有水溶性, 能在体内水解为具有药理活性的基团能有效到达病灶处,并积累一定浓度口服药剂的高分子残基能通过排泄系统排出体外对于导入方式进人循环系统的药物, 聚合物主链必须易降解, 使之有可能排出体外或被人体吸收。
生医期末综述之高分子药物控制释放研究及应用
高分子药物控制释放研究及应用 【摘要】随着高分子材料科学和现代医药学的相互渗透,高分子材料作为药物控制释放载体已成为最热门的研究方向之一。本文归纳了药物控释的主要机理和药物控释材料的性质以及药物控制的应用和发展前景。 【关键词】药物控制释放高分子载体 【Abstract】With the mutual penetration of polymer materials science and modern medicine, the studies on polymeric materials used as the carrier for controlled drug delivery has become an important research field of polymeric science. The article summed up the primary mechanisms of drug-controlled and the characteristics of some drug carrier materials,together with the applications and the future development of drug controlled-release. 【Keywords】Drug-controlled release polymeric carrier 1.引言 高分子药物控制释放体系,就是利用天然或合成的高分子化合物作为药物载体或介质,制成一定的剂型,然后置于释放的环境中,控制药物在人体内的释放速度,使药物按设计的剂量,在要求的时间范围内,以一定的速度,通过扩散或其它途径在体内缓慢释放到特定的环境中,从而达到治疗疾病的目的。[1] 合成高分子在药物中的地位,已经逐渐由从属、辅助作用向主导地位转变,形成了具有特征的高分子药物,以高分子为载体的药物控释体系的应用前景也越来越广阔. 药物控制释放较传统的药物释放而言具有无可比拟的优点：[1，2，3] 1.药物释放到环境中浓度比较稳定。传统的给药模式例如注射或者是吞服药片，药物浓度迅速上升至最大值,然后由于代谢、排泄及降解作用又迅速降低。要将药物浓度控制在最小有效浓度和最大安全浓度之间很困难。且每一种药物在体内的浓度高于其治疗的理想浓度范围之后往往都是有毒的，而低于该浓度范围又是没有治疗效果的。控制释放的优点在于能够长时间控制药物在恒定在有效浓度范围内，减少血药浓度的波动，提高药物的利用率。 2. 减少用药次数，采用缓释、控释型药物，每天或几天甚至上月仅需服用药物1~2次，可防止漏服或者忘服。 3. 能够让药物更接近于病变部位，减少对其他部位的影响，避免全身性副作用的产生，同时提高药物的利用率。 4.降低对胃肠道的不良反应。传统的一些药片通常其外面包裹有一层肠溶衣或者胃溶衣，即在胃液或者肠液的作用下溶解而释放出药物。而这种溶解往往是一种崩解，药物在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠道有较大的刺激作用。药物控制释放制剂的缓释作用，可以减少药物的不良反应。 药物控制释放体系所采用的高分子材料一般可分为生物降解型及非生物降解型两类，其中生物降解型材料较非生物降解型材料具有更多的优点，可以避免在药物释放完后用外科手术取出材料，因此更受人们的重视而得到广泛的应用。 2.药物控释体系及其机理 2.1控释机理
微凝胶在药物控制释放系统中的应用
微凝胶在药物控制释放系统中的应用 微凝胶在药物控制释放系统中的应用 摘要：药物控制释放系统能弥补传统给药方式在人体血药浓度、药效等方面的不足，并在控制药物释放速率的同时，保持药物有效浓度、降低毒副作用。本文在介绍该释药系统的基础上，以微凝胶结合具体实例阐述说明系统的应用原理及效果，研究发现微凝胶对模型药物具有控制释放作用。 关键词：药物控制释放速率微凝胶 传统给药方式主要有口服、眼部给药等方式，但均存在一定缺陷。如口服蛋白质药物时，肠内的多种蛋白酶、肽酶都会使蛋白质药物发生降解失活；并且，血药浓度必须达到最低药效浓度，药物才具有疗效，而多数情况下，只有部分药物能够到达患病部位，大多随血液分散到身体的各部位，许多药物都有一定的毒副作用，药物剂量的增加有可能会伤害正常的组织、器官，甚至可能引发新疾病或后遗症。 药物控释缓释系统对药物在人体的释放进行控制，使患病部位的药物浓度在所需时间内达到血药浓度，能显著提高药效、降低用药量、减少毒副作用，那么作为药物载体的生物材料就起着关键作用，要对药物缓释、导向、延长寿命均能发挥效果，因此对载体材料的要求就相当高。目前常见的药物缓控释系统主要有微球、胶束和水凝胶三大类[1-3]，且研究中有关药物缓释的载体大多数为不可降解的智能型或可降解但响应性较差的高分子材料，而我们需要的是同时具有智能响应并生物体内可降解特性在药物控制缓释载体材料领域进行应用。 理想的药物控制缓释系统能在控制药物在有机体内释放地速率 的同时，保持药物有效浓度、降低毒副作用，释药速率是该系统研究的重要指标。对于实现药物控制缓释的方式，目前一般使用的主要有扩散、化学、渗透及磁控制四种： 扩散控制体系是人们研究最早、最透彻、应用最广的，有储库、基质两种形式。在储库型系统中，药物被包裹在高分子膜里，释放时通过高分子膜的扩散过程，控制着释药速率。但此类体系应用较少，
抗癌药物作用机理及作用靶点
抗癌药物作用机理及作用靶点 一、常见抗癌药物总作用机理 二、常见抗癌药物作用机理 1. 氮芥 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。 【药理作用】本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和 羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA 的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M 期细胞对氮芥的细胞 毒作用最为敏感，由G1期进入S 期延迟。 【适应症】主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高 的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压 迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。 2.环磷酰胺 环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物，是临床常用的烷
化剂类免疫剂。 【药理作用】该品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细 胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰 DNA 及 RNA 功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA 发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S 期作用最明显。 【适应症】该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具 有显着免疫作用。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合 征以及自身免疫疾病的治疗。 3. 塞替派 本品为20 世纪50 年代初期合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表。 【药理作用】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA 发生交叉联结， 干扰DNA 和RNA 的功能，改变DNA 的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致
高分子药物控释体发展综述
高分子药物控释体发展综述 姓名：杨雪学号：5601112017 班级：生物科学121班摘要：通过介绍高分子材料在药物方面的应用，概述膜控释制剂中高分子控释膜的研究现状,为膜控释制剂的设计与制备提供新思路。主要了解了国外近年来在高分子控释膜包衣工艺对控释膜性质的影响等方面的研究成果。进一步了解膜控释制剂的控释机制,为处方设计奠定基础。说明药用高分子材料在缓释控制剂中具有十分重要的作用。 关键词：高分子；控释体；包衣；药物载体 1.前言 药用高分子系指利用功能高分子聚合物的主链或支链,结合具有药理活性的某些药物基团,使其成为在体内容易降解定释,有足够药理活性的高分子药物,这类新型药物具有低毒、高效、长效、定向、控释等特点,高分子药物系指在药物制造过捏中,根据功能高分子聚合物的物化特性,分别用于药物的稀释剂、粘合剂、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外包装材料等,其本身并不具有药效,只是药物成品过程中,起着不可缺少的从属辅助作用或者强化作用。 在化学治疗中主要有两个目的,即增加药物的特异性和药效的持续时间【1】。而传统的用药方式,往往达不到理想的效果。近年来,由于医药高分子化合物的特殊理化性质,高分子在医疗方面的应用取得了很大成果,在药学领域的应用则更为广泛。 在生物医药高分子领域的研究中，高分子药物缓释材料是最热门的研究课题之一，药物缓释就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结合，在体内通过扩散、渗透等方式，将小分子药物以适当的浓度持续的释放出来，从而达到充分发挥药效的目的。【2】本文通过查阅现有相关资料对高分子药物控释体系近年来的发展做出综合性概述。 2.高分子在药物控释体系方面的应用 2.1高分子药物控释体的发展 一直以来，医学工作者广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料，如淀粉、多糖、蛋白质、胶质等作为传统药物制剂的黏合剂、赋形剂、助悬剂、乳化剂。再到合成的高分子材料大量涌现，在药物制剂的研究和生产中的应用日益广泛。可以说任何一种剂型都需要利用高分子材料，而每一种适宜的高分子材料的应用都使制剂的内在质量或外在质量得到提高。而今，大量新型高分子材料进入药剂领域，推动了药物缓控释剂型的发展。这些高分子材料以不同方式组合到制剂中，起到控制药物的释放速率，释放时间以及释放部位的作用。目前用作缓释、控释药物载体的材料很多，包括脂质体、多糖、天然和人工高分子聚合物等【3】。董淑聪曾对高分子控速缓释和定向输送体系方面的原理、制备方法及其应用做了概述。 七十年代采用新的高分子化合物以来,使药物在控速缓释和定向输送万而郁有了新的发展。扩散、渗透理论、半衰期和稳态血药浓度、各种吸收途径及创、机制以及药用高分子化合物的开发等成为它的理论与实践的基础。