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风湿科常用药品说明书

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麦考酚酸酯胶囊说明书-国家食品药品监督管理局

【药品名称】

麦考酚酸酯胶囊

【性状】

本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

【药理毒理】

霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I,也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达,这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外,MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。通过这种机制,MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位的聚集。

【药代学】

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12hr曲线下面积与无肾功能延迟恢复的患者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12hr曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

【适应症】

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】

预防排斥剂量应于移植72hr内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。治疗难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1300/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。

【不良反应】

服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。

【禁忌症】

对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。

【注意事项】

服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月2次,余下的一年中每月1次,如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1300/μL)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。

严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量,并且应对这些病人密切观察。

肾移植后肾功能恢复的病人,平均0-12hrMPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12hr曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病

人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用:抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。

【妇女用药】

动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌尚不清楚,并且,MMF能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用,应根据MMF对于母亲的重要性作出用药决定。

【儿童用药】

儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。

【相互作用】

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。

已注意到消胆胺能显著减少MPA曲线下面积。

本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。

和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。

制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。

消胆胺:健康人先期服用消胆胺4g/次,每日3次,4日后给予单剂量MMF1.5g,MPA的曲线下面积减少40%。

环孢素A的药物动力学不受MMF的影响。

更昔洛韦:未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。

口服避孕药:目前尚未发现MMF和口服避孕药1mg炔诺酮/35μg炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。

磺胺甲基异唑:对MPA的生物利用度无影响。其它药物:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此,其它经肾小管排出的药物可与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。

【药物过量】

在人类尚无MMF剂量过大的报道。血透不能清除MPA,而当MPA血浆浓度极高时(>100μg/mL),能清除小部分MPAG。MPA可通过药物排出增加(如给予消胆胺)而得到清除。

【规格】

胶囊每粒含霉酚酸酯250毫克

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硫唑嘌呤

【药物名称】

中文通用名称:硫唑嘌呤

英文通用名称:Azathioprine

其他名称:阿芙兰、硫唑呤、硫唑嘌呤钠、咪唑硫嘌呤、咪唑巯嘌呤、硝基咪唑硫嘌呤、依木兰、义美仁、Azamun、Azanin、Azathioprine Sodium、Azathioprinum、Imuran、Imurek。

【临床应用】

[SFDA说明书适应症]

1.与皮质类固醇和(或)其他免疫抑制药及治疗措施联用,用于防止器官移植(肾、心、肝脏)发生的排斥反应。

2.与皮质类固醇和(或)其他免疫抑制药及治疗措施联用或单独使用,用于治疗严重类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性慢性活动性肝炎、结节性多动脉炎、自身免疫性溶血性贫血、自发性血小板减少性紫癜。

3.用于原发性胆汁性肝硬化、甲状腺功能亢进,重症肌无力、慢性非特异性溃疡性结肠炎、克罗恩病、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、韦氏肉芽肿病等。

4.用于急、慢性白血病。对慢性粒细胞白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。

【药理】

1.药效学本药为6-MP的衍生物,在体内转变为6-MP而起作用。其免疫抑制的作用机制主要有:(1)释放出的6-MP是嘌呤代谢的拮抗药。(2)烷基化对官能团-巯基的封闭作用。(3)通过多种途径抑制核酸的生物合成,从而阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增生。(4)向脱氧核糖核酸(DNA)链内掺入硫代嘌呤类似物,而导致DNA破坏。

本药对T淋巴细胞的抑制作用比B淋巴细胞强,较小剂量即可抑制细胞免疫。本药还能减少狼疮患者的免疫复合物在肾脏的沉积,在免疫反应期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞制动因子而抑制局部组织的炎症反应。

2.药动学本药口服易吸收,口服后1小时达血药峰浓度,生物利用度为47.4%,总蛋白结合率为30%。本药在红细胞和肝脏内通过氧化作用和甲基化作用降解,少量本药及其代谢物可分泌至乳汁中。本药肾脏清除率为57ml/(min·kg),24小时50%-60%随尿液排泄,48小时内12%随粪便排泄,半衰期约为3小时。本药可被血液透析清除。

3.遗传、生殖毒性与致癌性

·遗传毒性接受本药治疗的男性及女性患者均可出现染色体异常。

·生殖毒性孕鼠和孕兔的研究表明,在器官形成期给予本药一日5-15mg/kg,可引起不同程度的胎儿异常。给予孕兔本药一日10mg/kg,可产生明显致畸现象。本药和长波紫外光线可产生协同的致畸变作用。

·致癌性对移植患者进行冲击性治疗可增加移植后淋巴瘤的发生率。免疫抑制的类风湿关节炎患者淋巴瘤风险增高至少与疾病本身部分相关。移植患者皮肤癌的发病率高于普通人,其部分原因可能与免疫抑制疗法有关。

【注意事项】

1.特别警示使用嘌呤类抗代谢药有增加肿瘤形成的风险。同时,本药有潜在的致突变性和血液毒性。

2.交叉过敏对6-巯基嘌呤(6-MP)过敏者对本药也可能过敏。

3.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇或准备近期内怀孕的妇女。

4.慎用肝、肾功能不全者。

5.药物对妊娠的影响本药可能致畸胎,曾有部分妊娠期服用本药的孕妇所产下的新生儿有白细胞减少和(或)血小板减少的报道,故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

6.药物对哺乳的影响哺乳期妇女用药后母乳中可测出6-MP(一种硫唑嘌呤代谢物),故使用本药的患者不应进行哺乳。

7.药物对检验值或诊断的影响可使高压液相色谱法(HPLC)测定肌酸酐值假性增高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测治疗前8周内,应至少每周进行一次包括血小板在内的全血细胞计数检查;如大剂量给药、肝和(或)肾功能不全患者,应增加全血细胞计数检查的频率。此后,检查次数可减少,但仍建议每月检查1次,或至少每3个月检查1次。

【不良反应】

1.心血管系统可见心动过缓、血压过低、心包炎、脉管炎。

2.代谢/内分泌系统可见负氮平衡。

3.呼吸系统极罕见可逆转肺炎。有出现过敏性哮喘的报道。还可出现肺腺癌、上呼吸道水肿、弥漫性肺间质纤维化、间质性肺炎。

4.肌肉骨骼系统偶见肌萎缩。还可出现关节痛、肌无力、重症肌无力、横纹肌溶解。

5.泌尿生殖系统可见中毒性肾损害、子宫颈发育异常。

6.免疫系统可见对感染的易患性增加。超敏反应。

7.神经系统有出现手颤的报道。

8.肝脏偶见胆汁淤积,通常停药后可恢复。罕见肝功能损害,与长期服用本药有关,主要为器官移植患者。组织学检查可出现窦状隙扩张、紫癜性肝炎、静脉闭塞疾病和小结再生性增生。还可出现胆管炎、肝脾肿大。

9.胃肠道可见结肠炎、憩室炎、肠穿孔。曾有少数患者出现胰腺炎。还可出现腹痛、恶心、呕吐、脂肪泻、类圆线虫属感染、外部变应性牙槽炎。

10.血液最常见白细胞减少。偶见贫血和血小板减少。罕见粒细胞缺乏、各类血细胞减少、再生障碍性贫血、严重巨幼细胞性贫血及红细胞发育不全。还可出现急性髓细胞性白血病、出血、骨髓增生异常综合征。

11.皮肤可见皮疹、脱发。极罕见史-约综合征(Stevens-Johnson Syndrome)和中毒性表皮坏死松解症。还可出现秃头症、广泛良性黏膜类天疱疮、斑疹、皮肤双重感染。

12.眼可见单纯疱疹性角膜炎。

13.其他罕见肿瘤,包括非霍奇金病和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤癌(黑色素瘤和非黑色素瘤)、肉瘤(卡波西肉瘤和非卡波西肉瘤)以及原位子宫颈癌。还可出现发热。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.非布索坦:[结果]合用可增加本药的血药浓度。[处理]两药禁止合用。

2.利巴韦林:[结果]合用可增加本药骨髓毒性的风险。[机制]本药的清除降低。

3.甲氨蝶呤:[结果]合用可增加肝毒性。

4.别嘌呤醇:[结果]合用可使本药的毒性增加。[机制]别嘌醇对黄嘌呤氧化酶有抑制作用,可抑制有生物活性的6-硫代次黄苷酸转化为无活性的6-硫脲酸。[处理]合用时本药剂量应减至原剂量的1/4。

5.血管紧张素转换酶抑制药(如卡托普利)、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑:[结果]合用有加重血液学异常的可能。

6.西咪替丁、吲哚美辛:[结果]本药有可能增强以上药物的骨髓抑制作用。

7.氨基水杨酸衍生物(如奥沙拉秦、美沙拉秦、柳氮磺吡啶)、:[结果]合用可增加骨髓抑制的风险。[机制]以上药物对遗传性硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)有抑制作用。[处理]正接受本药治疗的患者慎用此类药物。

8.神经肌肉阻滞药[去极化药物(如琥珀胆碱)、非去极化药物(如筒箭毒碱)]:[结果]本药可增强去极化药物的神经肌肉阻滞作用,减弱非去极化药物的神经肌肉阻滞作用。

9.疫苗:[结果]本药对活疫苗可引起一种非典型的潜在性损害;对无活性疫苗有减灭作用。[处理]化疗结束后应至少间隔3个月才能接种活疫苗。

10.松果菊:[结果]合用可降低本药的作用。[处理]松果菊应避免与本药合用。

11.苯丙香豆素、华法林:[结果]合用可减弱以上药物的抗凝作用。

12.吗替麦考酚酯、霉酚酸:[结果]合用可抑制嘌呤代谢。[处理]以上药物不应与本药合用。

13.呋塞米:[结果]呋塞米可破坏人体肝细胞对本药的代谢作用,但其临床意义尚不明确。

14.环孢素:[结果]合用可降低环孢素的血药浓度。[机制]环孢素的吸收减少。

【给药说明】

1.特殊给药时间说明本药须在餐后以足量水吞服。

2.用药过量的表现及处理方法 (1)用药过量可出现原因不明的感染、喉部溃疡、紫癜和出血,主要由于用药9-14日后,骨髓抑制达到最大而引起。此症状在慢性过量用药时比一次过量用药更易出现。曾有摄入本药7.5g 后,开始出现恶心、呕吐和腹泻,随后出现中度白细胞减少和轻度肝功能异常,然后恢复正常的报道。(2)目前本药尚无特效解毒药。如出现过量,可进行灌胃,并进行包括血液学在内的临床监测,对所有可能进一步发展的不良反应必须作出迅速处理。尽管本药可被部分透析,但透析对用药过量患者的效果仍不明确。

3.本药由于不良反应较多且严重,故不作自身免疫性疾病的首选药物,通常是在单用皮质激素而疾病不能控制时才使用。

4.次黄嘌呤-鸟嘌呤-磷酸核糖转移酶缺乏症(累-奈氏综合征)患者不应使用。

5.同时接受或近期内刚完成细胞生长抑制药或骨髓抑制药(如青霉胺)治疗的患者,慎用本药。

6.器官移植后,应长期维持治疗,否则将会出现预期的排斥反应。

7.同所有细胞毒性化疗药物一样,使用本药治疗患者的配偶需采取充分的避孕措施。

8.患皮肤癌危险性增加的患者,应通过使用保护性衣装和使用高保护系数的防晒用品,以尽量减少对日光和紫外光线的暴露。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药一日1次或分次口服。

1.器官移植:首日剂量为5mg/kg,维持剂量为一日1-4mg/kg。

2.其他疾病:起始剂量为一日1-3mg/kg,当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至可保持疗效的最低剂量(从低于一日1mg/kg至一日3mg/kg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性)作为维持剂量。如3个月内病情无改善,则应考虑停药。

·肾功能不全时剂量

肾功能不全者建议按照推荐剂量的下限值。

·肝功能不全时剂量

肝功能不全者建议按照推荐剂量的下限值。

·老年人剂量

老年人建议按照推荐剂量的下限值。

儿童

·常规剂量

·口服给药同成人用法用量。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.肾移植:预防排斥反应的剂量和最小毒性因患者而异。常用的初始剂量,在移植时开始使用一日3-5mg/kg。通常在移植术的当日使用1次,偶尔在移植前的1-3日使用。

2.类风湿关节炎:推荐初始剂量为1mg/kg,一日1次或分2次服用。在无严重毒性反应的情况下,如疗效不满意,可在6-8周时开始加量,每隔4周一日加0.5mg/kg,直至最大剂量一日2.5mg/kg。

【制剂与规格】

硫唑嘌呤片 (1)50mg。(2)100mg。

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环孢素

【药物名称】

中文通用名称:环孢素

英文通用名称:Ciclosporin

其他名称:艾克烙、环孢多肽A、环孢菌素、环孢菌素A、环孢霉素A、环孢素A、环胞多肽A、环胞灵、环胞霉素、金格福、丽珠环明、赛斯平、山地明、态森德、田可、新赛斯平、新山地明、因普兰他、Ciclosporin A、Ciclosporine、Ciclosporinl、Ciclosporinum、Cyclosporin、Cyclosporin A、Cyclosporine、Cyclosporinum、Cyclospoxm A、Cyspin、Gengraf、Neoral、Sandimmum。

【临床应用】

[SFDA说明书适应症]

1.器官移植:(1)预防同种异体肾、肝、心、肺、胰、心肺联合、角膜等组织或器官移植时所发生的排斥反应。(2)治疗曾接受其他免疫抑制药的患者所发生的移植物排斥反应。

2.骨髓移植:(1)预防骨髓移植排斥反应。(2)预防和治疗移植物抗宿主病(GVHD)。

3.内源性葡萄膜炎:(1)有致盲危险的活动性中部或后部非感染性葡萄膜炎,而常规疗法无效或产生不可耐受的不良反应者。(2)复发性视网膜炎的贝切特氏(Behcet's)葡萄膜炎患者(7-70岁肾功能正常)。

4.用于类风湿关节炎。

5.用于经其他免疫抑制药治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

6.用于交替疗法无效或不适用的严重银屑病、传统疗法无效或不适用的严重异位性皮炎。

[其他临床应用参考]

1.用于干燥性角结膜炎。

2.用于重度溃疡性结肠炎。

【药理】

1.药效学本药为一种强效免疫抑制药,可特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性,但不抑制抑制性T淋巴细胞的活性,反而促进其增殖。本药亦可抑制B淋巴细胞的活性,可选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、干扰素-γ,亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用,还可抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥反应的作用。本药不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。

2.药动学本药口服吸收不规则、不完全,且个体差异较大。口服后达峰时间约为2小时。本药微乳化制剂比普通制剂吸收快,在肾移植患者中生物利用度提高29%,胃肠道功能紊乱的患者中本药的吸收可减少。兔单眼滴用2%滴眼液,6小时后角膜内药物达峰浓度(900-1400ng/ml),维持18小时后开始缓慢下降。本药主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。在血液中有33%-47%分布于血浆,4%-9%分布于淋巴细胞,5%-12%分布于粒细胞,41%-58%分布于红细胞中。与血浆蛋白的结合率约为90%。平均表观分布容积为

3.5L/kg。本药可透过胎盘,可进入乳汁。本药由肝脏代谢,代谢物多于15种,部分代谢物具有免疫抑制活性。主要经胆汁随粪便排泄,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。本药血浆半衰期健康志愿者为6.3小时、肾移植患者为7-16小时、严重肝病患者为20.4小时。

肾衰竭患者给予本药3.5mg/kg静脉滴注4小时后,平均血药峰浓度为1800ng/ml(范围1536-2331ng/ml)。

【注意事项】

1.特别警示 (1)本药可增加感染、淋巴瘤和皮肤恶性肿瘤的风险,应与肾上腺皮质类固醇联用,但不应与其他免疫抑制药联用。(2)本药可导致系统性高血压和肾毒性,在增加剂量和治疗时间时风险增加,可能出现肾功能不全包括肾实质损害。因此,在治疗过程中必须监测肾功能。

2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)未控制的高血压患者。(3)未控制的感染患者。(4)除皮肤癌变或癌前变以外的恶性肿瘤患者。(5)严重肾功能不全者(成人Ccr>200μmol/L,儿童Ccr>140μmol/L)。(6)眼部感染者禁用本药滴眼液(国外资料)。

3.慎用 (1)高钾血症患者。(2)高尿酸血症患者。

4.药物对儿童的影响 16岁以下儿童非移植患者,除肾病综合征外不推荐使用。

5.药物对老人的影响本药滴眼液尚无65岁以上老年人使用经验。

6.药物对妊娠的影响本药口服可通过胎盘,眼部用药尚不明确是否通过胎盘。孕妇用药应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

7.药物对哺乳的影响本药口服可分泌入乳汁,导致乳儿产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良反应;眼局部用药尚不明确是否可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女应避免使用,如须使用,则不应哺乳。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应监测本药的血药浓度。(2)用药前必须检测肾功能及Ccr。(3)应定期检查肝功能。(4)用药期间应定期检测血压。(6)对非典型皮损的银屑病患者,治疗前应作活检排除癌变或癌前病变。(7)治疗前1个月内应监测血脂,如血脂升高应限制脂肪摄入,并考虑适当减少剂量。

【不良反应】

本药不良反应呈剂量依赖性,剂量降低后减退。由于移植后较高的初始剂量和较长的维持治疗,故移植患者发生不良反应比其他适应症患者频繁,通常也较严重。

1.心血管系统最常见高血压。罕见缺血性心脏病。还可见胸痛、充血性心肌病、广泛动脉粥样硬化、心肌梗死、心包积液、雷诺现象、血管收缩。

2.代谢/内分泌系统最常见高脂血症。常见高尿酸血症、高钾血症、低镁血症。罕见高血糖。还可见继发性肾上腺皮质功能减退。

3.呼吸系统可见急性呼吸窘迫综合征、肺囊虫肺炎、鼻窦炎。

4.肌肉骨骼系统常见肌肉痉挛、肌痛。罕见肌无力、肌病。还可见关节痛。

5.泌尿生殖系统最常见肾功能损害,常见可逆性痛经或闭经。罕见男性乳腺发育、月经失调。长期使用可出现导致肾脏的结构性改变(如间质纤维化)。还可见血尿、溶血性尿毒症。

6.免疫系统可见过敏反应、恶性淋巴瘤、系统性红斑狼疮。用药期间可能存在增加患者机会性感染的风险。这些风险包括激活潜在病毒引发感染,如导致与BK病毒相关的肾病,引起肾衰竭,应监测血药浓度并调整剂量。

7.神经系统最常见震颤、头痛。常见感觉异常。少见抽搐。不常见脑病征兆(如激动、失眠、痉挛、昏迷、精神错乱、定向力障碍、反应力受损、视觉障碍、皮质性盲、麻痹、小脑性共济失调)。罕见运动多发性神经病、极罕见视神经盘水肿,可能伴随继发于良性颅内高压的视力损害。还可见脑白质病、感觉异常、假性脑瘤、癫痫发作。

8.精神焦虑、紧张、精神错乱、妄想、痴呆、幻觉。

9.肝脏常见肝功能障碍。还可见肝中毒。

10.胃肠道最常见胃肠炎。常见食欲减退、畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、牙龈增生、消化性溃疡。罕见胰腺炎。有出现结肠炎的个案报道。还可见腹部不适、便秘、吞咽困难、胃炎、呃逆、上消化道出血。

11.血液不常见贫血、血小板减少。罕见血栓性血小板减少性紫癜、微血管溶血性贫血、溶血性尿毒症综合征。还可见红细胞增多、白细胞减少、血小板增多。

12.皮肤常见多毛症、痤疮、皮疹。不常见过敏性皮疹。罕见红斑、瘙痒。还可见秃头症、皮肤感染、盗汗、面癣。

13.眼本药滴眼液可致部分患者出现眼部轻微刺激症或结膜轻度充血。偶见睫毛脱落、角膜上皮缺损、眼周皮炎、过敏症、角膜上皮点状病变等症状,但停药后可自愈。

14.耳听力受损、耳鸣。

15.其他常见疲劳。不常见水肿、体重增加。少见发热。也可增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤,特别是皮肤癌的风险,风险与免疫抑制的程度和持续时间有关,而与使用制剂无关。还可见体重减轻。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、交沙霉素、普那霉素)、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕药、甲泼尼龙、达那唑、别嘌醇、胺碘酮、胆酸和其衍生物、蛋白酶抑制药、伊马替尼、秋水仙碱、强力霉素、氯喹、普罗帕酮、、伏立康唑:[结果]合用可增加本药的血药浓度。

2.奈法唑酮:[结果]合用可增加本药的毒性(如肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)。[处理]合用时应密切监测本药的血药浓度,必要时调整剂量。

3.导致肾功能损害的药物[包括氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、妥布霉素)、两性霉素B、万古霉素、甲氧苄啶、磺胺甲噁唑]、非甾体类抗炎药(如双氯芬酸、萘普生、舒林酸)、甲氨喋呤、阿昔洛韦、环丙沙星、呋塞米、甘露醇、他克莫司、抗肿瘤药(美法仑)、组胺H2受体拮抗药(如西咪替丁、雷尼替丁)、纤维酸衍生物(如苯扎贝特、非诺贝特):[结果]本药可引起肾毒性(可导致实质性肾损害),合用可能增加肾毒性。[处理]合用时需谨慎,用药期间应密切监测肾功能,一旦发生明显的肾功能损害,应停止合并用药。

4.硝苯地平:[结果]合用可使牙龈增生的发生率增加。[处理]两药应避免合用。

5.保钾药(如保钾利尿药、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)和含钾的药物:[结果]合用可致血钾升高。[处理]合用时需谨慎。

6.瑞格列奈:[结果]合用可增加瑞格列奈的血药浓度。

7.双氯芬酸:[结果]本药可显著提高双氯芬酸的生物利用度。[处理]合用时应减少双氯芬酸剂量。

8.依维莫司、西罗莫司:[结果]合用可使以上药物的血药浓度显著增加,而本药药代动力学仅有轻微改变。

9.他汀类羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药(如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀):[结果]合用可引起肌毒性(如肌痛、无力、肌炎和横纹肌溶解)。[机制]本药可减少以上药物的清除。[处理]合用时应降低此类药物的剂量,有肌毒性症状或严重肾损害时应停用此类药物。

10.地高辛、秋水仙碱:[结果]本药可减少此类药物的清除。[处理]合用时应密切监测两药的中毒症状。

11.疫苗:[结果]本药可能降低疫苗接种的效果。[处理]用药期间应避免使用减毒活疫苗。

12.安乃近、卡马西平、巴比妥盐、奥卡西平、苯妥英、萘夫西林、磺胺二甲嘧啶静脉注射剂、利福平、奥曲肽、普罗布考、奥利司他、圣约翰草、噻氯匹定、磺吡酮、特比萘芬、波生坦:[结果]合用可降低本药的血药浓度。

13.抗结核药:[结果]合用可降低本药的血药浓度。[处理]应根据血药浓度调整剂量。

·药物-食物相互作用

1.葡萄柚汁:[结果]合用可增加本药的生物利用度。

2.富含钾的食物:[结果]合用可导致高钾血症。[处理]合用时需谨慎。

【给药说明】

1.注射液的配制本药注射液应用生理盐水或5%葡萄糖注射液按1:20或1:100比例稀释。

2.特殊给药方式说明 (1)本药口服溶液应用专用细管正确吸取每次所需药量,用饮料(勿用葡萄柚汁)稀释摇匀后口服,再以少量饮料清洗容器内剩余药液,一并服下。(2)本药注射液应缓慢静脉输入,时间为2-6小时。

3.给药前后特殊警示信息 (1)在治疗前应检查肾功能,Ccr需至少测定两次,以取得可靠的Ccr基线值,再根据两次Ccr值计算得到相应的Ccr,其值均应在正常范围内。在治疗前4周内,应每周测定Ccr1次,以后每月测定1次。如提高剂量或与其他药物合用(如非甾体类抗炎药),应增加测定次数;如Ccr值超过基线值20%-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性Ccr增高的可能;如Ccr值超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围,亦应将剂量降低25%-50%;如超过基线值的50%,应将剂量减少50%;如在1个月内Ccr值仍不降低,则停药。(2)尚无本药对驾驶或操作机械影响的资料。

4.特殊保存方法本药滴眼液在低温贮存时,有凝固倾向,可呈轻微凝固状或有轻微烟雾状或见少量絮状物(不影响药物质量)。如出现上述情况,使用时可将滴眼液放置在室温下(25-30℃),并轻微振摇直至其消失成溶液状。

5.不良反应的处理方法 (1)用药期间发生高血压而降压治疗又无法控制者,应停药。(2)本药可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染,常伴有条件致病菌,并可导致死亡,因此用药期间应采取有效的预防措施。对活动性单纯性疱疹感染,应先清理皮肤,然后再开始使用本药;如用药期间出现,除非严重感染,否则不必停药。金黄色葡萄球菌皮肤感染需给予适当的抗生素治疗,但勿口服红霉素,因可提高本药的血浓度。(3)在输注本药前预防性使用抗组胺药可能防止类过敏性反应的发生。

6.用药过量的表现及处理方法 (1)口服本药剂量10g(约150mg/kg)时,可见呕吐、瞌睡、头痛、心动过速及可逆性中度肾功能损害。学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生中毒。(2)用药过量应采取一般支持对症治疗。在最初几小时内,催吐和洗胃可能有益,透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效清除本药。

7.使用本药治疗银屑病的患者应避免过度阳光照射,且不能同时接受紫外线B段照射或紫外线A光化疗。

8.本药在治疗剂量下,其生物利用度的个体差异较大。在未进行治疗监测的情况下,应避免更换使用不同商品名或制剂的环孢素产品。

9.国外资料报道,本药以1:1由普通制剂转换成微乳化制剂后,血药峰浓度(C max)和曲线下面积(ACU)增加,故使用微乳化制剂的患者可能需减少剂量,应根据预期的谷值浓度作相应的降低。

10.接受过高剂量普通制剂治疗的患者,更换为微乳化制剂时应谨慎。

11.本药软胶囊和口服溶液吸收不规律,应重复监测本药的血药浓度,以便对药物剂量作调整。在肝脏移植手术中尤为重要。器官移植和类风湿关节炎的患者使用本药软胶囊和口服溶液时,也应监测血药浓度,避免产生毒性。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.器官移植:用于移植手术前12小时开始给药,起始剂量一日10-15mg/kg,分2次口服。服用1-2周后,根据血药浓度逐渐减量,每2周使日剂量减少0.5-1mg/kg,维持量为一日2-6mg/kg。当与其他免疫抑制剂合用时(如

与皮质激素合用,作为三联或四联免疫抑制用药),起始剂量为一日3-6mg/kg,分2次口服。

2.骨髓移植:应于移植前一日开始用药,最好用注射液静脉滴注,如使用口服制剂,亦要于移植前一日给药。推荐用量为一日12.5-15mg/kg,分2次口服。维持剂量为一日12.5mg/kg,持续治疗3-6月(最好为6个月),然后逐渐减量,直至移植1年后停药。胃肠道疾病患者可能减少药物的吸收,此类患者需要加大剂量或经静脉滴注给药。

3.内源性葡萄膜炎:起始剂量一日5mg/kg,分2次口服,直至炎症缓解和视力改善。疗效不佳者,短期剂量可增至一日7mg/kg。如单用不能有效地控制病情者,为加速缓解和(或)控制眼部炎症,可配合皮质激素全身给药(如泼尼松一日0.2-0.6mg/kg),如病情在3个月内仍无改善,则停药。维持疗效时,应逐步减量至最小有效量。在缓解期内,剂量不应超过一日5mg/kg。

4.类风湿关节炎:初始剂量一日3mg/kg,分2次口服,使用6周。如疗效不佳,可逐渐增加至最大剂量(5mg/kg),调整剂量后3个月内疗效仍不佳者,应停药。应根据患者的耐受程度调整剂量,可以与小剂量的皮质激素和(或)非甾体类抗炎药合用。

5.银屑病:初始剂量一日2.5mg/kg,分2次口服。用药4周病情无改善,可逐渐增加剂量,每月增加0.5-1mg/kg,但不应超过5mg/kg。使用一日5mg/kg剂量4周后仍不能缓解症状者,应停药。对于需要快速缓解症状的患者,初始剂量可增加到一日5mg/kg。为维持治疗,应保持最小有效剂量,如症状缓解维持6个月以上,则可停药。

6.异位性皮炎:一日2.5-5mg/kg,分2次口服。如以2.5mg/kg的剂量治疗2周,疗效不佳者,可将剂量迅速提高至最大剂量(5mg/kg)。对严重患者,可能需用5mg/kg的初始剂量才能迅速而有效地控制病情。建议本药的疗程不应超过8周,使用最大剂量治疗1月无效者应停药。

7.肾病综合征:初始剂量一日5mg/kg,分2次口服。单用本药疗效不佳,可与小剂量皮质激素合用。如3个月后,疗效仍不佳,则停药。维持疗效时,应逐渐减小至最小有效量。剂量不宜超过一日5mg/kg。

·静脉滴注

1.器官移植:一日3-5mg/kg,约相当于口服剂量的1/3。与其他免疫抑制药联合应用时(如与皮质激素联用,或作为3-4种药物治疗方案中的一种药物),应给予较小剂量(如静脉滴注一日1-2mg/kg,然后口服一日3-6mg/kg)。患者应尽早进行口服本药治疗。

2.骨髓移植:应于移植前一日开始用药,一日3-5mg/kg。用药时间不超过2周,后可改为口服维持治疗,剂量约为一日12.5mg/kg。

·经眼给药与糖皮质激素合用,将本药滴入结膜囊内,每侧一次1-2滴,一日4-6次。可根据患者症状,适当增加使用频率。

·肾功能不全时剂量

肾病综合征患者[肌酐清除率(Ccr)<200μmol/L],起始剂量不应超过一日2.5mg/kg。

儿童

·常规剂量

·口服给药肾病综合征:1岁以上儿童,一日6mg/kg,分2次口服。单用本药疗效不佳,可与小剂量皮质激素合用。如3个月后,疗效仍不佳,则停药。维持疗效时,应逐渐减小至最小有效量。剂量不宜超过一日6mg/kg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药重度溃疡性结肠炎,一日8-10mg/kg。(8,9,55)※

·静脉滴注重度溃疡性结肠炎,一日2-4mg/kg,并尽快转为口服给药。※

·经眼给药干燥性角结膜炎(0.05%的眼用乳剂),每侧一次1滴,一日2次。使用前应将乳剂摇匀。

【制剂与规格】

环孢素胶囊 (1)25mg。(2)50mg。(3)100mg。

环孢素软胶囊 (1)10mg。(2)25mg。(3)50mg。(4)100mg。

环孢素口服溶液 50ml:5g。

环孢素注射液 5ml:250mg。

环孢素滴眼液 3ml:30mg。

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来氟米特片说明书-大连美罗大药厂

【药品名称】

来氟米特片

【英文名】

Leflunomide Tablets

【汉语拼音】

Lɑifumite Piɑn

【主要成分】

本品主要成份为来氟米特。

化学名称:α,α,α-三氟-5-甲基-异恶唑-N-酰基-对甲苯胺

【化学结构式】

【分子式】

C12H9F3N202

【分子量】

270.20

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。

【规格】

10mg

【用法用量】

由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后根据病情给予维持剂量一日10mg(1片)或20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

【不良反应】

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡

啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。

【禁忌】

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

【注意事项】

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。

2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内,继续观察。②如果ALT升高在正常值的2~3倍之间(80~120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持80~120U/L之间,应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/L),应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人ALT不会再次升高。

3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。

4.如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下。①若白细胞不低于3.0×109/L,继续服药观察。②若白细胞在2.0×109/L~3.0×109/L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L,中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。

5.准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。

6.在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

7.据国外报道,该药在国外上市后罕见间质性肺炎的发生,有肺部疾患者,请慎用或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。

【老年患者用药】

据国外资料报道,在来氟米特片(商品名ARAVA)进行的III期临床试验中,有234名患者年龄在65岁以上(含65岁),该部分老年患者与年青患者总体上的有效性和安全性没有差别。在国外其他临床试验报道中也未见老年患者与年青患者疗效的差别,但并不能排除一些老年患者对来氟米特的敏感性可能增加。65岁以上患者不需要调整剂量。

【药物相互作用】

据文献资料报道:

(1)考来烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭,血浆中Ml浓度很快减少。

(2)肝毒性药物来氟米特和其他肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX 联合用药的研究中,有5例肝脏酶出现2~3倍升高。其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高也都得到恢复。

(3)非甾体抗炎药物在体外一系列临床研究中,Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例,没有发现有特殊影响。

(4)甲苯磺丁脲在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%,此临床意义还不清楚。

(5)利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%),由于随着利福平的使用,Ml浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。

【药物过量】

据文献报道,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:

(1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%~65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg/m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。

【药理毒理】

本品为一个具有抗增殖活性的异恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

【药代动力学】

本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。

【贮藏】

遮光,密封,25℃以下干燥处保存。

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甲氨蝶呤

【药物名称】

中文通用名称:甲氨蝶呤

英文通用名称:Methotrexate

其他名称:安克生、氨甲蝶啶、氨甲蝶呤、氨甲叶酸、氨克生、甲氨蝶啶、甲氨蝶呤钠、美素生、密都、密都锭、Amethopterin、Brimexate、Emtexate、Emthexate、Farmitrexat、Farmotrex、Ledertrexate、Matrex、Maxtrex、Methothotrexat、Methotrexate Sodium、Methotrexatum、Metotreksat、Metotressato、Metotrexato、Metrexa、Metrexan、Mexate、Novatrex、Oncotrex、Rheumatrex、Tremetex。

【临床应用】

1.适用于治疗急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病)、恶性淋巴瘤(特别是非霍奇金淋巴瘤)、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、睾丸癌、恶性葡萄胎、绒毛膜癌。大剂量给药时可用于骨肉瘤。

2.也可用于治疗银屑病以及多肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿等自身免疫性疾病。

3.鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病及恶性淋巴瘤的神经系统转移。

【药理】

1.药效学本药是一种抗代谢类抗肿瘤药,属细胞周期特异性药物,主要作用于S期。由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的重要辅酶,本药作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移受阻,导致DNA的生物合成受到明显抑制。此外,本药也可抑制胸腺核苷酸合成酶,但抑制RNA与蛋白质合成的作用较弱。

本药对体液免疫的抑制作用似乎强于细胞免疫。通过抑制细胞增殖以及对组胺等炎性介质的反应,本药尚具有很强的抗炎作用。

2.药动学用量小于30mg/m2时,本药口服吸收良好,1-5小时血药浓度达最高峰;肌内注射后达峰时间为0.5-1小时。血浆蛋白结合率约为50%。本药透过血-脑脊液屏障的量甚微,但鞘内注射后,本药到达全身循环较明显。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢。半衰期α相为1小时;半衰期β相为二室型:初期为2-3小时,终末期为8-10小时。主要经肾(40%-90%)排泄,大部分为药物原形;不到10%通过胆汁排泄。

有少量药物原形及代谢产物以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中可长达数月。在有胸腔或腹腔积液情

况下,本药的清除速度明显延迟;清除率个体差别极大,老年患者更明显。

3.遗传与生殖毒性 (1)遗传毒性:本药可导致动物细胞和人骨髓细胞染色体变异。(2)生殖毒性:本药具胚胎毒性,可引起流产和新生儿先天畸形。对生育力的影响表现在用药或停药后短时间内精子减少和经期紊乱。

(3)致癌性:本药具潜在的致癌性。

【注意事项】

1.特别警示 (1)本药仅用于致命的肿瘤疾病或其他治疗方法疗效不佳的严重顽固性疾病。(2)含防腐剂的剂型和稀释液禁止鞘内注射或大剂量使用。(3)本药对胎儿有毒性,可导致其先天畸形,孕妇禁用,育龄妇女用药需权衡利弊。(4)本药与部分非甾体类抗炎药联用,有突发严重甚至致命性骨髓抑制和胃肠毒性的报道;用药期间同时进行放射治疗可增加软组织坏疽和骨坏死风险。(5)用药期间需密切监测患者的骨髓、肝、肺、肾毒性;长期用药可导致肝中毒(肝纤维、肝硬化),故推荐长期用药的患者定期进行肝活检。(6)本药在肾功能损害及腹腔、胸腔积液患者体内的清除率较低,故此类患者用药需密切监控、减量,必要时需停药。(7)可导致不良反应有:①肺疾病。②肿瘤溶解综合征。③潜在致死的机会性感染,尤其是卡氏肺孢子虫肺炎。④腹泻、溃疡性口炎、出血性肠炎和肠穿孔。⑤严重皮肤反应,停药后可恢复。

2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇。(3)极度衰竭、恶病质患者。(4)肝、肾功能不全者。(5)有骨髓抑制者。(6)心肺功能不全者。

3.慎用 (1)患有感染性疾病者。(2)消化性溃疡或溃疡性结肠炎患者。

4.药物对妊娠的影响本药可透过胎盘,导致胎儿流产、早产或畸形,有时胎儿出生数年后才出现迟发反应,故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。

5.药物对哺乳的影响本药可经母乳排泄,因此用药期间应禁止哺乳。

6.用药前后及用药时应当检查或监测严密监测肝肾功能、血常规及血细胞比容、尿常规,必要时进行胸部X线检查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。

【不良反应】

1.胃肠道常见食欲减退;可出现口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血;偶见假膜性或出血性肠炎等。

2.肝脏可出现黄疸,丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等升高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、肝纤维化甚至肝硬化。

3.泌尿生殖系统大剂量给药时,由于本药及其代谢产物沉积在肾小管,可致高尿酸性肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、少尿、氮质血症甚至尿毒症。此外,本药可导致女性闭经和男性精子减少甚至缺乏(尤其是长期应用较大剂量后),但一般多不严重,偶为不可逆性。

4.呼吸系统长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎、肺纤维化,可对症支持治疗。肺毒性可能是致死性的,也可能不能完全恢复。国外有报道,间质性肺炎是导致死亡的主要原因之一。

5.血液主要表现为白细胞和血小板减少,尤其是应用大剂量或长期口服小剂量后易引起明显骨髓抑制。还可出现贫血。国外有报道,造血功能低下的骨髓抑制是导致死亡的主要原因之一。

6.皮肤可见皮肤潮红、瘙痒或皮疹等过敏反应,也可有脱发;还可引起日光性皮炎、急性剥脱性皮炎及指甲脱落。

7.中枢神经系统可出现头痛、迟钝、视觉障碍、失语、偏瘫、惊厥。鞘内注射或颈动脉滴注偶可引起视物模糊、眩晕、头痛、蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清和慢性脱髓鞘综合征。

8.眼本药可影响患者的睑板腺而加重脂溢性睑缘炎,部分患者伴有严重的畏光、流泪。有报道,本药鞘内注射,结合头颅放疗,患者于8-10个月后出现视神经退行性变,最后导致失明。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.给予本药前24小时或后10分钟使用阿糖胞苷,可增强本药的抗癌活性。

2.因水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英、四环素、氯霉素及氨苯甲酸等药物与本药竞争结合血浆蛋白,合用时可导致本药血药浓度升高而致毒性增加。

3.糖皮质激素可升高本药血药浓度而加重毒性反应,合用时应减少本药用量。长期合用时可引起膀胱上皮癌,应定期检查尿常规。

4.与青霉素合用时,本药排泄可明显减少。

5.与骨髓抑制药(金制剂、青霉胺等)及利尿药合用时,可加重骨髓抑制。

6.巴比妥类药可加重本药引起的脱发。

7.氧化亚氮可加重本药引起的口腔炎和其他毒性反应。

8.胺碘酮可加重本药的毒性反应。

9.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,合用时可增加本药不良反应。

10.丙磺舒可延长本药血浆半衰期。

11.与阿维A酯合用时,易发生严重中毒性肝炎。

12.与氟尿嘧啶同时使用,或先用氟尿嘧啶后用本药,均可产生拮抗作用;但如先用本药,4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。

13.与门冬酰胺酶同用,可致本药减效;如使用门冬酰胺酶10日后再给予本药或于使用本药后24小时内给予门冬酰胺酶,则可增效,且可减少胃肠道及血液系统不良反应。

14.与先锋霉素、博来霉素、卡那霉素、羟基脲、巯嘌呤合用,可降低本药疗效。

15.考来烯胺可降低本药静脉滴注时的血药浓度。

16.口服不吸收抗生素(如新霉素等)可减少本药的口服吸收率达30%,降低其生物利用度。

17.本药可增加抗凝血作用,甚至引起肝脏凝血因子缺乏,因此与其他抗凝药合用时应谨慎。

18.与别嘌醇、秋水仙碱等合用时,应适当增加后者剂量。

19.维生素C可消除本药引起的恶心,对其尿中排泄无明显影响。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

用药时摄入乙醇,可能因干扰胆碱的合成而增加本药的肝毒性及中枢神经系统不良反应。

·药物-食物相互作用

食物可减少本药的肠道吸收。

【给药说明】

1.配伍禁忌:本药与下列药物呈配伍禁忌:阿糖胞苷、氟尿嘧啶、泼尼松龙。

2.本药大剂量疗法易导致严重不良反应,用药前应准备好解救药亚叶酸盐,并应充分补充液体和碱化尿液。患者须住院治疗,在血药浓度监测下谨慎使用,每次滴注时间不宜超过6小时,滴注时间过长可增加肾毒性。治疗期间及停药后一段时间内,避免摄入酸性食物。有肾病史或发现肾功能异常者,禁用该大剂量疗法。

3.本药鞘内注射制剂应不含防腐剂。

4.本药开封后仅供单次使用,多余量应弃去。

5.本药治疗结束后,8-12周内绝对禁止受孕,即使接受治疗的是男性配偶。

6.本药可组成以下联合化疗方案:(1)乳腺癌:CMF方案(环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶)。(2)支气管肺癌:CMC方案(洛莫司汀、甲氨蝶呤和环磷酰胺)。(3)恶性淋巴瘤等:COMP方案(环磷酰胺、长春新碱、甲氨蝶呤和泼尼松)以及CAMP方案(环磷酰胺、多柔比星、甲氨蝶呤和泼尼松或丙卡巴肼)。

7.在配制本药时应戴防护手套,如果溶液意外地与皮肤或黏膜接触,应立即用肥皂水和清水彻底清洗污染部位。配制本药后的器具应装入双层密封的聚乙烯口袋中,在1100℃下焚化。如果药液泄漏,处理时应戴双层乳胶手套、呼吸面罩、防护罩衣和护目镜,用纸、锯屑或细小碎屑吸附泄漏物,以限制其扩散;也可用5%次氯酸钠处理泄漏物,随后用大量的清水冲洗污染区域。处理时应限制其他人员进入污染区域。

8.用药后如果出现明显黏膜炎,如严重黏膜溃疡、腹泻次数多、血便及白细胞明显减少(<3.5×109/L)、血小板明显减少(<80.0×109/L)等严重反应,应停药并及时对症治疗。

9.用药过量时表现为畏食、进行性体重减轻、血性腹泻、白细胞减少、抑郁和昏迷。亚叶酸(叶酸)是有效的解毒剂,可中和甲氨蝶呤引起的造血系统毒性。亚叶酸的剂量应等于或大于甲氨蝶呤的相对剂量,并尽快给药。亚叶酸可以在12小时内静脉输注,剂量最高可达75mg,然后每6小时肌注12mg,共给药4次。当本药常规剂量下已产生不良反应时,可给亚叶酸(一次6-12mg,每6小时肌内注射1次,共给药4次)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.一般用量:一次0.1mg/kg(通常5-10mg),一日1次。一个疗程安全剂量为50-100mg。

2.蕈样肉芽肿:一日2.5-5mg,连服数周甚至数月。

3.急性淋巴细胞白血病维持治疗:一般为一次15-50mg/m2,一周1次,连用4周。

4.银屑病:(1)每周一次方案:一次10-25mg,一周1次,持续使用直至达到适当疗效。一周剂量不得超过50mg。

(2)分次剂量方案:一次2.5mg,每12小时1次,连用3次;或每8小时1次,连用4次。一周剂量不超过30mg。(3)每日给药方案:一日2.5mg,连用5日,继而休息最少2日。一日剂量不超过6.25mg。以上方案的剂量可逐步调整,以获得最佳临床疗效,但不要超过最大耐受量;达到最佳疗效后,必须减至最低剂量,间隔最长的休息期。

5.滋养细胞肿瘤(葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤):一日15-30mg,连用5日。如未出现毒性反应,可给予下一疗程,一般应用3-5个疗程。

·肌内注射

1.急性白血病:一次10-30mg,一周1-2次。

2.银屑病:同口服给药。

3.滋养细胞肿瘤(葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤):同口服给药。

·静脉注射

1.急性白血病:同肌内注射。

2.银屑病:同口服给药。

·静脉滴注

1.滋养细胞肿瘤(葡萄胎、恶性绒毛膜腺瘤):一日10-20mg,溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5-10次为一个疗程。总量为80-100mg。

2.急性白血病:同肌内注射。

3.骨肉瘤等:采用大剂量疗法,即一次1000-5000mg/m2,溶于生理盐水或葡萄糖氯化钠注射液中滴注4-6小时。从用药前1日开始至用药后1-2日,应一日补液3000ml,并用碳酸氢钠碱化尿液,一日尿量不少于2000ml。开始用药后24小时起,每3小时肌内注射亚叶酸钙9-12mg,连用3-6次或直至甲氨蝶呤血药浓度降至5×10-8mol/L 以下。

·动脉滴注一次5-10mg,加入5%葡萄糖注射液中缓慢滴注24小时。

·鞘内注射用于脑膜白血病:一次6mg/m2(通常为10-12mg,一次最大剂量不宜超过12mg),加生理盐水稀释至1mg/ml鞘内注射(稀释液中不应含防腐剂),一日1次,5日为一个疗程。用于预防给药时,一次10-15mg,每6-8周1次。

·腔内注射一次30-40mg,一周1次,如抽出胸腔积液量少于500ml时,本药剂量应酌减。

儿童

·常规剂量

·口服给药

1.一般用量:一次0.1-0.2mg/kg,一日1次。

2.急性淋巴细胞白血病维持治疗:同成人用法。

·肌内注射急性白血病:一次20-30mg/m2,一周1次,或视骨髓情况调整。

·静脉注射急性白血病:同肌内注射。

·鞘内注射脑膜白血病:每隔2-5日注射1次,不同年龄段儿童的单次推荐剂量如下:(1)小于1岁,6mg。

(2)1岁,8mg。(3)2岁,10mg。(4)3岁以上,12mg。

【制剂与规格】

甲氨蝶呤片 (1)2.5mg。(2)5mg。(3)10mg。

贮法:密闭,避光保存。

注射用甲氨蝶呤 (1)5mg。(2)10mg。(3)25mg。(4)50mg。(5)100mg。(6)1000mg。

贮法:密闭,避光保存。

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羟氯喹

【药物名称】

中文通用名称:羟氯喹

英文通用名称:Hydroxychloroquine

其他名称:纷乐、硫酸羟基氯喹、硫酸羟氯喹、硫酸羟氯喹啉、羟氯喹啉、Ercoquin、Hydroxychloroquine Sulfate、Hydroxychloroquinum、Oxychloroquine、Plaquenil、Quensyl。

【临床应用】

[SFDA说明书适应症]

用于红斑狼疮的治疗:(1)盘状红斑狼疮。(2)系统性红斑狼疮。

[其他临床应用参考]

1.用于疟疾的预防和治疗。

2.用于类风湿关节炎的治疗。

【药理】

1.药效学本药化学结构与氯喹相似,是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同,但毒性仅为氯喹的一半。此外,本药也具有抗炎、免疫调节及光滤作用。由于本药能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附,因而还具有抗凝作用。

2.药动学本药口服生物利用度约为74%。给药后2-4.5小时达血药峰浓度。药物吸收后在眼、肝、肾、脾、肺和肾上腺等组织、器官中广泛分布,红细胞中药物浓度高于血药浓度2-5倍。本药可透过胎盘屏障,少量药物可进入乳汁中。

本药血浆蛋白结合率约为50%。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄,其中23%-25%为原形药物,酸化尿液可增加药物随尿液排泄。药物消除半衰期为32-40日。

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对4-氨基喹啉化合物过敏者。(2)用4-氨基喹啉化合物治疗后出现视网膜或视野改变者。(3)肝病患者。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。(6)新生儿。

2.慎用 (1)肾功能不全者(国外资料)。(2)血卟啉病患者。(3)血液病患者(国外资料)。(4)代谢性酸中毒患者(国外资料)。(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺陷者。(6)慢性酒精中毒者。(7)银屑病患者。(8)儿童。(9)牛皮癣患者。

3.药物对妊娠的影响孕妇禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

4.药物对哺乳的影响本药可经乳汁分泌,但对受乳婴儿的影响尚不明确,哺乳期妇女禁用本药。

5.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)进行初次和定期(每3-6个月1次)眼科检查(包括视敏度、输出裂隙灯、眼底以及视野检查)。(2)定期进行膝和踝关节的反射及肌力检查。(3)长期用药时,应定期监测血细胞计数。

【不良反应】

1.精神神经系统长期用药可出现兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神障碍、头痛、头晕、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调等。

2.肌肉骨骼系统长期用药可出现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等。

3.眼本药引起的视觉及角膜改变发生率远低于氯喹。长期大剂量用药时可出现:(1)睫状体:调节障碍伴视觉模糊。该反应具有剂量相关性,停药后可逆转。(2)角膜(伴或不伴症状):①一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小等。②治疗3周后开始出现角膜色素沉着。(3)视网膜:①黄斑水肿、萎缩、异常色素沉着及中心凹反射消失等。②其他眼底改变:包括视野缺损(表现为中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降,罕见视野狭窄)、视神经盘苍白和萎缩、视网膜小动脉变细、视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜等。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状,最常见的视觉症状是阅读及视物困难、畏光、远距离视觉模糊、中心或周围视野有区域缺失或变黑、闪光。罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展,且具有剂量相关性。

4.皮肤可出现白发、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样皮疹、苔藓样皮疹、斑丘疹、紫癜、离心性环形红斑和剥脱性皮炎)等。

5.血液可出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少、溶血(见于G6PD缺乏患者)。

6.肠胃道可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状。

7.其他可出现体重减轻、倦怠、血卟啉病恶化以及非光敏性银屑病等;也有引起心肌病变的报道,但与本药的因果关系尚不明确。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.西咪替丁:[结果]合用可增加本药血药浓度。[机制]西咪替丁可抑制本药代谢。

2.地高辛:[结果]合用可增加地高辛的血药浓度。

3.美托洛尔:[结果]合用可增加美托洛尔的生物利用度。[机制]本药通过细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)途径抑制美托洛尔的生物转化,从而抑制其代谢。

4.金硫葡糖:[结果]合用可能诱导血液恶病质,增加出现血液恶病质的风险。

5.抗酸药:[结果]合用可减少本药吸收。

【给药说明】

1.不良反应的处理方法 (1)如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍,应当考虑停药。(2)如膝和踝反射检查中发现肌无力现象,或眼科检查中发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象(如色素变化、失去中心凹反射)或出现任何视觉症状(如闪光和划线),且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时,应立即停药。

2.用药过量的表现及处理方法 (1)用药过量时可出现头痛、视力障碍、心力衰竭、惊厥,甚至心跳和呼吸停止。(2)药物过量的处理:给予氯化铵口服。成人一日8g,分次服用,一周3-4日,在停止本药治疗后继续使用数月。

3.进食食物或牛奶时服用本药,可增加胃肠道的耐受性。

4.国外禁止本药在儿童中长期使用。青少年患者治疗类风湿关节炎和红斑狼疮时,如用药6个月无效即应停药。

5.早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法,包括(1)用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射,以及(2)用小的红色视标检查中心视野是否有中心周围或中心房的盲点,或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线,也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.预防疟疾:在进入疟疾流行区前1周服400mg,以后一周1次,一次400mg。

2.治疗急性疟疾:首次800mg,6-8小时后服400mg;第2-3日,一日1次,一次400mg。

3.治疗类风湿关节炎、红斑狼疮:开始一日400mg,分1-2次服用,根据患者的反应,该剂量可持续数周或数月;长期维持剂量为一日200-400mg。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.预防疟疾:在进入疟疾流行区前2周开始服用,一周1次,一次400mg,直至离开流行区8周后。如果不能在进入流行区2周前开始服用,初始剂量应加倍(800mg,分2次服用,间隔6小时)。

2.治疗疟疾:(1)首次800mg,6-8小时后服400mg,以后一日400mg,连用2日。(2)首次10mg/kg,6小时后第2次服药5mg/kg,间隔18小时后第3次服药5mg/kg,间隔24小时后第4次服药5mg/kg。

3.系统性红斑狼疮:首次400mg,一日1-2次,连用数周或数月直至疾病缓解;维持量为一日200-400mg。

4.类风湿关节炎:初始剂量为一日400-600mg,连用4-12周;维持剂量为一日200-400mg。如用药6个月无效应停药。

儿童

·常规剂量

·口服给药

1.预防疟疾:在进入疟疾流行区前2周开始服用,一次5mg/kg,一周1次,直至离开流行区8周后。不论患儿的体重如何,不应超过成人剂量。

2.治疗疟疾:首次10mg/kg,6小时后第2次服药5mg/kg,间隔18小时后第3次服药5mg/kg,间隔24小时后第4次服药5mg/kg。

【制剂与规格】

硫酸羟氯喹片 (1)100mg。(2)200mg

================================================================================================注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书-国家食品药品监督管理局

【药品名称】

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

【性状】

本品为无菌粉针剂。

【药理毒理】

糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

-作用于炎症和免疫过程:

糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,

这些特性会导致下列结果:

-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞

-减少血管扩张

-稳定溶酶体膜

-抑制吞噬作用

-减少前列腺素和相关物质的产生

4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。

-对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:

糖皮质激素具有分解蛋白质代谢的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时,外周组织对葡萄糖的吸收减少,从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。

-对脂肪代谢的作用:

糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。

【药代学】

在体内,胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。在体内,甲泼尼龙与白蛋白及皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合,结合型甲泼尼龙约为40-90%。

以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg,或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g,约15分钟后血浆峰浓度接近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg,约25分钟后血浆峰浓度达到42-47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg,约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射,但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长,因此两种给药方法可给予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制,两种给药方法间这些细小差异在临床上无重要意义。通常在给药4-6小时后可以观察到临床反应,而在治疗哮喘时,给药1或2小时后即可观察到第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为2.3-4小时,并且与给药方法无关。

甲泼尼龙属中效糖皮质激素,其生物半衰期为12-36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素,其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴被抑制的时间相同。

甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖荃酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。静脉注射14C标记的甲泼尼龙,96小时后在尿液中可回收75%总放射活性,5天后在粪便中可回收9%,20%的放射活性存在于胆汁内。

【适应症】

除非用于某些内分泌疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

抗炎治疗

一、风湿性疾病

作为短期使用的辅助药物(帮助患者渡过急性期或危重期),用于:

创伤后骨关节炎

骨关节炎引发的滑膜炎

类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)急性或亚急性滑囊炎

上踝炎

急性非特异性踺鞘炎

急性痛风性关节炎

银屑病关节炎

强直性脊柱炎

二、胶原疾病(免疫复合物疾病)

用于下列疾病危重期或维持治疗:

系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)

急性风湿性心肌炎

全身性皮肌炎(多发性肌炎)

结节性多动脉炎

古德帕斯彻综合征(Good pastures syndrome)

三、皮肤疾病

天疱疮

严重的多形红斑(Stevens-Johnson综合征)

剥脱性皮炎

大疱疱疹性皮炎

严重的银屑病

蕈样真菌病

荨麻疹

三、过敏状态

用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病:

支气管哮喘

接触性皮炎

异位性皮炎

血清病

季节性或全年性过敏性鼻炎

药物过敏反应

荨麻疹样输出反应

急性非感染性喉头水肿(肾上腺素为首选药物)

四、眼部疾病

严重的眼部急慢性过敏和炎症,例如:

眼部带状疱疹

虹膜炎、虹膜睫状体炎

脉络膜视网膜炎

扩散性后房色素层炎和脉络膜炎

视神经炎

交感性眼炎

五、胃肠道疾病

帮助患者度过以下疾病的危重期:

溃疡性结肠炎(全身治疗)

局限性回肠炎(全身治疗)

六、呼吸道疾病

肺部肉瘤病

铍中毒

与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核

其它方法不能控制的吕弗勒氏综合征(Loefflers Syndrom)

吸入性肺炎

七、水肿状态

用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿

八、免疫抑制治疗

器官移植

九、治疗血液疾病及肿瘤

血液疾病

获得性(自身免疫性)溶血性贫血

成人自发性血小板减少性紫癫(仅允许静脉注射,禁忌肌肉注射)

成人继发性血小板减少

成红细胞减少(红细胞性贫血)

先天性(红细胞)再生不良性贫血

十、肿瘤

用于下列疾病的姑息治疗:

成人白血病和淋巴瘤

儿童急性白血病

治疗休克

继发于肾上腺皮质机能不全的休克,或因可能存在的肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(常用药是氢化可的松;若不希望有盐皮质激素活性,可使用甲泼尼龙)。

对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有完善的(双盲对照)临床研究,但动物实验的资料显示Solu-Medrol可能对常规疗法(例如:补液)无效的休克有效。同时请参阅注意事项中的"感染性休克"部分。

其它

一、神经系统

由原发性或转移性肿瘤、和/或手术及放疗引起的脑水肿;创伤性脑水肿

多发性硬化症急性危重期

急性脊髓损伤。治疗应在创伤后8小时内开始。

二、与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎

三、累及神经或心肌的旋毛虫病

四、预防癌症化疗引起的恶心、呕吐

五、内分泌失调

原发性或继发性肾上腺皮质机能不全

急性肾上腺皮质机能不全

(以上疾病氢化可的松或可的松为首选药物;如有需要,合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。)

已知患有或可能患有肾上腺机能不全的患者,在手术前和发生严重创伤或疾病时给药

先天性肾上腺增生

非化脓性甲状腺炎

癌症引起的高钙血症

【用法用量】

作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时,推荐剂量为30mg/kg,应至少用30分钟静脉注射。根据临床需要,此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次(参阅注意事项)。

一、冲击疗法,用于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如:非甾体类抗炎药,金盐及青霉胺)无反应的疾病。

类风湿性关节炎常用药物盘点

类风湿性关节炎常用药物盘点 治疗类风湿性关节炎常用药物的研究进展类风湿性关 节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种全身性自身免疫性疾病。统计表明,RA在全世界均有发病,平均发病率为1%,而我国患病率为0.3%~0.4%。临床上以慢性、对称性、周围性多关节炎性病变为其主要特征,可表现为受累关节疼痛、肿胀以及功能下降,好发于中年女性,儿童和老年人也有发病。 类风湿关节炎治疗药物有非甾体抗炎药(NSAIDs)、慢作用抗风湿药物(SAARDs)、糖皮质激素、生物制剂和中药及中药制剂,国内市场的治疗药物主要为非甾体抗炎药、慢作用抗风湿药物、糖皮质激素和中药及中药制剂。近年来,中药抗RA 作用已愈来愈受到人们的重视,其在抗RA作用的效果显著,同时具有抗炎镇痛、免疫调节等作用,避免了西药的毒副作用,适宜长期服用,显示出了中医药治疗RA独特的优势。【治疗RA的化学药】 【非甾体抗炎药(NSAIDs)】NSAIDs也称作一线抗风湿药。自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌非甾体抗炎药上市。NSAIDs主要是通过抑制环氧化酶(COX)活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGI2)、前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2),减少

前列腺素、血栓素等炎性介质的合成而具有抗炎、止痛、消肿等作用。20世纪90年代COX异构体理论的提出使选择性COX-2抑制剂用于RA治疗成为现实。这类药在发挥抗炎镇痛作用的同时较少干扰COX-1在胃肠、肾和血小板中的正常生理功能,因此胃肠不良反应较传统NSAIDs明显降低。NSAIDs对COX-1,COX-2选择性不同,将NSAIDs分为4类:①COX-1特异性抑制剂,如小剂量的阿司匹林;②COX非特异性抑制剂,绝大多数传统的NSAIDs如布洛芬、消炎痛、双氯芬酸等;③COX-2倾向性抑制剂,如萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利;④COX-2抑制剂,如塞来昔布、罗非昔布等,另有艾瑞昔布,具有我国知识产权的一类化合物,已于2011年5月获得SFDA的批准。 NSAIDs的严重不良反应可能危及患者生命,如上消化道出血、肝肾不良反应等。此外,头痛、认知障碍、过敏反应等也常使患者终止治疗,很大程度的限制了NSAIDs的使用,现如今最为常用的治疗RA为阿司匹林、美洛昔康、沙利度胺、塞来昔布。 【阿司匹林】阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,已应用百年,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。阿司匹林主要通过对环加氧酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1,PGH2合成酶-1)及环加氧酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2,PGH2合成酶-2)活性中心的丝氨酸残基进行不可逆的乙酰化

最新科室常用药物(精品课件)

普外二 科室常用药 保肝药 阿拓木兰(还原型谷胱甘肽片) 本品适应于慢性乙肝的保肝治疗.偶有食欲不振,恶心,呕吐,上腹痛等症状。 异甘草酸镁 是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。适用于慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常。 天晴甘美 适用于慢性病毒性肝炎.改善肝功能异常。 丁二磺酸腺苷蛋氨酸 适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积。适用于妊娠期肝内胆汁淤积。 祛痰抗呼吸道感染 盐酸氨溴索 祛痰药,有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰.适用于伴有痰液分泌不正常

及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。 沐舒坦 (同盐酸氨溴索) 来立信 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液,用于急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿) 雾化用药: 布地奈德 吸入用布地奈德混悬液,适应症为治疗支气管哮喘.可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。 爱全乐 异丙托溴铵气雾剂,本品适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难:慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿;轻到中度支气管哮喘。 博利康尼(特布他林) 用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等的药物。β2—受体兴奋剂,有支气管扩张作用.对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于

风湿科用药

1、解热镇痛药: (乐松)洛索洛芬钠片60mg*20 (莫比可)美洛昔康片7.5mg*10 (瑞普乐)尼美舒利分散片0.1g*20 (西乐葆)塞来昔布胶囊0.2g*6 (扶他林)双氯芬酸钠缓释片75mg*10 2、免疫抑制剂 甲氨蝶呤片2.5mg*40 硫唑嘌呤片50mg*60 沙利度胺片25mg*20 (纷乐)硫酸羟氯喹0.1g*14 0.1 bid (赛能)硫酸羟氯喹0.2g 0.2 bid 硫酸氯喹片0.25g*40 0.25g/d*5d/7d (雷公藤多苷片)10mg*100 1# tid (新山地明、新赛斯平)环孢素软胶囊25mg*50 (普乐可复)他克莫司胶囊1mg*50 0.5mg*50 (赛可平)吗替麦考酚酯分散片0.25g*40 (骁悉)吗替麦考酚酯胶囊250mg*40 0.5-0.75 bid (艾得辛)艾拉莫德片25mg*14 ○自 (爱若华)来氟米特片10mg*16 10mg bid (帕夫林)白芍总苷胶囊0.3g*36 秋水仙碱0.5mg bid 3、生物制剂: (益赛普) 依那西普12.5mg 25mg H biw (类克)英夫利西单抗100mg RA 3mg/kg 1→2→6→14;AS 5mg/kg 1→2→6→12(美罗华)利妥昔单抗100mg 500mg (修美乐)阿达木单抗40mgH q2w (雅美罗)托珠单抗80mgIL-6 8mg/kg+ NS100ml,q4w一次,>1h (舒莱)巴利昔单抗20mgCD25分别于d1、d4+NS100ml静滴,冲管 (云克)锝亚甲基二磷酸盐NS250ml+云克3套ivgtt*7天,不用冲管。 4、增强免疫力 (康司艾)胸腺肽肠溶胶囊5mg*24 1# tid○自(斯奇康)卡介菌多糖核酸注射液1ml 2支Mqod 5、PAH (波生坦)62.5mg bid→125mg bid (艾力达)伐地那非片20mg*1 ○自?#qd (希爱力)他达拉非片20mg*2 ○自 (万艾可)枸橼酸西地那非片100mg*1 ○自 6、化痰止咳 (富露施)乙酰半胱氨酸泡腾片0.6g*4 ○自1# tid (吉诺通)标准桃金娘油肠溶胶囊300mg*10 1# tid (沐舒坦)盐酸氨溴索口服溶液0.6g 100ml10ml bid&盐酸氨溴索片30mg*50 1# tid (阿斯美)复方甲氧那明胶囊Co*60 2# tid 7、补钙 (阿法迪三)阿法骨化醇软胶囊0.25μg*20 1# qd (罗盖全)骨化三醇胶丸0.25μg*10 1# qd (福善美)阿仑膦酸钠片70mg*1 1# qw (福美加)阿仑膦酸钠维D3片70mg+2800IU 1# qw (密盖息)鲑鱼降钙素注射液50u:1ml 8、护肾 (百令胶囊)0.5g*42 4# tid (开同)复方α-酮酸片0.63g*100 9、保肝 (优思弗)熊去氧胆酸胶囊250mg*25 1# tid (贺普丁)拉米夫定片0.1g*14 (易善复)多烯磷脂酰胆碱胶囊0.228g*24 2# tid&易善复3支+ 5% GS 250ml igtttqd (阿拓莫兰)注射用还原型谷胱甘肽0.6g TAD1.2~1.8+5%GS 250ml/ivgttqd (天晴甘平)甘草酸二铵肠溶胶囊50mg*24 (天晴甘美)异甘草酸镁注射液50mg:10ml○自 (美能)复方甘草酸苷片Co*100 2# tid (瑞甘)注射用门冬氨酸鸟氨酸2.5g 5g+5%GS 100ml/ivgttqd 10、胃肠类 (信法丁)法莫替丁片20mg*30 (达喜)铝碳酸镁片0.5g*20 1-2# tid

呼吸科常用药(详细参考)

呼吸科常用药 一、祛痰药: 1.盐酸氨溴索片为溴己新在体内的代谢产物,具有粘痰溶解作用,可使痰中的多粘纤维断裂从而稀释痰液,并通过抑制糖蛋白的合成而降低痰粘度,使痰便于排出。30mg tid po 2.盐酸溴己新葡萄糖注射液(若)4mg bid ivgtt 二、舒张支气管: 1.盐酸丙卡特罗片β2受体激动剂,对支气管平滑肌的β2肾上腺素受体有较高的选择性,从而起到舒张支气管平滑肌的作用;还具有一定的抗过敏作用和促进呼吸道纤毛运动。1 2.5ug/25ug bid po 2.孟鲁司特钠咀嚼片(5mg/片)适用于15岁及以上成人哮喘的预防和长期治疗,10mg qn po 3.沙丁胺醇气雾剂(万托林)为选择性β2肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑肌β2肾上腺素受体,而呈较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。一日四次喷 4.沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松500微克,2/日喷入,根据变化减少吸入次数。 三、平喘: 1.茶碱缓释片对呼吸道平滑肌有直接松弛作用100mg bid po 2.多索茶碱葡萄糖0.3g qd 静点 四、保护胃粘膜: 1.瑞巴派特片100mg tid po 2.生理盐水20ml 泮托拉唑钠42.3mg qd ivgtt 五、抗感染: 1.生理盐水100ml 头孢唑肟3g bid ivgytt 2生理盐水100ml 美洛西林钠舒巴坦钠3.75/5g bid ivgtt 3.盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液300mg bid ivgtt 六、抗过敏: 1.氯雷他定高效、作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周H1受体拮抗剂,可缓解过敏反应引起的各种症状。10mg qd po(IgE升高者用) 2.西替利嗪选择性组胺H1受体拮抗剂,10mg qd po

心内科常用药

心内科常用药文件编码(GHTU-UITID-GGBKT-POIU-WUUI-8968)

心内科常用药 马来酸桂哌齐特(克林澳)----改善循环、扩血管 马来酸桂哌齐特注射液为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内,松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张 凯时前列地尔---扩血管 【适应症】1治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。2脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植血管内的血栓形成。3动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。4用于慢性肝炎的辅助治疗。本品具有易于分布到受损血管部位的靶向特性。 【不良反应】1.休克:偶见休克,要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施。2.注射部位:有时出现血管疼、发红,偶见发硬,瘙痒等。3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药。另外,有时出现发红、血管炎,偶见脸面潮红,心悸。4.消化系统:有时出现腹泻、腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘。5.肝脏:偶见GOT、GPT上升等肝功能异常。6.精神和神经系统:有时头晕、头痛、发热,疲劳感,偶见发麻。7.皮肤:有时出疹或瘙痒感,偶见荨麻疹。8.血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少。9.其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,发热感,不适感。 【禁忌】1.严重心衰(心功能不全)患者。2.妊娠或可能妊娠的妇女。3.既往对本制剂有过敏史的患者。 速碧林(低分子肝素钙注射液)---抗凝 [适应症]预防血栓栓塞性疾病,特别是预防外科手术后血栓栓塞性疾病

常用药品说明书集锦

【修改日期】2012年06月05日 【药品名称】 通用名称:消瘀康胶囊 汉语拼音:XiaoYuKangJiaoNang 【成份】当归、苏木、木香、赤芍、泽兰、乳香、地黄、泽泻、没药、川穹、川木通、川牛膝、桃仁、续断、甘草、红花、香附。 【性状】本品为硬胶囊,内容物为褐色的粉末;味甘、苦。 【功能主治】活血化瘀,消肿止痛。用于治疗颅内血肿吸收期。 【规格】每粒装0.4g 【用法用量】口服,一次3~4粒,一日3次;或遵医嘱。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】孕妇忌服。 【注意事项】尚不明确。 【贮藏】密封。 【包装】药用PYC硬片、药品匹装用铝箔。 12粒x3板/盒 【有效期】36个月。 【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药晶标准 WS-10766 (20-0766) -2102-20122 【批准文号】国药准字Z 20026074 【生产企业】

【修改日期】2013年12月17日 【警示语】本品含附子(炙) 【药品名称】 通用名称:金匮肾气丸 汉语拼音:Jinkui Shenqi Wan 【成份】地黄、山药、酒萸肉、茯苓、牡丹皮、泽泻、桂枝,附子(炙)、牛膝(去头)、盐车前子。 【性状】本品为棕褐色至黑色的大蜜丸;味酸,微甘、苦。 【功能主治】温补肾阳,化气行水。用于肾虚水肿,腰膝酸软,小便不利,畏寒肢冷。【规格】每丸重6g 【用法用量】口服。1次1丸,一日2次。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】孕妇忌服,忌房欲,气恼。忌食生冷食物。 【贮藏】密封。 【包装】药用PVC/铝箔,每盒装10丸。 【有效期】36个月 【执行标准】《国家食品药品监督管理局国家药品标准》WS3-B-3892-98-2011 【批准文号】国药准字Z12020046 【生产企业】

风湿免疫科常用检查项目解读

风湿免疫病常用检查项目包括血尿常规、粪常规检查、肝肾功能、血糖、全胸片、B超、心电图、超声心动图、肺弥散功能与肺高分辩率CT血管多谱勒超声、PPD式验、肾活检、类 风湿结节活检、肺活检、唇腺活检、腮腺造影、磁共振和SPECT思腺成像、骨关节的影象检查、关节镜检查等。 1血尿常规、粪常规检查 血常规检查的目的与意义:(1)了解病情:风湿免疫性疾病多数是系统性疾病,例如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等均可影响造血系统,引起血象异常,表现为白细胞计数显著减 少、贫血和血小板减少,血象异常的严重程度在一定程度上决定了病情轻重。(2)用药前后血常规检查:许多治疗风湿免疫性疾病的药物对血象有影响,所以治疗前后检查血常规,以保证用药的安全。 尿常规检查的目的与意义:(1)风湿免疫性疾病非常容易发生肾损害,例如狼疮肾炎,此时最简单的检查就是尿常规。主要了解有无蛋白尿、镜下血尿以及管型尿等。(2)某些治疗风湿免疫性疾病的药物有肾毒性,例如最常用的非甾体抗炎药长期使用可引起肾间质损害,所以有必要进行尿常规检查。附:24小时尿蛋白定量检查:尿常规检查可以发现蛋白 尿,但是定性的或半定量的,只有24小时尿蛋白定量检查完全是定量检查,相对比较精确,所以临床十分常用。 粪常规检查的目的与意义:(1)风湿免疫性疾病有时会有消化系统损害,例如肠病性关节炎等,此时应进行粪常规检查。(2)某些药物,例如非甾体抗炎药对胃有一定损害作用,可引起消化道出血,应做大便隐血(0B检查。 2、肝肾功能、血糖、全胸片、B超、心电图 肝肾功能、血糖、全胸片、B超、心电图检查的目的与意义:风湿免疫性疾病多数是系统性 疾病,可有肝肾损害和心肺损害,此时应进行肝肾功能、全胸片、B超、心电图检查;此外 有一些治疗风湿免疫性疾病的药物对肝肾损害和心肺有损害,也要通这些检查来监测药物的 副作用。风湿免疫性疾病最常用的药物之一是皮质激素,而长期使用皮质激素可引起糖耐量 异常,甚至糖尿病,所以在治疗前后应作血糖检查。 3、超声心动图、肺弥散功能与肺高分辩率CT 超声心动图检查的目的与意义:本项检查主要了解是否存在心脏损害,例如系统性红斑狼疮、 类风湿关节炎、多发性肌炎/皮肌炎、硬皮病、大动脉炎、风湿热等均可影响心脏。在超声心动图检查时,不但可以了解心脏各房室和瓣膜的情况,还可以测定肺动脉压力。 肺弥散功能与肺高分辩率CT检查的目的与意义:本项检查的主要目的与意义是了解是否有肺间质病变,许多自身免疫病可以发生肺间质病变。此外,胸部CT检查,对自身免疫病引 起的肺病变,还是继发感染,有重要的鉴别诊断价值。 4、血管多谱勒超声 血管多谱勒超声检查的目的与意义:(1)大动脉炎:大动脉炎时常需进行以下二种检查, 一是血管多谱勒超声检查,二是血管造影。血管多谱勒超声检查的优点是无创伤性。(2)自身免疫病引起的大血管炎:许多自身免疫病可引起大血管病变,例如系统性红斑狼疮、白 塞病等,此时需做血管多谱勒超声检查。自身免疫病可引起大血管病变常提示病情严重。 5、P PD M验 有些风湿性疾病与结核感染密切相关,例如结节性红斑、结核感染引起的反应性关节炎等,有时需要在治疗风湿性疾病的同时进行抗结核治疗。判断是否存在结核感染的重要指标之一

各科室常用药

医学各科室常用药 ★心内科: △稳定型心绞痛: 拜阿司匹林0.1 qd;氯吡格雷75mg qd;辛伐他叮20mg qn;比索洛尔(博苏)2.5mg qd;单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)30mg qd。 △急性广泛前壁心肌梗死: 治疗药物:拜阿司匹林0.1 qd;氯吡格雷75mg qd;阿托伐他叮(立普妥)20mg qn;低分子肝素钙0.6ml 脐旁皮下注射bid;培垛普利(雅施达)4mg qd;比索洛尔(博苏)1.25mg qd。 缓解药物:硝酸甘油 10mg iv-vp 6ml/L;(若胸痛不能控制改用合贝爽)。 △扩张型心肌病合并右心衰: 强心:地高辛0.125mg bid(慢慢加量);利尿:呋塞米20mg bid、螺内酯20mg qd;ACEI:培垛普利4mg qd;b-R阻滞剂:比索洛尔1.25mg qd;改善循环:马来酸桂哌齐特320mg ivgtt qd、凯时10mg ivgtt qd、丹参酮II-A 80mg ivgtt qd。 以上是主要药物治疗,其他一般治疗及对症处理不多说。(见外科用药小结) △预激综合症及阵发性室上速: 根治:经导管射频消融术,术后第三天换药后可出院。 ★内分泌科: 营养神经:弥可保、恩在适3ml im 、小牛血去蛋白提取物(爱维治)30ml ivgtt。 改善循环:舒血宁20ml 、银杏叶提取物注射液(金钠多)。 改善脑供氧:阿米三嗪-萝巴新(都可喜)1片bid。 住院病人中大多是糖尿病,来住院的糖尿病病人中又大多合并大、微血管及周围神经并发症,用药上也主要是胰岛素肌注、营养神经、改善循环。关于胰岛素如何用,轮了两周还是没太搞懂,这里就不说了。 ★消化内科: 根除HP治疗:1.枸橼酸铋雷尼替丁胶囊(瑞倍)0.35g bid A.C; 2.克拉霉素0.5g bid; 3.呋喃唑酮(痢特灵)0.1g bid。 乙肝活动期(大三阳且HBV-DNA大于10^5)抗病毒治疗: 1.恩替卡韦0.5mg qd; 2.阿德福韦酯10mg qd; 3.拉米夫定(贺普丁)100mg qd。预防上消化道出血:白及胶浆250ml q8h ivgtt;6-氨基己酸(一种抗纤溶药)6.0 ivgtt q d。 调整肠道菌群:整肠生2片tid;复方嗜酸乳酸杆菌片2片tid;马来酸曲美布丁(舒丽启能)0.2 tid。 保肝药:多烯磷脂酰胆碱(天兴)15ml ivgtt qd;旅甘安(17-AA)500ml ivgtt qd;门冬氨酸鸟氨酸(雅搏司)-预防肝昏。 止泻药:苯乙哌啶2片tid A.C;思密达6.0 tid A.C;黄连素0.3 tid。 外痔出血治疗:消炎膏外敷;爱脉朗2片bid;安络血5mg tid×3;vitB6 20mg tid×3;红霉素软膏外用。 肝硬化的治疗很多,都是对症治疗,没什么好说的,肝硬化目前没法治愈,预后不好。 ★呼吸内科: 止咳化痰:盐酸氨溴索(伊诺舒)120mg ivgtt bid;祛痰止咳冲剂;扑尔敏;复方甘草口

风湿科常用药品说明书

麦考酚酸酯胶囊说明书-国家食品药品监督管理局 【药品名称】 麦考酚酸酯胶囊 【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 【药理毒理】 霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I,也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达,这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外,MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。通过这种机制,MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位的聚集。 【药代学】 口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12hr曲线下面积与无肾功能延迟恢复的患者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12hr曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。 【适应症】 预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。 【用法用量】 预防排斥剂量应于移植72hr内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。治疗难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1300/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。 【不良反应】 服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。 【禁忌症】 对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。 【注意事项】 服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月2次,余下的一年中每月1次,如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1300/μL)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量,并且应对这些病人密切观察。 肾移植后肾功能恢复的病人,平均0-12hrMPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12hr曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病

风湿科常用药

风湿科常用药(2010年10月) 1.非甾体抗炎药 (1)双氯芬酸钠(扶他林)75mg/片,75mg,po,qd~bid (2)美洛昔康(莫比可)7.5mg/片,7.5mg~15mg,po,qd~bid (3)塞来昔布(西乐葆)100mg/粒,100mg~200mg,po,qd~bid (4)洛索洛芬(乐松)60mg/片,60mg,po,qd~bid 2.慢作用抗风湿药 (1)甲氨蝶呤(MTX) 2.5mg/片 用法:5~15mg,口服,每周1次,最大剂量不超过20mg/w,用药3~12w 起效。 药理作用:本药为二氢叶酸还原酶抑制剂,可抑制细胞增殖和复制,修复骨破坏,是目前治疗RA的首选药物之一。MTX具有抑制白细胞趋化作用,因而有直接抗炎作用。小剂量叶酸或亚叶酸与MTX同时使用,可减少MTX的毒副作用而不影响疗效。 (2)柳氮磺吡啶(维柳芬)(SSZ/SASP)0.25g/片,0.25g,po,qd (3)来氟米特(爱若华、妥抒)(LEF)10mg/片,10mg~20mg,po,qd (4)羟氯喹(纷乐)(HCQ)0.1g/片,0.1g~0.2g,po,bid (5)沙利度胺(反应停)25mg/片 用法:自身免疫性疾病:75mg~100mg,po,qn,从小剂量开始;用于其嗜睡的副作用,可用于改善患者由于使用激素后导致的兴奋失眠。 (6)硫唑嘌呤(依木兰)(AZA)50mg/片 用法:起始剂量2~2.5mg/(kg。d),起效后减至50mg,qd维持。 (7)环磷酰胺(CTX)50mg/片 用法:一般50mg~100mg,po,qd;针剂根据具体情况使用,静脉冲击疗法0.75~1.0g/m2体表面积。 (8)环孢素A(新赛斯平)(C S A)25mg/粒 用法:剂量依病人情况而定,一般可按照2.5~5mg/(kg.d) (9)吗替麦考酚酯(骁悉、赛可平)(MMF)0.25g/片 适应证:主要用于狼疮性肾炎的治疗。 用法:诱导期:1.5~2.0g/d,东方人耐受量较西方人低,一般选用小剂量,使用至少3个月;维持期:0.5g/d,使用3年。注意监测血药浓度,过低则达不到疗效,过高则易诱发不良反应。 3.生物制剂 重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(益赛普)12.5mg/支 适应证:本品适用于2种以上慢作用抗风湿药无效的中、重度RA,儿童特发性关节炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎及炎症性肠病患者。 用法:推荐剂量25mg,ih,每周2次。注射前用1ml注射用水溶解,溶解后可冷藏72h 英夫利西单抗(类克)100mg/支 用法:静脉给药,起始剂量3mg/kg,推荐在第1、2、6w给药,以后每8w 给药一次。疗效不好可增至10mg/kg,或每4w给药一次。 4.植物提取药 (1)雷公藤多苷片10mg/片,20mg,po,tid,平均7d起效。 (2)白芍总苷片(帕夫林)0.3g/粒,0.6g,po,bid~tid。

皮肤科常用16中软膏剂说明书汇总.

目录 1.丁苯羟酸乳膏 (2) 2.地奈德乳膏 (3) 3.复方氟米松软膏 (5) 4.卤米松乳膏说明书 (6) 5.雌三醇乳膏 (8) 6.卡泊三醇软膏 (10) 7.曲咪新乳膏 (11) 8.维胺酯维E乳膏 (12) 9.他扎罗汀乳膏 (13) 10.莫匹罗星软膏 (16) 11.盐酸特比萘芬 (18) 12.肝素钠乳膏说明书 (19) 13.喷昔洛韦乳膏说明书 (20) 14.维A酸软膏 (21) 15复方多粘菌素B软膏 (22) 16硝酸舍他康唑软膏 (23)

丁苯羟酸乳膏 其化学名:4-丁氧基-N-羟基苯乙酰胺。 【结构式】 【性状】本品为白色乳膏。 【药理、毒理】本品为非甾体抗炎药物。局部皮肤外用对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和二甲苯致小鼠耳廓肿胀具有抑制作用。 【药代动力学】皮肤局部使用后进入体循环的药物很少,在局部皮肤组织可达到较高药物浓度。 【适应症】本品适用于湿疹、神经性皮炎。 【用法与用量】本品适量涂于患处,每日2~4次;或遵医嘱。 【不良反应】(1)过敏反应,表现为局部发红、丘疹、水肿、肿胀、小水疱等。 (2)有局部刺激作用,长期使用,可有皮肤色素沉着。 【禁忌症】对本品过敏者禁用。 【注意事项】 (1)发生过敏反应立即停药。 (2)本品不能用于眼科。 (3)药品性状发生改变时禁用。 (4)儿童必须在成人监护下使用。 (5)请将此药品放在儿童不能接触的地方。 【规格】(1)10g:0.5g;(2)15g:0.75g 【贮藏】密封,置阴凉干燥处保存。 【关联疾病】 紫斑湿疹综合征维斯科特-奥尔德里奇综合征婴儿湿疹神经性皮炎渗出性神经性皮炎外阴神经性皮炎

常用药品说明书汇总

重酒石酸去甲肾上腺素注射液 【药理毒理】 本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。通过α受体激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。用量按每分钟0.4μg/kg时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。 【适应症】 用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压;对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用;也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。 【不良反应】 1.药液外漏可引起局部组织坏死。 2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织供血不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力升高,心排血量减少,后果严重。 3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白,注射局部皮肤破潰,皮肤紫绀,发红,严重眩晕,上述反应虽属少见,但后果严重。 4.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。 5.以下反应如持续出现应注意:焦虑不安、眩晕、头痛、、皮肤苍白、心悸、失眠等。 6.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。 【禁忌】 禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用,可卡因中毒及心动过速患者禁用。 【注意事项】 缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。

第15节 常见自身免疫性疾病的药物治疗

第二章药物治疗学 第十五节常见自身免疫性疾病的药物治疗 (2) 一、类风湿关节炎 (2) (一)抗类风湿药物的分类 (2) 1.改善病情的抗风湿药(DMARD) (2) 2.非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAID) (2) 3.糖皮质激素 (2) 4.TNF拮抗剂(tumor necrosis factor antagonist) (2) (二)常用NSAIDs类药物的用法及不良反应 (3) 布洛芬(Ibuprofen) (3) 洛索洛芬(Loxoprofen) (4) 萘普生( Naproxen) (5) 双氯芬酸(Diclofenac) (6) 吲哚美辛(Indometacin) (7) 美洛昔康(Meloxicam) (8) 氯诺昔康( Lornoxicam) (9) 萘丁美酮( Nabumetone) (9) 塞来昔布( Celecoxib) (10) 对乙酰氢基酚( Paracetamol) (11) (三)常用的药物治疗方案 (12) 1.金字塔模式 (12) 2.下台阶模式 (13) 3.锯齿型模式 (13) (四)治疗药物的相互作用 (13) 二、系统性红斑狼疮 (13) (一)用药目的与原则 (13) (二)药物治疗 (14) 1.轻型SLE的药物治疗 (14) 2.对中度活动型SLE的治疗 (15) 3.重型SLE的治疗 (15) (1)糖皮质激素: (15) (2)环磷酰胺: (16) (3)霉酚酸酯(MMF): (17) (4)环孢素: (17) 4.狼疮危象的治疗 (17) (1)急进性肾小球肾炎: (17) (2)神经精神狼疮: (18)

急诊科常用药物用法

急诊科常用药物用法参考 一、抗休克血管活性药物 1.多巴胺,20mg/2ml/支,(实用内科学14版):1~4μg/(k g.mi n) 可扩张肾动脉剂量,并不能真正改善肾功能;5~10μg/(k g.mi n)可用于伴发心动过缓和低血压患者;11~20μg/(k g.mi n)升压药的范围。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+多巴胺(3*k g)mg,1ml/h =1μg/(k g.mi n)。 2.多巴酚丁胺,20mg/2ml/支,(实用内科学14版):1~20μg /(k g.mi n)。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+多巴酚丁胺(3*k g)mg,1ml/h=1μg/(k g.mi n)。 3.去甲肾上腺素,2mg/1ml/支,(实用内科学14版):1~20μg /mi n。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+去甲肾上腺素(0.3*k g)mg。 4.肾上腺素,1mg/1ml/支,(实用内科学14版):1~20μg/mi n。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+肾上腺素(0.3*k g)mg。 5.异丙肾上腺素,1mg/2ml/支,(2012年我院处方集):Ⅲ度房 室传导阻滞,心率<40次时,5%G S200~300ml+0.5~1mg异丙肾上腺素缓慢静滴。

二、降压药物 1.硝普钠,50mg/支,(实用内科学14版):0.25~10μg/(k g.mi n)。常用配法:5%G S50ml+50mg硝普钠,例如60k g患者,1ml/h ≈0.3μg/(k g.mi n)。 2.硝酸甘油,5mg/支,(实用内科学14版):5~100μg/mi n。常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+30mg硝酸甘油,1ml/h =10μg/mi n。 3.尼卡地平,2mg/2ml/支,(实用内科学14版):5~15mg/h。常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+20mg尼卡地平,5ml/h =2mg/h。 4.乌拉地尔,25mg/5ml/支,(实用内科学14版):首剂12.5~25mg,随之5~40mg/h静脉输注。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+200mg乌拉地尔,2ml/h =8mg/h。 5.地尔硫卓,10mg/支,(2012年我院处方集):高血压急症,5~15μg/(k g.mi n)。 常用配法:5%G S或N S50ml(总量)+200mg地尔硫卓,60k g 患者5ml/h≈5.6μg/(k g.mi n)。 6.酚妥拉明,10mg/1ml/支,(2012年我院处方集):用于嗜铬细胞瘤手术时血压升高,静脉注射2~5mg或滴注0.5~1mg/mi n。

皮肤科常用中软膏剂说明书汇总

目录 1.丁苯羟酸乳膏..................................................... 2.地奈德乳膏.......................................................... 3.复方氟米松软膏....................................................... 4.卤米松乳膏说明书 ..................................................... 5.雌三醇乳膏.......................................................... 6.卡泊三醇软膏 ........................................................ 7.曲咪新乳膏.......................................................... 8.维胺酯维E乳膏....................................................... 9.他扎罗汀乳膏 ........................................................ 10.莫匹罗星软膏........................................................ 11.盐酸特比萘芬........................................................ 12.肝素钠乳膏说明书..................................................... 13.喷昔洛韦乳膏说明书 ................................................... 14.维A酸软膏......................................................... 15复方多粘菌素B软膏.................................................... 16硝酸舍他康唑软膏.....................................................

风湿病常用治疗方法

风湿病常用治疗方法 风湿性疾病是一组以内科治疗为主的肌肉骨骼系统疾病,包括弥漫性结缔组织病及各种病因引起的关节和关节周围软组织,包括肌肉、肌腱、韧带等的疾病。常用的治疗方法: 1.风湿病常常侵犯关节、肌肉、骨骼以及软组织,疼痛、肿胀、关节功能障碍、发热这些症状比较突出,解热镇痛消炎,缓解症状是治疗这组疾病的首要目的,因此往往选用非甾体抗炎药,如扶他林、莫比可、乐松、天新利德、西乐葆、万洛等,而且新型的非甾体类抗炎药作用好、疗效高,使得副作用明显减少。 2.如果风湿性疾病得不到正确合理的治疗,关节,肌肉,骨骼等病变会导致功能障碍和畸形,留下终身残疾,影响生活和劳动,给个人和社会带来经济损失。从风湿性疾病侵犯的组织看,以往称之结缔组织病的系统性红斑狼疮,类风湿性关节炎,硬皮病,多发性肌炎,坏死性血管炎、强直性脊柱炎都有自身免疫的紊乱,属于自身免疫紊乱的一组疾病。痛风性关节炎已明确是嘌呤代谢紊乱而导致尿酸盐结晶在关节内沉积,往往有关节腔,骨骼,韧带受累。因此风湿病的治疗除了对症治疗缓解症状外,还需进行病因治疗,在此专家提醒,风湿病治早不治晚,要想达到治疗风湿病的目的,可使用胡蜂醋,据中医圣典《黄帝内经》记载,风湿病治疗中最为有效的手段为水溶透皮术,该技术以优质中药提取成药液,引药入经,作用于病症部位,其效能超越普通膏剂几十部,乃至上百倍,具有渗透力强,吸收快等特

点。洛阳旺草胡蜂醋根据传统医学记载,采用二十一道古法秘制工艺,将多味名贵中草材料浸泡提炼,结合现代超临界提取技术配制而成,富含丰富的液态活骨素和强力透皮吸收因子,与人体的水分结构相近,具有透皮性强,吸收快等特点,效能超越传统膏剂30倍以上,可以直达病灶深处,起到断根除源的作用。

皮科常用中成药说明书

消风止痒颗粒(大洋) 成份】防风,蝉蜕,地骨皮,苍术,亚麻子,当归,地黄,关木通,荆芥, 【用法用量】口服,1岁以一日1袋,1至4岁一日2袋,5至9岁一日3袋, 【价格】45.00元/盒 【功能主治】消风清热,除湿止痒。主治丘疹样荨麻疹,湿疹、皮肤瘙痒消风清热,除湿止痒。主治丘疹样荨麻疹,湿疹、皮肤瘙痒症。 服药期间忌食鲜鱼、海腥、葱蒜辛辣等物,若有胃痛或腹泻可暂停服药。 禁忌:尚不明确。 复方青黛丸 功能与主治 消风清热,除湿止痒。主治丘疹样荨麻疹,湿疹、皮肤瘙痒症。 注意事项 服药期间忌食鲜鱼、海腥、葱蒜辛辣等物,若有胃痛或腹泻可暂停服药。 【成份】青黛.乌梅.蒲公英.紫草.白芷.丹参.白鲜皮.建曲.贯众.土 【用法用量】口服,一次1袋,一日3次。 【价格】98.00元/盒 【功能主治】清热解毒,消斑化瘀,祛风止痒。用于进行期银屑病、玫瑰清热解毒,消斑化瘀,祛风止痒。用于进行期银屑病、玫瑰糖疹、药疹等。 复方青黛丸(仙河)偏寒,偶可发生腹泻,老弱虚寒患者慎用,白酒羊肉等辛辣厚味及刺激性食物禁用。 禁忌:孕妇禁用。 功能与主治 清热解毒,消斑化瘀,祛风止痒。用于进行期银屑病、玫瑰糖疹、药疹等。 副作用 个别患者感到服药期间食欲增加,有2/300例服药后大便呈水样减量,或停药后即消失。注意事项 本品偏寒,偶可发生腹泻,老弱虚寒患者慎用,白酒羊肉等辛辣厚味及刺激性食物禁用。

克银丸(银诺克) 【剂型】:丸剂 【产品包装】:360盒/件 【规格】:10g×4袋 【成份】:土茯苓.拳参.白鲜皮.北豆根 【用法用量】:口服,一次10克,一日2次。 产品说明 用于银屑病(牛皮癣)。 注意事项:1必须在医生指导下使用严格控制剂量和疗程避免超量长期使用;2在治疗过程中注意肝功能监测;3儿童老年人孕妇及哺乳期妇女慎用;4有本产品过敏史肝功能不全患者禁用;5对其他药物过敏者慎用;6忌食辛辣厚味及刺激或致敏性食物。 禁忌:尚不明确。 功能与主治 用于银屑病(牛皮癣)。 副作用 有可能导致肝损害和剥脱性皮炎。 注意事项 1必须在医生指导下使用严格控制剂量和疗程避免超量长期使用;2在治疗过程中注意肝功能监测;3儿童老年人孕妇及哺乳期妇女慎用;4有本产品过敏史肝功能不全患者禁用;5对其他药物过敏者慎用;6忌食辛辣厚味及刺激或致敏性食物。 白癜风丸(克林净) 【剂型】:丸剂 【产品包装】:160盒/件 【规格】:0.2g×30粒/盒×3小盒/中盒 【成份】:补骨脂,黄芪,红花,川芎.当归.香附,桃仁,丹参,乌梢蛇,紫草,白鲜皮,山药干姜龙胆,蒺藜 【用法用量】:口服,1次6丸,,一日2次或遵医嘱。 产品说明

科普药物说明书阅读

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如何看懂药品说明书之1 药品“身份证” 当我们看到药品说明书时,就像拿到药品的“身份证”,第一项就是药品名称,这里包括通用名(中文汉字、拼音、英文)、商品名和化学名,就像人有正式名字、外号、笔名一样。接下来就是药品的照片——药品结构式,结构式决定了药物的一切内在性质,结构式不一样就像换了照片,“身份证”就不是本人了。药品也有身份证号——【批准文号】,这可是具有唯一性,可以在食品药品监管总局的网站上核实,没有批准文号或文号不符,均可作假药投诉。 药品通用名是不同的厂家都必须使用的药品名称。也就是说,市场上同一个通用名的药品,会有多个厂家生产。例如:阿奇霉素片国家批准就有96个厂家生产,注射用阿奇霉素有126个生产厂家,但是商品名各不相同。生活中我们购买非处方药,只看商品名很容易造成重复用药,这就需要仔细对比药品的化学名称和结构式,具有同一化学名称和结构的药品就像“克隆”一样,决定了药品具有同样的药效、药理和毒理作用。 为什么很多同类药品具有类似的通用名称呢?比如抗菌药物头孢菌素类:头孢唑啉、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松、头孢吡肟和头孢洛林等,仔细对比结构式,它们拥有一个基本相同的结构,只是在不同支链上有所不同,同宗同族的药品要谨慎服用,避免毒副作用和耐药性增加。

(5)认真对待药物的不良反应:药物使用说明书上所列的不良反应,不是每个人都会发生,一般发生率很低。出现药物不良反应与很多因素有关,如身体状况、年龄、遗传因素、饮酒等。不要看到说明书上列了一大串不良反应就不敢用药了,在用药时出现不良反应,轻微而又需继续治疗的,可以一边治疗一边观察,同时向医师及药师咨询,较严重的应立即停药到医院就诊。 如何看懂药品说明书之3 药品说明书如何而来对于药品来说,药品说明书就如同人的“出生证明”一般,是药品上市时就随身携带的,包涵药品最基本、最主要的信息。教会患者如何更好、更快、更准确地看懂药品说明书,就从这份药品“出生证明”如何产生说起吧。 首先,如同出生医学证明是婴儿的有效法律凭证一样,药品说明书是在药品注册时由申请人(药品生产企业或者研发者)提出,由国家食品药品监督管理总局(CFDA)审核批准的具有法律效力的文件,是上市后药品使用的依据。 1.“起名” 在药品说明书的【药品名称】项下,包括了通用名称、商品名称、英文名称和汉语拼音。通用名称是药品的法定名称,是在全世界都可以通用的名称,商品名称是生产厂家或企业的产品注册商品名(品牌名)。如果将通用名称比作“学名”的话(比如盐酸氟西汀,抗抑郁药),那么商品名称就像是企业给孩子取的爱称(比如商品名“百优解”)。

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