国内独家最新止吐药--甲磺酸多拉司琼注射液(临床使用)

国内最新独家止吐药

----甲磺酸多拉司琼注射液介绍（立必复）

甲磺酸多拉司琼注射液(立必复)是一种高度选择性5-羟色胺3受体拮抗剂，是美国NCCN和ASCO联合推荐使用药品。2012年在国内上市，2013年被列为河南省新农合报销药品。是目前国内最新，也是唯一可安全用于儿童的5-羟色胺3受体拮抗剂，产品疗效确切可靠,且副作用小。2014年5月已被列入《临床路径治疗药物释义》，书中明确提出立必复注射液为：白血病、肺癌、食管癌、胃癌、肠癌、乳腺癌六大类癌症化疗引起呕吐治疗的首选用药，明确指出高剂量顺铂引起恶心呕吐的首推唯一用药。特别指出，本品为唯一推荐用于麻醉科手术预防和外科治疗呕吐的用药。

相比其它同类司琼有以下几种优势

1、疗效更加确切可靠：

美国NCCN、ASCO联合推荐使用。（托烷司琼两大组织无认可推荐使用）；中国医学科学院、中华医学会、两大单位联合出版发行《2014年临床路径治疗药物释义—肿瘤分册》一书重点推荐使用产品。（分别在本书第10、125、182、260、317、378、550、551页）；立必复是中华医学会麻醉学分会防治术后恶心呕吐的推荐用药，与昂丹司琼和格拉司琼相比，多拉司琼止吐的持续时间更长（多拉司琼）24小时格拉司琼〉12小时〉昂丹司琼〉6—8小时），表明立必复防止PONV 更佳。

2、适应症广泛

说明书中明确指出不但可用于放疗化疗引起的恶心呕吐治疗，也可用于术前预防和术后引起恶心呕吐的治疗。（其它类司琼多用于放化疗引起恶心呕吐治

疗）

3、副作用小,适用人群多

立必复不但可用于成人，还可以安全用于儿童。甲磺酸多拉司琼增加可用于2-16岁的儿童。65岁以上老人、肝肾功能不全者也可正常使用本品。

4、给药途径方便灵活

立必复不但可以静滴、静注、并且可以口服。说明书上明确指出‘“与苹果汁或葡萄汁混合后可用于儿童患者口服”，因此，多拉司琼填补了国内儿童止吐药的空白，是可以安全用于儿童肿瘤化疗、儿童麻醉术的止吐药。

5、唯一没有报道发现患者发生药物交叉过敏反应的司琼类止吐药，

立必复是目前国内最新的司琼类止吐药，其在国外近20年的临床应用中，是唯一一个没有报道发现患者发生药物交叉过敏反应的止吐药。

本品为国内独家品种，适合临床长线操作。相比托烷司琼目前国内有73家批文，格拉司琼有106家批文、昂丹司琼有98家批文。招标优势会更加明显，另2014年国家医保增补工作已经开展，公司亦在积极上报有关部门批准。目前，河南省多家医院已经开始销售，临床老师认可度高，多家地市医院销售每月有一千多支销量，个别医院已达到月销售二千支，省级医院已经突破三千支。综合以上因素，甲磺酸多拉司琼注射液（立必复）会依独特竞争优势，在止吐药物类销售中引领潮流！成为司琼类产品一面旗帜！

各科常用针剂审批稿

各科常用针剂 YKK standardization office【 YKK5AB- YKK08- YKK2C- YKK18】

脑血管用药： 1、注射用三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 2、盐酸川芎嗪：用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 3、复方樟柳碱注：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 4、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 5、胞磷胆碱氯化钠：辅酶，用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。 6、注射用奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 7、盐酸罂粟碱：用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。 8、注射用脑蛋白水解物：用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。治疗痴呆及改善颅脑损伤后功能障碍。 9、注射用肌氨肽苷：脑血管意外引起的瘫痪；周围神经疾患引起的肌肉萎缩。 10、盐酸丁咯地尔：①外周血管疾病②慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。 11、注射用吡拉西坦：是用于急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。 12、奥拉西坦注：用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 13、注射用长春西汀（又叫润坦）：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。脑血管扩张药。 14、注射用盐酸川芎嗪（又叫川青）：用于缺血性脑血管疾病。 15、奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。 16、复方麝香注：豁痰开窍、醒脑安神。用于痰热内闭所致的中风昏迷。 17、醒脑静注：清热解毒，凉血活血，开窍醒脑。 18、甲钴胺注（安痛定）：①用于周围神经病②因缺乏B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。 19、依达拉奉注：用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 20、尼莫地平注：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑管痉挛引起的缺血性神经损伤。 21、注射用灯盏花素（培斯汀）：活血化瘀，通络止痛。用于中风及其遗症，冠心病，心绞痛。 心血管用药： 1、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 2、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液：用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。 3、注射用硝普钠：①高血压急症②急性心力衰竭。 4、注射用葛根素：冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。 5、银杏达莫注射液：适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。 6、注射用灯盏花素（培斯汀）：活血化瘀，通络止痛。用于中风及其遗症，冠心病，心绞痛。 7、硝酸甘油注射液：用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 8、环磷腺苷葡胺注射液：用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病，也可用于心律失常的辅助治疗。

执业药师药理学第二十八章 利尿药和脱水药习题

第二十八章利尿药和脱水药 一、A 1、轻、中度心性水肿的首选利尿药是 A、呋塞米 B、布美他尼 C、螺内酯 D、氢氯噻嗪 E、乙酰唑胺 2、呋塞米利尿作用机制主要是 A、抑制Na+-K+-2Cl-转运系统 B、抑制碳酸酐酶 C、抑制Na+-H+交换 D、特异性阻滞Na+通道 E、拮抗醛固酮 3、呋塞米属于下列哪类利尿药 A、强效利尿药 B、中效利尿药 C、保钾利尿药 D、碳酸酐酶抑制剂 E、渗透性利尿药 4、高效利尿剂的主要作用部位是 A、近曲小管 B、髓袢升支粗段 C、髓袢升支皮质部 D、远曲小管 E、集合管 5、目前常用利尿药作用方式主要是 A、增加肾小球滤过率 B、增加肾小球有效滤过压 C、增加肾血流 D、减少肾小管再吸收 E、影响肾内血流分布 6、易引起低血钾的利尿药是 A、山梨醇 B、阿米洛利 C、氢氯噻嗪 D、氨苯蝶啶 E、螺内酯 7、属于保钾利尿药的是 A、氢氯噻嗪 B、螺内酯 C、甘露醇 D、呋塞米 E、乙酰唑胺 8、关于噻嗪类利尿药，叙述错误的是 A、痛风患者慎用 B、糖尿病患者慎用 C、可引起低钙血症 D、肾功能不良者禁用 E、可引起血氨升高 9、螺内酯临床常用于 A、脑水肿 B、急性肾功能衰竭 C、醛固酮升高引起的水肿 D、尿崩症 E、高血压 10、关于螺内酯，哪项介绍是错误的 A、化学结构与醛固酮相似 B、为弱效利尿剂 C、起效慢，维持时间久 D、久用可致高血钾 E、肾功能不良者适用 11、下列何项不属于氢氯噻嗪的特点 A、使血氨升高的原因与碳酸酐酶无关 B、作用于远曲小管近端 C、轻度抑制碳酸酐酶 D、有升高血糖的作用 E、体内不易被代谢 12、有关高效利尿药，下列描述不正确的是 A、可引起高氮质血症 B、易致低血钾 C、长用可促尿酸排出，缓解痛风 D、应避免与氨基糖苷类抗生素合用 E、华法林可增加此类药物毒性 13、关于乙酰唑胺下列介绍哪项正确 A、为碳酸酐酶激动药 B、易致代谢性碱中毒 C、为中效利尿药 D、可抑制房水生成 E、为临床常用利尿药 14、治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药是 A、山梨醇 B、甘露醇 C、聚乙二醇 D、乙胺丁醇 E、甘油 15、关于脱水药下述哪一项不正确 A、易经肾小球滤过 B、口服不易吸收 C、不易被肾小管再吸收 D、在体内不易被代谢 E、易由血管进入组织发挥作用 16、脱水剂作用的决定因素是 A、肾小球滤过率 B、肾小管吸收功能 C、药物的渗透压作用 D、机体对药物吸收的程度 E、组织水肿程度

注射剂的使用与配伍禁忌

注射剂的使用与配伍禁忌 西药注射剂配伍禁忌 1、注射用阿昔洛韦 忌配伍药品：盐酸头孢吡肟、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多巴胺、磷酸氟达拉滨、盐酸吉西他滨、盐酸昂丹司琼、半托拉唑钠、酒石酸长春瑞滨。 2、硫酸阿米卡星注射液 忌配伍药品：两性霉素B、氨苄西林钠、阿奇霉素、头孢唑林钠、肝素钠、羟乙基淀粉、半托拉唑钠、苯妥英钠、丙泊酚、硫喷妥钠。3、氨茶碱注射液 忌配伍药品：盐酸胺碘酮、苯磺酸阿曲库铵、盐酸头孢吡肟、头孢曲松钠、盐酸氯丙嗪、环丙沙星、磷酸克林霉素、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多柔比星、盐酸肾上腺素、胰岛素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸哌替啶、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸昂丹司琼、盐酸异丙嗪、酒石酸长春新碱、华法林钠。 4、盐酸胺碘酮注射液 忌配伍药品：两性霉素B、氨苄西林钠-舒巴坦钠、头孢他啶、肝素钠、亚胺培南-西司他丁钠、泮托拉唑钠、碳酸氢钠。 5、两性霉素B 忌配伍药品：糖盐水、脂肪乳、盐水、硫酸阿米卡星、盐酸胺碘酮、盐酸头孢吡肟、盐酸氯丙嗪、盐酸西咪替丁、环丙沙星、盐酸苯海拉明、多西他赛、盐酸多巴胺、硫酸庆大霉素、盐酸利多卡因、硫酸镁、

盐酸昂丹司琼、紫杉醇、泮托拉唑钠、青霉素钠、氯化钾、丙泊酚、酒石酸长春瑞滨、盐酸吉西他滨。 6、氨苄西林钠 忌配伍药品：糖水、糖盐水、阿米卡星、氯丙嗪、盐酸多巴胺、盐酸肾上腺素、氟康唑、庆大霉素、甲氧氯普胺、盐酸昂丹司琼、酒石酸长春瑞滨。 7、氨苄西林钠-舒巴坦钠 忌配伍药品：葡萄糖溶液、葡萄糖氯化钠、胺碘酮、昂丹司琼。 8、苯磺酸阿曲库铵 忌配伍药品：林格注射液、氨茶碱注射液、地西泮、丙泊酚、硫喷妥钠。 9、硫酸阿托品 忌配伍药品：重酒石酸去甲肾上腺素、泮托拉唑钠、硫喷妥钠。10、阿奇霉素 忌配伍药品：硫酸阿米卡星、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶、头孢呋辛钠、环丙沙星、磷酸克林霉素钠、枸櫞酸芬太尼、呋塞米、硫酸庆大霉素、亚安培南-西司他丁钠、左氧氟沙星、氯化钾。 11、葡萄糖酸钙 忌配伍药品：10%脂肪乳、两性霉素B、盐酸克林霉素、氟康唑、甲泼尼龙琥珀酸钠、泮托拉唑钠。 12、头孢唑啉钠 忌配伍药品：硫酸阿米卡星、维生素C注射液、酒石酸长春瑞滨。

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案 1：肺癌 （1）非小细胞肺癌： 一：常用全身化疗方案： 1：CAP方案：CTX600mg/m 2d1+ADM50mg/2m d1，8+DDP25mg/2m d1-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用，使用时应注意ADM的累积剂量（小于450mg/m2），放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2：EP方案：EP方案( 依托泊苷60-100 mg/m 2 d1-5+ 顺铂25 mg/m 2 d1-3) 注：心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VP-16 的体位性低血压，血压下降的副作用。 3：MVP方案：MMC8mg/m 2d1+VDS3mg/2m d1，8+DDP25mg/2m d1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切，但应注意血象下降，神经毒性，外周 静脉炎的发生。 4：NP方案（盖诺25 mg/m 2 d1 、8 DDP25 mg/m2 d1- 3 ） 注：该方案为20 世纪90 年代后期临床较为常见的化疗方案，主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0.9%氯化钠注射液250ml 利多卡因注射液5ml 地塞米松注射液5mg vdrip 2/w 0.9%氯化钠注射液250ml 顺铂粉针20mg vdrip qd 23456/w 0.9%氯化钠注射液250ml 酒石酸长春瑞宾注射液40mg vdrip qd 2/w 5：TP方案( 紫杉醇135-175 mg/m 2 d1+DDP 25 mg/m2 d1- 3 ） 注：该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者，但也可用于一线治疗方案，近期效果较好，为40％左右，但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛（泰素帝）60-75 mg/m 2d1+DDP25 mg/m2 d1-3）注：该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留，外周神经毒性和中性粒细胞下降。 7：GP方案（泽菲(GEM）1000mg/m2 d1、8+15DDP 20mg/m2 d1-3）注：该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应 注意血液学毒性，主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0.9 氯化钠注射液250ml GP方案 顺铂粉针20mg vdrip qd 45671/w 0.9%氯化钠注射液250ml

布托啡诺联合格拉司琼在剖宫产手术中的应用

布托啡诺联合格拉司琼在剖宫产手术中的应用 发表时间：2010-11-02T09:29:17.077Z 来源：《中外健康文摘》2010年第27期供稿作者：朱冬敏 [导读] 布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术是可行的，可明显降低恶心、呕吐和寒战的发生。 朱冬敏 (广西省柳州医专第一附属医院麻醉科广西柳州 545002） 【中图分类号】R714 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2010）27-0018-02 【摘要】目的研究布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术中的可行性。方法选择120例准备在腰硬联合麻醉下行剖宫产手术的产妇，随机分为3组，每组40例。为避免药物对胎儿的影响，全部在胎儿娩出后，给产妇静脉注射药物。A组静脉注射布托啡诺联合格拉司琼。B 组静脉注射布托啡诺。C组观察组静脉注射生理盐水。用药后观察恶心、呕吐和寒战的发生情况并做比较。结果 A组与恶心、呕吐的发生明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。A、B组与寒战的发生明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.01）。结论布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术是可行的，可明显降低恶心、呕吐和寒战的发生。 【关键词】布托啡诺剖宫产格拉司琼寒战呕吐 腰硬联合麻醉应用于剖宫产手术是近年首选麻醉方法。但恶心、呕吐及寒战等并发症发生率仍然很高。为安全的处理这些并发症，我院近年来将布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产术中，临床效果如下： 1 资料和方法 1.1 一般资料 2008年10月～2009年10月选择120例急诊行剖宫产手术的产妇，排除了合并有全身系统性疾病或慢性疾病（如妊高症、心脏疾病、糖尿病等）。ASAⅠ～Ⅱ级，产妇平均年龄（28±8）岁、平均身高（158±9）cm、平均体重（68±12）kg，单胎（38.5± 2.5）周，随机分为A、B、C三组每组40例。 1.2 方法患者均为急诊手术术前均未常规禁食，术前30min肌注鲁米那0.1g。入室常规接简易麻醉机3L?min-1面罩给氧，持续监测血压、心电图、心率、血氧饱和度，并做记录。常规开放静脉补液，快速滴入复方乳酸钠液(300-500)ml。选择硬膜外间隙L2-3或L3-4硬膜外穿刺成功确认无误后，使用针内针蛛网膜下腔穿刺回抽脑脊液流出后，于45秒内注射10%葡萄糖1.5ml+0.75布比卡因12-15mg，退出针内针，向头端置硬膜外导管3.5cm，平卧调节平面T6-8水平。手术开始后胎儿娩出时，A组静脉注射布托啡诺1mg+格拉司琼3mg,B组静脉注射布托啡诺1mg，C组静脉注射生理盐水5ml。保持呼吸道通畅及自主呼吸，头侧偏后仰，面罩给氧。保持自主呼吸，术中未出现呼吸暂停，孕妇SpO2均维持在96%以上。 1.3 数据采集记录发生恶心、呕吐和寒战的手术例数，并做对比。寒战分级参考0—3级评分法：0级为无寒战；1级为面部或颈部轻微纤维抽动，上肢并无随意运动，但ECG出现干扰；2级为l组以上肌群出现明显颤抖；3级为全身大群肌肉抖动、寒战。为方便对比，只对寒战2级以上的病例做记录。比较采用x2检验。P＜0.05认为差异有统计学意义。 2 结果 胎儿娩出后至手术结束发生恶心、呕吐和寒战不良反应的手术例数见下表: 表不良反应比较［n=40 例数（%）］ *与对照组比较，P＜0.05(x2=5.82,6.12)；**与对照组比较，P＜0.01(x2=13.07,10.56) 3 讨论 近年来剖宫产多采用腰硬联合麻醉或硬膜外麻醉。很多研究认为布托啡诺用于硬膜外麻醉后寒战的效果优于哌替啶[1-4]。本研究应用布托啡诺亦取得很好的抗寒战效果，差异有非常显著的统计学意义，亦证明布托啡诺用于治疗剖官产产妇腰硬联合麻醉后寒战的疗效确切。但用于剖宫产手术应注意:由于阿片类物质易通过胎盘屏障，临产前使用可使新生儿肌张力降低，一定程度抑制呼吸，故无论使用哌替啶或酒石酸布托啡诺，用药时机均需选择在胎儿出生后使用［4］。 格拉司琼抑制恶心、呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。沈国全等［5］认为曲马多、格拉司琼联合应用可避免单独应用曲马多或哌替啶引起的恶心、呕吐，同时也避免了哌替啶的呼吸抑制、头晕、嗜睡、依赖性等不良反应，所以是较理想的治疗麻醉中寒战的方法。而李道兵等［6］则认为，布托啡诺在硬膜外麻醉剖宫产术中寒战的疗效优于曲马多，恶心呕吐发生率低，无呼吸循环抑制。 总之，本研究选择布托啡诺联合格拉司琼应用于剖宫产手术，结果亦证明是安全可行的，可明显降低产妇恶心、呕吐和寒战的发生，未发现呼吸、循环抑制。值得应用推广。 参考文献 [1]缪江波，英成光，于刚，等. 布托啡诺用于治疗剖宫产硬膜外麻醉后寒战的临床观察［J］.药物与临床，2008，5（34）：45-46. [2]彭伟.布托啡诺对产妇腰硬联合麻醉后寒战的疗效观察［J］.广西医学,2008,30（12）:1876-1877. [3]茆庆洪，阮加萍，柳胜安.预先静注布托啡诺对腰硬联合麻醉后寒战反应的影响［J］.国际麻醉学与复苏杂志,2009,30（1）:30-32. [4]罗晨芳，蔡珺，黑子清，等.酒石酸布托啡诺治疗产妇腰硬联合麻醉后寒战的临床观察［J］.中国新药杂志,2008,17（1）:71-90. [5]沈国全，孙秀洪，顾张善. 曲马多联合格拉司琼对剖宫产患者硬膜外麻醉中寒战的疗效观察［J］.医药导报，2007，26（9）：1013-1014. [6]李道兵，何灿丽，刘文养.布托啡诺治疗剖宫产硬膜外麻醉后寒战的效果观察［J].海南医学，2009，20（2）：40-41.

盐酸帕洛诺司琼注射液预防化疗恶心呕吐有效性和安全性的临床的分析研究

学位论文原创性声明 本论文是我个人在导师指导下进行的工作研究及取得的研究成果。论文中除了特别加以标注和致谢的地方外，不包含其他人或其它机构已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体，均已在论文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律责任由本人承担。 作者签名：日期：年月日 学位论文使用授权声明 本人授权汕头大学保存本学位论文的电子和纸质文档，允许论文被查阅和借阅；学校可将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其它复制手段保存和汇编论文；学校可以向国家有关部门或机构送交论文并授权其保存、借阅或上网公布本学位论文的全部或部分内容。对于保密的论文，按照保密的有关规定和程序处理。 本论文属于：保密（），在年解密后适用本授权声明。 不保密（）。（请在以上括号内打“√”） 作者签名：导师签名： 日期：年月日日期：年月日

目录 摘要 (1) Abstract (3) 前言 (5) 材料和方法 (18) 结果 (32) 讨论 (43) 结论 (45) 参考文献 (46) 综述 (48) 附录 (56) 致谢 (57)

摘要 目的 对盐酸帕洛诺司琼注射液预防肿瘤患者化疗引起的恶心呕吐等胃肠道反应的有效性及安全性进行临床评价，以便为其临床应用提供试验依据。 方法 采用随机、双盲双模拟、自身交叉对照的试验方法。按研究中心任务分配，选取32例符合试验要求的合格病例，其中高致吐化疗组16例（编号为49号～64号），中致吐化疗组16例（编号为101号～116号）。在两序贯的化疗周期中，每例化疗患者分别于化疗前30分钟静脉使用盐酸帕洛诺司琼注射液（0.25mg：5ml）或对照药盐酸格拉司琼葡萄糖注射液（3mg：50ml）进行胃肠道反应预防性治疗，观察研究每个化疗周期中患者食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道反应的发生情况，同时观察研究其生命体征、血尿常规、肝肾功能、心电图、不良事件的发生情况等相关安全性指标。 结果 高致吐化疗组与中致吐化疗组各脱落1例，实际研究病例30例。在高致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天18~24h、预防控制呕吐的效果在化疗后第一天6-12h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；试验药在化疗后第2天预防呕吐的有效率为100%，而对照药仅为86.67%；其余各时间点两药对食欲减退、恶心、呕吐等反应的预防控制效果相当（P>0.05）；中致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天6~12h、12~18h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；其余各时间点两药控制胃肠道反应效果的差异无统计学意义（P>0.05）。在安全性指标方面，所有病例化疗前后生命体征的变化均较稳定，差异无统计学意义（P>0.05），实验室检查结果各项目大部分正常或化疗前后一致，少数出现异常，表现为化疗前正常化疗后异常或化疗后异常加重，高致吐组主要体现为血常规白细胞减少、血红蛋白降低及尿常规尿蛋白、尿红细胞的出现，中致吐组主要体现为血常规白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白降低、电解质血

注射用兰索拉唑配伍禁忌分析

注射用兰索拉唑配伍禁忌分析 1. 兰索拉唑是什么 兰索拉唑是继奥美拉唑之后研发的第2代质子泵抑制剂，可特异性作用于胃壁细胞H+,K+-ATP酶，阻断壁细胞分泌H+，抑制胃酸分泌其结构特点是在侧链中导入氟元素的取代苯并咪唑化合物，使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上，亲脂性也强于奥美拉唑因此，该药物在酸性条件下可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥药效，对幽门螺杆菌的抑菌活性比奥美拉唑提高了4倍。兰索拉唑具有治愈率高减轻症状速度更快生物利用度高不良反应价格低等优点，临床广泛用于治疗十二指肠溃疡胃溃疡反流性食管炎及佐埃综合征等消化道疾病，其配伍稳定性已成为临床用药中存在的危险因素，有关报道数量逐年递增现对国内发表的文献进行收集整理，并分析产生配伍禁忌的可能原因，评价药品的安全性，为临床合理用药提供参考。 2. 兰索拉唑有何配伍禁忌 与抗菌药物的配伍禁忌 头孢替安：将1g注射用盐酸头孢替安溶入%氯化钠注射液，取出10mL注入无菌玻璃试管中，再将30mg注射用兰索拉唑溶入%氯化钠注射液，取出10mL加入同一试管中，发现试管中液体立即变浑浊，10min后产生乳白色絮状物，放置24h 后，乳白色絮状物形成沉淀[3]头孢哌酮舒巴坦钠：用10mL注射器抽取注射用兰索拉唑稀释液和头孢哌酮舒巴坦钠稀释液各5mL，注射器立即出现乳白色浑浊，静置5min，可出现白色絮状物，经震荡后仍不消失。 头孢哌酮钠舒巴坦钠：将注射用兰索拉唑稀释液和头孢哌酮钠舒巴坦钠稀释液等体积混合后，溶液出现乳白色浑浊，静置可出现白色絮状物，经振荡后仍不消 失，表明两种药物存在配伍禁忌。 1 第 1 页共 5 页黄石市爱康医院

盐酸帕洛诺司琼注射液说明书

盐酸帕洛诺司琼注射液说明书 【药品名称】 通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液 英文名称：Palonosetron hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-[1-氮杂双环辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐 其结构式为： 分子式：C 19H 24 N 2 O·HCl 分子量： 本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。 【规格】 5ml: 【用法用量】 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼，注射时间为30秒以上。 【不良反应】 据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：

在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射帕洛诺司琼。 临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括： 心血管系统： 发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。 皮肤： 发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。 视力和听力： 发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 胃肠系统： 发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。 全身： 发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。 肝脏： 发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。 代谢： 发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。 骨骼肌肉系统： 发生率＜1％：关节痛。 神经系统： 发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。 精神系统： 发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。 泌尿系统： 发生率＜1％：尿潴留。 血管系统： 发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。 【禁忌】 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。 【注意事项】 受体拮抗剂过敏者。 过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT 3 在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在、、剂量下均未观察到对QTc 间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意

格拉司琼预防急诊剖宫产术中恶心呕吐的临床作用

格拉司琼预防急诊剖宫产术中恶心呕吐的临床作用 发表时间：2014-08-06T16:02:58.827Z 来源：《医药前沿》2014年第12期供稿作者：济宁朱伟 [导读] 剖宫产术中恶心、呕吐不仅给患者带来不适，还常导致返流、误吸等麻醉并发症，也影响手术进行。 济宁朱伟 (鞍山市曙光医院麻醉科辽宁鞍山 114000) 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）12-0190-02 前言 剖宫产术中恶心、呕吐不仅给患者带来不适，还常导致返流、误吸等麻醉并发症，也影响手术进行。因此，防止剖宫产术中恶心、呕吐发生是麻醉医生应积极解决的一大课。格拉司琼作为新一代的高效、高选择性5-HT3受体拮抗剂，因其不良反应少，作用时间长及较强的抗恶心、呕吐作用，已被广泛的应用于放、化疗及手术等因素引起的恶心、呕吐。现将格拉司琼用于急诊剖宫产术中脐带钳夹后的患者,观察其预防IONV的临床效果。 资料与方法 一、临床资料： 1、一般资料选择腰硬联合麻醉下行急诊剖宫产患者238例,年龄19-38岁，所有孕妇均为足月初产、单胎、头位、ASAⅠ-Ⅱ级。排除标准：既往有晕动症史、妊娠期呕吐、腰硬联合神经阻滞禁忌、对格拉司琼过敏、术前禁食时间不够带有胃管、术前24h应用镇静、镇痛、止吐药、合并有其他严重心肺及妇科等疾病患者。 二、研究方法： 1、分组将患者随机分为2组: Ram组(R组)和对照组(C组). 2、麻醉方法入室后监测脉搏（P)、血压(BP)、呼吸(RR)、血氧饱和度（SPO2)、心电图（ECG）及体温（T)。开放上肢静脉,在麻醉诱导前15min内快速输入6%羟乙基淀粉溶液500ml,然后用脊麻-硬膜外联合穿刺包，经L2-3或L3-4间隙穿刺，蛛网膜下腔注入0.5%等比重布比卡因溶液1.2-1.5ml（依照穿刺间隙及身高体重加减）,硬膜外腔置管3cm,阻滞感觉平面控制在T6-S5。麻醉诱导后预防性静脉应用麻黄素10mg,预防低血压发生。术中使用麻黄素控制血压在基线水平，收缩压低于基线水平20%定义为低血压。所有产妇于麻醉诱导后至胎儿娩出期间(A-D)右臀垫高15-30°,防止仰卧位低血压综合征，两组患者继续输林格氏液，术中常规面罩吸氧3L/min。术中在脐带钳夹后按照分组情况分别给予患者格拉司琼0.3mg（R组），或生理盐水2ml（C组）视麻醉效果与手术时间,经硬膜外导管追加适量利多卡因。若术中出现严重恶心、呕吐（大于2次的恶心、呕吐或患者不能耐受的恶心、呕吐），可静脉追加一次格拉司琼0.3mg。 3、观测指标记录从麻醉诱导前连续三次收缩压的平均值为基线血压。麻醉完毕至手术结束,每3min测一次血压，连续观察患者其他生命体征，观察并记录脐带钳夹给药物后到手术结束患者的术中恶心、呕吐发生率、低血压发生率、补救止吐药的发生率、疼痛评分及药物的不良反应发生率。 三、统计方法： 计量资料以均数±标准差(-x±s)、中位数及取值范围表示，计数资料均用率表示。用SPSS16.0软件进行数据统计学分析, 两组间数据比较采用两样本t检验，低血压发生率、恶性呕吐发生率采用卡方检验, P＜0.05为有统计学差异，P＜0.01为有显著的统计学差异。 结果 两组患者一般临床资料年龄、身高、体重比较无统计学差异（P＞0.05）。 一、两组患者麻醉、手术临床资料比较： 两组麻醉平面、手术时间、出血量、输液量、缩宫素用量、麻黄素用量等比较，无统计学差异（P＞0.05），见表1。 两组患者麻醉、手术临床资料比较(-x±s，n=103) 注：两组患者间各指标比较无统计学差异，P＞0.05 二、两组患者术中恶心、呕吐及低血压发生率的比较： 与C组相比，R组术中恶心、呕吐的发生率明显降低，有显著统计学意义（P ＜0.01）。低血压发生率无统计学差异（P＞0.05），见表2。 各组患者术中恶心、呕吐发生率及低血压发生率的比较例(%) 组别术中恶心、呕吐低血压 R组 (n=119) 13（10.92） #23（19.33） C组 (n=119) 34（28.57） 22（18.49） 注：R组患者IONV的发生率显著低于C组，#P ＜0.01 ；两组患者低血压的发生率无统计学差异，P＞0.05 三、术中恶心、呕吐及其他不良反应发生率比较： 手术过程中未见严重的恶心、呕吐、无需追加止吐药、麻醉平面均满足手术要求、未见明显的药物不良反应。 讨论 椎管内麻醉下行剖宫产术，术中恶心、呕吐的病因较为复杂, 有妊娠期间生理状况的改变、术中低血压、手术刺激、缺氧、迷走神经兴奋、应用缩宫素、阿片类药物、移动患者等。格拉司琼作为新一代纯R-异构体组成的高选择性5-HT3受体拮抗型止吐剂，与5-HT3受体有较强的亲和力，通过阻断催吐化学感受器和消化道黏膜内传入性迷走神经末梢的5-HT3受体发挥强有力的恶心、呕吐抑制作用[5]。另外因为

第二十四章-利尿药及脱水药

第二十四章利尿药及脱水药 【授课时间】2010年4月19—22日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时 【目的与要求】 1.掌握各类利尿药的药理作用及作用机制、临床应用及应用原则、主要不 良反应及用药注意事项。 2.了解脱水药的作用机制，熟悉其临床用途。 【授课重点】 1.利尿药作用的生理学基础；髓袢升支粗段与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药作用部位与作用的关系，作用机制、临床用途。 3.利尿药对Na+、C l-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响机制 4..脱水药的作用特点、临床用途、禁忌症。 【授课难点】 1.髓袢升支粗段髓质部、皮质部与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药的作用部位与机制。 【教学内容】 第一节利尿药Diuretics 一、概念： 利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 用于治疗各种水肿及其他一些疾病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加速毒物的排泄等。

二、常用利尿药的分类：按作用部位及机制分 1.碳酸酐酶抑制药：作用于近曲小管——乙酰唑胺 2.渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢及肾小管其他部位—甘露醇 3.袢利尿药（高效）：作用于髓袢升枝粗段——呋噻咪 4.噻嗪类利尿药（中效）：作用于远曲小管近段——HCT 5.留K+利尿药（低效）：作用于远曲小管及集合管——螺内酯 【利尿药作用的生理学基础】 一、尿液的形成过程：肾小球滤过 肾小管、集合管的再吸收 肾小管、集合管的分泌 【肾小球的滤过作用】图解 正常人原尿量180 L/日终尿量1~2 L/日，99% 原尿被肾小管再吸收近曲小管通过Na+—K+—ATP酶和H+—Na+交换子再吸收原尿中Na+的65%。 抑制碳酸酐酶（CA）使H+ 生成减少，H+-Na+交换减少，由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多，故利尿作用弱。低效能利尿药. 【髓绊升支粗段髓质和皮质部】图解 是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原尿中的Na+约35%，依赖于管腔膜上的Na+—K+—2Cl-共转运子。 此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐降低－稀释功能转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同 形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素调节下，大量的水 被再吸收－浓缩功能。 作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓

盐酸格拉司琼注射液说明书

盐酸格拉司琼注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸格拉司琼注射液 英文名:Granisetron Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye 本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 【性状】无色或几乎无色的澄明液体 【药理毒理】是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射.本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生.本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应 【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1～5.9小时.本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄 【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐 【用法用量】静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟.大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg.肝、肾功能不全者无需调整剂量 【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加.上述反应轻微,无须特殊处理 【禁忌症】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用 2.胃肠道梗阻者禁用 【注意事项】 1.本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。 2.人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。 3.更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合。 4.预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外,不宜使用 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳 【儿童用药】 【老年患者用药】老年人无需调整剂量 【药物相互作用】对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相

肿瘤科常用化疗方案

肿瘤科常用化疗方案 １:肺癌 （1）非小细胞肺癌: 一:常用全身化疗方案： 1：ＣAP方案：ＣTX60０ｍg／m2d１＋AＤM５0ｍg／m2d1，8+DDP２5ｍｇ/m2d１-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的 患者慎用,使用时应注意AＤM的累积剂量（小于4５0ｍg／ｍ2)，放疗后患者累 积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2:EP方案：EＰ方案(依托泊苷６0－100 mg／m2d1－5+ 顺铂２5 mｇ/m2 ｄ１-3) 注:心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VＰ－1６的体位性低血压,血压 下降的副作用。 3:MVP方案：ＭＭC8mg/ｍ２d1+VDS3mg/m2d1,8+DDP25mg/m2ｄ1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切,但应注意血象下降,神经毒性,外周 静脉炎的发生。 4:NP方案（盖诺25 mg/ｍ2ｄ１、8 DDP25 ｍg/ｍ２ d１-3） 注:该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案,主要剂量限 制性毒性为中性粒细胞下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0．９％氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mｇvdrip 2/ｗ 0．9％氯化钠注射液 2５0ml 顺铂粉针 20mg ｖdrip qd 23４56／w 0.9%氯化钠注射液250ｍｌ 酒石酸长春瑞宾注射液４０mｇ vｄrip qd 2/w 5：TＰ方案(紫杉醇13５－175 mｇ/m2 d1＋DDP 2５ mg/m2 d1-3） 注:该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者,但 也可用于一线治疗方案,近期效果较好，为４０％左右,但应注意预防过敏反应， 并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛(泰素帝)60-7５ mｇ/m２d１＋DＤＰ25 mｇ/m2 ｄ1-3）注:该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留,外周神经毒性 和中性粒细胞下降。 7:GP方案(泽菲（GEM)１０0０mg/ｍ2 d1、8＋1５DDＰ 20mg/m2 d1-3) 注:该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注 意血液学毒性,主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0．９氯化钠注射液250ml ＧP方案 顺铂粉针２0ｍg ｖｄｒip qd ４5６7１/w 0.9%氯化钠注射液 25０ml 吉西他滨粉针（泽非）1600ｍg ｖdｒip ｑd ４/w １，8天

注射用盐酸格拉司琼说明书

注射用盐酸格拉司琼 【药品名称】 通用名称：注射用盐酸格拉司琼 英文名称：Granisetron Hydrochloride For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong 【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼制成的无菌冻干品。每瓶含格拉司琼3mg；其辅料为甘露醇。 化学名称：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 【规格】3mg 【用法用量】静脉注射：成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液充分溶解后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。 【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 【注意事项】 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 2.本品不应与其他药物混合使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 【儿童用药】2岁到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。 【老年用药】老年人无需调整剂量。 【药物相互作用】 1. 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率 和格拉司琼的半衰期。 2. 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经 安定类和抗溃疡类药联合使用。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有

12 官员版谈判药品多拉司琼注射液对标托烷司琼注射液的请示案V5

谈判药品多拉司琼注射液对标托烷司琼注射液的 请示案 尊敬的国家医疗保障局： 我司通过对多拉司琼注射液的临床、药学、市场分析等综合评价，现申请多拉司琼注射液的参照药品设为托烷司琼注射液，具体情况如下： 甲磺酸多拉司琼注射液，于2007年取得注册临床批件（批件号为 2007L01200）并开展注册临床试验，临床牵头单位为四川大学华西医院，牵头专家为肿瘤领域知名专家侯梅教授，国内4家知名医院肿瘤科参与了该项试验，鉴于当时肿瘤化疗止吐领域的研究药物普遍选择且更易获得的盐酸格拉司琼注射液作为对照品，根据2003年-2006年的市场情况分析，格拉司琼是当时主流的止吐药物，因此我公司研发团队选择了比较常用的对照药物，并且销售份额较大的格拉司琼，但经过多年临床应用的发展，目前托烷司琼在市场中的销量稳步提升，已经成为一代司琼中销量最大的止吐药物，多拉司琼与托烷司琼也表现出类似的临床疗效与药物特性。 选择托烷司琼注射液为参照药品的理由如下： 1.托烷司琼被指南推荐，具有较高的临床价值，更受研究关注：一代5-HT3受体拮抗剂是国内外最新指南推荐用于肿瘤化疗止吐的基础药物，排名不分先后[1，2]，在中国知网上选择“止吐药物名称（托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼）”与“化疗”作为关键词进行全文检索，发现近三年的文献发表篇数分别为1396篇、1266篇、815篇，由此可见，托烷司琼最近几年的关注度较高，也充分体现了其在肿瘤止吐治疗中的临床价值。

2.托烷司琼是目前市场上应用最广泛的止吐药物：据IMS数据来源2019年YTD统计销量，托烷司琼占5-HT3受体拮抗剂类止吐药市场40.47%，市场占比最大，销售额占比32.6%份额最高，多拉司琼注射液应该与市场中最常见的且具有代表性的主流药物进行对比，才更能体现多拉司琼注射液在肿瘤止吐领域中的临床价值。 3.托烷司琼和多拉司琼同为一代司琼中的中长效止吐药物：甲磺酸多拉司琼注射液半衰期约为8小时[3]，盐酸托烷司琼注射液半衰期约为7-10小时[4]，半衰期普遍长于其他一代司琼类药物，二者均为每日一次用药。 此外，相较于托烷司琼，多拉司琼更具临床优势： 1.有效性：多拉司琼注射液与托烷司琼注射液均属于5-HT3受体拮抗剂，具有类似的止吐作用[5]，对于成人患者，静脉注射100 mg 多拉司琼完全缓解率为53％-54%[6，7]，对于儿童患者，静注多拉司琼1.8mg/kg预防儿童急性期化疗所致恶心与呕吐(CINV)的完全缓解率达67%[8]，因此多拉司琼注射液可有效缓解成人与儿童患者的CINV。 2.安全性： 2.1 多拉司琼安全性更优，一项关于多拉司琼对比托烷司琼临床用药安全性回顾性研究结果表明，多拉司琼总体不良事件发生率为45.07%，托烷司琼总体不良事件发生率为72.99%，差异有统计学意义[9]。 2.2 可用于2岁及以上儿童：多拉司琼具有2岁及以上儿童适应症，而托烷司琼注射液一般不推荐用于儿童患者[4]。

恩丹西酮

盐酸昂丹司琼 【药物名称】 中文通用名称：盐酸昂丹司琼 英文通用名称：Ondansetron Hydrochloride 其它名称：安美舒、奥坦西隆盐酸盐、恩丹西酮盐酸盐、富米汀、时泰、枢丹、枢复宁、盐酸奥坦西隆、盐酸恩丹西酮、盐酸恩丹西酮二水合物、Emeset、Ondansetron HCl Dihydrate、Zofran、Zophren、Zudan 【临床应用】 用于放疗和化疗引起的呕吐。也可用于防治手术引起的恶心呕吐。 【药理】 1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，是一种新型强效止呕药。其作用机制为：化疗和放疗等因素可使5-羟色胺(5-HT)从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。一般认为，本药是通过阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用的。本药具有高效选择性，因而没有其它止吐药的不良反应(如锥体外系反应、过度镇静等)。 2.药动学本药口服吸收迅速，单次口服8mg后，血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时，血药浓度峰值(Cmax)为30ng/mL，绝对生物利用度(F)约60％，食物可提高生物利用度。口服后迅速分布到全身各组织，但在脑脊液中含量很少。血浆蛋白结合率为70%-76%，表观分布容积(Vd)为140L。肌内注射4mg后，Tmax为0.38小时，Cmax 为31.9ng/mL。静脉注射结束后血药浓度即达高峰，单次注射8mg(超过5分钟)，Cmax为80ng/mL；若注射时间超过30分钟，Cmax可增至96-136ng/mL；若静脉注射4mg，Cmax则为42.9ng/mL。通过结肠插管或保留灌肠给药8mg 后，Tmax为1.1-1.3小时，Cmax为26-28ng/mL，生物利用度为58%-74%。直肠给药后，生物利用度为75.3%-126.6%，Tmax为2.9-4.4小时。静脉注射后曲线下面积(AUC)为156-226(ng·h)/mL，肌内注射AUC为161(ng·h)/mL，直肠给予16mg后，AUC为140(ng·h)/mL。无论口服给药或静脉注射，本药在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，消除半衰期约为3小时。本药肾脏清除率为0.262-0.381L/(kg·h)，代谢产物约44%-60%经肾脏排泄(其中原形药物不足50%)，约25%随粪便排出；尚不清楚是否可经人类乳汁分泌，但动物实验发现可由大鼠的乳汁排泄。 老年人口服后，本药消除半衰期约5小时，生物利用度略高(65%)；严重肝功能不全者口服后，本药清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15-32小时，生物利用度接近100%。另外，女性用药后，绝对生物利用度高于男性，清除率低于男性，表观分布容积小于男性，因此女性的血药浓度高于男性。 【注意事项】 1.交叉过敏对其它选择性5-HT3受体拮抗药过敏者，也可能对本药过敏。 2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道梗阻患者。 3.慎用孕妇及哺乳妇女。 4.药物对儿童的影响在不卧床条件下行扁桃体切除术时，儿童使用本药预防呕吐，可能掩盖隐匿性出血症状。 5.药物对妊娠的影响目前尚未确定孕妇用药的安全性。动物试验显示，本药对胚胎发育及动物幼仔的生长均没有直接或间接的损害，但尚无人类的有关资料，故建议孕妇不要使用本药。 6.药物对哺乳的影响哺乳妇女服药期间应停止哺乳。 【不良反应】 常见头痛、腹部不适、腹泻、便秘、口干、乏力、嗜睡等；偶有皮疹、无症状的氨基转移酶短暂性升高；罕见支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。曾有速发型过敏反应的报道。 [国外不良反应参考] 1.过敏反应可表现为皮疹、面部水肿、支气管痉挛、咳嗽、窒息感、气短及胸痛等，但发生率很低。 2.心血管系统静脉给药可导致心动过速、心绞痛、胸痛或心律不齐，但发生率很低。也有发生心动过缓、心悸、昏厥、Ⅱ度传导阻滞和ST段压低等心电图改变的报道。 3.中枢神经系统本药最常见的不良反应为头痛，口服给药头痛的发生率相对低于静脉给药；使用含有顺铂的化疗方案者，头痛的发生率高于无顺铂的化疗方案者。尚可出现眩晕、轻度镇静。有报道，静脉注射时可出现癫痫大发作。与甲氧氯普胺不同，本药可能不会导致急性肌张力障碍、静坐不能或其它锥体外系反应。 4.代谢/内分泌系统有静脉注射昂丹司琼引发低钾血症的报道，但发生率很低。 5.胃肠道可出现便秘、腹泻、口干等症状，但腹泻、口干发生率不高。 6.呼吸系统有报道，静脉注射本药可引发支气管痉挛。 7.皮肤静脉注射后可出现皮疹。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 本药与地塞米松或甲氧氯普胺合用，可显著增强止吐效果。 【给药说明】 1.使用何种给药途径和剂量应视病情因人而异。 2.本药经稀释液(0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或10%甘露醇注射液)稀释后，在